Описание актуально на 11.02.2015
- Латинское название: Viagra (Pfizer)
- Код АТХ: G04BE03
- Действующее вещество: Силденафил (Sildenafil)
- Производитель: Pfizer Inc.,США
В состав Виагры силденафил (Sildenafil) может входить в концентрации 25, 50 или 100 мг.
Помимо силденафила в составе препарата присутствуют: микрокристаллическая целлюлоза (Microcrystalline cellulose), гидрофосфат кальция (Calcium hydrophosphate), натрия кросскармелоза (Croscarmellose sodium), стеарат магния (Magnesium stearate).
Для изготовления покрывающей таблетки пленочной оболочки используются Opadry голубой и прозрачный.
Состав Виагры не отличается в зависимости от концентрации активного вещества.
Лекарственная форма Виагры — покрытые пленочной оболочкой таблетки.
Таблетки слегка двояковыпуклые, имеют ромбовидную форму, края их срезанные и скругленные, цвет — голубой. На одной стороне таблетки имеется надпись “Pfizer”, с другой — «VGR 25/50/100» (в зависимости от концентрации силденафила).
В одной упаковке может быть 1, 2, 4 или 12 таблеток.
Действие препарата направлено на восстановление физиологичной реакции на сексуальное возбуждение.
Препарат Виагра предназначен для лечения расстройств эрекции.
При возникновении сексуального возбуждения средство обновляет сниженную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену.
Естественный механизм эрекции связан с высвобождением при сексуальной стимуляции в кавернозном (пещеристом) теле полового члена NO (окиси азота), которая способствует активации фермента гуанилатциклазы.
Последний, в свою очередь, стимулирует повышение концентрации цГМФ (цикличного гуанозинмонофосфата). В результате этого расслабляется гладкая мускулатура пещеристого тела и усиливается приток крови.
Силденафил представляет собой мощный и селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы-5) в пещеристом теле, где ФДЭ-5 играет важную роль в процессе распада цГМФ.
Действие вещества на эректильную функцию носит периферический характер: препарат не оказывает непосредственного релаксирующего эффекта на изолированное пещеристое тело человека, при этом мощно усиливая расслабляющее действие на нее окиси азота.
Чтобы под воздействием силденафила развивался необходимый терапевтический эффект, требуется сексуальное возбуждение.
TCmax (время достижения максимальной плазменной концентрации) при пероральном приеме силденафила натощак составляет от 0,5 до 2 часов, показатель биодоступности находится в пределах от 25 до 60%.
При приеме препарата с жирной пищей фармакокинетический показатель Cmax снижается как минимум на 20% (иногда до 40%), на его достижение уходит от 1,5 до 3 часов.
Метаболизация силденафила происходит в печени под воздействием микросомальных изоферментов системы цитохрома.
Период полувыведения силденафила в чистом виде и N-дезметилметаболита, который является его основным метаболитом, — от 3 до 5 часов. Препарат выводится в виде неактивных продуктов метаболизма. Около 80% элиминируется с содержимым кишечника, примерно 15% элиминируется почками.
В описании лекарства указывается, что Виагра предназначена для лечения расстройств эрекции, которые являются следствием сосудистых нарушений или нервных расстройств и определяются как неспособность достичь эрекции полового члена и поддерживать ее в течение времени, необходимого для успешного полового контакта.
Для обеспечения эффективности препарата необходима сексуальная стимуляция.
Виагра имеет ряд противопоказаний. Так, средство запрещено употреблять при:
- гиперчувствительности к входящим в его состав компонентам;
- одновременном применении с нитритами и нитратами в любой форме, а также с донаторами окиси азота (например, самилнитритом);
- наличии противопоказаний к ведению половой жизни (например, если у пациента диагностированы серьезные болезни сердца и расстройства сосудистой системы — тяжелая форма сердечной недостаточности или нестабильная стенокардия);
- потере зрения на один глаз, которая была спровоцирована передней ишемической оптической нейропатией (нейропатией зрительного нерва) неартериального генеза, независимо от того, имеет ли данная патология связь с предыдущим употреблением ингибиторов ФДЭ пятого типа;
- дисфункции печени тяжелой степени.
Также не следует принимать Виагру женщинам, детям и подросткам моложе 18 лет. С осторожностью препарат назначают:
- при анатомических деформациях полового члена (в том числе, при фибропластической индурации полового члена, фиброзе кавернозных тел, ангуляции и т.д.);
- при заболеваниях, которые могут стать предрасполагающим фактором к развитию приапизма(лейкозе, серповидно-клеточной анемии, тромбоцитопении, множественной миеломе и т.д.);
- при заболеваниях, которые сопровождаются кровотечениями;
- язве желудка или язве 12-ти перстной кишки в стадии обострения;
- если пациент в прошедшие полгода перенес инфаркт миокарда или инсульт;
- если у пациента диагностировано наследственное дегенеративное заболевание сетчатой оболочки глаза(например, пигментный ретинит);
- при нестабильной стенокардии или сердечной недостаточности;
- при аритмии, которая может представлять угрозу жизни пациента;
- артериальной гипотензии (в случаях когда показатели артериального давления не превышают 90/50 мм рт. ст.) или гипертензии (в случаях когда показатели артериального давления не превышают 170/100 мм рт. ст.)
Как правило, побочные эффекты, которые развиваются на фоне применения Виагры, характеризуются как легкие или умеренно выраженные и носят преходящий характер. Частота развития нежелательных симптомов возрастает по мере увеличения дозировки.
