Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне с гравировкой «Е743», без или почти без запаха.
| 1 таб. | |
| венлафаксина гидрохлорид | 84.84 мг, |
| что соответствует содержанию венлафаксина | 75 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 169.86 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 72 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 25.2 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2.7 мг, магния стеарат — 5.4 мг.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Антидепрессант. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он является рацематом двух активных энантиомеров.
Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую активность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.
Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, гистаминовым H 1 -рецепторам и α 1 -адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.
После приема внутрь венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25-150 мг C max в плазме крови достигается в течение приблизительно 2.4 ч и составляет 33-172 нг/мл. Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень.
C max ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4.3 ч после приема и составляет 61-325 нг/мл.
В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения C max в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины C max и абсорбции не изменяются.
Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%.
При многократном приеме C ss венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.
Основной метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ).
T 1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 ч.
ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.
При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T 1/2 удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) менее 30 мл/мин.
Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.
Препарат рекомендуется принимать во время еды.
Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37.5 мг 2 раза/сут) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза/сут). Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза/сут). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин ® составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.
Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Поддерживающая терапия может продолжаться 6 мес и более. Препарат назначают в минимальных эффективных дозах, применявшихся при лечении депрессивного эпизода.
При почечной недостаточности легкой степени тяжести (СКФ > 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T 1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ , поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе , могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.
При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности , поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.
У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Прекращение приема препарата
По окончании применения препарата Велаксин ® рекомендуется постепенно снижать дозу препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата.
Период, необходимый для полного прекращения приема препарата, зависит от величины дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.
Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
В порядке снижения частоты: часто (≥1%), нечасто (≥0.1% и Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко — гепатит.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; нечасто — нарушение функциональных проб печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; нечасто — постуральная гипотензия, тахикардия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, нервная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; нечасто — апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром; редко — эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия (в основном — затруднения в начале мочеиспускания); нечасто — задержка мочи.
Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; нечасто — снижение либидо, меноррагия.
Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения; нечасто — нарушение вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: потливость; нечасто — фотосенсибилизация.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редко — удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко — анафилактические реакции.
Прочие: слабость, повышенная утомляемость.
После резкой отмены препарата Велаксин ® или снижения дозы возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, беспокойство, тревога, нервная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата.
— тяжелые нарушения функции почек (СКФ осторожностью следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, судорогах в анамнезе, повышении внутриглазного давления, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.
Безопасность применения препарата Велаксин ® при беременности не доказана. Поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.
Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.
При почечной недостаточности легкой степени тяжести (КК более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T 1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) , поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе , могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.
Резкое прекращение терапии Велаксином (как и другими антидепрессантами), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.
У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения препарат следует по возможности применять в минимальной эффективной дозе, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.
Велаксин ® (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином следует прервать при возникновении эпилептических припадков.
Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.
У некоторых больных во время применения венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.
С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.
Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.
Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.
Во время применения венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.
Во время применения препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.
С осторожностью следует назначать Велаксин ® пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.
Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС, врачу следует установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.
При назначении препарата Велаксин ® больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (84.93 мг в каждой таблетке 37.5 мг; 169.86 мг в каждой таблетке 75 мг).
На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.
В период лечения препаратом Велаксин ® следует избегать приема алкоголя.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.
Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.
Одновременное применение Велаксина с ингибиторами МАО противопоказано. Применение препарата Велаксин ® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин ® .
Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.
При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется.
Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином.
При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).
При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.
Усиливает влияние этанола на психомоторные реакции.
Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.
Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.
Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.
Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при «первом прохождении» через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.
Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% и 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.
При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего.
При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его С max на 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.
Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 5 лет.
источник
Описание актуально на 13.02.2015
- Латинское название: Velaxin
- Код АТХ: N06AX16
- Действующее вещество: Венлафаксин (Venlafaxine)
- Производитель: EGIS PHARMACEUTICALS, Plc (Венгрия)
Велаксин включает в состав активное вещество — венлафаксин. Дополнительные компоненты таблеток: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, МКЦ, кремния диоксид коллоидный безводный.
Капсулы включают такие вспомогательные составляющие, как микрокристаллическая целлюлоза, этилцеллюлоза, диметикон, коповидон, камедь ксантановая, натрия хлорид, тальк, калия хлорид, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый. Их оболочка состоит из диоксида титана, железа оксида желтого, железа оксида красного, желатина.
Лекарство продается в таблетках и капсулах. Плоские таблетки белого цвета имеют круглую форму с фаской на одной стороне. Капсулы твердые, желатиновые, имеют крышку оранжево-коричневого оттенка и бесцветное прозрачное основание. Обе лекарственных формы без запаха или почти без запаха.
Велаксин является антидепрессантом.
