Везикар таблетки показания к применению

Описание актуально на 24.02.2018

Латинское название: Vesicare
Код АТХ: G04BD08
Действующее вещество: Солифенацин (Solifenacin)
Производитель: Нидерландская компания «ASTELLAS PHARMA EUROPE, B.V.»

В 1 таблетке медикамента содержится 5 мг или 10 мг солифенацина сукцината в зависимости от формы выпуска.

Вспомогательные вещества: стеарат Mg, гипромеллоза, крахмал, лактоза.

Медикамент выпускается в виде округлых, выпуклых таблеток с логотипом выпускающей компании на одной из сторон, покрытых оболочкой светло-желтого цвета у Vesicare 5 mg и светло- розового у Vesicare 10 mg (в зависимости от концентрации действующего вещества). В картонных пачках находится от 1 до 3 блистеров по 10 штук таблеток в каждом.

Солифенацин является специфическим ингибитором мембранных белков, отвечающих за передачу сигнала в нервно-мышечных синапсах, ацетилхолиновых мускариновых рецепторов (м-холинорецепторов). Медикамент оказывает спазмолитическое и холинолитическое действие (снижает тонус гладкомышечной ткани мочевыводящего тракта). Солифенацин отличается практически полным отсутствием сродства к ионным каналам и другим рецепторам.

При применении Везикара наблюдается кумулятивное действие — максимальный эффект регистрируется спустя месяц приема и сохраняется в случае длительного применения (не менее 1 года).

При приеме перорально время достижения С max (максимальной концентрации) солифенацина в плазме крови составляет 3-8 часов. Солифенацин вступает в реакцию с белками плазмы крови и связывается с ними примерно на 98%. Данные показатели не зависят от приема пищи и времени приема. Также нет зависимости от половой принадлежности и возраста пациента. У пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться увеличение максимальной концентрации активного вещества в крови на 30%.

Медикамент метаболизируется в печеночной системе. Выводится с мочой и калом, также существует альтернативный путь метаболизма (в плазме были выявлены 4R-гидроксисолифенацин, N-оксид и другие метаболиты). Период полувыведения лекарства составляет 45-68 ч.

Данное лекарственное средство используется при ургентном (непреодолимом) недержании мочи, никтурии и учащенном мочеиспускании, что характерно для синдрома гиперактивного мочевого пузыря.

тяжелые заболевания ЖКТ;
печеночная недостаточность в выраженной и терминальной формах;
почечная недостаточность (в т.ч. при приеме ингибиторов CYP3A4);
гемодиализ;
миастения гравис;
задержка мочеиспускания;
закрытоугольная форма глаукомы;
повышенная чувствительность или непереносимость компонентов лекарственного препарата;
детский и подростковый возраст;
галактоземия и лактозная недостаточность.

Нет данных о действии данного лекарственного средства на организм моложе 18 лет. Нет противопоказаний для пожилых. С осторожностью применять при беременности и лактации.

запоры;
позывы к рвоте и тошнота;
боли в эпигастрии;
нарушения аккомодации;
сухость глотки и ротовой полости;
задержки мочеиспускания;
сухость глаз;
сонливость;
сухость полости носа и кожи;
отек нижних конечностей;
чувство усталости.

Препарат применяют перорально, запивая большим количеством жидкости по 1 таблетке с концентрацией солифенацина 5 мг 1 раз в день. По показаниям доза может достигать 10 мг. Прием лекарства может осуществляться независимо от времени суток и приема пищи.

Инструкция по применению Везикара указывает на возможное влияние активного вещества на качество зрительного восприятия и работу ЦНС. Не следует принимать препарат при работе со сложными механизмами, управлении автотранспортом.

При единовременном приеме 100 мг солифенацина может отмечаться головная боль, слабость, сухость ротовой полости, умеренное головокружение, нечеткость зрительного восприятия. Случаи острой передозировки не зарегистрированы.

В случае передозировки показан прием активированного угля. Может потребоваться промывание желудка, но без вызова рвоты. Дальнейшее лечение симптоматическое.

При одновременном приеме с препаратами, блокирующими м-холинрецепторы наблюдается более выраженный терапевтический эффект. М-холиномиметики снижают лекарственный эффект солифенацина. Препарат может влиять на действие лекарств, стимулирующих моторику органов пищеварительной системы.

Продажа осуществляется по рецепту.

Препарат необходимо хранить в недоступном месте для маленьких детей при комнатной температуре (не более 25 °С).

