Практически бесцветный слабо опалесцирующий раствор.
Код АТХ: R06АЕ08.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.Левоцетиризин — активное вещество препарата Ксизал® — это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика.Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличается от фармакокинетики цетиризина. Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут- 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток. Распределение. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %. Метаболизм. В небольших количествах ( Показания к применению
Лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита.(включая персистирующий аллергический ринит) и аллергического.конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия.конъюнктивы;
поллиноз (сенная лихорадка);
крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница, отек.Квинке;
Повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным.пиперазина, а также другим компонентам препарата;
терминальная стадия почечной недостаточности (КК Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак. Для приема препарата следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (= 20 капель).
Дети от 2 до б лет: по 1,25 мг (= 5 капель) х 2 раза в день; суточная доза — 2,5 мг (10 капель).
Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) =
[140 — возраст (годы)] х масса тела (кг)
72 х ККсыворот (мг/дл)
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Почечная недостаточность
КК (мл/мин)
Режим дозирования
Норма
>80
5 мг/сут
Легкая
50-79
5 мг/сут
Средняя
30-49
5 мг/сут х 1 раз в 2 дня
Тяжелая
Побочное действие
В очень редких случаях возможно возникновение нижеследующих побочных эффектов.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, утомляемость, сонливость, агрессия, возбуждение, судороги, астения, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, абдоминальная боль, диарея.
Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Со стороны лабораторных показателей: изменение функциональных проб печени.
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется). В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.
Особые указания
Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем (см. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но, тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капли для приема внутрь 5 мг/мл. По 10,0 мл раствора во флаконах темного стекла (тип III, Евр. Ф.) номинальной вместимостью 15 мл, снабженных капельницей из полиэтилена низкой плотности, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена с «защитой от детей».
По 20,0 мл раствора во флаконах темного стекла (тип III, Евр. Ф.) номинальной вместимостью 20 мл, снабженных капельницей из полиэтилена низкой плотности, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена с «защитой от детей».
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года в оригинальной упаковке; после первого вскрытия флакона — 3 месяца. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
ЮСБ Фаршим С.А. Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10, СП-163 0 Булле, Швейцария
Производитель
ЮСБ Фарма С.п.А. Виа Пралья 15, 1-10044 Пьянецца (Турин), Италия
Представительство в России / Организация, принимающая претензии
119048 Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2 (БЦ «КОНКОРД»)
В составе 1 таблетки препарата содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида.
В 1 мл жидкого лекарства содержится 5 мг действующего вещества.
Вспомогательные вещества, входящие в состав Ксизала:
натрия ацетат;
натрия сахаринат;
пропиленгликоль;
глицерол 85%;
метилпарагидроксибензоат;
пропилпарагидроксибензоат;
уксусная кислота;
вода очищенная.
Пленочная оболочка таблеток состоит из макрогола 400 и опадрая Y-1-7000.
Ксизал выпускается в двух лекарственных формах:
В виде таблеток по 5 мг, покрытых плёночной оболочкой. Выпускаются таблетки Xyzal по 7, 10, 14 и 20 штук в одной упаковке.
В виде капель для приема внутрь. Капли Xyzal выпускаются во флаконах по 10 и 20 мл. Флаконы тёмного цвета с капельницей.
Ксизал является лекарственным препаратом ярко выраженной противоаллергической и антигистаминной направленности. Блокирующее воздействие на гистаминовые рецепторы в человеческом организме левоцетиризинав два раза выше, чем у цетиризина.
Препарат оказывает воздействие наантигистаминную фазу аллергической реакции.
Воздействие препарата на организм пациента заключается в том, что он предупреждает развитие аллергии, при наступлении аллергической реакции облегчает её течение, обладает антиэкссудативными противозудным действием.
Активный компонент препарата левоцетиризин:
снижает проницаемость стенок сосудов;
замедляет движение эозинофилов;
тормозит активность медиаторов воспаления и цитокинов.
На серотониновые и холинергические рецепторы левоцетиризин практически не оказывает влияния.
Седативный эффект при приеме Ксизала практически отсутствует.
