(Информация для специалистов)
Регистрационный номер:
Торговое название:
Международное непатентованное название:
Химическое название:
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.
Состав препарата:
Активный ингредиент:
Ацикловир в дозе 250 мг.
Другие ингредиенты:
Гидроксид натрия, вода для инъекций.
Фармакологическая группа:
Код АТС J05AB01.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Механизм действия
Ацикловир — это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высоко избирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир мало токсичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, и, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы ВПГ in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов ВПГ к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Фармакокинетика
У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полувыведения из плазмы составляет около 2,9 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме — время” увеличивались на 18 и 40 % соответственно.
У взрослых средние максимальные концентрации ( Сmax) ацикловира через один час после инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль ( 5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль(20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль ( 23,6 мкг/мл) соответственно. Сmin через 7 часов после инфузии соответственно равнялись 2,2 мкмоль(0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль(0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль ( 2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль ( 2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года подобные Сmax и Сmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/ м 2 вместо 5 мг/кг( доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м 2 вместо 10 мг/кг( доза для взрослых). У новорожденных (от 0 до3 месяцев) , которым ацикловир вводился в виде инфузии в течение более одного часа каждые 8 часов Сmax составляла 61,2 мкмоль( 13,8 мкг/мл), а Сmin была 10,1 мкмоль(2,3 мкг/мл). Период полувыведения у них равнялся 3,8 часа.
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, а при проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5,7 ч., а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60 %.
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации.
Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%), поэтому лекарственные взаимодействия, вследствие вытеснения из участков связывания с белками, маловероятны.
- Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
- Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
- Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы, и опоясывающего герпеса
- Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных
- Профилактика ЦМВ инфекций у реципиентов трансплантатов костного мозга.
Было показано, что высокие дозы внутривенного Зовиракса уменьшают частоту встречаемости и задерживают развитие ЦМВ инфекции. Если после инфузионной терапии Зовираксом в высокой дозе проводится лечение Зовираксом для приема внутрь в высокой дозе в течение 6 месяцев, то снижается смертность и частота развития виремии.
Зовиракс противопоказан в случае повышенной чувствительности к ацикловиру или валацикловиру и в период лактации.
С осторожностью следует применять при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в период развития реакций на цитотоксические препараты (при их внутривенном введении) и при наличии таковых в анамнезе, при беременности.
У пациентов с ожирением рекомендуются дозировки, как у взрослых с нормальной массой тела.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ (за исключением герпетического энцефалита) и ВЗВ.
Внутривенные инфузии в дозе 5 мг/кг каждые 8 часов.
Лечение инфекций, вызванных ВЗВ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитами.
Внутривенные инфузии в дозе 10 мг/кг каждые 8 часов при нормальной функции почек.
Профилактика ЦМВ инфекции при трансплантации костного мозга
500 мг/м 2 внутривенно 3 раза в сутки с интервалом 8 часов. Продолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.
Дозы Зовиракса для внутривенных инфузий у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет вычисляются в зависимости от площади поверхности тела.
У новорожденных дозы вычисляются в зависимости от массы тела. При инфекциях, вызванных ВПГ, рекомендуется доза 10 мг/кг каждые 8 часов.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ (кроме герпетического энцефалита) и ВЗВ.
Внутривенные инфузии в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 часов.
Лечение герпетического энцефалита и инфекций, вызванных ВЗВ, у детей с иммунодефицитом.
Внутривенные инфузии в дозе 500 мг/м 2 каждые 8 часов при нормальной функции почек.
Профилактика ЦМВ инфекции у детей старше 2 лет.
Малочисленные данные позволяют предполагать, что детям старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга, может быть назначена взрослая дозировка внутривенного Зовиракса.
У детей со сниженной функцией почек требуется корректировка дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Пациенты пожилого возраста
У пожилых клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. Особое внимание должно быть уделено уменьшению доз Зовиракса у пожилых со сниженным клиренса креатинина.
Почечная недостаточность
Внутривенные инфузии Зовиракса должны назначаться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. Предложена следующая схема корректировки доз в зависимости от степени снижения клиренса креатинина.
Клиренс креатинина
5-10 мг/кг или 500 мг/м 2 каждые 12 часов
5-10 мг/кг или 500 мг/м 2 каждые 24 часа
При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе 2,5-5 мг/кг или 250 мг/м 2 каждые 24 часа.
При гемодиализе 2,5-5 мг/кг или 250 мг/м 2 каждые 24 часа и после диализа.
Курс лечения Зовираксом в виде внутривенных инфузий обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита и ВПГ инфекций у новорожденных обычно составляет 10 дней.
Длительность профилактического применения Зовиракса для внутривенных инфузий определяется продолжительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Приготовление раствора и метод введения
Рекомендованная доза Зовиракса должна вводиться в виде медленной внутривенной инфузии более 1 часа.
Используются следующие объемы воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%) для приготовления раствора Зовиракса с содержанием в 1 мл полученного раствора 25 мг ацикловира.
Доза Зовиракса в 1 ампуле
Объем раствора для разведения
Рекомендованный объем раствора для разведения необходимо добавить в ампулу с порошком Зовиракса, осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое ампулы полностью не растворится.
После разведения раствор Зовиракса может вводиться в виде внутривенных инфузий с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения препарата.
Возможен другой способ инфузионного введения, когда приготовленный раствор Зовиракса разбавляется дальше до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5%).
- Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору, который рекомендуется ниже, и хорошо взболтать для полного смешивания растворов.
- Для детей и новорожденных, у которых необходимо соблюдать минимальные объемы инфузий, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора Зовиракса (100 мг ацикловира) к 20 мл инфузионного раствора.
Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл даже, если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 0,5 %. Таким образом, один инфузионный раствор объемом 100 мл можно использовать для любой дозы ацикловира между 250 мг и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 и 1000 мг ацикловира должен быть использован второй инфузионный раствор этого объема.
Зовиракс для внутривенных инфузий совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 часов при комнатной температуре (от15° С до 25°С):
- Натрия хлорид для внутривенных инфузий ( 0,45 % и 0.9%)
- Натрия хлорид ( 0,18% ) и глюкоза ( 4% ) для внутривенных инфузий
- Натрия хлорид ( 0,45% ) и глюкоза ( 2,5% ) для внутривенных инфузий
- Раствор Хартмана
Поскольку в состав растворов не включен никакой антибактериальный консервант, растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением препарата, а неиспользованный раствор уничтожается.
При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить.
Желудочно-кишечный тракт:
тошнота, рвота.
Система крови:
анемия, лейкопения и тромбоцитопения.
Реакции гиперчувствительности и кожа:
сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка.
Редко:
одышка, ангионевротический отек, анафилаксия.
Тяжелые местные воспалительные реакции, приводящие к некрозу кожных покровов, наблюдались при попадании раствора Зовиракса под кожу.
Почки:
Редко:
повышение уровня мочевины и креатинина в крови.
Считается, что это осложнение связано с величиной максимальной плазменной концентрации препарата и состоянием водного баланса пациента. Чтобы избежать подобных явлений, следует вместо внутривенной болюсной инъекции назначить медленную инфузию в течение 1 часа.
Следует поддерживать водный баланс пациентов. Почечная недостаточность, которая развивается в период лечения Зовираксом для внутривенных инфузий, обычно быстро купируется при регидратации пациентов и /или уменьшении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительных случаях.
Печень:
обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов.
Очень редко:
гепатит и желтуха.
ЦНС:
обратимые неврологические нарушения, такие, как спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, сонливость, психоз, судороги и кома обычно наблюдались у пациентов с предрасполагающими состояниями.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Сверхдозы внутривенного Зовиракса вызывают повышение уровня сывороточного креатинина, азота мочевины крови и почечную недостаточность. Неврологические симптомы включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому. Гемодиализ значительно усиливает выведение ацикловира из крови и может быть оптимальным методом лечения при его передозировке.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Никаких клинически значимых взаимодействий при применении Зовиракса не отмечалось.
Ацикловир выводится в неизмененном виде в мочу путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Так, блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме — время”) ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.
У пациентов, получающих внутривенный Зовиракс, необходима осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации из-за потенциального повышения в плазме уровня одного, обоих препаратов или их метаболитов. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммуносупрессивного препарата, применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.
С осторожностью следует сочетать внутривенный Зовиракс (необходимо наблюдение за функцией почек) с препаратами, нарушающими функцию почек (например, циклоспорин, такролимус).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
При почечной недостаточности дозы Зовиракса должны корректироваться в соответствии с ее степенью, чтобы предотвратить кумуляцию ацикловира в организме.
У пациентов, получающих внутривенный Зовиракс в высоких дозах при герпетическом энцефалите, необходимо контролировать функцию почек, особенно, если она исходно нарушена или имеется дегидратация.
Приготовленный раствор Зовиракса имеет pH 11,0 и не может применяться внутрь.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Беременность
Анализ лечения ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.
Однако, следует соблюдать осторожность при назначении Зовиракса женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
После приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при назначении Зовиракса кормящим женщинам.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ
ФОРМА ВЫПУСКА
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного введения во флаконах по 250 мг. В упаковке 5 флаконов.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б.
Хранить при температуре ниже 30°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
СРОК ГОДНОСТИ
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Произведено компанией ВэллкомФаундейшен Лимитед (Великобритания).
Зовиракс является зарегистрированным торговым знаком группы компаний GlaxoSmihKline.
источник
Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.
Состав препарата Активный ингредиент:
Гидроксид натрия, вода для инъекций.
Ацикловир — это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высоко избирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир мало токсичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, и, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы ВПГ in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов ВПГ к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полувыведения из плазмы составляет около 2,9 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме — время” увеличивались на 18 и 40 % соответственно.
У взрослых средние максимальные концентрации ( Сmax) ацикловира через один час после инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль ( 5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль(20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль ( 23,6 мкг/мл) соответственно. Сmin через 7 часов после инфузии соответственно равнялись 2,2 мкмоль(0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль(0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль ( 2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль ( 2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года подобные Сmax и Сmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/ м2 вместо 5 мг/кг( доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м2 вместо 10 мг/кг( доза для взрослых). У новорожденных (от 0 до3 месяцев) , которым ацикловир вводился в виде инфузии в течение более одного часа каждые 8 часов Сmax составляла 61,2 мкмоль( 13,8 мкг/мл), а Сmin была 10,1 мкмоль(2,3 мкг/мл). Период полувыведения у них равнялся 3,8 часа.
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, а при проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5,7 ч., а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60 %.
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации.
Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%), поэтому лекарственные взаимодействия, вследствие вытеснения из участков связывания с белками, маловероятны.
- Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
- Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
- Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы, и опоясывающего герпеса
- Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных
- Профилактика ЦМВ инфекций у реципиентов трансплантатов костного мозга.
Было показано, что высокие дозы внутривенного Зовиракса уменьшают частоту встречаемости и задерживают развитие ЦМВ инфекции. Если после инфузионной терапии Зовираксом в высокой дозе проводится лечение Зовираксом для приема внутрь в высокой дозе в течение 6 месяцев, то снижается смертность и частота развития виремии.
