Везикар противопоказания и побочные действия

В исследованиях in vitro и in vivo установлено, что солифенацин является конкурентным специфическим антагонистом холинергических рецепторов преимущественно М3-подтипа. Солифенацин имеет низкое сродство к другим рецепторам и ионным каналам.
Терапевтический эффект препарата, который изучали в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических исследованиях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, отмечался уже на 1-й неделе лечения и стабилизировался на протяжении следующих 12 нед лечения. Максимальный эффект препарата может отмечаться уже через 4 нед. Эффективность препарата при длительном применении сохраняется.
После приема внутрь максимальная концентрация солифенацина в плазме крови достигается через 3–8 ч. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови не зависит от дозы препарата. Значение максимальной концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе в промежутке 5–40 мг. Абсолютная биодоступность около 90%. Прием пищи не влияет на значения максимальной концентрации и AUC. Объем распределения солифенацина после в/в введения около 600 л. Солифенацин в значительной степени (почти на 98%) связывается с белками плазмы крови, главным образом с α1-кислым гликопротеином.
Солифенацин активно метаболизируется в печени, главным образом цитохромом Р450 3А4 (CYP 3A4). Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/ч, конечный период его полувыведения 45–68 ч. После перорального применения препарата в плазме крови, кроме солифенацина, были идентифицированы один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивные метаболита (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).
После однократного введения 10 мг 14C-меченного солифенацина через 26 дней приблизительно 70% радиоактивной метки определяется в моче и 23% — в кале. С мочой в виде неизмененной активной субстанции выводится приблизительно 11% радиоактивной метки; приблизительно 18% — в виде метаболита N-оксида, 9% — метаболита 4R-гидрокси-N-оксида и 8% — 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).
В диапазоне терапевтических доз фармакокинетика препарата линейная.
Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Установлено, что экспозиция солифенацина (при приеме в дозе 5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была подобной у здоровых лиц пожилого возраста (65–80 лет) и у лиц молодого и зрелого (моложе 55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде времени достижения максимальной концентрации, была несколько ниже, а конечный период полувыведения приблизительно на 20% продолжительнее у лиц пожилого возраста. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола и расы пациента.
AUC и максимальная концентрация солифенацина у пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — повышение максимальной концентрации составляет приблизительно 30%, AUC — свыше 100%, период полувыведения — более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и солифенацина. У пациентов с умеренно выраженной печеночной недостаточностью (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) значение максимальной концентрации не изменяется, AUC увеличивается на 60%, а период полувыведения вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась.

Ургентное (императивное) недержание мочи, учащенное мочеиспускание и ургентные (императивные) позывы к мочеиспусканию, характерные для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Рекомендованная доза для взрослых — 5 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи, запивая жидкостью. При необходимости доза может быть повышена до 10 мг 1 раз в сутки.

Повышенная чувствительность к солифенацину или другим компонентам препарата, задержка мочи, тяжелые заболевания ЖКТ (включая токсический мегаколон), тяжелая миастения, закрытоугольная глаукома, проведение гемодиализа, тяжелая печеночная, тяжелая почечная или печеночная недостаточность средней степени тяжести и при одновременном лечении активными ингибиторами цитохрома CYP 3A4 (например кетоконазолом).

При применении Везикара возможны побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, которые, как правило, слабо- или умеренно выражены и дозозависимы. Наиболее частый побочный эффект — сухость во рту, которая, как правило, слабо выражена, и только в единичных случаях требует отмены препарата.
Частота возникновения побочных эффектов классифицируется: очень часто (≤1/10, ≥1/100); нечасто (≤1/100, ≥1/1000); редко или единичные случаи (≤1/1000, ≥1/10 000).
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диспепсия, запор, боль в животе; нечасто — сухость слизистой глотки, гастро-эзофагеальный рефлюкс; редко, в единичных случаях — непроходимость толстого кишечника, копростаз.
Со стороны ЦНС: нечасто — сонливость, нарушение вкуса.
Со стороны органов чувств: часто — нечеткость зрения (нарушение аккомодации), нечасто: сухость глаз.
Инфекции и инвазии: нечасто — инфекции мочевыводящих путей.
Общие нарушения: нечасто — повышенная утомляемость, отек нижних конечностей.
Со стороны респираторной системы: не часто — сухость слизистой оболочки полости носа.
Со стороны кожных покровов: нечасто — сухость кожи.
Со стороны мочевыводящей системы: нечасто — затрудненное мочеиспускание, в единичных случаях — задержка мочи.

Перед началом лечения препаратом необходимо установить вероятность других причин учащенного мочеиспускания (заболевание почек, сердечная недостаточность или др.). Если выявлена инфекция мочевых путей, следует начать соответствующую антибактериальную терапию.
Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам с клинически значимой обструкцией отверстия мочевого пузыря, обструктивными заболеваниями ЖКТ, нарушениями моторики ЖКТ, тяжелой почечной (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) и умеренно выраженной печеночной недостаточностью (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью; доза для этих пациентов не должна превышать 5 мг), вегетативной нейропатией, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы и желудочно-пищеводным рефлюксом и/или одновременным приемом препаратов, способных вызвать или усилить эзофагит (например бисфосфонаты), при одновременном применении активного ингибитора CYP 3A4 (например кетоконазола).
Не следует назначать препарат пациентам с врожденным нарушением чувствительности к галактозе, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Эффект от применения препарата отмечают уже на 1-й неделе лечения, однако максимальный эффект достигается через 4 нед терапии.
Данных о применении препарата у детей нет.
Поскольку препарат подобно другим антихолинергическим средствам может вызвать нарушение аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций, вопрос о возможности выполнения потенциально опасных видов деятельности необходимо решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Нет клинических данных о применении солифенацина в период беременности, однако в экспериментальных исследованиях не выявлено прямого неблагоприятного действия на фертильность, развитие плода или течение родов. В связи с этим следует соблюдать осторожность при применении препарата у беременных.
Нет данных об экскреции солифенацина с грудным молоком, поэтому применение Везикара в период кормления грудью не рекомендуется.