При правильном хранении составляет 3 года.

Перед тем, как назначить препарат следует установить наличие других возможных причин нарушения мочеиспускания (инфекции мочеполовой системы, заболевания почек и мочеточников, сердечная недостаточность). При обнаружении инфекции мочеполовой системы следует провести противомикробное лечение перед началом приема данного лекарства. Следует с аккуратностью принимать препарат при работе с транспортными средствами и при занятии опасными видами деятельности.

Структурные аналоги не разработаны. Медикаменты со схожим механизмом действия:

Цена аналогов варьирует от 300 до 500 рублей.

Отзывы о Везикаре на форумах медицинской тематики свидетельствуют о том, что препарат не смог зарекомендовать себя, как самое высокоэффективное средство в борьбе с проблемой недержания мочи. Большинство историй больных не сообщают о наступлении облегчения после приема препарата. Кроме того, многие пользователи сообщают о частом проявлении побочных эффектов.

Однако имеются данные о случаях, когда наилучший результат среди аналогов отмечался именно после приема Везикара; когда другие лекарственные средства не помогали. Важно помнить, что терапия синдрома гиперактивного мочевого пузыря является комплексной, и во многом зависит от индивидуальности каждого конкретного организма.

Стоимость препарата в российских аптеках варьирует от 1200 до 1550 рублей за 30 таблеток. Цена Везикара зависит от региона продажи и аптечной сети.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «151» и логотипом компании на одной стороне.

1 таб.
солифенацина сукцинат	10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 102.5 мг, крахмал кукурузный — 30 мг, гипромеллоза 3 мПас — 6 мг, магния стеарат — 1.5 мг, вода очищенная* — 54 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПас — 62%, тальк — 18.59%, макрогол 8000 — 11.63%, титана диоксид — 7.75%, железа оксид красный — 0.03%) — 4 мг, вода очищенная* — 36 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

* вода удаляется в процессе производства.

Спазмолитик. Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно подтипа М 3 . Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Эффективность солифенацина при применении в дозах 5 мг и 10 мг при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект может наблюдаться через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).

После приема внутрь С mах в плазме крови достигается через 3-8 ч. T max не зависит от дозы. С mах и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на С mах и AUC солифенацина.

Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.

После в/в введения V d солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с α 1 -кислым гликопротеином, составляет около 98%.

Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/ч, а конечный T 1/2 составляет 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

После однократного введения 10 мг 14 С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% — в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени С mах и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение С mах составляет около 30%, AUC — более 100% и T 1/2 — более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина С mах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T 1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

Взрослым старше 18 лет, в т.ч. пациентам пожилого возраста — 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.

Наиболее часто — сухость во рту (11% при дозе 5 мг/сут, 22% при дозе 10 мг/сут, 4% — плацебо).

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, диспепсия, боль в животе; нечасто — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редко — кишечная непроходимость, копростаз; очень редко — рвота, снижение аппетита.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — инфекции мочевыводящих путей, затруднение мочеиспускания; редко — задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: нечасто — сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса); очень редко — головокружение, головная боль.

Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации); нечасто — сухость глаз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — сухость полости носа.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сухость кожи; очень редко — многоформная эритема, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит.

Прочие: нечасто — усталость, отеки нижних конечностей; нельзя исключить удлинение интервала QT и нарушений сердечного ритма типа «пируэт», нарушениях функции печени с повышением активности АЛТ, ACT, ГГТ, случаи гиперкалиемии, аллергические реакции.

Задержка мочеиспускания; тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон); myasthenia gravis; закрытоугольная глаукома; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом); проведение гемодиализа; детский возраст; повышенная чувствительность к солифенацину.

С осторожностью применять при беременности.

Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.

С осторожностью: клинически значимая обструкция выходного отверстия мочевого пузыря с риском задержки мочи; желудочно-кишечные обструктивные заболевания (в т.ч. застой пищи в желудке); риск пониженной моторики ЖКТ; почечная недостаточность тяжелой степени (КК Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами

Солифенацин, подобно другим м-холиноблокаторам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость (редко) и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Пациенты должны соблюдать меры предосторожности при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При сопутствующем лечении препаратами с м-холиноблокирующими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов. После прекращения приема солифенацина следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим м-холиноблокатором. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме м-холиномиметиков.

Солифенацин может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда.

Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола в дозе 200 мг/сут, ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/cут — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза солифенацина не должна превышать 5 мг, если пациент одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное применение солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

источник

1 таб.
солифенацина сукцинат	10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 102.5 мг, крахмал кукурузный — 30 мг, гипромеллоза 3 мПа·с — 6 мг, магния стеарат — 1.5 мг, вода очищенная* — 54 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа·с — 62%, тальк — 18.59%, макрогол 8000 — 11.63%, титана диоксид — 7.75%, железа оксид красный — 0.03%) — 4 мг, вода очищенная* — 36 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

* вода удаляется в процессе производства.

Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.

источник

Везикар – препарат, назначаемый урологом для снижения напряженности мускулатуры мочевого пузыря. Солифенацин в его составе способствуют расслаблению спазмированных мышц в мочевыводящих путях. Хорошие результаты в лечении урологических заболеваний заметны спустя месяц от начала курса лечения и сохраняются после длительного применения.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Везикар, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Везикар можно прочитать в комментариях.

Везикар выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозировках по 5 мг и 10 мг. Таблетки в блистерах с инструкцией помещены в картонную упаковку (по 10 и 30 таблеток в упаковке).

1 таблетка Везикар 5 содержит солифенацина сукцината 5 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, Opadry Y 03F12967.
1 таблетка Везикар 10 содержит солифенацина сукцината 10 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, Opadry 03F14895.

Клинико-фармакологическая группа: препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.

Согласно инструкции, Везикар назначается при синдроме гиперактивности мочевого пузыря, который имеет следующие проявления:

Учащенное мочеиспускание;
Ургентные позывы;
Недержание мочи.

Солифенацин проявляет спазмолитическую активность. Действие реализовывается за счет конкурентного ингибирования холинорецепторов мускарина (М3-подтип). Сродство к другим рецепторам у активного компонента низкое.

Эффект развивается в первые дни терапии, требует стабилизации в течение 3 месяцев лечения. Действие может сохраняться до года.

Для тех, кто использует Везикар, инструкция по применению сообщает, что таблетки принимаются внутрь, целиком, ежедневно (в одно и то же время), независимо от времени употребления пищи. Запиваются достаточным количеством жидкости.

Взрослым 18 лет и старше, в т.ч. пожилым пациентам, препарат назначают внутрь по 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

Повышенная чувствительность к солифенацину или другим компонентам препарата;
Задержка мочи;
Тяжелые заболевания ЖКТ (включая токсический мегаколон);
Тяжелая миастения;
Закрытоугольная глаукома ;
Проведение гемодиализа;
Тяжелая печеночная;
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность средней тяжести;
При одновременном лечении активными ингибиторами цитохрома CYP 3A4 (например кетоконазолом);
Противопоказано применение у детей.

С осторожностью Везикар назначается пациентам с некоторыми сопутствующими патологиями, среди которых:

обструкция выходного отверстия мочевого пузыря;
обструктивные заболевания пищеварительного тракта (включая застой пищи в желудке);
замедленная моторика пищеварительного тракта;
грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
гастроэзофагальный рефлюкс;
автономная нейропатия;
гипокалиемия.

Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее противомикробное лечение.

В инструкции к Везикару указано, что средство может вызывать периферические отеки, сухость слизистой оболочки ротовой полости, усталость, инфекции мочевыводящих путей, а также побочные эффекты со стороны некоторых систем организма, а именно:

Нечеткость зрительного восприятия и сухость слизистой оболочки глаз и полости носа (органы чувств);
Нарушение вкуса и сонливость (нервная система);
Сухость кожи (кожные покровы);
Абдоминальную боль, тошноту, копростаз, запор, гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь, диспепсию и кишечную непроходимость (пищеварительная система);
Задержку и затрудненность мочеиспускания (мочевыделительная система).

Симптомы: при применении препарата у добровольцев в дозе 100 мг однократно наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты:

Головная боль (легкая);
Сухость во рту (умеренная);
Головокружение (умеренное);
Сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная).

Передозировка солифенацина может сопровождаться тяжелыми м-холиноблокирующими нарушениями и требует соответствующего лечения. Описан случай ошибочного приема солифенацина в дозе 280 мг за 5-часовой промежуток времени, в результате чего у пациента развилось изменение психического состояния, не приведшее к госпитализации.

Не имеется клинических данных о женщинах, у которых наступила беременность во время приема солифенацина. Следует с осторожностью назначать Везикар при беременности.

Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.

