Везомни таблетки инструкция по применению

Везомни – комбинированный (м-холиноблокатор и альфа₁-адреноблокатор) препарат для контроля симптомов и лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Лекарственная форма – таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, коричневато-красного цвета, на одной из сторон нанесена гравировка «6/0.4» (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера).

действующие вещества: солифенацина сукцинат (первый слой) – 6 мг, тамсулозина гидрохлорид (второй слой) – 0,4 мг;
вспомогательные компоненты: макрогол 7 000 000, маннитол, мальтоза, макрогол 8000, магния стеарат;
состав оболочки: опадрай красный 03F45072 (макрогол 8000, гипромеллоза 6 мПа·с, краситель железа оксид красный).

Применение Везомни показано для лечения мужчин с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы:

симптомы наполнения (ирритативные симптомы), от умеренно выраженных до сильных (учащенное мочеиспускание, ургентные позывы к мочеиспусканию);
симптомы опорожнения (обструктивные симптомы).

тяжелая печеночная недостаточность;
умеренная или выраженная форма печеночной недостаточности при одновременном приеме кетоконазола или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4;
тяжелая форма желудочно-кишечных заболеваний (включая токсический мегаколон);
проведение гемодиализа;
закрытоугольная глаукома;
миастения;
ортостатическая гипотензия;
нарушение метаболизма изофермента CYP2D6 при сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 или сильными ингибиторами CYP2D6, такими как пароксетин;
возраст до 18 лет;
гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Везомни при тяжелой почечной недостаточности, риске задержки мочеиспускания, обструктивных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), пониженной моторике ЖКТ, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальном рефлюксе, одновременном приеме бисфосфонатов (лекарственных средств, вызывающих или усиливающих эзофагит), автономной нейропатии, синдроме удлинения интервала QT, гипокалиемии, умеренной печеночной недостаточности (7–9 баллов по шкале Чайлд – Пью).

Кроме этого, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующей терапии сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4, включая верапамил, ритонавир, нелфинавир, кетоконазол, итраконазол.

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком (повреждение оболочки может нарушить свойство таблетки по пролонгированному высвобождению активного вещества), независимо от приема пищи.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. 1 раз в сутки.

Побочные эффекты, зарегистрированные при клинических исследованиях, как самого препарата, так и его активных компонентов (солифенацина и тамсулозина), которые потенциально могут возникнуть на фоне применения Везомни:

инфекции и инвазии: нечасто – инфекции мочевыводящих путей, цистит;
со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактическая реакция;
метаболизм и питание: частота неизвестна – снижение аппетита, гиперкалиемия;
со стороны психики: очень редко – галлюцинации, психоз; частота неизвестна – бред;
со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – сонливость, головная боль, дисгевзия; редко – обморок;
со стороны органов зрения: часто – нечеткость зрения; нечасто – сухость глаз; частота неизвестна – интраоперационная нестабильность радужной оболочки, глаукома;
со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия; частота неизвестна – тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия;
со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто – ринит, сухость в носу; частота неизвестна – одышка, дисфония;
со стороны ЖКТ: часто – диспепсия, сухость во рту, тошнота, запор, боль в животе; нечасто – диарея, сухость в горле, рвота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; редко – толстокишечная непроходимость, копростаз; частота неизвестна – кишечная непроходимость, дискомфорт в области живота;
со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов;
дерматологические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь, сухость кожи, аллергическая сыпь; редко – отек Квинке; очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная эритема; частота неизвестна – эксфолиативный дерматит;
со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна – мышечная слабость;
со стороны мочевыделительной системы: нечасто – затруднение мочеиспускания; частота неизвестна – задержка мочеиспускания, почечная недостаточность;
со стороны репродуктивной системы: часто – нарушения эякуляции; очень редко – приапизм;
прочие: часто – усталость; нечасто – астения, периферический отек.

Везомни хорошо переносится больными, даже при длительном приеме особых нежелательных реакций выявлено не было.

В случае появления симптомов анафилактических реакций прием таблеток следует прекратить и обратиться к врачу.

Наличие в составе препарата тамсулозина может вызывать снижение артериального давления (АД), иногда значительное. Поскольку существует риск обморочного состояния, пациентам рекомендуется при появлении головокружения или общей слабости сесть или прилечь на период до полного исчезновения признаков ортостатической гипотензии.

У больных с синдромом удлинения интервала QT и гипокалиемией применение препарата может вызывать пролонгацию интервала QT и тахикардию типа «пируэт».

При планировании оперативного вмешательства по поводу глаукомы или катаракты пациент должен проинформировать врача-офтальмолога о предыдущем или продолжающемся применении Везомни. Это позволит снизить риск осложнений, связанных с синдромом интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, как во время операции, так и в послеоперационном периоде.

При легкой и умеренной степени почечной недостаточности, а также легкой печеночной недостаточности (7 и менее баллов по шкале Чайлд – Пью) показано назначение препарата.

