Винидил 25 мг инструкция по применению

Описание актуально на 11.11.2015

Латинское название: Curantyl
Код АТХ: B01AC07
Действующее вещество: Дипиридамол (Dipyr >

Согласно МНН (международное непатентованное наименование) в состав всех лекарственных форм препарата Курантил входит активный ингредиент дипиридамол (dipyridamole) в разных массовых частях.

1 драже Курантил 25 включает 25 мг дипиридамола. Дополнительно: макрогол 6000, моногидрат лактозы, поливидон K25, крахмал кукурузный, двуокись титана, желатин, воск карнауба, стеарат магния, глюкозный сироп, тальк, карбонат кальция, сахароза, легкий основной карбонат магния, краситель желтый хинолиновый.

1 таблетка Курантил N 25 включает 25 мг дипиридамола. Дополнительно (включая оболочку): высокодисперсная двуокись кремния, моногидрат лактозы, макрогол 6000, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), тальк, двуокись титана, крахмал кукурузный, гипромеллоза, желатин, эмульсия симетикона, стеарат магния, краситель желтый хинолиновый.

1 таблетка Курантил N 75 включает 75 мг дипиридамола. Дополнительно (включая оболочку): высокодисперсная двуокись кремния, моногидрат лактозы, макрогол 6000, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), тальк, двуокись титана, крахмал кукурузный, гипромеллоза, желатин, эмульсия симетикона, стеарат магния, краситель желтый хинолиновый.

Фирма-производитель «Berlin-Chemie» выпускает препарат в следующих лекарственных формах:

Курантил 25 – в форме драже по 100 штук в стеклянных флаконах №1 в коробке;
Курантил Н (N) 25 – в форме таблеток в оболочке по 120 штук в стеклянных флаконах №1 в коробке;
Курантил Н (N) 75 – в форме таблеток в оболочке по 40 штук в коробке.

Ангиопротективное, иммуномодулирующее, антиагрегационное.

Аннотация к препарату позиционирует Курантил как вазодилатирующее лечебное средство миотропного действия, которое обладает тормозящим влиянием на тромбоцитарную агрегацию, улучшает микроциркуляцию, а также характеризуется мягкой сосудорасширяющей эффективностью.

Сосудорасширяющее действие малых доз дипиридамола избирательно направленно на расширение артериол коронарного кровообращения и в отличие от антагонистов кальция и органических нитратов не затрагивает более крупные сосуды данной системы. Прием высоких доз дипиридамола приводит к расширению артериол на прочих участках системного кровотока, от чего это лекарство применяется для терапии и профилактики сосудистых патологий различного характера.

Сосудорасширяющая эффективность препарата проявляется благодаря двум различным механизмам его действия, которые заключаются в угнетении процесса захвата аденозина и подавлении выработки фосфодиэстеразы.

Вследствие динамического равновесия, наблюдаемого между выбросом аденозина и его обратным захватом, внутриклеточное содержание этого нуклеозида находится на уровне 0,15-0,20 мкмоль. При приеме небольших доз дипиридамола отмечается сдерживание захвата аденозина тромбоцитами, эритроцитами и клетками эндотелия, что приводит к повышению его плазменной концентрации и усилению зависимой от аденозина вазодилатации. Высокие дозировки препарата угнетают агрегацию тромбоцитов, обусловленную действием аденозина, тем самым снижая риск тромбообразования.

В свою очередь, большие дозы дипиридамола угнетают фосфодиэстеразы, отвечающие за распад цАМФ и цГМФ – эффекторов, влияющих на подавление тромбоцитарной агрегации. В терапевтических дозах происходит подавление исключительно цГМФ-фосфодиэстеразы. В процессе активизации соответствующих циклаз повышается производительность синтеза цАМФ.

Еще одной особенностью эффективности дипиридамола, как производного пиримидина, является его способность индуцировать выработку интерферона. In vitro препарат оказывает модулирующее воздействие на функциональность системы интерферона и увеличивает изначально сниженный синтез альфа и гамма интерферона плазменными лейкоцитами, таким образом, повышая неспецифическую резистентность человеческого организма к вирусным инфекциям.

При пероральном приеме дипиридамола в дозе 150 мг ТСmax в плазме, равняющееся 2,66 мкг/л, составляет около 60 минут. Связывание с плазменными белками практически полное. Наибольшая кумуляция препарата наблюдается в эритроцитах и сердце.

Метаболические преобразования происходят в печени, для чего задействуется механизм связывания дипиридамола с глюкуроновой кислотой. Средний T1/2 равен 20-30 минутам. В форме моноглюкуронида препарат экскретируется с желчью.

