Меню

Венлафаксин инструкция по применению аналоги

Описание актуально на 14.04.2015

  • Латинское название: Venlafaxine
  • Код АТХ: N06AX16
  • Действующее вещество: Венлафаксин* (Venlafaxine)
  • Производитель: АЛСИ Фарма (Россия)

В 1 таблетке венлафаксина гидрохлорида 42,42 мг и 84,84 мг (что соответствует 37,5 и 75 мг венлафаксина).

МКЦ, крахмал, кремния диоксид, тальк, магния стеарат, -как вспомогательные вещества.

Фармакодинамика

Венлафаксин — антидепрессант, является смесью двух стереоизомеров, представляющих зеркальные отражения. По химическому составу его нельзя отнести ни к одному из классов антидепрессантов.

Венлафаксин и его метаболит O-десметил венлафаксин являются селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторами обратного захвата дофамина.

Обладают способностью усиливать активность нейромедиаторов в ЦНС, но не обладают сродством к опиоидным и бензодиазепиновым, м- и н-холинорецепторам, гистаминовым рецепторам. Не подавляют активность МАО.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается. После однократного приема Cmax в крови достигается через 2,4 ч, а концентрация метаболита через 4,3 ч. Прием пищи не влияет на концентрацию препарата. Подвергается метаболизму в печени при «первом прохождении». При многократном приеме равновесные концентрации достигаются за 3 дня.

Венлафаксини его метаболит на 27% и 30% связываются с белками крови. Период полувыведения их —5 и 11 ч. Выводятся почками. При циррозе печени концентрации их повышены, скорость выведения снижается. При почечной недостаточности T1/2 также удлиняется.

  • профилактика рецидивов при рекуррентном депрессивном расстройстве;
  • лечение депрессий, сопровождающихся тревогой.
  • повышенная чувствительность;
  • беременность и кормление грудью;
  • применение вместе с ингибиторами МАО и препаратами для лечения ожирения;
  • возраст до 18 лет.

Соблюдать осторожность при назначении при нестабильной стенокардии, гипертензии, перенесенном инфаркте миокарда, судорожном синдроме, закрытоугольной глаукоме, суицидальных наклонностях, гипонатриемии и склонности к кровотечениям.

  • слабость, утомляемость, головокружение;
  • снижение аппетита, рвота, запор, сухость во рту;
  • повышение уровня холестерина, снижение веса тела;
  • артериальная гипертензия, тахикардия;
  • необычные сновидения, бессонница, возбудимость, парестезии, спазмы мышц, их гипертонус, тремор, серотониновый синдром;
  • нарушения эякуляции, аноргазмия, дизурические расстройства, меноррагия;
  • нарушения аккомодации, расширение зрачка;
  • кожная сыпь, многоформная эритема;
  • кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу.

После резкой отмены отмечаются: утомляемость, сонливость, головокружение тошнота, анорексия, сухость во рту, бессонница, тревога, раздражительность, гипомания. В связи с чем, рекомендуется дозу снижать постепенно.

Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, во время приема пищи. Начинают прием с дозы 37,5 мг дважды в день. Дозу можно увеличивать раз в неделю на 75 мг/сут.

При депрессии —225 мг/сут за 3 приема, при выраженной депрессии — 375 мг за 3 приема.

Отмена препарата проводится постепенно за 2 недели и более на 75 мг в неделю. При печеночной и почечной недостаточности суточная доза снижается на 50%. Во избежание побочных явлений инструкция по применению Венлафаксина должна строго соблюдаться.

Передозировка чаще наблюдается при одновременном приеме алкоголя или психотропных препаратов. Проявляется симптомами: сонливость вплоть до комы, диарея, головокружение, тремор, снижение или повышение АД, судорожные состояния, желудочковая тахикардия, изменения на ЭКГ.

Отмечается высокий процент смертельных исходов при передозировке.
Специфического антидота нет. Лечение заключается в промывании желудка (рвоту не вызывать!), приеме сорбентов, назначении препаратов для поддержания кровообращения и дыхания.

Применение с литием повышает концентрацию последнего в крови. Применение с Клозапином также сопровождается повышением его концентрации в крови и появлением побочных эффектов.

Отмечается усиление эффектов Галоперидола.
Прием Венлафаксина следует начинать через 2 недели после терапии ингибиторами МАО.

При приеме с ингибиторами CYP3A4 (Вориконазол, Позаконазол, Атазанавир, Кларитромицин, Нелфинавир, Ритонавир, Кетоконазол, Итраконазол, Саквинавир) концентрация препарата повышается.

Циметидин подавляет метаболизм и снижает клиренс Венлафаксина. При приеме с Варфарином усиливается его антикоагулянтный эффект.

Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу (Сибутрамин, Трамадол, триптаны, препараты Li+), вызывают риск появления сертонинового синдрома, поэтому необходимо снизить дозу обоих препаратов. Применение с этанолом противопоказано.

Алвента, Велаксин, Венлаксор, Велафакс, Венсуэрт, Дапфикс, Венлифт ОД, Ньювелонг, Эфевелон.

Индивидуальная чувствительность к препарату объясняет то, что отзывы о Венлафаксине разноплановые. Чаще встречаются сообщения о побочных реакциях, причем не прослеживается связь между дозой и выраженностью побочной реакции. У некоторых лиц нежелательные реакции проявлялись при дозе 37,5 мг, а некоторые пациенты хорошо переносили дозу 150 мг.

