Описание актуально на 18.03.2015
- Латинское название: Jeanine
- Код АТХ: G03AA14
- Действующее вещество: Этинилэстрадиол (Ethinylestradiol) + Диеногест (Dienogest)
- Производитель: Bayer Pharma (Германия)
В качестве активных компонентов в состав Жанина входят 2 мг диеногеста и 30 мкг этинилэстрадиола.
Помимо этих веществ в составе таблеток присутствуют лактоза в форме моногидрата, картофельный крахмал, стеарат магния, тальк, желатин. Оболочка изготавливается с использованием сахарозы, декстрозы, макрогола 35000, карбоната кальция, поливидона, диоксида титана, карнаубского воска.
Драже с гладкой, белого цвета поверхностью. Препарат Жанин расфасовывается в блистеры по 21 драже. В одной пачке из картона может содержаться 1 или 3 блистера.
Действие драже направлено на угнетение секреции гонадотропных гипофизарных гормонов, торможение созревания фолликулов и подавление овуляции. На фоне применения препарата повышается вязкость заполняющей цервикальный канал слизи, что создает препятствия для проникновения сперматозоидов в маточную полость.
Прием драже Жанин сопровождается нормализацией менструального цикла, уменьшением болезненности менструаций и интенсивности выделений, благодаря чему существенно снижается риск развития связанной с дефицитом железа анемии.
Диеногест — гестагенный компонент препарата — это производное нортестостерона. Клинические исследования применения этого вещества у пациентов с угревой болезнью позволили установить его выраженную антиандрогенную активность. Кроме того, диеногест характеризуется способностью повышать концентрацию ЛП высокой плотности в крови.
После p/os приема 1 драже диеногест быстро и полно всасывается из ЖКТ. Плазменная концентрация достигает максимума спустя 2 часа 30 минут. Показатель абсолютной биодоступности находится на уровне 96% (причем указанное значение сохраняется и в комбинации с эстрогенным компонентом таблеток Жанин).
Около 1/10 принятой дозы диеногеста сохраняется в плазме в свободной форме, остальные 90% неспецифически связываются с альбумином. Вещество не связывается со специфическими транспортными белками. И именно этим обусловлено то, что оно не вытесняет кортизол и тестостерон из связей с КСГ и ГСПГ, соответственно.
Эффект первого пассажа незначителен. Образующиеся продукты метаболизма являются неактивными.
Период полужизни диеногеста при однократном приеме — около 9 часов, при многократном — около 10. После приема внутрь немногим более 85% дозы выводится за 6 дней (около половины — в течение первых суток).
После p/os приема этинилэстрадиол быстро и полно всасывается из пищеварительного тракта, показатель максимальной плазменной концентрации достигается в последующие 1,5-4 часа после приема одного драже.
Вещество подвергается эффекту первого пассажа, чем обусловлена его низкая биодоступность (данный показатель обычно не превышает 44%).
В свободной форме в плазме находится около 1,5% этинилэстрадиола, примерно 98,5% вещества связывается с альбумином. Этинилэстрадиол усиливает биосинтез КСГ и ГСПГ, не связываясь при этом с указанными транспортными белками.
После приема одного драже период полужизни этинилэстрадиола составляет 10 часов. После трех циклов применения препарата он повышается до 15 часов.
От 30 до 50% продуктов метаболизма выводятся с мочой, около 30-40% — с содержимым кишечника.
Препарат используется в качестве средства гормональной контрацепции, для лечения угревой болезни, устранения проявлений гирсутизма, при андрогенной алопеции и себорее.
Противопоказаниями к применению противозачаточных таблеток являются:
- тромбозы вен и артерий(в том числе в анамнезе; включая в том числе ТЭЛА, ТГВ, инфаркт миокарда, цереброваскулярные расстройства);
- предшествующие тромбозу состояния (в том числе в анамнезе; например, стенокардияили связанные с нарушением церебрального кровообращения приступы очаговых или общемозговых расстройств);
- протекающий с сосудистыми осложнениями сахарный диабет;
- тяжелые и/или множественные факторы, на фоне которых повышается риск тромбоза вен или артерий;
- тяжелые формы болезней печени(в том числе в анамнезе; прием средства разрешен лишь в том случае, если показатели проб печени соответствуют норме);
- опухоли печени;
- обусловленные дисбалансом гормонов злокачественные заболевания молочных желез или органов половой системы(а также подозрение на них);
- вагинальные кровотечениянеуточненной этиологии;
- установленная или предполагаемая беременность;
- гиперчувствительность к содержащимся в драже веществам.
Наиболее частыми побочными эффектами приема эстроген-гестагенных контарцептивов для перорального применения являются:
- увеличение размеров и напряженность молочных желез, их болезненность, а также появление выделений из них;
- кровянистые выделения из половых путей различной интенсивности (могут быть как мажущими, так и носить характер кровотечений прорыва);
- головные боли (также возможны приступы мигрени);
- лабильность настроения;
- изменениелибидо;
- ухудшение переносимости контактных линз;
- нарушения зрения;
- боль в животе;
- тошнота;
- высыпания на коже;
- рвота;
- изменения характера влагалищных выделений;
- узловатая (нодозная) или мультиформная эритема;
- холестатическая желтуха;
- генерализованный зуд;
- колебания веса;
- задержка жидкости;
- аллергические реакции.
Иногда побочные действия Жанина выражаются в виде повышения плазменной концентрации триглицеридов, диареи, повышенной утомляемости, снижения толерантности к углеводам, хлоазмы (в особенности высок риск очаговой гиперпигментации у женщин, у которых хлоазма появлялась во время беременности).