Употребление Виагры может стать причиной:
- болей в животе, спине, мышцах или суставах;
- астении;
- гриппоподобного синдрома;
- инфекции (в том числе дыхательных путей и мочевыводящей системы);
- диареи;
- тошноты;
- повышения тонуса мускулатуры;
- бессонницы;
- заложенности носа;
- воспаления лимфоидной ткани и слизистой глотки (фарингита);
- воспаления придаточных пазух носа (синусита);
- нарушения функции дыхания;
- высыпаний на коже;
- нарушения цветовосприятия объектов (обычно подобное изменение зрения выражено в легкой форме и носит преходящий характер);
- конъюнктивита;
- нарушения функции простаты;
Во время клинических исследований регистрировались также такие побочные явления, как затуманивание зрения, усиление восприятия света, ринит, головокружения, вазодилатация.
При употреблении препарата в повышенных дозах у пациента отмечаются те же побочные эффекты, однако возникают они на порядок чаще, чем при соблюдении указанного в инструкции режима дозирования.
В процессе постмаркетингового применения Виагры у отдельных пациентов в связи с употреблением препарата фиксировались:
- синкопе, артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия;
- рвота;
- длительная эрекция и/или приапизм;
- покраснение глаз и боль в них;
- аллергические реакции.
В инструкции по применению Виагры указывается, что препарат следует принимать перорально. Таблетки рекомендуется пить до еды, поскольку в таком случае их действие развивается более быстро.
Лекарство выпускается в трех дозировках — 25, 50 и 100 мг. Как правило, для большинства пациентов стартовая доза составляет 50 мг. Таблетки принимают по одной приблизительно за час до сексуальной активности.
Действие их начинается спустя 30-60 минут и сохраняется на протяжении последующих 4-х часов. Чтобы препарат подействовал быстрее, его рекомендуется принять до еды.
В зависимости от выраженности эффекта и учитывая переносимость препарата пациентом доза может быть скорректирована как в большую, так и в меньшую сторону.
В отдельных случаях придерживаются другой схемы — таблетки начинают принимать с минимальной дозировки, постепенно повышая ее до наступления выраженного терапевтического эффекта.
Как правильно принимать Виагру, схему применения и дозу лекарства врач определяет индивидуально, с учетом особенностей организма пациента.
Высшая рекомендуемая доза — 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность приемов — 1 раз в день.
Пациентам пожилого возраста корректировать режим дозирования не нужно.
В ходе исследований, которые проводились на здоровых добровольцах, было установлено, что однократный прием дозы до 0,8 грамм провоцирует те же побочные эффекты, которые отмечались и при приеме препарата в значительно меньших дозах, однако при этом частота их возникновения и степень выраженности повышались.
Употребление силденафила в дозе, равной 0,2 грамма, не приводит к повышению эффективности средства, однако провоцирует увеличение частоты случаев развития побочных эффектов. Наиболее частыми являются приливы крови, головокружения, головные боли, нарушения со стороны органов зрения, диспепсические симптомы, заложенность носа.
В случае передозировки Виагры назначают обычное для таких ситуаций поддерживающее лечение. Поскольку силденафил характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови (показатель связывания составляет 96%) и не элиминируется с мочой, ускорение клиренса вещества при гемодиализе считается маловероятным.
Силденафил подвергается метаболизму в печени, главным образом под воздействием изоферментов CYP3А4 и отчасти под воздействием CYP2С9, поэтому ингибиторы указанных изоферментов снижают, а их индукторы, соответственно, повышают клиренс силденафила.
Так, 0,8 грамма циметидина, который является неспецифическим ингибитором CYP3А4, в сочетании с 0,05 граммами силденафила провоцирует повышение плазменной концентрации последнего на 56%.
При приеме 0,1 грамма силденафила в сочетании с эритромицином, который является специфическим ингибитором CYP3А4 (в случае, когда эритромицин принимают дважды в день по 0,5 грамма в течение 5 суток), после того, как будет достигнута постоянная концентрация эритромицина в крови, AUC силденафила увеличивается на 182%.
Одновременный однократный прием 0,1 грамма силденафила с 1,2 граммами санквинавира, который является ингибитором CYP3А4 и ВИЧ-протеазы, при кратности применений последнего три раза в сутки: на фоне достижения постоянной плазменной концентрации санквинавира показатель AUC силденафила увеличивается на 210%, а Cmax — на 140%. При этом силденафил не изменяет фармакокинетику санквинавира.
Кетоконазол и итраконазол, которые являются более мощными ингибиторами изофермента CYP3А4, могут оказывать более сильное влияние на фармакокинетические параметры силденафила.
При одновременном употреблении 0,1 грамма силденафила (однократно) и ритонавира (по 0,5 грамм дважды в день), который является мощным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 и ингибитором ВИЧ-протеазы, после достижения постоянной плазменной концентрации ритонавира AUC силденафила повышается в 11 раз (на 1000%), а Cmax — в 4 раза (на 300%).
По прошествии 24 часов плазменная концентрация силденафила составляет 200 нг/мл, при том, что после однократного применения одного силденафила этот показатель составляет 5 нг/мл.
Пациенты, которые принимают силденафил в рекомендованных инструкцией дозировках и дополнительно получают мощные ингибиторы CYP3А4, хорошо переносят Виагру.
Силденафил воздействует на пути метаболизма NO/цГМФ и потенцирует гипотензивный эффект нитратов (как при применении по острым показаниям, так и при длительном лечении этими средствами). В связи с этим противопоказан прием силденафила с донаторами окиси азота или нитратами.
Однократный прием антацидных препаратов (гидроксида алюминия или гидроксида магния) не оказывает влияния на биодоступность препарата.
У некоторых чувствительных пациентов на фоне одновременного применения силденафила и α-адреноблокаторов может развиваться симптоматическая гипотензия.
Сколько-нибудь значимого взаимодействия препарата с варфарином (0,04 грамма) и толбутамидом (0,25 грамм) не установлено. Также не установлено взаимодействие силденафила в дозе 0,1 грамм с амлодипином при применении этих препаратов у пациентов с артериальной гипертензией.
