Венлаксор инструкция по применению отзывы

Описание актуально на 28.05.2015

Латинское название: Venlaxor
Код АТХ: N06AX16
Действующее вещество: Венлафаксин (Venlafaxine)
Производитель: AO GRINDEX (Латвия)

Венлафаксин, лактоза безводная, кальций гидрофосфат, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид безводный, магния стеарат, краситель.

Таблетки по 37,5 и 75 мг плоскоцилиндрической формы светло-розового цвета в блистере №10 в картонной пачке по 3 блистера.

Фармакодинамика

Венлаксор по своей структуре к какой-либо существующей группе антидепрессантов не относится. Антидепрессивный терапевтический эффект и механизм воздействия на организм и обусловлен его способностью к усилению передачи нервного импульса. И само активное вещество, и его метаболит ОДВ являются ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабым ингибиторам захвата дофамина.

Венлаксор, в процессе курса терапии (при однократном и многократном приеме) понижает бета-адренергическую реактивность. Венлаксор не тропен к опиоидным, бензодиазепиновым и нецклидиновым рецепторам.

Фармакокинетика

Венлаксор хорошо всасывается в ЖКТ. Пиковая концентрация препарата в плазме крови при однократном приеме в дозах 25 —150 мг составляет 33-173 нг/мл и удерживается в течение 24 часов. Метаболизируется в печени. Его метаболитом является О-десметилвенлафаксин (ОДВ) имеющий аналогичное с активным веществом терапевтическое воздействие.

Период полувыведения активного неметаболизированного вещества составляет пять часов,ОДВ—одиннадцать часов. Связывание препарата с кровяными белками равно 30%. Выводится из организма преимущественно почками. При приеме препарата с пищей временной период достижения наибольшей концентрации в крови увеличивается на полчаса.

При наличии у пациентов цирроза печени, концентрация метаболитов в крови повышается, а процесс выведения из организма замедленный. В случае умеренной или тяжелой формы почечной недостаточности клиренс препарата и его компонентов снижен. Возраст и пол пациентов на кинетику лекарственного средства не влияют.

Лечение и профилактика депрессии различной этиологии.

Гиперчувствительность к препарату.
Возраст до 18 лет.
Тяжелая форма почечной недостаточности и заболевания печени.
Беременностьи период лактации.
Прием ингибиторов МАО.

С осторожностью назначается при:

Перенесенном недавно инфаркте миокарда.
Артериальной гипертензии.
Нестабильной стенокардии.
Наличие в анамнезе судорожного синдрома и маниакальных состояний.
Повышенном внутриглазном давлении.
Тахикардии.
Предрасположенность кожных покровов к кровотечениям.
Пониженной массе тела.

Побочное действие препарата зависит от принимаемой дозы и длительности его приема. Чаще всего проявляются в виде повышенной утомляемости, слабости, сухости во рту, тошноты, рвоты, снижения аппетита, реже — запора.

Может отмечаться снижение веса тела, повышение холестерина в крови, артериальная гипертензия, тахикардия; реже имеют место нарушения со стороны нервной системы — бессонница, необычные сновидения, повышенная возбудимость, головокружение, повышение мышечного тонуса, ступор, зевота, тремор, парестезии: редко — маниакальные реакции, эпилептические припадки.

В некоторых случаях страдает мочеполовая система пациента: нарушения эрекции, эякуляции, дизурические расстройства, снижение либидо, задержка мочи, меноррагия, аноргазмия.

Могут иметь место нарушения со стороны органов чувств — нарушение зрения, мидриаз, нарушения аккомодации, изменение вкусовых ощущений; со стороны кожного покрова — потливость, гиперемия, многоформная эритема, кожная сыпь; со стороны кроветворения и системы крови — кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу, тромбоцитопения.

Иногда имеют место анафилактические реакции.

В случаях резкой отмены или уменьшения дозы препарата могут появляться сухость во рту, головная боль, головокружение, рвота,тошнота, сонливость, утомляемость, анорексия, тревога, диарея, повышенная раздражительность, бессонница, дезориентация, потливость, парестезии. Как правило, симптомы выражены слабо и проходят самостоятельно.

Принимается перорально во время еды дважды в день по одной таблетке (37,5 мг), утром и вечером. Суточная доза 75 мг. Через 2-3 недели при отсутствии эффекта суточную дозу можно повысить до 150 мг. В терапии тяжелых депрессивных состояний можно назначать более высокие дозы— курс лечения сразу начать с двукратного приема препарата по 75 мг. Суточную дозу препарата при необходимости можно повышать через каждые 3 суток на 75 мг до достижения лечебного эффекта.

