Варфарин и варфарин никомед в чем разница

Болезни сердечно-сосудистой системы являются бичом человечества. Практически каждый второй имеет те или иные проблемы с сосудами или свертываемостью крови. Опасность подобных заболеваний заключается в том, что люди до определенной ситуации даже не подозревают о них. Но тем не менее болезнь не дремлет и постепенно становится причиной возникновения других проблем. К примеру, если не пытаться контролировать свертываемость крови, то в будущем можно ожидать образования тромбов и, как следствие, инфарктов, в том числе и со смертельным исходом. Поэтому если у вас выявлены проблемы со свертываемостью, то обязательно следуйте рекомендациям врача и принимайте выписанные препараты.

Одним из наиболее часто применяемых врачами лекарств является «Варфарин». Аналоги этого препарата тоже весьма востребованы, так как пациенты нередко вынуждены в силу тех или иных причин просить врача о замене. В данной статье мы рассмотрим инструкцию к «Варфарину» и аналогам этого препарата. Читатели получат полный и подробный обзор лекарственных средств, чтобы в дальнейшем иметь возможность выбрать из имеющихся вариантов наиболее подходящие.

Когда мы говорим о проблемах со свертываемостью крови, то практически всегда требуется упоминание такой аббревиатуры, как МНО. С ее расшифровкой и значением отлично ознакомлены пациенты, принимающие «Варфарин». Аналоги без контроля МНО для некоторых категорий пациентов выглядят наиболее привлекательно, так как позволяют не посещать поликлинику четыре раза в месяц. Перед тем как вплотную перейти к описанию лекарственных средств, мы решили дать читателям информацию об особенностях приема антикоагулянтов, в которые и входит регулярный анализ крови на МНО.

В теле каждого человека работают две системы, обеспечивающие нормальное кроветворение: свертывающая и антисвертывающая. Вторая обеспечивает текучесть крови по венам. Благодаря этому все органы и ткани снабжаются кислородом в нужном для функционирования количестве. А свертывающая система способствует остановке кровотечений при ранениях или ушибах, тем самым предохраняя организм от излишней кровопотери. В здоровом теле обе системы находятся в неком равновесии, малейшие нарушения сразу же становятся чувствительны. К примеру, человек начинает страдать носовыми кровотечениями или склонностью к тромбозам.

Медики утверждают, что обычно в организме немного более активно работает свертывающая система, но это никак не влияет на общее самочувствие людей. Однако стоит параллельно развиться некоторым заболеваниям, как ситуация мгновенно дестабилизируется и человек попадает в группу риска по инсультам и инфарктам. Поэтому доктора назначают таким пациентам препараты, препятствующие свертываемости крови или антикоагулянты, к которым относятся «Варфарин» и аналоги.

Подобные лекарства разжижают кровь, поэтому должны назначаться только врачом. А показателем ее состояния является анализ на международное нормализированное отношение или МНО. При приеме антикоагулянтов его назначают делать регулярно, причем пропустить такой анализ может быть опасно для жизни. Именно в этом заключается сложность в лечении «Варфарином» и аналогами, имеющими в составе идентичный активный компонент.

Однако современная фармацевтика не стоит на месте. В продаже встречаются и новые аналоги «Варфарина», которые можно пить без контроля МНО. Это очень удобно для тех, кто живет в сельской местности или по состоянию здоровья не имеет возможности часто посещать врача. Единственными минусом подобных средств является их высокая стоимость, но все же мы включили их в наш обзор.

Мы уже упоминали, что данный препарат будет первым вариантом, который предложит вам доктор при выявлении необходимости приема антикоагулянтов. В инструкции по применению «Варфарина» аналоги средства не приводятся, поэтому пациент не узнает о них. Но сама инструкция содержит максимально подробное описание препарата.

«Варфарин Никомед» (аналоги средства мы приведем чуть позже) относится к довольно недорогим лекарствам. В аптеках его в зависимости от количества таблеток можно приобрести приблизительно за сто пятьдесят рублей. Капсулы имеют форму, выпуклую с обеих сторон. На одну из них нанесена крестообразная риска, позволяющая быстро и легко разломить таблетку. Ее цвет приближен к белому, допустим легкий желтоватый оттенок.

Основным действующим веществом препарата является варфарин натрия, в одной таблетке его содержится 2,5 миллиграмма. Производитель выпускает лекарство с разным количеством капсул. В упаковке может быть десять, двадцать либо тридцать таблеток.

Вспомогательных веществ в «Варфарине» и аналогах этого средства, кстати, немного. Обычно производитель приводит не более десяти наименований, среди компонентов можно назвать магния стеарат, диоксид кремния и другие безопасные вещества.

Основной механизм действия препарата довольно прост. Активный компонент таблеток блокирует в печени синтез витамина К, что и способствует разжижению крови. Из желудка лекарственное средство практически полностью всасывается, а выводится из организма посредством почек. Имейте в виду, что действующее вещество легко проникает сквозь плацентарный барьер, однако в молоко оно не всасывается. Поэтому у женщин, кормящих грудью, существует возможность принимать препарат без опасений нанести вред малышу.

Интересно, что в инструкции к аналогам «Варфарина» указываются идентичные оригинальному препарату показания к применению и список заболеваний, препятствующих его приему. Это еще раз доказывает, что «Варфарин» можно легко заменить на другой.

К основным показания относятся тромбозы разной локации и их профилактика. Также препарат часто назначают в случаях повторного инфаркта, протезировании сердечных клапанов и в период подготовки к операциям на сердце.

Противопоказаний к приему «Варфарина» (в инструкции по применению аналогов подобные сведения тоже указываются) довольно много. Среди них к категории явных относятся тяжелые болезни печени и почек, высокое артериальное давление и беременность. Очень плохо сочетается лекарственное средство с приемом алкоголя, поэтому лицам, имеющим хроническую форму алкоголизма подобное лечение противопоказано.

Избегать приема «Варфарина» нужно при повышенной чувствительности к его компонентам, язвенной болезни на любой стадии и кровоизлиянии в мозг.

Стоит учитывать, что, кроме уже перечисленных заболеваний, «Варфарин» может негативно повлиять на течение любой болезни. Поэтому обязательно консультируйтесь с врачом по поводу целесообразности его применения в вашем конкретном случае. Возможно, лучшим вариантом для вас будут являться аналоги лекарства «Варфарин». Хотя и у них существует свой список особенностей, что необходимо обязательно учитывать.

Отзывы об аналогах, как и о самом оригинальном препарате, в большом количестве размещены в интернете. Однако до сих пор пациентов интересует, как именно применять таблетки и к каким неприятным симптомам это может привести. Поэтому мы посвятили текущий раздел данной теме.

Правильным будет принимать препарат один раз в сутки, при этом важно, чтобы происходил прием в одно и то же время. Изначально доктор назначает одну-две таблетки, которые нужно выпивать одновременно. В дальнейшем потребуется сдать анализ на МНО и, возможно, изменить дозировку в сторону увеличения или уменьшения.

