Вольтарен для инъекций инструкция по применению

Вольтарен – это нестероидный противовоспалительный препарат, применяющийся для купирования болевого синдрома различного происхождения.

Действующее вещество – Диклофенак – обладает противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действиями, которые обусловлены способностью снижать синтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления, боли и лихорадки.

Уменьшение количества простагландинов в очаге воспаление обуславливает анальгетическое действие препарата, а снижение простагландинов в гипоталамусе – антипиретический эффект.

Вольтарен при лечении первичной дисменореи не только устраняет болевые ощущения, но и значительно снижает кровопотерю.

После укола внутримышечно75 мг диклофенака натрия он начинает всасываться немедленно. Среднее значение его максимальной концентрации в плазме крови составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л) и достигается приблизительно через 20 минут. При внутривенном введении терапевтическая концентрация в крови достигается сразу же. Наблюдается линейная зависимость количества всасывающегося активного компонента от дозировки укола Вольтарен.

От чего помогают уколы Вольтарен? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

анкилозирующий спондилит;
остеоартроз;
спондилоартриты;
боль в позвоночнике;
заболевания внесуставных мягких тканей ревматического характера;
болевой синдром, а также отечность и воспаление мягких тканей и суставов, возникшие вследствие травм;
первичная дисменорея и другие гинекологические заболевания, которые сопровождаются воспалением и/или болью.

Раствор для внутримышечных или внутривенных инъекций также может применяться при любом виде болевых ощущений, которые являются результатом воспалительного процесса.

Препарат оказывает только обезболивающий эффект, на прогрессирование заболевания не влияет.

Раствор для инъекций предназначен для внутримышечного и внутривенного введения. Укол чаще делается внутримышечно, после назначения врача. Допускается внутривенное введение при выраженной интенсивности болевых ощущений.

Не рекомендуется применять инъекции более 2 дней подряд. Длительный курс лечения не рекомендуется, так как при этом повышается риск развития побочных эффектов. Максимальная длительность применения препарата составляет 5 дней.

В случае необходимости можно комбинировать уколы Вольтарен с другими лекарственными формами препарата, однако при этом не рекомендуется превышать суточную дозу – 150 мг.

Препарат вводят глубоко в мышцу, в верхний наружный ягодичный квадрат. Стандартная дозировка Вольтарен по инструкции – 75 мг (1 ампула) \ 1 раз в день.

При приступах мигрени назначается 75 мг (1 ампула). Наилучший эффект достигается, если укол Вольтарен делают как можно раньше после начала приступа. Если требуется, в этот же день применяются суппозитории в дозе до 100 мг. Суммарная суточная дозировка не должна составлять более 175 мг.

В случае сильно выраженного болевого синдрома можно назначить 2 укола с интервалом несколько часов, в таком случае вторую инъекцию делают в противоположную ягодицу.

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении уколов Вольтарен:

Пищеварительная система – тошнота, рвота, боль в животе, его вздутие (метеоризм), снижение аппетита вплоть до анорексии (полное отсутствие желания принимать еду), стоматит (воспаление слизистой полости рта), мембранные стриктуры кишечника. Иногда может развиваться панкреатит (воспаление поджелудочной железы). В редких случаях возможно развитие гастрита (воспаление слизистой оболочки желудка) и желудочно-кишечного кровотечения.
Печень и желчевыводящие пути – повышение в крови уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), которое указывает на повреждение гепатоцитов, медикаментозный токсический гепатит, нарушение выведения желчи с развитием холестатической желтухи.
Нервная система – депрессия (выраженное и длительное снижение настроения), дезориентация во времени и пространстве, нарушения сна, головная боль, шум в ушах, асептический менингит (неинфекционное воспаление мозговых оболочек), спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности кожи. Реже возможно развитие судорог
Глаза – затуманивание зрения, диплопия (двоение в глазах), неврит зрительного нерва.
Сердечно-сосудистая система – ощущение сердцебиения, тахикардия (учащение сокращений сердца), развитие сердечной недостаточности, васкулит (воспаление сосудов), снижение уровня системного артериального давления (артериальная гипотензия).
Органы дыхания – астма (спазм бронхов с их сужением и нарушением прохождения воздуха), пневмонит (воспаление альвеол легких).
Кожа и подкожная клетчатка – синдром Стивенса-Джонсона (появление множественных пузырей на коже, заполненных жидкостью), токсический эпидермальный некролиз, эритема (покраснение кожи), алопеция (выпадение волос).
Мочеполовая система – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит (воспаление почек), папиллярный некроз (гибель клеток сосочков почек), у мужчин очень редко может развиваться импотенция.
Система крови и красный костный мозг – тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов в крови), лейкопения (уменьшение лейкоцитов) и анемия (малокровие).
Аллергические реакции – часто развивается сыпь на коже, ее зуд и крапивница (характерная сыпь и припухлость кожи, напоминающие ожог крапивой). Реже развивается тяжелая аллергическая реакция в виде ангионевротического отека Квинке (выраженный отек кожи и подкожной клетчатки в области лица или половых органов) или анафилактический шок (тяжелое общее состояние с критическим снижением системного артериального давления и полиорганной недостаточностью).
Реакции в области укола в виде инфильтрации (уплотнение кожи или подкожной клетчатки), покраснения и боли. В случае инфицирования места укола возможно развитие подкожного абсцесса (формирование ограниченной полости, заполненной гноем).

