Велафакс таблетки инструкция по применению

Таблетки светло-желтого или желтого цвета, продолговатые, с делительной риской с обеих сторон.

1 таб.
венлафаксина гидрохлорид	42.43 мг,
что соответствует содержанию венлафаксина	37.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, краситель железа оксид желтый (Е172), карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров. Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин не обладает сродством к м-холинергическим, гистаминовым H 1 -рецепторам и α 1 -адренорецепторам головного мозга. Не подавляет активность МАО. Препарат не влияет на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга.

После приема препарата внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 25-150 мг C max достигается в течение приблизительно 2.4 ч и составляет 33-172 нг/мл. После приема препарата во время еды время достижения C max в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины C max и абсорбции не меняются.

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. При многократном приеме C ss венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.

Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Главный метаболит — О-десметилвенлафаксин. C max ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4.3 ч после введения и составляет 61-325 нг/мл.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.

Т 1/2 венлафаксина и ОДВ составляют соответственно 5 и 11 ч. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, выводятся почками. При многократном введении C ss венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При почечной недостаточности умеренной или тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а Т 1/2 увеличивается.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Таблетки Велафакса рекомендуется принимать внутрь, во время приема пищи, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью.

Для лечения депрессий рекомендуемая начальная доза — по 37.5 мг 2 раза/сут ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, дозу можно увеличить до 150 мг/сут — по 75 мг 2 раза/сут.

При необходимости применения препарата в более высокой дозе при тяжелом депрессивном расстройстве или других состояниях, требующих стационарного лечения, можно сразу назначить по 75 мг 2 раза/сут. После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велафакс ® составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов продолжается в течение 6 месяцев и более. Препарат назначают в минимальной эффективной дозе, применявшейся при лечении депрессивного эпизода.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (СКФ более 30 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T 1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. При почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ менее 10 мл/мин) применение Велафакса не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен. Пациенты, находящиеся на гемодиализе , могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время /ПВ/ менее 14 сек) коррекции режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек ) дозу следует уменьшить на 50%. При тяжелой печеночной недостаточности применение Велафакса не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. У пациентов пожилого возраста препарат следует назначать в наименьшей эффективной дозе. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Прекращение приема препарата Велафакс ® : по окончании лечения дозу рекомендуется снижать постепенно. При применении в дозе, равной или превышающей 75 мг, курсом 7 дней и более, препарат отменяют в течение как минимум недели, постепенно снижая дозу. При применении в высоких дозах курсом более 6 недель период, требуемый для полного прекращения приема препарата, составляет минимум 2 недели. Появление симптомов рецидива заболевания в период отмены Велафакса требует назначения исходной дозы препарата или более постепенного и длительного ее снижения.

Частота побочных эффектов: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, боль в животе; нечасто — бруксизм, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гепатит; в отдельных случаях — панкреатит.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение уровня холестерина сыворотки крови (особенно после длительного приема или приема препарата в высоких дозах), снижение или увеличение массы тела; нечасто — гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона (АДГ); в отдельных случаях — повышение уровня пролактина плазмы крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД, гиперемия кожных покровов; нечасто — снижение АД, постуральная гипотензия, обморок, аритмия, тахикардия; очень редко — аритмия типа «пируэт», удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, астения, кошмарные сновидения, слабость, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная нервная возбудимость, парестезии, ступор, гипертонус мышц, тремор, зевота, седативный эффект; нечасто — апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко — судороги, атаксия с нарушением равновесия и координации движения, нарушение речи, мания или гипомания, серотониновый синдром, симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, эпилептические припадки; в отдельных случаях — бред, экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дискинезия и дистония, поздняя дискинезия, психомоторное беспокойство/акатизия.

Со стороны психического статуса: частота не установлена — депрессия, появление суицидальных мыслей и суицидальное поведение во время терапии и после отмены препарата.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, геморрагический синдром; в отдельных случаях — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение мочеиспускания; нечасто — задержка мочи.

Со стороны половой системы: часто — снижение либидо, нарушения эрекции и/или эякуляции, аноргазмия у мужчин, меноррагия; нечасто — нарушение менструального цикла, аноргазмия у женщин.

Со стороны органов чувств: часто — нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения, шум или звон в ушах; нечасто — нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны кожи и ее придатков: часто — повышенная потливость (в т.ч. ночная); нечасто — алопеция.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; в отдельных случаях — легочная эозинофилия.

Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея; в отдельных случаях — повышение уровня пролактина.