К аналогам Везикара относятся препараты Детрузитол, Новитропан, Ролитен, Спазмекс, Уротол, Спазмо-Лит, Товиаз, Урофлекс и другие.

Средняя цена ВЕЗИКАР, таблетки в аптеках (Москва) 1 150 рублей.

Препарат отпускается по рецепту.

Добрый день! Я принимала одину таблетку Везикар, купила упаковку. У меня легкая головная боль, умеренное головокружение, нечеткое зрительное восприятие. Поэтому не знаю, продолжать принимать или нет.

Хочу описать свои впечатления от Везикара. Проблемы с недержанием мочи начались после 40 лет. Потребовалось пару лет, чтобы я признала (для себя) что проблема существует.Еще пару лет, чтобы дойти до уролога. Пробовала самостоятельно пить Дриптан, от него сильно болели почки,но действовал на меня быстро, из-за боли при применении Дриптана не смогла пить это лек-во долго.т.е. бросила через 5 дней. Уролог 2 мес назад назначил Везикар, сказал что пить надо по 1 табл 5 мг 3 месяца, а потом иногда смотреть по состоянию.Итого выпила 55 дней (штук) и хочу прекратить,т.к. побочное действие Везикара меня замучили.У меня все побочные эффекты, которые в инструкции в этому лекарству- т.е. вся колонка.

Побочные эффекты они каждый день разные и то.что некоторые описывают при применении Везикара сегодня(и бросают применять) завтра может пройти само собой.Я имею на 55 день применения Везикара: отеки всего тела,особенно лицо и ноги;чешутся глаза(сухость),носоглотка сухая; сильная жажда;потеря вкуса; вялость и желание спать;ухудшение памяти; 3 дня подряд часов в 22-00 были сильные удушливые приступы в районе горла и я перепугалась,что вот так заснешь и не проснешься в одно непрекрасное утро.

Еще сильный звон в ушах,но м.б. это не касается применения Везикара.Из того,что у меня нет было- изменение зрения, я нормально водила автомашину и влияние Везикара на вожд.автомобиля не заметила.При применении Везикара выделяется по моим ощущениям физически мЕньшее количество мочи.Из-за побочных эффектов и потому что надоело быть полу-овощем с сегодняшнего дня решила не пить Везикар, так как я устала от этих эффектов.

Единственный и огромный плюс Везикару- он мне помог от недержания мочи избавиться как по состоянию на сегодня.

источник

Везикар – препарат, способствующий снижению тонуса гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Относится к группе спазмолитиков. Применяется для лечения урологических заболеваний.

Основное действующее вещество – солифенацина сукцинат.

Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, гипромеллоза, магния стеарат.

Компоненты, входящие в состав оболочки: макрогол, гипромеллоза, тальк, диоксид титана, красители – железа оксид красный (таблетки по 10 мг) либо желтый (таблетки по 5 мг).

Фармакодинамика. Солифенацин оказывает выраженное спазмолитическое действие. Является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых холирецепторов (преимущественно М₃-подтипа). При этом действующее вещество не проявляет или имеет низкую степень сродства к другим рецепторам и ионным каналам.

Терапевтическое действие препарата отмечается уже на первой неделе лечения, стабилизируется в последующие 12 недель применения Везикара. Максимальное терапевтическое действие достигается в среднем через 4 недели лечения. Эффективность терапии сохраняется до года.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация солифенацина в плазме крови достигается через 3–8 часов после приема таблеток. При этом показатель максимальной концентрации увеличивается пропорционально повышению дозы от 5 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность солифенацина составляет 90 %. Около 98% действующего вещества связывается с белками крови. На скорость и степень абсорбции не влияет время приема пищи.

Солифенацин расщепляется в печени до активного и трех неактивных метаболитов. Период полувыведения действующего вещества составляет от 45 до 68 часов. Выводится почками и через кишечник.

Везикар применяется в симптоматическом лечении пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, сопровождающимся:

императивным (ургентным) недержанием мочи;
императивным (ургентным) позывом к мочеиспусканию;
учащенным мочеиспусканием.

Противопоказаниями к применению Везикара являются:

задержка мочеиспускания;
тяжелая почечная недостаточность;
закрытоугольная глаукома;
тяжелые заболевания органов пищеварительного тракта (в том числе токсический мегаколон);
миастения gravis;
тяжелая печеночная недостаточность либо умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении кетоконазолом, итраконазолом;
проведение гемодиализа;
наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
индивидуальная непереносимость либо гиперчувствительность к основному или одному из вспомогательных компонентов препарата;
детский возраст.

