Меню

Xelevia 100 mg инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «277» на одной стороне и гладкие на другой.

1 таб.
ситаглиптина фосфата моногидрат 128.5 мг,
что соответствует содержанию ситаглиптина 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 123.8 мг, кальция гидрофосфат неизмельченный — 123.8 мг, кроскармеллоза натрия — 8 мг, магния стеарат — 4 мг, натрия стеарилфумарат — 12 мг.

Состав оболочки: опадрай II бежевый, 85F17438 — 16 мг (поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид (E171) — 21.56%, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль) — 20.2%, тальк — 14.8%, железа оксид желтый (Е172) — 3.07%, железа оксид красный (Е172) — 0.37%).

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Пероральное гипогликемическое средство, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).

Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина НbА 1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы ситаглиптина приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

источник

Кселевия: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Xelevia

Действующее вещество: ситаглиптин (Sitagliptin)

Производитель: Берлин-Фарма, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 24.07.2019

Цены в аптеках: от 1310 руб.

Кселевия – гипогликемический препарат, ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4).

Лекарственная форма Кселевии – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: бежевые, двояковыпуклые, круглые, с одной стороны гладкие, на другую нанесена гравировка «277» (в картонной пачке 2 блистера, содержащих по 14 таблеток) и инструкция по применению Кселевии.

  • активное вещество: ситаглиптина фосфата моногидрат – 128,5 мг (соответствует содержанию ситаглиптина – 100 мг);
  • вспомогательные компоненты: натрия стеарилфумарат – 12 мг; магния стеарат – 4 мг; кроскармеллоза натрия – 8 мг; кальция гидрофосфат неизмельченный – 123,8 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 123,8 мг;
  • пленочная оболочка: Опадрай II бежевый 85F17438 [железа оксид красный (Е 172) – 0,37%; железа оксид желтый (Е 172) – 3,07%; тальк – 14,8%; полиэтиленгликоль (макрогол 3350) – 20,2%; титана диоксид (Е 171) – 21,56%; поливиниловый спирт – 40%] – 16 мг.

Кселевия является высокоселективным ингибитором фермента ДПП-4, который проявляет активность при пероральном приеме и предназначен для терапии сахарного диабета 2 типа.

Активное вещество Кселевии (ситаглиптин) от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и амилина, ингибиторов α-глюкозидазы, агонистов γ -рецепторов, которые активируются пролифератором пероксисом ( PPAR — γ ), инсулина, производных сульфонилмочевины и бигуанидов отличается как химической структурой, так и фармакологическим действием. Посредством ингибирования ДПП-4 ситаглиптин увеличивает концентрацию двух гормонов семейства инкретинов – ГПП-1 и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

Гормоны этого семейства секретируются в кишечнике на протяжении 24 ч, в ответ на прием пищи их концентрация увеличивается. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. На фоне нормального или повышенного содержания глюкозы в крови гормоны семейства инкретинов способствуют повышению синтеза инсулина и его секреции β-клетками поджелудочной железы посредством сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим аденозинмонофосфатом (АМФ).

Также ГПП-1 приводит к подавлению увеличенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Уменьшение концентрации глюкагона при повышении содержания инсулина ведет к снижению выработки глюкозы печенью, что в конечном счете приводит к понижению гликемии. Данный механизм действия отличается от такового, присущего производным сульфонилмочевины, которые и при низком содержании глюкозы в крови стимулируют высвобождение инсулина. Это способствует появлению сульфон-индуцированной гипогликемии не только у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, но и у здоровых лиц.

При низкой концентрации глюкозы в крови не наблюдается перечисленных эффектов инкретинов на снижение секреции глюкагона и выброс инсулина. ГИП и ГПП-1 влияния на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию не оказывают. Активность инкретинов в физиологических условиях ограничена ферментом ДПП-4, который быстро их гидролизует с образованием неактивных продуктов. Ситаглиптин предотвращает этот процесс, благодаря чему плазменные концентрации активных форм ГИП и ГПП-1 возрастают.

Посредством увеличения содержания инкретинов Кселевия повышает глюкозозависимый выброс инсулина и содействует снижению секреции глюкагона. У больных с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией такие изменения секреции глюкагона и инсулина служат понижению концентрации гликозилированного гемоглобина HbA и уменьшению содержания глюкозы в плазме крови, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

Прием одной дозы Кселевии при сахарном диабете 2 типа приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 на протяжении 24 ч, что служит уменьшению гликемии натощак, а также после нагрузки глюкозой или пищей, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, повышению концентрации циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2 или 3 раза.

После перорального применения ситаглиптина в дозе 100 мг у здоровых лиц отмечается его быстрая абсорбция и достижение максимальной концентрации (Сmах) по прошествии 1–4 ч после приема. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) повышается пропорционально дозе и составляет 8,52 мкмоль на 1 л в 1 час (при приеме 100 мг), Сmах – 950 нмоль на 1 л. Плазменная AUC ситаглиптина приблизительно на 14% повышается после следующего приема 100 мг Кселевии по достижению равновесного состояния после приема первой дозы. Коэффициенты вариации AUC (меж- и внутрисубъектные) являются незначительными.

Абсолютная биодоступность ситаглиптина примерно составляет 87%. В связи с тем, что сочетанный прием Кселевии с жирной пищей влияния на его фармакокинетику не оказывает, она может приниматься вне зависимости от еды.

В равновесном состоянии средний объем распределения после приема однократной дозы 100 мг у здоровых лиц приблизительно составляет 198 л. Связывающаяся с плазменными белками фракция ситаглиптина является относительно низкой и равна 38%.

Практически 79% ситаглиптина выводится через почки в неизмененном виде. Метаболизму поддается лишь незначительная часть поступившего в организм лекарственного средства.

Приблизительно 16% радиоактивного ситаглиптина ( 14 С-меченного ситаглиптина) после введения внутрь выводилось в виде метаболитов. Были обнаружены следы шести его метаболитов, предположительно не обладающих способностью ингибировать ДПП-4. Проводимые исследования in vitro установили, что CYP2C8 и CYP3A4 являются первичными изоферментами, участвующими в ограниченном метаболизме лекарственного средства.