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница; редко многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; в отдельных случаях — анафилактические реакции.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, миалгия; нечасто — спазмы мышц; в отдельных случаях — рабдомиолиз.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы возможны повышенная утомляемость, сонливость, астения, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, необычные сновидения, затруднение засыпания, беспокойство, тревожность, раздражительность и эмоциональная лабильность, парестезии, спутанность сознания, дезориентация, гипомания, тремор, парестезии, повышенная потливость, тахикардия, судороги, звон или шум в ушах, отказ от пищи. Для предупреждения развития симптомов синдрома отмены очень важно постепенно снижать дозу препарата, особенно после приема в высоких дозах.

— выраженные нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин) и/или печени;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— период лактации (грудное вскармливание);

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— индивидуальная непереносимость венлафаксина и других компонентов препарата.

С осторожностью применять в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, судорожном синдроме в анамнезе, повышении внутриглазного давления, закрытоугольной глаукоме, маниакальном состоянии в анамнезе, гипонатриемии, гиповолемии, обезвоживании, одновременном приеме диуретиков, суицидальных наклонностях, предрасположенности к кровоточивости (со стороны кожи и слизистых оболочек), при исходно сниженной массе тела.

При беременности (в т.ч. перед родами) венлафаксин противопоказан, т.к. безопасность его применения в этот период не определена.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в течение нескольких первых недель лечения или более, пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением в течение всего этого периода до наступления стойкого улучшения. Риск суицидальных попыток наиболее высок сразу после начала приема препарата, но также снова повышается на ранних стадиях выздоровления, Велафакс ® не следует применять при лечении детей и подростков моложе 18 лет. У пациентов с суицидальным поведением в анамнезе, или склонностью к возникновению суицидальных мыслей до начала лечения, а также у взрослых пациентов молодого возраста, риск суицидальных мыслей или попыток суицида наиболее высок. В плацебо-контролируемых клинических испытаниях антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показана повышенная вероятность суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли) у лиц в возрасте до 25 лет, получающих антидепрессанты, в том числе венлафаксин.

Пациентов и людей, осуществляющих уход за пациентами, следует предупредить о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей и немедленно обратиться за медицинской помощью в случае появления соответствующих симптомов.

Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином — особенно после высоких доз препарата — может вызвать симптомы синдрома отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Риск возникновения симптомов синдрома отмены зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента. У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Велафакс ® (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе (такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении).

Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков. Препарат не следует назначать пациентам с неконтролируемой эпилепсией, а пациенты с контролируемой эпилепсией нуждаются в тщательном наблюдении.

Применение венлафаксина может быть связано с развитием психомоторного беспокойства, которое клинически напоминает акатизию и характеризуется субъективно неприятным и причиняющим страдание беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это состояние чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении таких симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема венлафаксина.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период подбора или повышения дозы.

На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов со склонностью к тахикардии.

Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия (ортостатической гипотензии).

У пациентов, принимающих венлафаксин, редко наблюдались изменения параметров ЭКГ (удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT).

С осторожностью следует назначать венлафаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и с нестабильной стенокардией, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема циркулирующей крови (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или с закрытоугольной глаукомой.

Не рекомендуется сочетать венлафаксина со средствами, снижающими массу тела (в т.ч. фентермином), из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности.

Проведенные до настоящего времени клинические исследования не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом (как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС). В особом контроле нуждаются больные, имеющие в анамнезе указания на лекарственную зависимость.

При применении венлафаксина в течение длительного периода времени требуется контроль уровня холестерина сыворотки крови.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени или почек. Иногда может потребоваться снижение дозы.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Венлафаксин практически не влияет на психомоторные и когнитивные функции. Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения венлафаксином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы (часто возникают при одновременном приеме этанола): головокружение, снижение АД, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая и желудочковая тахикардия или брадикардия, нарушения сознания (от сонливости до комы), судороги, смерть.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, под непрерывным контролем ЭКГ и функций жизненно важных органов. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Рекомендуется обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватные легочную вентиляцию и оксигенацию. Гемодиализ неэффективен, т.к. венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе. Специфические антидоты неизвестны.

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием венлафаксина можно начинать не ранее, чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не ранее, чем через 7 дней после отмены венлафаксина.

При одновременном применении венлафаксина с препаратами лития возможно повышение уровня лития в крови.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется. Венлафаксин не влияет на метаболизм имипрамина и его метаболита 2-гидроксиимипрамина, однако повышает значение AUC и C max в плазме дезипрамина (основного метаболита имипрамина), а также снижает почечный клиренс 2-гидроксидезипрамина. Клиническое значение этого феномена неизвестно.

