Валзан 80 инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с маркировкой «V» на одной стороне и «H» — на другой.

1 таб.
валсартан	80 мг
гидрохлоротиазид	12.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 36 мг, лактозы моногидрат — 29.72 мг, кроскармеллоза натрия — 10.8 мг, повидон K29-32 — 7.2 мг, тальк — 1.8 мг, магния стеарат — 1.26 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.72 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85G34642 розовый около 7.2 мг (спирт поливиниловый — 3.17 мг, тальк — 1.44 мг, титана диоксид — 1.39 мг, макрогол 3350 — 0.89 мг, лецитин — 0.25 мг, краситель железа оксид красный — 0.03 мг, краситель железа оксид желтый — 0.03 мг, краситель железа оксид черный — 0.0006 мг).

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Комбинированный антигипертензивный препарат, состоящий из блокатора рецепторов ангиотензина II и тиазидного диуретика.

Валсартан — периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное и диуретическое действие. Специфический блокатор AT 1 -рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ; не влияет на содержание общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты, не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением частоты пульса.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый диуретический эффект по сравнению с фуросемидом. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение с мочой калия (в дистальных канальцах натрий обменивается на калий), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние (ионы натрия выводятся либо вместе с ионами хлора, либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбоната, при ацидозе — хлора). Повышает выведение магния; задерживает в организме ионы кальция и ураты. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при ее величине менее 30 мл/мин. Снижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния эндогенных катехоламинов (адреналина, норадреналина) и усиления депрессорного влияния на ганглии.

Максимальный гипотензивный эффект препарата Валз Н наблюдается в первые 2-4 недели лечения.

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция — быстрая, степень всасывания вариабельна. Биодоступность — 23%. Время достижения C max — 2 ч. При приеме с пищей AUC уменьшается на 48%, что не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.

Связывание с белками плазмы крови — 94-97%.

При достижении равновесного состояния V d — 17 л.

Препарат метаболизируется при участии изофермента CYP2C9.

T 1/2 — 9 ч. Выводится через кишечник — 70%, почками — 30%, преимущественно в неизмененном виде.

Всасывание и распределение

После приема внутрь гидрохлоротиазид быстро всасывается. Биодоступность составляет 60-80%. Время достижения C max — 2-5 ч. Связывание с белками плазмы крови — 60-80%. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко.

Не метаболизируется печенью. T 1/2 — 6-15 ч. Выводится почками: более 95% дозы в неизмененном виде и около 4% — в виде гидролизата — 2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида.

При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%, сам гидрохлоротиазид не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения.

Препарат принимают внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Приведенные ниже дозы препарата Валз Н указаны в соотношении валсартан/гидрохлоротиазид.

Рекомендуемая доза — по 1 таб. 80/12.5 мг 1 раз/сут. При недостаточной эффективности препарата в этой дозе рекомендуется увеличить суточную дозу Валз Н до 160/12.5 мг, для тех пациентов, которым показано дальнейшее снижение АД суточная доза препарата Валз Н составляет 160/25 мг соответственно.

Пациентам с нарушением функции почек при КК > 30 мл/мин , а также у пациентов со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза не требуется коррекция дозы препарата Валз Н.

Со стороны нервной системы: головокружение, чувство усталости.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, боль в животе, тошнота.

Со стороны дыхательной системы: кашель, ринит, фарингит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, гиперкреатининемия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.

Прочие: вирусные инфекции, снижение показателя гематокрита, артралгия, боль в груди.

Потенциально возможны при применении валсартана: отеки, бессонница, астения, снижение либидо (менее 1%).

Потенциально возможны при применении гидрохлоротиазида: нарушения водно-электролитного баланса; часто — крапивница, снижение аппетита, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, снижение потенции; редко — фотосенсибилизация, запор или диарея, неприятные ощущения в животе, внутрипеченочный холестаз, желтуха, аритмии, головная боль, депрессия, парестезии, нарушения зрения, тромбоцитопения, иногда с пурпурой; очень редко — некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожные реакции, напоминающие СКВ, обострение кожных проявлений СКВ, панкреатит, лейкопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, гемолитическая анемия, пневмонит, отек легких.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— нарушения функции печени, связанные с непроходимостью желчных путей (в т.ч. билиарный цирроз, холестаз);

— хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе;

— гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии;

— системная красная волчанка;

— период лактации (грудное вскармливание);

— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью следует применять препарат при стенозе почечной артерии (одностороннем или двустороннем), трансплантации почки (нет данных по безопасности при применении валсартана у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки); состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); одновременно с препаратами солей калия, калийсберегающими диуретиками, а также с лекарственными средствами, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарином); одновременно с тиазидными диуретиками; слабых или умеренно выраженных нарушениях функции печени при отсутствии явлений холестаза.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить.