Инструкция по применению Венлаксора указывает на недопустимость превышения максимальной суточной дозы — 375 мг. После достижения лечебного эффекта дозу препарата следует понижать постепенно до минимального значения. Поддерживающую терапию и профилактику осложнений в минимальной дозировке можно проводить в течение шести месяцев. При легкой степени почечной недостаточности суточная доза не меняется. При средней степени — суточная доза уменьшается на 25-50%, поскольку период выведения препарата увеличен. Больным, страдающим тяжелой формой почечной недостаточности принимать данный препарат не рекомендуется. При назначении гемодиализа, после окончания процедур назначается половина суточной дозы.

С особой осторожностью назначать больным пожилого возраста для предупреждения отрицательного влияния на функцию почек. Для этой категории пациентов назначается минимальная суточная доза, при необходимости ее увеличении пациент должен наблюдаться врачом. Отмена приема препарата должна осуществлять постепенно – как минимум, на протяжении 1-2 недель, с постепенным снижением дозировки. Срок для окончания приема Венлаксора, зависит полностью от доз препарата, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента.

Передозировка проявляется следующей симптоматикой: желудочковая тахикардия, изменения на ЭКГ (блокада ножки пучка Гиса, удлинение интервала QT), гипотензия, брадикардия, изменение сознания, судорожные состояния.

Особо опасна передозировка при одновременном приеме психотропных препаратов и на фоне приема алкоголя. Имели место смертельные исходы. Специфические антидоты неизвестны, лечение симптоматическое с контролем функций дыхания и кровообращения.

Для снижения всасывания препарата следует принять активированный уголь. Вызывать рвоту не рекомендуется в связи с опасностью аспирации, при диализе не выводится.

Строго запрещено назначение препарата одновременно с ингибиторами МАО. Если ингибиторы МАО использовались в лечении пациента, препарат можно назначать лишь через 2-3 недели после его завершения. При одновременном назначении препарата с галоперидолом действие Венлаксора может усиливаться за счет увеличения его концентрации в плазме крови.

При одновременном назначении с Клозепидом, его концентрация в крови увеличивается, что может спровоцировать эпилептические приступы. При назначении Варфарина на фоне терапии Венлаксором, антикоагулянтные свойства варфарина усиливаются.

При приеме Индивара на фоне терапии Венлаксором фармацевтические свойства Индивара меняются. Препарат усиливает действие этилового спирта и одновременный прием алкогольсодержащих продуктов категорически запрещен.

Хранить в сухом месте. Температура хранения не выше 25°C.

источник

В состав входят лекарственного средства:

основное действующее вещество – венлафаксин в дозировке 37,5 и 75 миллиграммов;
безводная лактоза ;
кальция гидрофосфат ;
гликолат крахмала натрия;
безводный диоксид кремния;
стеарат магния;
краситель .

Вспомогательные компоненты обеспечивают сохранение препаратом таблетированной формы, а также упрощают пероральный прием таблеток и обеспечивают оптимальную интенсивность всасывания действующего вещества. Несмотря на то, что Венлаксор оказывает антидепрессивное воздействие на организм. Непосредственно к антидепрессантам препарат не относится. Выпускается лекарственное средство в виде плоских таблеток цилиндрической формы тонированных красителем до светло-розового оттенка. Препарат реализуется через аптечные сети в двух вариантах дозировки: 37,5 и 75 миллиграммов по 10 таблеток в фольгированном блистере и по три блистера в индивидуальной картонной коробке. В каждой упаковке препарата Велаксор – инструкция по применению на бумажном носителе.

Фармакологическое действие лекарства на организм обусловлено свойствами основного компонента. Несмотря на относительную обособленность препарата от любой из известных групп антидепрессантов, Велаксор обладает ярко выраженным антидепрессивным действием. Однако терапевтический эффект и основа механизма воздействия на человека определяются усилением передачи нервного импульса. Действующее вещество вместе с метаболитом считается ингибитором, то есть подавляет обратный захват серотонина и норадреналина, а также частично подавляет захват дофамина. При курсовом лечении у больных наблюдается снижение бета-адренергической реактивности. При этом, препарат не является тропным к рецепторам опиоидного, бензодиазепинового и нециклидинового типов. Лекарство быстро растворяется в кислой среде желудка и активно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальную концентрацию вещество в плазме крови удерживает в течение суток после однократного приема препарата. Полностью метабализируется в печени, образуя О-десметилвенлафаксин, который сход по воздействию с активным веществом препарата.