Основные показания к применению Курантила включают:

лечение дисциркуляторной энцефалопатии;
профилактику и терапию нарушений кровообращения головного мозга, протекающих по ишемическому типу;
лечение любых нарушений микроциркуляции (в комплексе с прочими соответствующими патологии препаратами);
профилактикуИБС(первичную и вторичную), в особенности при персональной непереносимости пациентом ацетилсалициловой кислоты;
профилактику возможной тромбоэмболии, в постоперационном периоде протезирования сердечных клапанов;
профилактику формирования венозных и артериальных тромбозов, а также терапию осложнений тромбообразования;
предупреждение и лечение ОРВИ и гриппа (для дозировки 25 мг), в качестве иммуномодулятора и индуктора интерферона.

Показания к применению Курантила при беременности охватывают:

профилактику плацентарной (фетоплацентарной) недостаточности, гипотрофии плода и гестоза, возникающие при осложненной беременности;
профилактику гиперкоагуляциии тромбообразованияпри наличествующем варикозе.

Противопоказаниями к назначению Курантила являются:

нестабильная стенокардия;
инфаркт миокарда в остром периоде;
коронарная артериальная болезнь (стенозирующий атеросклероз);
коллапс;
сердечная недостаточность, находящаяся в стадии декомпенсации;
субаортальный стеноз;
артериальная гипотония;
расстройства сердечного ритма тяжелого характера;
осложненная артериальная гипертензия;
обструктивные патологии бронхолегочной системы хронического течения;
серьезные патологии печени/почек;
геморрагическиедиатезы;
возраст до 12-ти лет;
болезненные состояния, протекающие с повышенной вероятностьюразвития кровотечений;
персональная гиперчувствительностьк дипиридамолуили прочим составляющим ЛС.

Использование терапевтических дозировок Курантила редко приводит к формированию негативных явлений и даже в случае их возникновения побочные эффекты препарата чаще всего слабовыраженные и преходящие.

учащенное сердцебиение;
ощущение «приливов» к коже лица;
тахикардия (в особенности при параллельном приеме прочих вазодилатирующих препаратов);
брадикардия;
синдром обкрадывания по отношению к коронарным сосудам (при приеме суточных доз дипиридамола, превышающих 225 мг);
понижение АД.

функциональные изменения тромбоцитов;
тромбоцитопения;
развитие кровотечений;
повышенная кровоточивость, при хирургических манипуляциях или после их проведения (очень редко).

При длительной терапии побочные эффекты ЖКТ, как правило, исчезают самостоятельно.

ощущение шума или заложенности в ушах;
головокружение;
общая слабость;
гиперемия лица;
головные боли;
артрит;
ринит;
миалгия;
аллергические проявления (сыпь/крапивница).

С профилактической целью ОРВИ и во время эпидемий гриппа обычно назначают однократный суточный прием 50 мг Курантила 25 (2 драже или таблетки), единожды в 7 дней на протяжении 4-5 недель (4-5 приемов на курс).

Для профилактики возможных рецидивов ОРВИ, в особенности пациентам, часто страдающим данными инфекциями, показан суточный прием 100 мг (4 драже или таблетки) в два этапа (2 драже или таблетки (50 мг)) с интервалом 120 минут. Профилактический курс длится 8-10 недель с однократным приемом рекомендованной дозы препарата в 7 суток.

Суточная дозировка Курантила N 75 подбирается с учетом тяжести заболевания и персональной реакции пациента на проводимое лечение.

Для терапии ИБС, как правило, рекомендуют трехразовый прием 75 мг препарата в сутки (1 таблетка через 8 часов). Согласуясь с наблюдаемой эффективностью, врач может увеличить суточную дозу.

Для профилактики тромбозов и при нарушениях кровообращения головного мозга обычно назначают в сутки по 3-6 таблеток Курантила по 75 мг. За 24 часа максимально можно принять 450 мг препарата.

С целью снижения тромбоцитарной агрегации применяют Курантил в диапазоне суточных доз 75-225 мг (1-3 таблетки) в несколько приемов. Максимально возможная суточная дозировка дипиридамола в тяжелых случаях составляет 600 мг.

При использовании Курантила при беременности подбор его дозировок осуществляется сугубо индивидуально. Типичной схемой терапии считается прием 25 мг препарата (1 драже или таблетка) трижды в 24 часа.

При всех вышеперечисленных показаниях драже и таблетки Курантила рекомендуют принимать натощак, не измельчая и не разжевывая лекарственные формы, и запивать 100-150 мл воды.

В случаях передозировки дипиридамолом наблюдали: возникновение стенокардии и/или тахикардии, понижение АД, общую слабость, ощущение «приливов» и головокружение.