Рекомендуемая дозировка препарата для взрослых (старше 18 лет) и пожилых людей составляет 5 мг в сутки. При необходимости доза повышается до 10 мг в сутки. Таблетки принимаются внутрь, целиком, ежедневно (в одно и то же время), независимо от времени употребления пищи. Запиваются достаточным количеством жидкости.

При приеме Везикара в отдельных случаях могут развиваться нежелательные побочные эффекты:

со стороны нервной системы – легкая головная боль, умеренное головокружение, умеренная сухость во рту, сонливость, очень редко – бред, спутанность сознания, галлюцинации;
со стороны органов зрения – нарушение аккомодации (нечеткое зрительное восприятие), сухость слизистой оболочки глаз, глаукома;
со стороны пищеварительной системы – тошнота и диспепсические явления (изжога, вздутие), боль в животе, запор, гастроэзофагальная рефлюксная болезнь и кишечная непроходимость, копростаз, ухудшение аппетита, рвота;
со стороны печени – нарушение функции печени, изменение лабораторных показателей печеночных проб;
со стороны выделительной системы – затруднение мочеиспускания, инфекционные воспаления мочевыводящих путей, цистит, острая задержка мочеиспускания, почечная недостаточность (очень редко);
со стороны дыхательной системы – сухость слизистой оболочки носа;
со стороны других органов и систем – отеки нижних конечностей, повышенная утомляемость;
дерматологические и аллергические реакции – сухость кожи, зуд и сыпь, крапивница, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.

При возникновении побочных эффектов требуется снижение дозы либо отмена препарата, прием сорбентов, промывание желудка (должно быть проведено на протяжении 1 часа после отравления, при этом вызывать рвоту нельзя). При необходимости назначаются средства симптоматической терапии.

При передозировке солифенацина развиваются тяжелые нарушения, требующие немедленного лечения. Могут развиваться:

антихолинергические эффекты центрального действия (выраженная возбудимость, галлюцинации) – применяется карбахол, физостигмин;
судороги и выраженная возбудимость – назначаются бензодиазепины;
дыхательная недостаточность – проводится искусственное дыхание;
острая задержка мочи – проводится катетеризация;
тахикардия – назначаются β-адреноблокаторы;
мидриаз (расширение зрачка) – глаза закапываются пилокарпином, пациент перемещается в темное помещение.

С осторожностью Везикар назначается пациентам с некоторыми сопутствующими патологиями, среди которых:

обструкция выходного отверстия мочевого пузыря;
обструктивные заболевания пищеварительного тракта (включая застой пищи в желудке);
замедленная моторика пищеварительного тракта;
грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
гастроэзофагальный рефлюкс;
автономная нейропатия;
гипокалиемия.

Во время лечения Везикаром следует принимать во внимание следующие моменты:

перед началом лечения важно убедиться в отсутствии других причин, вызывающих непроизвольное мочеиспускание (болезни почек, сердечная недостаточность);
при выявлении инфекции мочеполовых путей требуется антибактериальная терапия;
нет необходимости в коррекции дозировок для пожилых пациентов;
фармакокинетика и фармакодинамика действующего вещества у детей и подростков не изучена, поэтому препарат не назначается пациентам младше 18 лет;
после лечения солифенацином следует сделать недельный перерыв, прежде чем применять препараты группы М-холиноблокаторов;
Везикар может вызвать нарушение зрительной способности четко различать предметы, сонливость, усталость, поэтому требуется соблюдать осторожность во время лечения пациентам, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и скорости реакции (в том числе при вождении транспорта и управлении иными механизмами).

Лекарственное взаимодействие:

при одновременном приеме с М-холиномиметиками терапевтический эффект солифенацина снижается;
при одновременном применении Везикара с М-холиноблокаторами усиливается терапевтическое действие и побочные эффекты солифенацина;
при одновременном применении солифенацин снижает терапевтическое действие препаратов, стимулирующих моторику пищеварительного тракта (цизаприда, метоклопрамида и прочих);
кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир повышают биодоступность солифенацина, поэтому при одновременном применении с этими средствами максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг; а пациентам с тяжелой почечной и умеренной печеночной недостаточностью одновременно эти препараты принимать нельзя;
не рекомендуется сочетание солифенацина с верапамилом, дилтиаземом, рифампицином, карбамазепином, фенитоином.