Как и прочие комбинированные гормональные средства контрацепции для перорального приема, Жанин может стать причиной тромбоза или тромбоэмболии.
Таблетки Жанин предназначены для регулярного приема, нарушение стандартной схемы применения провоцирует межменструальные кровотечения, а также снижает контрацептивную и терапевтическую эффективность средства.
Согласно инструкции по применению Жанина, принимают ежедневно запивая водой в очередности, указанной на упаковке. Один цикл состоит из 21 дня приема драже и 7 дней перерыва, во время которого (обычно на 2 или 3 день) у женщины начинается менструальноподобное кровотечение. Иногда кровотечение отмены не прекращается до начала приема драже из новой упаковки.
Если в предыдущем месяце женщина не предохранялась гормональными препаратами, то драже начинают пить с 1 дня менструального цикла (в первый день кровотечения). Если прием начат со 2 по 5 дни цикла на протяжении недели после приема первой таблетки следует использовать барьерные контрацептивы.
При переходе с других комбинированных гормональных средств прием драже начинают на следующий день после того, как будет принята последняя таблетка с активными веществами предыдущего препарата.
Прием должен быть начат не позднее:
- следующего дня после стандартного недельного перерыва (в случае, если женщина применяла препарат, содержащий 21 драже);
- следующего дня после приема последнего драже -”плацебо” (в случае, если используется упаковка №28).
При переходе с гестагенного препарата (имплантат, мини-пили, инъекционные противозачаточные средства) драже начинают принимать без перерыва:
- в любой день, если переход осуществляется с мини-пили;
- с дня, когда планировалась очередная инъекция, если переход осуществляется с контрацептивов в уколах;
- в день удаления имплантата.
Во всех вышеперечисленных случаях в первую неделю приема драже Жанин следует использовать барьерные контрацептивы.
После прерывания беременности в первые ее 13 недель, препарат можно начинать принимать немедленно. Дополнительная контрацепция при этом не нужна.
После прерывания беременности на сроке между 14 и 27 неделями, а также, если беременность завершается родами, прием драже начинают на 21-28 дней. Если первое драже принято позже, в первую неделю приема препарата следует использовать барьерные контрацептивы.
Если в период между приемом препарата и родами/абортом имели место половые отношения, перед приемом Жанина следует исключить вероятность беременности или дождаться первых месячных.
Пропущенное драже следует принять как можно скорее, следующее из упаковки — в привычное время. Опоздание на менее 12 часов не снижает контрацептивный эффект препарата.
Перерывы между приемом таблеток не должны быть более 7 дней, поскольку именно за 7 дней непрерывного применения средства достигается адекватное подавление функицональной активности системы гипоталамус-гипофиз-яичники.
Если опоздание превышает 12 часов в первые 14 дней приема препарата, следующее драже принимают сразу же, когда о нем вспомнят (даже если это предполагает прием одновременно 2 драже). В следующие 7 дней следует использовать барьерные контрацептивы.
Чем большее количество драже пропущено и чем ближе пропуск к стандартному недельному перерыву, тем выше у женщины риск забеременеть.
Если опоздание более чем на 12 часов произошло с 15 по 21 дни приема препарата, следующее драже необходимо принять сразу же, когда о нем вспомнят (даже если это предполагает прием одновременно 2 драже).
В дальнейшем прием продолжают как обычно и в то же время. В следующие после пропуска 7 дней следует использовать барьерные контрацептивы. Помимо этого, прием драже из новой упаковки нужно будет начать сразу же, когда закончится предыдущая, т.е. не выдерживая семидневный перерыв.
Обычно кровотечение отмены в таком случае не начинается до того, как будет закончена вторая упаковка. Тем не менее, не исключена вероятность появления мажущих кровянистых выделений и даже прорывных кровотечений.
Отсутствие кровотечения отмены после пропуска драже в свободный от приема Жанин семидневный период являетя основанием предположить беременность.
Рвота в пределах от трех до четырех часов после приема драже снижает абсорбцию активных веществ препарата. В таком случае необходимо руководствоваться рекомендациями при пропуске таблеток.
Если женщина не планирует изменять привычную схему приема, при необходимости рекомендуется принять дополнительное/ные драже из следующей упаковки.
Чтобы отсрочить начало циклического кровотечения, препарат продолжают принимать непрерывно, используя новую упаковку. Принимать драже из новой пачки можно так долго, как этого захочет женщина (вплоть до тех пор, пока не закончится пачка). В это время возможны мажущие выделения и кровотечения прорыва.
Прием из очередной пачки начинают после недельного перерыва.
Как долго можно принимать Жанин? Если средство хорошо переносится, оно может использоваться столько лет, сколько сохраняется потребность в контрацепции.
Точная причина возникновения эндометриоза не установлена, известно лишь, что не последнюю роль в развитии патологического процесса играет гормональный дисбаланс. Эффективность препарата при эндометриозе обусловлена механизмом его действия.
Во второй фазе цикла после овуляции отмечается усиленная подготовка органов репродуктивной системы к беременности, одним из проявлений которой является разрастание слизистой матки.
Жанин препятствует выходу яйцеклетки из яичника (то есть овуляции), и, следовательно, уменьшает выраженность послеовуляционных изменений эндометрия матки.
В соответствии с инструкцией, действие препарата Жанин направлено на купирование боли, нормализацию нарушенного цикла, уменьшение интенсивности кровотечений, то есть на устранение симптомов, которые являются главными (хотя и не единственными) при эндометриозе.
Выделение крови при месячных в норме обусловливается тем, что образовавшаяся во второй половине цикла слизистая отторгается, и при этом повреждаются сосуды. Поскольку Жанин подавляет овуляцию, то эндометрий не так активно разрастается, соответственно, ткани вокруг не воспаляются и не сдавливают нервные стволы.