Если вам предстоит операция, и обследование показало высокий риск образования тромбоза, то вам пропишут лечение, длящееся приблизительно два-три дня. Этого вполне хватит, чтобы снизить риски и дать операции шанс на успешное завершение.

Пациентам с острым тромбозом, судя по отзывам, «Варфарин» и аналоги данного средства назначают только в составе комплексной терапии. Чаще всего для этого используются препараты на основе гепарина. Ожидаемый эффект в этих случаях достигается через пять-семь дней.

Пожилые люди хуже переносят антикоагулянты, поэтому для них дозировка обычно уменьшается в два раза. Таким образом снижается риск возникновения кровотечений. Подобная схема применяется и в отношении ослабленных в результате болезни пациентов.

Побочных эффектов у «Варфарина» не так уж и много, а потому он получает хорошие отзывы от пациентов. В редких случаях могут возникнуть кровотечения, проблемы с пищеварительным трактом, экземы. Иногда побочным эффектом является выпадение волос.

Мы уже писали в начале статьи, что пациенту, принимающему данный антикоагулянт, нужно контролировать уровень МНО. Изначально это делается один раз в семь дней, а позже при стабильных показателях – единожды в четырнадцать дней. Проводить анализ можно в больнице либо посредством специального прибора. Однако подобный вариант подходит далеко не всем пациентам, поэтому со временем появились аналоги «Варфарина», не требующие контроля за состоянием крови. Сегодня пациенты могут с разрешения врача выбирать между двумя группами аналогов:

требующие регулярного контроля;
свободные от сдачи анализов на МНО.

В каждой категории достаточно много средств, поэтому мы рассмотрим только самые распространенные из них.

В данном разделе мы рассмотрим те средства, при приеме которых нужно постоянно сдавать анализы. К самым известным аналогам этой группы относится «Варфарекс». Его действующим веществом является все тот же варфарин натрия, но в таблетках он содержится в иной концентрации. В аптеках можно найти упаковки с пятью и одним миллиграммами этого компонента. Схема лечения «Варфарексом» во многом идентична оригинальному препарату. Пациентам назначают таблетки один раз в сутки, при этом существует потребность сдавать анализы крови. По ним будет определяться идеальная дозировка препарата, которая в дальнейшем тоже может подлежать коррекции лечащим врачом. Нужно отметить, что этот препарат имеет обширный список противопоказаний. Поэтому не каждый может использовать его без опасений навредить своему здоровью. Назначает «Варфарекс» врач в основном при тромбозе, инфарктах и протезировании сердечных клапанов.

Вторым по распространенности аналогом этой группы является препарат «Мареван». Он также имеет в своем составе одно действующее вещество, идентичное оригинальному. Одна таблетка содержит три миллиграмма варфарина натрия. Именно из этой концентрации исходит врач, подбирая требуемую дозировку. Показания и противопоказания «Маревана» полностью совпадают с тем перечнем, который приведен в инструкции по применению к «Варфарину».

В отзывах об аналогах этого препарата указано, что все они различаются только количеством и характеристиками вспомогательных компонентов. Поэтому, если у вас невосприимчивость к основному действующему веществу, то стоит поискать лекарственные средства с другими составляющими, но похожим механизмом действия. И таких препаратов немало.

Если вы планируете проводить лечение новейшими аналогами «Варфарина», то остановите свой выбор на «Прадаксе» либо «Ксалерто». Они считаются наиболее эффективными и безопасными. В целом можно сказать, что все препараты этой группы имеют минимум побочных эффектов, а потому часто назначаются даже ослабленным людям.

«Прадакса» назначается для профилактики образования тромбов и в качестве основного средства при терапии этого заболевания. Его действующим компонентом является дабигатран этекселат. Он очень эффективен в борьбе с тромбами, буквально связывая тромбин. Благодаря этому механизму воздействия пациент может быть спокоен за свое самочувствие. Несмотря на то, что таблетки существенно снижают риски появления осложнений, у них существуют противопоказания. К ним можно отнести инсульты, после которых не прошло еще и полгода, проблемы с почками и печенью, а также аллергические реакции.

«Ксалерто» имеет другое действующее вещество – ривароксабан. У него довольно интересный механизм воздействия на тромбины. Оно реагирует только на вновь образованные молекулы, надежно блокируя их. Однако уже имеющийся в крови тромбин ривароксабан не замечает.

Обычно «Ксалерто» назначается после операции на нижних конечностях и в качестве терапии при лечении некоторых сосудистых заболеваний. Среди противопоказаний можно выделить беременность и период лактации, аллергические реакции, кровотечения разного характера и так далее. Интересно, что в случае с этим препаратом болезни почек не станут препятствием для лечения.

В отзывах пациенты часто сравнивают между собой все отмеченные нами препараты и стараются определить, какой из них более эффективен. Тут довольно сложно быть однозначным, ведь каждое лекарство имеет свои плюсы. К примеру, «Ксалерто» и «Прадакса» не подходят при наличии искусственных клапанов сердца и их ревматоидном поражении. А вот «Варфарин» отлично справляется с подобными случаями.

«Ксалерто» нужно принимать только один раз в сутки, и он практически не травмирует желудочно-кишечный тракт. В отличие от этого средства «Прадаксу» пьют два, а то и три раза в сутки. Иногда доктор может назначить и более частый прием таблеток.

Думаем, вам понятно, что среди препаратов крайне сложно выбрать самый лучший. Все зависит от ваших заболеваний, финансовых возможностей и рекомендаций доктора.

Антикоагулянты являются очень серьезными лекарственными средствами, которые буквально спасают жизнь своим пациентам. Поэтому к их использованию нужно отнестись серьезно.

Не забывайте, что только профильный специалист обладает достаточной квалификацией для назначения препаратов, разжижающих кровь, а также определения схемы лечения и его длительности. Даже если вам кажется, что в инструкции все предельно понятно написано, не рискуйте своим здоровьем, начиная принимать лекарство самостоятельно.

И уж тем более не стоит по своему усмотрению менять препарат. Если вам кажется, что таблетки вам не подходят либо лечение является слишком дорогостоящим, то опять же обратитесь к врачу. Он рассмотрит ваши жалобы и определит, целесообразна ли смена антикоагулянта на другой. Также он назначит соответствующее вашей ситуации средство. Самостоятельно решив эту проблему, вы рискуете вызвать обильные кровотечения, остановить которые удастся только в стационаре.

Надеемся, что данная статья оказалась вам полезной, и теперь вы владеете полной информацией о «Варфарине» и его аналогах.

источник

Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день.

Осложнения, вызванные тромбозом сосудов – главная причина смерти при сердечно-сосудистых заболеваниях. Поэтому в современной кардиологии придается очень большое значение предупреждению развития тромбозов и эмболий (закупорки) сосудов. Свертывание крови в самом простом виде можно представить как взаимодействие двух систем: тромбоцитов (клеток, отвечающих за образование кровяного сгустка) и растворенных в плазме крови белков – факторов свертывания, под действием которых образуется фибрин. Образующийся тромб состоит из конгломерата тромбоцитов, опутанных нитями фибрина.