Одновременный прием других лекарственных средств с антихолинергическими свойствами может оказывать более выраженное терапевтическое действие, а также проявлять более выраженные побочные эффекты. После прекращения приема Везикара до назначения других средств с холинолитическим действием следует выдержать интервал около 1 нед.
Терапевтический эффект солифенацина может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снижать эффективность стимуляторов моторики ЖКТ (метоклопрамид, цизаприд).
При одновременном приеме кетоконазола или других активных ингибиторов фермента CYP 3A4 (например ритонавира, нелфинавира, итраконазола) дозу Везикара необходимо снизить до 5 мг. Одновременное введение солифенацина и активного ингибитора фермента CYP 3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью.
Поскольку солифенацин метаболизируется ферментом CYP 3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами этого фермента (например верапамилом, дилтиаземом) и индукторами фермента CYP 3A4 (например рифампицином, фенитоином, карбамазепином).
Не отмечено фармакокинетического взаимодействия солифенацина с комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Везикар не влияет на фармакокинетику варфарина и дигоксина.

Максимальная применявшаяся доза препарата составила 100 мг однократно. При этом отмечали такие побочные эффекты, как незначительная головная боль, умеренно выраженные сухость во рту, головокружение, сонливость, нечеткость зрения.
При передозировке необходимо промыть желудок и назначить активированный уголь. Как и при передозировке других антихолинергических средств, проводят такие мероприятия: при выраженных центральных эффектах (галлюцинации, возбуждение) — физостигмин или карбахол; при судорогах — бензодиазепины; при дыхательной недостаточности — ИВЛ; при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе — закапывание в глаза пилокарпина или помещение больного в затемненную комнату; при тахикардии — блокаторы β-адренорецепторов. Особое внимание следует уделять пациентам с риском удлинения интервала Q–T на ЭКГ (при гипокалиемии, брадикардии, одновременном применении препаратов, способных вызывать удлинение интервала Q–T) и пациентам с заболеваниями сердца (ИБС, аритмия, хроническая сердечная недостаточность).

источник

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.
Препарат: ВЕЗИКАР®

Активное вещество препарата: solifenacin
Кодировка АТХ: G04BD08
КФГ: Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей
Регистрационный номер: ЛС-000687
Дата регистрации: 15.09.06
Владелец рег. удост.: ASTELLAS PHARMA EUROPE B.V.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «150» и логотипом компании на одной стороне. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. солифенацина сукцинат 5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза 3 мПа х с, магния стеарат, вода очищенная.
Состав пленочного покрытия: Opadry желтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа х с, тальк, макрогол 8000, титана диоксид, железа оксид желтый).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «151» и логотипом компании на одной стороне. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. солифенацина сукцинат 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза 3 мПа х с, магния стеарат, вода очищенная.
Состав пленочного покрытия: Opadry розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа х с, тальк, макрогол 8000, титана диоксид, железа оксид красный).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно М3 подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.
Эффективность препарата Везикар при применении в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).

Всасывание
После приема внутрь Сmах в плазме крови достигается через 3-8 ч. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) не зависит от дозы. Сmах и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.
Распределение
После в/в введения Vd солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с 1-кислым гликопротеином, составляет около 98%.
Метаболизм
Солифенацин активно метаболизируется в печени, главным образом при участии изофермента CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный 4R-гидроксисолифенацин и три неактивных — N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).
Выведение
Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/час, а конечный T1/2 составляет 45-68 ч. После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% — в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

в особых клинических случаях
Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых людей пожилого возраста (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых людей (до 55 лет). У людей пожилого возраста средняя скорость абсорбции, выраженная в виде Tmax, была несколько ниже, а конечный T1/2 увеличивался примерно на 20%. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

солифенацина у детей и подростков не изучена.

солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени Сmах и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение Сmах составляет около 30%, AUC — более 100% и T1/2 — более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина.

у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается в 2 раза.

у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

— лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для синдрома гиперактивного мочевого пузыря.

Препарат назначают внутрь по 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара — сухость во рту (отмечалась у 11% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 5 мг, у 22% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 10 мг, и у 4% пациентов, получавших плацебо). Выраженность этого побочного эффекта обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаэнтность) была очень высока.
Ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях по применению Везикара. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости побочных явлений: часто — >1%, 0.1%, 0.01%, 2013-03-20

Антибиотик с противоопухолевой активностью, выделенный из культуры гриба Streptorayces ceaspitosus.

источник

Для эффективного лечения урологических заболеваний врачи рекомендуют комплексный подход с участием отдельных медицинских препаратов. Если основная цель консервативной терапии – снизить тонус гладкой мускулатуры и избавить пациента от болевого синдрома, уместно фармакологическое назначение Везикара, который продается в аптеке. Его применение не должно становиться результатом самовольного самолечения. Первым делом требуется обратиться к урологу и пройти комплексную диагностику для постановки окончательного диагноза.