Терапия препаратом может вызывать головокружение, чувство усталости, нечеткость зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

При одновременном применении Везомни:

кетоконазол (мощный ингибитор изофермента CYP3A4) в суточной дозе 400 мг вызывает увеличение концентрации в плазме крови в 3 раза солифенацина и в 2,8 раза тамсулозина;
верапамил (умеренный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению концентрации в плазме крови солифенацина примерно в 1,6 раза и в 2,2 раза тамсулозина;
пароксетин (сильный ингибитор CYP2D6) в суточной дозе 20 мг повышает содержание тамсулозина в плазме крови в 1,6 раза;
метоклопрамид, цизаприд и другие стимуляторы моторики ЖКТ могут снизить свой эффект;
R- или S-варфарин не нарушают свою фармакокинетику и не влияют на протромбиновое время;
фуросемид может незначительно снизить концентрацию тамсулозина, изменения дозы препарата это не требует;
рифампицин и другие индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать в фармакокинетическое взаимодействие с препаратом;
атенолол, эналаприл, теофиллин не взаимодействуют с тамсулозином;
дигоксин не меняет свою фармакокинетику;
блокаторы альфа₁-адренорецепторов могут способствовать гипотензивному эффекту;
амитриптилин, диазепам, диклофенак, варфарин, глибенкламид, пропранолол, трихлорметиазид, симвастатин, хлормадинон не оказывают влияния на изменение свободной фракции тамсулозина в плазме;
диклофенак, варфарин могут повысить скорость выведения тамсулозина.

Маловероятно влияние Везомни на изменение клиренса средств, метаболизируемых изоферментами CYP1A1/2, 3А4, 2D6, 2Е1, 2С9, 2С19, 2В6, 2С8.

Тамсулозин не изменяет свободные фракции пропранолола, диазепама, трихлорметиазида, хлормадинона.

Аналогами Везомни являются: Аводарт, Альфузозин, Алфирум, Альфатер, Омника Дальфаз, Омник, Дальфузин, Корнам, Сетегис, Урорек.

источник

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «6/0.4» на одной стороне.

1 таб.*
солифенацина сукцинат	6 мг
тамсулозина гидрохлорид	0.4 мг

* каждая двухслойная таблетка содержит один слой солифенацина сукцината (6 мг) и один слой тамсулозина гидрохлорида (0,4 мг).

Вспомогательные вещества: маннитол — 83 мг, мальтоза — 10 мг, магния стеарат — 2.2 мг, макрогол 7 000 000 — 200 мг, макрогол 8000 — 40 мг.

Состав оболочки: опадрай красный 03F45072 (гипромеллоза 6 мПа·с — 69.536%, краситель железа оксид красный — 17.44%, макрогол 8000 — 13.024%) — 10.2 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Комбинированное лекарственное средство, содержащее два активных вещества, солифенацин и тамсулозин. Данные активные вещества имеют независимые и взаимодополняющие механизмы действия при лечении симптомов нижних мочевых путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при наличии симптомов наполнения.

Солифенацин — селективный конкурентный ингибитор мускариновых рецепторов мочевого пузыря, преимущественно м 3 -подтипа, имеет низкое или отсутствие сродства к другим рецепторам, ферментам и ионным каналам.

Тамсулозин — альфа 1 -адреноблокатор. Является селективным конкурентным блокатором постсинаптических α 1 -адренорецепторов, особенно α 1А и α 1D подтипов, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры нижних мочевых путей.

После многократного приема T max для солифенацина варьировало между 4.27 ч и 4.76 ч в разных исследованиях, для тамсулозина — между 3.47 ч и 5.65 ч соответственно. C max в плазме для солифенацина варьировала между 26.5 нг/мл и 32.0 нг/мл, для тамсулозина — между 6.56 нг/мл и 13.3 нг/мл. Значение AUC для солифенацина варьировало от 528 нг×ч/мл до 601 нг×ч/мл, для тамсулозина — между 97.1 нг×ч/мл и 222 нг×ч/мл. Абсолютная биодоступность для солифенацина составляет около 90%, в то время как тамсулозин абсорбируется на 70-79%.

После однократного приема T 1/2 для солифенацина варьирует от 49.5 ч до 53 ч, для тамсулозина — от 12.8 ч до 14 ч.

C max достигается через 3-8 ч. T max не зависит от дозы. C max и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. V d солифенацина после в/в введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с белками плазмы, преимущественно с α 1 -кислым гликопротеином.

Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/ч, а конечный T 1/2 равен 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме мимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидроси-N-оксид солифенацина).

После однократного введения 10 мг 14 С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. В равновесном состоянии C max тамсулозина в плазме достигается через 4-6 ч. Связывание с белками плазмы — около 99%, V d небольшой (около 0.2 л/кг).

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененном виде. Тамсулозин в основном метаболизируется в печени, преимущественно с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

После однократного приема 0.2 мг 14 С-меченого тамсулозина через 1 неделю около 76% радиоактивности было выявлено в моче и 21% в кале. В моче около 9% радиоактивности было обнаружено в виде неизмененного активного вещества; около 16% в виде сульфата о-деэтилированного тамсулозина, и 8% в виде о-этоксифеноксиуксусной кислоты.

В исследованиях клинической фармакологии и биодоступности возраст пациентов варьировал от 19 до 79 лет. После применения самые высокие показатели концентрации были выявлены у пожилых пациентов, хотя наблюдалось почти полное совпадение с отдельными показателями у более молодых пациентов. Можно применять у пожилых пациентов.