При приёме внутрь лекарство отлично всасывается в желудочно-кишечном тракте. При этом может возникать незначительный метаболизм. При приеме лекарства вместе с пищей уровень биодоступности и скорость абсорбции не изменяются.
Максимальная концентрация левоцетиризина в плазме крови достигается спустя 1 час после приема препарата. Клиническое действиесохраняется более чем в течение 24 часов. Период полувыведения препарата у взрослых пациентов составляет от 6 до 10 часов, у детей он несколько короче. Около 13 процентов лекарства выходит из организма через кишечник, примерно 85% — выводится почками. У больных, страдающих почечной недостаточностью, период полувыведения препарата удлиняется. У пациентов, находящихся на гемодиализе, выводится не более 10% активного вещества.
Основной компонент препарата левоцетиризинимеет свойство проникать в грудное молоко.
Основными показаниями к применению Ксизала являются:
Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к левоцетиризину, а также к другим компонентам, входящим в состав лекарства. Ксизал не назначают людям с выраженной почечной недостаточностью.
В период беременности илактации прием препарата противопоказан (данные о безопасности применения Ксизала беременными и кормящими женщинами отсутствуют).
К основным побочным эффектам, которые могут возникнуть при приеме препарата, относятся сонливость, утомляемость, головная боль, сухость во рту, боли в животе, астенический синдром.
Отмечены единичные случаи изменения массы тела.
При приеме препарата рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортными средствами и от других видов деятельности, требующих большой концентрации внимания, а также чёткости и быстроты психомоторных реакций.
Капли Ксизал рекомендуется перед приемом разводить в питьевой воде в количестве 10 мл., затем принимать через рот с помощью чайной ложки.
для детей от 2 до 6 лет назначается по 5 капель 2 раза в сутки;
детям старше 6 лет и взрослым принимать до 20 капель в сутки, можно в один прием.
Таблетки Ксизал инструкция по применению для взрослых и детей старше 6 лет:
принимать натощак или вместе с приёмом пищи;
глотать, не разжевывая;
запивать водой.
Дозировка – по 1 таблетке 1 раз в сутки.
Ксизал в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, противопоказан детям в возрасте до 6 лет.
Препарат в каплях не рекомендуется применять для детей в возрасте до 2-х лет ввиду отсутствия данных о безопасности лекарства.
При передозировке препарата могут наблюдаться следующие симптомы:
у взрослых — сонливость;
у детей – повышенные раздражительность, возбудимость, беспокойство, переходящие в сонливость.
Если произошла передозировка препарата, рекомендуется в первую очередь сделать пациенту промывание желудка или спровоцировать искусственную рвоту. Далее нужно проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. Для лечения в случае передозировки препарата показан активированный уголь.
Специфического противоядия при отравлении препаратом не существует.
При применении Ксизала совместно с теофиллином может возрасти период полувыведения левоцетиризина из организма.
Не рекомендуется во время лечения Ксизалом употреблять алкоголь, а также лекарственные вещества, угнетающие центральную нервную систему, поскольку возможно неконтролируемое усиление их воздействия на организм человека.
Препарат Ксизал отпускается в аптеках по рецепту.
И таблетки, и капли препарата Ксизал надлежит хранить в тёмном, недоступном для детей месте, где поддерживается температура не выше 25 градусов С.
Таблетки Ксизал в оболочке хранятся не более 3-х лет с момента изготовления.
Капли Ксизал следует хранить не дольше 2-х лет с даты изготовления, указанной на упаковке. Вскрытый флакон с каплями нельзя хранить более 3-х месяцев.
Вместо Ксизала при тех же показаниях могут быть применены его аналоги: Супрастинекс, Гленцет, Эльцет, Цезера, Алерон, Алерзин.
В Интернете отзывы о Ксизале люди помещают на какой-либо форум медицинской направленности. Пациенты, страдающие аллергическими реакциями и испытавшие на себе действие препарата, отмечают его быструю действенность и удобство приема.
Одновременно, принимавшие Ксизал пациенты советуют учитывать его сильный снотворный эффект, особенно тем, кто водит автотранспорт.
При использовании препарата для детей отзывы о Ксизале в основном положительные.
В городских аптеках препарат в каплях стоит в пределах 345-420 руб.