При одновременном применении с нейролептиками возможно появление симптомов, напоминающих злокачественный нейролептический синдром.

Венлафаксин на 42% снижает почечный клиренс галоперидола, при этом значение AUC и C max увеличиваются на 70% и 88%, соответственно. Возможно усиление эффектов галоперидола.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном, несмотря на увеличение AUC препарата, фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Одновременный прием этанола и венлафаксина не сопровождался снижением умственной и двигательной активности. Несмотря на это (как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС) во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление этанола.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при «первом прохождении» через печень и не оказывает влияния на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени). У пожилых больных и у пациентов с нарушением функции печени одновременное применение циметидина и венлафаксина должно проводиться под медицинским контролем.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% и 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного конкурентным высвобождением других лекарственных препаратов из связей с белками плазмы.

Метаболизм венлафаксина происходит при участии системы цитохромов Р450, изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Прием препарата с ингибиторами изофермента CYP2D6 или больными с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D6 не сопровождались значимыми изменениями концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ), что позволяет не снижать дозу антидепрессанта. Однако одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 сопровождается увеличением концентрации венлафаксина в плазме. Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) или обоих изоферментов (CYP2D6 и CYP3A4).

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором изофермента CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4. В исследованиях in vivo не было выявлено влияния венлафаксина на метаболизм алпразолама (изофермент CYP3A4), кофеина (изофермент CYP1А2), карбамазепина (изофермент CYP3A4) и диазепама (изоферменты CYP3A4 и CYP2C19).

При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время, выраженное через MHO.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение значения AUC индинавира на 28% и снижение его C max в плазме на 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Венлафаксин может влиять на фармакодинамику других препаратов, действующих на уровне серотонинергической нейротрансмиттерной системы, поэтому следует соблюдать осторожность при его одновременном назначении с триптанами, другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами лития.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.

источник

Описание актуально на 05.08.2015

Латинское название: Velafax
Код АТХ: N06AX16
Действующее вещество: Венлафаксин (Venlafaxine)
Производитель: Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия)

В 1 таблетке венлафаксина гидрохлорида эквивалентно 37,5 и 75 мг.

МКЦ, кукурузный крахмал, оксид железа, кремния диоксид, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат, — как вспомогательные вещества.

Антидепрессант, механизм действия которого связан с потенцированием передачи нервного импульса в ЦНС. Действующее вещество и его метаболит ОДВ блокируют обратный захват серотонина и норадреналина, снижают адренергическую реактивность организма.

Не обладает сродством к мускариновым, гистаминовым, холинергическим, адренергическим опиоидным и бензодиазепиновым рецепторам. Не подавляет активность МАО.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется и Cmax достигается в течение 2,4 ч, а основного метаболита через 4,3 ч. Прием пищи замедляет абсорбцию на 30 мин без изменения величины максимальной концентрации. Подвергается метаболизму в печени с образованием основного метаболита О-десметилвенлафаксина (ОДВ). Т 1/2 активного вещества и ОДВ —5 и 11 ч.

Метаболиты и активное вещество в неизмененном виде выводятся почками. Равновесная концентрация венлафаксина и ОДВ при многократном приеме достигаются за 3 дня.

гиперчувствительность к препарату;
прием с ингибиторами МАО;
значительные нарушения функции печении почек;
беременность;
возраст до 18 лет.

При перенесенном инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, стенокардии, судорожном синдроме, маниакальном состоянии, повышении внутриглазного давления и сниженном весе препарат применяется с осторожностью.

Многие из перечисленных ниже побочных реакций имеют зависимость от дозы. Отмечено, что при длительном приеме препарата тяжесть побочных эффектов снижается.

ухудшение аппетита, тошнота, иногда рвота, склонность к запорам;
головокружение, бессонница, возбудимость, гипертонус, парестезии, тремор, ступор;
нарушения аккомодации, расширение зрачков;
артериальная гипертензия;
повышение уровня холестерина;
затруднение мочеиспускания;
нарушения эрекции и эякуляции;
слабость, потливость, повышенная утомляемость;
кожная сыпь;
снижение веса.

При резкой отмене препарата могут отмечаться утомляемость, повышенная сонливость, тошнота, расстройство стула, рвота, сухость во рту, бессонница, раздражительность, тревога, дезориентация, парестезии. В виду этого доза препарата снижается постепенно.