Препарат предназначен для лечения и профилактика депрессивных состояний любой этиологии.

В списке наиболее распространенных противопоказаний :

аллергические реакции на любой из компонентов лекарства;
детский возраст — до 18 лет;
острая почечная недостаточность, а также болезни печени в острой и хронической форме;
для женщин репродуктивного возраста — период беременности и кормления грудью;
параллельный прием ингибиторов МАО;

Препарат назначается только в случае острой необходимости под постоянным контролем врача при следующих болезнях и состояниях:

постинфарктный период;
артериальная гипертензия;
нестабильна стенокардия;
судорожный синдром и маниакально-депрессивный психоз в анамнезе;
высокое внутриглазное давление;
тахикардия;
слабость сосудов, предрасположенность к кожным кровотечениям.

Препарат относится к группе лекарственных средств и имеет ярко выраженный терапевтический эффект, поэтому у него, как и у любого другого сильнодействующего медикаментозного средства имеется ряд побочных эффектов, а именно:

повышенная утомляемость, слабость, сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, запор;
потеря веса, увеличение содержания холестерина в крови, артериальная гипертензия, тахикардия;
нарушение режима сна/бодрствования, кошмары, нервное перевозбуждение, головокружения, повышение мышечного тонуса, ступор, зевота, тремор, а также эпилептические припадки;
возможны потеря потенции, энурез или наоборот, задержка мочеиспускания, меноррагия, аноргазмия;
нарушение зрения и аккомодации, мидриаз, вкусовые изменения, повышенная потливость, гиперемия, многоформная эритема, кожные высыпания, гематомы на слизистых и коже, тромбоцитопения, анафилактический шок.

При этом резко отменять препарат не рекомендуется, отмена провоцирует проявление побочных эффектов со стороны практически всех органов и систем организма. Спустя непродолжительное время симптомы проходят.

При неправильном приеме препарата возможна передозировка, которая выражается в следующих симптомах:

желудочковой тахикардии;
изменениях на ЭКГ;
гипотензии;
брадикардии;
изменении сознания;
судорожном синдроме.

Категорически не рекомендуется прием препаратов совместно с приемом психотропных препаратов, а также алкогольных напитков любой крепости и состава. Возможен летальный исход! Специфический антидот не найден. При передозировке проводятся процедуры общего очищения организма и детоксикации при постоянном контроле дыхания и кровообращения. Всасывание активного вещества при передозировке блокируется приемом активированного угля. Не допускать искусственно вызванной рвоты.

Согласно инструкции по применению венлаксор предназначен для перорального приема вместе с приемом пищи – два раза в день по одной таблетке меньшей дозировки утром и вечером.

Суточная доза не должна превышать 75 мг.
При стабильном отсутствии эффекта на протяжении двух недель постоянного приема препарата разрешается увеличить дозировку.
Решение об изменении условий приема должен принимать только лечащий врач. Самолечение недопустимо.
Терапия тяжелых депрессивных состояний допускает повышение дозы до 150 мг в сутки при двукратном приеме таблеток большей дозировки.
Предельно допустимая суточная доза препарата составляет 375 мг. После чего дозировку необходимо постепенно снижать.
Курс профилактики может длиться до полугода, при условии приема минимальных дох лекарственного средства.
Пациентам со средней степенью почечной недостаточности назначаются половинные дозы, так же как и больным, находящимся на гемодиализе.
Тяжелая форма почечной недостаточности исключает прием препарата полностью.

Стоимость 30 таблеток по 37,5 мг цена составляет порядка 590 рублей . Цена может варьироваться в зависимости дозировки, комплектации и аптечной сети:

Еврофарм – 430 рублей;
Диалог – 591 рубля;
Максавит – 581 рублей;
Аптечество – 234,10 рублей.

При невозможности приобрести препарат или при высокой чувствительности к одному из его компонентов можно рассмотреть возможность приема таких аналогов Венлаксора, как:

Венлафаксин – российский антидепрессант, выпускаемый в таблетках. Активным компонентом является одноименное вещество. Препарат назначается при лечении и профилактике рецидивов депрессивных расстройств, тревожных состояний. Цена – 321 рублей.