AUC и С mах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение С mах составляет около 30%, AUC — более 100% и T 1/2 — более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина.

источник

Везомни — это комбинированный препарат для лечения и контороля симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Лекарственное средство Везомни комбинированное лекарственное средство, содержащее два действующих вещества — солифенацин и тамсулозин. Эти действующие вещества имеют независимые и взаимодополняющие механизмы действия для лечении симптомов со стороны нижних мочевых путей (СНМП) при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), при наличии симптомов наполнения мочевого пузыря.

Солифенацин — селективный конкурентный антагонист мускариновых рецепторов, не обладает сродством к другим рецепторам, ферментов или ионных каналов. Солифенацин обладает высокой сродством с мускариновыми М 3 рецепторами, и меньшим сродством с мускариновыми М 1 и М 2 рецепторами.

Тамсулозин — блокатор альфа 1 -адренорецепторов. Тамсулозин селективно и конкурентно связывается с постсинаптическими альфа 1 -адренорецепторами, особенно с подтипами альфа 1 A и альфа 1D , отвечающие за расслабление гладкой мускулатуры нижних мочевых путей.

Солифенацин облегчает симптомы наполнения мочевого пузыря (ирритативные симптомы), связанные с действием ацетилхолина, который активирует М 3 холинорецепторы в мочевом пузыре. Ацетилхолин активирует сократительную функцию стенки мочевого пузыря, проявляющаяся в виде ургентных позывов к мочеиспусканию или недержанию мочи.

Тамсулозин улучшает симптомы опорожнения, повышая максимальную скорость потока мочи, уменьшает симптомы обструкции, расслабляя гладкие мышцы предстательной железы, шейки мочевого пузыря и уретры. Также улучшает наполнение мочи в мочевом пузыре.

Исследование биодоступности при многократном приеме показало, что фармакокинетика при приеме Везомни сопоставляется с фармакокинетикой при одновременном приеме солифенацина и тамсулозина.

После многократного приема Везомни время достижения максимальной концентрации t max для солифенацина варьирует между 4,27 и 4,76 ч в различных исследованиях, для тамсулозина — между 3,47 — 5,65 ч соответственно.

Проведено исследование лекарственного средства Везомни при применении разовой дозы одновременно с приемом пищи, во время приема пищи с низким содержанием жира, при низкокалорийного завтрака и во время приема пищи с высоким содержанием жира и высококалорийного завтрака. После приема пищи с высоким содержанием жира, высококалорийного завтрака отмечалось увеличение показателя С max для тамсулозина на 54% по сравнению с приемом лекарственного средства натощак, при котором AUC повышается на 33%. Фармакокинетика солифенацина не изменяется при приеме пищи с низким содержанием жира, при низкокалорийного завтрака и во время приема пищи с высоким содержанием жира и высококалорийного завтрака.

Одновременное применение солифенацина и тамсулозина OCAS приводит к повышению С max в 1,19 раз и повышение AUC тамсулозина в 1,24 раз по сравнению с AUC тамсулозина OCAS при монотерапии. Отсутствуют показатели влияния тамсулозина на фармакокинетику солифенацина.

После однократного приема препарата Везомни период полувыведения t 1/2 солифенацина колебался от 49,5 часа до 53 часов; тамсулозина — от 12,8 часа до 14 часов.

Многократное применение верапамила в дозе 240 мг одновременно с лекарственным средством Везомни приводит к повышению солифенацина — С max на 60% и AUC на 63%, в то время как для тамсулозина С max повышается до 115% и AUC — до 122%. Изменения С max и AUC не являются клинически значимыми.

Анализ фармакокинетических данных во время проведения 3 фазы клинических исследований показывает вариабельность фармакокинетики тамсулозина в зависимости от возраста, роста и концентрации в крови α 1 — кислого гликопротеина.

Информация о фармакокинетики действующих веществ комбинированного лекарственного средства дополняет фармакокинетические свойства лекарственного средства Везомни.

Время достижения максимальной концентрации t max не зависит от дозы и составляет от 3 до 8:00 после приема нескольких доз. Значение C max и AUC возрастают пропорционально дозе от 5 до 40 мг. Биодоступность составляет примерно 90%.

Объем распределения солифенацина после внутривенного введения препарата составляет около 600 л. 98% солифенацина связывается с белками плазмы, в первую очередь с α 1 -кислим гликопротеином.

Солифенацин метаболизируется медленно, имеет низкий эффект первого прохождения. Солифенацин активно метаболизируется в печени, главным образом с участием CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма, которые могут влиять на метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л / час. После приема в плазме определялся (кроме солифенацина) один фармакологически активный метаболит (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных метаболитов (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

После однократного применения дозы 10 мг 14 С-меченого солифенацина около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях в течение 26 дней. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в неизмененном виде в форме активного вещества, около 18% — как N-оксидный метаболит, 9% — 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% — в виде 4R-гидроксиметаболита (активный метаболит).

Для тамсулозина в форме OCAS, t max находится в диапазоне от 4 до 6:00 после нескольких доз по 0,4 мг / день. C max и AUC возрастают пропорционально дозе от 0,4 до 1,2 мг.

Объем распределения тамсулозина после внутривенного введения составляет около 16 л. Примерно 99% тамсулозина связывается с белками плазмы, в первую очередь с α 1 -кислим гликопротеином.