На протяжении 7 суток после введения внутрь 14 С-меченного ситаглиптина здоровым лицам выводится почти 100% введенного вещества: почками – 87%, через кишечник – 13%. В среднем период его полувыведения при приеме внутрь в дозе 100 мг приблизительно составляет 12,4 ч, а почечный клиренс – 330 мл в 1 мин.

Выведение Кселевии происходит первично посредством экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин для транспортера органических анионов человека третьего типа (hОАТ-3) является субстратом, который и может быть вовлечен в процесс выведения вещества почками. Клинических исследований вовлеченности hOAT-3 в транспорт ситаглиптина не проводилось. Кселевия является субстратом Р-гликопротеина, который также может принимать участие в процессе его выведения через почки (однако циклоспорин, ингибитор Р-гликопротеина, почечный клиренс препарата не уменьшал).

Для изучения фармакокинетики при различной степени тяжести хронической почечной недостаточности было проведено открытое исследование ситаглиптина в суточной дозе 50 мг. Включенные в исследование добровольцы были разделены на следующие группы:

  • пациенты с легкой степенью почечной недостаточности: клиренс креатинина (КК) 50–80 мл в 1 мин;
  • пациенты со средней степенью почечной недостаточности: КК 30–50 мл в 1 мин;
  • пациенты с тяжелой степенью почечной недостаточности: КК 9 баллов) отсутствуют. Однако учитывая, что вещество первично выводится почками, не следует ожидать значимого изменения его фармакокинетики в таких случаях.

Клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры лекарственного средства возраст больных не оказывал. В сравнении с молодыми пациентами, концентрация ситаглиптина у пожилых лиц (в возрасте от 65 до 80 лет) выше приблизительно на 19%. В зависимости от возраста коррекцию режима дозирования Кселевии не проводят.

Кселевию назначают для улучшения гликемического контроля при сахарном диабете 2 типа:

  • монотерапия: в дополнение к диете и физическим нагрузкам;
  • комбинированное лечение: в случаях, когда соблюдение диеты, выполнение физических упражнений и монотерапия метформином, производными сульфонилмочевины, агонистами PPAR-γ или инсулином не приводит к адекватному гликемическому контролю – в комбинации с метформином (препараты также используются для стартовой терапии), или с производными сульфонилмочевины, или с агонистами PPAR-γ; в случаях, когда соблюдение диеты, выполнение физических упражнений и терапия двумя вышеперечисленными препаратами не обеспечивает адекватный гликемический контроль – в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины, либо с метформином и агонистами PPAR-γ, либо с инсулином (без или с метформином).
  • средняя и тяжелая степень почечной недостаточности (для ситаглиптина в данной дозировке);
  • сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический кетоацидоз;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст младше 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью, под врачебным контролем, Кселевия назначается пациентам с панкреатитом.

Таблетки принимают перорально вне зависимости от еды. Рекомендуемая доза лекарственного средства – 1 таблетка (100 мг) 1 раз в день. Кселевию применяют в монотерапии, либо одновременно с метформином/производными сульфонилмочевины/агонистами PPAR-γ, либо с метформином и производными сульфонилмочевины/метформином и агонистами PPAR-γ/инсулином (без или с метформином).

Режим дозирования применяемых одновременно с Кселевией лекарственных средств подбирают исходя из рекомендованных доз для этих препаратов.

На фоне сочетанного лечения Кселевией с инсулином или производными сульфонилмочевины традиционно рекомендованные дозы инсулина и производных сульфонилмочевины целесообразно снизить для понижения вероятности возникновения инсулин-индуцированной или сульфон-индуцированной гипогликемии.

При пропуске приема таблеток рекомендуется принять их как можно быстрее после того, как больной вспомнит о пропущенной дозе. Следует учитывать, что применение двойной дозы лекарственного средства в один и тот же день недопустимо.

Коррекция режима дозирования при легкой степени почечной недостаточности (КК ≥ 50 мл в 1 мин, приблизительно соответствующий концентрации креатинина сыворотки крови ≤ 1,5 мг на 1 дл у женщин и ≤ 1,7 мг на 1 дл у мужчин) не требуется.

У больных со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности требуется коррекция доз ситаглиптина. Поскольку на таблетках Кселевии отсутствует разделительная риска и их не выпускают в дозировке 25 или 50 мг (а только в дозировке 100 мг), обеспечить необходимый режим дозирования у таких пациентов не представляется возможным. В связи с этим препарат данной категории пациентов не назначается.

Применение ситаглиптина на фоне почечной недостаточности требует проведения оценки функции почек до начала терапии и периодически в период его применения.

При легкой и умеренной степени печеночной недостаточности, а также у пожилых больных дозы препарата не корректируют. Применение Кселевии на фоне печеночной недостаточности тяжелой степени не исследовалось.

В целом применение ситаглиптина переносится хорошо как в монотерапии, так и в сочетании с иными гипогликемическими средствами. Общая частота нежелательных действий в клинических исследованиях, а также число случаев отмены препараты в связи с развитием побочных явлений аналогичны таковым при приеме плацебо.

Четырьмя проводимыми плацебо-контролируемыми исследованиями применения ситаглиптина в дозе 100–200 мг в день (монотерапия или сочетание с пиоглитазоном/ метформином) на протяжении периода от 18 до 24 недель не было выявлено нежелательных эффектов, связанных с препаратом, частота которых превышала бы 1% в группе лиц, получающих лекарственное средство. Профиль безопасности дозы 200 мг в день был сравним с таковым при приеме дозы 100 мг в день.

Анализ данных, полученных в ходе этих исследований, показал, что частота развития гипогликемии, а также побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (исключением является более частое развитие тошноты при суточной дозе 200 мг) при приеме 100 мг препарата/200 мг препарата/плацебо схожи, а именно:

  • гипогликемия: 1,2/0,9/0,9%;
  • желудочно-кишечный тракт: боль в животе – 2,3/1,3/2,1%; диарея – 3/2,6/2,3%; рвота – 0,8/0,7/0,9%; тошнота – 1,4/2,9/0,6%.