Это спазмолитический препарат, который за кратчайшие сроки снижает тонус гладкой мускулатуры путей мочевыделительной системы. Везикар предназначен для применения перорально, отличается обширным действием в организме пациента. При соблюдении всех врачебных рекомендаций это отличная возможность окончательно избавиться от участившихся позывов в туалет, вылечить недержание или задержку мочи, ослабить гиперактивность мочевого пузыря.

Медицинский препарат выпускается в форме двояковыпуклых таблеток светло-желтого цвета в пленочной оболочке. Имеется маркировка, которая определяет концентрацию активного компонента одной таблетки. Пилюли Везикар по 10 шт. распределяются на блистеры, в картонную упаковку фасуются по 1 или 3 блистера. Особенности химического состава указанного медикамента представлены ниже:

солифенацина сукцинат (5 или 10 мг)

Таблетки Везикар после приема разовой дозы перорально действуют системно. Активный компонент солифенацин, являясь специфическим ингибитором мускариновых рецепторов, отвечает за передачу и распределение импульсов в нервно-мышечных синапсах, ацетилхолиновых мускариновых рецепторах. Медицинский препарат обладает холинолитическими, спазмолитическими свойствами, демонстрирует устойчивое кумулятивное действие. В последнем случае речь о накоплении действующего вещества в крови и достижении максимального эффекта спустя месяц перорального приема лекарства.

После употребления разовой дозы активный компонент достигает своей предельной концентрации спустя 3-8 часов, биодоступность препарата составляет 90%, связывание с белками крови – 98%. Прием пищи не влияет на концентрацию действующего вещества и общий терапевтический эффект. Процесс метаболизма преобладает в печени, выводится активный метаболит (4r-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина) почками.

Медицинский препарат Везикар рекомендован пациентам при монотерапии или в составе комбинированной терапии для продуктивного устранения спазмов и приступа боли. Медикамент уместен к применению перорально при наличии таких неприятных симптомов:

ургентные позывы к мочеиспусканию;
недержание мочи;
синдром гиперактивности мочевого пузыря;
учащенное мочеиспускание.

Этот лекарственный препарат предназначен для приема перорально, разовую дозу требуется запивать большим количеством воды. Употреблять таблетки можно независимо от приема пищи. Суточная доза – 1 пилюля (5 мг) единожды в сутки, но по необходимости ее можно увеличить до 10 мг. Курс лечения определяется в сугубо индивидуальном порядке в зависимости от преобладающей симптоматики.

Лекарство Везикар угнетает нервную систему, поэтому на период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами, не заниматься умственным трудом, работой, требующей чрезмерной концентрации внимания. Прежде, чем начать консервативную терапию, требуется определить основные причины нарушенного мочеиспускания. Например, при прогрессирующих инфекциях мочеполовой системы первым делом требуется пройти курс противомикробными препаратами, только после этого задействовать медицинский препарат Везикар.

При вынашивании плода и в период грудного вскармливания требуется исключить пероральный прием указанного медикамента либо лечиться под строгим врачебным контролем. Активные компоненты проникают через плацентарный барьер, но в незначительном количестве. Лечение беременных уместно, если угроза внутриутробному развитию плода меньше, чем польза для здоровья будущей мамы. При лактации от такого фармакологического назначения лучше вовсе отказаться.

Согласно инструкции по применению, солифенацина сукцинат чаще включают в схему комплексного лечения. В таких клинических случаях важно учитывать риск лекарственного взаимодействия, которое может улучшить или ухудшить общее самочувствие пациента. Рекомендации специалистов представлены списком:

Указанный медикамент не рекомендуется сочетать с препаратами, которые стимулируют перистальтику кишечника. В противном случае, лечебное действие последних значительно ослабевает.
При сочетании с кетоконазолом или другими ингибиторами CYP3A4 допустимая дозировка Везикара не должна превышать 5 мг в сутки.
Перед началом лечебного курса с другими м-холиноблокаторами после перорального приема солифенацина необходимо выполнить недельный перерыв, только после этого преступать к терапии.

При лечении указанным медикаментом важно отказаться от распития спиртных напитков. В противном случае повышается риск развития побочных эффектов, которые снижают качество жизни, составляют реальную угрозу жизни пациента. Мало того, важно исключить прием алкоголя заблаговременно до начала лечащего курса. Не пить спиртное и после отмены Везикара.

Поскольку лекарство отличается своим системным действием в организме, побочные явления могут распространяться на все внутренние органы и системы. В данном случае речь идет о таких аномалиях, которые чаще преобладают еще в самом начале лечащего курса:

со стороны органов пищеварительного тракта: признаки диспепсии, тошнота, рвота, болевой синдром эпигастрий, запор, реже — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, крайне редко – кишечная непроходимость;
со стороны органов ЦНС: повышенная сонливость, головокружение, приступы мигрени, нарушение вкуса;
со стороны органов зрения: спазм аккомодации, сухость слизистой оболочки глаза;
со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, нарушенное мочеиспускание, почечная недостаточность;
со стороны психики: галлюцинации, спутанность сознания, бредовые и навязчивые идеи, усталость;
со стороны дыхательной системы: сухость слизистых оболочек носовых проходов;
со стороны кожных покровов: местные, аллергические реакции, представленные кожной сыпью, крапивницей, зудом и гиперемией дермы;
прочие: отеки нижних конечностей, повышенная усталость.