Противопоказания

Противопоказано назначать уколы Вольтарен в следующих случаях:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (внутренние кровотечения, перфорация);
Болезнь Крона, язвенный колит и другие деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
Тяжелая форма почечной, печеночной, сердечной недостаточности;
Активные заболевания печени;
Аортокоронарное шунтирование;
Гиперкалиемия (диагностированная);
Период беременности;
Детский и подростковый возраст до 18 лет;
Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений.

С осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой, сердечно-сосудистыми заболеваниями или высоким риском их развития, сезонным аллергическим ринитом, хроническими инфекционными патологиями дыхательной системы, отеком слизистой оболочки носа (в том числе при полипах), сахарным диабетом, артериальной гипертензией, дислипидемией или гиперлипидемией, нарушениями системы гемостаза, алкогольной и/или табачной зависимостью.

С особой осторожностью применяют при лечении пациентов пожилого возраста.

Передозировка

Симптомы передозировки – это шум в ушах, головокружение, судорожные припадки, желудочно-кишечное кровотечение, рвота. При применении в очень высоких дозах возможно тяжелое поражение печени и развитие острой почечной недостаточности.

Проводится общая дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

При необходимости, заменить уколы Вольтарен можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Вольтарен, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: ампулы Вольтарен 75 мг 3 мл 5 штук – от 243 до 298 рублей, по данным 509 аптек.

Срок годности раствора для инъекций Вольтарен составляет 2 года с момента его изготовления. Препарат необходимо хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +30° С.

Люди, применявшие препарат, оставляют положительные отзывы об уколах Вольтарена – отмечается достаточно сильное и продолжительное антивоспалительное и обезболивающее действие инъекционной и таблетированной формы препарата, а также редкое возникновение негативных побочных эффектов, в сравнении с аналогичными препаратами отечественного производства.

Перед началом курса лечения с применением раствора для инъекций Вольтарен, предварительно необходимо провести тест на чувствительность и наличие аллергии, который заключается в первом введении минимальной дозы.

Не рекомендуется введение препарата для обезболивания без определения причины возникновения воспалительного процесса, так как это может привести к маскированию симптоматики и затруднению диагностики патологии.

Во время лечения препаратом необходимо контролировать состояние пищеварительной системы, в случае возникновения первых симптомов, указывающих на возможное кровотечение, применение раствора для инъекций необходимо прекратить.

В случае сопутствующей патологии желудочно-кишечного тракта, решается вопрос о необходимом параллельном применении препаратов, снижающих кислотность желудочного сока и обволакивающих его слизистую оболочку.

Желательно во время лечения раствором для инъекций Вольтарен проводить периодический лабораторный контроль показателей функциональной активности печени, почек и системы крови.

В I и II триместре беременности назначение препарата возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение раствора для инъекций Вольтарен в III триместре беременности и во время грудного вскармливания не рекомендуется.

Одновременный прием препарата с ингибиторами CYP2C9 повышает концентрацию диклофенака в крови.

Вольтарен может повышать содержание дигоксина и лития в плазме крови.

Препарат снижает действие гипотензивных и диуретических средств.

Сочетание диклофенака с антикоагулянтами, антиагрегантами, ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск кровотечений у пациентов.

Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) повышает риск развития побочных эффектов.

Вольтарен рекомендуется принимать с осторожностью не позже, чем за 24 часа до и не раньше, чем через 24 часа после приема метотрексата.

Допускается совместное применение с гипогликемическими средствами при регулярном контроле концентрации глюкозы в крови.

Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками может вызвать повышение уровня калия в крови.

Не рекомендуется применять препарат с производными хинолона.

Вольтарен усиливает нефротоксичность циклоспорина и системное воздействие фенитоина.

источник

Нестероидный противовоспалительный препарат Вольтарен обладает выраженным обезболивающим действием. Инъекционная форма этого препарата применяется для снижения интенсивности воспалительной реакции и боли при различной патологии опорно-двигательной системы.

Раствор для инъекций Вольтарен представляет собой прозрачную жидкость. В 1 мл раствора содержится действующее вещество препарата натрия диклофенак в количестве 25 мл. Также в состав раствора входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

Гидроксид натрия.
Маннит (E421).
Спирт бензиловый.
Натрия метабисульфит (E 223).
Пропиленгликоль.
Вода для инъекций.

Раствор для инъекций Вольтарен находится в стеклянных ампулах по 3 мл (суммарное количество действующего вещества в одной ампуле составляет 75 мг), которые расфасованы в контурной ячейковой упаковке в количестве 5 штук. Картонная пачка содержит одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению препарата.

Действующее вещество раствора для инъекций Вольтарен диклофенак натрия относится к фармакологической группе лекарственных средств нестероидные противовоспалительные препараты. Это соединение блокирует фермент циклоксигеназу (ЦОГ), который катализирует реакцию синтеза провоспалительных простагландинов (они ответственные за возникновение боли, гиперемии и отека в области течения воспалительного процесса). За счет этого препарат оказывает противовоспалительное действие, снижает выраженность гиперемии (покраснение тканей в области воспаления за счет усиленного притока крови), отека и болевых ощущений.

После внутримышечного введения раствора Вольтарен действующее вещество в течение 10-15 минут всасывается в системный кровоток и распределяется во всех тканях организма. При внутривенном введении терапевтическая концентрация в крови достигается сразу же. Натрия диклофенак хорошо проникает в структуры головного мозга через гематоэнцефалический барьер, организм плода через плаценту во время беременности и грудное молоко при грудном вскармливании ребенка. Действующее вещество метаболизируется в печени с образованием продуктов распада, которые выводятся в большей степени с мочой почками. Период полувыведения (время, в течение которого из организма выводится половина всей дозы препарата) составляет 3-4 часа.