«Пила от депрессии и тревоги, но мне не стало лучше. Венлафаксин будоражил меня, тревога все равно была и бессонница появилась»

« …принимала по 37,5 2 р/д. Сразу появилась побочка— широкие зрачки,челюсть сводило, тошнота была. Снизила дозу до 37,5 1 раз в день»

«самой тяжелой побочкой оказалось нарушение сна — ночью не спала, а засыпала под утро»

«У меня тоже была бессонница и подёргивания ночью. Через месяц все прошло»

«Первые дни не могла встать с кровати—кружилась голова, широкие зрачки, зрение не фокусировалось. Участились психические атаки, каждый вечер истерила и рыдала. Потом стало лучше»

«Тоже усилились ПА и депрессия с начала лечения, потом прошли».

Многие пациенты отмечают синдром отмены после прекращения приема препарата. У некоторых эти симптомы проходили в течение 2 недель, а некоторых беспокоили 2–3 месяца.

Постепенное снижение дозы в течение нескольких месяцев помогает избежать синдрома отмены.

Приобрести можно в аптеках Москвы и других городов. Цена Венлафаксина зависит от дозы препарата. Стоимость таблеток 75 мг № 30 колеблется от 471 руб. до 510 руб., а таблеток по 37,5 мг № 30 — от 187 руб. до 359 руб.

источник

Венлафаксин – это новый антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), рацемат двух активных энантиомеров.

Механизм антидепрессивного эффекта венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметил венлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина и норадреналина, а также угнетают обратный захват дофамина.

Однократное и продолжительное введение венлафаксина и ОДВ ослабляет β-адренергические реакции. Они одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не угнетает активность МАО. Венлафаксин не имеет сродства к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам. Не влияет на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга.

Исходя из степени ингибирования обратного захвата серотонина, действие препарата является менее выраженным, чем при применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

От чего помогает Венлафаксин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • Профилактика рецидивов при рекуррентном депрессивном расстройстве;
  • Лечение депрессий, сопровождающихся тревогой.

Таблетки принимают внутрь во время еды не разжевывая, запивая водой. Препарат желательно принимать по часам – в одно и то же время суток.

Рекомендуемая инструкцией по применению Венлафаксин начальная доза – 75 мг ежедневно (по 37.5 мг \ 2 раза в сутки). В зависимости от переносимости и эффективности, доза может быть постепенно увеличена до 150 мг в сутки.

При необходимости дозу увеличивают до 225 мг в сутки. Увеличение дозы на 75 мг в сутки могут быть сделаны с интервалом в 2 недели и более, в случае клинической необходимости, в связи с тяжестью симптомов возможно увеличение дозы в более короткие сроки, но не менее 4 дней.

Более высокие дозы (до максимальной суточной дозы в 375 мг в сутки в 2-3 приема) требуют стационарного наблюдения пациентов. После достижения необходимого терапевтического эффекта инструкция рекомендует постепенное снижение дозировки до минимального эффективного уровня.

Продолжительность поддерживающей терапии, в том числе для профилактики рецидивов, может составлять 6 месяцев и более. В этом случае назначается минимальная эффективная доза, применявшаяся при лечении депрессии.

Рекомендации по коррекции дозы при почечной недостаточности:

  • легкая степень (СКФ более 30 мл/минуту) – коррекция не требуется;
  • умеренная степень (СКФ 10–30 мл/минуту) – дозу снижают на 25–50%;
  • тяжелая степень (СКФ менее 10 мл/минуту) – назначение препарата не рекомендуется;
  • гемодиализ – дозу снижают на 50% (принимать препарат следует после окончания сеанса).

Рекомендации по коррекции дозы при печеночной недостаточности:

  • легкая степень (ПВ менее 14 секунд) – коррекция не требуется;
  • умеренная степень (ПВ 14–18 секунд) – дозу снижают не менее чем на 50%;
  • тяжелая степень – назначение препарата не рекомендуется.

Отмена препарата

Прекращение приема препарата следует проводить постепенно, чтобы свести к минимуму риск, связанный с его отменой.

При курсе лечения в течение 6 недель и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 недель и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента.

Особые указания

У людей с депрессивным состоянием перед началом любой терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент — находиться под медицинским контролем. Сообщалось об агрессивном поведении больного в период применения препарата (особенно в начале курса лечения и после отмены).

Применение таблеток Венлафаксин связано с развитием психомоторного возбуждения, которое характеризуется субъективно неприятным беспокойством с потребностью двигаться. Чаще всего это возникает на протяжении первых недель лечения. При возникновении подобных симптомов повышать дозу не следует, поэтому необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

У людей с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе Венлафаксином, могут возникнуть гипоманиакальные или маниакальные состояния. Следует назначать с осторожностью больным с манией в анамнезе, такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Венлафаксин следует с осторожностью назначать больным с указаниями на эпилептические припадки в анамнезе. При возникновении эпилептических припадков лечение необходимо прекратить.

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Венлафаксин:

  • Слабость, утомляемость, головокружение;
  • Снижение аппетита, рвота, запор, сухость во рту;
  • Повышение уровня холестерина, снижение веса тела;
  • Артериальная гипертензия, тахикардия;
  • Необычные сновидения, бессонница, возбудимость, парестезии, спазмы мышц, их гипертонус, тремор, серотониновый синдром;
  • Нарушения эякуляции, аноргазмия, дизурические расстройства, меноррагия;
  • Нарушения аккомодации, расширение зрачка;
  • Кожная сыпь, многоформная эритема;
  • Кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу.

Синдром отмены – утомляемость, сонливость, головокружение тошнота, анорексия, сухость во рту, бессонница, тревога, раздражительность, гипомания. Рекомендуется дозу снижать постепенно.