Если завышать дозы медицинского препарата, развиваются случаи передозировки, которые представлены усилением побочных явлений. Пациента беспокоит головокружение, головная боль, хроническая усталость, не исключены признаки диспепсии, боль в желудке. Чтобы урегулировать общее самочувствие, необходимо спровоцировать рвоту, очистить пищеварительный тракт от остатков «химии», после принять любой сорбент, например, активированный уголь. Дальше проводится симптоматическое лечение строго по назначению лечащего врача.

Если диагностированы патологии мочевого пузыря и мочевыделительной системы, лечение должно быть своевременным. Прием Везикара разрешен не всем пациентам, в инструкции к препарату подробно описаны существующие медицинские противопоказания. Это такие заболевания и патологические процессы организма:

печеночная недостаточность тяжелой стадии;
при назначении с ингибиторами CYP3A4 для лечения умеренной или средней печеночной недостаточности;
тяжелая почечная недостаточность;
хронические болезни органов ЖКТ стадии рецидива;
закрытоугольная глаукома;
острая задержка мочи (ишурия);
тяжелая миастения (аутоиммунное нервно-мышечное заболевание);
предварительное проведение гемодиализа;
нарушение переносимости галактозы, галактоземия;
лактазная недостаточность лопарей;
детский возраст до 18 лет;
глюкозо-галактозная мальабсорбция;
период лактации;
повышенная чувствительность организма к синтетическим компонентам лекарства.

Медицинский препарат можно купить в аптеке или заказать через интернет-магазин. Лекарство отпускается строго по рецепту, поэтому самолечение полностью исключено. Хранить таблетки Везикар требуется в сухом, прохладном, темном месте при оптимальной температуре 17-20 градусов, например, в холодильнике. Важно исключить контакт лекарства с маленькими детьми.

Если указанный медикамент не подходит или в самом начале курса вызывает побочные явления, необходимо обратиться к специалисту и совместно подобрать замену. Аналог Везикара можно найти в каждой аптеке, но предварительно удостовериться, что такое лекарство обеспечит положительную динамику, ускорит процесс выздоровления. Вот достойные фармакологические позиции:

Дриптан. Это спазмолитик в форме таблеток, который положено принимать внутрь, не разжевывая. Суточная доза – 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки. Курс лечения определяется индивидуально.
Спазмекс. Еще один спазмолитик, который положено принимать трижды в сутки по 1 таблетке. Запивать лекарство положено несколькими глотками воды, предварительно не разжевывать в полости рта. Курс лечения 7-14 дней.
Уро-Ваксом. Капсулы, которые дополнительно обладают иммуностимулирующими свойствами, действуют в организме системно с минимальным количеством побочных явлений. Суточная дозировка – 1 пилюля на протяжении 3 месяцев.
Уротол. Это проверенное урологическое средство в форме таблеток для приема внутрь. Суточную дозу требуется корректировать в зависимости от характера и стадии патологического процесса, имеются ограничения на управление автотранспортом.

Этот медицинский препарат продается в аптеках города. Его стоимость в Москве варьируется в пределах 500-700 рублей за упаковку из 30 таблеток. Цена аналогов несколько дешевле, но окончательный выбор консервативного лечения остается за лечащим врачом. Розничные столичные расценки таблеток представлены ниже:

Цена препарата, рублей за упаковку из 30 таблеток

источник

Таблетированый препарат Везикар относится к холинолитическим лекарственным средствам, преимущественно оказывает действие на периферические М-холинореактивные системы. Медикамент применяется в урологической практике. Средство снижает тонус мышц мочевыводящих путей. Vesicare назначается пациентам, которые страдают от частых позывов к мочеиспусканию и от недержания мочи.

Спазмолитическое средство Везикар включает в себя действующее вещество и дополнительные компоненты. В таблице детально представлены составные части и лекарственная форма выпуска препарата:

Solifenacin succinate, в одной таблетке 5 мг или 10 мг

Крахмал, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, опадрай желтый для таблеток 5 мг (гипромеллоза, тальк, макрогол 8000, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый)

Для 10 мг опадрай розовый (гипромеллоза, тальк, макрогол 8000, титана диоксид, железа оксид красный).

Таблетки имеют круглую форму, бледно-желтый цвет, на поверхности – пленочная оболочка.

Солифенацин – это конкурентный, специфический антагонист м-холинорецепторов, отвечает за передачу и распределение импульсов в нервно-мышечных синапсах. Снабжение нервными клетками мочевого пузыря происходит за счет парасимпатических холинергических нервов. Ацетилхолиновый импульс воздействует на мускариновые рецепторы, при этом сокращает мышечную оболочку мочевого пузыря.

Препарат проходил исследования в группе добровольцев, у которых был диагностирован синдром гиперактивного мочевого пузыря. Эффект наблюдался уже на 1-й неделе приема и стабилизировался в течение следующих трех месяцев (кумулятивное (накопительное) действие). Солифенацин почти весь связывается с α1-кислым гликопротеином. Активное вещество осуществляет метаболизм в тканях печени. После приема средства в плазме крови дополнительно идентифицируются продукты окисления действующего вещества 4R-гидроксисолифенацин, N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид.