Кроме того, как и любое гормональное средство, препарат позволяет нормализовать цикл, сделав его строго периодичным.
Жанин эффективен как при генитальном, так и при экстрагенитальном (вне половых органов) эндометриозе. Компоненты препарата проявляют высокую активность организме, что позволяет использовать их в минимально возможной дозе.
Разработано несколько схем применения препарата Жанин при эндометриозе. При этом для каждой женщины врач должен подбирать лечение индивидуально.
В ряде случаев целесообразным считается пить драже в соответствии с контрацептивной схемой: по одному в день, с первого дня цикла. После трех циклов “21 день приема + 7 дней перерыва” пациентке следует сдать анализы на свертываемость крови, провести контроль состояния очагов эндометриоза, а также оценить по биохимическому анализу крови функциональное состояние печени.
Также возможен прием препарата по пролонгированной схеме, в соответствии с которой драже следует непрерывно принимать на протяжении 63 или 84 дней подряд, а потом сделать недельный перерыв.
Помимо непосредственного влияния активных компонентов препарата на ткани и органы, при такой схеме лечения препарат сокращает количество менструальных кровотечений (вместо 3-4 обычно проходит одно), что также благоприятно сказывается на состоянии пациентки.
Отзывы врачей о Жанине при эндометриозе свидетельствуют о высокой эффективности препарата. Их заявления подтверждают также результаты многочисленных исследований и опыт практического применения: по статистике, использование препарата позволяет добиться положительных результатов примерно в 85% случаев.
Кроме того, специалисты отмечают, что Жанин хорошо усваивается в организме (показатель его биодоступности составляет 90%) и достаточно редко провоцирует побочные эффекты.
Симптомами передозировки являются тошнота, рвота, появление мажущих кровянистых выделений из половых путей или кровотечений различной степени интенсивности.
Терапия — симптоматическая. Препарат не имеет антидота.
Одновременный прием противозачаточных таблеток Жанин со средствами, индуцирующими микросомальные ферменты клеток печени (в том числе барбитуратами, гидантоинами, Рифампицином, Карбамазепином, Примидоном и, вероятно, Топираматом, Гризеофульвином, Фелбаматом), провоцирует повышение клиренса диеногеста и этинилэстрадиола, что может стать причиной снижения противозачаточного эффекта.
Как правило, максимальная активность ферментов печени отмечается спустя 2-3 недели после начала лечения указанными средствами, однако, может отмечаться еще на протяжении последующих 4 недель после завершения курса.
На фоне применения Жанина в комбинации с препаратами ампициллинового и тетрациклинового ряда снижается концентрация этинилэстрадиола.
Следует помнить, что женщинам, которые принимают любое из вышеупомянутых средств коротким курсом, дополнительно следует использовать барьерные контрацептивы на протяжении всего периода лечения и в течение 7 дней после его завершения.
Если женщина проходит курс лечения Рифампицином, то потребность в использовании дополнительных мер контрацепции сохраняется в течение полных 4 недель после его завершения. В случае, если сопутствующая терапия начата в конце приема упаковки гормональных таблеток, следующую следует начинать, не выдерживая обычного перерыва.
Хранить в труднодоступном для детей месте при температуре не более 25°C.
Применение препарата Жанин противопоказано до наступления менархе и после наступления климакса.
В ряде случае применение препаратов половых гормонов может стать причиной развития опухолей в печени. Увеличение размеров печени, сильные боли в животе, а также признаки внутрибрюшинного кровотечения в обязательном порядке необходимо учитывать при проведении дифференциального диагноза.
Примем препарата Жанин может сопровождаться нерегулярными кровотечениями (как в форме мажущих выделений, так и в форме кровотечений прорыва), в особенности в первые месяцы терапии. В связи с этим оценку нерегулярных кровотечений следует проводить лишь по прошествии периода адаптации, который составляет примерно 3 цикла.
Если такие кровотечения повторяются или возникают после предшествовавших регулярных циклов, следует искать негормональную причину. Диагностику проводят с целью исключить наличие у пациентки злокачественного новообразования или беременности. В ряде случаев может потребоваться проведение диагностического выскабливания.
Жанин не предохраняет от ЗППП и ВИЧ-инфекции.
Дженерики: Женеттен, Диециклен, Силует, Бонадэ.
Препараты Жанин и Силуэт являются структурными аналогами, то есть в их составе в качестве активных компонентов присутствуют идентичные вещества в одинаковой дозировке, они имеют одинаковые механизм действия, показания и противопоказания.
Средства выпускаются разными компаниями и имеют существенное отличие в цене, Силуэт примерно вполовину дешевле своего аналога.
Основу препарата Клайра составляют диеногест и эстрадиола валерат (вещество, являющееся предшественником вырабатываемого человеческим организмом 17β-эстрадиола). В каждой упаковке присутствуют таблетки 5 видов, которые отличаются составом активных компонентов и их концентрацией.
Содержащийся в драже Жанин этинилэстрадиол проявляет большую метаболическую стабильность в отличие от эстрогенной составляющей Клайры, однако при этом оказывает и более выраженное влияние на печень.
Механизм действия Клайры обусловлен способностью ее активных компонентов подавлять овуляцию и изменять свойства цервикальной слизи. Кроме того, препарат уменьшает болезненность и интенсивность кровотечений во время менструаций, препятствует развитию железодефицитной анемии, снижает риск развития рака яичников и рака эндометрия.