Зовиракс противопоказан в случае повышенной чувствительности к ацикловиру или валацикловиру и в период лактации.
С осторожностью следует применять при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в период развития реакций на цитотоксические препараты (при их внутривенном введении) и при наличии таковых в анамнезе, при беременности.
Способ применения и дозировка Взрослые
У пациентов с ожирением рекомендуются дозировки, как у взрослых с нормальной массой тела.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ (за исключением герпетического энцефалита) и ВЗВ
Внутривенные инфузии в дозе 5 мг/кг каждые 8 часов.
Лечение инфекций, вызванных ВЗВ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитами.
Внутривенные инфузии в дозе 10 мг/кг каждые 8 часов при нормальной функции почек.
Профилактика ЦМВ инфекции при трансплантации костного мозга
500 мг/м2 внутривенно 3 раза в сутки с интервалом 8 часов. Продолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.
Дозы Зовиракса для внутривенных инфузий у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет вычисляются в зависимости от площади поверхности тела.
У новорожденных дозы вычисляются в зависимости от массы тела. При инфекциях, вызванных ВПГ, рекомендуется доза 10 мг/кг каждые 8 часов.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ (кроме герпетического энцефалита) и ВЗВ
.
Внутривенные инфузии в дозе 250 мг/м2 каждые 8 часов.
Лечение герпетического энцефалита и инфекций, вызванных ВЗВ, у детей с иммунодефицитом
.
Внутривенные инфузии в дозе 500 мг/м2 каждые 8 часов при нормальной функции почек.
Профилактика ЦМВ инфекции у детей старше 2 лет.
Малочисленные данные позволяют предполагать, что детям старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга, может быть назначена взрослая дозировка внутривенного Зовиракса.
У детей со сниженной функцией почек требуется корректировка дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Пациенты пожилого возраста
У пожилых клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. Особое внимание должно быть уделено уменьшению доз Зовиракса у пожилых со сниженным клиренса креатинина.
Внутривенные инфузии Зовиракса должны назначаться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью
Предложена следующая схема корректировки доз в зависимости от степени снижения клиренса креатинина.
5-10 мг/кг или 500 мг/м2 каждые 12 часов
5-10 мг/кг или 500 мг/м2 каждые 24 часа
При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе 2,5-5 мг/кг или 250 мг/м2 каждые 24 часа.
При гемодиализе 2,5-5 мг/кг или 250 мг/м2 каждые 24 часа и после диализа.
Курс лечения Зовираксом в виде внутривенных инфузий обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита и ВПГ инфекций у новорожденных обычно составляет 10 дней.
Длительность профилактического применения Зовиракса для внутривенных инфузий определяется продолжительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Приготовление раствора и метод введения
Рекомендованная доза Зовиракса должна вводиться
в виде медленной внутривенной инфузии более 1 часа.
Используются следующие объемы воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%) для приготовления раствора Зовиракса с содержанием в 1 мл полученного раствора 25 мг ацикловира.
| Доза Зовиракса в 1 ампуле | Объем раствора для разведения | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Клиренс креатинина | Рекомендуемые дозы |
| 25-50 мл/мин | 5-10 мг/кг или 500 мг/м 2 каждые 12 ч |
| 10-25 мл/мин | 5-10 мг/кг или 500 мг/м 2 каждые 24 ч |
| 0 (анурия) — 10 мл/мин | При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе: 2.5-5 мг/кг или 250 мг/м 2 каждые 24 ч |
При гемодиализе: 2.5-5 мг/кг или 250 мг/м 2 каждые 24 ч и после диализа.
Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет дозы Зовиракса для в/в инфузии устанавливаются в зависимости от площади поверхности тела.
У новорожденных режим дозирования устанавливают в зависимости от массы тела; при инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг каждые 8 ч. Продолжительность лечения герпетического энцефалита и инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex, у новорожденных обычно составляет 10 дней.
При инфекциях, вызванных вирусами Herpes simplex (кроме герпетического энцефалита) и Varicella zoster, препарат вводят в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч.
Для лечения герпетического энцефалита и инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, у детей с иммунодефицитом препарат назначают в дозе 500 мг/м 2 каждые 8 ч (при нормальной функции почек).
Ограниченные данные позволяют предполагать, что для профилактики цитомегаловирусной инфекции у детей старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга , Зовиракс можно вводить в дозах, рекомендуемых для взрослых.
У детей со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста со сниженным клиренсом креатинина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Курс лечения Зовираксом в виде в/в инфузий обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию.
Длительность профилактического применения Зовиракса в виде в/в инфузий определяется продолжительностью периода существования риска инфицирования.
Правила приготовления и введения раствора
Рекомендованную дозу Зовиракса следует вводить в виде медленной в/в инфузии в течение 1 ч.
Используются следующие объемы воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций (0.9%) для приготовления раствора Зовиракса с содержанием в 1 мл полученного раствора 25 мг ацикловира.
| Доза Зовиракса в 1 ампуле (мг) | Объем раствора для разведения (мл) |
| 125 | 5 |
| 250 | 10 |
| 500 | 20 |
Рекомендованный объем раствора для разведения необходимо добавить в ампулу с порошком Зовиракса и осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое ампулы полностью не растворится.
Полученный после разведения раствор Зовиракса можно вводить с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения препарата. Возможен другой способ введения, при этом приготовленный раствор Зовиракса разбавляется до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0.5%). Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору, который рекомендуется ниже, и хорошо взболтать для полного смешивания растворов.
Для детей и новорожденных, которым необходимо вводить минимальные объемы растворов, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора Зовиракса (100 мг ацикловира) к 20 мл растворителя.
Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 0.5%. Таким образом, инфузионный раствор объемом 100 мл можно использовать для введения любой дозы ацикловира между 250 мг и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 мг и 1000 мг ацикловира должен быть использован второй инфузионный раствор этого объема.
Зовиракс для в/в инфузий совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 ч при комнатной температуре (от 15° до 25°С): 0.45% и 0.9% растворы натрия хлорида для в/в инфузий; 0.18% раствор натрия хлорида и 4% раствор глюкозы для в/в инфузий; 0.45% раствор натрия хлорида и 2.5% раствор глюкозы для в/в инфузий; раствор Хартмана.
Поскольку в состав растворов не включен никакой антибактериальный консервант, растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением препарата.
Неиспользованный раствор уничтожается.
При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов; очень редко – гепатит, желтуха.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения и тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение уровня мочевины и креатинина в крови, что связано с величиной C max и состоянием водного баланса пациента. Чтобы избежать подобных явлений, следует вводить препарат в виде медленной инфузии в течение 1 ч и поддерживать водный баланс пациентов. Возникшие на фоне терапии Зовираксом признаки почечной недостаточности обычно быстро купируются при регидратации пациентов и/или уменьшении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительных случаях.
Со стороны ЦНС: обратимые неврологические нарушения, такие как спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, сонливость, психоз, судороги и кома (обычно у предрасположенных пациентов).
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка; редко — одышка, ангионевротический отек, анафилаксия.
Местные реакции: тяжелые воспалительные реакции, приводящие к некрозу, наблюдались при попадании раствора Зовиракса под кожу.
Симптомы: повышение уровня сывороточного креатинина, азота мочевины крови, почечная недостаточность. Неврологические симптомы включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Показано проведение гемодиализа.
Клинически значимых взаимодействий Зовиракса с другими лекарственными препаратами не отмечалось.
Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции режима дозирования Зовиракса не требуется).
При одновременном применении Зовиракса с препаратами, выводящимися путем активной канальцевой секреции, возможно повышение концентрации активных веществ или их метаболитов в плазме (необходима осторожность при назначении таких комбинаций).
Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.
У пациентов с герпетическим энцефалитом, получающих Зовиракс в высоких дозах, необходимо контролировать функцию почек (особенно при дегидратации или при исходном нарушении функции почек).
С осторожностью и под контролем функции почек следует применять Зовиракс одновременно с препаратами, нарушающими функцию почек (например, циклоспорин, такролимус).
Приготовленный раствор Зовиракса имеет рН=11, поэтому его нельзя применять внутрь.
Назначение Зовиракса при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) требует осторожности и возможно только после оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода и ребенка.
Не выявлено увеличения числа врожденных дефектов у детей, матери которых получали Зовиракс во время беременности, по сравнению с общей популяцией.
При применении Зовиракса в форме лиофилизата в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что после приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0.6-4.1% от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0.3 мг/кг/сут.
Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет дозы Зовиракса для в/в инфузии устанавливаются в зависимости от площади поверхности тела.
У новорожденных режим дозирования устанавливают в зависимости от массы тела; при инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг каждые 8 ч. Продолжительность лечения герпетического энцефалита и инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex, у новорожденных обычно составляет 10 дней.
При назначении в/в инфузий Зовиракса пациентам с почечной недостаточностью следует скорректировать режим дозирования в соответствии со снижением клиренса креатинина.
| Клиренс креатинина | Рекомендуемые дозы |
| 25-50 мл/мин | 5-10 мг/кг или 500 мг/м 2 каждые 12 ч |
| 10-25 мл/мин | 5-10 мг/кг или 500 мг/м 2 каждые 24 ч |
| 0 (анурия) — 10 мл/мин | При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе: 2.5-5 мг/кг или 250 мг/м 2 каждые 24 ч |
При гемодиализе: 2.5-5 мг/кг или 250 мг/м 2 каждые 24 ч и после диализа.
источник
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Лекарственное средство Зовиракс выпускается фармацевтической корпорацией Glaxo Smith Kline Pharmaceuticals SA, в следующих лекарственных формах:
1. Таблетки.
2. Крем 5%.
3. Мазь глазная 3%.
4. Лиофилизат для приготовления раствора в ампулах.
Зовиракс в форме крема из-за концентрации в 5% часто обозначают, как Зовиракс 5. А препарат в форме мази называется просто Зовиракс глазной. Лиофилизат–порошок, предназначенный для приготовления раствора для инъекций, именуют Зовиракс в ампулах.
Крем выпускается в пластиковых флаконах с дозатором объемом 2 г, а также в алюминиевых тюбиках по 2 г, 5 г и 10 г. Препарат представляет собой однородную массу белого цвета.
Таблетки Зовиракс окрашены в белый цвет, имеют круглую форму и надпись GXCL3 с одной стороны. Одна упаковка содержит 25 таблеток.
Зовиракс глазной представляет собой однородную мазь (без комков и крупиц) с маслянистой текстурой, которая имеет характерный запах, и окрашена в белый полупрозрачный цвет. Глазная мазь выпускается в алюминиевых тюбиках по 4,5 г.
Лиофилизат Зовиракс выпускается в ампулах по 250 мг, и выглядит в форме порошка, который спекся в пористую лепешку. В одной упаковке находится 5 ампул с лиофилизатом.
Зовиракс уничтожает следующие вирусы:
- Herpes simplex типа 1 и 2;
- Varicella zoster (ветряная оспа);
- EBV (Эпштейн-Барра);
- CMV (цитомегаловирус).