Для предотвращения образования тромбов применяются две группы препаратов: антиагреганты и антикоагулянты. Антиагреганты препятствуют образованию тромбоцитарных сгустков. Антикоагулянты блокируют ферментативные реакции, приводящие к образованию фибрина.

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

В нашей статье мы рассмотрим основные группы антикоагулянтов, показания и противопоказания к их применению, побочные эффекты.

В зависимости от точки приложения различают антикоагулянты прямого и непрямого действия. Антикоагулянты прямого действия угнетают синтез тромбина, тормозят образование фибрина из фибриногена в крови. Антикоагулянты непрямого действия угнетают процессы образования в печени факторов свертывания крови.

Прямые коагулянты: гепарин и его производные, прямые ингибиторы тромбина, а также селективные ингибиторы фактора Ха (одного из факторов свертывания крови). К непрямым антикоагулянтам относятся антагонисты витамина К.

Антагонисты витамина К:
- Фениндион (фенилин);
- Варфарин (варфарекс);
- Аценокумарол (синкумар).
Гепарин и его производные:
- Гепарин;
- Антитромбин III;
- Далтепарин (фрагмин);
- Эноксапарин (анфибра, гемапаксан, клексан, эниксум);
- Надропарин (фраксипарин);
- Парнапарин (флюксум);
- Сулодексид (ангиофлюкс, вессел дуэ ф);
- Бемипарин (цибор).
Прямые ингибиторы тромбина:
- Бивалирудин (ангиокс);
- Дабигатрана этексилат (прадакса).
Селективные ингибиторы фактора Ха:
- Апиксабан (эликвис);
- Фондапаринукс (арикстра);
- Ривароксабан (ксарелто).

Антикоагулянты непрямого действия – основа профилактики тромботических осложнений. Их таблетированные формы можно принимать длительное время в амбулаторных условиях. Применение антикоагулянтов непрямого действия доказанно снижает частоту тромбоэмболических осложнений (инфаркта, инсульта) при фибрилляции предсердий и наличии искусственного сердечного клапана.

Фенилин в настоящее время не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов. Синкумар имеет длительный период действия и накапливается в организме, поэтому применяется нечасто из-за трудностей контроля терапии. Самым распространенным препаратом из группы антагонистов витамина К является варфарин.

Варфарин отличается от других антикоагулянтов непрямого действия ранним эффектом (через 10 – 12 часов после приема) и быстрым прекращением нежелательных эффектов при снижении дозы или отмене препарата.

Механизм действия связан с антагонизмом этого препарата и витамина К. Витамин К участвует в синтезе некоторых факторов свертывания крови. Под действием варфарина этот процесс нарушается.

Варфарин назначается для профилактики образования и роста венозных тромбов. Он используется для длительной терапии при фибрилляции предсердий и при наличии внутрисердечного тромба. При этих состояниях значительно повышен риск инфарктов и инсультов, связанных с закупоркой сосудов оторвавшимися частицами тромбов. Применение варфарина помогает предотвратить эти тяжелые осложнения. Этот препарат часто применяется после перенесенного инфаркта миокарда с целью профилактики повторной коронарной катастрофы.

После протезирования клапанов сердца прием варфарина необходим в течение как минимум нескольких лет после операции. Это единственный антикоагулянт, применяющийся для предотвращения образования тромбов на искусственных клапанах сердца. Постоянно принимать это лекарство нужно при некоторых тромбофилиях, в частности, антифосфолипидном синдроме.

Назначается варфарин при дилатационной и гипертрофической кардиомиопатиях. Эти заболевания сопровождаются расширением полостей сердца и/или гипертрофией его стенок, что создает предпосылки для образования внутрисердечных тромбов.

При лечении варфарином необходимо оценивать его эффективность и безопасность путем контроля МНО – международного нормализованного отношения. Этот показатель оценивается через каждые 4 – 8 недель приема. На фоне лечения МНО должно составлять 2,0 – 3,0. Поддержание нормального значения этого показателя очень важно для профилактики кровотечений, с одной стороны, и повышенной свертываемости крови, с другой.

Некоторые продукты питания и лекарственные травы усиливают действие варфарина и повышают риск кровотечений. Это клюква, грейпфрут, чеснок, корень имбиря, ананас, куркума и другие. Ослабляют антикоагулянтный эффект лекарства вещества, содержащиеся в листьях кочанной, брюссельской, китайской капусты, свеклы, зелени петрушки, шпината, салата латук. Пациентам, принимающим варфарин, можно не отказываться от этих продуктов, но принимать их регулярно в небольших количествах, чтобы не допустить резких колебаний лекарства в крови.

Побочные эффекты включают кровоточивость, анемию, локальные тромбозы, гематомы. Может нарушаться деятельность нервной системы с развитием утомляемости, головной боли, нарушений вкуса. Иногда возникает тошнота и рвота, боли в животе, поносы, нарушение функции печени. В некоторых случаях поражается кожа, появляется пурпурная окраска пальцев стоп, парестезии, васкулиты, зябкость конечностей. Возможно развитие аллергической реакции в виде кожного зуда, крапивницы, ангионевротического отека.

Варфарин противопоказан при беременности. Он не должен назначаться при любых состояниях, связанных с угрозой кровотечения (травмы, операции, язвенные поражения внутренних органов и кожи). Не применяют его при аневризмах, перикардите, инфекционном эндокардите, тяжелой артериальной гипертензии. Противопоказанием является невозможность адекватного лабораторного контроля из-за недоступности лаборатории или особенностей личности пациента (алкоголизм, неорганизованность, старческие психозы и т. п.).

Одним из основных факторов, препятствующих свертыванию крови, является антитромбин III. Нефракционированный гепарин связывается с ним в крови и повышает активность его молекул в несколько раз. В результате подавляются реакции, направленные на образование тромбов в сосудах.

Гепарин применяется уже более 30 лет. Раньше его вводили подкожно. Сейчас считается, что нефракционированный гепарин должен вводиться внутривенно, что облегчает контроль за безопасностью и эффективностью терапии. Для подкожного применения рекомендуются низкомолекулярные гепарины, о которых мы поговорим ниже.

Гепарин применяется чаще всего для профилактики тромбоэмболических осложнений при остром инфаркте миокарда, в том числе при проведении тромболизиса.

Лабораторный контроль включает определение активированного частичного тромбопластинового времени свертывания. На фоне лечения гепарином через 24 – 72 часа оно должно быть в 1,5 – 2 раза больше исходного. Необходимо также контролировать число тромбоцитов в крови, чтобы не пропустить развитие тромбоцитопении. Обычно гепаринотерапия продолжается в течение 3 – 5 дней с постепенным снижением дозы и дальнейшей отменой.

Гепарин может вызвать геморрагический синдром (кровоточивость) и тромбоцитопению (снижение количества тромбоцитов в крови). При длительном применении его в больших дозах вероятно развитие алопеции (облысения), остеопороза, гипоальдостеронизма. В некоторых случаях возникают аллергические реакции, а также повышение уровня аланинаминотрансферазы в крови.