Тамсулозин имеет низкий эффект первого прохождения, метаболизируется медленно. Тамсулозин активно метаболизируется в печени, главным образом с участием CYP3A4 и CYP2D6. Системный клиренс тамсулозина составляет около 2,9 л / час. Большинство применяемого тамсулозина присутствует в плазме в виде неизмененной активного вещества. Ни один из метаболитов ни был активнее исходного вещества. Вывод. В случае применения одноразовой дозы 0,2 мг 14 С-меченого тамсулозина через 1 неделю лечения около 76% радиоактивности выводится с мочой и 21% — с калом. В моче обнаружено примерно 9% радиоактивности в неизмененном виде в виде тамсулозина, около 16% — в виде сульфата о диетилованого тамсулозина и 8% — как о етоксифеноксил-уксусной кислоты.

Препарат Везомни предназначен для лечения симптомов наполнения мочевого пузыря (императивные позывы к мочеиспусканию, более частое мочеиспускание) средней и тяжелой степени и симптомов опорожнения мочевого пузыря (обструктивных симптомов), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) у мужчин, у которых неэффективна монотерапия.

Взрослые мужчины, включая мужчин пожилого возраста.

Принимать внутрь по 1 таблетке лекарственного средства Везомни (6 мг / 0,4 мг) 1 раз в день независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза лекарственного средства Везомни составляет 1 таблетка (6 мг / 0,4 мг). Таблетки необходимо принимать целиком, не разжевывая но не измельчать.

Пациенты с почечной недостаточностью. Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику препарата Везомни не изучали.

Пациенты с нарушением функции печени. Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику Везомни не изучали. Однако хорошо изучено влияние на фармакокинетику отдельных действующих веществ препарата (см. Раздел «Фармакокинетические свойства»). Везомни можно назначать пациентам с легкой печеночной недостаточностью (оценка по шкале Чайлд-Пью ≤ 7). Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (оценка по шкале Чайлд — Пью 7-9) следует применять препарат с осторожностью и не превышать максимальную суточную дозу. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка по шкале Чайлд — Пью> 9) применение лекарственного средства Везомни противопоказано.

Умеренные и мощные ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4. Везомни следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно получают лечение умеренными или сильными ингибиторами CYP3A4 (такими как верапамил, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, итраконазол).

Дети. Препарат не предназначен для применения у детей (в возрасте до 18 лет).

Лекарственное средство Везомни может привести антихолинергические побочные реакции легкой и средней степени тяжести. Наиболее частыми побочными реакциями были сухость во рту (9,5%), запор (3,2%) и диспепсия (включая боль в животе, 2,4%). Часто отмечались другие побочные реакции такие, как головокружение (включая головокружение, 1,4%), затуманивание зрения (1,2%), усталость (1,2%) и нарушение эякуляции (включая ретроградную эякуляцию, 1,5%). Самой серьезной побочной реакцией на препарат, которая наблюдалась во время лечения Везомни при проведении клинических исследований была острая задержка мочеиспускания (0,3%, нечасто).

Противопоказаниями к применению препарата Везомни являются: повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ; гемодиализ; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность, при которой применяют мощные ингибиторы цитохрома Р450 (CYP) ЗA4, например кетоконазол; умеренные нарушения функции печени, при которых также применяют мощные ингибиторы CYP3A4, например кетоконазол; тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон), миастения гравис или глаукома и наличие рисков развития этих заболеваний.

Везомни не показан для применения женщинами.

НЕ оценивалось влияние лекарственного средства Везомни на фертильность. Исследование солифенацина или тамсулозина на животных не показывают вредного влияния на фертильность и раннее эмбриональное развитие.

Взаимодействия Везомни с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6.

Одновременное применение солифенацина с кетоконазолом (мощный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг / сут приводило к 1,4 — и 2,0 кратного повышения C max и AUC солифенацина, тогда как прием кетоконазола в дозе 400 мг / сут приводило к 1,5 — и 2,8 кратного повышения C max и AUC солифенацина.

При одновременном применении тамсулозина с кетоконазолом в дозе 400 мг / сут наблюдалось 2,2- и 2,8 кратное повышение C max и AUC тамсулозина соответственно.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином, слабым ингибитором CYP3A4 (по 400 мг каждые 6:00) отмечалось 1,44 кратное повышение AUC тамсулозина, тогда как C max существенно не менялось. Лекарственное средство Везомни можно применять одновременно со слабыми ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина с пароксетином, мощным ингибитором CYP2D6 (по 20 мг в сутки) приводило к 1,3 и 1,6 кратного повышения C max и AUC тамсулозина соответственно. Лекарственное средство Везомни можно применять одновременно с ингибиторами CYP2D6.

Влияние ферментов индукции на фармакокинетические свойства солифенацина и тамсулозина не изучали. Поскольку солифенацин и тамсулозин метаболизируется с участием CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами CYP3A4 (например рифампицин), которые могут уменьшать концентрацию солифенацина и тамсулозина в плазме крови.

Солифенацин может уменьшать влияние лекарственных средств, которые стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта, таких как метоклопрамид и цизаприд.