При быстром обнаружении симптомов передозировки эффективными будут типичные меры противодействия, включая вызов рвоты, очистку ЖКТ и прием сорбентов. Для купирования дилатирующего действия препарата назначают медленное в/в введение (50-100 мг/мин) Аминофиллина. При сохранении симптоматики стенокардии показан сублингвальный прием нитроглицерина.

Производные Ксантина (включая чай и кофе) могут снижать сосудорасширяющую эффективность Дипиридамола.

Антацидные средства, по причине уменьшения абсорбции препарата, понижают его максимальные концентрации.

Параллельное применение с Аспирином и антикоагулянтами (тромболитики, Гепарин) повышает возможность возникновения кровотечений.

Дипиридамол потенцирует эффективность гипотензивных лекарственных препаратов.

При сочетаемом применении с ингибиторами холинэстеразы наблюдается снижение их антихолинергических свойств.

Совместный прием с цефалоспориновыми антибиотиками (Цефоперазон, Цефамандол, Цефотетан) может привести к усилению антиагрегантных эффектов.

Все лекарственные формы Курантила отпускаются из аптек только при наличии рецепта.

По причине возможного понижения АД, в начале прохождения терапии следует быть внимательным при выполнении опасных работ и вождении автомобиля.

Аналоги Курантила представлены довольно широким списком лекарственных средств схожих с ним своим основным антикоагулянтным и антиагрегантным действием. Самыми известными аналогами являются: Аспирин кардио, Аспикор, Аспекард, Зилт, Атерокард, Годасал, Атрогрел, Кардиомагнил, Брилинта, Клопидогрел, Дисгрен, Плагрил, Магникор, Плавикс, Тромбонет и некоторые другие.

Цена аналогов Курантила зависит от производителя, количества таблеток и массового содержания в них активного ингредиента и потому колеблется в довольно обширных пределах. Например, Аспирин кардио 100 мг №20 в среднем можно купить за 130 рублей, Клопидогрел 75 мг №28 за 500 рублей, а Плавикс 75 мг №28 за 2600 рублей.

На сегодняшний день недостаточно опыта применения Курантила в педиатрии, включая драже и таблетки, от чего они не назначаются детям до 12-ти лет.

Во время прохождения терапевтического курса приема Курантила употреблять напитки включающие алкоголь запрещено.

Практика назначения Курантила во время беременности существует в основном в странах постсоветского пространства, где врачи-гинекологи довольно давно и достаточно успешно используют позитивные свойства этого лекарственного средства.

Иногда данный препарат назначают еще при планировании беременности, в том случае если у желающей забеременеть женщины наблюдаются различные болезненные состояния, связанные с нарушением кровообращения, микроциркуляции или с повышенной склонностью к тромбообразованию. Суточная дозировка подобных патологий согласно инструкции по применению подбирается индивидуально и может достигать 450 мг, поэтому целесообразным будет использовать Курантил N 75. Еще одним плюсом такой профилактической терапии, безусловно, является способность дипиридамола повышать резистентность организма к воздействию различных инфекций, путем стимулирования выработки интерферона.

При самой беременности к назначению любых лекарственных средств нужно подходить сугубо индивидуально и с особой осторожностью, в связи с чем перед тем, как принимать Курантил при беременности, необходимо полностью исключить противопоказания и возможные риски терапии как для будущей матери, так и для плода. Когда следует начинать лечение, на каком этапе проводить терапию и до какого срока принимать препарат, должен определить врач-гинеколог, согласуясь с анамнезом пациентки и ее состоянием на данный момент.

В тех случаях, когда у будущей мамы наблюдаются патологии, связанные с кровообращением или тромбообразованием, которые потенциально могут привести к осложнениям беременности в будущем, проведение медикаментозного лечения может быть просто необходимым, для чего Курантил беременным назначают уже на ранних сроках. При этом дозировки препарата могут быть довольно значительны, что повышает риск возникновения кровотечений и требует особого внимания со стороны медицинского персонала.

На более поздних этапах беременности часто отмечают развитие негативных явлений, возникающих, в том числе, и по причине недостаточной микроциркуляции (включая, отеки, токсикоз, головные боли, повышение АД, судороги и пр.). Решение подобных проблем также входит в число показаний к применению Курантила, для чего его прописывают беременным чаще всего в минимальных дозах (25 мг 2-3 раза в 24 часа) и, в зависимости от тяжести наблюдаемой негативной симптоматики, различными по своей продолжительности курсами. В некоторых случаях такое лечение продолжается на протяжении всего срока беременности с небольшими перерывами и прекращается непосредственно перед родами.