Гепарин противопоказан при геморрагическом синдроме и тромбоцитопении, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, кровотечении из мочевыводящих путей, перикардите и острой аневризме сердца.

Далтепарин, эноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин получают из нефракционированного гепарина. От последнего они отличаются меньшим размером молекулы. При этом увеличивается безопасность препаратов. Действие становится более продолжительным и предсказуемым, поэтому использование низкомолекулярных гепаринов не требует лабораторного контроля. Его можно проводить с помощью фиксированных доз – шприцов.

Преимуществом низкомолекулярных гепаринов является их эффективность при подкожном введении. Кроме того, у них существенно ниже риск развития побочных эффектов. Поэтому в настоящее время производные гепарина вытесняют гепарин из клинической практики.

Низкомолекулярные гепарины применяются с целью профилактики тромбоэмболических осложнений при хирургических операциях и тромбозе глубоких вен. Они используются у больных, находящихся на постельном режиме и имеющих высокий риск таких осложнений. Кроме того, эти препараты широко назначаются при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда.

Противопоказания и нежелательные эффекты у этой группы те же, что и у гепарина. Однако выраженность и частота побочных эффектов значительно меньше.

Прямые ингибиторы тромбина, как понятно из названия, непосредственно инактивируют тромбин. Одновременно они подавляют активность тромбоцитов. Применение этих препаратов не требует лабораторного контроля.

Бивалирудин вводится внутривенно при остром инфаркте миокарда для профилактики тромбоэмболических осложнений. В России этот препарат пока не применяется.

Дабигатран (прадакса) – таблетированное средство для снижения риска тромбозов. В отличие от варфарина, он не взаимодействует с пищевыми продуктами. Сейчас продолжаются исследования этого лекарства при постоянной форме фибрилляции предсердий. Препарат разрешен для применения в России.

Фондапаринукс связывается с антитромбином III. Такой комплекс интенсивно инактивирует Х-фактор, снижая интенсивность тромбообразования. Назначается он подкожно при остром коронарном синдроме и венозных тромбозах, в том числе при тромбоэмболии легочной артерии. Лекарство не вызывает тромбоцитопению и не приводит к остеопорозу. Лабораторный контроль его безопасности не требуется.

Фондапаринукс и бивалирудин особенно показаны больным с повышенным риском кровотечения. Снижая частоту образования тромбов у этой группы пациентов, указанные препараты существенно улучшают прогноз заболевания.

Фондапаринукс рекомендован для использования при остром инфаркте миокарда. Его нельзя применять лишь при ангиопластике, так как повышается риск образования тромбов на катетерах.

Проходят клинические испытания ингибиторы фактора Ха в форме таблеток.

Наиболее частые побочные эффекты включают анемию, кровоточивость, боль в животе, головную боль, кожный зуд, повышение активности трансаминаз.

Противопоказания – активное кровотечение, тяжелая почечная недостаточность, непереносимость компонентов препарата и инфекционный эндокардит.

Антиагреганты: список препаратов Антиагреганты – обязательный компонент лечения стенокардии напряжения II – IV функциональных классов и постинфарктного кардиосклероза. Это объясняется…

Ученые, занятые в фармацевтической отрасли, ищут и создают средства, укрощающие бич века – артериальную гипертензию. Среди эффективных, разработанных ими, препаратов обращает внимание на себя – атаканд.

В ряде случаев лекарство – лучший терапевтический выбор. Там, где средства с похожим действием неприменимы, атаканд сработает мягко и целенаправленно. Встроится в цепочку химических реакций организма естественно и удачно. Поможет усмирить процессы, пошедшие вразнос.

Препарат атаканд относится к группе антагонистов (блокаторов) рецепторов сосудосуживающего гормона ангиотензина-II. Это наиболее активный, ведущий, гормон РААС – системы, отвечающей за функцию сужения сосудов. Кроме ангиотензина в систему входят альдестерон и ренин. Поэтому называют систему, регулирующую этот процесс: ренин-ангиотензин-альдостероновой.

БРА – блокаторы рецепторов ангиотензина-II;
Сартаны;
Антагонисты рецепторов ангиотензина.

Группа относительно «молодая», синтезирована в 90-х прошлого столетия.

Выпускается атаканд в таблетках. Состоят таблетки из проактивного вещества кандесартана цилексетила, плюс – дополнительных вспомогательных наполнителей (кальциевой соли карамеллозы, гидролозы, оксида железа – красителя наполнителей, лактозы, крахмала кукурузного, магниевой соли, слабительного – макрогола). Три вида дозировки по кандесартану цилексетилу: 8, 16 и, максимальная, – 32 мг.

Риска для разлома имеется. Предназначена она больше для плавного вхождения в лечение, чтобы принять сначала половинную дозу от планируемой. Впоследствии, убедившись в нормальной переносимости атаканда, таблетки принимают целиком.
Международное название: кандесартан.

Ненужных веществ здоровый организм не продуцирует. Поэтому и ангиотензин-II не бесполезен. Он контролирует постоянство водно-электролитного баланса и программу клеточного роста. Да и выработка альдестерона в разумных количествах тоже нужна.

Сужение сосудов (вазоконстрикция), стимулируемое ангиотензинном-II через активацию альдестерона – защитная реакция, необходимая для выживания при:

Сильной кровопотере – уменьшается объем, по которому циркулирует оставшаяся кровь. Это позволяет компенсировать недостаток крови, обеспечить ее продвижение по сосудам к важнейшим органам. Без сужения сосудов они оказались бы дряблыми, «полупустыми», неспособными транспортировать кровь. Критически упало бы артериальное давление.
Падении глюкозы в составе крови значительно ниже обычного уровня. Питание мозга и миокарда нарушается, когда уровень глюкозы в дефиците. Мозг дает команду посредством сложных внутренних связей – на увеличение скорости кровотока. Выполнить команду необходимо немедленно, голодать сердцу и мозгу – нельзя. Выброс альдестерона сужает сосуды, поднимает давление, учащает пульс. Кровообращение усиливается. Временно это помогает, человек успевает сориентироваться (поднять уровень глюкозы, принять гипотензивные средства).

Организму нужно все, что природа в нем предусмотрела. Проблемы начинаются, когда происходит сбой, разбалансировка внутренних процессов. Если рецепторы ангиотензина-II (их называют AT1 рецепторы) чрезмерно активированы, они вынуждают альдестерон выделяться усиленно. В норме он нужен и важен, как регулятор обменных процессов. А вот чрезмерное количество альдестерона нарушает стройность химических реакций.

Патологические процессы изменяют нормальное течение этих реакций. Если подстегиваемый ангиотензинном-II альдестерон продуцирутеся без меры, сильно повышается и давление. Объем крови обычный, а сосуды сужены. Процесс необходимо уравновесить.

