Верошпирон побочные действия для мужчин

Спиронолактон (γ-лактон-3-(3-оксо-7α-тиоацетил-17β-окси-4-андростен-17-α-ил) пропионовой кислоты) — калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона. Влияет на дистальные извитые почечные канальцы. В связи с блокадой рецепторов альдостерона усиливается экскреция с мочой ионов натрия, хлора и воды, уменьшается выделение ионов калия и водорода.
Являясь антагонистом альдостерона, спиронолактон предупреждает замещение натрия калием в дистальных почечных канальцах и уменьшает выделение калия. Препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими диуретиками, действующими на проксимальные почечные канальцы. Гипотензивное действие Верошпирона обусловлено его мочегонным эффектом.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте, характеризуется высокой биодоступностью, около 90% препарата связывается с белками плазмы крови. В процессе биотрансформации спиронолактона образуются активные метаболиты (7-α-тиометилспиронолактон и капренон), которые выводятся преимущественно с мочой, в небольшом количестве — с калом. Период полувыведения в среднем составляет 12,5 ч. Проникает через плаценту, а также выделяется с грудным молоком.

Первичный гиперальдостеронизм — для уточнения диагноза и кратковременного предоперационного лечения, а при необходимости (в случае невозможности хирургического лечения или отказа от оперативного вмешательства) — для длительной терапии; идиопатический гиперальдостеронизм (для длительного лечения); отеки при хронической сердечной недостаточности; цирроз печени с отечно-асцитическим синдромом; нефротический синдром (при неэффективности лечения основного заболевания); эссенциальная АГ (артериальная гипертензия) (обычно в сочетании с другими лекарственными препаратами при наличии гипокалиемии); гипокалиемия при невозможности использования других методов коррекции уровня калия, в том числе для предупреждения гипокалиемии при лечении препаратами наперстянки.

При первичном гиперальдостеронизме для краткосрочного лечения, в период подготовки к операции Верошпирон назначают в суточной дозе 100–400 мг. У неоперабельных больных препарат можно применять для длительного поддерживающего лечения в минимальной эффективной дозе, которую устанавливают индивидуально (путем снижения начальной дозы препарата каждые 14 дней до минимальной эффективной). Продолжительность курса лечения у взрослых и детей индивидуальна, в некоторых случаях может составлять несколько лет, но при этом всегда требуется применение в минимальной эффективной суточной дозе при условии регулярного контроля электролитного состава сыворотки крови и показателей функции почек. При длительном применении для снижения риска возникновения побочных эффектов Верошпирон целесообразно назначать в комбинации с другими диуретиками.
Взрослым при отеках различного генеза (сердечная недостаточность, цирроз печени или нефротический синдром) препарат назначают в начальной суточной дозе 100 мг, разделенной на 2 приема; в дальнейшем в зависимости от клинического эффекта суточную дозу Верошпирона можно снизить до 25 мг или повысить до 200 мг. Если диуретический эффект не развивается, можно дополнительно назначить другое мочегонное средство, действующее на уровне проксимальных почечных канальцев; дозу Верошпирона при этом рекомендуется не изменять.
Детям при отеках различного генеза Верошпирон назначают в суточной дозе 3 мг/кг массы тела в 1–2 приема.
Взрослым при эссенциальной АГ (артериальная гипертензия) Верошпирон назначают в начальной суточной дозе 50–100 мг, разделенной на 2 приема. Верошпирон можно применять в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами. Максимальный антигипертензивный эффект Верошпирона развивается не ранее чем через 2 нед лечения. После этого подбирают поддерживающую дозу препарата.
При гипокалиемии у взрослых, вызванной применением диуретических средств (в тех случаях, когда применение препаратов калия или другие методы неэффективны), Верошпирон назначают в суточной дозе 25–100 мг.

Анурия, ОПН, выраженное нарушение функции почек (скорость клубочковой фильтрации — менее 10 мл/ч), гиперкалиемия, гипонатриемия, период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Гиперкалиемия и гипонатриемия; при длительном применении Верошпирона возможны гинекомастия и нарушение эрекции у мужчин, нарушения менструального цикла и увеличение молочных желез у женщин; возможно изменение тембра голоса как у мужчин, так и у женщин. Также могут возникать нарушения функции органов пищеварения (рвота, диарея, желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит); расстройства деятельности ЦНС (заторможенность, атаксия, головная боль), кожные реакции (макулопапулезная или эритематозная кожная сыпь), агранулоцитоз. Побочные эффекты, как правило, обратимы и исчезают после отмены Верошпирона.