Беременность и лактация

Клинические данные о безопасности и эффективности применения Везикара у беременных женщин отсутствуют, поэтому следует с осторожностью назначать препарат во время беременности.

Нет данных о проникновении солифенацина в грудное молоко. Препарат не рекомендуется применять во время грудного вскармливания.

Полным структурным аналогом Везикара, в состав которого входит солифенацин, является препарат Зевесин.

К подобным по терапевтическому действию, но имеющим другой состав препаратам относятся: Новитропан, Дриптан, Детрузитол, Дримтан-Апо, Уротол, Сибутин.

Препарат хранится в защищенном от влаги и солнечных лучей, недоступном ля детей месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности составляет 3 года. Нельзя принимать таблетки после окончания срока хранения, указанного на упаковке.

Везикар таблетки 5мг — 780-1330 руб. (в зависимости от количества таблеток)

источник

Каждая таблетка 5 мг содержит:

состав ядра таблетки: солифенацин сукцинат 5,0 мг, лактоза моногидрат 107,5 мг, крахмал кукурузный 30,0 мг, гипромеллоза 3 мПа с — 6,0 мг, магния стеарат- 1,5 мг, вода очищенная* — 54,0 мг;
состав плёночного покрытия таблетки: опадрай жёлтый 03F12967 — 4,0 мг (гипромеллоза 6 мПа-с — 61,83 %, тальк — 18,54 %, макрогол 8000 — 11,6 %, титана диоксид — 7,88 %, железа оксид желтый — 0,15 %), вода очищенная* — 36,0 мг.

Каждая таблетка 10 мг содержит:
состав ядра таблетки: солифенацин сукцинат 10,0 мг, лактоза моногидрат 102,5 мг, крахмал кукурузный 30,0 мг, гипромеллоза 3 мПас — 6,0 мг, магния стеарат — 1,5 мг, вода очищенная* — 54,0 мг;
состав плёночного покрытия таблетки: опадрай розовый 03F14895 — 4,0 мг (гипромеллоза 6 мПа с — 62,0 %, тальк — 18,59 %, макрогол 8000 — 11,63 %, титана диоксид — 7,75 %, железа оксид красный — 0,03 %), вода очищенная* — 36,0 мг.

* — вода удаляется в процессе производства.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, имеющие маркировку «150» и логотип компании на одной стороне.

Везикар 10 мг Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета, имеющие маркировку «151» и логотип компании на одной стороне.

Код ATX: G04BD08

Солифенацин — это специфический конкурентный антагонист мускариновых рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Ацетилхолин воздействует на мускариновые рецепторы (преимущественно М3) и вызывает сокращение детрузора. Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов подтипа М3. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Фармакодинамика

Эффективность препарата Везикар в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных сле-пых, рандомизированных, контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Долгосрочное открытое клиническое исследование показала, что эффективность сохраняется, как минимум, на протяжении 12 месяцев. Через 12 недель применения приблизительно 50% пациентов, страдавших от недержания мочи до лечения, перестали испытывать недержание мочи, и 35% пациентов достигли урежения частоты мочеиспусканий меньше 8 в день. Лечение симптомов гиперактивного мочевого пузыря (ГМП) приводило к значимым улучшениям показателей качества жизни. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели.

Фармакокинетика

Общие характеристики

Абсорбция: Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы. Сmах и площадь под кривой (AUC) зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

Распределение: Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α₁-кислым гликопротеином.

Метаболизм: Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно изофермен-том CYP3A4. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составля¬ет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препара¬та внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение: После однократного введения 10 мг 14 С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит). Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст:
Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Иссле-дования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых индивидов ( 30 мл/мин). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина Сообщение о нежелательных явлениях. Сообщения о предполагаемых нежелательных явлениях после авторизации препарата на рынке очень важны, поскольку компания проводит непрерывный мониторинг соотношения риск/польза.

Передозировка солифенацином потенциально может привести к тяжелым антихолинергическим эффектам. Самая высокая доза солифенацина, которая случайна была дана одному пациенту -280 мг в течение 5 часов. Эта доза привела к изменению психического состояния пациента, но не потребовала госпитализации. В случаях передозировки следует назначить активированный уголь, промывание желудка эффективно в течение часа, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:

при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) — физостигмин или карбахол.
при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины.
при дыхательной недостаточности — искусственное дыхание.
при тахикардии — бета-блокаторы.
при острой задержке мочи — катетеризация.
при мидриазе — закапывать в глаза пилокарпин и/или поместить больного в темное помещение.