Кроме того, cилденафил:
- в дозе 0,1 грамм не изменяет фармакокинетику ингибиторов протеазы ВИЧ при их постоянной концентрации в крови;
- в дозе 0,05 грамм при одновременном приеме с 0,15 граммами ацетилсалициловой кислоты не провоцирует дополнительного увеличения продолжительности кровотечения;
- в дозе 0,05 грамм у здоровых добровольцев не вызывает усиления гипотензивного эффекта этанолапри максимальном уровне последнего в крови около 80 мг/дл;
- не провоцирует возникновения дополнительный побочных явлений при одновременном применении с антигипертензивными средствами.
Препарат не отпускается без рецепта.
Виагра включена в список Б. Хранить препарат рекомендуется в сухом, недоступном для детей месте. Оптимальная температура — не выше 30 градусов Цельсия.
Виагра — что это такое, что делает и для чего нужна? Виагра — это первый фармацевтический препарат, который проявляет достоверную и выраженную эффективность у большинства пациентов, страдающих от расстройств эрекции. Средство способствует отклику организма при воздействии на него сексуальных стимулов.
В Википедии о лекарстве написано, что изначально оно было создано для улучшения кровотока в сердечной мышце, лечения ишемической болезни и стенокардии.
Однако в начале 90-х годов XX века в результате клинических исследований было установлено, что лекарство оказывает минимальное воздействие на сердечный кровоток, но при этом стимулирует кровоток в органах малого таза и, в частности, в половом члене.
Механизм действия таблеток заключается в увеличении объема крови, который поступает к половому члену. Препарат оказывает влияние исключительно на естественные механизмы возникновения эрекции и провоцирует естественную эрекцию.
Когда половой акт завершен, происходит естественное расслабление полового члена.
Средство не провоцирует усиления сексуального влечения, и не относится к категории повышающих либидо и “возбуждающих” препаратов, его активное вещество действует лишь тогда, когда мужчина испытывает естественное сексуальное возбуждение.
Здоровым считается мужчина, у которого эрекция возникает и сохраняется, позволяя ему заниматься сексом и успешно завершать каждое половое сношение.
Если человек считает себя здоровым, но при этом у него на фоне применения Виагры отмечается улучшение эрекции, можно предположить, что он в какой-то степени страдает от эректильной дисфункции.
Нередко возникают вопросы, можно ли принимать препарат здоровым мужчинам, и что будет, если выпить таблетку Виагры, и не вредна ли Виагра для здорового мужчины.
Здоровым мужчинам не запрещено принимать препараты силденафила, поскольку они способствуют стабилизации работы половых органов, возникновению повторной эрекции и продлению полового акта.
Кроме того, Виагра обладает способностью уменьшать влияние факторов, мешающих возникновению эрекции или снижающих ее стабильность (в том числе и у здоровых мужчин). Таблетки улучшают работу полового аппарата при недомогании, волнении и усталости.
Средство не провоцирует бесконтрольную эрекцию и повышает ее в тех случаях, когда мужчина возбужден. Если же возбуждение отсутствует, то препарат не оказывает никакого эффекта.
Что касается безопасности применения средства, то клинические исследования позволили установить, что пациенты, принимающие Виагру и плацебо, прекращали применение препарата в связи с возникающими побочными явлениями приблизительно с одинаковой частотой: частота прекращения среди пациентов, принимавших Виагру, — 2,5%, плацебо — 2,3%.
Принимая таблетки Виагра, следует учитывать возможные лекарственные взаимодействия этого средства. В частности, взаимодействие с нитратами, которые используются для лечения заболеваний сердца.
Случаи возникновения физической зависимости от препарата не установлены. Однако, если принимать таблетки каждый день и в течение длительного времени, не исключена вероятность возникновения зависимости психологической.
То есть при постоянном употреблении лекарства пациент настолько привыкает к эффекту стабилизации эрекции, что после его отмены может возникнуть иллюзия ухудшения потенции.
Как правило, это выражается в ощущении того, что эрекция стала менее стабильной и в большей степени подвержена влиянию внешних факторов. Но в целом это не так, человек просто возвращается к привычному ритму половой жизни, в котором прослеживается зависимость от усталости, психоэмоционального состояния, а также общего состояния здоровья.
Виагру принимают по одной таблетке приблизительно за час до полового контакта. Эффект от применения силденафила развивается через 30-60 минут после приема.
По времени действие продолжается в течение 4-х часов.
По статистике около 40% женщин страдает от различного рода нарушений сексуальной функции, которые являются как следствием соматических заболеваний, так и причин психологического характера.
В связи с этим, а также учитывая популярность и эффективность мужской Виагры, стали появляться вопросы “Действует ли на женщин Виагра?”.
Специалисты отвечают, что действие силденафила для женщин аналогично тому, как действует Виагра для мужчин. Для девушек оно проявляется в усилении кровоснабжения половых органов и их соматической стимуляции. Кроме того, у женщин увеличивается количество выделяющейся естественной смазки, повышаются чувствительность и возбудимость и, как следствие, шансы достичь оргазма.
Тем не менее, точно определить степень эффективности средства для женщин гораздо сложнее, чем для мужчин.
Кроме того, врачи считают, что данных о безопасности Виагры для женщин недостаточно, поэтому принимать ее здоровым женщинам они бы не рекомендовали. Однако для женщин, рано вступивших в период менопаузы (до 50 лет) со всеми вытекающими неприятными симптомами, а также для женщин, перенесших серьезную гинекологическую операцию (например, гистэрэктомию), прием таких таблеток может стать практически единственным шансом вести нормальную половую жизнь.
Следует помнить, что на человека Виагра действует должным образом лишь при наличии сексуальной стимуляции.
Виагра, которую выпускает американская компания Pfizer, по-прежнему предназначена исключительно для мужчин, а для женщин фармацевтические компании разрабатывают другие препараты.
Таблетки Виагра для женщин в аптеках продаются под названием “Женская Виагра” (Female Viagra). Дозировка силденафила в одной таблетке — 100 мг (100 mg).