На таблетки Ксизал цена составляет примерно 240-290 руб. за 1 упаковку из 7 таблеток. Упаковка таблеток числом 10 штук стоит в аптеках от 270 до 360 руб. Цена упаковки из 14 таблеток варьируется в пределах 435-530 руб.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальной формы, почти белого или белого цвета, с выдавленной маркировкой Y на одной из сторон (по 7 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
Капли для приема внутрь: слабо опалесцирующая бесцветная жидкость (по 10 или 20 мл в стеклянных флаконах темного цвета с капельницей, в картонной пачке 1 флакон).
Дополнительно в составе пленочной оболочки таблеток: опадрай Y-1-7000 (макрогол 400, титана диоксид (Е171), гипромеллоза).
Левоцетиризин – активный компонент Ксизала – является R-энантиомером цетиризина, входящего в категорию конкурентных антагонистов гистамина и блокирующего Н1-гистаминовые рецепторы. Данное соединение воздействует на гистаминозависимую стадию аллергического характера, а также снижает проницаемость сосудов, тормозит миграцию эозинофилов, лимитирует высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает возникновение и облегчает течение реакций аллергического характера, обладает противозудным и антиэкссудативным эффектом. Для него практически нехарактерно антисеротониновое и антихолинергическое действие. В терапевтических дозах прием Ксизала не приводит к развитию седативного эффекта.
Фармакокинетические показатели левоцетиризина характеризуются линейной зависимостью. После перорального приема он с высокой скоростью и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не отражается на полноте всасывания, но несколько замедляет его скорость. Максимальное содержание левоцетиризина в плазме крови отмечается через 0,9 часа и составляет 270 нг/мл. Определение равновесной концентрации становится возможным через 2 суток после приема.
Степень связывания левоцетиризина с белками плазмы крови составляет 90%. Объем распределения равен 0,4 л/кг. Биодоступность данного соединения достигает 100%.
Менее 14% левоцетиризина метаболизируется в печени, образуя метаболит с практически нулевой фармакологической активностью. Период полувыведения у взрослых пациентов составляет 7,9±1,9 часов, а общий клиренс равен 0,63 мл/мин/кг. Примерно 85,4% принятой дозы Ксизала выводится с мочой, около 12,9% – с калом. У больных с почечной недостаточностью при КК менее 40 мл/мин клиренс препарата снижается. У больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс понижается на 80%, что требует коррекции режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина выводится в ходе стандартной процедуры гемодиализа, длящейся 4 часа.
Согласно инструкции, Ксизал показан для симптоматической терапии заболеваний и состояний аллергического генеза:
Аллергический ринит сезонный (интермиттирующий) и круглогодичный (персистирующий);
Поллиноз, или сенная лихорадка;
Аллергический конъюнктивит с характерными симптомами в виде зуда, заложенности носа и чиханья, ринореи, гиперемии конъюнктивы, слезотечения;
Аллергические дерматозы, протекающие с зудом и высыпаниями;
Крапивница, включая хроническую идиопатическую крапивницу;
Отек Квинке.
Терминальная (конечная) стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина (КК) меньше 10 мл/мин.);
Период беременности и грудного вскармливания;
Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью рекомендуется назначать препарат больным с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция дозы) и пациентам пожилого возраста с патологией возрастного снижения клубочковой фильтрации.
Применение таблеток Ксизал противопоказано пациентам при галактоземии или тяжелой непереносимости лактозы, и детям до 6 лет.
Капли Ксизал нельзя применять для лечения детей в возрасте до 2 лет.
Препарат в форме таблеток и капель принимают внутрь натощак или во время еды.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.
Капли Ксизал можно непосредственно перед приемом разводить с небольшим количеством воды.
Рекомендованное дозирование для детей старше 6 лет и взрослых: 1 таблетка или 20 капель (5 мг) 1 раз в сутки.
Детям от 2 до 6 лет следует принимать по 5 капель 2 раза в сутки.
Больным с почечной недостаточностью и пожилого возраста необходима коррекция суточной дозы Ксизала.