Лечебные эффекты таблеток, инъекций, мази глазной и крема Зовиракс обусловлены противовирусным компонентом – ацикловиром. Препарат в любой форме действует одинаково, отличается только масштаб терапевтического эффекта. Так, при приеме внутрь в виде таблеток или инъекций, Зовиракс оказывает системное противовирусное действие — то есть убивает патогенный микроорганизм в клетках различных органов и систем. А при использовании местно (например, в глаза) или наружно (например, для обработки высыпаний при ветряной оспе) препарат Зовиракс уничтожает вирусы только на поверхности кожи или слизистых оболочек, мало проникая в системный кровоток. То есть в этом случае противовирусный эффект Зовиракса будет только на том участке, который был обработан кремом или мазью. Но механизм действия совершенно одинаков при любом способе применения препаратов.
Зовиракс после поступления в организм человека попадает в клетки, пораженные вирусом. После этого фермент вируса под названием «тимидинкиназа» проводит ряд химических превращений активного компонента препарата, результатом которых является образование трифосфата ацикловира. Трифосфат ацикловир вступает во взаимодействие с другим ферментом – ДНК-полимеразой, которая осуществляет синтез ДНК вируса. В итоге в составе вновь синтезированной ДНК вирусов оказывается трифосфат ацикловир, который в норме в структуре генома не присутствует. И, таким образом, готовая ДНК вируса оказывается дефективной, то есть не пригодной для дальнейшего размножения и функционирования микроорганизма. В результате образования такого дефектного генетического материала вирусы теряют способность размножаться, и погибают по окончании срока своей жизни, не повреждая новые здоровые клетки, и не приводя к хронизации инфекции.
Такой механизм действия носит название «ложного субстрата», поскольку вместо необходимого компонента ферменту предлагается «обманка», очень похожая на нужное вещество. Фермент использует «обманку», которая не может выполнять определенные функции, и в результате вся система становится нежизнеспособной. Можно утрированно сказать, что такой механизм действия похож на установку бракованной детали в сложный механизм, который работать с ней не будет.
Зовиракс обладает высокой избирательностью, и действует только на клетки, которые инфицированы вирусами, не влияя на нормальные и здоровые. Именно поэтому данный препарат безопасен для здоровых клеток организма человека, что определяет его низкую токсичность. Если использовать средство длительными курсами или очень часто, то может сформироваться устойчивость вирусов к препарату, после чего он полностью утратит эффективность.
Крем применяется для лечения герпетических инфекций кожного покрова и слизистых оболочек, в том числе губ.
Глазной Зовиракс применяется для лечения кератита, вызванного вирусами герпеса 1 и 2 типов.
Показания к применению Зовиракса в виде таблеток и в ампулах одинаковы. Так, внутрь и в виде инъекций Зовиракс используется для лечения следующих состояний:
- лечение инфекций, вызванных вирусами герпеса 1 и 2 типов;
- профилактики герпетических инфекций;
- лечение ветряной оспы;
- лечение инфекций, вызванных вирусами герпеса 1 и 2 типов, у новорожденных;
- профилактика цитомегаловирусной инфекции.
Противопоказанием к применению крема, глазной мази, таблеток и лиофилизата является только наличие чувствительности или аллергии к ацикловиру или валацикловиру.
Относительными противопоказаниями к применению Зовиракса в форме таблеток или в ампулах являются состояния обезвоживания, почечной недостаточности и неврологические симптомы. При этих состояниях Зовиракс применять можно, но с соблюдением осторожности и под контролем над состоянием пациента.
Таблетки необходимо запивать чистой водой в количестве 200 мл (1 стакан). Принимать вне зависимости от еды.
Взрослые люди принимают таблетки по 1 шт. (200 мг) 5 раз в день для лечения инфекций, вызванных вирусом герпеса. Длительность курса терапии составляет 5 дней. Если нарушено кишечное всасывание при заболеваниях ЖКТ, или человек страдает от сильного иммунодефицита (например, после пересадки костного мозга), то дозировка таблеток Зовиракс увеличивается в 2 раза, то есть принимается 5 раз в день по 2 шт. (400 мг). Дети в возрасте 2 года и старше принимают Зовиракс во взрослых дозировках при лечении герпетических инфекций. А дети младше 2 лет принимают препарат в половинной от взрослой дозы.
При развитии вирусной инфекции впервые необходимо начинать прием Зовиракса как можно раньше. Если же имеет место рецидив хронической инфекции, то начинать прием можно уже при появлении «предвестников», или единичных элементов сыпи.
С целью профилактики рецидивов герпетических инфекций принимают Зовиракс по 1 таблетке (200 мг) 4 раза в день, или по 2 таблетки (400 мг) 2 раза в сутки. Однако при достаточной длительности ремиссий можно уменьшить профилактическую дозировку до 1 таблетки 3 раза в сутки, или даже 1 таблетки 2 раза в день. Если такие низкие дозы приводят к хорошему эффекту, то увеличивать их не стоит. Курс лечения необходимо проводить с периодическими интервалами длительностью полгода – год. Длительность профилактического курса терапии зависит от тяжести течения инфекции и риска развития обострения. Для профилактики герпетических инфекций дети в возрасте 2 года и старше принимают Зовиракс во взрослых дозировках. А дети младше 2 лет принимают препарат в половинной от взрослой дозы.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего лишая заключается в приеме Зовиракса взрослыми, по 4 таблетки (800 мг) 5 раз в день, в течение недели. Дети принимают препарат во взрослой дозе после достижения 6-летнего возраста, по 2 таблетки 4 раза в день в возрасте 2 – 6 лет, и по 1 таблетке 4 раза в сутки в возрасте младше 2 лет.