Диане-35 представляет собой комбинацию ципротерона (2 мг) и этинилэстрадиола (35 мкг). Если Жанин назначают преимущественно для предупреждения беременности у женщин с эндометриозом, то применение Диане-35 целесообразно для контрацепции у женщин, имеющих выраженные признаки андрогенизации.
В составе препарата Визанна в качестве активного компонента присутствует 2 мг микронизированного диеногеста. Препарат предназначен для лечения эндометриоза. Для достижения терапевтического эффекта таблетки принимают в течение полугода.
Основным показанием к применению препарата Жанин является контрацепция (в частности контрацепция у женщин с эндометриозом).
По мнению врачей и пациенток, проходивших курс лечения обоими препаратами, лечение эндометриоза Жанином не всегда оказывается настолько же эффективным как лечение с применением Визанны. Кроме того, последний зачастую лучше переносится и провоцирует меньшее количество побочных эффектов.
Задаваясь вопросом, на каком же все-таки препарате остановить выбор, следует помнить, что организм каждой женщины индивидуален, кроме того, в каждом конкретном случае могут отличаться и показания к применению. В связи с этим назначать то или иное средство должен специалист.
В инструкции к препарату производитель не дает каких-либо рекомендаций относительно возможности употребления таблеток Жанин со спиртными напитками.
Рекомендуемая доза алкоголя для женщины, принимающей пероральные противозачаточные средства, — 20 грамм этанола (бокал вина).
Тем не менее, следует помнить, что:
- реакция различных организмов на одну и ту же дозу спиртного может отличаться;
- гормональные препаратыявляются дополнительной нагрузкой для печени, которая отвечает за расщепление этилового спирта (т.е. при передозировке алкоголем последствия могут быть довольно серьезными как для печени, так и для организма в целом);
- при повышенной активности печеночных ферментов вследствие передозировки алкоголя существенно ускоряются распад и элиминация содержащихся в препарате веществ (т.е. противозачаточный эффект может быть снижен);
- передозировка спиртного, сопровождающаяся рвотой, приводит к тому, что активные вещества таблеток не успевают абсорбироваться из ЖКТ, как следствие — снижается эффективность препарата.
По мнению врачей, между приемом таблеток и алкогольных напитков следует выдерживать не менее 3 часов.
В ходе эпидемиологических исследований было установлено, что Жанин не повышает риск тератогенного действия у ребенка, мать которого до беременности или — по незнанию — в первые ее недели принимала противозачаточные таблетки.
Тем не менее, в период беременности прием препарата противопоказан.
Поскольку комбинированные гормональные средства характеризуются способностью подавлять лактацию и оказывать влияние на состав грудного молока, кормящим женщинам рекомендуется воздерживаться от их приема.
При планировании ребенка следует прекратить применение противозачаточных таблеток. Пытаться забеременеть врачи советуют с начала нового цикла. Беременность после приема таблеток обычно наступает достаточно быстро.
Отзывы о Жанине на форумах достаточно разнообразны. В большинстве своем они положительные, поскольку препарат хорошо переносится женщиной, удобен в применении, хорошо справляется со своей основной задачей.
Кроме того, пациентки и врачи в отзывах о Жанине отмечают, что препарат, помимо контрацептивного, оказывает и ряд других положительных побочных эффектов: помогает от прыщей, нормализует менструальный цикл, уменьшает интенсивность и болезненность кровотечений. У женщин, которые прекращают прием таблеток Жанин из-за желания забеременеть, беременность после отмены средства нередко наступает уже в первые 2-3 цикла.
Благодаря способности препарата стабилизировать гормональный фон и подавлять очаги патологического разрастания эндометрия, он нередко оказывается эффективным при миоме и при эндометриозе (как правило, в ситуациях, когда заболевание не слишком запущено).
Тем не менее, существуют и отрицательные отзывы о препарате, которые связаны либо с отсутствием результата в лечении эндометриоза, либо с побочными действиями, которые значительно ухудшали качество жизни женщины. Специалисты склонны считать, что подобные явления могут возникать, если средство было подобрано без учета противопоказаний к применению, или просто не подходит конкретной женщине.
Анализируя отзывы врачей на противозачаточные таблетки Жанин, можно сделать вывод, что специалисты отзываются об этом препарате положительно. Такая высокая оценка обусловлена тем, что являясь низкодозированным средством, последний оказывает выраженный противозачаточный эффект, способствует восстановлению гормонального дисбаланса и положительно сказывается на общем состоянии женщины.
Цена на противозачаточные таблетки Жанин зависит от того, в какой аптеке они продаются. На то, сколько стоит в аптеках препарат, влияют стоимость транспортировки и особенности ценообразования конкретной аптечной сети. Учитывая, что драже выпускаются только лишь одной фармацевтической компанией, разницы между более дорогим и более дешевым препаратом нет.
Цена Жанина в аптеках Украины составляет в среднем 215 грн (за упаковку №21).
Стоимость упаковки, в которой насчитывается 21 драже, в российских аптеках — приблизительно более 870 рублей. Купить упаковку с 63 драже можно приблизительно за 2200 рублей.
источник
— активные компоненты: этинилэстрадиол 0,03 мг и диеногест 2,0 мг.
— вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, сахароза, декстроза (сироп глюкозы), макрогол 35000, кальция карбонат, повидон К25, титана диоксид (Е 171), воск карнаубский.
Контрацептивное средство комбинированное (эстроген + гестаген)
Код АТХ G 03 AA
Фармакодинамика
Жанин – низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат.
Контрацептивный эффект Жанина осуществляется посредством взаимодополняющих механизмов, к наиболее важным из которых относятся подавление овуляции и изменение вязкости цервикальной слизи, в результате чего она становится непроницаемой для сперматозоидов.