Группа атаканда, антагонисты рецепторов ангиотензина, относительно молодые лекарства. Для укрощения РААС использовали, и используют сейчас – ингибиторы АПФ. Но подходят они не всем, части пациентов – противопоказаны эти препараты. У атаканда много меньше побочных эффектов, он в такой ситуации – выручает.

Блокаторы рецепторов ангиотензина-II действуют селективно (избирательно). Действие их не затрагивает АПФ, направлено только на блокировку ангиотензина-II, снижение активности РААС. Это уменьшает риск некоторых побочных эффектов, характерных для других фармакологических групп.

Кашель, часто вынуждающий больных отказываться от приема ингибиторов АПФ, почти никогда не становится побочным эффектом приема атаканда и аналогов. Сартаны воздействуют на патологию прицельно, не нарушая физиологически оптимальных процессов.

Обходя рецепторы других гормонов, атаканд не мешает регуляции важных для жизнедеятельности химических процессов. Возникает почти парадоксальная внутренняя картина:

Ренин активируется, опосредованно запускает в работу сосудосуживающий ангиотензина-II;
Количество альдестернона, который подстегивается обычно ангиотензинном-II – снижается.

Но парадокса здесь нет: работает атаканд. Блокируя рецепторы ангиотензина-II, он не дает альдестерону увеличивать уровень содержания в крови. А чем больше ренина, тем надежнее блокировка рецепторов производимого под его влиянием сосудосуживающего гормона. Больше рецепторов – сильнее действие. Итог: давление понижается. Снимается перегрузка с миокарда.

Вещество, из которого уже в организме синтезируется активный компонент кандесартан, в препарате присутствует проактивным соединением: кандесартан цилексетил. Попав в ЖКТ, он трансформируется в кандесартан. Всасывается быстро, находит нужные ему АТ1-рецепторы. Входит в соединение, связывается с ними. Происходит главное его действие: блокировка рецепторов АТ1. Связь получается прочная, распад – медленный.

Максимум кандесартана в крови – спустя 4 часа от попадания в организм. Действующее вещество проявляет некоторую «независимость»: пол, возраст, прием пищи – никак на него не влияют.

В печени атаканд почти не подвергается метаболизму, выводится кандесартан вместе с желчью (частично), а в основном – почками. Вывод в том же, неизмененном, виде. Не кумулируется. Часть выводится кишечником.

Препарат атаканд предназначен для лечения:

Гипертонической болезни всех стадий;
Хронической сердечной недостаточности;
Левожелудочковой дисфункции миокарда;
Назначается атаканд как монотерапия или комплексно – с другими необходимыми лекарствами. Может дополнять терапию препаратами, ингибирующими АПФ, или заменять их при индивидуальной чувствительности конкретных пациентов к группе ингибиторов АПФ.

Пролонгированные препараты хороши длительностью действия. Действующее начало лекарства, кандесартан, работает с нужным эффектом – сутки. Раз в сутки и принимается. Время приема желательно не менять, чтобы концентрация лекарства в крови поддерживалась оптимальной.

Доза подбирается каждому пациенту – продуманно. Учитывать следует его состояние, сопутствующие возможные недуги, ответную реакцию организма. По-разному лечат и те болезни, против которых нацелено лекарство.

При каком давлении применять атаканд и в какой дозировке, врач решает, зная инструкцию по применению. Начинают обычно с малых доз. 8 мг или даже половину таблетки на первый прием. Опытным путем, постепенным повышением, врач и пациент находят нужную дозу.

Давление и количество (дозировка) принятого препарата связаны напрямую. Чем выше АД, тем большую дозировку потребует коррекция состояния.

Лекарство – пролонгированного (длительного) действия, защищает организм не меньше суток.

Испытания и практика лечения атакандом показали:

Необходимость отмены или замены препарата не сопровождается синдромом отмены. Резкого подъема АД после прекращения приема не бывает.
Даже первый прием еще не выверенной дозы атаканда безопасен в плане гипотензии: артериальное давление снижается медленно, постепенно и не чрезмерно.

АД значимо снижается за двухчасовой период. Сохраняя дозировку, лекарственное средство продолжают применять далее. Ежедневно, однократно в сутки. Через месяц понижение величины артериального давления достигает максимально возможного. По установившимся цифрам определяют: правильно ли выбрана доза кандесартана. При необходимости – корректируют ее.

Артериальная гипертензия легче поддается нормализации (особенно с высокими значениями АД) комбинацией кандесартана с диуретиком. Для этой цели создан атаканд плюс. В нем двойное действие: к кандесартану цилексетилу добавлен гидрохлоротиазид (окончание «тиазид» всегда указывает на диуретик в составе вещества).

Мочегонное, уменьшая величину жидкости в организме, уменьшает и показатели давления. Но надо ориентироваться на состояние почек и возраст: у пожилых или страдающих нарушением почечной функции людей гидрохлоротиазид выводится хуже, в крови возрастает его содержание.

Атаканд однозначно артериальное давление – понижает. Интересный факт: проводимое четыре года исследование двух групп пожилых людей при подведении итогов разницы между контрольной и лечащейся кандесартаном группой почти не выявило. АД снижалось одинаково от препарата и та же частота – от плацебо, количество сосудистых катастроф (инфаркта, инсульта) и летальность, – все шло параллельно, на одном уровне. Но госпитализировали лечащихся атакандом реже, чем получающих плацебо.

Сердечную недостаточность, принявшую хроническое течение, лечить начинают тоже с подбора доз. Начальную рекомендуется брать в половинной от минимальной величины: 4 мг. Таблетка 8 мг разламывается надвое, половинка принимается утром.

Так продолжать две недели, потом (при отсутствии ухудшений) продолжить приемом уже целой таблетки атаканда. Если все хорошо, пройдя на 8 мг еще две недели, опять удвоить дозу. Так дойти до максимума – 32 мг.

Не всем показана именно максимальная доза. Остановиться нужно на той, которая переносится хорошо. Если с повышением становится хуже, вернуться к предыдущей.

Ориентироваться при ХСН нужно не только на субъективные ощущения пациента. Каждое повышение дозы атаканда сопровождать обследованием. Биохимия крови, картина анализа мочи – покажут, в каком состоянии функционируют и находятся почки. Они испытывают наибольшую нагрузку при лечении: почки ответственны за вывод лекарственного вещества.

Непереносимость активного компонента кандесартана, либо вспомогательных веществ препарата атаканд;
Прием не разрешен детям, также – подросткам до совершеннолетия (18 лет). Действие лекарства на детей не изучалось, безопасность не гарантирована;
Период беременности, а потом и лактации – тоже противопоказание. Кандесартан легко выводится (может и с молоком), всюду проникает с кровью. Дети должны по максимуму еще до рождения быть защищены от действия лекарств, им не назначенным. Груднички – тоже;
Холестаз – патология дефицита желчи любой этиологии (основные: затруднение тока желчи и проблемы желчеобразования);
Хроническая печеночная недостаточность;
Гемодиализ;
Тяжелая почечная недостаточность.