Как альтернатива Виагре могут быть рекомендованы такие средства, как Женский возбудитель капли Gold Fly, Silver Fox, Span.Fliege Minitablet, сироп Lokmanzade (турецкий препарат в баночках, который может использоваться в качестве афродизиака как мужчинами, так и женщинами) и т.д.
Народные рецепты Виагры пользуются большой популярностью. Во-первых, большинство из них прошло проверку временем. Во-вторых, чтобы сделать своими руками Виагру, используют исключительно натуральные ингредиенты. Следовательно, вероятность побочных эффектов от такого средства будет практически равна нулю.
Наиболее простыми и действенными средствами считаются настойка чеснока, смесь измельченных орехов (грецких или любых других) с натуральным медом и настойка женьшеня (готовый фармацевтический продукт, продающийся в аптеке).
Для приготовления настойки чеснока килограмм очищенного и измельченного чеснока заливают тремя литрами кипяченой воды и оставляют настаиваться в течение 30 дней. Принимают средство ежедневно по чайной ложке, пока не израсходуется вся банка.
Настойку женьшеня принимают дважды или трижды в день примерно за полчаса до еды по 25-30 капель ( не позднее чем за 4 часа до сна).
Виасан ЛФ, Виагра гель, Женская Виагра, Капсулы для мужчин «Фаворит» (Китайская натуральная Виагра), Визарсин, Динамико, Максигра, Вигранде, Силафил, Силденафил (Вертекс, Сандоз), Торнетис, Эрексезил, Визарсин Ку-таб, Олмакс Стронг.
В качестве заменителя Виагры для мужчин могут использоваться препараты, которые производят из растений и различных частей животных (например, черепахового панциря, пантов оленя, яичек тибетского яка и т.д.): Boss Royal Viagra, Вука-Вука, Импаза, Сеалекс, Йохимбе форте, Биагра, Ярсагумба и другие препараты.
Поскольку рынок представлен достаточно большим количеством препаратов для улучшения эрекции у мужчин, вполне закономерно возникают вопросы “Что лучше — Сиалис или Виагра?”, “Чем заменить препарат?”, “Что выбрать — Виагру или Динамико?”.
Однозначного ответа, что лучше — Виагра или Левитра, Виагра или Сиалис, Виагра или Динамико, нет.
Динамико — это синоним препарата, то есть его основу составляет то же действующее вещество, что и у Виагры. Единственными отличиями обоих средств являются производитель и цена (Динамико несколько дешевле своего структурного аналога).
Сравнение Виагры с Левитрой или Сиалисом не совсем корректно, так как препараты имеют разные действующие вещества и, следовательно, механизм действия. Сиалис принимают примерно за 10 минут до сексуальной активности, Левитру — за 20 минут, Виагру — за полчаса-час.
При этом продолжительность действия препаратов также различна: для Виагры она составляет 4 часа, для Левитры — от 4 до 10 часов, для Сиалиса — до 36 часов (Сиалис 40 мг действует до 72 часов).
Эффект от применения Левитры и Сиалиса не зависит от приема пищи (и от количества съеденного), кроме того, Левитра совместима с алкоголем, а на эффективность Сиалиса спиртное не оказывает существенного влияния. Что касается Виагры, то этот препарат оптимально принимать на голодный желудок.
Нередко цена аналогов дешевле цены оригинального препарата. Так, в качестве более доступного российского аналога в аптеке можно приобрести таблетки Силденафил.
Виагра с алкоголем — совместимы или нет? Категоричного запрета на прием этих продуктов в комбинации нет, с химической точки зрения они не взаимодействуют друг с другом.
Тем не менее, если силденафил попадает в желудок с алкоголем, его всасывание и, следовательно, скорость действия замедляются. Кроме того, при одновременном применении препарата со спиртными напитками существенно возрастает нагрузка на организм в целом и в частности на сердечную мышцу (что следует учитывать людям, страдающим от гипертонии или заболеваний сердца).
Таким образом, несмотря на то, что Виагра и алкоголь не являются взаимоисключающими средствами, сочетать их следует как можно реже и в минимальной дозе.
Ученые сделали вывод (и отзывы мужчин, принимавших Виагру, подтверждают это), что для нормального самочувствия при употреблении препарата в сочетании со спиртным следует пить не более 100 грамм водки, 700 граммов пива или 450 граммов вина.
Отзывы о таблетках Виагра для мужчин, как и отзывы о Виагре для женщин довольно индивидуальны. Это связано с тем, что и женские таблетки, и препараты для мужчин, на каждый организм действуют по-своему, а их эффективность зависит от большого количества факторов.
Тем не менее, многие люди ищут на форумах отзывы женщин и мужчин, испытавших на себе действие лекарства.
Со слов пациентов, которые в силу возраста, психоэмоциональных перегрузок, проблем со здоровьем или усталости столкнулись с нарушениями эрекции, можно прийти к выводу, что лекарство заслужило признание во всем мире не напрасно.
Как и заявляется в инструкции, оно действует достаточно быстро и безотказно. А, учитывая, что таблетки выпускаются с различной концентрацией активного вещества (25 мг, 50 мг и 100 мг), пациенту достаточно легко подобрать оптимальный режим дозирования.
Причем дженерики и аналоги оригинальной Виагры (например, Виагра Софт , Vectra-100 и Boss Royal Viagra) по эффективности нисколько не уступают продукту компании Pfizer Inc.
Здоровые мужчины, не имеющие проблем с потенцией, отмечают, что для них Виагра — это средство, которое позволяет испытать новые для себя эмоции.
И все же, врачи в отзывах о препарате не устают повторять, что Виагра — это в первую очередь лекарство, перед применением которого обязательно следует проконсультироваться с врачом. Как минимум для того, чтобы исключить проблемы с сердцем и заболевания сосудистой системы. В противном случае, препарат может не только не принести пользы, но и нанести организму серьезный вред.