На втором триместре беременности довольно часто диагностируется плацентарная недостаточность – осложнение, характеризующееся нарушением кровоснабжения плаценты и могущее привести к гипоксии плода, задержке его развития, а иногда и к самопроизвольному аборту. Терапевтические курсы с назначением Курантила N 25 (1 таблетка 2-3 раза в сутки) в большинстве случаев предотвращают развитие данного осложнения или значимо снижают его проявления, при этом, не оказывая никакого влияния на плод.

Показаниями к назначению Курантила при беременности в 3 триместре являются плацентарная недостаточность и гестоз (поздний токсикоз), при которых препарат, улучшая кровоснабжение плаценты, помогает окончательному полноценному формированию мозга, легких и прочих органов будущего ребенка, а также значительно снижает негативное влияние этих осложнений на его мать. Иногда при тяжелом течении гестоза и/или плацентарной недостаточности эффектов одного лекарственного средства может быть недостаточно, для чего назначают при беременности комплексную терапию с применением нескольких препаратов, например, Актовегин и Курантил. Улучшение тканевой трофики и регенерации, а также обмена веществ, присущие Актовегину, прекрасно дополняют вазодилатирующеие эффекты Курантила, тем самым предохраняя женский организм от многих негативных болезненных проявлений, включая угрозу выкидыша.

Важно помнить, что в любой момент вы можете потребовать от своего врача исчерпывающих объяснений на вопросы, зачем назначают беременным тот или иной препарат, как пить или вводить прописанную лекарственную форму, каких дозировок придерживаться, к каким положительным моментам, а главное отрицательным последствиям может привести проводимое лечение и зачем его назначают именно вам. Ориентироваться в этом отношении на отзывы о Курантиле при беременности, оставляемые на различных интернет-ресурсах не стоит, поскольку нет никакой гарантии, что Ваша ситуация аналогична описываемым другими женщинами. Также необходимо досконально выяснить все возможные побочные действия лекарства и методы предупреждения их возникновения, скрупулезно следить за своим самочувствием и вовремя проходить очередные обследования.

Возможность применения Курантила при кормлении грудью определяет врач.

Ввиду довольно частого назначения этого лекарственного средства беременным женщинам превалирующее количество отзывов о Курантиле N 25 на форумах оставляют именно принимающие его когда-либо мамы, при этом отзывы о Курантиле при беременности в большинстве случаев можно разделить на положительные и нейтральные. Хотя изредка и упоминаются некоторые побочные эффекты препарата, включая гиперемию, сердцебиение и головные боли, сугубо отрицательные оценки, кроме случаев персональной гиперчувствительности к ингредиентам препарата, практически не встречаются. И наоборот позитивных рецензий эффективности Курантила достаточно много хотя бы для того, чтобы рассмотреть вопрос его применения. Естественно, что назначение Курантила должно быть четко аргументировано и продумано, а его дозировки и количество приемов сведены до необходимого минимума. Также многие женщины, услышав о назначении им данного препарата, пытаются найти для себя объяснения целесообразности и безопасности его применения, используя для этого интернет, тогда как правильным будет выяснение этого вопроса у своего лечащего врача, который просто обязан предоставить всю интересующую вас информацию.

Средняя стоимость всех лекарственных форм данного препарата иногда может разниться в зависимости от региона и аптечной сети, но в основном находится приблизительно на одном уровне. Например, купить 100 драже Курантила 25 в Москве можно примерно за столько же, сколько стоит 25 мг этого же препарата №100 в Санкт-Петербурге.

Цена Курантила 25 (100 драже по 25 мг), чаще всего назначаемого в качестве иммуномодулятора, составляет 550-650 рублей.

Стоимость таблеток Курантила N 25 №120, традиционно применяемого при беременности, варьируется в пределах 450-600 рублей.

Цена таблеток Курантила N 75 №40, обычно используемого для профилактики и терапии патологий системы кровообращения, колеблется в районе 650-700 рублей.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красного цвета, овальные, двояковыпуклые, с нанесенными чернилами надписями «TAK» и «ALG-25» на одной стороне.

1 таб.
алоглиптина бензоат	34 мг,
что соответствует содержанию алоглиптина	25 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 79.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 22.5 мг, гипролоза — 4.5 мг, кроскармеллоза натрия — 7.5 мг, магния стеарат — 1.8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 — 5.34 мг, титана диоксид — 0.6 мг, краситель железа оксид красный — 0.06 мг, макрогол 8000 — следовые количества, чернила серые F1 (шеллак — 26%, краситель железа оксид черный — 10%, этанол — 26%, бутанол — 38%) — следовые количества.

14 шт. — блистеры алюминиевые (2) — пачки картонные.