Требуют применения с осторожностью:

Нарушение гемодинамики при стенозе сердечного митрального клапана и/или таком же заболевании аортального клапана;
Трансплантация почки ранее;
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия – системное нарушение тканевых обменных процессов в сердце;
Цереброваскулярные болезни – нарушение кровообращения мозга;
Стеноз почечных артерий (обеих или на единственной почке);
Низкий ОЦК (объем крови, циркулирующей в сосудистом русле);
Ишемическая болезнь сердца;
Цирроз печени;
Недавний инфаркт миокарда;
Гиперальдостеронизм первичный – патологическое увеличение секреции альдестерона, зависящий от работы надпочечников;
Гиперкалиемия.

Нельзя применять атаканд в период вынашивания плода. Женщин репродуктивного периода врач обязан предупредить до назначения препарата: кандесартан искажает формирование плода. Если он принимался, велик риск рождения ребенка с почечной недостаточностью, неправильно сформированными черепными костями, гиперкалиемией, артериальной гипотензией. Такого малыша выходить сложно, может случиться летальный исход. Выживший – здоровым не будет.

Учитывая это, забеременевшая, принимающая атаканд, женщина, должна прекратить прием сразу, узнав о факте беременности. После – находиться под наблюдением за протеканием беременности, формированием плода. И до рождения, и после: тогда уже обследуют малыша. У препарата – выраженный тетрагенный (повреждающий плод, вызывающий дефекты развития) эффект.

Выгодное отличие атаканда и аналогов от других групп: малое число нежелательных эффектов. Но, как у всех веществ, иногда они – бывают.

Ортостатическая гипотензия;
Головная боль;
Боль в спине;
Головокружение;
Падение иммунитета к ОРВИ;
Анемия;
Гипонатриемия;
Гиперкалиемия;
Ухудшение работы почек (высокие креатинин, мочевина);
Повышение АЛТ (причины разные, чаще – патология печени);
Метаболические нарушения;
Кашель;
Гепатит;
Тошнота;
Крапивница;
Ангионевротический отек;
Мышечная боль (миалгия);
Аллергическая сыпь.

Передозировка атаканда может вызвать головокружение, сильное снижение АД.

Лекарства с действующим веществом кандесартан – полные аналоги атаканда. Производители – разные. Сам атаканд – продукт фармацевтов Великобритании. Есть и другие сартаны, аналогичные по действию.

Ангиаканд. Дозировка активного вещества в таблетках та же, что и у атаканда. Кратная восьми, с удвоением дозы: от 8 до 32 (в миллиграммах) кандесартана цилексетила. Инструкция по применению – та же, что у атаканда, препарат один, а цена демократична: 142 рубля против 1992 рублей за атаканд Великобритании аналогичной дозы.
Гипосарт. Здесь только один вид по дозировке – 16 мг. Производится в Польше.
Кандекор. Фирма Словении КРКА производит тоже таблетки одной, минимальной, дозировки – 8 мг.
Кандесартан. Таблетки под этим названием производятся в России. Фармацевтическая компания называется «Северная Звезда», свою продукцию она назвала Кандесартан-СЗ. Таблетки двух доз: 16 и 32 мг.
Все, перечисленные в списке, препараты выпускаются по 28 таблеток в одной упаковке. Но цены на аналоги атаканда при одинаковом действии, подтвержденном инструкциями по применению, различаются сильно.
Такая упаковка атаканда, как на фото ниже (производство Великобритании), дозировкой всего 8 мг – минимальной, стоит почти 2000 (1992) рублей. Отечественный кандесартан (атаканд) с максимальной (32 мг) дозировкой и тем же числом таблеток обойдется потребителю ценой в 208 рублей. В Москве таблетки атаканда дозой 16 мг купить несложно, средняя цена 145 рублей.

Разница цен не обязательно – разница качества. Бренд, доставка, реклама – все входит в итоговую стоимость. Фармацевтический бизнес. У российских аналогов атаканда качество не хуже, а цена – привлекательней.

Если вам назначили атаканд – 16 мг, то цена упаковки его или полного аналога будет сильно зависеть от выбора производителя:

Ангиаканд, Россия – 160 руб. (аналог);
Атаканд, Великобритания – 1990 руб.

То же – с комбинированным препаратом (добавлен диуретик). Аналоги стоят иначе, чем атаканд плюс:

Атаканд плюс, Великобритания – 2300 руб;
Ордисс Н, Израиль – 470 руб.

Аналоги атаканда, упакованные по 30 таблеток:

Ксартен. Тот же атаканд, производство: Россия – 8 и 16 мг, имеется в аптеках, можно купить, нужен только рецепт.
Ордисс. Израильское производство, таблетки всех трех дозировок. Цена немного выше российской.

Подходит и совместный прием с гидрохлоротиазидом – мочегонным. Создан даже препарат атаканд плюс, содержащий оба названных препарата, инструкцией по применению рекомендуется утренний, однократный в сутки, прием лекарства. АД снижается интенсивней.

Нельзя одновременно лечиться алискиреном, он ингибирует ренин, происходит нейтрализация обоих препаратов. Не исключается парадоксальное падение АД до чрезмерно малых величин. Наиболее выражено это у страдающих диабетом. То же случается, когда пациент страдает серьезной патологией нефрологического плана (почечной недостаточностью в тяжелой форме).

Атаканд без осложнений сочетается с препаратами:

Дигоксин;
Эналаприл;
Варфарин;
Нифедипин;
Контрацептивы (пероральные гормональные: левоноргестрел и другие);
Глибенкламид.

Если принимаются средства с гипотензивным действием, сочетание их с кандесартаном усиливает понижающий артериальное давление эффект.

Любые лекарства, увеличивающие процент калия в крови и задерживающие этот элемент в организме, на фоне атаканда могут спровоцировать гиперкалиемию.

Препараты лития несовместимы с атакандом. При применении их во время лечения кандесартаном, соединения лития чрезмерно накапливаются в крови, вызывают интоксикацию организма. Реакция обратима, но лучше избегать такого сочетания.

Любой препарат группы антагонистов рецепторов ангиотензина становится менее эффективным (хуже снижает давление) в присутствии НПВП – противовоспалительных препаратов нестероидного типа. Даже простой аспирин, знакомая давно ацетилсалициловая кислота, сильно угнетает возможность атаканда действовать антигипертензивно.

Есть негативное действие и серьезнее от этого сочетания. Пострадать могут почки – вплоть до острой почечной недостаточности. Если почки изначально нездоровы, то повысится до неприемлемых величин и процент калия в крови.

Когда ОЦК снижен, если еще и возраст пожилой, сочетания такие – опасны. Случается дегидратация (излишняя потеря жидкости, обезвоживание), дисфункция почек.

Действие препаратов, направленных на изменение активности РААС, угнетающих или стимулирующих гормонально-ферментативную систему, может негативно влиять на почки.

Чтобы функциональные параметры почек не нарушались, надо регулярно исследовать показатели крови, указывающие на состояние мочевыводящей системы. Проверять в анализах величину креатинина, процентное количество калия.