Уколы Вольтарен показан при различных воспалительных процессах, которые сопровождаются болевым синдромом, к ним относятся:

Ревматизм, ревматоидный артрит – аутоиммунное воспаление суставов, при котором вырабатываются антитела, разрушающие собственную соединительную ткань организма.
Дегенеративно-дистрофическая и аутоиммунная патология позвоночника – остеохондроз, в комплексном лечении грыжи или протрузии (образование выпячивания без разрыва фиброзного кольца) межпозвоночных дисков, спондилоартроза (поражение межпозвоночных суставов), анкилозирующего спондилита (аутоиммунное воспаление позвонков с развитием сращения их соединений).
Дегенеративно-дистрофическая патология суставов (остеоартроз), которая характеризуется значительным разрушением хрящевой ткани и развитием воспалительной реакции.
Воспалительные заболевания суставов (артриты), развивающиеся вследствие бактериальной инфекции, локального переохлаждения. В таких случаях раствор для инъекций Вольтарен используется в качестве дополнительного компонента.
Комплексное лечение печеночной или почечной колики – препарат используется для снижения воспаления и интенсивности приступа боли.
Приступы подагры (результат откладывания в суставах кристаллов солей мочевой кислоты) с выраженной болью и воспалительной реакцией в суставе.
Болевой синдром, воспаление и отек тканей после хирургического вмешательства в области послеоперационной раны.
В комплексной терапии приступов головной боли при мигрени.

Применение раствора для инъекций Вольтарен противопоказано при ряде патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:

Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, при которой есть высокий риск развития желудочно-кишечного кровотечения (или перенесенное кровотечение в прошлом) – натрия диклофенак подавляет синтез простагландинов, которые выполняют защитную функцию в слизистой оболочке желудка или тонкого кишечника.
Беременность.
Наличие выраженных аллергических реакций в ответ на применение любых препаратов группы нестероидных противовоспалительных средств (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, парацетамол).
Печеночная или почечная недостаточность – при этих патологических состояниях снижается метаболизм и выведение действующего вещества препарата.
Неспецифическая воспалительная патология кишечника – болезнь Крона, неспецифический язвенный колит.
Острая или хроническая сердечная недостаточность с развитием застойных явлений.
Высокий риск развития послеоперационных кровотечений.
Проведение оперативных вмешательств с использованием аппарата искусственного кровообращения (АИК), при которых вводились антикоагулянты (препараты, снижающие свертываемость крови) – натрия диклофенак за счет снижения продукции простагландинов приводит к уменьшению агрегации (склеивание) тромбоцитов.
Пациенты с ишемической болезнью сердца или перенесенным инфарктом миокарда (гибель участка сердечной мышцы).
Состояние после перенесенного геморрагического инсульта, транзиторные ишемические атаки и церебральный атеросклероз.

Бронхиальная астма в анамнезе, одновременное применение антикоагулянтов являются относительными противопоказаниями. В этих случаях препарат может использоваться с большой осторожностью. Раствор для инъекций Вольтарен не применяется детям. Перед началом использования препарата необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний.

Раствор для инъекций чаще вводится внутримышечно после назначения врача. Допускается внутривенное введение при выраженной интенсивности болевых ощущений. Средняя доза составляет 75 мг в сутки (1 ампула). При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг в сутки (2 ампулы). Длительный курс лечения уколами Вольтарен не рекомендуется, так как при этом повышается риск развития побочных эффектов. Максимальная длительность применения препарата составляет 5 дней.

Применение раствора может привести к развитию побочных эффектов и негативных реакций со стороны различных органов и систем, к ним относятся:

Пищеварительная система – тошнота, рвота, боль в животе, его вздутие (метеоризм), снижение аппетита вплоть до анорексии (полное отсутствие желания принимать еду), стоматит (воспаление слизистой полости рта), мембранные стриктуры кишечника. Иногда может развиваться панкреатит (воспаление поджелудочной железы). В редких случаях возможно развитие гастрита (воспаление слизистой оболочки желудка) и желудочно-кишечного кровотечения.
Печень и желчевыводящие пути – повышение в крови уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), которое указывает на повреждение гепатоцитов, медикаментозный токсический гепатит, нарушение выведения желчи с развитием холестатической желтухи.
Нервная система – депрессия (выраженное и длительное снижение настроения), дезориентация во времени и пространстве, нарушения сна, головная боль, шум в ушах, асептический менингит (неинфекционное воспаление мозговых оболочек), спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности кожи. Реже возможно развитие судорог
Глаза – затуманивание зрения, диплопия (двоение в глазах), неврит зрительного нерва.
Сердечно-сосудистая система – ощущение сердцебиения, тахикардия (учащение сокращений сердца), развитие сердечной недостаточности, васкулит (воспаление сосудов), снижение уровня системного артериального давления (артериальная гипотензия).
Органы дыхания – астма (спазм бронхов с их сужением и нарушением прохождения воздуха), пневмонит (воспаление альвеол легких).
Кожа и подкожная клетчатка – синдром Стивенса-Джонсона (появление множественных пузырей на коже, заполненных жидкостью), токсический эпидермальный некролиз, эритема (покраснение кожи), алопеция (выпадение волос).
Мочеполовая система – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит (воспаление почек), папиллярный некроз (гибель клеток сосочков почек), у мужчин очень редко может развиваться импотенция.
Система крови и красный костный мозг – тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов в крови), лейкопения (уменьшение лейкоцитов) и анемия (малокровие).
Аллергические реакции – часто развивается сыпь на коже, ее зуд и крапивница (характерная сыпь и припухлость кожи, напоминающие ожог крапивой). Реже развивается тяжелая аллергическая реакция в виде ангионевротического отека Квинке (выраженный отек кожи и подкожной клетчатки в области лица или половых органов) или анафилактический шок (тяжелое общее состояние с критическим снижением системного артериального давления и полиорганной недостаточностью).
Реакции в области инъекционного введения препарата в виде инфильтрации (уплотнение кожи или подкожной клетчатки), покраснения и боли. В случае инфицирования места укола возможно развитие подкожного абсцесса (формирование ограниченной полости, заполненной гноем).