Рекомендованное дозирование Ксизала для пациентов с почечной недостаточностью: легкой степени (КК 50-79 мл/мин.) – дозу не меняют, средней степени (КК 30-49 мл/мин.) – больному назначают по 5 мг в сутки 1 раз в 2 дня; тяжелой степени (КК меньше 30 мл/мин.) – по 5 мг в сутки 1 раз в 3 дня.
Режим дозирования для больных с нарушениями функции печени в коррекции не нуждается.
Продолжительность лечения зависит от клинических показаний. При поллинозе препарат следует принимать 1-6 недель (в среднем), при хронических заболеваниях (атопический дерматит, круглогодичный ринит) – 18 месяцев.
Применение Ксизала может вызывать побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия;
Со стороны нервной системы: нечасто – утомляемость, сонливость и головная боль; редко – общая слабость; очень редко – возбуждение, агрессия, судороги, депрессия, нарушение зрения, галлюцинации;
Со стороны дыхательной системы: очень редко – одышка (диспноэ);
Со стороны обмена веществ: очень редко – повышение веса тела;
Со стороны пищеварительной системы: нечасто – сухость в полости рта; редко – боль в животе; очень редко – диарея, тошнота, изменение функциональных проб печени, гепатит;
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия;
Аллергические реакции: очень редко – сыпь, кожный зуд, крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек.
Признаками передозировки Ксизалом являются сонливость (у взрослых пациентов) и возбужденное состояние и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей). После приема препарата в высоких дозах необходимо как можно быстрее провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. После этого принимают активированный уголь и назначают симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот отсутствует. Эффективность гемодиадиза минимальна.
В период лечения с осторожностью рекомендуется относиться к употреблению алкоголя.
Применение Ксизала в рекомендованных дозах не вызывает нежелательных эффектов, влияющих на способность больного к управлению транспортными средствами и механизмами. Несмотря на это, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Адекватные и строго контролируемые клинические исследования по безопасности использования Ксизала у беременных женщин не проводились, поэтому рекомендуется воздержаться от его назначения во время беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, так что при необходимости его приема в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания до конца курса лечения. Экспериментальные исследования на животных не обнаружили какого-либо прямого и косвенного неблагоприятного воздействия левоцетиризина на развивающийся плод (включая постнатальный период), течение беременности и роды также протекали в пределах нормы.
Поскольку левоцетиризин выводится через почки, при его назначении пациентам преклонного возраста необходима коррекция дозы в соответствии со значением клиренса креатинина.
Лекарственное взаимодействие левоцетиризина с другими препаратами не установлено.
Капли: в защищенном от света месте при температуре до 30 °C.
Срок годности: таблетки – 4 года, капли – 3 года.
После вскрытия флакона капли пригодны к употреблению в течение 3 месяцев.
Отзывы о Ксизале от пациентов, страдающих аллергическими реакциями, свидетельствуют о его быстром действии, эффективности и удобстве приема. Однако при этом больные советуют не забывать о его сильном снотворном эффекте, особенно тем, кто часто водит автомобиль. При применении препарата у детей большинство родителей оставляет положительные отзывы.
Примерная цена таблеток Ксизал составляет 350–366 рублей (за упаковку 7 шт.), 405–460 рублей (за упаковку 10 шт.) и 580–626 рублей (за упаковку 14 шт.). Приобрести капли для приема внутрь можно приблизительно за 421–498 рублей (за флакон 10 мл).
источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные; с выдавленной маркировкой «Y» на одной стороне.
Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H 1 -рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе C max в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут — 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.
C ss достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. V d составляет 0.4 л/кг.
Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H 1 -рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.
Фармакокинетка в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T 1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
У детей младшего возраста T 1/2 укорочен.
Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:
круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
поллиноз (сенная лихорадка);
крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
отек Квинке;
другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Препарат назначают внутрь во время приема пищи или натощак.
Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Взрослые и дети старше 6 лет : суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).
Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза — 2.5 мг (10 капель).
Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле.
КК (мл/мин)= [140-возраст (годы)] × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл)
Для женщин: полученное значение × 0.85
Почечная недостаточность
КК(мл/мин)
Доза и кратность приема
Норма
>80
5 мг/сут
Легкая степень
50-79
5 мг/сут
Средняя степень
30-49
5 мг/сут 1 раз в 2 дня
Тяжелая степень
пациентов с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.