Гипогликемия во всех исследованиях регистрировалась на основании всех сообщений о ее клинически выраженных проявлениях. Не требовалось проведения параллельного измерения концентрации глюкозы в крови.

Было проведено 24-недельное плацебо-контролируемое факториальное исследование стартового комбинированного лечения ситаглиптином в суточной дозе 100 мг и метформином в суточной дозе 1000 или 2000 мг (50 мг ситаглиптина + 500 или 1000 мг метформина 2 раза в день). Согласно полученным данным, нежелательные явления, связанные с приемом лекарственного средства, наблюдались чаще (с частотой ≥ 1%) в группе, получающей ситаглиптин + метформин, нежели при монотерапии метформином. Частота развития побочных явлений в группах ситаглиптин + метформин и метформин в монотерапии составила (соответственно):

  • диарея – 3,5 и 3,3%;
  • рвота – 1,1 и 0,3%;
  • головная боль – 1,3 и 1,1%;
  • диспепсия – 1,3 и 1,1%;
  • гипогликемия – 1,1 и 0,5%;
  • метеоризм – 1,3 и 0,5%.

Одновременное применение с производными сульфонилмочевины либо производными сульфонилмочевины и метформином

В 24-недельном плацебо-контролируемом исследовании сочетанного применения 100 мг ситаглиптина в день с глимепиридом либо глимепиридом и метформином в группе, получающей лекарственное средство, было отмечено более частое (с частотой ≥ 1%) развитие гипогликемии по сравнению с группой, получающей плацебо с глимепиридом или глимепиридом и метформином. Частота ее развития составляла 9,5/0,9% соответственно.

При проведении 24-недельного исследования стартового комбинированного лечения ситаглиптином в суточной дозе 100 мг и пиоглитазоном в суточной дозе 30 мг в группе, получающей ситаглиптин в комбинации, побочные действия наблюдались чаще (с частотой ≥ 1%), нежели в группе, получающей пиоглитазон в монотерапии. Частота развития нежелательных явлений в группах ситаглиптин + пиоглитазон и пиоглитазон в монотерапии составила (соответственно):

  • симптоматическая гипогликемия: 0,4 и 0,8%;
  • бессимптомное понижение концентрации глюкозы в крови: 1,1 и 0%.

Было проведено плацебо-контролируемое исследование использования 100 мг ситаглиптина в день одновременно с росиглитазоном и метформином с участием двух групп – пациентов, получающих комбинацию с исследуемым лекарственным средством, и лиц, получающих комбинацию с плацебо. Согласно полученным данным, побочные реакции наблюдались чаще (с частотой ≥ 1%) в группе, получающей ситаглиптин, нежели в группе, получающей плацебо.

На 18 неделе наблюдения в этих группах побочные эффекты отмечались со следующей частотой:

  • рвота – 1,2 и 0%;
  • головная боль – 2,4 и 0%;
  • гипогликемия – 1,2 и 0%;
  • тошнота – 1,2 и 1,1%;
  • диарея – 1,8 и 1,1%.

На 54 неделе наблюдения в этих группах отмечалось развитие большего числа побочных действий со следующей частотой:

  • периферические отеки – 1,2 и 0%;
  • головная боль – 2,4 и 0%;
  • тошнота – 1,2 и 1,1%;
  • грибковая инфекция кожи – 1,2 и 0%;
  • кашель – 1,2 и 0%;
  • гипогликемия – 2,4 и 0%;
  • инфекции верхних дыхательных путей – 1,8 и 0%;
  • рвота – 1,2 и 0%.

В 24-недельном плацебо-контролируемом исследовании сочетанного использования 100 мг ситаглиптина в день и постоянной дозы инсулина (без или с метформином) побочные действия наблюдались чаще (с частотой ≥ 1%) в группе, получающей ситаглиптин в комбинации с инсулином (без или с метформином), нежели в группе, получающей плацебо с инсулином (без или с метформином). Частота развития нежелательных явлений составила (соответственно):

  • головная боль – 1,2/0%;
  • грипп – 1,2/0,3%;
  • гипогликемия – 9,6/5,3%.

Другое 24-недельное исследование, в ходе которого ситаглиптин использовался в качестве дополнительного средства к терапии инсулином (без или с метформином), не выявило нежелательных реакций, связанных с приемом препарата.

Проводимый обобщенный анализ 19 двойных слепых рандомизированных клинических исследований использования ситаглиптина в суточной дозе 100 мг либо соответствующего препарата контроля (активного или плацебо) показал, что частота возникновения неподтвержденного острого панкреатита составила 0,1 случай на 100 пациенто-лет терапии в каждой группе.

Клинически значимые отклонения показателей жизненно важных функций или электрокардиограммы, в том числе продолжительность интервала QTc, при приеме ситаглиптина не наблюдались.

В TECOS было включено 7332 пациента, которые получали 100 мг ситаглиптина в день (или 50 мг в день, если исходный показатель расчетной скорости клубочковой фильтрации составлял ≥ 30 и 2 ), и 7339 пациентов, получающих плацебо, в общей популяции лиц, которым была назначена терапия.

Лекарственное средство или плацебо добавлялось к стандартному лечению в соответствии с существующими национальными стандартами по выбору целевого уровня HbA и контролем сердечно­сосудистых факторов риска. В общей сложности в наблюдение было включено 2004 пациента в возрасте от 75 лет, из них 970 получали ситаглиптин, а 1034 – плацебо. Общая частота развития серьезных побочных действий в обеих группах была одинаковой. Оценка осложнений, ассоциированных с сахарным диабетом, которые были ранее обозначены для отслеживания, выявила сопоставимую частоту развития нежелательных эффектов между группами при приеме ситаглиптина/плацебо, в том числе нарушение функции почек (1,4/1,5%) и инфекции (18,4/17,7%). Профиль побочных действий у больных в возрасте 75 лет и старше был в целом схож с таковым для общей популяции.