При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, принимающих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.
Гестагенный компонент Жанина – диеногест – обладает антиандрогенной активностью, что подтверждено результатами ряда клинических исследований. Кроме того, диеногест улучшает липидный профиль крови (увеличивает количество липопротеидов высокой плотности).
У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность и продолжительность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о снижении риска развития рака эндометрия и рака яичников.
Фармакокинетика
Абсорбция. При пероральном приеме диеногест быстро и полностью абсорбируется, его максимальная концентрация в сыворотке крови, равная 51 нг/мл, достигается примерно через 2,5 часа. Биодоступность составляет приблизительно 96 %.
Распределение. Диеногест связывается с альбумином сыворотки крови и не связывается с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС) и кортикоид-связывающим глобулином (КСГ). В свободном виде находится около 10 % общей концентрации в сыворотке крови; около 90 % — не специфически связаны с сывороточным альбумином. Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПС не влияет на связывание диеногеста с сывороточным протеином.
Метаболизм. Диеногест почти полностью метаболизируется. Клиренс из сыворотки после приема однократной дозы составляет примерно 3.6 л/ч.
Выведение. Период полувыведения составляет около 8,5-10,8 ч. Незначительное количество в неизмененной форме выводится почками в виде метаболитов (период полувыведения – 14,4 ч.), которые выводятся почками и через желудочно-кишечный тракт в соотношении примерно 3:1.
Равновесная концентрация. На фармакокинетику диеногеста не влияет уровень ГСПС в сыворотке крови. В результате ежедневного приема препарата уровень субстанции в сыворотке увеличивается примерно в 1,5 раза.
· Этинилэстрадиол
Абсорбция. После приёма внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в сыворотке крови, равная примерно 67 пг/мл, достигается за 1,5-4 часа. Во время всасывания и первого прохождения через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 44%.
Распределение. Этинилэстрадиол практически полностью (приблизительно 98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола равен 2,8 – 8,6 л/кг.
Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма – ароматическое гидроксилирование. Скорость клиренса из плазмы крови составляет 2,3 — 7 мл/мин/кг. Выведение. Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется периодом полувыведения около 1 часа, вторая — 10-20 часов. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочой и желчью в соотношении 4 : 6 с периодом полувыведения около 24 ч.
Равновесная концентрация. Равновесная концентрация достигается на протяжении второй половины лечебного цикла.
Жанин не должен применяться при наличии какого-либо из состояний/заболеваний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне его приема, препарат должен быть немедленно отменен.
Следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированных пероральных контрацептивов в каждом индивидуальном случае при наличии следующих заболеваний/состояний и факторов риска:
Когда и как принимать драже
Календарная упаковка содержит 21 драже. В упаковке каждое драже маркируется днем недели, в который оно должно быть принято. Принимайте драже внутрь в одно и то же время каждый день, запивая небольшим количеством воды. Следуйте по направлению стрелки, пока все 21 драже не будут приняты. В течение следующих 7 дней вы не принимаете препарат. Менструация (кровотечение отмены) должна начаться в течение этих 7 дней. Обычно она начинается на 2-3 день после приема последнего драже Жанин. После 7-дневного перерыва начните прием драже из следующей упаковки, даже если кровотечение еще не прекратилось. Это означает, что вы всегда будете начинать новую упаковку в один и тот же день недели, и, что каждый месяц кровотечение отмены наступит примерно в один и тот же день недели.
Прием первой упаковки Жанина
· Когда никакое гормональное противозачаточное средство не использовалось в предыдущем месяце
Начните прием Жанина в первый день цикла, то есть в первый день менструального кровотечения. Примите драже, которое промаркировано соответствующим днем недели. Затем принимайте драже по порядку. Вы можете также начать прием на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции (презерватив) в течение первых 7 дней приема драже из первой упаковки.
· При переходе с других комбинированных пероральных контрацептивов, вагинального кольца или контрацептивного пластыря
Вы можете начинать прием Жанина на следующий день после того, как примете последнюю таблетку текущей упаковки комбинированного перорального контрацептива (т.е., без перерыва в приеме). Если текущая упаковка содержит 28 таблеток, можно начать прием Жанина на следующий день после приема последней активной таблетки. Если вы не уверены, которая это таблетка, спросите врача. Также можно начать прием позже, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке).
Приём Жанина следует начинать в день удаления вагинального кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.
· При переходе с пероральных контрацептивов, содержащих только гестаген (мини-пили)
Вы можете прекратить прием мини-пили в любой день и начать прием Жанина на следующий день, в то же самое время. В течение первых 7 дней приема драже необходимо также использовать дополнительно барьерный метод контрацепции.
· При переходе с инъекционного контрацептива, импланта или с высвобождающего гестаген внутриматочного контрацептива («Мирена»)
Начните прием Жанина в тот день, когда должна быть сделана следующая инъекция или в день удаления импланта или внутриматочного контрацептива. В течение первых 7 дней приема драже необходимо также использовать дополнительно барьерный метод контрацепции.
· После родов
Если вы только что родили ребенка, врач может рекомендовать вам подождать до окончания первого нормального менструального цикла прежде, чем начинать прием Жанина. Иногда, по рекомендации врача, возможно начать прием препарата раньше.
· После самопроизвольного выкидыша или аборта в первом триместре беременности
Посоветуйтесь с вашим врачом. Обычно рекомендуется начать прием немедленно.
Прием пропущенных драже
· Если опоздание в приеме очередного драже меньше, чем 12 часов, противозачаточное действие Жанина сохраняется. Примите драже, как только вспомните об этом. Следующее драже примите в обычное время.