Во время лечения Верошпироном возможно преходящее повышение содержания азота мочевины в крови, особенно в случае применения препарата при сниженной функции почек и гиперкалиемии, а также развитие умеренного обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. В связи с этим у пациентов с заболеваниями почек и печени и у лиц пожилого возраста необходимо систематически контролировать электролиты сыворотки крови и показатели функции почек.
Применение Верошпирона затрудняет определение содержания дигоксина в сыворотке крови, кортизола и адреналина в плазме крови.
Хотя препарат не оказывает прямого влияния на углеводный обмен, при его применении у пациентов с сахарным диабетом, особенно при диабетической нефропатии, необходимо соблюдать особую осторожность в связи с опасностью возникновения гиперкалиемии.
Больным, получающим Верошпирон, не следует дополнительно назначать препараты калия или диету с повышенным содержанием калия, так как это может вызвать гиперкалиемию. Также не следует назначать Верошпирон сочетанно с другими препаратами, вызывающими задержку калия. Риск развития гиперкалиемии повышен у больных с недостаточностью функции почек.
В начальный период применения препарата, продолжительность которого определяют индивидуально, запрещено управлять транспортными средствами и выполнять другие работы, требующие быстроты физических и психических реакций. В дальнейшем возможность их осуществления устанавливают индивидуально.
Во время приема Верошпирона запрещено употреблять спиртные напитки.
Целесообразно применять Верошпирон в сочетании с другими диуретиками, ограничивая употребление поваренной соли и жидкости; при необходимости — соблюдать постельный режим.
Детям в возрасте до 6 лет препарат назначается в форме таблеток.

При одновременном применении Верошпирона с:

салицилатами — отмечается снижение диуретического эффекта;
другими диуретиками — повышение диуреза;
препаратами калия или калийсберегающими диуретиками — повышение риска развития гиперкалиемии;
антигипертензивными средствами — усиление гипотензивного эффекта;
НПВП — повышается риск возникновения ацидоза;
ингибиторами АПФ — повышается риск развития гиперкалиемии;
аммония хлоридом — повышается риск развития ацидоза;
флудрокортизоном — отмечается парадоксальное повышение канальцевой секреции калия;
дигоксином — увеличивается период полувыведения дигоксина, возрастает риск развития гликозидной интоксикации;
митотаном — снижается эффективность последнего;
антикоагулянтами непрямого действия (производными кумарина) — снижается их эффективность;
трипторелином, бузерелином, гонадорелином — эффект последних усиливается.

Проявляется нарушением сердечного ритма, сухостью во рту, жаждой, сонливостью. Специфического антидота нет. Необходимо обеспечить нормализацию водно-электролитного баланса путем назначения диуретиков, которые способствуют выведению калия, парентерального введения р-ра глюкозы с инсулином. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

источник

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с непрозрачной крышечкой оранжевого цвета и непрозрачным корпусом желтого цвета; содержимое капсул — мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.

1 капс.
спиронолактон	100 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 5 мг, магния стеарат — 5 мг, крахмал кукурузный — 85 мг, лактозы моногидрат — 255 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: крышечка — краситель солнечный закат желтый (Е110) — 0.04%, титана диоксид (Е171) — 2%, желатин — до 100%; корпус — краситель солнечный закат желтый (Е110) — 0.04%, титана диоксид (Е171) — 2%, краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0.5%, желатин — до 100%.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона пролонгированного действия (минералокортикоидный гормон коры надпочечников).

В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Гипотензивный эффект обусловлен диуретическим эффектом. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%, а прием пищи увеличивает ее до 100%. После ежедневного приема в дозе 100 мг спиронолактона в течение 15 дней С max составляет 80 нг/мл, время достижения С max после очередного утреннего приема — 2-6 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. V d — 0.05 л/кг.

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей С max через 2-4 ч, его связывание с белками плазмы составляет 90%.

T 1/2 — 13-24 ч. Выводится преимущественно почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде) и частично — через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T 1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T 1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

— эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);

— отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);

— состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, в т.ч. цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, сопровождающиеся отеками;

— гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);

— первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения;

— для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы.

При идиопатическом гиперальдостеронизме препарат назначают в дозе 100-400 мг/сут.

При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут в другой лекарственной форме.

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками , Верошпирон назначают в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза составляет 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма . При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма .

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма. После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпирон следует принимать в дозе 100-400 мг/сут, разделив ее на 1-4 приема в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Для лечения отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза препарата Верошпирон для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, поэтому применение препарата Верошпирон рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности Верошпирон назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Для лечения отеков на фоне цирроза печени если соотношение в моче ионов натрия и калия (Na + /K + ) превышает 1.0, суточная доза Верошпирона для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально.

У детей начальная доза составляет 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м 2 /сут в 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания.

Со стороны системы органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.

Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер и после отмены Верошпирона исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции и эрекции; у женщин — нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Аллергические реакции: крапивница; редко — макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд, эозинофилия, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Дерматологические реакции: алопеция, гипертрихоз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечный спазм, судороги икроножных мышц.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы;

— период лактации (грудное вскармливание);

С осторожностью следует назначать препарат при гиперкальциемии, метаболическом ацидозе, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетической нефропатии, хирургических вмешательствах, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, печеночной недостаточности, циррозе печени, а также пациентам пожилого возраста.

Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Верошпирона из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС на фоне приема Верошпирона следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови.

Во время лечения Верошпироном следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение АД, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Верошпирон снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназола.

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

Увеличивает T 1/2 дигоксина, поэтому возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.

Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.

Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.

Алкоголь (этанол), барбитураты, наркотические вещества усиливают ортостатическую гипотензию.

ГКС усиливают диуретический и натриурический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме Верошпирона с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

источник

Калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона
Препарат: ВЕРОШПИРОН
Активное вещество препарата: spironolactone
Кодировка АТХ: C03DA01
КФГ: Калийсберегающий диуретик
Регистрационный номер: П №011953/01
Дата регистрации: 02.09.05
Владелец рег. удост.: GEDEON RICHTER Ltd.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с характерным меркаптановым запахом, с маркировкой «VEROSPIRON» на одной стороне.
1 таб.
спиронолактон
25 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с непрозрачной желтой крышечкой и непрозрачным белым корпусом.
1 капс.
спиронолактон
50 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав желатиновой капсулы: хинолиновый желтый (Е104) C.I.47005, титана диоксид (Е171) C.I.77891, желатин.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с непрозрачной оранжевой крышечкой и непрозрачным желтым корпусом.
1 капс.
спиронолактон
100 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав желатиновой капсулы: краситель оранжевый (Е110) C.I.15985, титана диоксид (Е171) C.I.77891, хинолиновый желтый (Е104) C.I.47005, желатин.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона.

В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Максимальный эффект наблюдается через 7 ч после приема капсул внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивный эффект обусловлен диуретическим эффектом, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ; биодоступность составляет 100%. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Сmax составляет 80 нг/мл, время достижения Сmax после очередного утреннего приема — 2-6 ч.

Связывается с белками плазмы крови на 98%.

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей Сmax через 2-4 ч, его связь с белками плазмы крови составляет 90%.

T1/2 — 13-24 ч. Выводится преимущественно с мочой (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде) и частично — с калом. Выведение канренона (главным образом, с мочой) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.

в особых клинических случаях

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

— эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);

— первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения;

— для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

При идиопатическом гиперальдостеронизме препарат назначают в дозе 100-400 мг/сут.

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза составляет 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течении 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон следует принимать в суточной дозе 100-400 мг, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

При лечении отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

При отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для взрослых обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) в моче превышает 1.0. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

При отеках у детей начальная доза составляет 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм, судороги икроножных мышц.

Со стороны системы органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер), снижение потенции и эрекции; у женщин — нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Аллергические реакции: крапивница, редко — макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.

Дерматологические реакции: алопеция, гипертрихоз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);

— повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.

При применении Верошпирона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие гиперхлоремического метаболического ацидоза. При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Во время лечения Верошпироном употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.

Верошпирон при одновременном применении снижает эффект антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и митотана; усиливает действие диуретиков и антигипертензивных препаратов, усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

При приеме Верошпирона одновременно с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II возрастает риск развития гиперкалиемии.

На фоне применения Верошпирона уменьшается токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Верошпирон снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

«Петлевые» и тиазидные диуретики усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты Верошпирона.

ГКС также усиливают диуретический и натрийуретический эффект Верошпирона при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект Верошпирона.

Хлорид аммония, колестирамин при одновременном применении с Верошпироном способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза, а флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

При одновременном применении Верошпирон усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Верошпирон при одновременном применении усиливает метаболизм феназона (антипирина), увеличивает период полувыведения дигоксина (возможна интоксикация дигоксином), ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности — 5 лет.