У пациентов со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза не требуется коррекция дозы препарата Валз Н.

Противопоказано применение при нарушениях функции печени, связанных с непроходимостью желчных путей (в т.ч. билиарный цирроз, холестаз).

Пациентам с нарушением функции почек при КК > 30 мл/мин не требуется коррекция дозы препарата Валз Н.

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

До лечения проводят коррекцию содержания ионов натрия в крови и/или ОЦК.

В период лечения необходим регулярный контроль содержания в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевой кислоты, липидного профиля и креатинина, т.к. тиазидные диуретики могут вызывать изменение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина, ТГ и мочевой кислоты в сыворотке крови.

Одновременное применение солей калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли или любых других лекарственных препаратов, которые способны вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарина), требует соблюдения мер предосторожности и, в частности, частого определения концентрации калия в крови.

В период лечения может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата.

Имеются сообщения о том, что тиазидные диуретики способны вызывать обострение системной красной волчанки.

Тиазидные диуретики могут вызвать такие нежелательные эффекты как гипокалиемия или гипомагниемия, которые, в свою очередь, повышают риск развития аритмии при гликозидной интоксикации.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: снижение АД, что может привести к потере сознания и к коллапсу.

Лечение: промывание желудка, прием достаточного количества активированного угля, в/в — 0.9% раствор натрия хлорида. Валсартан не выводится при диализе в связи с активным связыванием с белками плазмы крови. Гемодиализ эффективен в отношении гидрохлоротиазида.

Возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении препарата Валз Н с другими антигипертензивными средствами (в т.ч. с вазодилататорами, бета-адреноблокаторами).

Валз Н усиливает нейротоксичность салицилатов, побочные эффекты сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов лития, эффективность курареподобных миорелаксантов.

Валз Н снижает выведение хинидина, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических средств.

Препарат увеличивает частоту аллергических реакций к аллопуринолу; уменьшает выведение почками цитотоксичных средств (циклофосфамид, метотрексат) и приводит к усилению их миелосупрессивного действия.

Лекарственные средства, интенсивно связывающиеся с белками крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВС), усиливают диуретический эффект.

Гипотензивный эффект усиливают барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол.

При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза.

Колестирамин уменьшает абсорбцию препарата.

Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном назначении салуретиков, кортикостероидов, АКТГ, амфотерицина В, карбеноксолона, пенициллина G и производных салициловой кислоты.

Повышение биодоступности тиазидного диуретика наблюдается при одновременном назначении м-холиноблокаторов (например, атропина, биперидена), что, по-видимому, связано со снижением двигательной активности ЖКТ и замедлением опорожнения желудка.

При совместном применении тиазидных диуретиков с витамином D или солями кальция возможно повышение концентрации кальция в сыворотке крови.

Одновременное назначение циклоспорина может привести к повышению концентрации мочевой кислоты в крови, что повышает риск развития гиперурикемии, а также может спровоцировать приступ подагры.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

источник

Описание актуально на 21.07.2014

Латинское название: Valz
Код АТХ: C09CA03
Действующее вещество: Валсартан (Valsartan)
Производитель: Actavis Group hf. (Исландия)

Лекарственный препарат содержит валсартан (действующее вещество), а также дополнительные вещества: тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, повидон K29-32, стеарат магния, диоксид кремния.

Препарат выпускается в виде желтых таблеток (40 мг), которые укрыты пленочной оболочкой. Таблетки двояковыпуклые, имеют овальную форму, с одной стороны – гравирование «V» , с другой стороны — боковые риски. Также выпускаются розовые таблетки (80 мг, 160 мг).

Таблетки упакованы в блистеры по 7 шт., в картонных коробках — по 4 блистера.

Гипотензивное средство, периферический вазодилататор. Препарат является блокатором AT1-рецепторов ангиотензина II, АПФ не ингибирует. Под воздействием валсартана не меняется содержание общего ТГ, Хс, глюкозы, а также мочевой кислоты в крови.

Спустя два часа, максимум – через четыре-шесть часов после приема отмечается начало его действия. Эффект сохраняется на протяжении одних суток. При регулярном лечении препаратом максимальные показатели снижения артериального давления отмечаются спустя 2-4 недели. Если произошла внезапное прекращение лечения, синдром отмены не наблюдается.