Одновременное применение тамсулозина с другими блокаторами альфа 1 — адренорецепторов может привести к гипотензивное действие. В исследованиях иn vitro количество свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека не менялась при одновременном применении таких лекарственных средств, как диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин или варфарин. Тамсулозин не изменяет количество свободной фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида или хлормадинона. Хотя диклофенак и варфарин могут увеличить скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение с фуросемидом приводит к снижению уровня тамсулозина в плазме крови, но так как уровень тамсулозина остается в пределах терапевтического диапазона, является приемлемым одновременное применение тамсулозина и фуросемида. Исследование тамсулозина in vitro показало, что в терапевтических концентрациях тамсулозин практически не угнетает CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 или 3A4. Поэтому ожидается никаких взаимодействий между тамсулозином и лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии данных CYP ферментов. Отсутствуют случаи взаимодействия тамсулозина при одновременном применении с атенололом, эналаприлом или теофиллином.

Передозировка при применении комбинации солифенацина и тамсулозина может потенциально привести к тяжелому антихолинергического эффекта с развитием острой артериальной гипотензии. Самые высокие дозы, принятые случайно во время проведения клинических исследований, отвечали 126 мг солифенацина сукцината и 5,6 мг гидрохлорида тамсулозина.

Лечение. В случае передозировки препарата солифенацина и тамсулозина пациенту следует принять активированный уголь. Может быть полезным промывание желудка в течение первого часа после приема препарата, однако не следует вызывать рвоту.

Симптомы передозировки солифенацина, как и других антихолинергических лекарственных средств, можно лечить следующим образом:

Тяжелый антихолинергическим влияние на ЦНС, галлюцинации или другие выраженные нарушения: лечение с применением физостигмина или Карбахол;

судороги или выраженная возбудимость: лечение с применением бензодиазепинов;

дыхательная недостаточность: лечение с применением искусственного дыхания;

тахикардия симптоматическое лечение, если это необходимо. Бета-блокаторы следует применять с осторожностью, поскольку сопутствующее передозировки тамсулозина потенциально может вызвать тяжелую гипотензию;

задержка мочеиспускания: катетеризация.

Как и в случае применения других антимускаринових средств, в случае передозировки особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском развития пролонгации интервала QT (например с гипокалиемией, брадикардией и одновременным применением лекарственных средств, которые могут удлинять QT-интервал) и соответствующих ранее существовавших сердечных заболеваний ( например ишемия миокарда, аритмия, сердечная недостаточность).

Острую гипотонию, которая возможна при передозировке тамсулозином, следует лечить симптоматически. Поскольку тамсулозин очень хорошо связывается с белками плазмы, гемодиализ маловероятен.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка: 10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные; 10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

1 таблетка Везомни содержит: солифенацина сукцинат 6 мг, тамсулозина гидрохлорид 0.4 мг.

каждая двухслойная таблетка содержит один слой солифенацина сукцината (6 мг) и один слой тамсулозина гидрохлорида (0,4 мг).

Лекарственное средство Везомни следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, риском развития задержки мочи, желудочно-кишечными обструктивными расстройствами; риском развития снижения моторики желудочно-кишечного тракта, с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы / желудочно-пищеводного рефлюкса и / или одновременном приеме лекарственных средств, которые могут вызвать или обострить развитие эзофагита (например бисфосфонаты), при вегетативной нейропатии.

До начала лечения лекарственным средством Везомни нужно оценить другие возможные причины частого мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). При наличии инфекции мочевых путей, необходимо назначить соответствующее антибактериальное лечение.

У пациентов с факторами риска развития удлинение интервала QT, такими как ранее установленный синдром удлиненного QT и гипокалиемия, при лечении Солифенацин сукцинатом отмечалось удлинение интервала QT и трепетание / мерцание желудочков сердца (torsade de pointes) .

У некоторых пациентов, применявших солифенацина сукцинат и тамсулозин, сообщалось о отек Квинке с обструкцией дыхательных путей. В случае возникновения отека Квинке, применение лекарственного средства Везомни необходимо прекратить и больше не принимать препарат.

У некоторых пациентов, которые получали солифенацина сукцинат, сообщалось о анафилактические реакции. В случае возникновения анафилактических реакций прием лекарственного средства Везомни следует прекратить и принять соответствующие меры и назначить необходимое лечение.

Как и при применении других блокаторов альфа 1 -адренорецепторов, в отдельных случаях при лечении тамсулозином возможно снижение артериального давления, в результате чего редко может отмечаться обморок. Пациентов, начавших лечение препаратом Везомни, нужно предупредить, что они должны сидеть или лежать при появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) до исчезновения симптомов.

У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозина гидрохлорид во время операции по поводу катаракты или глаукомы, или в случае предшествующего лечения с применением тамсулозина гидрохлорида, отмечался синдром атонической зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка). Синдром IFIS может повышать риск возникновения офтальмологических осложнений во время и после операции. Таким образом, не рекомендуется начинать лечение с применением лекарственного средства Везомни пациентам, для которых назначена операция по поводу катаракты или глаукомы. Отмены Везомни за 2 недели до проведения операции по поводу катаракты или глаукомы теоретически считается полезным, но достоверно не установлена польза от прекращения лечения. В предоперационном периоде хирурги и офтальмолог при планировании операций по поводу катаракты или глаукомы должны поинтересоваться у пациентов или они в настоящее время применяют или или принимали ранее лекарственное средство Везомни, для того, чтобы обеспечить соответствующие меры лечения возможного возникновения IFIS во время операции.