Как и в случае передозировки других антихолинэргических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT(т. е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинения интервала QT) и пациентам с ранее выявленными сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность).

Фармакологическое взаимодействие

Сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например — метоклопрамида и цизаприда.

Фармакокинетическое взаимодействие
Исследования invitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингиби-рует изоферменты CYP1A1/2, 2С9, 2С19, 2D6 или ЗА4, выделенные из микросом печени чело¬века. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина
Солифенацин метаболизируется изофермент CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день), сильного ингибитора изофермента CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC зависимости концентрации от времени солифенацина, а в дозе 400 мг/день — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором изофермента CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Не изучались явления индукции ферментов на фармакокинетику солифенацина и его метаболитов, а так же влияние высокоафинных субстратов изофермента CYP3A4 на действие солифенацина.

Поскольку солифенацин метаболизируется изоферментом CYP3A4, возможны фармако-кинетические взаимодействия с другими субстратами изофермента CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами изофермента CYP3A4 (рифампицин, фени-тоин, карбамазепин).

Влияние солифенацина на фармакокинетику других лекарственных средств
Пероральные контрацептивы: Не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол / левоноргестрел).
Варфарин: Прием Везикара не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.
Дигоксин: Прием Везикара не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

У пациентов с такими факторами риска, как существующее удлинение интервала QT и гипокалиемия, наблюдалась удлинение интервала QTи желудочковая тахикардия по типу «пируэт». Эффективность и безопасность не изучалась у пациентов с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря. Было доложено о нескольких случаях ангионевротического отека с обструкцией дыхательных путей у пациентов, принимающих солифенацин. Поэтому, при возникновении ангионевротического отека, должен быть прекращен прием солифенацина и приняты соответствующие меры.

Было доложено о нескольких случаях анафилактических реакций у пациентов, принимающих солифенацин. Поэтому, при возникновении анафилактической реакции, должен быть прекращен прием солифенацина и приняты соответствующие меры.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрица¬тельно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг.

По 10 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги.

По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Препарат не следует применять после срока годности, указанного на упаковке.

Владелец регистрационного удостоверения

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.» Силвиусвег 62, 2333 BEЛейден, Нидерланды

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.» Хогемаат 2, 7942 JGМеппель, Нидерланды

Выпускающий контроль качества

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Нидерланды

При условии упаковки на ЗАО «ОРТАТ»
Производитель

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Нидерланды

Упаковщик и выпускающий контроль качества

ЗАО «ОРТАТ»
157092, Россия, Костромская обл., Сусанинский р-н, с. Северное, мкр-н Харитоново.

Претензии по качеству принимаются Представительством Частной компании с ограниченной ответственностью «Астеллас Фарма Юроп Б.В.» (Нидерланды) в г. Москве по адресу:

109147 Москва, Марксистская ул., д. 16,
«Мосаларко Плаза-1» бизнес-центр, этаж 3.

источник

Везикар: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Vesicare

Действующее вещество: солифенацин (solifenacin)

Производитель: Astellas Pharma Europe (Нидерланды)

Актуализация описания и фото: 26.07.2018

Цены в аптеках: от 725 руб.

Везикар – лекарственное средство, снижающее тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, применяемое для лечения урологических заболеваний.

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, светло-желтого (таблетки 5 мг) или светло-розового (таблетки 10 мг) цвета, с логотипом компании и маркировкой «150» (таблетки 5 мг) или «151» (таблетки 10 мг) на одной стороне (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера).

Действующее вещество Везикара: солифенацина сукцинат, в 1 таблетке – 5 или 10 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 3 мПа×с, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки таблеток 5 мг: опадрай желтый 03F12967 (макрогол 8000, тальк, гипромеллоза 6 мПа×с, титана диоксид и железа оксид желтый).

Состав пленочной оболочки таблеток 10 мг: опадрай розовый 03F14895 (макрогол 8000, тальк, гипромеллоза 6 мПа×с, титана диоксид и железа оксид красный).

Солифенацин является специфическим конкурентным антагонистом мускариновых рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Благодаря воздействию ацетилхолина на мускариновые рецепторы (преимущественно М₃) происходит сокращение детрузора.

Согласно проведенным исследованиям, солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов подтипа М₃. Кроме того, установлено, что у солифенацина отсутствует либо низкое сродство к различным прочим рецепторам и ионным каналам.