В Украине цена таблеток Виагра 50 мг №1 составляет в среднем 375 грн, стоимость таблеток 100 мг №1 — около 350 грн.
Купить в аптеке таблетки 50 мг №4 можно за 700-750 грн, цена таблеток 100 мг №4 в аптеках крупных городов (например, в Одессе или в Киеве) — от 1050 грн.
Таблетки для мужчин 50 мг №1 в российских аптеках стоят в среднем 730 рублей, 100 мг №1 — от 870 рублей. Таблетки Виагра 50 мг №4 стоят от 2,6 тысяч рублей, 100 мг №4 — от 3,2 тысяч рублей.
Недорого и нередко с доставкой на дом приобрести препарат предлагают многочисленные интернет-аптеки, которые отправляют товар во все крупные города России (в том числе в Омск, в Краснодар, в Мурманск, в Волгоград, в Новосибирск, в СПБ и т.д.).
В интернет-магазинах ассортимент представлен не только оригинальных препаратом, но и его более доступными дженериками. Через них можно заказать и купить Дженерик Виагра, Виагра Софт, Русский мощный препарат Russian Super Viagra, а также лекарство для женщин “Женская Виагра” и многие другие средства.
Стоимость дженериков для мужчин обычно ниже стоимости оригинала примерно вдвое (в зависимости от производителя), купить женскую Виагру в Москве можно по цене от 800 рублей, в Киеве — от 120 грн.
Во многих городах стали появляются объявления (в том числе и электронные объявления на форумах), в которых указывается “Виагра даром”. Закономерно возникает вопрос — что это такое?
Итак, скорее всего, позвонившему по указанному в объявлении номеру человеку предложат подъехать за таблетками по названному продавцом адресу, оформить заказ online или заказать доставку товара почтой.
При таких условиях невозможно быть до конца уверенным в своей покупке и в том, не окажется ли препарат подделкой, а сделка — обычной аферой.
Люди же, которые желают приобрести действительно качественное средство по приемлемой цене и не хотят при этом рисковать, могут сделать заказ в интернет-аптеке https://zakaz-viagra.ru/.
Некоторые покупатели могут заподозрить подделку, ведь цена дженериков Виагры, Левитры и Сиалиса на сайте значительно ниже, чем цена оригинальных препаратов.Так, цена Виагры в России около 3200-4000 рублей за упаковку из 4 таблеток, в Украине — от 1 тысячи грн, в Казахстане таблетки можно приобрести в среднем за 12 450 тг. Дженерики же обходятся, как минимум, вдвое дешевле.
Это связано с тем, что их производители не тратят деньги на разработку продукта и проведение клинических испытаний его применения, а изготавливают таблетки по уже существующему рецепту. При этом, однако, не имея права продавать их под патентованным наименованием.
При заказе через интернет-аптеку можно оговорить условия доставки (доставка почтой, курьером или самовывоз), а также возможность приобретения того или иного средства оптом.
источник
Виагра (Viagra): 14 отзывов врачей, 16 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.
| таблетки | 100 мг | 1 шт. | ≈ 905 руб. |
| 100 мг | 2 шт. | ≈ 1645 руб. | |
| 100 мг | 4 шт. | ≈ 2873 руб. | |
| 25 мг | 12 шт. | ≈ 5685 руб. | |
| 25 мг | 1 шт. | ≈ 678 руб. | |
| 50 мг | 12 шт. | ≈ 4599 руб. | |
| 50 мг | 1 шт. | ≈ 772 руб. | |
| 50 мг | 2 шт. | ≈ 1383,6 руб. | |
| 50 мг | 4 шт. | ≈ 2644 руб. |
Оригинальный препарат для лечения эректильной дисфункции сосудистого генеза с достаточно высокой эффективностью.
Количество и частота побочных эффектов и нежелательных реакций, а также описанные лекарственные взаимодействия значительно ограничивают применимость данного препарата в целевой группе пациентов. Высокая стоимость препарата.
Оригинальный препарат для лечения эректильной дисфункции сосудистого генеза с достаточно высокой эффективностью, ставший точкой отсчета в сравнительных исследованиях. Однако, при назначении этого препарата приходится учитывать большое число возможных лекарственных взаимодействий, многие из которых являются неизбежными у пациентов с этой патологией, так сосудистая патология у них носит не регионарный, а системный характер. Это приводит к существенному ограничению применимости «Виагры» в целевой группе.
Препарат «Виагра» показан в комплексной терапии пациентов с эректильной дисфункцией. «Виагра» показана для временного использования с целью повышения самооценки пациента и создания уверенности в сексуальной состоятельности.
Несмотря на наличие эффекта (возникновение стойкой эрекции), не рекомендую его употреблять регулярно из-за возможных побочных явлений — заложенность носа, головная боль, нарушения сердечной деятельности. Необходимо проходить психотерапевтический курс.
Первый препарат для лечения мужчин с эректильной дисфункцией, оригинальный препарат от компании Файзер, выпускается в различных дозировках, но цена препарата, конечно, невыносимо высока и кусается для кошелька пациентов, и поэтому покупатели в аптеках берут «Силденафил» Северная Звезда, бесспорно, качество намного лучше у оригинального препарата, но цена — увы.
Хороший препарат для мужчин среднего и пожилого возраста, увеличивает потенцию, делает мужчину более решительным к сексуальным подвигам. Прежде всего необходимо решить проблемы психологического состояния у андрология и уролога.
Цена очень высокая, качество на высоте. Возможны подделки.
Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом, возможны побочные явления со стороны сердечно сосудистой системы, привыкание.
Эффективный препарат для улучшения эрекции. Доступен — можно купить в любой аптеке.
Побочные эффекты и ограничен в применении у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Имеет временный эффект.
Перед применением препарата обязательна проконсультироваться специалиста — подобрать необходимую эффективную дозировку.