В случае развития побочных эффектов, независимо от их тяжести и комбинации, применение препарата необходимо прекратить.

Перед началом введения раствора для инъекций Вольтарен необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией к применению препарата. Существует ряд особых указаний:

Не рекомендуется длительное применение препарата в высокой дозировке, так как это может спровоцировать развитие тяжелых побочных эффектов.
Исключается комбинированный прием раствора для инъекций Вольтарен с другими препаратами фармакологической группы нестероидных противовоспалительных средств, так как это не приведет к усилению терапевтического эффекта, а вызовет развитие тяжелых негативных реакций.
С осторожностью следует применять препарат для пожилых пациентов, с постоянным медицинским контролем и коррекцией дозировки.
Перед началом курса лечения с применением раствора для инъекций Вольтарен, предварительно необходимо провести тест на чувствительность и наличие аллергии, который заключается в первом введении минимальной дозы.
Не рекомендуется введение препарата для обезболивания без определения причины возникновения воспалительного процесса, так как это может привести к маскированию симптоматики и затруднению диагностики патологии.
Во время лечения препаратом необходимо контролировать состояние пищеварительной системы, в случае возникновения первых симптомов, указывающих на возможное кровотечение, применение раствора для инъекций необходимо прекратить.
В случае сопутствующей патологии желудочно-кишечного тракта, решается вопрос о необходимом параллельном применении препаратов, снижающих кислотность желудочного сока и обволакивающих его слизистую оболочку.
Желательно во время лечения раствором для инъекций Вольтарен проводить периодический лабораторный контроль показателей функциональной активности печени, почек и системы крови.
В I и II триместре беременности назначение препарата возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение раствора для инъекций Вольтарен в III триместре беременности и во время грудного вскармливания не рекомендуется.
При параллельном применении лекартсвенных средств других фармакологических групп, необходимо обязательно поставить в известность врача.
Ввиду возможного развития побочных эффектов со стороны нервной системы, во время использования препарата рекомендуется отказаться от занятия деятельностью, сопряженной с необходимостью повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В аптечной сети раствор для инъекций Вольтарен отпускается по рецепту врача. Не рекомендуется его самостоятельное использование или применение по совету третьих лиц.

Типичной клинической симптоматики при значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы препарата нет. Развиваются тошнота, рвота, боль в животе и симптомы побочных эффектов. В таких случаях проводится общая дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

По действующему веществу и терапевтическому эффекту, аналогами раствора для инъекций Вольтарен являются Диклофенак, Диклоберл, Диклак, Диклоран.

Средняя стоимость препарата в аптеках Москвы составляет 235-247 рублей.

источник

действующее вещество: диклофенак натрия;

3 мл раствора содержат 75 мг диклофенака натрия (25 мг/мл);

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия метабисульфит (Е 223), спирт бензиловый, пропиленгликоль, вода для инъекций, натрия гидроксид.

Вольтарен содержит диклофенак натрия, нестероидное соединение с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Угнетение биосинтеза простагландинов, продемонстрированное в экспериментах, считается основным механизмом его действия. Простагландины играют важную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия, в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и обезболивающее свойства препарата Вольтарен обуславливают клинический ответ, который характеризуется существенным снижением признаков и симптомов заболевания: боли во время движения, утренней ригидности и отеков суставов, а также заметно улучшение функций суставов.

Вольтарен оказывает выраженный обезболивающий эффект при умеренных и тяжелых болях неревматического происхождения, обезболивающее действие начинает проявляться через 15-30 минут после применения.

Препарат продемонстрировал также существенное влияние при приступах мигрени.

При посттравматических и послеоперационных состояниях при наличии воспаления Вольтарен быстро облегчает спонтанные боли и боли во время движения и уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами.

Если препарат применяют одновременно с опиоидными обезболивающими средствами для снятия послеоперационной боли, Вольтарен существенно уменьшает потребность в них.

Вольтарен, раствор для инъекций в ампулах особенно необходим для начала лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний и болевого синдрома вследствие воспаления неревматического происхождения.

После введения 75 мг диклофенака путем внутримышечной инъекции абсорбция начинается немедленно, а средние максимальные концентрации в плазме, составляющие приблизительно 2,5 микрограмм/мл (8 микромоль/л), достигаются примерно через 20 минут. Объем абсорбции может линейно зависеть от величины дозы.

В случае, когда 75 мг диклофенака вводят путем внутривенной инфузии в течение 2 часов, средние максимальные концентрации в плазме составляют приблизительно 1,9 микрограмм/мл (5,9 микромоль/л). Более короткое время инфузии ведет к более высоким максимальным концентрациям в плазме, тогда как более длительные инфузии определяют концентрации, пропорциональные показателю инфузии после 3-4 часов. После внутримышечной инъекции или приема желудочно-резистентных таблеток, или применения суппозиториев концентрации в плазме крови быстро снижаются сразу после достижения пиковых уровней.