При применении Зовиракса для лечения пожилых людей необходимо регулярно контролировать клиренс креатинина. При развитии почечной недостаточности необходимо уменьшить дозу. Пожилые люди должны пить достаточное количество воды на фоне приема таблеток.
Люди, страдающие почечной недостаточностью с коэффициентом фильтрации (КК) не менее 10 мл/мин, могут принимать Зовиракс в обычных дозах. Если же КК менее 10 мл/мин, тогда дозировку снижают до 1 таблетки 2 раза в сутки, при лечении и профилактике герпетической инфекции. Лечение ветрянки и опоясывающего лишая у пациентов с почечной недостаточностью проводится по следующим дозам: при КК менее 10 мл/мин по 4 таблетки 2 раза в день, при КК от 10 до 25 мл/мин по 4 таблетки 3 раза в день, и при КК более 25 мл /мин в обычной дозировке (по 4 таблетки 5 раз в день).
При внутривенном введении Зовиракса для профилактики вирусных инфекций — дозировки такие же, как и для лечения, но кратность введения – один раз в сутки. Длительность профилактического введения лекарства определяется риском развития рецидива.
Дети могут получать внутривенные инъекции с рождения. Дозировки высчитываются по площади поверхности тела. Лечение герпетических инфекций проводится в дозировке по 10 мг/кг через каждые 8 часов. Длительность курса лечения – 10 суток. Ветрянка лечится Зовираксом в дозе 250 мг/м2, которая вводится через каждые 8 часов. Если ребенок страдает почечной недостаточностью, то дозировку необходимо уменьшать.
Раствор для внутривенного введения готовят непосредственно перед инфузией. Весь объем раствора вводить не медленнее 1 часа. Лиофилизат растворяют в воде для инъекций или стерильном физиологическом растворе. Одну ампулу лиофилизата растворяют в 10 мл воды, а 2 ампулы – в 20 мл. Растворитель вносят в ампулу и аккуратно перемешивают до образования прозрачного раствора. Готовый раствор переливают в капельницу. Если появились хлопья или выпали кристаллы осадка — препарат нельзя использовать.
Участки кожи с герпетическими высыпаниями или ветряночной сыпью обрабатывают кремом Зовиракс по 5 раз в день. Курс применения – 4 дня, который можно продлить до 10 суток при медленном устранении симптомов вирусной инфекции. Крем наносится и распределяется по поверхности кожи или слизистой тонким слоем, захватывая прилежащие здоровые участки. Чтобы не переносить инфекцию на здоровые участки кожи, наносите крем чистыми руками или тампоном.
Лучше начинать использование крема при появлении первичных симптомов вирусной инфекции – ощущении жжения, зуда, покраснений и отеков кожи или слизистой. При лечении герпеса на губах необходимо избегать попадания препарата в рот и глаза. При лечении генитального герпеса необходимо соблюдать половое воздержание.
От герпеса на губах Зовиракс в форме крема необходимо начинать применять при появлении ощущения жжения и покалывания на коже, не дожидаясь высыпания пузырьков. В этом случае герпес может и не выскочить вовсе. Если этот период застать не удалось, начинайте использовать Зовиракс как можно раньше — тогда герпетические высыпания пройдут в течение 2 – 4 суток. Не ленитесь мазать герпес каждые 4 часа, кроме периода ночного отдыха, поскольку это дает ощутимый эффект.
Если герпес на губах большого размера, то к крему Зовиракс, который наносится на губы местно, можно добавить и таблетки, которые пропить в течение 5 дней, по 1 шт. 5 раз в сутки.
Подробнее о герпесе
Лекарственный препарат Зовиракс является безопасным и низкотоксичным, поэтому разрешен к применению даже у новорожденных детей. Однако период беременности является очень важным в жизни женщины, поэтому использование любых лекарственных препаратов в это время связано с оценкой потенциальных рисков. Рассмотрим сложившиеся практики применения данного средства у беременных и детей в назначениях врачей.
Зовиракс при беременности
Производители указывают, что всасывание в системный кровоток при использовании глазной мази и крема Зовиракс весьма незначительно, поэтому влияние его будет практически нулевым. Однако ввиду отсутствия научных исследований, которые по понятным причинам не проводились на беременных женщинах, производитель считает своим долгом это указать. На практике крем и глазная мазь Зовиракс могут применяться беременными женщинами для лечения генитального герпеса, высыпаний на губах или коже, поскольку негативного влияния препарат не несет, а производитель попросту должен указывать в инструкциях об «отсутствии опыта применения».
А вот прием Зовиракса внутрь в виде таблеток или внутривенной инфузии беременными женщинами требует соблюдения осторожности. Лучше использовать препараты только тогда, когда польза будет выше всех возможных рисков. Следует знать, что за время использования Зовиракса у беременных женщин не было выявлено отрицательного воздействия препарата на плод. Но эти наблюдения не были объединены в систему и не приобрели характер научных данных, которые можно указывать в официальных инструкциях.
Зовиракс детям
Мазь для глаз может использоваться для лечения герпетического кератита у детей с рождения. Мазь длиной 1 см закладывают под нижнее веко до 5 раз в сутки. Использовать средство необходимо до полного заживления глаза.
Крем также можно использовать для лечения герпетических высыпаний, в том числе на губах, или ветряночной сыпи у детей, с рождения. Для этого крем наносят тонким слоем на пораженный участок, немного захватывая здоровую кожу или слизистую, при помощи ватного тампона. Длительность применения зависит от скорости выздоровления, и составляет 4 – 10 дней.