После того, как лекарство Валз было принято внутрь, отмечается его быстрая абсорбция, при этом степень всасывания вариабельна. В среднем биодоступность препарата составляет 23%. Отмечается линейный характер фармакокинетики валсартана.

У действующего вещества – высокий уровень связывания с белками крови: этот показатель составляет 94-97%. Если валсартан применяется повторно, кинетические показатели не изменяются. При одноразовом приеме лекарства в сутки наблюдается незначительная кумуляция валсартана.

В плазме крови отмечаются небольшие концентрации неактивного гидрокси-метаболита.

После перорального приема 83% действующего вещества выходит из организма через кишечник с желчью, еще 13% в основном в неизменном виде выводится через почки.

Показания к применению средства Валз следующие:

артериальная гипертензия;
хроническая форма сердечной недостаточности (входит в комплексное лечение);
увеличение уровня выживаемости людей, переживших острый инфаркт миокарда (от 12 ч после инфаркта до 10 дней).

Не следует использовать Валз для лечения в таких случаях:

нарушения в работе печени, которые произошли вследствие непроходимости желчных путей;
тяжелая степень почечной недостаточности, в том числе период прохождения гемодиализа;
беременность и кормление;
возраст пациента до 18 лет;
нарушение всасывания глюкозы или галактозы, галактоземия, непереносимость лактозы;
непереносимость ингредиентов препарата.

Валз с осторожностью применяют при артериальной гипотензии, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, гиперкалиемии, гипонатриемии, первичном гиперальдостеронизме стенозе почечных артерий, аортальном и митральном стенозе.

В процессе лечения препаратом могут отмечаться следующие побочные эффекты:

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, проявления сердечной недостаточности, в редких случаях – васкулит, кровотечения.
Дыхательная система: периодический кашель.
Пищеварительная система: диарея, в редких случаях — тошнота.
Органы слуха: вертиго.
ЦНС: бессонница, депрессия, головокружение, обморок, уменьшение сексуального влечения, в редких случаях – невралгия, головная боль.
Система кроветворения: нейтропения, в редких случаях – тромбоцитопения.
Аллергические проявления: высокая чувствительность; в редких случаях – сыпь, зуд, отеки.
Костно-мышечная система: судороги, болевые ощущения в спине, миалгия, артрит, в редких случаях — артралгия.
Обмен веществ: гиперкалиемия.
Мочевыделительная система: в редких случаях – нарушение работы почек.
Вирусные инфекции.
Снижение показателей гемоглобина и гематокрита, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышенная активность печеночных трансаминаз.
Ощущение усталости, носовое кровотечение, астения.

Перед тем, как принимать таблетки Валз, инструкция по применению средства должна быть обязательно подробно изучена пациентом.

Инструкция по применению Валз 80 мг предусматривает, что именно такой является рекомендуемая доза средства. Больным с артериальной гипертензией изначально показан прием 80 мг препарат один раз в сутки.

Препарат нужно принимать перорально, вне зависимости от времени приема пищи.

После того, как пациент начал принимать лекарство, гипотензивное воздействие проявляется в первые 2 недели приема ЛС. Наибольший эффект отмечается через четыре недели после начала терапии. Если таблетки в суточной дозе 80 мг не оказывают ожидаемого воздействия, то суточную дозу Валза повышают до 160 мг.

В процессе лечения больному может назначаться другой антигипертензивный препарат в частности, диуретик.

Если у больного диагностирована сердечная недостаточность хронической формы, изначально ему назначается двукратный прием Валза по 40 мг. Если эффект недостаточный, доза постепенно повышается до 80 мг дважды в сутки. Если лечение переносится человеком хорошо, то дозу можно повысить до 160 мг 2 раза в сутки. От начала терапии до того времени, когда осуществляется переход на максимальную дозу, должно пройти не меньше двух недель.

Наибольшая доза Валз в сутки — 320 мг, доза разделяется на два приема. При одновременном приеме с диуретиками дозу можно снизить.

Если человек перенес инфаркт миокарда, и показатели гемодинамики стабильны, терапия начинается на протяжении двенадцати часов после острого инфаркта.

Прием начинается с дозы 20 мг дважды в сутки, постепенно она увеличивается до 40 мг, далее — 80 мг, и к окончанию третьего месяца лечения доза составляет уже 160 мг, разделенных на два приема. Повышая дозу, следует учитывать переносимость лекарственного средства.

Если произошла передозировка, у человека может отмечаться сильное снижение показателей артериального давления. При таком состоянии возможна потеря сознания и коллапс.