источник

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат Верошпирон является калийсберегающим диуретиком , и обладает выраженным и длительным мочегонным действием. Активным действующим компонентом этого лекарственного средства является спиронолактон (один из гормонов коры надпочечников). Это вещество обладает длительным действием и способно препятствовать задержке воды и натрия в нижних отделах почечных канальцев. Верошпирон не оказывает существенного влияния на кровообращение в почках, способствует снижению кислотности мочи и уменьшает выведение калия из организма.

Мочегонный эффект данного препарата способствует снижению артериального давления. Он начинает проявляться через 2-5 дней после начала приема Верошпирона, и сохраняется на протяжении 3 дней после его отмены. После приема внутрь спиронолактон полностью всасывается из пищеварительного тракта в кровь и поступает в почки, оказывая мочегонное действие. Препарат выводится из организма преимущественно с мочой и частично с каловыми массами.

Детям в возрасте до 3 лет;
период беременности;
период грудного вскармливания;
анурия (нарушение выведения мочи вплоть до полного ее отсутствия);
непереносимость лактозы или дефицит лактазы;
синдром нарушения усвоения галактозы и глюкозы;
болезнь Аддисона;
тяжелые формы почечной недостаточности;
гипонатриемия;
гиперкалиемия;
гиперчувствительность к одному из компонентов препарата.

Со стороны нервной системы – заторможенность, головные боли и головокружения, атаксия, сонливость, спутанность сознания, летаргия.
Со стороны пищеварительных органов – тошнота, диарея, запор, колики и боли в животе, рвота, гастрит, кишечные или желудочные кровотечения, нарушения функций печени.
Со стороны крови – тромбоцитопения, мегабластоз, агранулоцитоз.
Со стороны эндокринных органов – у женщин нарушения менструального цикла (дисменорея, метроррагия при климаксе, аменорея), боль в молочных железах, гирсутизм, рак молочной железы, у мужчин – гинекомастия.
Со стороны иммунной системы – аллергические реакции в виде лекарственной лихорадки, зуда, крапивницы, эритематозной и папулезной сыпи.
Со стороны почек – острая почечная недостаточность.
Со стороны мышечной системы – мышечные спазмы, судороги икроножных мышц.
Со стороны кожи и волос – гипертрихоз (избыточное оволосение), облысение.
Нарушения в обмене веществ – повышение в крови уровня мочевины, креатинина и мочевой кислоты, снижение уровня натрия в крови, гиперхлоремический алкалоз или ацидоз.

В большинстве случаев после отмены Верошпирона побочные действия постепенно исчезают.

Как принимать Верошпирон?
Верошпирон принимают внутрь в рекомендованной дозировке и запивают достаточным количеством воды. Таблетки или капсулы проглатывают целиком, не разжевывая. Прием препарата желательно проводить утром или днем, т. к. прием перед ночным сном нарушит привычный режим.

Принимать Верошпирон рекомендуется одновременно с приемом пищи или сразу после него. При пропуске дозировки, если с назначенного времени прошло не более 4 часов, необходимо сразу же принять пропущенную дозу препарата. В других случаях – следует принять лекарство в обычной дозировке во время следующего приема.

Во время приема Верошпирона рекомендуется избегать употребления чрезмерного количества соли и продуктов, богатых калием (абрикосы, помидоры, персики, финики, апельсины, кокосы, грейпфруты, бананы, чернослив). В период лечения этим препаратом запрещено употребление алкогольных напитков.

В начальном периоде приема Верошпирона необходимо отказаться от видов деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания (управление транспортными средствами, работа со сложными механизмами и пр.). Длительность таких ограничений зависит от индивидуальных особенностей состояния здоровья больного.

При назначении Верошпирона пожилым людям, пациентам с тяжелыми заболеваниями почек и печени рекомендуется проведение постоянного лабораторного контроля функций почек и уровня электролитов в сыворотке крови. Такой же контроль необходим больным, которые на фоне приема этого мочегонного средства получают нестероидные противовоспалительные препараты. При необходимости врач может корректировать дозу препарата.