Лекарство Везикар используется в урологической практике. Препарат имеет следующие показания к применению:

ургентное недержание мочи;
учащенное мочеиспускание;
никтурия (преобладание ночного диуреза над дневным);
наличие имеперативных позывов к мочеиспусканию при синдроме гиперактивного мочевого пузыря.

Инструкция по применению Везикара проста. Медикаментозное средство необходимо принимать через рот (перорально), не разжевывая и запивая водой, независимо от приема пищи в количестве до 10 мг в сутки. Рекомендованные дозы препарата:

пациентам пожилого возраста — 5 миллиграмм;
пациентам, у которых имеется почечная или печеночная недостаточность – начинать с минимальной дозы и постепенно доводить до 5-ти мг.

Таблетки Везикар отрицательно влияют на способность управлять автомобилем, т.к. могут вызвать повышенную утомляемость, сонливость и помутнение в глазах (нарушение аккомодации), поэтому использовать препарат перед работой с механизмами не рекомендуется. Не следует назначать препарат детям, а также беременным и кормящим женщинам, так как нет достоверных данных о потенциальных рисках для здоровья этих групп пациентов.

Препарат Везикар при одновременном приеме с иными антихолинергическими средствами может вызвать побочные реакции. Солифенацин способен уменьшать эффективность действия медикаментов, которые назначаются для стимуляции перистальтики ЖКТ (Метоклопрамид и Цизаприд). Одновременный прием с ингибиторами фермента цитохрома противопоказан лицам, которые имеют печеночную недостаточность. М-холиномиметики при совместном действии менее эффективны. Везикар не оказывает фармакокинетическое действие на оральные контрацептивы (эстрадиол / левоноргестрел).

Везикар – это сильный спазмолитический препарат, который с осторожностью назначается при заболеваниях печени. Спиртосодержащие напитки разрушают ткани печени, и нарушают ее функцию. При одновременном приеме препарата и спиртов нагрузка на орган возрастает, поэтому прием алкоголя во время лечения антихолинергическими средствами не рекомендуется. Сочетание Везикара и спиртов может нанести серьезный вред здоровью.

Во время приема препарата Везикар могут появиться побочные реакции. Преимущественно встречаются следующие симптомы:

отек нижних конечностей;
сухость слизистых рта,
сухость слизистых глаз, носа, носоглотки;
сонливость;
диспепсические расстройства;
зуд;
сыпь по всему телу или на отдельных участках;
ангионевротический отек;
нарушение печеночных функций;
боль в области эпигастрия;
головокружение;
почечная недостаточность;
головная боль;
запор;
сухость кожных покровов;
астения;
крапивница;
аритмия.

Везикар, как и другие спазмолитические средства, имеет ряд ограничений к использованию. Препарат противопоказано принимать при наличии:

задержки мочеиспускания;
закрытоугольной глаукомы;
миастении;
зрительных галлюцинаций;
острой ишурии;
печеночной или почечной недостаточности тяжелой степени;
тяжелых заболеваний ЖКТ;
гиперчувствительности к солифенацина сукцинату;
гипокалиемии;
галактоземии;
боли в почках неясной этиологии;
терапии ингибиторами цитохрома;
терапии бисфосфонатами;
синдрома мальабсорбции.

Хранить средство вдали от детей и солнечного света, при комнатной температуре. Везикар отпускается по рецепту. Срок годности препарата: 3 года.

Аналоги – это препараты, которые имеют тот же ATC-код и то же международное непатентованое наименование. Средство Везикар имеет ряд аналогичных препаратов, ниже представлены некоторые из них:

Дриптан – расслабляет гладкие мышцы мочевого пузыря, оказывает м-холиноблокирующий эффект, способен снижать частоту сокращений мускулатуры и увеличивать вместимость пузыря.
Спазмекс – снимает симптомы гиперактивности детрузора (учащенное мочеиспускание, нарушение функций мочевого пузыря).
Уро-Ваксом – назначается для лечения инфекций нижних мочевыводящих путей и для профилактики рецидивов хронических форм.
Уротол – российский аналог Везикара, назначается в комплексной терапии при синдроме гиперактивного мочевого пузыря.

источник

Везикар используется в урологической практике. Является лекарством для лечения недержания и учащённого мочеиспускания.

Применяется в процессе проведения симптоматической терапии недержания ургентного типа либо участившегося мочеиспускания, а помимо этого для устранения ургентных позывов к опорожнению мочевика, которые часто встречаются у людей с заболеванием ГМП.

[1]

Выпуск происходит в таблетках, по 10 штук внутри блистерной упаковки. Внутри отдельной пачки лекарства – 1 либо 3 блистерных пластинки.

[2]

Солифенацин – это антагонист ацетилхолиновых рецепторов конкурентного типа со специфическим действием. Мочевик иннервируется при помощи парасимпатических ацетилхолиновых нервных окончаний. Вещество ацетилхолин способствует сокращению гладкой мускулатуры детрузора, помимо этого оказывая влияние на мускариновые окончания, которые в основном входят в подтип МЗ.

Тесты in vitro, а вместе с этим in vivo показали, что вещество солифенацин в основном воздействует именно на окончания, имеющие МЗ-й подтип. Кроме этого было выявлено, что у вещества слабое сродство либо полное его отсутствие с прочими окончаниями, а также тестируемыми каналами ионов.