До настоящего времени не было выявлено толерантности к венлафаксину или развития зависимости от него. Тем не менее пациент должен находиться под тщательным врачебным наблюдением для своевременного выявления возможных признаков злоупотребления препаратом.

Противопоказания

Противопоказано назначать Венлафаксин в следующих случаях:

  • Повышенная чувствительность;
  • Беременность и кормление грудью;
  • Применение вместе с ингибиторами МАО и препаратами для лечения ожирения;
  • Возраст до 18 лет.
Читайте также:  Боярышник настойка показания к применению

Назначать с осторожностью при:

  • Нестабильной стенокардии,
  • Гипертензии,
  • Перенесенном инфаркте миокарда,
  • Судорожном синдроме,
  • Закрытоугольной глаукоме,
  • Суицидальных наклонностях,
  • Гипонатриемии и склонности к кровотечениям.

Передозировка

Симптомы передозировки – сонливость вплоть до комы, диарея, головокружение, тремор, снижение или повышение АД, судорожные состояния, желудочковая тахикардия, изменения на ЭКГ.

Отмечается высокий процент смертельных исходов при передозировке.

Специфического антидота нет. Рекомендовано промывание желудка (рвоту не вызывать!), прием сорбентов, назначение препаратов для поддержания кровообращения и дыхания.

Передозировка чаще наблюдается при одновременном приеме алкоголя или психотропных препаратов.

При необходимости, заменить Венлафаксин можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

  1. Алвента,
  2. Велаксин,
  3. Венлаксор,
  4. Велафакс,
  5. Венсуэрт,
  6. Венлафаксин Органика,
  7. Дапфикс,
  8. Венлифт ОД,
  9. Ньювелонг,
  10. Эфевелон.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Венлафаксин, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках Москвы и России: Венлафаксин таблетки 75 мг 30 шт. – от 367 до 502 рублей, стоимость таблеток Венлафаксин 37,5мг 30 шт. – от 172 до 259 рублей, по данным 572 аптек.

Хранить при температуре до 25 °С в месте, защищенном от света и недоступном для детей. Срок годности – 3 года.

источник

На данной странице представлен список всех аналогов Венлафаксин по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

  • Самый дешевый аналог Венлафаксин:Велаксин
  • Самый популярный аналог Венлафаксин:Бринтелликс
  • Классификация АТХ: Венлафаксин
  • Действующие вещества / состав: венлафаксин

# Название Цена в России Цена в Украине
1 Велаксин венлафаксин
Аналог по составу и показанию
5 руб 185 грн
2 Азафен пипофезин
Аналог по показанию и способу применения
13 руб 265 грн
3 Лайф Зверобой продырявленный
Аналог по показанию и способу применения
15 руб 450 грн
4 Леривон миансерин
Аналог по показанию и способу применения
19 руб 580 грн
5 Ньювелонг венлафаксин
Аналог по составу и показанию
61 руб

При расчетах стоимости дешевых аналогов Венлафаксин учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

# Название Цена в России Цена в Украине
1 Бринтелликс вортиоксетин
Аналог по показанию и способу применения
1716 руб 450 грн
2 Дулоксетин Канон дулоксетин
Аналог по показанию и способу применения
759 руб
3 Венлаксор венлафаксин
Аналог по составу и показанию
117 руб 110 грн
4 Ньювелонг венлафаксин
Аналог по составу и показанию
61 руб
5 Иксел милнаципран
Аналог по показанию и способу применения
230 руб

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Название Цена в России Цена в Украине
Велаксин венлафаксин 5 руб 185 грн
Венлаксор венлафаксин 117 руб 110 грн
Венлафаксин-ЗН венлафаксин 152 грн
Венлифт венлафаксин
Випакс XR венлафаксин 500 грн
Префаксин венлафаксин
Алвента
Депрексор
Ньювелонг венлафаксин 61 руб