Везомни следует применять с осторожностью при одновременном приеме с умеренными и сильными ингибиторами CYP3A4 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), и его не следует назначать в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4, например кетоконазол, у пациентов с наличием фенотипа с пониженным уровнем CYP2D6 или у пациентов, принимающих мощные ингибиторы CYP2D6, например пароксетин.

источник

Препарат «Везомни» относится к средствам для лечения доброкачественное гиперплазии предстательной железы. Его основными компонентами являются:

тамсулозина гидрохлорид;
солифенацина сукцинат.

В качестве вспомогательных веществ использованы следующие соединения:

стеарат магния;
мальтоза;
макрогол 7 млн. единиц;
полимер этиленгликоля;
маннитол;
краситель опадрай красный.

Лекарственный препарат выпускается в виде круглых таблеток красно-коричневого цвета. На лекарственную форму нанесена гравировка 6/0,4. «Везомни» выпускается по 10 и 30 таблеток в торговой упаковке.

Выпуском готовой продукции занимается производитель из Нидерландов — Astellas Pharma Europe B.V.

Препарат «Везомни» является комбинированным лекарственным средством, которое в качестве действующих веществ содержит тамсулозин и солифенацин. Данные соединения используют для лечения заболеваний, которые связаны с адномой предстательной железы.

Механизм действия препарата основан на действии отдельных его компонентов.

Данное соединение относится к группе селективных ингибиторов мускариновых рецепторов мочевого пузыря. Максимальная концентрация солифенацина обнаруживается в плазме крови спустя 4-4,5 часа после однократного приема. Биодоступность лекарственного средства составляет 90%. Период полувыведения химического соединения составляет 50-53 часов.

После попадения в организм человека,солифенацин метаболизируется в печени до одного активного компонента — 4R-гидроксисолифенацина и трех неактивных — N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина.

Выводится препарат преимущественно почками вместе с мочей.

Тамсулозина гидрохлорид по своему химическому составу относится к альфа-адреноблокаторам. Он является селективным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов, которые отвечают за расслабление гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.

Период полувыведения препарата составляет 3,5 часа. Максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови обнаруживается спустя 6 часов после перорального приема. Биодоступность лекарственного средства составляет 70%.

В печени препарат подвергается системному метаболизму, где распадается на сульфат о-деэтилированного тамсулозина и о-этокисфеноксиуксусную кислоту.

Препарат «Везомни» довольно часто назначается урологами. К основным его показаниям можно отнести:

доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
ирритативные симптомы, или симптомы наполнения;
ургентные позывы к мочеиспусканию;
учащенное мочеиспускание, которое сопровождается болями и резями.

Несмотря на высокую эффективность, препарат имеет рад противопоказаний, которые необходимо учитывать при назначении терапии. К основным из них относятся:

индивидуальная непереносимость тамсулозина или солифеназина;
текущий гемодиализ;
тяжелые нарушения печени;
тяжелая почесная недостаточность, либо острый период заболевания;
паралллельный прием ингибиторов изофермента CYP3A4;
токсический мегаколон;
тяжелые нарушения желудочно-кишечного тракта;
глаукома, преимущественно закрытоугольного типа;
ортостатическая гипотензия;
миастения;
детский и подростковый возраст.

Кроме этого, с особой осторожность стоит применять препарат у пациентов со следующими патологиями:

обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта;
сниженная моторика ЖКТ;
параллельный прием препаратов, которые могут спровоцировать эзофагит;
автономная невропатия;
наличие грыжи пищеводного отверстия диафрагмы.

Препарат «Везомни» относится к лекарственным средствам рецептурного отпуска, поэтому рекомендации по режиму дозирования и курсу лечения должен давать лечащий врач.

Лекарство предназначено для перорального приема. Инструкция по применению не разрешает делить или измельчать лекарственную форму, так как комбинированное средство является пролонгированным. Таблетку принимают внутрь целиком, тщательно запивая водой.

Рекомендованный режим дозирования — по 1 таблетке в сутки с утра. Дозировка может быть увеличена на усмотрение лечащего врача. Терапевтический курс лечения составляет от 1 месяца до полугода.

Лекарственный препарат довольно часто вызывает побочные реакции. К наиболее часто возникающим можно отнести:

диспептические расстройства: диарея, тошнота, вздутие, метеоризм;
снижение аппетита;
вертиго;
частые головные боли;
обмороки;
астенические состояния;
галлюцинации;
депрессивные расстройства;
нарушение остроты зрения;
аллергические реакции: синдром Стивена-Джонсона, ангионевротический отек, покраснение кожных покровов, зуд;
сухость слизистой оболочки глаз;
тахикардия;
ортостатическая гипотензия;
миастения;
снижение либидо;
нарушение процесса эякуляции;
задержка мочеиспускания.