Частота развития эпизодов тяжелой гипогликемии в популяции пациентов, которым была назначена терапия («intention-to-treat») и которые исходно получали препараты сульфонилмочевины и/или инсулинотерапию, при приеме ситаглиптина/плацебо составила 2,7/2,5% соответственно. При этом у больных, которые исходно не принимали препараты сульфонилмочевины и/или инсулин эта частота составила 1/0,7% соответственно. При проведении экспертизы частота возникновения подтвержденных случаев панкреатита при приеме лекарственного средства/плацебо составила 0,3/0,2%, а злокачественных новообразований – 3,7/4% соответственно.

Проводимый пострегистрационный мониторинг использования ситаглиптина в монотерапии и/или сочетанно с иными гипогликемическими препаратами выявил дополнительные побочные эффекты. Так как эти данные были получены добровольно от популяции неопределенной численности, частоту и причинно-следственную связь с лечением этих явлений установить невозможно.

  • ангионевротический отек;
  • реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию;
  • кожный зуд/сыпь, крапивница, пемфигоид, кожный васкулит, эксфолиативные кожные патологии, в том числе синдром Стивенса – Джонсона;
  • острый панкреатит, в том числе геморрагическая и некротическая формы с/без летального исхода;
  • ухудшение функции почек, включая острую почечную недостаточность (в некоторых случаях требуется проведение диализа);
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • назофарингит;
  • рвота, запор;
  • головная боль;
  • артралгия, миалгия;
  • боль в конечностях, спине.

В большинстве клинических исследований отмечалось небольшое повышение содержания лейкоцитов у пациентов, получающих ситаглиптин (100 мг в день), по сравнению с группой плацебо (в среднем на 200 мкл; на начало терапии показатель составлял 6600 мкл), что обусловлено увеличением числа нейтрофилов.

Выявлялось небольшое повышение содержания мочевой кислоты (на 0,2 мг на 1 дл) при приеме 100 и 200 мг ситаглиптина в день по сравнению с плацебо. До начала терапии значение показателя в среднем составляло 5–5,5 мг на 1 дл. Случаи возникновения подагры зарегистрированы не были.

Также наблюдалось небольшое снижение содержания общей щелочной фосфатазы в группе, получающей препарат, в сравнении с группой плацебо (почти на 5 МЕ на 1 л; в среднем до начала терапии концентрация составляла от 56 до 62 МЕ на 1 л), что было связано с небольшим уменьшением костной функции фермента.

Клинически значимыми данные изменения лабораторных показателей не считаются.

При проведении клинических исследований препарата на здоровых добровольцах разовая доза ситаглиптина, составляющая 800 мг, переносилась в целом хорошо. В одном из исследований при приеме данной дозы выявлялось минимальное изменение интервала QTc, что не считается клинически значимым. Применение более 800 мг лекарственного средства в день у людей не изучалось.

В течение I фазы клинических наблюдений многократного применения ситаглиптина каких-либо связанных с его приемом (до 400 мг в день на протяжении 4 недель) побочных действий не отмечалось.

Терапия: при развитии передозировки проводят стандартные поддерживающие мероприятия – выведение из желудочно-кишечного тракта неабсорбированного препарата, мониторирование показателей жизнедеятельности, в том числе ЭКГ (электрокардиограмма), и при необходимости проведение поддерживающего лечения.

Препарат слабо диализируется. Лишь 13,5% его дозы в клинических исследованиях удалялось посредством диализа в течение 3–4 ч. В случаях необходимости допускается назначение пролонгированного диализа. Данные относительно эффективности проведения перитонеального диализа лекарственного средства отсутствуют.

Согласно данным клинических наблюдений, частота развития гипогликемии при монотерапии ситаглиптином либо его одновременном лечении с не вызывающими данное патологическое состояние лекарственными средствами (пиоглитазон, метформин) была аналогична таковой в группе плацебо. Как и при использовании иных гипогликемических препаратов, гипогликемия возникала при назначении Кселевии в сочетании с производными сульфонилмочевины или инсулином. Для понижения вероятности появления сульфон-индуцированной гипогликемии дозировку производного сульфонилмочевины снижают.

Безопасность и эффективность использования Кселевии в клинических исследованиях у пожилых больных (409 пациентов) старше 65 лет были сопоставимы с таковыми у группы добровольцев в возрасте младше 65 лет. В связи с этим корректировать режим дозирования в зависимости от возраста пациента не требуется. Следует учитывать, что пожилые больные более склонны к возникновению почечной недостаточности. Поэтому при наличии выраженной почечной недостаточности у этой возрастной группы, как и у любой другой, дозировку ситаглиптина корректируют.

В исследовании TECOS добровольцы получали ситаглиптин в суточной дозе 100 мг (либо 50 мг в день при исходном значении показателя расчетной скорости клубочковой фильтрации ≥ 30 и 2 ) или плацебо. Их добавляли к стандартному лечению в соответствии с существующими национальными стандартами по определению целевых уровней НbА1C и контролем сердечно-сосудистых факторов риска. По окончании среднего периода исследования (продолжительностью 3 года) у лиц с сахарным диабетом 2 типа прием лекарственного средства в дополнение к стандартной терапии не увеличивал вероятность госпитализации в связи с сердечной недостаточностью (соотношение рисков – 1; 95% доверительный интервал – от 0,83 до 1,2; р = 0,98 для различия частоты рисков) или риск возникновения серьезных побочных действий со стороны сердечно-сосудистой системы (соотношение рисков – 0,98; 95% доверительный интервал – от 0,89 до 1,08; р CYP 2С8, CYP 2С9 и CYP 3 A 4. Согласно данным in vitro , он также не ингибирует изоферменты CYP 1А2, CYP 2В6, CYP 2С19 и CYP 2 D 6 и не индуцирует изофермент CYP 3 A 4.

При многократном сочетанном применении метформина с ситаглиптином существенных изменений со стороны фармакокинетических параметров второго у пациентов с сахарным диабетом 2 типа не отмечалось.