Площадь под кривой концентрации (AUC) после внутримышечного или внутривенного введения приблизительно вдвое больше, чем после перорального или ректального введения, так как приблизительно половина активной субстанции метаболизируется при первом прохождении через печень (эффект «первого прохождения») в случае, когда препарат вводится перорально или ректально.

Фармакокинетические свойства не меняются после повторного введения препарата. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов дозирования накопления препарата не происходит.

99,7 % диклофенака связывается с протеинами сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4 %). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация устанавливается через 2-4 часа после времени достижения пикового значения в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет от 3 до 6 часов. Через два часа после достижения уровня пикового значения в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель в плазме крови и остается более высокой на протяжении 12 часов.

Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке одной женщины, кормящей грудью. Количество, потребленное младенцем вместе с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/день.

Биотрансформация диклофенака происходит частично молекулы, но главным образом путем одноразового и многоразового гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (З’-гидрокси-, 4-гидрокси-, 5- гидрокси-, 4 1 , 5-дигидрокси- и 3’-гидрокси-4′-метокси- диклофенак), большинство из которых превращается в конъюгат глюкуронида. Два из этих фенольных метаболитов являются биологически активными, однако их действие выражено значительно меньше, чем у диклофенака.

Общий системный клиренс диклофенака в плазме составляет 263 ± 56 мл/мин (среднее значение ± SD). Конечный период полувыведения в плазме составляет 1- 2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения из плазмы 1-3 часа. Один метаболит, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак имеет намного больший период полувыведения из плазмы крови. Однако этот метаболит является фактически неактивным.

Приблизительно 60 % введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее чем 1 % выводится в виде неизмененного вещества. Остатки дозы элиминируются в виде метаболитов через желчь с фекалиями.

Специальные группы пациентов.

Никакой разницы относительно возрастной зависимости в абсорбции, метаболизме или экскреции препарата не наблюдалось. Однако, у некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к повышению на 50 % концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых пациентов.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычного дозирования можно не ожидать накопления активного вещества. При условии клиренса креатинина меньше, чем 10 мл/мин уровни г идроксиметаболитов в плазме крови при достижении стационарного состояния приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Таким образом, метаболиты окончательно выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени параметры кинетики и метаболизма диклофенака такие же, как и у пациентов без заболевания печени.

Препарат при внутримышечном введении предназначен для лечения:

• Воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, внесуставного ревматизма;

• почечной и печеночной колик;

• воспаления, боли и отека после травм и операций;

• тяжелых приступов мигрени.

Препарат при введении в виде внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

• Известная гиперчувствительность к действующему веществу, метабисульфиту натрия или к любым другим компонентам препарата.

• Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), Вольтарен противопоказан пациентам, у которых приступы астмы, крапивницы или острого ринита провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые имеют способность ингибировать простагландин-синтетазу.

• Активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация.

• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).

• Тяжелая печеночная недостаточность.

• Тяжелая сердечная недостаточность.

• Почечная недостаточность средней и тяжелой степени (клиренс креатинина 1

• III триместр беременности.

Для женщин детородного возраста нет рекомендаций по применению препарата в связи с отсутствием данных.

Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развития сердечных пороков и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к нарушению имплантации эмбриона. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличилась частота возникновения различных пороков развития, включая нарушения развития сердечнососудистой системы. Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Поэтому Вольтарен не следует назначать на протяжении первых двух триместров беременности, если только польза от его применения не превысит риски для плода. Как и для других НПВП, применение препарата на протяжении третьего триместра беременности противопоказано. При приеме ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны:

1) преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия,

2) почечная дисфункция, при прогрессировании которой развивается почечная недостаточность с олигогидроамнионом.

У матери и у плода/новорожденного возможно удлинение времени кровотечения, антиаггрегационный эффект может возникнуть даже после приема очень низких доз диклофенака.

При приеме диклофенака в конце беременности возможно развитие слабости родовой деятельности и увеличение продолжительности родов.

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак попадает в материнское молоко в небольшом количестве. Вольтарен противопоказан в период кормления грудью.

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, Вольтарен может повлиять на фертильность женщины, его не рекомендуют женщинам, планирующим забеременеть.

Женщины, имеющие трудности с зачатием, или те, кто проходил обследование вслёдствие инфертильности, должны прекратить прием препарата. (включая диклофенак) ингибирует овуляцию у кроликов и имплантацию и плацентацию у крыс, а также приводит к преждевременному закрытию артериального протока у беременных крыс. Дозы диклофенака, токсичные для материнского организма, ассоциировались с дистоцией, затянувшейся беременностью, ухудшением выживаемости плода и задержкой внутриутробного развития у крыс. Незначительное влияние диклофенака на репродуктивные параметры и роды, а также внутриутробное сужение артериального протока являются фармакологическими эффектами класса ингибиторов синтеза простагландина.

Общая рекомендация — дозу следует подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы и принимать в течение минимального возможного срока.

Препарат Вольтарен, раствор для инъекций, не следует применять более двух дней; в случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями Вольтарен.

Каждая ампула предназначена только для одноразового применения. Раствор должен быть использован сразу же после открытия ампулы. Любое неиспользованное содержимое должно быть утилизировано.

С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте внутримышечной инъекции необходимо соблюдать следующие правила.