По химической природе данное лекарственное средство не относится ни к одному из известных классов антидепрессантов.
Его действие связано с усилением нейротрансмиттерной активности в нервной системе. Это мощный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина. Венлафаксин и его метаболит слабо блокируют обратный захват дофамина нейронами. Они с одинаковой эффективностью воздействуют на обратный захват нейротрансмиттеров и подавляют бета-адренергические реакции.
Степень всасывания активного компонента после приема разовой дозировки – 92%. Биодоступность составляет 45%. Капсулы Велаксин пролонгированного действия отличаются более медленной абсорбцией, но имеют ту же степень всасывания, что и таблетки.
После приема внутрь максимальная концентрация действующего вещества и его метаболита в плазме крови наблюдается спустя примерно 6 и 8 часов, соответственно. Скорость всасывания из капсул пролонгированного действия меньше скорости элиминации. Время полувыведения активного компонента при приеме капсул пролонгированного действия около 15 часов.
Степень связи венлафаксина с белками плазмы – 27%, его метаболита – 30%. При приеме препарата во время еды показатели максимальной концентрации и степени всасывания не изменяются.
Лекарство в виде активного вещества и его метаболитов выводится преимущественно через почки. Некоторая нерастворимая часть микросфер капсул пролонгированного действия выделяется с калом.
В случае почечной и/или печеночной недостаточности время полувыведения увеличивается.
Лекарство применяется при депрессиях различного происхождения, а также социальных и генерализованных тревожных расстройствах.
Препарат противопоказан к применению при:
С осторожностью назначается в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, артериальной гипертензии, судорог в анамнезе, закрытоугольной глаукомы, предрасположенности кожных покровов и слизистых к кровотечениям, нестабильной стенокардии, тахикардии, повышения внутриглазного давления, маниакальных состояниях в анамнезе, небольшого веса пациента.
Побочные эффекты Велаксина зависят в основном от дозировки. При длительной терапии тяжесть и частота большинства негативных проявлений уменьшаются. Нет необходимости отменять лечение.
При приеме препарата возможны следующие нежелательные побочные действия:
- слабость;
- головная боль;
- озноб;
- повышенная утомляемость;
- болезненные ощущения в животе;
- повышение температуры;
- ЦНС: головокружение, повышенное возбуждение, бессонница, сонливость, необычные сновидения, спутанность сознания, парестезия, тревога, повышение мышечного тонуса, апатия, миоклонус, галлюцинации;
- органы чувств: нарушение аккомодации, нарушение зрения, мидриаз, ощущение шума в ушах, нарушение вкуса;
- кожа: потливость, кожная сыпь, зуд, реакции светочувствительности, макулопапулезныевысыпания, отек Квинке, крапивница;
- метаболизм: увеличение содержания холестерина в сыворотке крови, снижение веса, гипонатриемия, нарушение лабораторных проб функции печени, синдром недостаточной секреции АДГ;
- желудочно-кишечный тракт: притупление чувства голода, тошнота, сухость во рту, запор, рвота, бруксизм, обратимое повышение активности ферментов печени;
- сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, учащенное сердцебиение, расширение кровеносных сосудов, ортостатическая гипотензия, тахикардия, обмороки;
- система кроветворения: кровоизлияния в кожу и слизистые;
- мочеполовая система: проблемы с эякуляцией, аноргазмия, нарушениеэрекции, уменьшение либидо, меноррагия, нарушение менструального цикла, задержка мочи;
- опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия, мышечный спазм.
В редких случаях наблюдаются следующие проявления: кровотечение в ЖКТ, панкреатит, атаксия, гипомания, судорожные припадки, нарушения речи, мания; проявления, которые напоминают нейролептический злокачественный синдром; серотонинергический синдром, бред, экстрапирамидные расстройства, психомоторное возбуждение или акатизия, поздняя дискинезия, аритмия, удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, агранулоцитоз, нейтропения, апластическая анемия, панцитопения, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, галакторея, гепатит, увеличение уровня пролактина, рабдомиолиз.
После резкой отмены препарата или уменьшения дозировки возможны повышенная утомляемость, головная боль, рвота, сухость во рту, диарея, чрезмерное беспокойство, дезориентация, парестезии, сонливость, тошнота, анорексия, головокружение, бессонница, тревога, гипомания, повышенная потливость.
Из-за возможности появления подобных симптомов дозировку лекарства следует снижать постепенно. Период, во время которого нужно уменьшать дозу, зависит от индивидуальных особенностей: величины дозировки, особенностей заболевания, продолжительности лечения.
Инструкция на Велаксин сообщает, что капсулы и таблетки следует употреблять во время приемов пищи, запивая водой. Их нельзя крошить, жевать или растворять. Суточная дозировка принимается в один прием, в утреннее или вечернее время. Делать это нужно каждый день в один и тот же час.