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Венлафаксин, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Название Цена в России Цена в Украине
Азафен пипофезин 13 руб 265 грн
Азафен МВ азафен 1296 руб
Миасер миансерин 141 грн
Леривон миансерин 19 руб 580 грн
Триттико тразодон 300 руб 186 грн
Мирзатен
Миртазапин Гексал 319 грн
Миртастадин миртазапин 236 грн
Миразеп миртазапин 136 грн
Мирзатен Q-TAB миртазапин
Миртазапин Сандоз миртазапин 452 руб 172 грн
Миртел миртазапин 656 грн
Эспритал 30 миртазапин
Миртазонал
Ремерон миртазапин 222 руб 550 грн
Велбутрин 742 грн
Коаксил тианептин
Иксел милнаципран 230 руб
Симбалта дулоксетин 1100 руб 1000 грн
Дулоксетин ДР Тева
Дулоксетин Канон дулоксетин 759 руб
Мелитор агомелатин 173 грн
Элифор десвенлафаксин 337 грн
Гелариум Гиперикум Зверобой продырявленный 2000 руб
Деприм форте Зверобой продырявленный 228 руб 156 грн
Лайф Зверобой продырявленный 15 руб 450 грн
Бринтелликс вортиоксетин 1716 руб 450 грн
Название Цена в России Цена в Украине
Мелипрамин имипрамин 29 руб 98 грн
Клофранил кломипрамин 90 руб 75 грн
Анафранил 166 руб 88 грн
Саротен амитриптилин 452 руб 160 грн
Амитриптилин амитриптилин 15 руб 10 грн
Амитриптилина гидрохлорид 13 грн
Амитриптилина гидрохлорид-ЗН 44 грн
Амитриптилина гидрохлорид-ОЗ 88 грн
Амитриптилин Озон амитриптилина гидрохлорид
Амитриптилин-Гриндекс амитриптилин 50 руб
Доксепин доксепин 40 грн
Продеп флуоксетин 32 грн
Флуксен флуоксетин 9 грн
Флуоксетин флуоксетин 25 руб 10 грн
Ципрамил циталопрам 37 руб 93 грн
Цита сандоз циталопрам 884 грн
Цитагексал 1100 грн
Циталам
Циталостад
Цитол
Сиозам циталопрам 427 руб
Паксил пароксетин 235 руб 323 грн
Пароксин пароксетин 49 грн
Рексетин пароксетин 10 руб 156 грн
Ксет пароксетин
Люксотил пароксетин
Парелакс пароксетин
Пароксетин пароксетин 28 руб 192 грн
Адепресс пароксетин 152 руб
Актапароксетин 285 грн
Золофт сертралин 281 руб 81 грн
Серлифт сертралин 13 руб 148 грн
Стимулотон сертралин 152 руб 109 грн
Дебитум-Сановель сертралин
Залокс сертралин 87 грн
Мисол сертралин
Сертралофт сертралин 57 грн
Эмотон сертралин 2862 руб 212 грн
Адьювин
А-Депрессин
Феварин флувоксамин 169 руб 74 грн
Флувоксамин Сандоз флувоксамин
Эзопрам эсциталопрам 81 грн
Ципралекс эсциталопрам 18 руб 482 грн
Депрессан эсциталопрам
Эзопрекс эсциталопрам 108 грн
Элицея эсциталопрам 138 руб 960 грн
Эссобел эсциталопрам 235 грн
Эсциталопрам Cандоз эсциталопрам
Эсциталопрам-Тева эсциталопрам 94 грн
Селектра 91 руб 1200 грн
Ленуксин эсциталопрам 616 руб 750 грн
Эйсипи эсциталопрам 385 руб
Эсцитам эсциталопрам 75 грн
Эсцитам Асино эсциталопрам 214 грн
Депресан эсциталопрам 98 грн
Медопрам эсциталопрам 151 грн
Аурорикс моклобемид 2561 руб 450 грн

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Венлафаксин и узнать о наличии в аптеке поблизости

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Венлафаксин

Состав
Действующее вещество: венлафаксин.
1 таблетка содержит венлафаксина гидрохлорида в пересчете на венлафаксин 75 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма.
Таблетки.

Основные физико-химические свойства: однослойные таблетки круглой формы, светло-желтого цвета, верхняя и нижняя поверхности плоские, края поверхностей скошенные, с риской для деления с одной стороны. На разломе под лупой видны щодо однородную структуру.

Фармакотерапевтическая группаю
Средства, действующие на нервную систему. Психоаналептики. Антидепрессанты. Венлафаксин.

Код АТХ N06A X16.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Механизм антидепрессивного действия венлафаксина у человека связан с потенцированием нейромедиаторной активности в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его активный метаболит O-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощнымы селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Венлафаксин и его активный метаболит при однократном или многоразовом введении снижают β-адренергические реакции. Они одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттера и связывание рецепторов.
Венлафаксин Фактически не имеет афинносты к мускариновыми, холинергическим, H 1 -гистаминергическим или α 1 -адренергических рецепторам in vitro . Фармакологическое действие на эти рецепторы может быть связано с разными побочнымы реакциями, Которые наблюдались также при применении других антидепрессантов, а именно: с антихолинергическими, седативными и сердечно-сосудистыми побочнымы реакциями.
Венлафаксин НЕ угнетает активность моноаминоксидазы (МАО).
Исследования иn vitro показали, что венлафаксин не имеет сродства с опиатными или бензодиазепиновыми рецепторами.

Фармакокинетика.
Венлафаксин экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием активного метаболита ОДВ. Период полувыведения венлафаксина составляет 5 ± 2 ч, а ОДВ — 11 ± 2 ч. При многоразовом использовании равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 суток. Венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетики в диапазоне доз 75 — 450 мг / сутки.
Абсорбция
После приема разовой дозы венлафаксина быстрого высвобождение абсорбируется почти 92% венлафаксина. Биодоступность составляет 40 — 45% вследствие пресистемного метаболизма. После применения венлафаксина быстрого высвобождение максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в плазме крови достигается в течение 2 и 3 часов соответственно. Прием еды не влияет на биодоступность венлафаксина и ОДВ.
Распределение Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы составляет 27% и 30%, соответственно. Объем распределения венлафаксина при равновесной концентрации составляет 4,4 ± 1,6 л / кг после внутривенного введения.
Метаболизм
Венлафаксин поддается усиленно метаболизму в печени. Исследование иn vitro и in vivo показали, что венлафаксин метаболизируется в его активный метаболит ОДВ при помощи системы CYP2D6. Эти исследования показали, что венлафаксин при помощи CYP3A4 метаболизируется в менее активный метаболит N-дезметилвенлафаксин и что венлафаксин является слабым ингибитором CYP2D6. Венлафаксин НЕ угнетает CYP1A2, CYP2C9 или CYP3A4.
Выведение
Венлафаксин и его метаболиты выводятся главным образом почками. Почти 87% дозы венлафаксина выявляется в моче в течение 48 часов или в виде неизмененного венлафаксина (5%), неконъюгированного ОДВ (29%), конъюгированного ОДВ (26%) или в виде вторых неактивных метаболитов (27%). Средний клиренс венлафаксина и ОДВ в равновесном состоянии составляет 1,3 ± 0,6 л / час / кг и 0,4 ± 0,2 л / час / кг соответственно.
Особенные категории больных
Возраст и пол
Возраст и пол пациента существенно не влияют на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ.
Быстрые / медленные метаболизаторы CYP2D6
Плазменные концентрации венлафаксина в медленных метаболизаторов CYP2D6 выше, чем в быстрых метаболизаторов. Поскольку общая экспозиция (AUC) венлафаксина и ОДВ была сходной в обеих группах, имеется необходимости в разных схемах дозирования для ЭТИХ двух групп.
Пациенты с нарушениями функции печени
В пациентов с поражением печени класса А по классификации Чайлд — Пью (слабое поражение печени) и класса B (умеренное поражение печени) период полувыведение венлафаксина и ОДВ удлиняется по сравнении с таковыми в здоровых добровольцев. Общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижался. Отмечалась высокая степень межсубъектной вариабельности. В отношении пациентов с тяжелым поражением печени данные ограничены.
Пациенты с нарушениями функции почек
В пациентов, находящихся на диализу, период полувыведения венлафаксина удлинялся приблизительно на 180%, а клиренс снижался приблизительно на 57% в сравнении с таковыми в здоровых добровольцев. Для ОДВ отмечалось удлинение периода полувыведения приблизительно на 142% и снижение клиренса приблизительно на 56%. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, необходимо корректирование дозы.