Название «Виагра» было известно ещё за 10 лет до изобретения самого препарата, ведь оно переводится с английского как «Сила водопада Ниагары»! Понимаете о чём это?! Надо сказать название в точку, препарат действительно работает! Эрекция — стойкая, мощная, дикая — действительно напоминает природное стихийное торжество потоков знаменитого водопада, самого сильного в мире! Испробовано лично! Хотя свойство ликвидировать эректильную дисфункцию у препарата появилось как побочное действие гипотензивного препарата силденафила цитрата, тем не менее он сразу, по праву, приобрёл широкую популярность. Препарат реально работает, мало завися от уровня содержания тестестерона. Это ставит его в один ряд с величайшими достижениями человечества! Ведь мечта о продлении мужской силы и преодолении неуверенности в этом вопросе постоянно витала в самых великих умах!
У препарата есть определённые побочные эффекты и самые важные из них: приапизм — неконтролируемая стойкая эрекция, гипотония, что может быть критично у пожилых, ослабленных пациентов. Кроме того, вызывает целесообразность назначение курсового использования препарата, ведь основные патологические причины эректильной дисфункции он не нивелирует, хотя, конечно, в значительной степени может поспособствовать уверенности мужчины в своих силах
Исходя из вышеперечисленного, препарат нужно принимать под контролем врача — уролога, андролога, строго обосновывая дозу, показания и тщательно взвешивая все возможные негативные последствия.
Побочные эффекты опасны. Вызывает психологическую зависимость.
Пациентам: Если вам помогают препараты данного вида, значит они вам скорее всего просто не нужны, постарайтесь решить психологические проблемы и не рискуйте здоровьем. Проигрывает в эффективности простой психотерапевтической беседе, причем беседа может помочь там, где не работает препарат, а наоборот нет.
Эффективный препарат для мужчин — помогает справляться с проблемами слабой потенции.
Завышенная цена, возможность нарваться на подделку.
Обязательна консультация специалиста перед применением. Необходимо индивидуально подобрать дозу для пациента, исходя из особенностей организма и проблемы, с которой обращается к специалисту.
Хороший препарат для временного решения мужских проблем: стимулирует потенцию, справляется с проблемами слабой эрекции.
Велик риск нарваться на контрафакт, завышенная цена. С осторожностью следует покупать через интернет.
Обязательно необходима консультация врача.
Препарат эффективно помогает при импотенции и нарушении эректильной дисфункции. Быстрый эффект, отличный результат.
Встречается слишком высокая цена на препарат. Случаются подделки. Выбирать надо продуманно и по совету своего лечащего врача-уролога.
Принимать исключительно по назначению врача, никакого самолечения.
Прорыв в лечении эректильной дисфункции. Силденафила цитрат — Виагра, имея различные дозировки и форму выпуска, дает врачу широкий диапазон для подбора индивидуальной дозы в комплексном лечении эректильной дисфункции.
Появление препарата «Виагра» на рынке фарм-услуг совершило переворот не только для пациентов.
Состав виагры включает в себя активное веществ «Силденафил». Виагра эффективно борется с такими вещами, как импотенция и эректильная дисфункция. Она помогает мужчине достичь эрекции, а затем и оргазма, причем не оказывает тяжелых побочных эффектов, а список противопоказаний ограничен инструкцией.
Принимать по назначению врача.
Цена качеству не соответствует.
Работаю с ингибиторами фосфодиэстеразы 15 лет. Виагра — старый раскрученый бренд. Подделок полно, поэтому проверить реальную эффективность возможности не представляется (дозировка роли особой не играет). Есть ряд оригинальных аналогов гораздо эффективнее и менее токсичнее.
Эффективность как препарата по требованию в дозировке 50 и 100 мг на мой взгляд одна из лучших.
В дозе 50 и 100 мг отмечались побочные эффекты в виде головной боли, заложенности носа и покраснения лица, есть противопоказания в сочетании с другими препаратами.
Получаемый эффект от приема препарат практически полностью соответствует своей цене.
Если честно, эффект хороший, но частый прием привел к сбою в работе кишечника. Сейчас уже не знаю, что главнее: то ли «Виагру» принять, то ли в туалет нормально сходить.
У моего супруга произошли сбои с потенцией в довольно молодом возрасте. Все, вроде бы, работало, но как-то вяло и неуверенно. Не думаю, что эта проблема была связана с возрастом, может просто проблемы какие-то или что-то на работе, а он молчал, и все это накопилось и вылилось в такую проблему. Решили с ним принять меры по решению данного вопроса и обратиться к препаратам. Выбрали сразу препарат с хорошими отзывами и характеристиками. Могу сказать, что препарат действует очень хорошо, потенция заметно усилилась, а после того, как он пропил курс, то и сама она восстановилась. По стоимости недешевая таблетка, но эффект того стоит.
Одно время появились проблемы с эрекцией, видимо стрессы на работе повлияли на мужские способности. К тому же, стала проявляться психологическая неуверенность при близости. Обратился к урологу, к андрологу не обращался. Врач предложил «Виагру» в комплексе с приемом «Глицина» для большего спокойствия. С первого же приёма «Виагры», принимал в малых дозах, почувствовал прилив к мужскому органу, соитие прошло нормально. Препарат действенный, но часто к нему не стоит прибегать, принимал месяц только во время половых актов. Пришла уверенность, постепенно стал применять препарат меньше — через раз. Не знаю, что помогло мне, но со временем потенция нормализовалась. Была побочка в виде насморка и только.