Доза обычно составляет одну ампулу 75 мг в сутки, путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант большой седалищной мышцы. В тяжелых случаях (например, колики), суточную дозу можно увеличить до двух инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы одну ампулу 75 мг можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата Вольтарен (например, таблетками, суппозиториями) до общей максимальной суточной дозы 150 мг.

При приступах мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением одной ампулы 75 мг, дозу вводят, по возможности, сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Вольтарен, раствор для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции.

Непосредственно перед началом внутривенной инфузии Вольтарен, в зависимости от необходимой ее длительности, следует развести в 100-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или с 5 % раствором глюкозы, буферизированным раствором бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4 % раствора или 1 мл 4,2 % или соответствующий объем другой концентрации), взятым из только что открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое одной ампулы препарата Вольтарен. Использовать можно только прозрачные растворы. Если в растворе есть кристаллы или осадок, то для инфузии его применять нельзя.

Рекомендуется два альтернативных режима дозирования препарата Вольтарен, раствора для инъекций. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли необходимо вводить 75 мг беспрерывно от 30 минут до 2 часов. В случае необходимости, лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода в 24 часа.

Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин — 1 час после хирургического вмешательства следует ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию приблизительно 5 мг/час до максимальной суточной дозы 150 мг.

Гериатрия (пациенты в возрасте 65 и старше)

Для пожилых пациентов не требуется корректировки начальной дозы.

Для пациентов с нарушением функции почек не требуется корректировки начальной дозы. Нарушение функции печени

Побочные реакции на препарат описаны в следующем порядке по частоте, первые — наиболее частые, с применением такой градации: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Симптомы. Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенаком отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы как рвота, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги.

В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение. Лечение острого отравления нестероидными противовоспалительными средствами состоит, в первую очередь, в поддерживающих мерах и симптоматическом лечении. Поддерживающие меры и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.

Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать выведения нестероидных противовоспалительных средств вследствие их высокого связывания с протеинами плазмы крови и интенсивным метаболизмом.

Ниже приведены взаимодействия, которые наблюдались при применении препарата Вольтарен, раствора для инъекций, и/или других лекарственных форм диклофенака.

Мощные ингибиторы CYP2C9: рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении Вольтарена с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет ингибирования метаболизма диклофенака.

Литий при условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней лития в плазме. Дигоксин: при условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрации дигоксина в сыворотке крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в сыворотке.

Диуретики и антигипертензивные средства: как и у других НПВС, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного влияния. Таким образом, подобную комбинацию применяют с осторожностью, а пациенты, особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать достаточную гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сочетанной терапии и

регулярно после нее, особенно при применении диуретиков увеличения риска нефротоксичности.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, циклоспорина, такролимуса или триметоприма может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (данный показатель следует регулярно контролировать).

Другие НПВС и кортикостероиды: сочетанное применение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны ПТ.

Антикоагулянты и антитромботические средства: рекомендуется принять предупредительные меры, поскольку сочетание данных лекарственных средств с диклофенаком может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): совместное назначение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Антидиабетические препараты: клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако, известны отдельные случаи развития как гипогликемии, так и гипергликемии, при которых требуется коррекция дозы антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровней глюкозы в крови, что является предупредительной мерой во время сопутствующей терапии.

Колестипол и холестирамин: одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака приблизительно на 30 % и 60 % соответственно. Препараты необходимо принимать с интервалом в несколько часов. Фенитоин: при совместном применении фенитоина с Вольтареном рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови по причине возможного увеличения экспозиции фенитоина.

Метотрексат: при введении НПВС менее, чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку могут возрастать концентрации метотрексата в крови и повышаться его токсичность.

Циклоспорин и такролимус: диклофенак, как и другие НПВС, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина вследствие его влияния на простагландины почек. Такой риск возникает при лечении такролимусом. В связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у больных, не принимающих циклоспорин.

Антибактериальные хинолоны: имеются отдельные сообщения относительно судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.

При применении всех нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) желудочно- кишечные кровотечения, язвы или перфорации могут быть смертельными и могут возникать в любой период времени в течение лечени я, с или без предупредительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. У больных пожилого возраста эти явления имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечных кровотечений у больных, получающих Вольтарен, данный лекарственный препарат необходимо отменить.

Очень редко в связи с применением НПВС, включая Вольтарен, наблюдались серьезные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск возникновения данных реакций у пациентов существует в начале курса лечения; в большинстве случаев появление этих реакций происходит в течение первого месяца лечения. Приме нение препарата Вольтарен с ледует прекратить при первом появлении высыпаний на коже, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.

Как и при применении других НПВС, редко без предварительной экспозиции диклофенака также могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные. Метабисульфит натрия в растворе для инъекций также может привести к отдельным тяжелым реакциям гиперчувствительности и бронхоспазму.

НПВС могут увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем Вольтарен не рекомендуется применять для лечения послеоперационной боли во время операции с аортокоронарным ш унтированием. Для сведения к минимуму потенциального риска побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, принимающих НПВП, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска, следует применять минимальную эффективную дозу при наименьшей допустимой продолжительности лечения.

Как и другие НПВС, Вольтарен благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Следует избегать применения препарата Вольтарен с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия любой синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилфго возраста. В частности, людей пожилого возраста со слабым здоровьем и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять минимальные эффективные дозы.

У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам симптомами) чаще других возникают реакции на НПВС, такие как обострение астмы (которые также могут быть связаны с непереносимостью анальгетиков — анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные предупредительные меры (готовность к получению неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергией на другие вещества, сопровождающейся кожными реакциями, зудом или крапивницей. Соблюдать особую осторожность рекомендуется в случае, когда Вольтарен применяется парентерально пациентам с бронхиальной астмой, поскольку симптомы астмы могут обостряться.