Гипогликемический препарат, сильнодействующий и высокоселективный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Его избирательность в отношении ДПП-4 более чем в 10 000 раз превосходит его действие в отношении других родственных ферментов, включая ДПП-8 и ДПП-9. ДПП-4 является основным ферментом, участвующим в быстром разрушении гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике, их концентрация повышается в ответ на прием пищи. ГПП-1 и ГИП увеличивают синтез инсулина и его секрецию β-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также ингибирует секрецию глюкагона и уменьшает продукцию глюкозы печенью. Поэтому повышая концентрацию инкретинов, алоглиптин увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и уменьшает секрецию глюкагона при повышенной концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликозилированного гемоглобина НbА 1С и уменьшению концентрации глюкозы в плазме крови как натощак, так и постпрандиально.

Фармакокинетика алоглиптина имеет сходный характер у здоровых лиц и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Абсолютная биодоступность алоглиптина составляет приблизительно 100%. Одновременный прием с пищей с высоким содержанием жиров не оказывал влияние на AUC алоглиптина, поэтому его можно принимать вне зависимости от приема пиши. У здоровых лиц после однократного перорального приема до 800 мг алоглиптина отмечается быстрая абсорбция препарата с достижением со средним значением TC max в интервале от 1 до 2 ч с момента приема.

AUC алоглиптина пропорционально увеличивается при однократном приеме в терапевтическом диапазоне доз от 6.25 мг до 100 мг. Коэффициент вариабельности AUC алоглиптина среди пациентов небольшой (17%). AUC (0-inf) алоглиптина после однократного приема была схожа с AUC (0-24) после приема такой же дозы 1 раз/сут в течение 6 дней. Это указывает на отсутствие временной зависимости в кинетике алоглиптина после многократного приема. Ни у здоровых добровольцев, ни у пациентов с сахарным диабетом 2 типа не наблюдалось клинически значимой кумуляции алоглиптина после многократного приема.

Связывание с белками плазмы составляет примерно 20-30%. После однократного в/в введения алоглиптина в дозе 12.5 мг у здоровых добровольцев V d в терминальной фазе составлял 417 л, что указывает на то, что алоглиптин хорошо распределяется в тканях.

Алоглиптин не подвергается интенсивному метаболизму, от 60 до 70% алоглиптина выводится в неизмененном виде почками.

После введения 14 С-меченного алоглиптина внутрь были определены два основных метаболита: N-деметилированный алоглиптин, М-I ( 99 %) и в условиях in vivo или в небольших количествах, или вообще не подвергается хиральному преобразованию в (S)-энантиомер. (S)-энантиомер не обнаруживается при приеме алоглиптина в терапевтических дозах.

После перорального приема 14 С-меченного алоглиптина 76% общей радиоактивности было выведено почками и 13% — через кишечник. Средний почечный клиренс алоглиптина (170 мл/мин) больше, чем средняя скорость клубочковой фильтрации (около 120 мл/мин), что позволяет предположить, что алоглиптин частично выводится за счет активной почечной экскреции. Средний терминальный T 1/2 составляет приблизительно 21 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью. Исследование алоглиптина в дозе 50 мг/сут было проведено у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследование пациенты были разделены на 4 группы в соответствии с формулой Кокрофта-Голта: пациенты с легкой (КК от 50 до 80 мл/мин), средней степенью тяжести (КК от 30 до 50 мл/мин) и тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), а также пациенты с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающиеся в гемодиализе.

AUC алоглиптина у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести увеличивалась приблизительно в 1.7 раз по сравнению с контрольной группой. Тем не менее, данное увеличение AUC находилось в пределах допустимого отклонения для контрольной группы, поэтому коррекция дозы препарата у таких пациентов не требуется.

Увеличение AUC алоглиптина приблизительно в 2 раза по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. Приблизительно четырехкратное увеличение AUC отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности но сравнению с контрольной группой. Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности проводили гемодиализ сразу же после приема алоглиптина. Около 7% дозы удалялось из организма в течение 3-часового сеанса диализа.

Таким образом, для достижения терапевтической концентрации алоглиптина в плазме крови, сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией почек, необходима коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. Алоглиптин не рекомендуется применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также с терминальной стадией почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточности средней степени тяжести AUC и C max алоглиптина уменьшаются приблизительно на 10% и 8%, соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Данные значения клинически не значимы. Таким образом, коррекция дозы препарата при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется. Нет клинических данных о применении алоглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Другие группы пациентов. Возраст (65-81 лет), пол, раса, масса тела пациентов не оказывали клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры алоглиптина. Коррекции дозы препарата не требуется.

Фармакокинетика у детей и подростков в возрасте до 18 лет не исследовалась.