Велаксин – венгерский антидепрессант на основе venlafaxinum. Выпускается в таблетированной форме по 37,5, 75 и 150 миллиграмм. Назначается при лечении депрессивных состояний. Цена – от 814 рублей.

Велафакс МВ – таблетки хорватской фармкомпании Pliva, действующий на основе гидрохлорида венлафаксина при лечении депрессий любой этиологии. Цена – 536 рублей.

Ньювелонг – испанские таблетки, выпускаемые в разной дозировке (по 75, 150 и 225 мг). Помогают при терапии и профилактике рецидивов панических расстройств, фобий и депрессий. Цена – от 773 рублей.

Вначале, немного не поняла результата, но по прошествии времени, после накопительного эффекта, заметила значительные улучшения. Принимала два раза в сутки по 150 мг утром и вечером, соответственно (врач так назначил). Понравилось то, что вес стал уходить быстро и не было отеков, как от многих похожих препаратов. В целом, хороший препарат, могу посоветовать, фигура после него быстро вернулась к нужным параметрам.

Часто бывало, что просыпался и ужасное похмелье, голова раскалывается, тошнота, чувствуешь себя тревожно, даже голову от подушки не оторвать бывало. Пробовал много разных сильных средств, но не особо помогало. А это препарат неплохо с похмельным синдромом справился и с тревожностью. Кстати, после многих аналоговых средств, чувствуешь сонливость, а после данного препарата ничего такого не замечал– огромный плюс, если работа сосредоточенная, или за руль надо.

Если вы страдаете паническими атаками, депрессивным расстройством и в придачу тревожностью, то вы знаете, как трудно справляться с этим всем. Сложно даже ездить в автобусе и общаться с людьми, на работу устроиться вообще целое испытание. Врач-психотерапевт посоветовал мне попринимать Венлаксор. Почитала отзывы сначала о препарате и поняла, что антидепрессант в принципе должен оказаться неплохим и надёжным. Принимала препарат несколько месяцев буквально, и улучшения появились. Я начала спокойней общаться с людьми, тревожность снизилась, даже самой захотелось побольше общения. Принимала по рецепту врача 150 мг. Пью теперь периодически курсами Венлаксор, когда чувствую, что стресс накапливается, мне помогает. Довольно-таки сильное средство.

источник

Таблетки светло-розовые с темно-розовыми вкраплениями, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на одной стороне.

1 таб.
венлафаксин (в форме гидрохлорида)	37.5 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, лактоза безводная, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, краситель железа оксид красный (Е172).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Антидепрессант. По химической структуре венлафаксин не относится ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров.

Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, гистаминовым H 1 -рецепторам и α 1 -адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь в дозах 25-150 мг C max в плазме крови составляет 33-172 нг/мл и достигается в течение приблизительно в течение 2.4 ч. После приема препарата во время еды время достижения C max в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины C max и абсорбции не изменяются.

Распределение и метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Его основной метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ). C max ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4.3 ч после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%.

При многократном введении C ss в плазме венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

T 1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 ч. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, выводятся почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T 1/2 увеличивается. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК ниже 30 мл/мин.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

— депрессии различной этиологии (лечение и профилактика).

Таблетки рекомендуется принимать во время приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37.5 мг 2 раза/сут) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза/сут). Если необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения) можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза/сут). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Венлаксор ® составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающее лечение может продолжаться 6 мес и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (СКФ более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T 1/2 венлафаксина и его активного метаболита ОДВ, таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациентам, находящимся на гемодиализе , назначают 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время /ПВ/ менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности , поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.

Пациентам пожилого возраста не требуется изменение дозы, однако необходимо соблюдать осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Прекращение приема препарата Венлаксор ®

По окончании приема препарата Венлаксор ® рекомендуется постепенно снижать дозу препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата.

Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

Определение частоты побочных эффектов: часто (>1%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко ( Со стороны ЦНС: часто — головокружение, астения, бессонница, кошмарные сновидения, повышенная нервная возбудимость, парестезии, гипертонус мышц, тремор, седативный эффект; нечасто — апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко — судороги, маниакальные расстройства, ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД, гиперемия кожных покровов; нечасто — снижение АД, постуральная гипотензия, тахикардия; очень редко — изменение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (в т.ч. мерцание желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, тошнота, рвота; нечасто — бруксизм (непроизвольное скрежетание зубами), повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение мочеиспускания; нечасто — задержка мочи.