Все говорят, что когда появляются проблемы в постели — то «Виагра» затащит. А у меня был другой, более негативный опыт связанный с данной таблеткой. В начале отношений с девушкой начались проблемы с эрекцией, решил купить, за пол часа до постельных игр — выпил одну таблетку, но эффекта никакого не прочувствовал. Наоборот, после того как понял, что она не действует, еще и начались психологические проблемы. В общем, секс не удался. Была версия, что я выпил на голодный желудок, может, поэтому действия не было. Но я и пробовал уже во второй раз, не в пустой желудок, то же самое — эффекта было, вообще, незаметно. Причины могут быть разные, конечно же, но данным лекарством я решил больше не пользоваться. Решил бороться с данной проблемой по другому — у себя в голове.
Что ни говори, а проблемы с потенцией могут придти в любом возрасте, не скажу, что у меня всё так плохо, но без полтаблеточки удовлетворить девушку как-то не выходит. Пробовал разные средства и «Силденафил» и «Виасан», но «Виагра» как-то заменить не выходит. После её приёма просто какая-то уверенность даже на психическом уровне появляется, что всё получится. Друг говорит, что это из-за того, что я втемяшил себе в голову, что «Виагра» лучше всего, может это и так, но на потенцию она влияет всё-таки лучше других средств. Стоит она, конечно, тоже дороже, лично по мне лучше переплавить, зато знать, что точно удовлетворишь партнёра. Ведь неудовлетворенные девушки часто сбегают, и каждый раз искать новых гораздо труднее, чем заработать пару лишних сотен.
У молодого человека возникли проблемы, решил испробовать данный препарат, а мне не сказал. Я была крайне удивлена эффектом, но потом что-то пошло не так. Разрядки так и не наступило. Возможно, это единичный случай, ведь виагру все так хвалят, но если возникнет подобная ситуация, мы попробуем что-нибудь другое.
Купил это волшебное лекарство и стал просто гигантом в постели. Очень крутой эффект, а также стоит сказать, что после данного препарата никак не чувствуешь никаких болевых симптомов. Вполне качественно и противопоказаний минимум. В общем, всем советую, кто хочет долгого секса. «Виагра» просто убойно работает и ничего плохого не делает если, конечно, использовать данное средство аккуратно и без всяких ненужных передозировок. Поэтому никакого негатива на препарат у меня нет.
С уверенностью могу сказать, что это один из самых лучших препаратов для потенции. У меня просто уже пару лет проблемы с интимной жизнью, так что перепробовать пришлось огромную кучу лекарственный средств, если позволите так сказать. Но уж точно это средство является, по сути говоря, одним не просто из самых эффективных, а именно с эффектом, который сохраняется.
Добрый день! Расскажу из своего личного опыта, чем полезна «Виагра». Во-первых, эффект такой сильный, что и выразить невозможно, я такого никогда в жизни не ощущал вообще, и даже девушка была в шоке от увиденного, минус — все силы организма уходили на то, чтобы поддерживать эрекцию, потом хотелось от неё избавиться.
Бесспорно лидер в таких препаратах, реально в сексе помогает держать уверенную эрекцию. Даже не знаю, как сложилась бы моя личная жизнь, если бы не «Виагра».
Мне всего на всего двадцать два года. И само собой: с потенцией у меня, к огромному моему счастью, все в полном порядке. Но голубую таблетку однажды попробовал. Просто хотелось проверить эффект ее на себе. Как оказалось, поступок мой был полной глупостью: ничего толком препарат не меняет. Возможно только длительность полового акта немного стала больше, но совсем немного. Не хочу сказать, что «Виагра» не помогает, однако если ты молод и здоров, то лучше она тебя не сделает точно.
«Виагра» — реально действующий препарат. Согласен, он не из дешёвых, но всё, что перепробовал до этого, не идёт в сравнение с «Виагрой». Отсутствие побочных эффектов в особенности в применении с алкоголем. Был опыт применения других препаратов на основе лекарственных трав, но добиться результата с «Виагрой» проще и надёжнее.
Препарат, помогающий мне, несмотря на средний 30-летний возраст, удивлять некоторых женщин своими возможностями. Не могу сказать, что есть потребность в регулярном употреблении препарата, больше, зная возможности своего организма, хочется получить полноценное удовольствие. Воздействие на организм моментальное в течении 15 минут, не вызывает привыкания и дискомфорта, доступная цена при штучной покупке. В перспективе не боюсь старости, так как знаю что всегда смогу быть энергичным, что собственно и нужно женщинам.
Виагра вообще лучшая! Последнее время иногда использую и могу точно сказать, что она отлично работает. На себе никаких побочных не замечал. Без виагры тоже получается, но не всегда. Так что использую для 100% уверенности, что всё пройдет на высшем уровне!
Начала замечать, что муж начал сдавать в плане секса. Сначала думала, что любовница. Потом поняла — возраст. Решила в тайне ему подмешивать в еду. Сначала толкла и подсыпала. На первых парах переборщила и чуть не спалилась. В дальнейшем я была уже аккуратней. И я вам скажу ни капельки не жалею. Секс у нас теперь может затянуться на несколько часов Естественно я не эгоистка и слежу за мужем. Спрашиваю как самочувствие. И пока никаких нареканий на здоровье нет. Пользуюсь уже второй месяц. Отличное средство.
В плане эрекции виагра очень помогает, чувствительность немного снижается, из-за чего увеличивается продолжительность акта. Эффект замечательный, супруга в восторге! Только немного проявляются побочные симптомы такие как заложенность носа и ощущение горящего лица. Но эти мелочи нисколько не омрачают бурно проведенную ночь!
Виагра является одним из наиболее популярных препаратов, чье название известно не только узкому кругу медицинских работников, но и самым широким слоям населения. Такому без преувеличения общемировому признанию Виагра обязана своей эффективностью при коррекции эректильной дисфункции. Препарат действительно работает, в отличие от множества шарлатанских «снадобий», в массовом порядке рекламируемых по ТВ и в интернете.