Таблетки принимаются внутрь во время еды. Начальная доза обычно составляет 37,5 мг и принимается 2 раза в день. При отсутствии эффекта через несколько недель доза по рекомендации врача увеличивается до 150 мг/сут. в два приема.

Притяжелом депрессивном расстройстве —75 мг 2 раза/сут., затем суточную дозу увеличивают на 75 мг раз в3 дня до достижения лечебного эффекта. Следует учитывать, что МС доза — 375 мг. При достижении эффекта доза постепенно снижается до минимально эффективной. Поддерживающее лечение продолжается более 6 месяцев. В некоторых случаях целесообразно назначать Велафакс МВ, который представляет собой пролонгированную форму препарата и выпускается в капсулах по 75 и 150 мг.

При почечной и печеночной недостаточности легкой степени режим дозирования не корректируется. При почечной и печеночной недостаточности средней тяжести дозу препарата снижают на 50% и всю дозу принимают 1 раз в сутки. По окончании лечения рекомендуется снижать дозу постепенно за 1-2 недели.

Передозировка проявляется симптомами: синусовая или желудочковая тахикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменения ЭКГ. Возможен смертельный исход при передозировке и одновременном приеме алкоголя.

Лечение начинают приемом сорбентов и слабительных средств. Рвоту не вызывают в виду опасности аспирации рвотных масс.

Проводится симптоматическое лечение. Специфические антидоты отсутствуют.

Препарат усиливает влияние алкоголя на ЦНС. Противопоказано совместное назначение МАО и венлафаксина.

При одновременном назначении Имипрамина и Диазепама фармакокинетика этого препарата и его метаболита не изменяется.

При назначении с Галоперидолом усиливается его эффект.

Одновременное применение Клозапина влечет развитие побочных эффектов.

Фармакокинетика Рисперидона и его активного метаболита не изменяется при применении с венлафаксином.

Циметидин угнетает метаболизм венлафаксина, поэтому отмечается незначительное повышение фармакологической активности препарата.

Взаимодействие венлафаксина с гипогликемическими и гипотензивными препаратами не имеет клинического значения.

При приеме с Индинавиром изменяются фармакокинетические характеристики последнего, фармакокинетика венлафаксина не изменяется. Опыт применения венлафаксина и электросудорожной терапии отсутствует.

Велафакс МВ, Венлаксор.

Антидепрессанты часто используются для лечения приступов мигрени. Они потенцируют действие анальгетиков (а некоторые обладают самостоятельной обезболивающей активностью), уменьшают симптомы депрессии, которая развивается у пациента вследствие частых приступов мигрени. Велафакс отличается удачным соотношением эффективность/безопасность, поэтому часто встречаются отзывы о применении этого препарата по назначению врача при мигренях. Он назначался курсом на 1,5 месяца и после этого отмечалось заметное снижение частоты головной боли и ее интенсивности, что позволило больным в дальнейшем сократить количество анальгетиков.

Положительные отзывы о Велафаксе говорят о его эффективности при лечении депрессии. В данном случае препарат принимался довольно продолжительное время и не отмечалось каких-либо значимых побочных реакций, которые вызвали бы отмену препарата.

Некоторые пациенты отмечают, что вначале лечения возникали снижение аппетита, тошнота, беспокоила бессонница и головокружение в течение дня. Через несколько дней эти нежелательные реакции исчезали. Встречаются отзывы о том, что после прекращения приема могут возникали суицидальные мысли, что заставляло возобновить лечение и затем постепенно уменьшать дозу.

Купить Велафакс по рецепту врача можно в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга и других городов России. Стоимость таблеток по 37,5 мг колеблется в пределах от 521 руб. до 592 руб., а таблеток по 75 мг от 687 руб. до 876 руб.

источник

Регистрационный номер ЛС-000676 от 26.08.2005
Торговое название: Велафакс
Международное непатентованное название: венлафаксин
Химическое название: (±)-1-[2-(диметиламино)-1-(4-метоксифенил) этил] циклогексанола гидрохлорид
Лекарственная форма: таблетки
Состав: 1 таблетка содержит активное вещество: венлафаксин в виде гидрохлорида 37,5 мг или 75 мг и вспомогательные вещества; целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, железа оксид желтый (Е 172), карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Описание: таблетки 37,5 мг — продолговатые таблетки светло-желтого цвета с делительной риской с обеих сторон; таблетки 75 мг — круглые таблетки светло-желтого цвета с делительной риской на одной стороне и гравировкой «PLIVA» на другой стороне
Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант
Код АТХ: N06A X16

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Венлафаксин — антидепрессант химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров.
Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС).
Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приёме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.
Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H1) и α₁-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика:
Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 25 — 150 мг, максимальная концентрация в плазме крови достигает 33-172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит — О-десметил венлафаксин (ОДВ).
Период полувыведения венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов.
Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней, В диапазоне суточных доз 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается; а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса к основном наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Депрессии различной этиологии, лечение и профилактика.