Полученные данные популяционного фармакокинетического анализа пациентов с сахарным диабетом 2 типа показали, что сопутствующее лечение клинически значимого влияния на фармакокинетику препарата не оказывает. В этом исследовании оценивались лекарственные средства, которые наиболее часто назначаются при сахарном диабете 2 типа, включая следующие:

  • β-адреноблокаторы;
  • гиполипидемические средства (такие как эзетимиб, фибраты, статины);
  • антидепрессанты (такие как сертралин, флуоксетин, бупропион);
  • антиагреганты (например, клопидогрел);
  • антигистаминные препараты (например, цетиризин);
  • лекарственные средства для терапии эректильной дисфункции (например, силденафил);
  • нестероидные противовоспалительные препараты (такие как целекоксиб, диклофенак, напроксен);
  • ингибиторы протонной помпы (такие как лансопразол, омепразол);
  • антигипертензивные препараты (такие как гидрохлоротиазид, блокаторы медленных кальциевых каналов, антагонисты рецепторов ангиотензина II , ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента).

Небольшое повышение AUC и С m ах дигоксина (на 11 и 18% соответственно) отмечалось при его комбинированном применении с ситаглиптином. Клинически значимым это увеличение не считается. При совместной терапии изменение доз препаратов не рекомендуется.

Увеличение AUC и С m ах ситаглиптина (на 29 и 68% соответственно) отмечалось при его использовании в дозе 100 мг сочетанно с разовой дозой циклоспорина (мощного ингибитора P -гликопротеина) для перорального приема в дозе 600 мг. Клинически значимыми наблюдаемые изменения фармакокинетических характеристик препарата не считаются. При использовании комбинации с циклоспорином или иным ингибитором P -гликопротеина (к примеру, кетоконазолом) изменять дозы Кселевии не рекомендуется.

Согласно данным популяционного фармакокинетического анализа пациентов и здоровых добровольцев ( N = 858) на широкий спектр сопутствующих лекарственных средств ( N = 83, почти половина из которых выводится посредством почек), каких-либо клинически значимых эффектов эти вещества на фармакокинетику ситаглиптина не оказывают.

Аналогами Кселевии являются Яситара, Ситаглиптина фосфата моногидрат, Янувия.

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 ° C . Беречь от детей.

Поскольку препарат редко встречается в аптеках, имеются немногочисленные отзывы о Кселевии, подтверждающие безопасность и эффективность ее применения при сахарном диабете 2 типа.

Примерная цена на Кселевию (28 таблеток в упаковке) составляет 1476 руб.

источник

Кселевия относится к гипогликемическим средствам. Применяется как основной компонент комплексной терапии сахарного диабета 2 типа. Оказывает стойкий гипогликемический эффект.

МНН препарата: Ситаглиптин

Международное непатентованное название препарата Кселевия — Ситаглиптин.

Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Таблетки кремового цвета, на поверхности пленочной оболочки с одной стороны выгравировано «277», на другой стороне они полностью гладкие.

Основное действующее вещество — ситаглиптина фосфата моногидрат в дозировке 128,5 мг. Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, гидрофосфат кальция, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, магния стеарил фумарат. Пленочная оболочка состоит из поливинилового спирта, диоксида титана, полиэтиленгликоля, талька, желтого и красного оксида железа.

Выпускается препарат в блистерах по 14 таблеток. В упаковке из картона находится 2 таких блистера и инструкция по применению.

Читайте также: Инструкция по применению препарата Хитозан.

Куда и как правильно колоть инсулин при сахарном диабете — читайте в этой статье.

Предназначается для лечения диабета по второму типу. Механизм действия основан на ингибировании фермента ДПП-4. Активное вещество отличается по своему действию от инсулина и других противогликемических средств. Концентрация глюкозависимого инсулинотропного гормона повышается.

Происходит подавление секреции глюкагона клетками поджелудочной железы. Это способствует снижению синтеза глюкозы в печени, в результате чего симптомы гипогликемии снижаются. Действие ситаглиптина направлено на ингибирование гидролиза поджелудочных ферментов. Секреция глюкагона снижается, тем самым стимулируя выброс инсулина. При этом показатель гликозилированного инсулина и концентрация глюкозы в крови уменьшаются.

Кселевия предназначается для лечения диабета по второму типу.

После приема таблетки внутрь активное вещество достаточно быстро всасывается из органов ЖКТ. Прием пищи влияет на всасывание. Максимальная концентрация его в крови определяется уже через пару часов. Биодоступность высокая, но способность связываться с белковыми структурами низкая. Метаболизм происходит в печени. Выводится препарат из организма вместе с мочой путем почечной фильтрации как в неизмененном виде, так и в форме основных метаболитов.

Есть ряд прямых показаний к использованию данного медпрепарата:

  • монотерапия для улучшения гликемического обмена у больных сахарным диабетом 2 типа;
  • стартовая комплексная терапия с Метформином диабетической патологии 2 типа;
  • терапия 2 типа диабета, когда диета и физические нагрузки не дают результата;
  • дополнение к инсулину;
  • для улучшения гликемического контроля в комбинации с производными сульфонилмочевины;
  • комбинированная терапия диабета по второму типу с тиазолидиндионами.

Прямыми противопоказаниями к использованию препарата, которые указаны в инструкции по применению, являются:

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • период беременности и лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • диабетический кетоацидоз;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • нарушения в работе почек.

Кселевия применяют в терапии 2 типа диабета, когда диета и физические нагрузки не дают результата.

С большой осторожностью Кселевию назначают людям с тяжелой и средней почечной недостаточностью, пациентам, у которых в анамнезе имеется панкреатит.

Дозировка и длительность курса лечения напрямую зависят от тяжести состояния.

При проведении монотерапии медпрепарат принимают в начальной суточной дозе 100 мг в сутки. Такая же дозировка соблюдается при применении лекарства вместе с Метформином, инсулином и производными сульфонилмочевины. При проведении комплексной терапии целесообразно уменьшить дозу принимаемого инсулина, чтобы избежать развития гипогликемии.

Нельзя принимать двойную дозу препарата в один день. При резком изменении общего состояния здоровья может потребоваться корректировка дозы. В некоторых случаях назначают по половине или четверти таблетки, которые преимущественно оказывают только эффект плацебо. Суточная доза может изменяться с учетом проявления осложнений заболевания и эффективности применения данного лекарственного средства.

При приеме Кселевии возможно возникновение следующих побочных проявлений:

  • аллергические реакции;
  • потеря аппетита;
  • запоры;
  • судороги;
  • тахикардия;
  • бессонница;
  • парестезии;
  • эмоциональная нестабильность.