Показания
Лечение больших депрессивных эпизодов.
Профилактика рецидивов больших депрессивных эпизодов.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к венлафаксина или к какому-либо компоненту препарата;
  • сопутствующая терапия с любыми ингибиторами МАО (обратимыми, необратимыми, селективными и неселективными)
  • высокий риск тяжелой вентрикулярной аритмии у пациента (например, при значимой дисфункции левого желудочка сердца III — IV функционального класса по критериям Нью-Йоркской Ассоциации сердца);
  • тяжелая степень артериальной гипертензии (артериальное давление 180/115 мм рт. ст. и выше к начала терапии);
  • закрытоугольная глаукома
  • тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность;
  • нарушения мочеиспускания в связи с недостаточным оттоком мочи (например, заболевания предстательной железы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
Необратимые неселективные ингибиторы МАО
Венлафаксин не следует применять в комбинации с необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Применение венлафаксина может начаться НЕ раньше чем через 14 суток после окончания терапии необратимыми неселективными ингибиторами МАО. После отмены венлафаксина следует подождать не мене 7 суток перед началом терапии необратимыми неселективными ингибиторами МАО.
Обратимые селективные ингибиторы МАО-А (моклобемид)
Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация венлафаксина с обратимыми селективными ингибиторами МАО, такими как моклобемид, противопоказана. Применение венлафаксина можно начинать НЕ раньше чем через 14 суток после окончания терапии обратимыми ингибиторами МАО. После отмены венлафаксина следует подождать не мене 7 суток перед началом терапии обратимыми ингибиторами МАО.
Обратимые неселективные ингибиторы МАО (линезолид)
Одновременное применение антибиотика линезолид (слабый обратимы неселективный ингибитор МАО) с венлафаксином противопоказан.
Сообщалось о тяжелых побочных реакциях в пациентов, Которые недавно прекратили лечение ингибиторами МАО и начали терапию венлафаксином или прекратили лечение венлафаксином Незадолго до начала приема ингибиторов МАО. Эти реакции включали тремор, миоклонус, Усиленное потоотделение, тошноту, рвоту, гиперемию, головокружение и гипертермию с признаками, подобными злокачественному нейролептического синдрома (ЗНС), судороги и летальный исход.
Серотониновый синдром
При лечении венлафаксином может развиться серотониновый синдром, в частности при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую нейромедиаторную систему (включая триптанами, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), литой, сибутрамин, трамадол, препараты зверобоя ПРОДЫРЯВЛЕННОГО ( Hypericum perforatum )), с лекарственными средствами, Которые нарушают метаболизм серотонина (включая ингибиторы МАО), или с предшест венники серотонина (например добавками триптофана). Симптомы серотонинового синдрома включают изменения психического статуса, вегетативную лабильность, нейромышечные нарушения и / или симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Если совместное применение венлафаксина и СИОЗС, СИОЗСН или агониста серотониновых рецепторов (триптофана) клинически обусловлено, рекомендуется Пристальное наблюдение за пациентами, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Совместное применение венлафаксина с предшественниками серотонина (такими как триптофан) не рекомендуется.
Средства, влияющие на ЦНС
Риск применения венлафаксина в комбинации с другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, не был систематически исследований. Поэтому следует быть осторожным, Применяя венлафаксин в комбинации с другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС.
Этанол
Снижение умственной и двигательной активности под влиянием алкоголя не усиливается после применения венлафаксина, однако пациенты Должны воздерживаться от употребления алкогольных напитков во время применения препарата.
Влияние вторых лекарственных средств на венлафаксин
Кетоконазол (ингибитор CYP3A4)
Исследование влияния фармакокинетики кетоконазола в быстрых (БМ) и медленных метаболизаторов (ММ) CYP2D6 продемонстрировала увеличение AUC венлафаксина (70% и 21% в БМ и ММ CYP2D соответственно) и ОДВ (33% и 23% в БМ и ММ CYP2D6 соответственно) после применения кетоконазола. При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (например, атазанавиром, кларитромицина, индинавир, итраконазола, вориконазола, Посаконазол, кетоконазола, Нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицина) и венлафаксина могут повышаться уровни венлафаксина и ОДВ. Поэтому следует быть осторожным при совместном применении ингибитора CYP3A4 и венлафаксина.
Влияние венлафаксина на другие лекарственные средства
Литой
При совместном применении венлафаксина и лития может развиваться серотониновый синдром.
Диазепам
Венлафаксин не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику диазепама и его активного метаболита десметилдиазепама. Диазепам не влияет на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ. Неизвестно, существует ли фармакокинетическое и / или фармакодинамическое взаимодействие с другими бензодиазепинами.
Имипрамин
Имипрамин не влияет на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ. Венлафаксин не влияет на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина. Наблюдалось дозозависимое увеличение AUC 2-ОН-дезимипрамина в 2,5 — 4,5 раза при применении венлафаксина в дозе 75 — 150 мг в сутки. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении венлафаксина и имипрамина.
Галоперидол
В ходе исследования фармакокинетики галоперидола наблюдалось 42% снижения почечного клиренса, 88% повышения максимальной концентрации в плазме и 70% увеличение AUC галоперидола без изменения его периода полувыведения. Этот факт следует брать во внимание при совместном применении галоперидола и венлафаксина.
Рисперидон
Венлафаксин увеличивает AUC рисперидона на 50%, но существенно НЕ меняет фармакокинетику активных компонентов (рисперидона и 9-гидроксирисперидона). Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.
Метопролол
Одновременное применение венлафаксина и метопролола здоровым добровольцам в ходе исследования фармакокинетики обоих препаратов приводило к повышению плазменной концентрации метопролола приблизительно на 30 — 40%, не Изменяя при этом плазменную концентрацию его активного метаболита α-гидроксиметопролола. Клиническая значимость этого явления в пациентов с артериальной гипертензией неизвестна. Метопролол НЕ изменяет фармакокинетику венлафаксина и его активного метаболита ОДВ. Следует быть осторожным при совместном применении венлафаксина и метопролола.
Индинавир
При одновременном применении венлафаксина с индинавир AUC индинавир уменьшается на 28%, C max — на 36%. Фармакокинетические параметры венлафаксина и его метаболита ОДВ НЕ изменялись. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.
Варфарин
Венлафаксин может потенцировать антикоагулянтный эффект варфарина.
Циметидин
В состоянии равновесия циметидин ингибировал метаболизм венлафаксина «первого прохождения», но существенно НЕ влиял на образование и выведение ОДВ. Однако в пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушенной функцией печени лекарственное взаимодействие может быть выраженным.
Препараты, Которые ингибируют CYP2D6
Исследования in vitro и in vivo показали, что венлафаксин метаболизируется в активный метаболит ОДВ под влиянием CYP2D6. Этот изофермент, який отвечает за генетический полиморфизм, является главным для метаболизма многих антидепрессантов. Таким образом, существует возможность лекарственного взаимодействия между венлафаксином и препаратами-ингибиторами CYP2D6. Лекарственные взаимодействия, Которые приводят к снижению превращения венлафаксина в ОДВ, потенциально повышают сывороточную концентрацию венлафаксина и снижают концентрацию его активного метаболита. Профиль фармакокинетики венлафаксина в пациентов, Которые получали один ингибитор CYP2D6 в одно и то же время, быть не может существенно отличаться от профиля фармакокинетики в пациентов с малой метаболической способностью CYP2D6; по этой причине корректировать дозу не надо.
Препараты, Которые метаболизируются под действием изоферментов цитохрома Р450
Венлафаксин НЕ ингибирует in vitro толбутамид (субстрат CYP1A2), CYP2C19, CYP3A4, метаболизм кофеина.
Антигипертензивные и противодиабетические средства
Не выявлено клинически значимых взаимодействий венлафаксина с антигипертензивными и противодиабетическими препаратами.
Оценка потенциальной пользы комбинированной терапии венлафаксином и другими антидепрессантами не проводилась. Польза комбинации электросудорожной терапии с лечением венлафаксином НЕ оценивалась.
После завершения лечения венлафаксином повышение уровня клозапина имело временную связь с проявлением нежелательных эффектов, включая судорожные приступы.
Венлафаксин соединяется с белками плазмы на 27%, тогда как ОДВ — на 30%. Таким образом, лекарственные взаимодействия, обусловленные соединением с белками венлафаксина и его основного метаболита, могут НЕ проявятся. Венлафаксин НЕ ингибирует толбутамид — субстрат CYP1A2 in vitro , а не ингибирует метаболизм кофеина; НЕ ингибирует CYP2C19 in vitro , а не ингибирует CYРЗА4 in vitro ; венлафаксин является слабым ингибитором СYP2D6; в связи с тем, что Элиминация венлафаксина происходит с помощью СYP2D6 и CYРЗА4, нежелательно применять одновременно эти сильные ингибиторы изоферментов.