Гиперчувствительность.
Одновременный прием ингибиторов МАО (см. так же раздел «Взаимодействие»).
Тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин).
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны).
Установленная или подозреваемая беременность.
Период лактации.

С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела.

Беременность и период лактации
Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно в только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом. Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Таблетки Велафакса рекомендуется принимать во время еды.
Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема (по 37,5 мг) ежедневно.
Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (2 × 75 мг в день). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в два приема (2 ×х 75 мг в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза, препарата Велафакс составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов:
Поддерживающее лечение может продолжаться б месяцев и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода. Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности. (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.
Печеночная недостаточность: при легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.
Пожилые пациенты: сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Прекращение приема препарата Велафакс:
По окончании приема препарата Велафакс рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата (см. ниже).
Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
В порядке снижения частоты: частые > 1%, нечастые > 0,1% — 0,01% — Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велафакс можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велафакс.
Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.
При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита О-дезметилвенлафаксина (ОДВ) не изменяется.
Галоперидол: эффект последнего может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении.
При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).
При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.
Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.
На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.
Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р 450:
Фермент CYP2D6 системы цитохрома P 450 преобразует венлафаксин в активный метаболит О-десметил венлафаксин (ОД В). В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится.
Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.
Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.
Циметидин подавляет метаболизм «первого прохождения» венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику О-дезметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-дезметилвенлафаксина (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическими препаратами не обнаружены.
Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% для ОДВ. Поэтому не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.
При одновременном приеме с варфарином, может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.
При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением площади под кривой AUC и 36%-ным снижением максимальной концентрации Сmax), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Особые указания

Отмена препарата Велафакс: Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином — особенно после высоких доз препарата — может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

При назначении таблеток Велафакс больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (56,62 мг в каждой таблетке 25 мг; 84,93 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 113,24 мг в каждой таблетке 50 мг, 169,86 мг в каждой таблетке 75 мг).
У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния.
Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.
Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.
Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.
У некоторых больных во время приема венлафаксин а отмечено дозо-зависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период уточнения или повышения дозировки.
Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.
Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.
Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки, При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.
Во время приема венлафаксина. особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.
Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.
Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.
Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на центральную нервную систему, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.
Женщины детородного возраста должны применять, соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.
Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед начетом лечения.
При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Также не рекомендован приём алкоголя.

Форма выпуска

По 14 таблеток в блистер из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

«Плива Хрватска д.о.о.»
Загреб, Республика Хорватия

источник

Велафакс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Velafax

Действующее вещество: венлафаксин (venlafaxine)

Производитель: Pliva Hrvatska d. o. o. (Хорватия)

Актуализация описания и фото: 26.07.2018

Цены в аптеках: от 486 руб.

Лекарственная форма – таблетки: желтого или светло-желтого цвета, продолговатой формы, с разделительной риской с обеих сторон или круглые с гравировкой «PLIVA» на одной стороне и риской на другой (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера).

Действующее вещество Велафакса – венлафаксина гидрохлорид, в 1 таблетке – 42,43 мг (что эквивалентно содержанию венлафаксина 37,5 мг) или 84,86 мг (что эквивалентно содержанию венлафаксина 75 мг).

Вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, краситель железа оксид желтый (Е172), тальк.

Венлафаксин является антидепрессантом, химическая структура которого не идентична ни одному известному классу антидепрессантов (тетрациклические, трициклические или другие). Он представляет собой рацемат двух активных энантиомеров. Антидепрессивное действие венлафаксина объясняется способностью усиливать передачу нервных импульсов в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) относятся к мощным ингибиторам обратного захвата норадреналина и серотонина нейронами и незначительно угнетают обратный захват дофамина. Венлафаксин и ОДВ уменьшают бета-адренергическую реактивность ЦНС как при однократном приеме, так и в течение длительного курса лечения.

Венлафаксин не характеризуется сродством к α₁-адренергическим, Н₁-гистаминовым и м-холинергическим рецепторам головного мозга, а также не ингибирует активность МАО. Влияние Велафакса на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга не обнаружено.