Сахарный диабет 2 типа у взрослых для улучшения гликемического контроля при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

— в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

Препарат Випидия ® можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Рекомендуемая доза препарата Випидия ® составляет 25 мг 1 раз/сут в качестве монотерапии или в дополнение к метформину, тиазолидиндиону, производным сульфонилмочевины или инсулину, или в качестве трехкомпонентной комбинации с метформином, тиазолидиндионом или инсулином.

В случае если пациент пропустил прием препарата Випидия ® , он должен принять пропущенную дозу как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата Випидия ® в один и тот же день.

При назначении препарата Випидия ® в дополнение к метформину или тиазолидиндиону дозу последних препаратов следует оставить без изменения.

При комбинировании препарата Випидия ® с производным сульфонилмочевины или инсулином дозу последних целесообразно уменьшить для снижения риска развития гипогликемии.

В связи с риском развития гипогликемии следует соблюдать осторожность при назначении трехкомпонентной комбинации препарата Випидия ® с метформином и тиазолидиндионом. В случае развития гипогликемии возможно рассмотреть уменьшение дозы метформина или тиазолидиндиона.

Эффективность и безопасность алоглиптина при приеме в тройной комбинации с метформином и производным сульфонилмочевины окончательно не установлены.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени (КК от >50 до ≤80 мл/мин) коррекции дозы препарата Випидия ® не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от ≥30 до ≤50 мл/мин) доза препарата Випидия ® составляет 12.5 мг 1 раз/сут.

Алоглиптин не следует применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК ® и периодически в процессе лечения.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется коррекции дозы препарата Випидия ® у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Препарат не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поэтому его не следует применять у данной группы пациентов.

Не требуется коррекции дозы препарата Випидия ® у пациентов старше 65 лет. Тем не менее, следует особенно тщательно подбирать дозу алоглиптина в связи с потенциальной возможностью снижения функции почек у данной группы пациентов.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в эпигастральной области, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, диарея; частота не установлена — острый панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота не установлена — нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, сыпь; частота не установлена — эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны иммунной системы: частота не установлена — реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — гипогликемия в случае совместного применения с производными сульфонилмочевины или препаратами инсулина.

— повышенная чувствительность к алоглиптину или к любому вспомогательному веществу, или серьезные реакции гиперчувствительности к любому ДПП-4 ингибитору в анамнезе, в том числе анафилактические реакции, анафилактический шок и ангионевротический отек;

— хроническая сердечная недостаточность (функциональный класс III-IV по NYHA);

— тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) из-за отсутствия клинических данных о применении;

— тяжелая почечная недостаточность;

— беременность (в связи с отсутствием клинических данных по применению);

— период грудного вскармливания (в связи с отсутствием клинических данных по применению);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных по применению).

— острый панкреатит в анамнезе;

— у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести;

— в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином;

— прием трехкомпонентной комбинации препарата Випидия ® с метформином и тиазолидиндионом.

Не проводилось исследований применения алоглиптина у беременных женщин. Экспериментальные исследования на животных не показали прямого или непрямого негативного воздействия алоглиптина на репродуктивную систему. Однако в целях предосторожности применение препарата Випидия ® при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли алоглиптин с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что алоглиптин выделяется с грудным молоком, поэтому нельзя исключить риск возникновения побочных эффектов у грудных детей. В связи с этим применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) из-за отсутствия клинических данных о применении.

Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности.

С осторожностью: у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести.

Применение с другими гипогликемическими препаратами

С целью уменьшения риска развития гипогликемии рекомендуется снижение дозы производных сульфонилмочевины, инсулина или комбинации пиоглитазона (тиазолидиндиона) с метформином при одновременном применении с препаратом Випидия ® .

Эффективность и безопасность применения препарата Випидия ® в комбинации с ингибиторами натрий-зависимых котранспортеров глюкозы 2 или аналогами глюкагоноподобного пептида и в тройной комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины не исследовались.

Т.к. пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести требуется проводить коррекцию дозы препарата Випидия ® , рекомендуется проводить оценку функции почек до начала и периодически в течение лечения.

Опыт применения алоглиптина у пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен. Препарат Випидия ® не следует применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточностью, требующей гемодиализа. Алоглиптин не изучался у пациентов, проходящих перитонеальный диализ.