Особенности применения
Риск суицида / суицидальных мыслей или ухудшения клинического состояния
Данные исследований показали, что в пациентов младше 25 лет существует повышен риск развития суицидального поведения. Депрессия характеризуется повышенным риском суицидальных мыслей, причинения себе вреда и попыток самоубийства (суицидальных действий). Этот риск существует в достижения существенной ремиссии. Поскольку возможно отсутствие улучшения состояния в первые несколько недель или в течение длительного времени после начала лечения, пациенты требуют пристально наблюдения в улучшения их состояния. Общий опыт лечения антидепрессантами показывает, что риск суицида повышается на ранних этапах выздоровления.
Другие психические расстройства, при которых назначают венлафаксин, также характеризуются повышенным риском суицидальных действий. Кроме того, эти расстройства могут сопровождаться большим депрессивными расстройством, поэтому при лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует воспринимать такие же меры безопасности, как и при лечении пациентов с большим депрессивными расстройством.
Пациенты, в анамнезе которых указаны суицидальные действия, а также пациенты с выраженной степенью суицидального мышления еще до начала лечения имеют более высокий риск возникновения мыслей о самоубийстве или попыток самоубийства и Должны находится под пристальным медицинским присмотра во время лечения.
Во время лечения венлафаксином, особенно на ранней стадии лечения, а также после изменения дозы, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, прежде всего за пациентами группы риска.
Пациентов (а также лиц, Которые ухаживают за пациентами) следует предупредить о необходимости немедленно обращаться к врачу в случае ухудшения клинического состояния, появления суицидальных действий или мыслей и необычных изменениями поведения.
Мания / гипомания
В пациентов с расстройствами настроения, получающих антидепрессанты, включая венлафаксин, может развиваться мания или гипомания. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с биполярнымы расстройствами в семейном анамнезе.
В клинических исследованиях НЕ доказано, что в пациентов, Которые применяют венлафаксин, развивается медикаментозная зависимость, стойкость к терапии или возникает необходимость в повышение дозы.
При отмене венлафаксина возможно развитие головокружения, сенсорных нарушений (включая парестезии), нарушения сна (в том числе бессонницы и глубокого сна), возбуждения или беспокойства, тошноты и / или рвоты, тремора и головной боли, диареи, ощущения сердцебиения, усиленного потоотделения, эмоциональной нестабильности.
Агрессия
В пациентов, получающих антидепрессанты, включая венлафаксин, может развиваться агрессия. Об этом сообщалось в начале лечения, после изменения дозы и при прекращения лечения. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с агрессией в анамнезе.
Акатизия / психомоторной беспокойство
Применение венлафаксина сопровождается развитием акатизии, которая субъективно характеризуется неприятным или тревожным беспокойством, потребностью частого передвижения, неспособностью спокойно сидеть или стоять. Чаще всего это возникает в первые несколько недель лечения. Для пациентов, в которых развиваются такие симптомы, повышение дозы может оказаться губительным.
Серотониновый синдром
При лечении венлафаксином, особенно совместно с другими средствами, такими как ингибиторы МАО, Которые могут действовать на серотонинергическую нейромедиаторную систему, может развиться потенциально опасный для жизни серотониновый синдром. Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния (например тревожное возбуждение, галлюцинации, кома), расстройства вегетативной нервной системы (например тахикардия, нестабильное артериальное давление, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (например гиперрефлексия, нарушения координации) и / или желудочно-кишечные расстройства (например тошнота, рвота, диарея). Лечение венлафаксином не следует начинать, по крайней мере, в течение 14 дней после прекращения приема ингибиторов МАО. После прекращения приема венлафаксина терапию ингибиторами МАО следует начинать НЕ ранее чем через 7 дней.
Злокачественные нейролептический синдром
С осторожностью применять пациентам, которые применяют нейролептические препараты, в связи с риском развития злокачественного нейролептического синдрома.
Закрытоугольная глаукома
Имеются сообщения о возникновении мидриаза в связи с приемом венлафаксина. Поэтому рекомендуется, чтоб за пациентами с повышенным внутриглазным давлением или с риском развития острой закрытоугольной глаукомы было установлено тщательное наблюдение.
Артериальное давление
Венлафаксин в зависимости от дозы может повыше артериальное давление. Необходимо тщательно наблюдать за параметрами артериального давления у всех пациентов и в начала лечения венлафаксином нормализовать артериальное давление, которое рекомендуется измерять периодически — в начале лечения и после повышения дозы. Рекомендуется быть осторожным в отношении пациентов, в которых основное заболевание могло быть вызвано повышением артериального давления, например в пациентов с нарушениям сердечной функции. Возможно развитие постуральной гипертензии, поэтому пациентов, особенно пожилого возраста, необходимо предупреждать о возможно головокружение, нарушении моторной координации.