-Влияние на пищеварительный тракт

Как и при применении других НПВС, при назначении препарата Вольтарен пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта (ПТ), или с указанием в анамнезе язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации, обязательным является медицинское наблюдение и соблюдение особой осторожности. Риск возникновения кровотечения в ПТ увеличивается с повышением дозы и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, а также у людей пожилого возраста.

Чтобы снизить риск токсического влияния на ПТ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у людей пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают минимально эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повышать риск нежелательного действия на ПТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о кровотечениях в ПТ). Предостережения также необходимы для больных, получающих соп утствующие препараты, которые мог ут повысить риск возникновения язвы или кровотечения (такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Вольтарен необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе у которых есть указания на воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифические язвенные колиты, устанавливать тщательное медицинское наблюдение и соблюдать соответствующие предупредительные меры в связи с тем, что состояние таких больных может ухудшиться.

Тщательное медицинское наблюдение необходимо в случае, когда Вольтарен назначается пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

Как и при применении других НПВС, уровень одного и больше печеночных энзимов может повыситься. Во время долгосрочного лечения препаратом Вольтарен (таблетками или суппозиториями) назначается регулярный контроль функции печени в качестве предупредительной меры. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени, или если (например, эозинофилия, высыпания), применение препарата Вольтарен следует прекратить. например, эозинофилия, высыпания), применение препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Пациенты, у которых во время лечения препаратом Вольтарен наблюдаются нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

источник

Раствор для в/м введения бесцветный или светло-желтый.

1 мл	1 амп.
диклофенак натрия	25 мг	75 мг

Вспомогательные вещества: маннит (свободный от пирогенов) — 18 мг, пропиленгликоль дистиллированный — 600 мг, бензиловый спирт — 120 мг, натрия бисульфит — 2 мг, натрия гидроксид д/и — до pH 7.8-8.0, вода д/и — до 3 мл.

3 мл — ампулы стеклянные с точкой надлома или кольцом излома (5) — пачки картонные.

Вольтарен содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия, в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентом, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений заболеваний, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния.

Отмечен выраженный анальгетический эффект препарата Вольтарен при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. Облегчение боли наступает через 15-30 минут. При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен быстро купирует боли, уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. При использовании в комбинации с опиоидами у больных с послеоперационной болью Вольтарен достоверно снижает потребность в опиоидных анальгетиках. Кроме того, Вольтарен облегчает приступы мигрени.

После внутримышечного (в/м) введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. C max , среднее значение которой составляет около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.

Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после внутримышечного введения Вольтарена примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень.

При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Связь с белками сыворотки крови — 99.7%, преимущественно с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 ч.

Диклофенак был обнаружен в низких концентрация (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего через грудное молоко в организм ребенка эквивалентно 0.03 мг/кг/сут.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (З’-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Дна фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 ч. Т 1/2 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.

Концентрация диклофенака в плазме линейно зависит от величины принятой дозы.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

Всасывание, метаболизм и выведение препарата не зависит от возраста. Однако у некоторых пожилых пациентов 15-минутная в/в инфузия диклофенака приводила к увеличению плазменной концентрации препарата на 50% по сравнению с ожидаемой у взрослых пациентов.

У пациентов с нарушением функции почек кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается при соблюдении рекомендованного режима дозирования. При КК менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксимстаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит;

— заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит);

— почечная и желчная колики;

— посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии);

— язва желудка или кишечника;

— повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата, в том числе к метабисульфиту натрия;

— Вольтарен противопоказан тем пациентам, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит провоцируются ацетилсалициловой кислотой или другими HПBС, а также любыми препаратами, подавляющими выработку простагландинов;

— Вольтарен раствор для инъекций не назначают детям и подросткам в возрасте до 18 лет;

— Вольтарен раствор для инъекций не назначают в период беременности.

При применении препарата Вольтарен и других НПВС необходимо тщательное медицинское наблюдение за больными, имеющими язвенное поражение желудка или кишечника, инфекцию Helicobacter pylori, язвенный колит, болезаь Крона, нарушения функции печени в анамнезе или больными, предъявляющими жалобы, указывающие на заболевания ЖКТ. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличение дозы НПВС или при наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов. Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Вольтарен у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарнн), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Осторожность необходима при назначении препарата Вольтарсн у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также у пациентов с печеночной порфирией, т.к. препарат может провоцировать приступы порфирии.

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой, сезонными аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с носовыми полипами), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими рннитоподобяымн симптомами).

Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов), нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мнн), диелнпидемией/пшерлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при лечение курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых больных, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию точек, а также пациентов со значительным уменьшением объема внеклеточной жидкости любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств.

Следует с осторожностью применять препарат Вольтарев у пациентов с дефектами системы гемостаза. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вольтирен у пациентов с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов (в т.ч. инфарктов миокарда и ипсультов). Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.

Особую осторожность следует соблюдать при в/м введении препарата Вольтарен больным с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания, т.к. бисульфит натрия, содержащийся в препарате, способен вызывать тяжелые реакция гиперчувствительностн.

Вольтарен, раствор для в/м инъекций, следует индивидуально, при этом с целью снижения риска развития побочных
эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы, по возможности, с максимально коротким периодом лечения, в соответствии с целью лечения и состоянием пациента.

Вольтарен в ампулах особенно подходит для начального лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также боли вследствие воспаления неревматического происхождения.