Применение ингибиторов ДПП-4 связано с потенциальным риском развития острого панкреатита. В обобщенном анализе 13 клинических исследований применения алоглиптина в дозе 25 мг/сут, 12.5 мг/сут, препарата сравнения и плацебо частота развития острого панкреатита составила 2, 1, 1 или 0 случаев на 1000 пациенто-лет в каждой группе соответственно. В исследовании сердечно-сосудистых исходов частота выявления острого панкреатита у пациентов, проходивших лечение алоглиптином или плацебо, составила 3 и 2 случая на 1000 пациенто-лет соответственно. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: стойкая сильная боль в животе, которая может иррадиировать в спину. При подозрении на развитие острого панкреатита прием препарата Випидия ® прекращают; при подтверждении острого панкреатита прием препарат не возобновляют. Нет данных о том, существует ли повышенный риск развития панкреатита на фоне приема препарата Випидия ® у пациентов с панкреатитом в анамнезе. Поэтому при применении препарата у пациентов с панкреатитом в анамнезе следует соблюдать осторожность.

Были получены постмаркетинговые сообщения о нарушениях функции печени, включая печеночную недостаточность при приеме алоглиптина. Их связь с применением препарата не была установлена. Однако пациентов необходимо тщательно обследовать на наличие возможных отклонений функции печени. Если обнаружены отклонения в функции печени и альтернативная этиология их возникновения не установлена, следует рассмотреть возможность прекращения лечения препаратом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Випидия ® не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует учитывать риск развития гипогликемии при применении препарата в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин или комбинированная терапия с пиоглитазоном и метформином) и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Максимальная доза алоглиптина в клинических исследованиях составляла 800 мг/сут у здоровых добровольцев и 400 мг/сут у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение 14 дней. Это в 32 и 16 раз, соответственно, превышает рекомендуемую суточную дозу 25 мг алоглиптина. Какие-либо серьезные нежелательные явления при приеме препарата в этих дозах отсутствовали.

Лечение: при передозировке может быть рекомендовано промывание желудка и симптоматическое лечение. Алоглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 7% дозы удалялось из организма в течение 3-часового сеанса диализа. Данных об эффективности перитонеального диализа алоглиптина нет.

Влияние других лекарственных препаратов на алоглиптин

Алоглиптин в основном выводится из организма в неизмененном виде почками, и в незначительной степени метаболизируется ферментной системой цитохрома CYP450.

В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами на фармакокинетику алоглиптина не оказывали клинически значимого эффекта следующие препараты: гемфиброзил (ингибитор CYP2C8/9), флуконазол (ингибитор CYP2C9), кетоконазол (ингибитор CYP3A4), циклоспорин (ингибитор Р-гликопротеина), ингибитор α-гликозидазы, дигоксин, метформин, циметидин, пиоглитазон или аторвастатин.

Влияние алоглиптина на другие лекарственные препараты

В исследованиях in vitro показано, что алоглиптин не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP450 в концентрациях, достигаемых при приеме алоглиптина в рекомендуемой дозе 25 мг. Взаимодействия с изоферментами CYP450 не ожидается, и выявлено не было.

В исследованиях in vitro выявлено, что алоглиптин не является ни субстратом, ни ингибитором ОАТ1, ОАТ3 и ОСТ2. Кроме того, данные клинических исследований не указывают на взаимодействие с ингибиторами или субстратами Р-гликопротеина.

В клинических исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами алоглиптин не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: кофеина, (R)- и (S)-варфарина, пиоглитазона, глибенкламида, толбутамида, декстрометорфана, аторвастатина, мидазолама, пероральных контрацептивов (норэтиндрон и этинилэстрадиол), дигоксина, фексофенадина, метформина или циметидина. Основываясь на этих данных, алоглиптин не ингибирует изоферменты системы цитохрома CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, Р-гликопротеин и ОСТ2.

Алоглиптин не влиял на протромбиновый индекс или MHO у здоровых добровольцев при одновременном приеме с варфарином.

При одновременном приеме алоглиптина в комбинации с метформином, или пиоглитазоном (тиазолидиндион), или ингибитором α-гликозидазы, или глибенкламидом (производное сульфонилмочевины) не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с нанесенными чернилами надписями «TAK» и «ALG-12.5» на одной стороне.

1 таб.
алоглиптина бензоат	17 мг,
что соответствует содержанию алоглиптина	12.5 мг

Вспомогательные вещества: ядро: маннитол — 96.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 22.5 мг, гипролоза — 4.5 мг, кроскармеллоза натрия — 7.5 мг, магния стеарат — 1.8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 — 5.34 мг, титана диоксид — 0.6 мг, краситель железа оксид желтый — 0.06 мг, макрогол 8000 — следовые количества, чернила серые F1 (шеллак — 26%, краситель железа оксид черный — 10%, этанол — 26%, бутанол — 38%) — следовые количества.

14 шт. — блистеры алюминиевые (2) — пачки картонные.