Частота сердечных сокращений
Может возрастать частота сердечных сокращений, особенно при применении высоких доз. Пациентам, общее состояние которых может зависет от частоты сердечных сокращений, следует быть осторожным.
Заболевания сердца и риск аритмии
Применение венлафаксина НЕ исследовалось в пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих на декомпенсированную сердечную недостаточность. Поэтому таким пациентам венлафаксин следует применять с осторожностью.
Перед назначением венлафаксина пациентам с высоким риском тяжелой сердечной аритмии необходимо взвесить соотношение риск / польза.
С осторожностью следует применять пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы в связи с риском развития желудочковой аритмии. На ЭКГ могут быть изменения интервалов PR, QTc.
Судороги
Во время терапии венлафаксином Возможны судороги. Венлафаксин следует применять с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе. По таким пациентами следует установить тщательное наблюдение. При развитии судорог лечение препаратом следует прекратить.
Гипонатриемия
При применении венлафаксина может развиваться гипонатриемия и / или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона. Это чаще всего наблюдалось в пациентов при дегидратации или снижения объема крови. Пациенты пожилого возраста, больные, Которые принимают диуретики, и, наоборот, Которые находятся в состоянии дегидратации, имеют повышенный риск развития гипонатриемии. Это необходимо учитывать, когда у пациента возникают сонливость, спутанность сознания, судороги.
Аномальные кровотечения
Лекарственные препараты, Которые угнетают восторг серотонина, могут приводит к снижению функции тромбоцитов. Риск кожных кровотечений и кровотечений из слизистой оболочки, включая желудочно-кишечные кровотечения, повышен в пациентов, Которые принимают венлафаксин. Венлафаксин следует с осторожностью применять пациентам, склонным к кровотечению, включая пациентов, Которые принимают антикоагулянты или ингибиторы функции тромбоцитов.
Холестерин сыворотки крови
При длительном лечении венлафаксином необходимо измерять уровень холестерина в сыворотке крови.
Одновременное применение со средствами для снижения массы тела
Безопасность и эффективность применения венлафаксина в комбинации с лекарственными средствами для снижения массы тела, включая фентермин, не установлены. Не рекомендуется сопутствующее применение венлафаксина и средств, снижающих массу тела. Венлафаксин не рекомендуется для снижения массы тела ни в виде монотерапии, ни в комбинации с другими средствами.
Прекращение лечения
При прекращения лечения обычно возникают симптомы отмены, особенно при резком прекращения лечения.
Риск развития симптомов отмены может зависет от нескольких факторов, в том числе длительности лечения и дозы, а также скорости снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушение сна (в том числе бессонница и глубокий сон), возбуждение или беспокойство, тошнота и / или рвота, тремор и головная боль являются Наиболее распространенными реакциями отмены, в которых сообщалось. В основном Указанные симптомы являются легкими или умеренным; однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Симптомы обычно возникают в первые несколько дней после прекращения лечения, но записанно несколько случаев появления таких симптомов в пациентов, Которые случайно пропустили прием дозы препарата. Обычно эти симптомы исчезают без лечения в течение 2 недель, хотя в ОТДЕЛЬНЫХ больных они могут присутствовать дольше (2 — 3 месяца и более). Поэтому при прекращения лечения рекомендуется постепенно уменьшать дозу венлафаксина в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей больного.
Сухость во рту
При лечении венлафаксином может возник ощущение сухости во рту. Это увеличивает риск кариеса, и пациентам следует напомнить о важности гигиены зубов.
Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести и с цирроз печени необходимо понизить дозу венлафаксина.
Лактоза
Таблетки Венлафаксина содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы / галактозы не следует применять этот препарат.
Соединения натрия
Это лекарственное средство содержит натрия крахмалгликолят (тип А). Следует быть осторожным при применении пациентам, Которые придерживаются натрийконтролированной диеты.
Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность
Исследования щодо применения венлафаксина с участием беременных женщин не проводились. Исследования влияния на репродуктивную активность у животных являются недостаточными. Потенциальный риск для человека неизвестен. Венлафаксин увеличивает риск персистирующей гипертензии легких новорожденных. В случае применения венлафаксина матерью в родов в новорождённому возможен синдром отмены препарата. Применение венлафаксина беременным женщинам противопоказано.