· Если опоздание в приеме драже составило более 12 часов, контрацептивная защита может быть снижена. Чем больше подряд драже пропущено, и чем ближе этот пропуск к началу приема или к концу приема, тем выше риск наступления беременности.
При этом можно руководствоваться следующими правилами:
· Забыто более чем одно драже из упаковкиПроконсультируйтесь с врачом.
· Одно драже пропущено в первую неделю приема препарата
Примите пропущенное драже как можно скорее, как только вспомните (даже, если это означает прием двух драже одновременно). Следующее драже примите в обычное время. Дополнительно используйте барьерный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если половое сношение имело место в течение недели перед пропуском драже, необходимо учитывать вероятность наступления беременности. Немедленно проконсультируйтесь с врачом.
· Одно драже пропущено во вторую неделю приема препарата
Примите пропущенное драже как можно скорее, как только вспомните (даже, если это означает прием двух драже одновременно). Следующее драже примите в обычное время. Если вы принимали драже правильно в течение 7 дней, предшествующих первому пропущенному драже, противозачаточное действие Жанина сохраняется, и вы не нуждаетесь в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске двух и более драже необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции в течение 7 дней.
· Одно драже пропущено на третьей неделе приема препарата
Если в течение 7 дней, предшествующих первому пропущенному драже, все драже принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы. Вы можете придерживаться любого из двух следующих вариантов
1. Примите пропущенное драже как можно скорее, как только вспомните (даже, если это означает прием двух драже одновременно). Следующее драже примите в обычное время. Начните следующую упаковку сразу же после окончания приема драже из текущей упаковки, таким образом, не будет перерыва между упаковками. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончатся драже из второй упаковки, но могут отмечаться мажущие выделения или прорывные кровотечения в дни приема препарата.
2. Прекратите прием драже из текущей упаковки, сделайте перерыв на 7 или менее дней (включая день пропуска драже) и затем начните прием драже из новой упаковки.
Используя эту схему, вы всегда можете начать прием драже из следующей упаковки в тот день недели, когда вы обычно это делаете.
Если после перерыва в приеме драже отсутствует ожидаемая менструация, вы можете быть беременны. Проконсультируйтесь с врачом прежде, чем начнете прием драже из новой упаковки.
В ситуациях, когда Вам рекомендуется прекратить прием комбинированного перорального контрацептива, или когда надежность КОК может быть снижена, следует воздерживаться от половых контактов или применять негормональные контрацептивные методы (например, презерватив или другие барьерные методы). Не следует применять ритмический или температурный методы. Эти методы могут быть ненадежны, т.к. прием КОК приводит к изменениям температуры и цервикальной слизи.
Рекомендации в случае рвоты и диареи
Если у вас была рвота или диарея (расстройство желудка) в пределах до 4 часов после приема драже Жанина, активные вещества, возможно, не полностью всосались. Эта ситуация похожа на пропуск приема препарата. Поэтому следуйте инструкции для пропущенных драже.
Отсрочка начала менструации
Вы можете отсрочить начало менструации, если начнете прием драже из следующей упаковки Жанина немедленно после окончания текущей упаковки. Вы можете продолжать прием драже из этой упаковки так долго, как желаете, или до тех пор, пока упаковка не закончится. Если вы хотите, чтобы началась менструация, прекратите прием драже. Во время приема Жанина из второй упаковки могут отмечаться мажущие выделения или кровотечения в дни приема драже. Следующую упаковку начните после обычного 7-дневного перерыва.
Изменение дня начала менструации
Если вы принимаете драже в соответствии с рекомендациями, у вас будут менструации примерно в один и тот же день каждые 4 недели. Если вы хотите изменить его, укоротите (но не удлиняйте) промежуток времени, свободный от приема драже. Например, если ваш менструальный цикл обычно начинается в пятницу, а в будущем вы хотите, чтобы он начинался во вторник (3 днями ранее), следующую упаковку нужно начать на 3 дня раньше, чем обычно. Если свободный от приема драже перерыв будет очень коротким (например, 3 дня или меньше), менструация во время перерыва может не наступить. В этом случае может отмечаться кровотечение или мажущие кровянистые выделения во время приема драже из следующей упаковки.
Дополнительная информация для особых категорий пациентов
Дети и подростки
Препарат Жанин показан только после наступления менархе.
Пациенты пожилого возраста
Не применимо. Препарат Жанин не показан после наступления менопаузы.
Пациенты с нарушениями со стороны печени
Препарат Жанин противопоказан женщинам с тяжелыми заболеваниями печени до тех пор, пока показатели функции печени не придут в норму. См. также раздел «Противопоказания».
Пациенты с нарушениями со стороны почек
Препарат Жанин специально не изучался у пациентов с нарушениями со стороны почек. Имеющиеся данные не предполагают изменения лечения у таких пациентов.
При приёме комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения.
На фоне приема препарата Жанин могут наблюдаться и другие нежелательные эффекты, хотя их появление не обязательно у всех пациентов.
Серьезные нежелательные эффекты:
Смотрите разделы «С осторожностью» и «Особые указания». Пожалуйста, прочитайте эти разделы внимательно и, в случае проявления нежелательных эффектов, включая серьезные реакции, связанные с применением препарата, проконсультируйтесь с врачом.
Другие нежелательные эффекты, выявленные в ходе изучения препарата Жанин:
Частые нежелательные эффекты (более 1/100 и менее 1/10):
— головная боль;
— боль в молочных железах, включая неприятные ощущения в молочных железах и нагрубание молочных желез.