В редких случаях возможно обострение геморроя. Лечение симптоматическое. При тяжелых состояниях, сопровождающихся судорогами, проводится гемодиализ.

Точных исследований по влиянию препарата на скорость реакции и концентрацию внимания не проводилось. Отрицательного влияния на управление сложными механизмами и автотранспортом не ожидается.

Возможен риск развития гипогликемии, поэтому желательно по жизненным показателям постепенно снижать дозу применяемого инсулина. Рекомендуется соблюдать осторожность людям пожилого возраста, пациентам с заболеваниями печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

В основном пациентам пожилого возраста коррекция дозировки лекарства не требуется. Но если состояние ухудшается или же лечение не дает предполагаемых результатов, то лучше прекратить прием таблеток или скорректировать дозировку в сторону уменьшения.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозировки лекарства Кселевия не требуется.

Не применяется в педиатрической практике.

Нет точных данных о влиянии активного вещества на плод. Поэтому применение данного средства во время гестации запрещено.

Так как не имеется достоверных данных о том, проникает ли лекарство в материнское молоко, то лучше отказаться от грудного вскармливания при необходимости проведения такой терапии.

Назначение лекарства будет зависеть от клиренса креатинина. Чем он выше, тем меньшую дозу препарата назначают. При недостаточности функции почек начальная доза может быть скорректирована до 50 мг в сутки. Если же лечение не дает желаемого терапевтического эффекта, нужно отменить прием препарата.

При легкой степени почечной недостаточности коррекция дозировки не требуется. Суточная доза в данном случае должна составлять 100 мг. Только при тяжелой степени недостаточности работы печени лечение данным медицинским препаратом не проводится.

При тяжелой степени недостаточности работы печени Кселевия не назначают.

Случаев передозировки практически не зафиксировано. Состояние сильного отравления лекарством может возникнуть только при приеме разовой дозы, превышающей 800 мг. В данном случае усугубляются симптомы побочных эффектов.

Лечение включает в себя промывание желудка, дальнейшую дезинтоксикационную и поддерживающую терапию. Вывести токсины из организма удастся при помощи пролонгированного диализа, т.к. стандартный гемодиализ действенен только в легких случаях передозировки.

Лекарство можно сочетать с Метформином, Варфарином, некоторыми пероральными контрацептивами. Фармакокинетика действующего вещества не изменяется при сочетанной терапии с ингибиторами АПФ, антиагрегантами, гиполипидемическими средствами, бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов.

Сюда же можно отнести и нестероидные противовоспалительные средства, антидепрессанты, антигистаминные медикаменты, ингибиторы протонной помпы и некоторые лекарственные средства для устранения эректильной дисфункции.

При совместном применении с Дигоксином и Циклоспорином наблюдается незначительное повышение концентрации активного вещества в кровяной плазме.

Нельзя принимать данный препарат совместно со спиртным. Эффект от применения лекарства понижается, а диспептические симптомы будут только нарастать.

У данного медпрепарата есть ряд аналогов, сходных с ним по действующему веществу и оказываемому воздействию. Наиболее распространенными среди них считаются:

  • Ситаглиптин;
  • Ситаглиптина фосфата моногидрат;
  • Янувия;
  • Яситара.


Кселевию можно приобрести в аптеках только по врачебному рецепту.

Цена составляет от 1500 до 1700 руб. за упаковку и зависит от региона продажи и аптечной наценки.

Подобрать сухое и темное место, подальше от маленьких детей, с температурой не выше +25°C.

2 года с даты выпуска, указанной на упаковке. Не использовать по истечении этого срока.

Компания-производитель: «Берлин-Хеми», Германия.

Хранить препарат Кселевия нужно подальше от маленьких детей.

Врач посоветовал принимать Кселевию в качестве основной терапии. После месяца использования сахар натощак немного повысился, раньше он был в пределах 5, теперь достигает 6-6,5. Изменилась реакция организма и на физические нагрузки. Раньше после ходьбы или занятий спортом сахар сильно падал, причем резко, показатель был около 3. При приеме Кселевии сахар после нагрузок опускается медленно, постепенно, а потом он возвращается к норме. Стал чувствовать себя лучше. Так что препарат рекомендую.

Кселевию принимаю как дополнение к инсулину. Диабетом болею несколько лет и перепробовала множество лекарств и комбинаций. Эта нравится больше всего. Лекарство реагирует только на высокий сахар. Если сейчас он понижен, то препарат не будет «трогать» его и резко поднимать. Действует постепенно. Нет резких скачков сахара в течение дня. Есть еще один положительный момент, который не описан в инструкции по применению: меняется режим питания. Аппетит снижается практически в половину. А это хорошо.

Лекарство подошло сразу. До этого принимал Янувию. После нее было нехорошо. После нескольких месяцев приема Кселевии нормализовались не только уровень сахара, но и общее состояние здоровья. Я чувствую себя намного бодрее, не нужно постоянно перекусывать. Я практически забыл, что такое гипогликемия. Сахар не скачет, он опускается и поднимается медленно и постепенно, на что организм реагирует хорошо.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «277» на одной стороне и гладкие на другой.

1 таб.
ситаглиптина фосфата моногидрат 128.5 мг,
что соответствует содержанию ситаглиптина 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 123.8 мг, кальция гидрофосфат неизмельченный — 123.8 мг, кроскармеллоза натрия — 8 мг, магния стеарат — 4 мг, натрия стеарилфумарат — 12 мг.

Состав оболочки: опадрай ® II бежевый, 85F17438 — 16 мг (поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид (E171) — 21.56%, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль) — 20.2%, тальк — 14.8%, железа оксид желтый (Е172) — 3.07%, железа оксид красный (Е172) — 0.37%).

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Пероральное гипогликемическое средство, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).

Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина НbА 1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы ситаглиптина приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Фармакокинетика ситаглиптина изучена у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

После приема внутрь препарата в дозе 100 мг у здоровых лиц отмечается быстрая абсорбция ситаглиптина с достижением C max через 1-4 ч. AUC увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8.52 мкмоль × ч при приеме внутрь в дозе 100 мг, C max составляла 950 нмоль. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Внутри- и межиндивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны. Одновременный прием жирной пищи не влияет на фармакокинетику ситаглиптина.

Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема препарата в дозе 100 мг по достижению равновесного состояния после приема первой дозы. После однократного приема препарата в дозе 100 мг средний V d ситаглиптина у здоровых добровольцев составлял приблизительно 198 л. Связывание ситаглиптина с белками плазмы составляет 38%.

Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. После введения 14 С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой. В течение 1 недели после приема препарата здоровыми добровольцами 14 С-меченный ситаглиптин выводился: с мочой — 87% и калом -13%. T 1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг составляет приблизительно 12.4 ч. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина.

Монотерапия: в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете 2 типа;

Комбинированная терапия: сахарный диабет 2 типа для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR-γ (например, тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

Внутрь. Разовая доза — 100 мг 1 раз/сут.

При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования.

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (100 мг – 6.8%, 200 мг – 6.1%, плацебо – 6.7%), назофарингит (100 мг – 4.5%, 200 мг – 4.4%, плацебо – 3.3%).

Со стороны ЦНС: головная боль (100 мг – 3.6%, 200 мг – 3.9%, плацебо – 3.6%).

Со стороны пищеварительной системы: диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%), боли в животе (100 мг – 2.3%, 200 мг – 1.3%, плацебо – 2.1%), тошнота (100 мг – 1.4%, 200 мг – 2.9%, плацебо – 0.6%), рвота (100 мг – 0.8%, 200 мг – 0.7%, плацебо – 0.9%), диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия (100 мг – 2.1%, 200 мг – 3.3%, плацебо – 1.8%).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (100 мг – 1.2%, 200 мг – 0.9%, плацебо – 0.9%).

Со стороны лабораторных показателей: при дозах 100 мг/сут и 200 мг/сут — увеличение мочевой кислоты приблизительно на 0.2 мг/дл по сравнению с плацебо (средний уровень 5-5.5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат в дозе 100 мг/сут и 200 мг/сут. Случаев развития подагры не зарегистрировано.

Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; беременность; период лактации (грудного вскармливания); дети и подростки в возрасте до 18 лет; повышенная чувствительность к ситаглиптину.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью применнять у пациентов с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени, а также пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней С max (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым.

Было отмечено увеличение AUC и С max ситаглиптина на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении ситаглиптина в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора P-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми.

источник

В терапии диабета используются разнообразные активные вещества. Помимо популярных, таких как метформин, хорошо зарекомендовали себя и другие, например, ситаглиптин. На его основе существует много лекарственных препаратов. Один из них – Кселевия. Инструкция по его применению и сравнение с популярными аналогами рассмотрены далее.

Производится в виде бежевых, двояковыпуклых таблеток в пленочной оболочке. Состав:

  • ситаглиптина фосфата моногидрат (100 мг ситаглиптина);
  • кальция гидрофосфат неизмельченный;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • натрия стеарилфумарат
  • кроскармеллоза натрия;
  • магния стеарат.

В блистер (по 2 в картонной упаковке) фасуется по 14 таблеток.

Международное название – ситаглиптин.

Производитель – «Берлин Фарма», Россия. Владелец товарного знака – «Берлин Хеми», Германия.

Цена за упаковку составит около 1400 рублей.

Это гипогликемическое средство, относящееся к ингибиторам ДПП-4. Его механизм заключается в следующем. Основное вещество помогает повысить активность фермента ДПП-4, что увеличивает концентрацию гормонов-инкретинов. Они функционируют в кишечнике в течение суток и реагируют на прием пищи. При этом происходит подавление глюкагона особыми клетками в поджелудочной железе. А концентрация инсулина, наоборот, возрастает, в результате чего падает выработка глюкозы в печени и снижается гликемия. Это приводит к нужному гипогликемическому эффекту, причем для диабетиков безопаснее действие ситаглиптина, чем сульфонилмочевины. Это связано с меньшим риском развития гипогликемии в ходе описанного процесса. Отмечается активность фермента в течение суток, что отражается в более низких показателях гликемии как натощак, так и после приема пищи.

Быстро абсорбируется и начинает действовать. Биодоступность составляет около 87%. Максимальная концентрация достигается в промежутке от 1 до 4 часов после приема таблетки. Выводится в основном почками в неизменном виде. Метаболизации подвергается лишь часть вещества. Период полувыведения – около 12 часов.

Сахарный диабет второго типа.

Может применяться в монотерапии и в комбинации с другими лекарствами.

  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • диабетический кетоацидоз;
  • сахарный диабет первого типа;
  • беременность и период лактации;
  • кома в анамнезе;
  • почечная недостаточность (средняя и тяжелая степень);
  • детский возраст младше 18 лет.

С осторожностью применяют в следующих случаях:

  • легкая степень почечной и печеночной недостаточности;
  • панкреатит.

В монотерапии суточная норма составляет 100 мг препарата (однократно в день). В комбинированной – сохраняется дозировка Кселевии, а сопровождающего средства корректируется.

Принимать внутрь, независимо от пищи. При пропуске лекарства не следует компенсировать это двойной дозой.

  • тошнота;
  • боли в животе;
  • рвота;
  • диарея;
  • при комбинированном лечении – гипогликемия;
  • мигрень;
  • метеоризм;
  • диспепсия;
  • кашель;
  • аллергические реакции;
  • панкреатит;
  • анафилактический шок;
  • нарушения функции почек;
  • миалгия;
  • инфекции дыхательных путей.

Сам по себе ситаглиптин редко вызывает такой эффект. В подобном случае отмечаются нарушения пищеварения. Следует промыть желудок и назначить соответствующее симптоматическое лечение. Диализ слабо помогает.

При совместной терапии с другими препаратами (особенно с инсулином и сульфонилмочевиной) может развиться гипогликемия. Ее симптомы: бледность кожных покровов, чувство голода, слабость, тошнота, рвота, нарушения сознания (вплоть до развития комы) и прочее. Легкая форма устраняется приемом пищи, богатой углеводами. При умеренной и тяжелой понадобится инъекция глюкагона или раствора декстрозы. После того как человек придет в сознание, его нужно накормить высокоуглеводной едой и контролировать состояние во избежание повторного приступа. Обязательно потом следует обратиться к лечащему врачу за корректировкой дозы вспомогательного препарата.