Вольтарен вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Не следует применять инъекции препарата Вольтарен более 2 дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить препаратом Вольтарен в таблетках или ректальных суппозиториях.

При проведении в/м инъекции для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей, рекомендуется придерживаться следующих правил.

Препарат следует вводить глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз/сут. В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм препарата Вольтарен (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг. При приступах мигрени наилучший результат достигается, если вводят Вольтарен как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг (1 амп.), с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Раствор препарата должен быть прозрачным. Не следует использовать раствор с кристаллическим или другим осадком. Ампулу препарата следует использовать только один раз. Раствор должен быть введен немедленно после вскрытия ампулы. После однократного применения неиспользованные для лечения остаткиь раствора препарата Вольтарен более не применяются. Не следует смешивать раствор препарата Вольтарен, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.

Дети и подростки до 18 лет

Вольтарен раствор для инъекций, не следует применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозировки препарата; при необходимости лечения у данной категории пациентов препарат Вольтарен можно применять в таблетках или суппозиториях.

Коррекции начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском заболеваний сердечно-сосудистой системы

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Пациенты с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести

Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести

Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.

Ниже приведены нежелательные явления, которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении диклофенака в клинической практике.

Для оценки частоты нежелательных явлений использованы следующие критерии: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко — постниъекциоиный абсцесс.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко -тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).

Нарушения психики: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго; очень редко — нарушения слуха, шум в ушах.

Со стороны сердца: нечасто — инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в груди.

Со стороны сосудов: очень редко — повышение АД, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки средостения: редко — бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит.

Со стороны ЖКТ: часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации); очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, дисгевзия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто повышение активности аминотрансфераз в плазме крови; редко — гепатит, желтуха; нарушения функции печени; очень редко -молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны колеи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезиый дерматит, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, алопеция, реакции фото чувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны почек и мочевыеодящих путей: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубуло-интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — боль, уплотнение в месте инъекции; редко — отеки, некроз в месте введения препарата.

Данные клинических исследований указывают на небольшое увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофснака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени.

Лечение: поддерживающее и симптоматические лечение показано при таких осложнениях как снижение АД, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия неэффективны для днклофенака, т.к. активные вещества этих препаратов в значительной степени
связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофепака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксип. Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сывортке крови.

Диуретические и гипотензивные средства. При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторамн, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном назначении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять АД, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации с диуретиками и ингибиторами АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности).

Циклоспорин. Влияние диклофенака на активность простатгландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому применяемые дозы диклофенака должны быть ниже, чем у пациентов, не применяющих циклоспорин.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию: Совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).

Антибактериальные средства производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофекак.

НПВС и ГКС. Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).

Антикоагулянты и антиаггреганты. Необходимо с осторожностью комбинировать диклофенак с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств, рекомендуется тщательное наблюдение за больными.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Гипогликемические препараты. В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и гипогликемических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако, известны отдельные сообщении о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гииергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. Поэтому во времн совместного применении диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении диклофенака менее, чем за 24 ч до или через 24 ч после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Фенитоип. При одновременном применении феннтоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможною усиления его системного воздействия.

При применении диклофенака отмечались такие явления как кровотечения или изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат Вольтарен, кровотечений или изъязвлений ЖКТ препарат следует отменить.

Для снижения риска токсического действия на ЖКТ пациентам с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также у пожилых пациентов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.

Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также пациентам, получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты (Аспирина), следует принимать гастропротекторы (ингибиторы протонной помпы или мизопростол) или другие медицинские препараты для снижения риска нежелательного воздействия на ЖКТ. Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех абдоминальных симптомах.

Пациенты с бронхиальной астмой

Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВП/бронхиальная астма, провоцируемая приемом НПВП),отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, ХОБЛ или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а так же у пациентовс аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница) при применении препарата Вольтарен следует соблюдать
особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).

Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения диклофенака отмечались очень редко. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих препарат Вольтарен, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат должен быть отменен. В редких случаях у пациентов, не имеющих аллергии на диклофенак, при применении препарата Вольтарен могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции.

Поскольку в период применения препарата Вольтарен может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.), прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения препарата Вольтарен может развиваться без продромальных явлений.

На фоне терапии препаратом Вольтарен рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у пациентовсо значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции доисходных значений.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Терапия НПВС,в т.ч. диклофенаком, в особенности, длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда в инсульт).

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, с артериальной гипертеизией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящим) следует применять препарат с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в
симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель. При появлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи) пациенту следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

Воздействие на систему кроветворения

Препарат Вольтарен может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. При длительном применении препарата Вольтарен рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.

Маскирование признаков инфекционного процесса

Противовоспалительное действие препарата Вольтарен может затруднять диагностику инфекционных процессов.

Применение одновременно с другими НПВП

Не следует применятьпрепарат Вольтарен одновременно с НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 из-за риска увеличения нежелательных явлений.

Влияние на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами и т.п.)

Пациентам, у которых на фоне применения препарата Вольтарен возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны ЦНС не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Назначать препарат Вольтарен в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Вольтарен, как другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Несмотря на то, что препарат Вольтарен, как и другие НПВС, проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует назначать кормящим женщинам для предотвращения нежелательного влияния на ребенка. При необходимости применения препарата Вольтарен у кормящей женщины грудное вскармливание прекращают.

Поскольку Вольтарен, как и другие НПВС, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется принимать препарат.

Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

источник