Нечастые нежелательные эффекты (более 1/1000 и менее 1/100):
— вагиниты/вульвовагиниты (воспаление женских половых органов);
— вагинальный кандидоз (молочница) или другие грибковые вульвовагинальные инфекции;
— увеличение аппетита;
— снижение настроения;
— головокружение;
— мигрень;
— повышенное или пониженное кровяное давление;
— боль в животе (включая боли в верхних и нижних отделах живота, дискомфорт/ вздутие);
— тошнота, рвота или диарея;
— акне;
— алопеция (потеря волос);
— сыпь (включая пятнистую сыпь);
— зуд (иногда зуд всего тела);
— аномальные менструации, включая меноррагии (обильные менструации), гипоменорею (скудные менструации), олигоменорею (нерегулярные менструации), и аменорею (отсутствие менструаций);
— межменструальные кровотечения, включая влагалищные кровотечения и метроррагию (нерегулярные кровотечения между месячными);
— увеличение размеров молочных желез, включая набухание и распирание молочных желез;
— отек молочных желез;
— дисменорея (болезненные менструации);
— выделения из влагалища;
— кисты яичника;
— боли в области малого таза;
— утомляемость, включая астению (слабость) и недомогание (усталость, включая слабость и общее плохое самочувствие);
— изменение веса (увеличение или уменьшение).
Редкие нежелательные эффекты (более 1/10000 и менее 1/1000):
— аднексит (воспаление фаллопиевых (маточных) труб и яичников);
— инфекции мочевыводящих путей;
— цистит (воспаление мочевого пузыря);
— мастит (воспаление молочной железы);
— цервицит (воспаление шейки матки);
— кандидоз или другие грибковые инфекции;
— герпетическое поражение полости рта;
— грипп;
— бронхит;
— синусит;
— инфекции верхних дыхательных путей;
— вирусная инфекция;
— миома матки (доброкачественные новообразования в матке);
— липома молочной железы (доброкачественные новообразования жировой ткани);
— анемия;
— гиперчувствительность (аллергические реакции);
— вирилизм (развитие мужских вторичных половых признаков);
— анорексия (сильная потеря аппетита);
— депрессия;
— психические нарушения;
— бессонница;
— нарушения сна;
— агрессия;
— ишемический инсульт (сниженное или внезапно прекратившееся кровоснабжение части головного мозга);
— цереброваскулярные расстройства (расстройства системы кровотока к мозгу);
— дистония (мышечное напряжение (контрактуры), вызванное неудобной позой);
— сухость или раздражение слизистой оболочки глаз;
— осциллопсия (нарушение четкости зрения, иллюзия колебания неподвижных предметов) или другие зрительные нарушения;
— внезапная потеря слуха;
— шум в ушах;
— головокружение;
— ухудшение слуха;
— сердечно-сосудистые расстройства (нарушение кровоснабжения сердца);
— тахикардия (учащенное сердцебиение);
— тромбоз (образование кровяного сгустка в кровеносных сосудах);
— тромбоэмболия легочной артерии (острая закупорка ветвей легочной артерии тромбами);
— тромбофлебит (воспаление венозной стенки с образованием в просвете вены тромба);
— повышение диастолического давления (минимальный показатель артериального давления, соответствует давлению в артериальных сосудах между сердцебиениями);
— ортостатическая циркулярная дистония (ощущение головокружения, слабости или обморочного состояния при изменении положения тела из сидячего или лежачего в вертикальное);
— приливы;
— варикозное расширение вен;
— патология вен, боль в области вен;
— бронхиальная астма;
— гипервентиляция;
— гастрит;
— энтерит;
— диспепсия (нарушение пищеварения);
— кожные реакции;
— патология кожи, включая аллергический дерматит, нейродермит/ атопический дерматит, экзему, псориаз;
— гипергидроз (чрезмерное потовыделение);
— Хлоазма (золотисто-коричневые пигментные пятна, так называемые «пятна беременных», главным образом на лице);
— нарушение пигментации/ гиперпигментация;
— себорея (жирная кожа);
— перхоть;
— гирсутизм (рост волос по мужскому типу);
— апельсиновая корка;
— сосудистые звездочки (расширение подкожных сосудов в виде сеточки с центральным красным пятном);
— боли в спине;
— дискомфорт в области мышц и костей скелета;
— миалгия (мышечная боль);
— боли в руках и ногах;
— дисплазия шейки матки (анормальные изменения эпителия шейки матки);
— боль в области придатков матки или кисты придатков матки (яичников и фаллопиевых (маточных) труб);
— кисты молочных желез;
— фиброзно-кистозная мастопатия (доброкачественные новообразования в молочных железах);
— диспареуния (боль во время полового акта);
— галакторея (выделение молока);
— нарушения менструального цикла;
— боль в груди;
— периферические отеки;
— гриппоподобные состояния;
— воспаление.
Нежелательные эффекты, выявленные в ходе изучения препарата, частота проявления которых неизвестна: изменения настроения, повышение или снижение либидо, непереносимость контактных линз, крапивница, кожные нарушения (такие как узловатая или мультиформная эритема), выделения из молочных желез, задержка жидкости.
Если у Вас есть наследственный ангионевротический отек, лекарственные средства, содержащие определенные женские половые гормоны (эстрогены) могут вызывать обострение симптомов (смотрите раздел «С осторожностью»).
Если любой из нежелательных эффектов становится серьезным или если Вы замечаете какие-нибудь нежелательные эффекты, не указанные в инструкции, пожалуйста, сообщите об этом Вашему доктору или фармацевту.
Передозировка
О серьезных нарушениях при однократном приеме большого числа драже Жанина не сообщалось.
Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения или влагалищное кровотечение.
В случае передозировки следует обратиться к врачу.