Дозировка
Дозировка и длительность приема Верошпирона определяется только врачом, и зависит от диагноза и тяжести состояния:

Эссенциальная гипертензия – 50-100 мг один раз в сутки, далее доза может постепенно увеличиваться до 200 мг (1 раз в 2 недели), длительность приема не менее 2 недель.
Идиопатический гиперальдостеронизм – 100-400 мг один раз в сутки.
Выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия – 300-400 мг 2-3 раза в сутки; далее при улучшении состояния дозу можно уменьшать до 25 мг в сутки.
Отеки при нефротическом синдроме – 100-200 мг в сутки.
Отеки при сердечной недостаточности – 100-200 мг 2-3 раза в день, на протяжении 5 дней в комбинации с тиазидными мочегонными средствами; далее поддерживающая дозировка может уменьшаться до 25 мг (определяется индивидуально).
Отеки при циррозе печени – доза Верошпирона зависит от соотношения ионов Na+/K+ в моче. Если это соотношение больше 1,0 – назначается 100 мг один раз в сутки; при соотношении меньше 1,0 рекомендуется 200-400 мг один раз в сутки; далее поддерживающая доза определяется индивидуально.
Диагностический тест при гиперальдостеронизме – 400 мг в сутки распределяют на несколько приемов, принимают на протяжении 4 дней. Для проведения длительного теста может рекомендоваться прием 400 мг в сутки на протяжении 3-4 недель.
Предоперационная подготовка при первичном гиперальдостеронизме – по 100-400 мг в сутки, разделяя на 2-3 приема; длительность приема определяется индивидуально.

Верошпирон может применяться в педиатрической практике в качестве мочегонного средства при различных заболеваниях. Дозирование и длительность его приема определяется только врачом, и родители ребенка должны строго выполнять все врачебные рекомендации.

Несмотря на то, что в противопоказаниях к этому препарату указано ограничение для приема детям до 3 лет, на практике препарат в некоторых случаях назначается и младшим детям (в т. ч. и грудным). Однако лечение Верошпироном детей этой возрастной группы проводится в условиях стационара или под строгим врачебным контролем.

Дозировка Верошпирона при отеках у детей:
1. Начальная суточная доза – 1-3 мг/кг на 1-4 приема.
2. Через 5 дней может выполняться корректировка начальной дозы (при необходимости ее можно увеличивать в 3 раза).

Обычно это мочегонное средство рекомендуется давать ребенку дважды в день в одно и то же время: утром и днем. Между приемами необходимо соблюдать интервал – около 10-12 часов.

Детям до 6 лет рекомендуется принимать таблетки этого препарата. Для детей, которые не могут проглотить таблетку самостоятельно, необходимо размолоть ее в порошок и смешать с молоком или детским питанием.

В некоторых случаях, особенно у грудничков, после приема Верошпирона бывает рвота. Если она появилась раньше, чем через полчаса после приема, ребенку необходимо дать принять еще одну дозу препарата. Если со времени приема до приступа рвоты прошло больше получаса, то давать еще одну дозу не нужно.

Особенно опасна передозировка Верошпирона у детей младшего возраста. Она сопровождается усилением многих побочных эффектов. У ребенка нарастает сонливость, слабость, могут появляться нарушения сердечного ритма или судороги. Обнаруживаются и признаки обезвоживания: отсутствие слюны, кожа становится сухой, может быть рвота или понос. В таких случаях необходимо срочно прекратить прием препарата, промыть ребенку желудок и вызвать врача или «Скорую помощь».

Прием Верошпирона противопоказан женщинам в период беременности и лактации.

При необходимости назначения этого препарата кормящим матерям рекомендуется прекращение грудного вскармливания, т. к. спиронолактон может проникать в молоко и оказывать негативное воздействие на организм ребенка.

В интернете и в некоторых СМИ можно встретить рекомендации по приему Верошпирона для похудения. Несмотря на то, что данный мочегонный препарат может избавлять от нескольких килограммов путем выведения жидкости из организма, применять его для снижения веса категорически запрещено. К тому же утрата массы тела происходит не за счет утраты жировой ткани, а выведенная после приема Верошпирона жидкость легко восстанавливается в ближайшие дни.

Это мочегонное средство способствует выведению ионов натрия и кальция из организма и вызывает его обезвоживание. Утрата электролитов может приводить к появлению судорог и нарушению функций сердца, а обезвоживание – к нарушению всех функций организма. Эти проблемы могут приводить желающих похудеть таким способом в отделение реанимации и вызывать серьезные проблемы со здоровьем в будущем.

Также прием Верошпирона с целью похудения может сопровождаться рядом побочных действий этого препарата:

склонность к кровотечениям;
сбои в работе печени;
понос, рвота и тошнота;
нарушения менструального цикла у женщин или гинекомастия у мужчин;
заболевания желудка и др.

Не следует забывать и о том, что бесконтрольный прием этого мочегонного средства людьми с некоторыми заболеваниями почек может приводить к развитию почечной недостаточности и вызывать движение камней по мочевыводящим путям.