Особое внимание требуется находящимся на лечении атакандом и аналогами пациентам, если необходима экстренная операция. Введение анестетиков может резко снизить давление, потребуется срочная помощь в его нормализации. Перед плановыми операциями сартаны отменяют заранее.

Действие препарата на точную моторику и быстроту реакции не отмечено. Влиять на них кандесартан не должен. Когда есть головокружение (побочная реакция), это надо учитывать в конкретных ситуациях, выбирая тактику лечения и поведения.
Отпускается атаканд – по рецепту.

источник

Описание актуально на 03.06.2016

Латинское название: Warfarin
Код АТХ: B01AA03
Действующее вещество: Варфарин (Warfarin)
Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО, Озон ООО, Оболенское — фармацевтическое предприятие (Россия)

В составе таблеток Варфарин Никомед есть активное вещество варфарин натрия, а также дополнительные ингредиенты: кукурузный крахмал, лактоза, индигокармин дигидрат кальция гидрофосфата, магния стеарат, повидон 30.

Производится в форме таблеток. Варфарин – это таблетки круглой формы, светлого голубого цвета, с крестообразной риской. Таблетки упакованы во флаконы из пластика по 50 или 100 штук. Флаконы закрываются крышками, которые навинчиваются.

Варфарин в организме человека блокирует в печени процесс синтеза витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), он уменьшает их концентрацию в плазме, вследствие чего происходит замедление процесса свертывания крови.

После первого приема противосвертывающее действие наблюдается спустя 36–72 часа. Максимальное действие отмечается через 5–7 дней после начала курса приема. После того, как прием лекарства был завершен, активность витамин К-зависимых факторов свертывания крови восстанавливается на протяжении 4-5 дней.

Из пищеварительной системы всасывается быстро и почти полностью. Связь с белками плазмы – на 97–99%. Метаболизм происходит в печени.

Варфарин — рацемическая смесь, R- и S-изомеры метаболизируются в печени разными путями. Каждый изомер преобразуется в основных два метаболита.

Из организма в виде неактивных метаболитов выводится с желчью, метаболиты реабсорбируются в пищеварительном тракте, выделяются с мочой.

Время полувыведения равно от 20 до 60 часов. Полувыведение R-энантиомера – от 37 до 89 часов, полувыведение S-энантиомера — от 21 до 43 часов.

Средство применяется с целью лечения и профилактики эмболии и тромбозов кровеносных сосудов. Определяются такие показания к применению Варфарина:

венозный тромбозв острой форме, а также рецидивирующий;
эмболия легочной артерии;
инсульты, преходящие ишемические атаки;
профилактика тромбоэмболических осложнений у людей, перенесших инфаркт миокарда;
вторичная профилактика инфаркта миокарда;
профилактика тромбоэмболических осложнений у людей с поражениями клапанов сердца, фибрилляцией предсердий, а также у тех, кто перенес протезирование клапанов сердца;
профилактика проявления послеоперационных тромбозов.

Прежде чем принимать лекарства, нужно учитывать те противопоказания, которые указаны в инструкции к препарату:

проявление высокой чувствительности к компонентам средства или подозрение на повышенную чувствительность;
острое кровотечение;
тяжелые болезни печени и почек;
первый триместр беременности и последние 4 недели вынашивания плода;
острый ДВС-синдром;
тромбоцитопения;
недостаток белков С и S;
варикозное расширение вен пищеварительного тракта;
аневризмаартерий;
повышенный риск проявления кровотечений, в том числе геморрагические расстройства;
язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
тяжелые раны, в том числе послеоперационные;
люмбальная пункция;
бактериальный эндокардит;
гипертензия злокачественная;
внутричерепное кровоизлияние;
геморрагический инсульт.

В процессе лечения могут проявляться такие побочные эффекты Варфарина:

кровоточивость — часто;
увеличение чувствительности к Варфарину после продолжительного лечения;
боли в животе, рвота, диарея, анемия — нечасто;
увеличение активности ферментов печени, эозинофилия, крапивница, желтуха, экзема, некрозкожи, зуд, сыпь, нефрит, уролитиаз, васкулит, тубулярный некроз — редко.

Проявления кровоточивости отмечаются примерно у 8% пациентов, которые получают Варфарин. Из этих случаев 1% являются тяжелыми, требующими госпитализации, еще 0,25% определяются как фатальные. Основным фактором риска для развития внутричерепного кровоизлияния является неконтролируемая или нелеченная гипертензия. Также вероятность при лечении Варфарином повышается у людей пожилого возраста, при наличии в анамнезе кровотечений из ЖКТ и инсультов, при высокой интенсивности сопутствующей антикоагулянтного и антиагрегантного лечения, а также у людей с полиморфизмом гена CYP2C9.

В редких случаях при терапии Варфарином в качестве побочного эффекта может проявляться кумариновый некроз. Как правило, это явление начинается с появления припухлости и потемнения кожных покровов ягодиц или ног, реже такие признаки появляются в других местах. Позже такие поражения становятся некротическими. Примерно в 90% случаев это побочное явление развивается у женщин. Оно отмечается с третьего по десятый день приема лекарства. Его происхождение связано с недостаточностью антитромбического протеина С или S. При врожденной недостаточности этих протеинов необходимо начинать прием Варфарина с малых доз и одновременно вводить гепарин. При развитии такого осложнения нужно прекратить лечение и вводить гепарин до тех пор, пока поражения не заживут.

В очень редких случаях может развиться ладонно-подошвенный синдром. Это осложнение развивается у мужчин, которые страдают атеросклерозом. Для этого осложнения характерно развитие пурпурных симметричных поражений кожи на подошвах стоп и на пальцах, при которых отмечаются жгучие боли. Симптомы исчезают, когда прием лекарства прекращается.

Лекарство следует принимать внутрь, один раз в сутки. Рекомендуется пить таблетки каждый день в одно и то же время. Определять, сколько времени следует принимать препарат, должен врач индивидуально.

Перед тем, как начать лечение, следует определить MHO, после чего лабораторные исследования проводят через 4-8 недель регулярно.

Инструкция по применению Варфарина Никомед предусматривает, что людям, которые раньше это лекарство не принимали, назначают по 5 мг в стуки (2 табл.) на протяжении 4 дней. На 5-й день нужно определить МНО, после чего, в соответствии с полученными результатами исследования, назначают поддерживающую дозу. Как правило, она составляет 2,5–7,5 мг лекарства в сутки.

Тем пациентам, которые уже принимали Варфарин, на протяжении двух дней назначают двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата, далее назначают одну поддерживающую дозу лекарства в сутки. На пятый день обязательно проводят контроль MHO, после чего дозу корректируют соответственно с полученными результатами исследований.

Показатель МНО рекомендовано поддерживать на уровне от 2 до 3, если проводится лечение или профилактика эмболии легочной артерии, венозного тромбоза, осложненных болезней клапанов сердца, фибрилляции предсердий.