Чтобы понять механизм действия Виагры, необходимо разобраться с физиологией эрекции. Первым ее условием является сексуальная стимуляция, которая потенцирует выделение молекул NO (оксида азота) в пещеристых телах полового члена. После этого происходит расслабление мышцы, сдерживающей приток крови к пещеристым телам, и наступает желанная эрекция. Виагра сама по себе не влияет на тонус мышечной ткани пещеристых тел, ее действие гораздо более деликатно и избирательно: препарат подавляет активность ФДЭ5 (фермент, отвечающий за распад энергетического субстрата в пещеристых телах полового члена), благодаря чему NO в большей степени способен влиять на расслабление мышц. Уникальность Виагры состоит в том, что она блокирует по большей части только ФДЭ5, лишь в незначительной степени влияя на остальные ФДЭ (а их довольно много). В противном случае Виагра не спасала бы от полового бессилия, а являлась самым настоящим нервно-паралитическим ядом.
Что же касается сосудорасширяющего действия Виагры в рамках всего организма, то оно может привести к некоторому снижению артериального давления, но этот признак не является клинически существенным и не грозит пациенту негативными последствиями.
Важнейшим условием для включения Виагры в работу является сексуальная стимуляция, без которой эффект препарата не будет выраженным. Препарат следует принимать примерно за один час до сексуального контакта. Стандартная разовая доза Виагры составляет 50 мг. В зависимости от переносимости и эффективности препарата у конкретного пациента доза может быть снижена до 25 мг или же, напротив, увеличена до 100 мг (но не более). Виагру не рекомендуется принимать чаще 1 раза в сутки.
Виагра не рекомендуется к применению в рамках самолечения. Ведь для того, чтобы понять причину нарушения эрекции и выбрать оптимальный путь лечения необходимо собрать исчерпывающий медицинский анамнез и провести тщательное обследование пациента. Прием препарата сопряжен также с определенными ограничениями. Так, сексуальная активность может являть собой определенный риск для лиц, страдающих заболеваниями сердца. В этой связи перед началом приема в идеале необходимо пройти обследование у врача-кардиолога.
Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.
Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.
Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт.ст., а диастолического АД – 5.3 мм рт.ст. Более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.
В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое АД в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного кровотока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.
В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 сек; 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.
Исследования зрительных нарушений
У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).
Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг), по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.
Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (по сравнению с 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).
Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации примерно 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема 100 мг препарата внутрь средняя Cmax свободного силденафила составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин).
При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).
Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.
Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-десметильного метаболита с белками плазмы составляет около 96% и не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.
Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (минорный путь).
Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.
По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила.
Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от таковой силденафила.
N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его T1/2 составляет около 4 ч.
Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а конечный T1/2 — 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени — с мочой (примерно 13% дозы).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов. Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.
При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяются.
При почечной недостаточности тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлда-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью) не изучалась.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с гравировкой «Pfizer» на одной стороне и «VGR 25» — на другой.
| 1 таб. | |
| силденафила цитрат | 35.112 мг, |
| что соответствует содержанию силденафила | 25 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 78.291 мг, кальция гидрофосфат — 26.097 мг, кроскармеллоза натрия — 7.5 мг, магния стеарат — 3 мг.
Состав пленочной оболочки*: опадрай голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (E171), алюминиевый лак на основе индигокармина (E132)) — 3.75 мг и опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) — 1.125 мг.
1 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
* к пленочному покрытию может быть добавлено до 30 мкг/г ванилина и/или биотина; при этом содержание одного или обоих компонентов в пленочном покрытии составит до 0.75 мкг для дозировки 25 мг.
Препарат принимают внутрь.
Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сут.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК ® не должна превышать 25 мг, кратность применения — 1 раз в 48 ч.
При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра ® должна составлять 25 мг.
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать препарат Виагра ® следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.
При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.
Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила
Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.
При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.
Циметидин (в дозе 800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (в дозе 50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином — специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней) — на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.
При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира (в дозе 1200 мг 3 раза/сут), являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови, Cmax силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.
Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.
Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза/сут), являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составляла 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила — 5 нг/мл).
Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.
Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесной концентрации (125 мг 2 раза/сут) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг 3 раза/сут) отмечалось снижение AUC и Сmах силденафила на 62.6% и 52.4%, соответственно. Силденафил увеличивал AUC и Сmах бозентана на 49.8% и 42%, соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.
Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.
Одновременный прием азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK50 >150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.
Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.
Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4.
Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза/сут) приводит к повышению AUC и Сmах бозентана (125 мг 2 раза/сут) на 49.8% и 42%, соответственно.
Силденафил в дозе 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 150 мг.
Силденафил в дозе 50 мг не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).
У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (в дозе 100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).
Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.
Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и «приливы».
Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
В исследованиях с применением фиксированной дозы установлено, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.
Частота нежелательных реакций определяется следующим образом:
| Очень часто | ≥10% |
| Часто | ≥1% и 50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает риск.
При использовании препарата Виагра ® в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.
Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.
С осторожностью следует применять препарат при анатомической деформации полового члена (в т.ч. при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони); при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (таких как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения); при заболеваниях, сопровождающихся кровотечением; при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственном пигментном ретините; сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, перенесенном в последние 6 мес инфаркте миокарда, инсульте, тяжелых, угрожающих жизни аритмиях, артериальной гипертензии (АД более 170/100 мм рт.ст.) или гипотензии (АД менее 90/50 мм рт.ст.). При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК 170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами. Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым эффектом и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Виагра ® врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выводного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы. Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Виагра ® следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием препарата Виагра ® следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Виагра ® . Необходимо проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии. В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщали о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва («застойный диск»), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2.5-11.8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте >50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Виагра ® у пациентов с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью. В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила пациенту следует немедленно проконсультироваться с врачом. Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Виагра ® у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12.9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3%, плацебо 2.4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8.8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1.7%). Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции Безопасность и эффективность препарата Виагра ® совместно с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения легочной гипертензии, содержащими силденафил (например, Ревацио ® ) или другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами На фоне приема препарата Виагра ® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования. источник |