После перорального приема венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. При однократном приеме в дозах 25‒150 мг максимальные концентрации вещества в плазме крови достигаются примерно в течение 2,4 ч и равны 33‒172 нг/мл. После приема Велафакса одновременно с приемом пищи время достижения максимальной концентрации активного компонента увеличивается на 20–30 минут, однако значения абсорбции и максимальной концентрации остаются неизменными.

Венлафаксин интенсивно метаболизируется во время «первого прохождения» через печень. Основным метаболитом является ОДВ, максимальное содержание которого в плазме крови достигается примерно через 4,3 ч после введения и равно 61‒325 нг/мл. Диапазон суточных доз 75‒450 мг обуславливает линейный характер фармакокинетических показателей венлафаксина и ОДВ.

Венлафаксин и ОДВ связываются с белками плазмы крови примерно на 27% и 30% соответственно. При многократном приеме равновесные концентрации данных веществ достигаются в течение 3 суток.

Период полувыведения венлафаксина и ОДВ составляет 5 и 11 ч соответственно. ОДВ и остальные метаболиты, а также венлафаксин в неизмененном виде выводятся с мочой.

У пациентов с циррозом печени уровень венлафаксина и ОДВ в плазме крови повышен, а скорость их экскреции снижена. У больных с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения – увеличивается.

Фармакокинетика Велафакса не определяется возрастом и полом пациента.

Согласно инструкции, Велафакс показан при лечении депрессий различного генеза, в том числе с симптомами тревоги.

Выраженные нарушения функции печени;
Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин);
Возраст до 18 лет;
Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
Период беременности и грудного вскармливания;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Велафакс больным с судорожным синдромом в анамнезе, артериальной гипертензией, нестабильной стенокардией, тахикардией, после недавно перенесенного инфаркта миокарда, с предрасположенностью к кровоточивости (со стороны слизистых оболочек и кожи), повышенным внутриглазным давлением, закрытоугольной глаукомой, маниакальным состоянием в анамнезе, гиповолемией, гипонатриемией, обезвоживанием, суицидальными наклонностями, в сочетании с диуретиками, пациентам с исходно сниженным весом тела.

Таблетки Велафакс принимают внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Препарат рекомендуется принимать всегда в одно время.

Режим дозирования назначает врач на основании клинических показаний, с учетом состояния пациента.

Рекомендованное дозирование Велафакса: начальная доза 37,5 мг 2 раза в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта после нескольких недель терапии можно повысить дозу до 75 мг 2 раза в сутки. Для больных с тяжелыми депрессивными расстройствами, находящихся на стационарном лечении, начальная доза может составлять по 75 мг 2 раза в сутки. Дозу рекомендуется повышать постепенно (1 раз в 2-3 дня) до достижения желаемого клинического эффекта. Суточная доза препарата не должна превышать 375 мг.

После стабилизации состояния больного суточную дозу рекомендуется постепенно снизить до минимальной эффективной дозы. Для профилактики рецидивов и в качестве поддерживающей терапии применение Велафакса может длиться 6 месяцев и более.

При легкой степени почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) режим дозирования в коррекции не нуждается.

При средней степени тяжести почечной недостаточности (СКФ 10-30 мл/мин) рекомендуется снизить дозу до 3/4 или 1/2 от обычной дозы и принимать ее в полном объеме однократно.

Больным на гемодиализе следует назначать 1/2 от обычной суточной дозы после завершения гемодиализа.

При печеночной недостаточности легкой степени (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекции дозы не требуется.

При печеночной недостаточности умеренной степени (ПВ от 14 до 18 сек) больному назначают 1/2 от обычной дозы.

Больным пожилого возраста коррекции дозы Велафакса не требуется, но при назначении следует учитывать возможность нарушения функции почек, поэтому лечение должно проходить с использованием наименьшей эффективной дозы и сопровождаться тщательным наблюдением врача при каждом ее повышении.

Отмену препарата следует производить путем постепенного снижения суточной дозы. Например, при приеме 75 мг и выше в течение 7 дней и более, отмена должна длиться не менее недели, а у больных с курсом лечения более 6 недель дозу необходимо снижать не менее 2 недель.

В случае развития симптомов рецидива депрессии в период отмены Велафакса, больному следует назначить исходную дозу и производить более длительное и постепенное ее снижение.