Пациентам с нарушениями только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Длительность применения зависит от показаний. Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит ) длительность лечения может увеличиваться до 18 месяцев.
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10); нечасто (от ≥1/100 до Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, утомляемость, сонливость; редко — астения; очень редко — агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — сухость во рту; редко — боль в животе; очень редко — тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.
Со стороны обмена веществ: очень редко — увеличение массы тела.
Аллергические реакции: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
детский возраст до 6 лет (для таблеток);
детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь);
беременность;
повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток);
повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина.
С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал ® не следует назначать при беременности.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на время приема следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.
Противопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).
Пациентам с хронической почечной недостаточностью при КК 49-30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (по 1 таб. через день), при КК 29-10 мл/мин дозу уменьшают в 3 раза (по 1 таб. 1 раз в 3 дня).
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для таблеток); в детском возрасте до 2 лет (для капель для приема внутрь).
Дети старше 6 лет : суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).
Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза — 2.5 мг (10 капель).
Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: сразу после приема препарата провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.
Таблетки следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.
Капли для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года. После вскрытия флакона срок годности — 3 месяца.
источник
Ксизал – современный противоаллергический препарат на основе левоцетиризина. Ксизал в форме пероральных капель назначается детям и взрослым для купирования симптомов аллергии: чихания, зуда, слезотечения, заложенности носа, ринореи, дерматозов, крапивницы, отека Квинке, конъюнктивитов и т.д.
В 1 мл раствора содержится 5мг действующего вещества – левоцетиризина дигидрохлорид.
В качестве вспомогательных веществ выступают: 0,53 мг уксусной кислоты, 5,7 мг натрия ацетата, 350 мг пропиленгликоля, 294,1 мг глицерола 85%, 10 мг натрия сахарината, 0,3375 мг метилпарагидроксибензоата, 0,0375 мг пропилпарагидроксибензоата, до 1 мл воды очищенной.
Ксизал для детей выпускается в форме пероральных капель концентрации 5 мг/мл. Раствор бесцветный или со слабо выраженным эффектом опалесценции.
Существует 2 формы выпуска препарата:
по 10 мл во флаконе из темного стекла, номинальная вместительность флакона 15 мл, в комплекте идет капельница из низкоплотного полиэтилена со специальной навинчивающейся крышечкой из белого полипропилена, выполняющую функцию «защиты от детей». В 1 картонной упаковке размещается 1 флакон с инструкцией.
по 20 мл во флаконе из темного стекла, номинальная вместительность флакона 20 мл, в комплекте идет капельница из низкоплотного полиэтилена со специальной навинчивающейся крышечкой из белого полипропилена, выполняющую функцию «защиты от детей». В 1 картонной упаковке размещается 1 флакон с инструкцией.
Ксизал для детей в форме капель проявляет ярко выраженный противоаллергический эффект.
Ксизал является блокатором гистаминовых H1-рецепторов и энантиомером (схожим по химической структуре) цетиризина. Левоцетиризин входит в группу конкурентных антагонистов гистамина. У левоцетиризина блокирующее воздействие на гистаминовые рецепторы в 2 раза выше, нежели у цетиризина.
Ксизал оказывает влияние на антигистаминную фазу в процессе аллергической реакции. Препарат предупреждает развитие аллергии, а при наступлении самой аллергической реакции способствует облегчению ее течения. Ксизал оказывает противозудное и антиэкссудативное действие.
Активный компонент левоцетиризин оказывает такие действия:
затормаживает активность цитокинов и медиаторов воспаления;
способствует замедлению передвижения эозинофилов;
понижает проницаемость стенок сосудов.
Левоцетиризин практически не влияет на холинергические и серотониновые рецепторы.
Седативное действие препарат Ксизал практически не оказывает.
Ксизал в форме капель быстро всасывается в ЖКТ. Препарат метаболизируется в незначительном количестве. Образованные метаболиты не обладают фармакологической активностью. Из-за низкого метаболизма и отсутствия потенциала вероятность взаимодействия активного вещества препарата Ксизал с иными лекарственными средствами маловероятна. Прием пищи не влияет на биодоступность Ксизала или скорость абсорбции основного действующего компонента.