Параллельный прием препарата с лекарственными средствами, в состав которых входил кетоконазол, приводит к увеличению концентрации солифеназина и тамсулозина в плазме крови.
Сочетание «Везомни» с верапамилом приводит к увеличению концентрации тамсулозина в 6 раз.
Препарат снижает активность препаратов, которые стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта, к примеру метоклопрамида.
Сочетание препарата «Везомни» с блокаторами альфа-адренорецепторов может привести к резкому снижению давления.

Прием «Везомни» с блокаторами альфа-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту. В таких случаях возможно проявление таких симптомов, как головокружение, обмороки, слабость, тахикардия.
Перед приемом препарата необходимо пройти полное обследование глаз. В редких случаях у пациентов с глаукомой и катарактой развивался синдром узкого зрачка.
Препарат может вызвать головокружение, нарушение зрения, усталость и сонливость, поэтому стоит свести к минимуму возможность самостоятельного вождения автотранспорта.

Аналогов по химическому составу у препарата «Везомни» нет. Так как лекарство является комбинированным, заменить его сложно, однако существует немало лекарственных средств, содержащих в своем составе один из двух компонентов. К ним можно отнести:

Ценовая категория лекарственных средств варьирует в зависимости от производителя и количества таблеток. В среднем цена за упаковку 30 таблеток составляет от 350 до 800 рублей. Стоимость оригинального препарата «Везомни» — 1600-1700 рублей за торговую упаковку.

Отзывы о препарате «Везомни» в основном положительные. Многие пациенты отмечают стабильное улучшение мочеиспускания. После нескольких недель приема мужчины могут вести активную половую жизнь, забывая о боли и неприятных ощущениях во время эякуляции.

Врачи утверждают, что препарат «Везомни» является одним из лучших препаратов для лечения аденомы простаты. В сравнении с препаратами, содержащие в своем составе только тамсулозин, «Везомни» оказывает более направленное действие, позволяя избавиться от проблемы в кратчайшие сроки.

источник

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы врачи назначают лекарственный препарат Везомни (Vezomni). Указанный медикамент сокращает симптомы аденомы простаты: снижает болевой синдром, улучшает отток мочи, нормализует мочеиспускание, продлевает период ремиссии основного заболевания. Самолечение противопоказано.

Лекарственный препарат Везомни – это небольшие таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой. Пилюли круглой формы красно-коричневого цвета с гравировкой на одной стороне. Фасуют таблетки на блистеры по 10 шт. В 1 картонной упаковке содержится от 1 до 3 блистеров, инструкция по применению. Особенности химического состава Везомни:

Активные компоненты лекарства, мг

Состав пленочной оболочки

красный краситель оксид железа

тамсулозина гидрохлорид (0,4)

Медицинский препарат Везомни рекомендован мужчинам при выраженных симптомах гиперплазии простаты доброкачественной природы. Таким медикаментозным методом можно быстро избавиться от ирритативных и обструктивных симптомов заболевания, устранить императивные позывы к мочеиспусканию, сократить частоту походов в туалет, облегчить мочеиспускание.

Таблетки Везомни рекомендованы для применения перорально полным курсом. Лекарственный препарат требуется глотать целиком, предварительно не разжевывать и не рассасывать в ротовой полости. Рекомендованная суточная доза Везомни – 1 шт. независимо от приема пищи. Согласно инструкции по применению, курс лечения пациенту определяют индивидуально.

При появлении аллергических реакций на коже требуется незамедлительно отказаться от дальнейшего приема Везомни, обратиться к лечащему врачу за консультацией и коррекцией предписанной дозировки. Инструкция по применению содержит и другие особые указания для пациентов:

Действующее вещество тамсулозин значительно снижает артериальное давление, высока вероятность возникновения обморочных состояний, головокружения, слабости, других симптомов ортостатической гипотензии.
При наличии синдрома удлинения интервала QT и прогрессирующей гипокалиемии пероральный прием указанного медикамента провоцирует пролонгацию интервала QT и тахикардию типа «пируэт».
При почечной и печеночной недостаточности умеренной степени применение Везомни можно не отменять, суточные дозы определяются лечащим врачом в индивидуальном порядке.
При оперативном лечении катаракты и глаукомы требуется предварительно проконсультироваться с врачом-офтальмологом. В противном случае в послеоперационном периоде развивается синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
Поскольку таблетки Везомни снижают остроту зрения, провоцируют головокружение и обмороки, на период консервативной терапии требуется временно отказаться от управления транспортным средством, занятий интеллектуальной деятельностью.

Подробная инструкция по применению Везомни сообщает, что лекарство рекомендовано самостоятельно или в составе комплексной терапии. В последнем случае важно учитывать риск лекарственного взаимодействия:

Атенолол, Эналаприл, Теофиллин не взаимодействуют с тамсулозином в химическом составе Везомни.
Диклофенак, Варфарин повышают скорость выведения тамсулозина, тогда как Фуросемид, наоборот, существенно снижает.
Кетоконазол, являясь мощным ингибитором изофермента CYP3A4, увеличивает концентрацию солифенацина в крови в 3 раза, а тамсулозина – в 2,8 раза.
При одновременном применении с Метоклопрамидом, Цизапридом и другими стимуляторами моторики ЖКТ снижается терапевтический эффект последних.
В комплексе с Амитриптилином, Диазепамом, Диклофенаком, Варфарином, Глибенкламидом, Пропранололом, Трихлорметиазидом, Симвастатином, Хлормадиноном воздействие на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови отсутствует.
При одновременном применении с блокаторами альфа1-адренорецепторов развивается выраженный гипотензивный эффект.
Рифампицин и другие индукторы изофермента CYP3A4 вступают в лекарственное взаимодействие с Везомни, тогда как Дигоксин не меняет свою фармакокинетику.
Тамсулозин не нарушает свободные фракции Пропранолола, Диазепама, Трихлорметиазида, Хлормадинона.
Сочетание указанного медикаментами с сильными ингибиторами типа Пароксетина противопоказано.
При одновременном применении бисфосфонатов (лекарственных средств для лечения остеопороза) таблетки Везомни пациенту не назначают.