Нервная система: часто – слабость, головокружение, астения, зевота, сонливость, парестезии, повышенная нервная возбудимость, бессонница, ступор, тремор, гипертонус мышц, седативный эффект, кошмарные сновидения; нечасто – апатия, миоклонус, обморок, галлюцинации; редко – судороги, нарушение речи, атаксия с расстройством координации движения и равновесия, гипомания и мания, эпилептические припадки, симптомы похожие на злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром; в отдельных случаях – психомоторное беспокойство или акатизия, бред, экстрапирамидные расстройства, включая дистонию, дискинезию и позднюю дискинезию;
Пищеварительная система: часто – сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, боль в животе, диспепсия; нечасто – бруксизм, повышение активности печеночных ферментов; редко – гепатит; в отдельных случаях – панкреатит;
Психический статус: частота не установлена – суицидальные мысли и поведение в период и после лечения, депрессия;
Обмен веществ: часто – увеличение или снижение веса тела, повышение содержания холестерина в сыворотке крови (чаще на фоне приема высоких доз или длительной терапии); нечасто – синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона (АДГ), гипонатриемия; в отдельных случаях – повышение уровня концентрации пролактина в плазме крови;
Система кроветворения и лимфатическая система: нечасто – тромбоцитопения, кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу (экхимозы), геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения; в отдельных случаях – апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения;
Сердечно-сосудистая система: часто – гиперемия кожных покровов, повышение артериального давления (АД); нечасто – постуральная гипотензия, снижение АД, обморок, тахикардия, аритмия; очень редко – удлинение интервала QT, аритмия типа «пируэт», фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия;
Дыхательная система: нечасто – одышка; в отдельных случаях – легочная эозинофилия;
Мочевыделительная система: часто – нарушение мочеиспускания; нечасто – задержка мочи;
Органы чувств: часто – мидриаз, нарушения аккомодации, звон или шум в ушах, нарушение зрения; нечасто – нарушение вкусовых ощущений;
Половая система: часто – аноргазмия у мужчин, снижение либидо, нарушения эякуляции или эрекции, меноррагия; нечасто – аноргазмия у женщин, нарушение менструального цикла;
Дерматологические реакции: часто – повышенная потливость (в том числе в ночное время); нечасто – алопеция;
Эндокринная система: редко – галакторея; в отдельных случаях – увеличение содержания пролактина;
Костно-мышечная система: часто – миалгия, артралгия; нечасто – спазмы мышц; в отдельных случаях – рабдомиолиз;
Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь, макулопапулезная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация; редко – синдром Стивенса-Джонсона, многоформная экссудативная эритема; в отдельных случаях – анафилактические реакции;
Прочие: при резкой отмене или снижении дозы, возможно – отказ от еды, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, астения, тошнота, диарея, рвота, сухость во рту, анорексия, головокружение, бессонница, затруднение засыпания, необычные сновидения, тревожность, беспокойство, раздражительность, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, парестезии, дезориентация, судороги, тремор, повышенная потливость, гипомания, парестезии, тахикардия, шум или звон в ушах.

Необходимо постепенно снижать дозу Велафакса, особенно после применения высоких доз, чтобы не допустить развития симптомов синдрома отмены.

Многие из перечисленных побочных эффектов имеют дозозависимый характер, при длительной терапии частота и тяжесть большинства из них снижается, не вызывая необходимости отмены препарата.

Симптомы передозировки чаще всего возникают при сочетании Велафакса с этанолом и выражаются в головокружении, синусовой и желудочковой брадикардии либо тахикардии, снижении артериального давления, изменениях на ЭКГ (расширение комплекса QRS, блокада ножки пучка Гиса, удлинение интервала QT), судорожных припадках, нарушениях сознания (от сонливости до коматозного состояния). Возможен также летальный исход.

В случае передозировки Велафакса назначается симптоматическая терапия, сопровождающаяся непрерывным мониторингом функций жизненно важных органов и ЭКГ. Не следует вызывать рвоту в связи с высоким риском аспирации. Необходимо обеспечить адекватную оксигенацию и легочную вентиляцию, а также проходимость дыхательных путей. Поскольку венлафаксин и ОДВ не выводятся посредством диализа, гемодиализ является неэффективным. Специфический антидот отсутствует.

В период депрессии у больного возрастает риск суицидальных мыслей и попыток суицида, который сохраняется до наступления стойкого улучшения состояния. Поскольку ремиссия может наступить через несколько недель лечения и более, пациент нуждается в течение этого периода в постоянном контроле. Наиболее высока вероятность суицидальных попыток в начале применения Велафакса и на ранних стадиях выздоровления, особенно у больных с суицидальным поведением в анамнезе, у пациентов молодого возраста (до 25 лет), склонных к появлению суицидальных мыслей до начала терапии.