Не обнаружено клинически значимого воздействия других средств на эффективность Кселевии. Поэтому данная ситуация не требует изменения их дозировки. Исключение составляют препараты сульфонилмочевины и инсулин.

Ситаглиптин не оказывает влияния на эффективность дополнительных лекарств. Не выявлено значимых взаимодействий в процессе комбинированной терапии с другими средствами.

Однако во избежание риска для здоровья при назначении лечения специалист должен быть оповещен о факте приема других препаратов.

Кселевия несовместима со спиртосодержащими напитками, поскольку они провоцируют развитие гипогликемии. При этом толерантность к алкоголю при одновременном приеме с лекарством снижается. Диабетикам не рекомендуется употреблять этанол и медикаменты с ним в период лечения.

Во избежание гипогликемии рекомендуется уменьшить принимаемую дозу другого гипогликемического лекарства в совместной терапии.

Пожилым людям старше 65 лет важно контролировать состояние почек, так как этот орган в большей степени подвержен осложнениям. У таких пациентов выше вероятность гипогликемии в период параллельной терапии с другими подобными препаратами.

Не обнаружено воздействие на сердечно-сосудистую систему.

Само по себе активное вещество не оказывает влияния на способность управлять машиной либо работать с механизмами. Однако в комбинированной терапии указанный побочный эффект весьма вероятен. Поэтому в данном случае лучше отказаться от управления транспортными средствами.

Отпускается только по рецепту врача!

Не используют для терапии беременных и кормящих женщин, так как нет точных данных о влиянии на организм ребенка. В таких случаях пациентов переводят на инсулин.

Не допускается в лечении детей до 18 лет из-за недостаточных клинических данных о воздействии на здоровье данной возрастной группы.

Используют в лечении пациентов старше 65 лет. Однако им нужен более тщательный контроль состояния работы почек во избежание осложнений и нарушений функционирования. Корректировка дозы препарата не требуется.

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте при комнатной температуре. Срок – 2 года, после чего таблетки утилизируются.

Янувия. Препарат на основе ситаглиптина. Производит фирма «Мерк Шарп», Нидерланды. Цена за упаковку составит 1600 рублей и выше. Действие, оказываемое средством, аналогично Кселевии. Это инкретиномиметик, влияющий на уровень сахара в крови и дополнительно снижающий аппетит диабетика. Поэтому его часто прописывают людям с ожирением как побочным заболеванием. Из минусов – стоимость. При этом является полным аналогом.

Яситара. Таблетки с ситаглиптином в составе. Производитель – «Фармасинтез», Россия. Отечественный аналог лекарственного средства, обладающий сходным эффектом и набором противопоказаний. Стоимость стандартная для данной категории. Более удобен для назначения лечения, так как имеет три дозировки активного компонента – 25, 50 и 100 мг ситаглиптина. Однако запрещен для беременных женщин и детей. Среди минусов – чаще вызывает гипогликемию.

Випидия. Это также инкретиномиметик, но содержит апоглиптин. Выпускается в форме таблеток по 12,5 и 25 мг. Цена – от 800 до 1150 рублей в зависимости от дозировки. Производит фирма «Такеда ГмбХ», Япония. Его действие сходное, но более эффективное. Не назначают детям и беременным женщинам ввиду отсутствия данных исследований. Стандартные противопоказания и список побочных действий.

Инвокана. Таблетки на основе канаглифлозина. Производит итальянская компания «Янссен-Силаг». Стоимость высокая: от 2600 рублей за 100 штук. Используется в лечении диабета при неэффективности метформина и диеты. Однако терапия обязательно должна сочетаться с подобранным врачом режимом питания. Противопоказания стандартные.

Галвус Мет. Это комбинированное средство при диабете, когда эффекта одного вещества уже недостаточно. В составе метформин и вилдаглиптин. Таблетки выпускает швейцарская фирма «Новартис». Цена – от 1500 рублей и выше. Эффект длительный, около 24 часов. Нельзя использовать в лечении детей, беременных и кормящих женщин. У пожилых людей применяется с осторожностью. Не подходит в качестве замены инсулина.

Тражента. Данное лекарственное средство содержит линаглиптин, который также является ингибитором ДПП-4. Поэтому его действие схоже с Кселевией. Предпочтителен тем, что выводится в основном через кишечник, то есть создается меньше нагрузки на почки. Может использоваться в комбинации с иными препаратами. Запреты к приему аналогичные. Отмечается также много побочных эффектов. Стоимость – от 1500 рублей. Производит фирма «Берингер Ингельхайм Фарма» в Германии и США.

Переход на другое лекарство проводится только врачом. Самолечение недопустимо!

В целом люди с диабетом положительно говорят об этом препарате. Отмечаются его высокая эффективность и удобство приема. Некоторым данное средство не подошло.

Валерий: «Раньше принимал Галвус, очень нравился. Но потом по льготам его перестали давать в моей больнице, и врач посоветовал перейти на Кселевию. Разницы я не заметил. Они работают по схожей схеме, как объяснил доктор. Сахар держится в норме, скачков не наблюдаю. За период лечения «побочек» не возникало. Я доволен этим лекарством».

Алла: «Доктор к инсулину добавил еще и Кселевию, так как первый не всегда справлялся с удержанием сахара в нормальных показателях. После того как на четверть уменьшили его дозировку, стала ощущать эффект в полной мере. Показатели не скачут, анализы хорошие, как и общее самочувствие. Еще заметила, что меньше хочется кушать. Врач объяснил, что так действуют все лекарственные средства этого типа. Что ж, это дополнительный плюс».

Кселевия – доступное и эффективное лекарство при диабете. Его действие более ровное, чем у препаратов сульфонилмочевины, он реже приводит к гипогликемии. По отзывам создается впечатление о качественном и надежном средстве, каким данный медикамент и является.

источник

Читайте также:  До и после крем от пигментных