Со стороны половой системы: часто — снижение либидо, нарушение эрекции и/или эякуляции, аноргазмия, меноррагия; нечасто — нарушение оргазма у женщин.

Со стороны органов чувств: часто — нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто — нарушение вкусового восприятия.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.

Аллергические реакции: нечасто — сыпь, фотосенсибилизация; очень редко — многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилаксия.

Лабораторные показатели: нечасто — тромбоцитопения; редко — увеличение времени кровотечения, гипонатриемия; при длительном назначении и применении в высоких дозах — гиперхолестеринемия.

Прочие: часто — потеря массы тела, потливость (в т.ч. ночная); нечасто — экхимозы, увеличение массы тела; редко — синдром неадекватной секреции АДГ, серотониновый синдром (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, психомоторное возбуждение, тахикардия, гипертермия, мышечная ригидность, судороги, миоклонус, потливость, угнетение сознания разной степени тяжести).

При возникновении синдрома отмены: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна (изменение характера сновидений, сонливость или бессонница, затруднение засыпания), гипомания, тревожность, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, парестезии, повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения).

— тяжелые нарушения функции почек (СКФ менее 10 мл/мин);

— тяжелые нарушения функции печени;

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

— установленная или предполагаемая беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, судорожном синдроме в анамнезе, повышении внутриглазного давления, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела, гипонатриемии, гиповолемии, одновременном приеме диуретиков, суицидальных наклонностях, почечной или печеночной недостаточности.

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение препарата при беременности (или предполагаемой беременности) противопоказано. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.

Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Венлафаксин и его метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени.

Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции почек (СКФ менее 10 мл/мин).

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (СКФ более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита ОДВ, таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациентам, находящимся на гемодиализе , назначают 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Пациентам пожилого возраста не требуется изменения дозы, однако необходимо соблюдать осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином — особенно после высоких доз препарата — может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

При назначении препарата Венлаксор ® пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать, что в каждой таблетке 37.5 мг содержится 30 мг лактозы, в каждой таблетке 75 мг содержится 60 мг лактозы.

У пациентов с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином) могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых пациентов во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период подбора или повышения дозы.

С осторожностью следует назначать препарат при тахиаритмии, т.к. возможно увеличение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении пациентов, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у пациентов, склонных к его повышению или с закрытоугольной глаукомой.

Применение венлафаксина не исследовано у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и с декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью.

Необходимо установить наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом, особенно для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Также не рекомендован прием алкоголя.

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфические антидоты неизвестны. Назначают активированный уголь для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Венлафаксин и его метаболит ОДВ не выводятся при диализе.

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Венлаксор ® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Венлаксор ® .

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.

При одновременном применении с галоперидолом эффект последнего может усиливаться из-за повышения его концентрации в крови.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Венлаксор ® усиливает влияние этанола на психомоторные реакции.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и его метаболита ОДВ при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано.

Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм при «первом прохождении» венлафаксина через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и его метаболита ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Клинически значимое взаимодействие венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами не обнаружено.

Связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% — для ОДВ. Поэтому не отмечено влияния на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.

При одновременном приеме с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (AUC уменьшается на 28%, C max — на 36%), а фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник

1 таб.
венлафаксин (в форме гидрохлорида)	37.5 мг
-«-	75 мг

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Распределение и метаболизм

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

— депрессии различной этиологии (лечение и профилактика).

— тяжелые нарушения функции почек (СКФ менее 10 мл/мин);

— тяжелые нарушения функции печени;

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

— установленная или предполагаемая беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Таблетки рекомендуется принимать во время приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37.5 мг 2 раза/сут) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза/сут). Если необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения) можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза/сут). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Венлаксор составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Прекращение приема препарата Венлаксор

По окончании приема препарата Венлаксор рекомендуется постепенно снижать дозу препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение мочеиспускания; нечасто — задержка мочи.

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Венлаксор можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Венлаксор.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

Венлаксор усиливает влияние этанола на психомоторные реакции.

При одновременном приеме с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При назначении препарата Венлаксор пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать, что в каждой таблетке 37.5 мг содержится 30 мг лактозы, в каждой таблетке 75 мг содержится 60 мг лактозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции почек (СКФ менее 10 мл/мин).

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (СКФ более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита ОДВ, таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациентам, находящимся на гемодиализе , назначают 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени.

источник