Лица, осуществляющие уход за больными, должны быть проинформированы о необходимости постоянного наблюдения, и при появлении соответствующих симптомов быть способными немедленно оказать медицинскую помощь пациенту.

Причиной синдрома отмены является резкое прерывание приема препарата, особенно после применения высоких доз, поэтому снижение дозы или прекращение терапии необходимо производить постепенно. Риск появления симптомов синдрома отмены зависит от индивидуальной переносимости препарата, величины дозы и продолжительности лечения.

При аффективных расстройствах на фоне приема препарата у больного могут развиваться гипоманиакальные или маниакальные состояния, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Велафакса при мании в анамнезе, лечение таких пациентов должно проводиться в стационаре.

Нельзя назначать препарат при неконтролируемой эпилепсии, больные с контролируемой эпилепсией в анамнезе нуждаются в наблюдении, а при возникновении эпилептических припадков необходимо прервать терапию.

На фоне применения венлафаксина возможно развитие психомоторного беспокойства, клиника которого напоминает акатизию (синдром двигательного и психического беспокойства). Чаще это состояние наблюдается в течение первых недель терапии, повышение дозы в этот период может вызвать отрицательный эффект, поэтому необходимо рассмотреть вопрос о целесообразности дальнейшего приема препарата.

При появлении сыпи, крапивницы и других аллергических реакций необходимо обратиться к врачу.

Применение Велафакса должно проходить с регулярным контролем АД, особенно в начале лечения и при очередном повышении дозы.

Из-за возможности повышения частоты сердечных сокращений, пациентам склонным к тахикардии следует принимать препарат с осторожностью.

Необходимо предупредить больных, особенно в пожилом возрасте, о возможности нарушения чувства равновесия и головокружения.

Редко прием венлафаксина влияет на изменение параметров электрокардиограммы (удлинение интервала PR, удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS).

Необходима осторожность при лечении больных, предрасположенных к кровоизлияниям в кожу и слизистые оболочки, поскольку прием Велафакса повышает риск данных состояний.

При снижении объема циркулирующей крови и дегидратации возрастает риск развития гипонатриемии и/или синдрома недостаточной секреции антидиуретического гормона.

В период лечения возможно появление мидриаза, поэтому рекомендуется у больных с закрытоугольной глаукомой или склонных к повышению внутриглазного давления лечение сопровождать контролем внутриглазного давления.

Противопоказано одновременное применение с фентермином и другими средствами, способствующими снижению веса тела.

Лечение Велафаксом должно проводиться в строгом соблюдении режима дозирования, для исключения злоупотребления препаратом врач должен обеспечить контроль при его приеме.

Длительная терапия требует контроля уровня концентрации холестерина в сыворотке крови.

Отсутствует опыт проведения электросудорожной терапии на фоне применения венлафаксина.

В период лечения противопоказано употребление алкоголя.

Из-за возможности развития существенных побочных эффектов со стороны нервной системы, больным рекомендуется в период лечения соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Возможность одновременного применения других лекарственных средств в период лечения Велафаксом должен определить лечащий врач, учитывая клиническое состояние пациента и наличие сопутствующих патологий.

Аналогами Велафакса являются: Велафакс МВ, Венлаксор, Велаксин, Венлафаксин, Ньювелонг.

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Согласно отзывам, Велафакс считается очень удачным препаратом в плане соотношения эффективность/безопасность, поэтому его часто назначают при приступах мигрени. Он способен усиливать действие анальгетиков и уменьшать симптомы депрессии, которая часто сопровождает сильную головную боль. После прохождения курса лечения длительностью 1,5 месяца приступы мигрени возникали реже и были менее интенсивными, что позволяло больному в дальнейшем сократить количество принимаемых анальгетиков.

Многие пациенты сообщают о хороших результатах лечения Велафаксом депрессии. Его допустимо принимать в течение длительного периода времени, причем побочные реакции, которые могут привести к отмене препарата, практически отсутствуют.

Некоторые больные говорят о том, что в начале терапии у них наблюдались головокружение, бессонница, снижение аппетита и тошнота в течение дня. Через несколько дней эти побочные действия исчезали. Также имеются сообщения о том, что после резкой отмены Велафакса у пациентов иногда возникали суицидальные мысли, что приводило к возобновлению лечения и постепенному уменьшению дозы.

Примерная цена на Велафакс в аптечных сетях составляет 454‒626 рублей (дозировка 37,5 мг) либо 628‒764 рубля (дозировка 75 мг).

источник