Таблетки у детей также применяют с рождения для лечения и профилактики герпетической инфекции, в том числе на губах, и ветрянки. Дети старше 2 лет получают Зовиракс для лечения герпетических инфекций, в дозировке 1 таблетка по 5 раз в день. Курс лечения – 5 суток. Дети младше 2 лет принимают по 0,5 таблетки по 5 раз в день, для лечения герпетических инфекций.
Профилактику рецидивов герпетических инфекций у детей старше 2 лет можно проводить Зовираксом по следующим схемам: по 1 таблетке 4 раза в день, или по 2 таблетки 2 раза в день. При низком риске рецидива можно уменьшить профилактическую дозу до 1 таблетки 3 раза в день, или даже 2 раза в день. Дети младше двух лет для профилактики рецидивов герпеса получают Зовиракс по 1 таблетке 2 раза в день, или даже 1 раз в день.
Лечение ветрянки у детей проводят в течение 5 дней. Дозировка для детей старше 6 лет составляет по 4 таблетки 4 раза в сутки, для детей 2 – 6 лет – по 2 таблетки по 4 раза в сутки, и для детей младше 2 лет – по 1 таблетке 4 раза в сутки. Разовая дозировка Зовиракса для детей при наличии тяжелой соматической патологии может рассчитываться точно по массе тела – 20 мг на 1 кг. Однако разовая дозировка, рассчитанная по массе тела, не должна превышать 800 мг.
Инъекции Зовиракс применяют для лечения герпетических инфекций, в том числе энцефалита и ветряной оспы у детей, с рождения. Дозировки высчитываются по площади поверхности тела. Лечение герпетических инфекций проводится в дозировке по 10 мг/кг, через каждые 8 часов. Длительность курса лечения – 10 суток. Ветрянка лечится Зовираксом в дозе 250 мг/м2, которая вводится через каждые 8 часов. Если ребенок страдает почечной недостаточностью, то дозировку необходимо уменьшать.
Мазь глазная и крем Зовиракс обладают побочными эффектами в виде местных и аллергических реакций, которые отражены в таблице:
| Органы и системы, со стороны которых имеются побочные реакции |
Побочные эффекты таблеток и инъекций Зовиракс |
| Пищеварительная система | Тошнота |
| Рвота | |
| Увеличение концентрации билирубина | |
| Увеличение активности АСТ и АЛТ | |
| Гепатит | |
| Желтуха | |
| Понос | |
| Боль в животе | |
| Система крови | Анемия |
| Уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов | |
| Мочевыделительная система | Увеличение концентрации мочевины и креатинина |
| Центральная нервная система | Головокружение |
| Спутанность сознания | |
| Галлюцинации | |
| Судороги | |
| Сонливость | |
| Кома | |
| Возбуждение | |
| Дрожание конечностей (тремор) | |
| Психоз | |
| Аллергические реакции | Сыпь |
| Фотосенсибилизация | |
| Крапивница | |
| Зуд | |
| Температура | |
| Одышка | |
| Отек Квинке | |
| Анафилактические реакции | |
| Другие системы | Некроз в месте инъекции при попадании препарата под кожу |
| Утомляемость | |
| Выпадение волос |
Таблетки и инъекции Зовиракс имеют больший спектр побочных эффектов со стороны различных органов и систем, которые также отражены в таблице:
| Побочные эффекты | Крем | Мазь глазная |
| Местные реакции | Покраснение | Точечная кератопатия (проходит самостоятельно) |
| Зуд | Ощущение жжения | |
| Шелушение | Конъюнктивит | |
| Ощущение жжения | Блефарит | |
| Ощущение покалывания | ||
| Аллергические реакции | Аллергический дерматит | Ангионевротический отек |
| Отек Квинке |
На сегодняшнем фармацевтическом рынке имеются аналоги и синонимы Зовиракса. Синонимы представляют собой препараты, которые содержат в качестве активного вещества тот же самый ацикловир. А аналогами являются препараты, которые содержат иное вещество в качестве действующего компонента, но обладают схожим спектром действия и терапевтическими эффектами.
К синонимам Зовиракса относятся следующие препараты:
- Таблетки Ацикловир;
- Таблетки Ацикловир Белупо;
- Таблетки Ацикловир форте;
- Таблетки Ацикловир-АКОС;
- Таблетки Ацикловир-Акри;
- Таблетки Ациклостад;
- Таблетки Виворакс;
- Таблетки Виролекс;
- Таблетки Герперакс;
- Таблетки Герпетад;
- Таблетки Провирсан;
- Таблетки Ацикловир Сандоз;
- Лиофилизат Ацикловир-Тева, раствор вводится внутривенно;
- Лиофилизат Виролекс, раствор вводится внутривенно;
- Порошок Медовир, раствор вводится внутривенно.
К аналогам Зовиракса относятся следующие лекарственные препараты:
- Капсулы Арвирон;
- Капсулы Веро-Рибавирин;
- Капсулы Ребетол;
- Капсулы Рибавин;
- Капсулы Рибавирин;
- Капсулы Рибавирин Медуна;
- Капсулы Рибавирин-Верте;
- Капсулы Рибавирин-ЛЭНС;
- Капсулы Триворин;
- Капсулы Рибавирин-СЗ;
- Капсулы и таблетки Рибавирин-ФПО;
- Капсулы и таблетки Рибапег;
- Таблетки Валацикловир;
- Таблетки Валтрекс;
- Таблетки Вальцит;
- Таблетки Вацирекс;
- Таблетки Рибавирин;
- Таблетки Рибамидил;
- Таблетки Фамвир;
- Таблетки Вайрова;
- Таблетки Минакер;
- Таблетки Валацикловир-OBL;
- Таблетки Фамцикловир-Тева;
- Концентрат Виразол, раствор вводится внутривенно;
- Лиофилизат Рибавирин-ЛИПИНТ, суспензия принимается внутрь;
- Лиофилизат Цимевен, раствор вводится внутривенно.