Медицинский препарат Везомни характеризуется хорошей переносимостью организмом. В отдельных клинических случаях вызывает побочные эффекты, подробно описанные в инструкции по применению:

пищеварительный тракт: сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, гастралгия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, эзофагит, толстокишечная непроходимость, копростаз;
нервная система: головокружение, повышенная сонливость, частые обмороки, общая слабость;
обмен веществ (метаболизм): снижение аппетита, гиперкалиемия;
психические расстройства: психоз, зрительные и слуховые галлюцинации, бредовые идеи;
органы зрения: снижение остроты зрения, сухость слизистой оболочки, прогрессирующая глаукома;
сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, учащенное сердцебиение, фибрилляция предсердий;
дыхательная система: аллергический ринит, сухость слизистых оболочек, дисфония, одышка;
опорно-двигательный аппарат: мышечные боли;
инфекции и инвазии: инфицирование мочевыводящих путей, цистит;
иммунная система: анафилактический шок;
аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сухость эпидермиса, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит;
мочевыделительная система: затруднение и задержка мочеиспускания, почечная недостаточность;
репродуктивная система: нарушение эякуляции, приапизм;
другие: периферические отеки, астения.

Таблетки Везомни по медицинским показаниям разрешено принимать перорально не всем пациентам. Инструкция по применению содержит полный список противопоказаний:

закрытоугольная глаукома;
почечная и печеночная недостаточность осложненной степени;
гемодиализ;
миастения;
ортостатическая гипотензия;
детский возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность организма к действующим веществам лекарства;
осложненная форма хронических болезней органов ЖКТ;
автономная нейропатия;
беременность, лактация;
гипокалиемия.

Таблетки Везомни являются рецептурным препаратом, продаются в аптеке. Согласно инструкции по применению, хранить лекарство требуется в сухом, темном, прохладном месте при температуре до 30 градусов. Срок годности – 3 года с даты выпуска. Просроченное лекарство требуется утилизировать.

Если указанный медикамент не помогает или вызывает побочные явления, таблетки требуется срочно заменить аналогом. Ниже представлены надежные препараты при доброкачественной гиперплазии простаты и их краткая характеристика:

Альфузозин. Препарат в форме таблеток устраняет функциональные нарушения мочеиспускания, вызванные доброкачественной гиперплазией простаты. По инструкции, пациенту назначают по 1 табл. 1–2 раза в сутки. Дозу корректируют в зависимости от хронических заболеваний мужского организма.
Алфирум. Медицинский препарат таблетированной формы выпуска, предназначенный для применения перорально. По инструкции, пациенту рекомендуют по 1 шт. в день, обязательно после приема пищи. Длительность курса определяют индивидуально, корректируют в зависимости от хронических болезней организма.
Альфатер. Это альфа-адреноблокатор, применяемый в урологии при задержке мочеиспускания, которое спровоцировано гиперплазией предстательной железы. Рекомендованная доза – по 1 шт. в сутки на полный желудок. Медикамент также рекомендуют при артериальной гипертонии в составе комплексной терапии.
Омник. Это желатиновые капсулы с оранжевым корпусом и содержанием мелких гранул кремового цвета. Рекомендованная дозировка – 1 капсула (400 мкг) 1 раз в день. При умеренной степени почечной и печеночной недостаточности суточные дозы лекарства корректировать не требуется. Курс лечения определяют индивидуально.
Дальфузин. Антидизурическое средство, рекомендованное при гиперплазии предстательной железы. По инструкции, оптимальная доза препарата составляет 1 табл., максимальная – 2 табл. Курс лечения определяют индивидуально, запрещено превышать предписанные врачом дозировки.
Корнам. Это антигипертензивный препарат, рекомендованный при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии простаты. По инструкции, требуется принимать по 1 табл. в сутки на протяжении 4–6 недель. Положительная динамика наблюдается не сразу, главное – не прекращать прием преждевременно.
Сетегис. Указанный медикамент снижает артериальное давление, уменьшает сопротивление току мочи, нормализует мочеиспускание. Лекарство эффективно при гиперплазии предстательной железы. По инструкции, пациенту назначают по 1 мг 1 раз в сутки перед сном. Курс лечения корректируют индивидуально.
Урорек. Это капсулы для применения внутрь при воспалительных процессах мочеполовой системы. Средняя терапевтическая доза составляет 8 мг единожды за сутки на протяжении первой недели лечения. Потом суточную дозировку снижают до 4 мг, продолжают на протяжении 3–4 недель. Курс медикаментозной терапии врачи оговаривают индивидуально.

источник