Максимальная концентрация активного вещества регистрируется спустя 1 час после приема препарата. Терапевтический эффект сохраняется на протяжении 1 суток. У взрослых пациентов период полувыведения составляет 6-10 часов, в детском организме этот период немного короче.
Приблизительно 13% препарата выводится через кишечник, 85% с мочой. Наличие почечной недостаточности у пациента удлиняет период полувыведения Ксизала. При гемодиализе выводится до 10% левоцетиризина. Активное вещество препарата Ксизал проникает в грудное молоко.
Показания к применению капель Ксизал:
кожный зуд;
слезотечение;
кожная сыпь как симптом проявления аллергии;
заложенность носа (в качестве аллергической реакции);
аллергические дерматозы;
поллиноз;
чихание;
крапивница хронического типа;
ринорея;
отек Квинке;
воспаление глаз;
воспаление слизистой оболочки носа;
ринит аллергического характера;
конъюнктивит сезонного или хронического типа.
Ксизал в форме капель не назначается в таких случаях:
при наличии гиперчувствительности к основным или вспомогательным компонентам препарата, а так же к производным пиперазина;
детский возраст до 2 лет (из-за отсутствия данных о безопасности приема Ксизала для данной категории и пациентов);
при наличии терминальной стадии почечной недостаточности;
в период беременности.
С осторожностью назначается Ксизал пациентам с такими физиологически особенностями:
с почечной недостаточностью, в таких случаях требуется корректировка доз препарата;
пожилого возраста, особенно при сниженной клубочковой фильтрации возрастного типа;
при повреждении спинного мозга;
при наличии гиперплазии предстательной железы;
при различных заболеваниях, которые вызывают задержку мочи (поскольку левоцетиризин так же может вызвать задержку мочи);
при одновременном употреблении с алкоголем;
в период лактации, во время терапии необходимо приостановить грудное вскармливание.
Ксизал в форме капель принимают перорально натощак или же во время еды. Для приема и дозировки капель Ксизал необходимо использовать чайную ложку. При необходимости препарат разрешается разбавить небольшим количеством чистой воды непосредственно перед приемом.
Детям возрастом 2-6 лет рекомендуется суточная доза 2,5 мг (что равняется 10 каплям), дозу разбивают на 2 приема по 1,25 мг (по 5 капель препарата на прием).
Детям от 6 лет, а так же взрослым назначается суточная доза 5 мг (что равняется 20 каплям препарата).
Длительность лечения препаратом Ксизал зависит от типа заболевания. Средний курс лечения поллиноза – от 1 до 6 недель. Хронические заболевания, такие как атопический дерматит или круглогодичный ринит, могут потребовать длительный курс лечения до 18 месяцев.
Корректировка дозы препарата Ксизал для пациентов с нарушениями работы печени не требуется.
Активное вещество Ксизала выводится почками, поэтому для пациентов пожилого возраста или с почечной недостаточностью рекомендуется корректировать дозы зависимости от величины КК. При почечной недостаточности на терминальной стадии (когда КК меньше 10 мл/мин) прием препарата Ксизал противопоказан.
При хронической недостаточности с показателями КК 49-30 мл/мин дозировку препарата Ксизал уменьшают в 2 раза, при показаниях 29-10 мл/мин дозировку уменьшают в 3 раза.
Активное вещество препарата проникает в грудное молокою. В доклинических экспериментальных исследованиях не были отмечены прямые или косвенные неблагоприятные факторы, оказанные препаратом Ксизал на плод или ребенка через утробу матери или грудное молоко. Так же препарат не оказывал влияние на течение беременности или процесс родов. Строго контролируемые и адекватные исследования по безопасности препарата в период беременности не проводились. По этой причине препарат Ксизал не рекомендуется применять в период лактации или беременности. Во время лактации допускается терапия данным препаратом только в случае прекращения кормления грудью.
Необходимо учитывать, что вспомогательные вещества препарата – пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат могут вызвать аллергические реакции (включая реакции замедленного типа).
Ксизал способен привести к сонливости, по этой причине на протяжении терапии данным препаратом необходимо избегать управления автотранспортом или работ, связанных с повышенным вниманием или же высокой скоростью психомоторных реакций.