В результате проведенных контролируемых клинических испытаний установлено, что у пациентов обоих полов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря улучшение состояния наблюдается уже в течение первых семи дней терапии, стабилизация – через 12 недель применения Везикара.

Лечение симптомов гиперактивного мочевого пузыря приводит к значимому улучшению показателей качества жизни. Максимальный эффект обычно выявляется через 4 недели приема Везикара.

С_mах (максимальная концентрация вещества) в плазме достигается за 3–8 часов вне зависимости от дозы. С_mах и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») носят дозозависимый характер и возрастают пропорционально увеличению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биологическая доступность составляет 90%. На показатели С_mах и AUC прием пищи влияния не оказывает.

После внутривенного введения объем распределения солифенацина – около 600 л. Солифенацин связан с протеинами плазмы (приблизительно 98%), главным образом с α₁-кислым гликопротеином.

Вещество активно метаболизируется печенью, преимущественно изоферментом CYP3A4, при этом есть альтернативные метаболические пути. Системный клиренс солифенацина – приблизительно 9,5 л/час, конечный период полувыведения находится в диапазоне от 45 до 68 часов. После перорального приема Везикара в плазме кроме солифенацина идентифицируются следующие метаболиты: 4R-гидроксисолифенацин, N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина (первый из них проявляет фармакологическую активность, три остальных – неактивны).

Путь выведения исследовался при помощи 14 С-меченого солифенацина. После однократного введения 10 мг через 26 дней примерно 23% радиоактивности обнаруживается в фекалиях, 70% – в моче. В моче около 11% радиоактивности обнаруживается как неизмененное активное вещество, 18%, 9% и 8% – метаболиты N-оксид, 4R-гидрокси-N-оксид и 4R-гидроксисолифенацин (соответственно).

Фармакокинетика солифенацина в терапевтическом диапазоне доз имеет линейный характер.

Показатели AUC и С_mах солифенацина при легкой и умеренной почечной недостаточности от соответствующих показателей у здоровых добровольцев отличаются незначительно. При тяжелой почечной недостаточности (при клиренсе креатинина ≤ 30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно возрастает (С_mах – на 30%, AUC – более 100%, период полувыведения – более 60%). Отмечается статистически значимая взаимосвязь между клиренсом солифенацина и клиренсом креатинина. Фармакокинетические показатели у подвергающихся гемодиализу пациентов не исследовались.

При умеренной печеночной недостаточности (по классификации Чайлд – Пью – стадия В) величина С_mах не меняется, AUC возрастает на 60%, период полувыведения увеличивается в два раза. Фармакокинетические параметры при тяжелой печеночной недостаточности не изучались.

Согласно инструкции, Везикар применяется для лечения императивного (ургентного) недержания мочи, императивных (ургентных) позывов к мочеиспусканию и учащенного мочеиспускания – признаков, характерных синдрому гиперактивного мочевого пузыря.

Тяжелая печеночная недостаточность;
Умеренная печеночная недостаточность при необходимости одновременного применения ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола);
Тяжелые желудочно-кишечные заболевания (в т.ч. токсический мегаколон);
Задержка мочеиспускания;
Закрытоугольная глаукома;
Проведение гемодиализа;
Myasthenia gravis;
Редкие наследственные нарушения переносимости галактозы, лактазная недостаточность лопарей (саамов), глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Возраст до 18 лет;
Лактация;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (применение Везикара возможно, но с особой осторожностью, т.к. существует риск развития осложнений):

Клинически значимая обструкция выходного отверстия мочевого пузыря, чреватая развитием задержки мочи;
Желудочно-кишечные обструктивные заболевания (в т.ч. застой пищи в желудке);
Риск понижения моторики желудочно-кишечного тракта;
Тяжелая почечная (клиренс креатинина ≤30 мл/минуту) и умеренная печеночная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточность (для таких пациентов доза Везикара не должна превышать 5 мг);
Одновременное применение мощного ингибитора изофермента CYP3A4 (например, кетоконазола);
Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс;
Одновременное применение препаратов, которые могут вызвать или усилить эзофагит (например, бисфосфонатов);
Автономная невропатия;
Наличие таких факторов риска, как гипокалиемия или синдром удлинения интервала QT;
Беременность.

Везикар следует принимать внутрь, глотая таблетки целиком и запивая достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приемов пищи.

В начале лечения взрослым пациентам назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

источник