При депрессии инструкция по применению рекомендует суточную дозировку в 75 мг.
При необходимости приема более высоких доз рекомендуется начать с 150 мг. Дневную дозировку увеличивают на 37,5–75 мг с интервалом минимум 14 суток. Максимальная доза, рекомендуемая специалистами, составляет 225 мг в случае умеренно выраженной депрессии. 350 мг желательно принимать при значительно выраженной депрессии. Когда нужный эффект будет достигнут, дозировку постепенно уменьшают до минимальной эффективной в каждом конкретном случае. Чем выше принимаемая доза, тем вероятнее появление побочных реакций.
Острые эпизоды депрессии лечатся не менее полугода.
Дозировки, показанные для профилактики рецидива заболевания, аналогичны тем, которые принимаются для терапии больных с первичным эпизодом. Пациента нужно не меньше одного раза в 3 месяца обследовать для контроля эффективности лечения.
При генерализованных и социальных тревожных расстройствах назначают обычно 75 мг для приема раз в день. Максимально после 14 суток лечения должно быть заметно улучшение. Если эффект не наступил, дозировку можно повысить до 150 мг.
Пациентов с депрессией, принимающих таблетки, можно перевести на прием капсул пролонгированного действия в эквивалентной дозировке. В некоторых случаях дозы понадобится скорректировать.
Больным с почечной недостаточностью в случае скорости клубочковой фильтрации от 10 до 30 мл/мин дозировку уменьшают в половину. Если скорость клубочковой фильтрации до 10 мл/мин, прием препарата нежелателен, так как информации о проведении терапии у таких пациентов недостаточно.
В случае умеренно выраженной печеночной недостаточности желательно уменьшить дозировку в половину. При увеличении принимаемых дозировок больной должен находиться под постоянным медицинским контролем.
Пациентам в пожилом возрасте препарат назначают с осторожностью. Дозировка должна быть минимально эффективной. В случае увеличения дозы пациенты должны содержаться под медицинским контролем.
Когда лекарство в высоких дозировках употреблялось на протяжении 6 недель, желательно постепенно снижать дозу не меньше 14 дней. Общая продолжительность периода уменьшения дозировки определяется в индивидуальном порядке.
Возможны следующие проявления передозировки: изменения ЭКГ, брадикардия, судороги, синусовая или желудочковая тахикардия, гипотензия, изменения сознания. Имеются сообщения о смертельных исходах.
Терапия симптоматическая. Специфического антидота не существует. Рекомендуется постоянно контролировать и поддерживать жизненно важные функции организма. В некоторых случаях можно назначать Активированный уголь, чтобы замедлить абсорбцию лекарственного средства. Не желательно специально вызывать рвоту. Диализ неэффективен.
Противопоказано сочетание с ингибиторами МАО. После окончания их приема нужно подождать не менее 2 недель. В случае приема обратимых ингибиторов МАО время можно сократить до суток. А после завершения курса Велаксина применение ингибиторов МАО можно начинать минимум спустя неделю.
При одновременном приеме с литием может повышаться его концентрация.
Сочетание с Имипрамином приводит к усилению действия его основных метаболитов – дезипрамина и 2-ОН-имипрамина.
При взаимодействии с Галоперидолом увеличивается его содержание в крови, а также усиливается его действие.
Сочетание с Клозапином может привести к повышению его содержания в плазме и появлению негативных побочных реакций.
Употребление алкоголя при приеме Велаксина нежелательно. При сочетании со спиртными напитками и/или другими психотропными лекарственными средствами были сообщения о летальном исходе.
С осторожностью следует назначать препарат при сочетании с лекарствами, ингибирующими ферменты CYP2D6 и CYP3A4.
Сочетание с Варфарином может повышать его антикоагулянтное действие.
Продается по рецепту врача.
Держать лекарство нужно в сухом месте. Оптимальная температура до 30°C. Беречь от детей.
Велаксин, его минусы и плюсы, в последнее время часто обсуждаются в Интернете. Большинство отзывов сообщают о появлении побочных эффектов при приеме препарата. Особенно часто пациенты жалуются на зависимость и появление синдрома отмены. Едва ли не все отзывы о Велаксине сообщают о том, что снижать дозировку препарата очень трудно.
При применении лекарства особенно часто рассказывают о таких побочных явлениях, как слабость, судороги, бессонница, сонливость, нарушения мышления, спутанность сознания, депрессия. Некоторые пациенты сообщают о том, что негативные реакции остались и после завершения терапии.
При этом отзывы врачей о Велаксине во многих случаях положительны. Некоторые специалисты по-прежнему продолжают утверждать, что лекарство безопасно, а лишь злоупотребляющие данным средством могут попасть в физическую и психологическую зависимость.