1 таб.
алоглиптина бензоат	34 мг,
что соответствует содержанию алоглиптина	25 мг

Вспомогательные вещества: ядро: маннитол — 79.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 22.5 мг, гипролоза — 4.5 мг, кроскармеллоза натрия — 7.5 мг, магния стеарат — 1.8 мг.

14 шт. — блистеры алюминиевые (2) — пачки картонные.

Фармакокинетика алоглиптина имеет сходный характер у здоровых лиц и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Фармакокинетика у детей и подростков в возрасте до 18 лет не исследовалась.

— в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

— хроническая сердечная недостаточность (функциональный класс III-IV по NYHA);

— тяжелая почечная недостаточность;

— беременность (в связи с отсутствием клинических данных по применению);

— период грудного вскармливания (в связи с отсутствием клинических данных по применению);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных по применению).

— острый панкреатит в анамнезе;

— у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести;

— в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином;

— прием трехкомпонентной комбинации препарата Випидия с метформином и тиазолидиндионом.

Препарат Випидия можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Рекомендуемая доза препарата Випидия составляет 25 мг 1 раз/сут в качестве монотерапии или в дополнение к метформину, тиазолидиндиону, производным сульфонилмочевины или инсулину, или в качестве трехкомпонентной комбинации с метформином, тиазолидиндионом или инсулином.

В случае если пациент пропустил прием препарата Випидия, он должен принять пропущенную дозу как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата Випидия в один и тот же день.

При назначении препарата Випидия в дополнение к метформину или тиазолидиндиону дозу последних препаратов следует оставить без изменения.

При комбинировании препарата Випидия с производным сульфонилмочевины или инсулином дозу последних целесообразно уменьшить для снижения риска развития гипогликемии.

В связи с риском развития гипогликемии следует соблюдать осторожность при назначении трехкомпонентной комбинации препарата Випидия с метформином и тиазолидиндионом. В случае развития гипогликемии возможно рассмотреть уменьшение дозы метформина или тиазолидиндиона.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени (КК от >50 до ≤80 мл/мин) коррекции дозы препарата Випидия не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от ≥30 до ≤50 мл/мин) доза препарата Випидия составляет 12.5 мг 1 раз/сут.

Алоглиптин не следует применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется коррекции дозы препарата Випидия у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Препарат не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поэтому его не следует применять у данной группы пациентов.

Не требуется коррекции дозы препарата Випидия у пациентов старше 65 лет. Тем не менее, следует особенно тщательно подбирать дозу алоглиптина в связи с потенциальной возможностью снижения функции почек у данной группы пациентов.

Влияние других лекарственных препаратов на алоглиптин

Влияние алоглиптина на другие лекарственные препараты

Применение с другими гипогликемическими препаратами

Эффективность и безопасность применения препарата Випидия в комбинации с ингибиторами натрий-зависимых котранспортеров глюкозы 2 или аналогами глюкагоноподобного пептида и в тройной комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины не исследовались.

Т.к. пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести требуется проводить коррекцию дозы препарата Випидия, рекомендуется проводить оценку функции почек до начала и периодически в течение лечения.

Опыт применения алоглиптина у пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен. Препарат Випидия не следует применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточностью, требующей гемодиализа. Алоглиптин не изучался у пациентов, проходящих перитонеальный диализ.

Применение ингибиторов ДПП-4 связано с потенциальным риском развития острого панкреатита. В обобщенном анализе 13 клинических исследований применения алоглиптина в дозе 25 мг/сут, 12.5 мг/сут, препарата сравнения и плацебо частота развития острого панкреатита составила 2, 1, 1 или 0 случаев на 1000 пациенто-лет в каждой группе соответственно. В исследовании сердечно-сосудистых исходов частота выявления острого панкреатита у пациентов, проходивших лечение алоглиптином или плацебо, составила 3 и 2 случая на 1000 пациенто-лет соответственно. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: стойкая сильная боль в животе, которая может иррадиировать в спину. При подозрении на развитие острого панкреатита прием препарата Випидия прекращают; при подтверждении острого панкреатита прием препарат не возобновляют. Нет данных о том, существует ли повышенный риск развития панкреатита на фоне приема препарата Випидия у пациентов с панкреатитом в анамнезе. Поэтому при применении препарата у пациентов с панкреатитом в анамнезе следует соблюдать осторожность.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Випидия не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует учитывать риск развития гипогликемии при применении препарата в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин или комбинированная терапия с пиоглитазоном и метформином) и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Не проводилось исследований применения алоглиптина у беременных женщин. Экспериментальные исследования на животных не показали прямого или непрямого негативного воздействия алоглиптина на репродуктивную систему. Однако в целях предосторожности применение препарата Випидия при беременности противопоказано.

Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности.

С осторожностью: у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести.

источник