Помните! Прием Верошпирона и других мочегонных средств с целью похудения абсолютно не обоснован и опасен!
Подробнее о похудении

При назначении Верошпирона следует сообщить врачу о приеме других лекарственных средств, т. к. этот препарат способен взаимодействовать со многими из них.

Верошпирон:

снижает эффективность антикоагулянтов (производных кумарина, Гепарина, Индандиона);
снижает токсичность сердечных гликозидов (Строфантин К, Дигитоксин, Целанид, Коргликон и др.);
снижает сосудистую чувствительность к Норэпинефрину;
снижает эффективность Митотана;
усиливает эффективность гипотензивных и мочегонных препаратов;
усиливает метаболизм Феназола;
усиливает токсичность литийсодержащих препаратов;
ускоряет выведение Карбеноксолона, и их совместный прием приводит к задержке натрия;
усиливает эффект Бусерелина, Трипторелина и Гонадорелина;
при одновременном приеме с салицилатами уменьшается мочегонный эффект препарата;
при приеме с калийсберегающими мочегонными или калийсодержащими препаратами, Индометацином, блокаторами альдостерона, антагонистами ангиотензина II и циклоспоринами появляется риск развития гиперкалиемии;
при приеме с Колестирамином и хлоридом аммония повышается риск развития ацидоза;
при приеме с нестероидными противовоспалительными средствами появляется риск развития гиперкалиемии;
при приеме с Флудрокортизоном развивается усиление секреции калия в почечных канальцах; совместный прием с Дигоксином может приводить к замедлению выведения последнего и вызвать его токсичное воздействие на организм.

Практически все отзывы о Верошпироне указывают на его высокую эффективность. Пациенты отмечают быстрое исчезновение отеков и нормализацию артериального давления на 3-5 день приема. Также встречаются отзывы о том, что препарат оказывает положительное воздействие на организм при различных гормональных нарушениях у женщин.

Отзывы о побочных действиях Верошпирона встречаются не часто. Некоторые из пациентов отмечали появление головных болей, слабости, диареи, тошноты на фоне приема препарата. Встречаются единичные отзывы о появлении мышечных судорог. Все авторы отзывов отмечают, что побочные действия быстро исчезали после отмены препарата.

Родители, дети которых принимали Верошпирон в виде измельченных в порошок таблеток, отмечают, что препарат горький на вкус, и некоторые дети с трудом могут его принимать. В некоторых случаях это вызывало рвоту у ребенка. Лечебная эффективность Верошпирона оценивалась родителями положительно.

Во всех отзывах цена этого препарата оценивается, как «приемлемая».

источник

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с маркировкой «VEROSPIRON» на одной стороне, с характерным запахом.

1 таб.
спиронолактон	25 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 1.2 мг, магния стеарат — 2 мг, тальк — 5.8 мг, крахмал кукурузный — 70 мг, лактозы моногидрат — 146 мг.

20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, пролонгированного действия, конкурентным антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта; диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет почти 100%, а прием пищи увеличивает ее до 100%. После ежедневного приема в дозе 100 мг спиронолактона в течение 15 дней С max составляет 80 нг/мл, время достижения С max после очередного утреннего приема — 2-6 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

T 1/2 — 13-24 ч. Выводится почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде) и частично — через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T 1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

— эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);

— первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения;

— для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

При идиопатическом гиперальдостеронизме препарат назначают в дозе 100-400 мг/сут.

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками , препарат назначают в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза составляет 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте препарат назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма . При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма .

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма. После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпирон следует принимать в дозе 100-400 мг/сут, разделив ее на 1-4 приема в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Для лечения отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, поэтому применение препарата Верошпирон рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

Со стороны нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания.

Со стороны системы органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.

Аллергические реакции: крапивница; редко — макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.

Дерматологические реакции: алопеция, гипертрихоз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечный спазм, судороги икроножных мышц.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

— период лактации (грудное вскармливание);

С осторожностью следует назначать препарат при гиперкальциемии, метаболическом ацидозе, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетической нефропатии, хирургических вмешательствах, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, печеночной недостаточности, циррозе печени, а также пациентам пожилого возраста.

Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, циррозе печени.

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин). С осторожностью следует назначать препарат при диабетической нефропатии.

Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Во время лечения Верошпироном следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Усиливает метаболизм феназола.

Увеличивает T 1/2 дигоксина, поэтому возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.

Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.

ГКС усиливают диуретический и натриурический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 5 лет.

источник