Большинство пациентов с этим не согласны. Они утверждают, что принимали препарат строго по инструкции, но при этом получили множество негативных последствий. Более 2000 пациентов даже подписали петицию и направили ее производителю. Текст петиции сообщает о там, что при приеме данного средства наблюдаются серьезные побочные реакции, в том числе и в период отмены препарата.
Те, кто пробовали данное средство и стали зависимы от него или испытали на себе негативные последствия, утверждают, что риски от его приема во много раз выше, заявленных медицинским сообществом.
Цена Велаксина различается в зависимости от формы выпуска. Таблетки 37,5 мг по 28 штук в упаковке стоят примерно 660 рублей. В дозировке 75 мг (28 штук в упаковке) их можно купить в среднем за 850 рублей. Цена Велаксина в капсулах 150 мг по 28 штук в картонной пачке – приблизительно 1600 рублей. Капсулы 75 мг (28 штук в упаковке) стоят около 900 рублей.
источник
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне с гравировкой «Е741», без или почти без запаха.
| 1 таб. | |
| венлафаксина гидрохлорид | 42.42 мг, |
| что соответствует содержанию венлафаксина | 37.5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 84.93 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 36 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 12.6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 1.35 мг, магния стеарат — 2.7 мг.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Антидепрессант. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он является рацематом двух активных энантиомеров.
Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую активность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.
Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, гистаминовым H 1 -рецепторам и α 1 -адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.
После приема внутрь венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25-150 мг C max в плазме крови достигается в течение приблизительно 2.4 ч и составляет 33-172 нг/мл. Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень.
C max ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4.3 ч после приема и составляет 61-325 нг/мл.
В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения C max в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины C max и абсорбции не изменяются.
Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%.
При многократном приеме C ss венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.
Основной метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ).
T 1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 ч.
ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.
При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T 1/2 удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) менее 30 мл/мин.
Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.
Препарат рекомендуется принимать во время еды.
Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37.5 мг 2 раза/сут) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза/сут). Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза/сут). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин ® составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.
Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Поддерживающая терапия может продолжаться 6 мес и более. Препарат назначают в минимальных эффективных дозах, применявшихся при лечении депрессивного эпизода.
При почечной недостаточности легкой степени тяжести (СКФ > 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T 1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ , поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе , могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.
При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности , поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.
У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Прекращение приема препарата
По окончании применения препарата Велаксин ® рекомендуется постепенно снижать дозу препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата.
Период, необходимый для полного прекращения приема препарата, зависит от величины дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.
Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
В порядке снижения частоты: часто (≥1%), нечасто (≥0.1% и Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко — гепатит.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; нечасто — нарушение функциональных проб печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; нечасто — постуральная гипотензия, тахикардия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, нервная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; нечасто — апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром; редко — эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия (в основном — затруднения в начале мочеиспускания); нечасто — задержка мочи.
Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; нечасто — снижение либидо, меноррагия.
Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения; нечасто — нарушение вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: потливость; нечасто — фотосенсибилизация.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редко — удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко — анафилактические реакции.
Прочие: слабость, повышенная утомляемость.
После резкой отмены препарата Велаксин ® или снижения дозы возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, беспокойство, тревога, нервная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата.
— тяжелые нарушения функции почек (СКФ осторожностью следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, судорогах в анамнезе, повышении внутриглазного давления, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.
Безопасность применения препарата Велаксин ® при беременности не доказана. Поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.
Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.
При почечной недостаточности легкой степени тяжести (КК более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T 1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) , поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе , могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.
Резкое прекращение терапии Велаксином (как и другими антидепрессантами), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.
У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения препарат следует по возможности применять в минимальной эффективной дозе, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.
Велаксин ® (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином следует прервать при возникновении эпилептических припадков.
Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.
У некоторых больных во время применения венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.
С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.
Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.
Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.
Во время применения венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.
Во время применения препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.
С осторожностью следует назначать Велаксин ® пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.
Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС, врачу следует установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.
При назначении препарата Велаксин ® больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (84.93 мг в каждой таблетке 37.5 мг; 169.86 мг в каждой таблетке 75 мг).
На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.
В период лечения препаратом Велаксин ® следует избегать приема алкоголя.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.
Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.
Одновременное применение Велаксина с ингибиторами МАО противопоказано. Применение препарата Велаксин ® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин ® .
Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.
При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется.
Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином.
При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).
При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.
Усиливает влияние этанола на психомоторные реакции.
Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.
Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.
Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.
Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при «первом прохождении» через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.
Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% и 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.
При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего.
При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его С max на 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.
Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 5 лет.
источник