Кормление грудью
Венлафаксин и его метаболит ОДВ выделяются в грудное молоко в значительном количестве, что может вызвать тяжелые Побочные реакции у ребенка; поэтому применение венлафаксина при кормлении грудью противопоказано. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влият на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Любая терапия психотропным препаратами может нарушать способность мыслить или выполнять двигательные функции. Учитывая Побочные эффекты со стороны ЦНС, пациентам, принимающим венлафаксин, следует убедиться, что способность к концентрации внимания и координация движений НЕ нарушены.

Способ применения и дозы
Препарат применяют перорально. Рекомендуется воспринимать во время еды, желательно в одно и то же время.
Большие депрессивные эпизоды
Рекомендованная начальная доза венлафаксина составляет 75 мг / сутки; ее применяют по 2 или 3 приема. Пациентам, для которых начальная доза 75 мг / сутки НЕ является эффективной, можно повысить ее до максимальной дозы — 375 мг / сутки. Повышение дозы следует осуществлять с интервалом 2 недели и более. В тяжелых случаях дозу можно повыше с более короткими интервалами, но не менее чем 4 дня.
Из-за риска развития дозозависимых побочных реакций повышение дозы следует осуществлять только после оценки клинической картины. Необходимо применять самую низкую эффективную дозу.
Лечение пациентов требует достаточно длительного времени, обычно несколько месяцев и больше. Эффективность лечения следует регулярно переоценивать в зависимости от конкретного случая. Длительное лечение может также быть целесообразным и для профилактики рецидивов больших депрессивных эпизодов (БДЭ). В большинстве случаев рекомендованная доза, которую применяют для профилактики рецидивов больших депрессивных эпизодов, равна дозе, которую применяют для лечения обычного эпизода депрессии.
После ремиссии лечение антидепрессивными лекарственными средствами необходимо продолжать не мене 6 месяцев.
Применение пожилым пациентам
Возраст пациента не требует изменения дозы. Однако при лечении пожилых пациентов следует быть осторожным (например в связи с возможным нарушением функции почек, вероятностью изменения чувствительности и афинносты нейромедиаторов, которое происходит с возрастом). Необходимо применять самую низкую эффективную дозу, а при повышением дозы пациенты Должны пребыв под пристальным медицинским наблюдением.
Применение пациентам с печеночной недостаточностью
Пациентам с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить суточную дозу на 50%. Однако, беря межсубъектную вариабельность клиренса, желательно к подбору дозы подходить индивидуально.
Данные щодо применения венлафаксина пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности ограничены. Поэтому при лечении таких пациентов следует быть осторожным и уменьшать суточную дозу более чем на 50%. Перед назначением препарата пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует взвесить ожидаемую пользу и возможный риск.
Применение пациентам с почечной недостаточностью
Хотя пациентам со скоростью клубочковой фильтрации 30 — 70 мл / мин корректирование дозы не необходимо, в любом случае следует быть осторожным. Пациентам, Которые пребывают на гемодиализе, и пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации Вся информация представлена в ознакомительных целях и не является поводом для самостоятельного назначения или замены лекарства

источник