Следующие предупреждения, относящиеся к использованию других комбинированных пероральных контрацептивов, следует учитывать и при применении Жанина.
· Тромбоз
Тромбоз – образование сгустка крови (тромба), который может закупоривать кровеносный сосуд. При отрыве тромба развивается тромбоэмболия. Иногда тромбоз развивается в глубоких венах ног (тромбоз глубоких вен), сосудах сердца (инфаркт миокарда), головного мозга (инсульт), и крайне редко – в сосудах других органов.
Риск тромбоза глубоких вен у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, выше, чем у тех, кто ими не пользуется, но не так высок, как во время беременности.
Риск развития тромбоза увеличивается с возрастом, а также повышается при увеличении количества выкуренных сигарет. При применении Жанина следует прекратить курение, особенно, если ваш возраст превышает 35 лет.
Риск тромбоза глубоких вен временно повышается при операции или длительной иммобилизации (обездвиженности), например, при наложении гипса на ногу, продолжительном постельном режиме. В случае планируемой операции или госпитализации заранее предупредите врача, что вы принимаете комбинированные пероральные контрацептивы. Врач может рекомендовать вам прекратить применение препарата (в случае планируемой операции, по крайней мере, за четыре недели до нее) и не возобновлять прием в течение двух недель после окончания иммобилизации.
При выявлении повышенного артериального давления врач может рекомендовать вам прекратить прием комбинированных пероральных контрацептивов.
· Опухоли
Связь между приемом комбинированных пероральных контрацептивов и раком молочной железы не доказана, хотя у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, он выявляется несколько чаще, чем у женщин того же самого возраста, их не использующих. Возможно, это различие вызвано тем, что при приеме препарата женщины обследуются чаще и поэтому рак молочной железы выявляется на ранней стадии.
В редких случаях на фоне применения половых стероидов наблюдалось развитие доброкачественных, а в крайне редких – злокачественных опухолей печени, которые могут привести к опасным для жизни внутрибрюшным кровотечениям. Связь с применением препаратов не доказана. При неожиданном появлении сильной боли в животе немедленно проконсультируйтесь с врачом.
Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки является персистирующая папиллома-вирусная инфекция. Рак шейки матки выявлялся несколько чаще у женщин, использующих комбинированные оральные контрацептивы в течение длительного периода времени. Связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Это может быть связано с более частыми гинекологическими осмотрами для выявления заболеваний шейки матки или с особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных методов контрацепции).
· Снижение эффективности
Эффективность комбинированных пероральных контрацептивных препаратов может быть снижена в следующих случаях: при пропуске таблеток, при рвоте и диареи или в результате лекарственного взаимодействия.
· Женщины со склонностью к хлоазме во время приема комбинированных пероральных контрацептивов должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.
· У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека
Межменструальные кровотечения
Как и при применении других комбинированных пероральных контрацептивов, при приеме Жанина в течение первых нескольких месяцев могут наблюдаться нерегулярные влагалищные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения) в межменструальный период. Используйте средства гигиены и продолжайте прием таблеток, как обычно. Межменструальные влагалищные кровотечения обычно прекращаются по мере адаптации вашего организма к Жанину (обычно после 3 циклов приема таблеток). Если они продолжаются, становятся тяжелыми или возобновляются после прекращения, обратитесь к врачу.
Отсутствие очередной менструации
Если вы принимали все драже правильно, и у вас не было рвоты во время приема драже или одновременного приема других лекарственных препаратов, то вероятность беременности мала. Продолжайте прием Жанина, как обычно.
Если отсутствуют две менструации подряд, немедленно обратитесь к врачу. Не начинайте прием драже из следующей упаковки, пока врач не исключит беременность.
Когда необходимо проконсультироваться с врачом
Регулярные осмотры
Если вы принимаете Жанин, врач сообщит вам о необходимости проведении регулярных осмотров, по крайней мере не реже 1 раза в год.
Проконсультируйтесь с врачом как можно скорее:
- при каких-либо изменениях здоровья, особенно любых состояниях, перечисленных в этом листке-вкладыше (см. также «Противопоказания» и «Применение с осторожностью»);
- при локальном уплотнении в молочной железе; если вы собираетесь использовать другие лекарственные препараты (см. также «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- если ожидается длительная неподвижность (например, на ногу наложен гипс), планируется госпитализация или операция (проконсультируйтесь с врачом, по крайней мере, за 4 – 6 недель до нее);
- при возникновении необычного сильного влагалищного кровотечения;
- если вы забыли принять драже в первую неделю приема упаковки и имели половое сношение за семь дней до этого;
- у вас дважды подряд не было очередной менструации или вы подозреваете, что беременны (не начинайте прием следующей упаковки, пока не проконсультируетесь с врачом).
Прекратите прием драже и немедленно посоветуйтесь с врачом, если вы заметили возможные признаки тромбоза: впервые возникшие: необычный кашель; необычно сильная боль за грудиной, отдающая в левую руку; неожиданно возникшая одышка; необычная, сильная или длительная головная боль или приступ мигрени; частичная или полная потеря зрения или двоение в глазах; нечленораздельная речь; внезапные изменения слуха, обоняния или вкуса; головокружение или обморочное состояние; слабость или потеря чувствительности в любой части тела; сильная боль в животе; сильная боль в ноге или внезапно возникший отек любой из ног.
Жанин не предохраняет от заражения ВИЧ-инфекцией (СПИД) или любым другим заболеванием, передаваемым половым путем.
Жанин рекомендован врачом лично вам, не передавайте препарат другим!
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
Не выявлено.
Драже. По 21 драже в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать по истечении срока годности!
источник