Воздействие лекарства изучалось при помощи нескольких слепых тестирований двойного типа, которые контролировались клинически и проводились на женщинах и мужчинах с ГМП. Эффект проявлялся уже во время 1-ой лечебной недели и стабилизировался в период последующих 12-ти недель курса. При открытых тестах с более продолжительным применением было обнаружено, что воздействие Везикара может поддерживаться в период минимум 12-ти месяцев.

[3], [4], [5], [6]

После перорального употребления ЛС пиковый плазменный показатель наблюдается спустя 3-8 часов. Период времени, затраченного на достижение пикового уровня, не зависит от размера дозировки. Пиковый показатель и значение AUC повышаются в соответствии с дозировкой в пределах 5-40-ка мг. Уровень биодоступности равен приблизительно 90%. Употребление еды не оказывает воздействия на значения AUC и пика концентрации вещества.

Практически весь солифенацин (около 98%) синтезируется с плазменным белком – в основном с α1-кислым гликопротеином.

Большая часть вещества проходит метаболизм внутри печени, в основном при помощи гемопротеина Р450 ЗА4 (элемент CYP3A4). Показатель системного клиренса компонента равен приблизительно 9,5 л/час, а терминальное время его полураспада доходит до 45-68-ми часов. При внутреннем применении ЛС, внутри плазмы помимо активного компонента обнаруживается 1 фармакоактивный продукт распада (элемент 4R-гидроксисолифенацин), а также ещё 3 неактивных (элементы N-глюкуронид с N-оксидом, а также 4R-гидрокси-N-оксид вещества солифенацин).

При одноразовом приёме 10-ти мг лекарства (14C-помеченного) около 70% радиоактивного вещества обнаруживается внутри мочи, а еще 23% внутри фекалий. Около 11% радиоактивного элемента внутри мочи экскретируется в форме неизмененного активного вещества. Ещё приблизительно 18% – в форме продукта распада N-оксида, а также 9% – под видом продукта распада 4R-гидрокси-N-оксид, а вместе с этим 8% выводится под видом активного продукта распада 4R-гидроксиметаболита.

В интервалах между использованиями лекарственных дозировок лекарства его фармакокинетика остаётся линейной.

[7], [8], [9], [10], [11]

Информации о женщинах, забеременевших в период использования солифенацина, нет. Тесты на животных не показали прямого отрицательного влияния относительно фертильности, а также развития плода и процесса родов. Нет сведений о потенциальном риске появления нарушений. Требуется с осторожностью назначать Везикар беременным.

Сведений относительно попадания вещества внутрь материнского молока нет. Активный компонент и его продукты распада при тестах на мышах проходили в молоко и провоцировали зависящую от дозы недостаточность роста у родившихся мышей. Вследствие этого использовать лекарство при лактации запрещено.

Среди основных противопоказаний:

наличие усиленной чувствительности относительно активного компонента лекарства либо прочих его дополнительных элементов;
лицам с задержкой процесса мочеиспускания, а кроме того с патологиями ЖКТ в тяжёлой степени (сюда входит мегаколон токсического типа), миастенией гравис либо с глаукомой закрытоугольного типа, а также людям со склонностью к развитию подобных болезней;
период выполнения процедур гемодиализа;
недостаточность печени в тяжёлой степени;
лицам с недостаточностью печени в умеренной форме либо почек в тяжёлой форме, лечащимся при помощи ингибиторов гемопротеина CYP3A4 – к примеру, кетоконазолом.

Не проводилось тестов относительно эффективности и безопасности приёма Везикара детьми, поэтому его не рекомендуется прописывать данной группе лечащихся.

[12], [13], [14]

Использование ЛС может стать причиной появления таких побочных эффектов:

инвазионные и инфекционные патологии: иногда развивается цистит либо инфекции в области органов мочеиспускания;
иммунные реакции: возможно возникновение анафилактических проявлений;
нарушения пищеварительной функции и процессов метаболизма: возможно появление гиперкалиемии либо ухудшение аппетита;
психические заболевания: единично появляются галлюцинации, а также возникает ощущение спутанности сознания. Может развиваться бред;
реакции НС: иногда развиваются расстройства вкусовых рецепторов, а также ощущение сонливости. Изредка возникают головокружения либо головные боли;
нарушения в работе зрительных органов: зачастую возникает зрительная нечёткость. Иногда может развиваться сухость глазных слизистых. Возможно появление глаукомы;
расстройства в работе сердца: развитие пируэтной тахикардии, мерцательной аритмии, тахикардии либо сердцебиения, а также пролонгация QT-интервала на ЭКГ;
проявления дыхательной системы и средостения с грудиной: иногда развивается сухость носовой слизистой. Возможно появление дисфонии;
реакции органов ЖКТ: чаще всего наблюдается сухость ротовой слизистой. Также часто возникает тошнота, запор, а кроме того появляются абдоминальные боли и диспепсические явления. Иногда возникает сухость в области горла и ГЭРБ. Изредка развивается рвота, каловый завал, а также непроходимость внутри толстой кишки. Возможно появление дискомфорта в области живота и непроходимости кишечника;
нарушения функции гепатобилиарной системы: возможно функциональное печеночное расстройство и изменение показателей лабораторных анализов проб печени;
подкожный слой и кожа: иногда наблюдается сухость кожного покрова. Изредка появляется сыпь либо зуд. Единично возникает крапивница, полиформная эритема либо ангионевротический отёк. Возможно развитие эксфолиативной формы дерматита;
нарушения в работе ОДА и соединительных тканей: может появляться слабость в мышцах;
расстройства в работе системы мочеиспускания и почек: иногда наблюдаются проблемы с мочеиспусканием. Изредка возникает задержка процесса мочеиспускания. Возможно развитие недостаточности почек;
системные нарушения: иногда наблюдается усиленная утомляемость и отёчности периферического типа.