Норма МНО при приеме Варфарина должна поддерживаться на уровне от 2,5 до 3,5, если проводится лечение больных, которые перенесли протезирование клапанов сердца, а также при остром осложненном инфаркте миокарда.

Контроль МНО при приеме Варфарина обязателен. Дозировка и подробная схема приема определяется лечащим врачом.

Нет достаточных данных о приема Варфарина детьми. Как правило, начальная доза лекарства составляет 0,2 мг/ на 1 кг веса ребенка в сутки, если печень функционирует нормально, и 0,1 мг/ на 1 кг веса ребенка в сутки, если функции печени нарушены. При подборе поддерживающей дозы обязательно учитываются показатели MHO. Рекомендуется поддерживать такие же уровни, как у взрослых пациентов. Принимать решение о назначении Варфарина детям может только специалист.

Важно вести тщательное наблюдение за пожилыми людьми, которые принимают Варфарин. Необходим тщательный контроль показателей МНО у людей с печеночной недостаточностью. Людям, страдающим почечной недостаточностью, корректировать дозы не нужно.

В процессе приема тех доз, которые назначены для лечения, могут развиваться незначительные кровотечения. При небольших кровотечениях необходимо понизить дозу лекарства или на определенный срок прекратить терапию (до того момента, пока МНО не достигнет необходимого уровня).

При развитии тяжелого кровотечения лечение передозировки необходимо начинать с введения внутривенно витамина К. Также пациенту назначают Активированный уголь, свежезамороженную плазму или концентрат факторов свертывания.

В зависимости от уровня МНО нужно действовать следующим образом:

При незначительном кровотечении:

МНО меньше 5: следующую дозу препарата нужно пропустить, после чего принимать меньшие дозы Варфарина.
МНО 5-9: следующие 1-2 дозы пропустить, после чего принимать более низкие дозы. Либо пропустить 1 дозу и принять внутрь 1–2,5 мг витамина К.
МНО больше 9: приостановить применение лекарства, практиковать пероральный прием 3–5 мг витамина К.

Необходимо отменить препарат:

МНО больше 9 (если планируется оперативное вмешательство): применение лекарства прекращают, практикуют прием 2–4 мг Варфарина перорально (за сутки до запланированной операции).
МНО больше 20 (если отмечается сильное кровотечение): назначается медленное введение внутривенно витамина К в дозе 10 мг, также практикуется переливание свежезамороженной плазмы или концентратов факторов протромбинового комплекса. Если есть необходимость, витамин К вводят каждые 12 часов.

После того, как лечение было проведено, следует наблюдать за пациентом, так как время полувыведения Варфарина равно 20–60 часам.

Не следует начинать терапию или прекращать ее без предварительной консультации с доктором. Также нельзя самостоятельно менять дозировку.

При назначении одновременно с другими лекарствами важно учесть воздействие прекращения индуцирования либо ингибирования влияния Варфарина другими лекарствами.

Увеличивается риск проявления тяжелых кровотечений, если Варфарин принимать одновременно с лекарствами, которые влияют на первичный гемостаз и уровень тромбоцитов. Это Клопидогрел, ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол, большие дозы пенициллинов, а также большинство НПВС (исключением являются ингибиторы ЦОГ-2),

Опасность развития кровотечения увеличивается, если Варфарин принимать одновременно с лекарствами, которые обладают выраженным ингибирующим действием на систему цитохрома Р450 (хлорамфеникол, Циметидин).

Ряд лекарственных препаратов усиливают действие Варфарина на организм. Это препараты Амиодарон, аллопуринол, азитромицин, альфа- и бета-интерферон, ацетилсалициловая кислота, Амитриптилин, азапропазон, вакцина противогриппозная, витамины А, Е, безафибрат, глюкагон, гепарин, грепафлоксацин, гемфиброзил, глибенкламид, декстропропоксифен, даназол, Дигоксин, диазоксид, дисульфирам, дизопирамид, зафирлукаст, итраконазол, ифосфамид, Индометацин, кодеин, Кларитромицин, клофибрат, кетоконазол, ловастатин, Левамизол, метолазон, Миконазол, метронидазол, метотрексат, Норфлоксацин, налидиксовая кислота, Омепразол, оксифенбутазон, офлоксацин, пропранолол, пароксетин, пропафенон, парацетамол, прогуанил, пироксикам, рокситромицин, Симвастатин, сертралин, сульфаметизол, сульфафуразол, сульфаметоксазол-триметоприм, сульфафеназол, сулиндак, сульфинпиразон, андрогенные и анаболические стероидные гормоны, тегафур, тамоксифен, тетрациклины, тестостерон, толметин, тиениловая кислота, троглитазон, трастузумаб, фепразон, Флуконазол, Фенитоин, фенофибрат, фенилбутазон, Фторурацил, флуоксетин, флувоксамин, Флутамид, флувастатин, хлоралгидрат, Хинин, хлорамфеникол, хинидин, Цефалексин, цефамандол, целекоксиб, Цефуроксим, цефменоксим, цефоперазон, цефметазол, Циклофосфамид, ципрофлоксацин, циметидин, Этопозид, эритромицин, этанол.

Также действие Варфарина могут усиливать препараты ряда лекарственных растений: гинкго, чеснок, папайя, лекарственный дягиль, шалфей.

Эффект Варфарина снижают зверобой, женьшень. Не следует одновременно принимать любые препараты зверобоя. При приеме таких препаратов нужно проконтролировать MHO и приостановить прием.

Влияние Варфарина может усиливать хинин, который содержится в тонизирующих напитках.

Варфарин усиливает эффект пероральных гипогликемических препаратов производных сульфонилмочевины.

Действие Варфарина может снижаться, если пациент одновременно принимает следующие лекарства: аминоглутетимид, Азатиоприн, барбитураты, витамины С, К, вальпроевая кислота, гризеофульвин, глутетимид, дизопирамид, диклоксациллин, колестирамин, карбамазепин, коэнзим Q10, месалазин, миансерин, меркаптопурин, митотан, нафциллин, примидон, ритонавир, ретиноиды, рофекоксиб, рифампицин, сукральфат, спиронолактон, тразодон, феназон, хлорталидон, хлордиазепоксид, циклоспорин. При приеме диуретиков при условии выраженного гиповолемического воздействия может отмечаться увеличение концентрации факторов свертываемости, что ведет к снижению эффекта антикоагулянтов. При сочетании приема Варфарина и препаратов, перечисленных выше, важно контролировать MHO перед началом терапии, после ее окончания и спустя несколько недель.

Должна соблюдаться определенная диета при приеме Варфарина. Следует учесть, что употребление продуктов с высоким содержанием витамина К снижает эффект лекарства. Поэтому питание при приеме таблеток не должно включать большого количества зелени, авокадо, капусты, лука, кориандра, плодов киви, салата-латука, оливкового масла, гороха, соевых бобов и др.

Приобрести можно по рецепту, лечащий врач выписывает рецепт на латинском.

Варфарин нужно сохранять при температуре до 25 °C, беречь от доступа детей.

источник