Необходимо соблюдать осторожность во время приема препарата Ксизал одновременно с алкоголем.
Ксизал в форме капель не рекомендуется принимать детям до 2 лет по причине отсутствия клинических данных о безопасности лекарственного средства.
Подавляющая часть отзывов и клинические данные свидетельствует о хорошей переносимости препарата. Но в редких случаях были отмечены такие побочные реакции:
со стороны ЦНС: судороги, головная боль, сонливость, астения, утомляемость, возбуждение, агрессия, нарушение зрения;
со стороны органов дыхания: диспноэ;
со стороны сердечно-сосудистой системы:тахикардия;
со стороны системы органов пищеварения: диарея, сухость во рту, абдоминальная боль, тошнота;
со стороны обмена веществ: увеличение веса тела;
со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия;
побочные реакции аллергического типа: крапивница, зуд, ангионевротический отек, сыпь, анафилаксия;
лабораторные данные: изменения со стороны функциональных проб печени.
Передозировка проявляется в виде ряда таких симптомов:
сонливость (чаще у взрослых);
беспокойство, возбуждение, которое сменяется сонливым состоянием (чаще всего у детей).
Специфического антидота нет. Гемодиализ не оказывает эффект.
Терапия при передозировке: промывание желудка (или провокация искусственной рвоты), прием энтеросорбентов, проведение поддерживающей и симптоматической терапии.
Подробные испытания о взаимодействии Ксизала с другими препаратами не проводились. Было изучено взаимодействие рацемата цетиризина с кетоконазолом, псевдоэфедрином, эритромицином, циметидином, азитромицином, диазепамом и глипизидом, в результате испытаний клинически значимых негативных взаимодействий не выявлено.
Под действием Теофиллина может возрасти период полувыведения левоцетиризина.
Одновременное употребление Ксизала с алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС, вызывает их неконтролируемое воздействие на организм.
Ксизал капли необходимо хранить подальше от доступа детей в сухом и защищенном от света месте. Температура хранения – не больше +30°С.
Срок годности Ксизала в каплях – 3 года. Срок годности после открытия составляет 3 месяца.
Ксизал капли пероральные 5 мг/мл 10 мл – 420 рублей.
источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные; с выдавленной маркировкой «Y» на одной стороне.
Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H 1 -рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе C max в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут — 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.
C ss достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. V d составляет 0.4 л/кг.
Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H 1 -рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.
Фармакокинетка в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T 1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
У детей младшего возраста T 1/2 укорочен.
Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:
— круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
— поллиноз (сенная лихорадка);
— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
— другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
— терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
— детский возраст до 6 лет (для таблеток);
— детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток);
— повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина.
С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).
Препарат назначают внутрь во время приема пищи или натощак.
Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Взрослые и дети старше 6 лет : суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).
Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза — 2.5 мг (10 капель).
Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле.
КК (мл/мин)= [140-возраст (годы)] × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл)
Для женщин: полученное значение × 0.85
Почечная недостаточность
КК(мл/мин)
Доза и кратность приема
Норма
>80
5 мг/сут
Легкая степень
50-79
5 мг/сут
Средняя степень
30-49
5 мг/сут 1 раз в 2 дня
Тяжелая степень
пациентов с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.
Пациентам с нарушениями только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Длительность применения зависит от показаний. Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит ) длительность лечения может увеличиваться до 18 месяцев.
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10); нечасто (от ≥1/100 до Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, утомляемость, сонливость; редко — астения; очень редко — агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — сухость во рту; редко — боль в животе; очень редко — тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.
Со стороны обмена веществ: очень редко — увеличение массы тела.
Аллергические реакции: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: сразу после приема препарата провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.
Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал не следует назначать при беременности.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на время приема следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для таблеток); в детском возрасте до 2 лет (для капель для приема внутрь).
Дети старше 6 лет : суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).
Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза — 2.5 мг (10 капель).
Противопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).
Пациентам с хронической почечной недостаточностью при КК 49-30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (по 1 таб. через день), при КК 29-10 мл/мин дозу уменьшают в 3 раза (по 1 таб. 1 раз в 3 дня).