[15], [16], [17], [18], [19]

Стандартная взрослая дозировка за день составляет однократный приём 5-ти мг Везикара. При необходимости разрешается увеличивать её до однократного употребления 10-ти мг за день.

Людям с недостаточностью почек в тяжёлой степени (при уровне КК ≤30 мл/минута) требуется употреблять ЛС с осторожностью – за день принимать максимум 5 мг.

Лицам с недостаточностью печени в умеренной форме (уровень 7-9 по Чайлд-Пью) также необходимо употреблять не больше 5-ти мг лекарства за день.

В случае использования вместе с мощными лекарствами-ингибиторами гемопротеина P450 3A4 (среди таковых кетоконазол, а также прочие мощные ингибиторы изоформы гемопротеина CYP3A4 – итраконазол с нелфинавиром и ритонавиром) максимальный размер дозировки ЛС должен составлять 5 мг.

Везикар употребляется перорально. Таблетки нужно проглатывать целиком, запивая водой. Приём не зависит от употребления еды.

[20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Передозировка веществом сукцинат солифенацина сукцината способна вызвать тяжёлое холинолитическое воздействие. Наиболее высокая дозировка компонента, употреблённая одним больным ненамеренно, была равна 280-ти мг в период 5-ти часов. При этом развивались изменения в его психическом состоянии, но госпитализация ему не понадобилась.

При интоксикации лекарством требуется употребить активированный уголь. Полезной может стать процедура желудочного промывания (при условии её выполнения минимум в период 1-го часа после приёма ЛС), а вот рвоту индуцировать не рекомендуется.

Относительно прочих холинолитических проявлений, их признаки можно устранить такими способами:

при тяжёлой форме нарушений в области ЦНС (например, при усиленной возбудимости либо галлюцинациях) требуется использовать лекарство Карбахол, а также физостигмин;
при сильной возбудимости либо приступах судорог применяются бензодиазепины;
при возникновении дыхательной недостаточности требуется выполнить процедуру искусственного дыхания;
при развитии тахикардии используются β-блокаторы;
при задержке процессов мочеиспускания назначается катетеризация;
в случае развития мидриаза используются капли для глаз – такие, как пилокарпин. Также может помочь перемещение пострадавшего в тёмное помещение.

Как и при отравлении прочими холинолитическими ЛС, особо тщательно нужно наблюдать за лицами, у которых диагностирован риск пролонгации QT-интервала (в случае развития брадикардии либо гипокалиемии, а кроме того при комбинировании лекарства со средствами, провоцирующими пролонгацию), а также за людьми с сердечными патологиями (такими, как аритмия, недостаточность сердца и ишемия миокарда).

[28], [29]

Вследствие сочетанного использования с прочими холинолитическими лекарствами возможно развитие выраженных лекарственных реакций, а также побочных действий. После прекращения использования Везикара требуется выдержать промежуток (около 1-ой недели) перед употреблением следующих ЛС для холинолитического лечения.

Лекарственное воздействие солифенацина способно ослабляться в случае сочетания с агонистами ацетилхолиновых окончаний. Вещество может ослаблять свойства лекарств, стимулирующих перистальтику ЖКТ (к примеру, цизаприда либо метоклопрамида).

Метаболизм солифенацина осуществляется при помощи энзима CYP3A4. При соединении с кетоконазолом (приём 200 мг за день), который является мощным ингибитором элемента CYP3A4, наблюдается увеличение уровня AUC вещества вдвое. При сочетании кетоконазолом в дневной дозе 400 мг этот показатель увеличивается втрое. Вследствие этого размер максимальной дозировки ЛС в случае комбинации с кетоконазолом и лекарственными дозами прочих сильных ингибиторов энзима CYP3A4 ограничивают до 5-ти мг.

Комбинация Везикара с мощными средствами-ингибиторами энзима CYP3A4 запрещена лицам с недостаточностью печени (умеренная степень) либо почек (тяжёлая степень).

Нет сведений об исследованиях воздействия энзимов индукции на показатели фармакокинетики солифенацина с его продуктами распада, а помимо этого на активность субстратов, обладающих усиленным сродством элемента CYP3A4 и его продуктов распада с показателем экспозиции компонента солифенацин.

Потому как метаболизм солифенацина осуществляется с помощью энзима CYP3A4, могут наблюдаться лекарственные взаимодействия с прочими субстратами данного энзима, обладающими повышенным сродством (среди таковых дилтиазем с верапамилом), а кроме того с индукторами энзима CYP3A4 (среди них фенитоин с рифампицином и карбамазепин).

[30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

источник

Везикар: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Vesicare

Действующее вещество: солифенацин (solifenacin)

Производитель: Astellas Pharma Europe (Нидерланды)

Актуализация описания и фото: 26.07.2018

Цены в аптеках: от 725 руб.

Везикар – лекарственное средство, снижающее тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, применяемое для лечения урологических заболеваний.