Отзывы о препарате Зовиракс противоречивы – от восторженных до негативных. Положительные отзывы оставляют люди, которые остались довольны эффективностью препарата. Обычно крем Зовиракс хорошо помогает справиться с герпесом на губах, в носу, на коже лица при не большом объеме высыпаний и не слишком часто использовании. В этом случае герпес заживает быстро – в течение нескольких дней, люди остаются довольны результатом и оставляют положительный отзыв.
К определенным недостаткам Зовиракса относят его высокую цену, однако это является единственным недостатком, по мнению людей, которые считают препарат хорошим и эффективным, оставляя положительные отзывы.
Отрицательные отзывы связаны с тем, что препарат не помог людям избавиться от герпеса. Такая ситуация может развиваться при длительном течении герпетической инфекции и частом применении наружных противовирусных препаратов. В этой ситуации лучше воспользоваться таблетками для приема внутрь, а не кремом. Таблетки и инъекции оказывают более выраженное действие, и убивают вирус внутри организма, а не снаружи, как крем. Поэтому при длительном течении герпеса, частых высыпаниях и больших объемах поражения, крем будет малоэффективным — лучше применять таблетки.
Стоимость всех лекарственных форм препарата Зовиракс достаточно высока, а для удобства сравнения разброс цен в аптеках на территории России отражен в таблице:
| Форма выпуска Зовиракс | Объем или количество | Разброс цен |
| Крем 5 % | Тюбик 2 г | 156 – 200 рублей |
| Тюбик 5 г | 185 – 229 рублей | |
| Мазь глазная 3 % | 4,5 г | 392 – 437 рублей |
| Таблетки 200 мг | 25 штук | 762 – 921 рублей |
| Лиофилизат 250 мг | 5 ампул | 1676 – 1885 рублей |
Глазная мазь, таблетки и лиофилизат Зовиракс продаются только по рецепту врача. А вот крем можно приобрести свободно, без рецепта.
Сроки хранения и порядок использования после вскрытия различны для лекарственных форм. Так, крем Зовиракс хранится в течение 3 лет с момента изготовления, при температуре воздуха не выше 25 o С без замораживания.
Глазная мазь Зовиракс сохраняется в течение 5 лет с момента производства в темном месте, при температуре не выше 25 o С. Однако после вскрытия тюбика мазь необходимо использовать в течение 1 месяца. Если мазь по прошествии месяца не использована, остатки препарата необходимо выбросить.
Лиофилизат–Зовиракс в ампулах имеет срок хранения 5 лет, при условии помещения препарата в темное место с температурой воздуха не выше 30 o С.
Таблетки Зовиракс имеют срок годности 5 лет, при хранении в темном месте при температуре воздуха не выше 25 o С.
В Зовираксе содержится в качестве активного вещества именно ацикловир. Но препарат Зовиракс является оригинальным, а многочисленные Ацикловиры (например, Ацикловир-АКРИ, Ацикловир-АКОС, Ацикловир Белупо и т.д.) – это дженерики. Между оригинальными препаратами и дженериками имеется существенная разница.
Так, в оригинальном препарате действующее вещество получается определенным способом, проходит несколько стадий очистки и в лекарство вводится в наиболее активной и безопасной форме. Все этапы технологии получения действующего вещества, его очистки и введения в готовый лекарственный препарат, патентуются фирмой-разработчиком и составляют коммерческую тайну. Но после окончания срока действия патента любая фармацевтическая фирма может начать производить дженерики — то есть препараты, содержащие то же активное вещество, что и оригинальный препарат, но с другим наименованием. Однако в дженерики вводят просто активное вещество, которое может закупаться у химических лабораторий или синтезироваться на своих мощностях. Данное вещество не исследуется, не проходит такой тщательной очистки, как для оригинального препарата и т.д. В итоге получается два препарата – в одном действующее вещество — чистое и максимально безопасное (оригинальный), а в дженерике – с примесями и обладающее большим количеством побочных эффектов. Можно упрощенно сказать, что разница в активном веществе оригинального препарат и дженерика, как между хорошей водкой и кустарной самогонкой. И то, и то – спирт, но вот разница в качестве и побочных эффектах этих продуктов известна практически всем.
Именно в силу таких различий лучше выбирать оригинальные препараты, то есть в данном случае Зовиракс. Однако его стоимость довольно высока, поэтому не всегда можно его приобрести. В этой ситуации необходимо знать, когда можно оптимально, без вреда для здоровья, воспользоваться Ацикловиром, а когда – Зовираксом.
Итак, если выскочил герпес на губах или в носу — лучше приобрести таблетки Ацикловир, которые подавят размножение вируса в клетках организма и крови. Скорость излечения будет такой же, как при применении крема Зовиракс, но частота рецидивов заметно снизится. А вот для лечения генитального герпеса или опоясывающего лишая лучше выбрать Зовиракс, так как его эффективность и безопасность для организма выше, чем у Ацикловира.
Не злоупотребляйте длительным или частым использованием данных лекарственных средств, поскольку они могут уменьшать уровень тестостерона – полового гормона. А учитывая большую выраженность побочных эффектов у Ацикловира, необходимо для длительного использования предпочесть Зовиракс.
Кроме того, многие пациенты отмечают, что Зовиракс при нанесении гораздо лучше держится на губах или коже, а Ацикловир очень быстро тает. Таким образом, под Зовираксом быстро образуется корочка, и герпес проходит, а вот с Ацикловиром такого не происходит, поскольку формирование коросты замедлено.
Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.
источник