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, светло-желтого (таблетки 5 мг) или светло-розового (таблетки 10 мг) цвета, с логотипом компании и маркировкой «150» (таблетки 5 мг) или «151» (таблетки 10 мг) на одной стороне (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера).

Действующее вещество Везикара: солифенацина сукцинат, в 1 таблетке – 5 или 10 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 3 мПа×с, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки таблеток 5 мг: опадрай желтый 03F12967 (макрогол 8000, тальк, гипромеллоза 6 мПа×с, титана диоксид и железа оксид желтый).

Состав пленочной оболочки таблеток 10 мг: опадрай розовый 03F14895 (макрогол 8000, тальк, гипромеллоза 6 мПа×с, титана диоксид и железа оксид красный).

Солифенацин является специфическим конкурентным антагонистом мускариновых рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Благодаря воздействию ацетилхолина на мускариновые рецепторы (преимущественно М₃) происходит сокращение детрузора.

Согласно проведенным исследованиям, солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов подтипа М₃. Кроме того, установлено, что у солифенацина отсутствует либо низкое сродство к различным прочим рецепторам и ионным каналам.

В результате проведенных контролируемых клинических испытаний установлено, что у пациентов обоих полов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря улучшение состояния наблюдается уже в течение первых семи дней терапии, стабилизация – через 12 недель применения Везикара.

Лечение симптомов гиперактивного мочевого пузыря приводит к значимому улучшению показателей качества жизни. Максимальный эффект обычно выявляется через 4 недели приема Везикара.

С_mах (максимальная концентрация вещества) в плазме достигается за 3–8 часов вне зависимости от дозы. С_mах и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») носят дозозависимый характер и возрастают пропорционально увеличению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биологическая доступность составляет 90%. На показатели С_mах и AUC прием пищи влияния не оказывает.

После внутривенного введения объем распределения солифенацина – около 600 л. Солифенацин связан с протеинами плазмы (приблизительно 98%), главным образом с α₁-кислым гликопротеином.

Вещество активно метаболизируется печенью, преимущественно изоферментом CYP3A4, при этом есть альтернативные метаболические пути. Системный клиренс солифенацина – приблизительно 9,5 л/час, конечный период полувыведения находится в диапазоне от 45 до 68 часов. После перорального приема Везикара в плазме кроме солифенацина идентифицируются следующие метаболиты: 4R-гидроксисолифенацин, N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина (первый из них проявляет фармакологическую активность, три остальных – неактивны).

Путь выведения исследовался при помощи 14 С-меченого солифенацина. После однократного введения 10 мг через 26 дней примерно 23% радиоактивности обнаруживается в фекалиях, 70% – в моче. В моче около 11% радиоактивности обнаруживается как неизмененное активное вещество, 18%, 9% и 8% – метаболиты N-оксид, 4R-гидрокси-N-оксид и 4R-гидроксисолифенацин (соответственно).

Фармакокинетика солифенацина в терапевтическом диапазоне доз имеет линейный характер.

Показатели AUC и С_mах солифенацина при легкой и умеренной почечной недостаточности от соответствующих показателей у здоровых добровольцев отличаются незначительно. При тяжелой почечной недостаточности (при клиренсе креатинина ≤ 30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно возрастает (С_mах – на 30%, AUC – более 100%, период полувыведения – более 60%). Отмечается статистически значимая взаимосвязь между клиренсом солифенацина и клиренсом креатинина. Фармакокинетические показатели у подвергающихся гемодиализу пациентов не исследовались.

При умеренной печеночной недостаточности (по классификации Чайлд – Пью – стадия В) величина С_mах не меняется, AUC возрастает на 60%, период полувыведения увеличивается в два раза. Фармакокинетические параметры при тяжелой печеночной недостаточности не изучались.

Согласно инструкции, Везикар применяется для лечения императивного (ургентного) недержания мочи, императивных (ургентных) позывов к мочеиспусканию и учащенного мочеиспускания – признаков, характерных синдрому гиперактивного мочевого пузыря.

Тяжелая печеночная недостаточность;
Умеренная печеночная недостаточность при необходимости одновременного применения ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола);
Тяжелые желудочно-кишечные заболевания (в т.ч. токсический мегаколон);
Задержка мочеиспускания;
Закрытоугольная глаукома;
Проведение гемодиализа;
Myasthenia gravis;
Редкие наследственные нарушения переносимости галактозы, лактазная недостаточность лопарей (саамов), глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Возраст до 18 лет;
Лактация;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (применение Везикара возможно, но с особой осторожностью, т.к. существует риск развития осложнений):

Клинически значимая обструкция выходного отверстия мочевого пузыря, чреватая развитием задержки мочи;
Желудочно-кишечные обструктивные заболевания (в т.ч. застой пищи в желудке);
Риск понижения моторики желудочно-кишечного тракта;
Тяжелая почечная (клиренс креатинина ≤30 мл/минуту) и умеренная печеночная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточность (для таких пациентов доза Везикара не должна превышать 5 мг);
Одновременное применение мощного ингибитора изофермента CYP3A4 (например, кетоконазола);
Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс;
Одновременное применение препаратов, которые могут вызвать или усилить эзофагит (например, бисфосфонатов);
Автономная невропатия;
Наличие таких факторов риска, как гипокалиемия или синдром удлинения интервала QT;
Беременность.

Везикар следует принимать внутрь, глотая таблетки целиком и запивая достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приемов пищи.

В начале лечения взрослым пациентам назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

источник