Необходимо незамедлительно провести промывание желудка, после чего показан активированный уголь. При передозировке вводится внутривенно 0.9% раствор натрия хлорида. При диализе валсартан не выводится.

Принимая таблетки Валз 80 мг и препарат в другой дозировке, следует учитывать, что выраженного взаимодействия с другими препаратами не отмечается.

Однако если пациенту назначены от давления таблетки Валз, и при этом он принимает другие гипотензивные ЛС и диуретики, антигипертензивное воздействие валсартана может усилиться.

Риск проявления гиперкалиемии отмечается при одновременном приеме таблеток Валз и калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, средств, которые повышают содержание калия в плазме крови.

При приеме с НПВС снижается антигипертензивный эффект.

Есть информация о токсических эффектах и обратимом увеличении концентрации лития в плазме крови при лечении Валз и ингибиторами АПФ.

Нет достаточного опыта применения валсартана совместно с литийсодержащими препаратами. В таком случае нужно контролировать концентрацию в плазме крови лития.

Можно комбинировать Валз и другие лекарства, применяемые для терапии сердечной недостаточности. Не нужно применять в одно время Валз и ингибиторы АПФ + бета-адреноблокатор.

Реализуется по рецепту врача.

Следует хранить Валз при температуре воздуха, не более 30°С. Следует беречь лекарство от детей.

Хранить Валз можно 3 года.

Перед началом лечения таблетками Валз нужно восстановить уровень электролитов и жидкости. Для этого нужно уменьшить дозировку диуретиков.

Если у пациента отмечается реноваскулярная гипертензия, нужно обеспечить постоянный контроль показателей креатинина и мочевины в крови.

При лечении средством Валз и хронической сердечной недостаточности в самом начале лечения артериальное давление может снижаться, поэтому важен его постоянный контроль.

При лечении препаратом могут отмечаться изменения в работе почек.

Во время курса лечения средством нужно осторожно водить автотранспорт и заниматься другой деятельностью, которая требует внимания и концентрации.

По активному веществу аналоги Валза – это лекарственные средства Валсафорс, Диован, Валсартан, Тантордио, Вальсакор, Зентива, Нортиван, Тарег.

Аналоги препарата по механизму его влияния – это средства Апровель, Блоктран, Брозаар, Зисакар, Ирсар, Лозартан, Кардостен, Лакеа, Маклеодз, Теветен и др.

Цена аналогов зависит от выбранного препарата.

Не применяется для терапии детей и подростков до 18 лет.

Алкоголь усиливает гипотензивное влияние средства Валз.

Нет четких данных по поводу применения препарата в период беременности и кормления. Более высокий риск для развивающегося плода отмечается при приеме препарата во втором и третьем триместрах. Если у пациентки была установлена беременность, необходимо сразу же прекратить прием таблеток Валз. Лактацию на время лечения данным ЛС следует приостановить.

Отзывы врачей и пациентов о Валзе свидетельствуют, что это лекарство от давления является эффективным методом снижения повышенного АД. Таблетки Валз 80 мг при правильном приеме и дозировке позволяют уменьшить показатели артериального давления, улучшить общее состояние пациента. В отзывах о Валзе отмечается также, что при резком приостановлении приема препарата отсутствует так называемый синдром отмены.

Таблетки Валз 40 мг (28 шт. в упаковке) будут стоить в среднем 150 рублей. Цена Валз 80 мг составляет от 200 до 250 рублей. Цена Валз 160 мг в разных фармацевтических сетях составляет от 270 до 300 рублей.

источник

Валз — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг, с гидрохлоротиазидом Н форма) лекарственного препарата для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Валз. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Валз в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Валз при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Валз — периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор AT1-рецепторов ангиотензина 2, не ингибирует АПФ. Не влияет на содержание общего Хс, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в крови.

Начало эффекта отмечается через 2 ч после приема внутрь, максимум — через 4-6 ч; продолжительность действия — более 24 ч. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 2-4 недели. Отсутствует синдром отмены при внезапном прекращении приема.

Валсартан + вспомогательные вещества.

Валсартан + гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (Валз Н).

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь абсорбция быстрая, степень всасывания вариабельна. Среднее значение абсолютной биодоступности — 23%. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) высокое — 94-97%. При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата в дозе 1 раз в сутки наблюдалась незначительная кумуляция валсартана. Фармакологически неактивный гидроксиметаболит обнаруживается в плазме крови в низких концентрациях. После приема внутрь 83% валсартана выводится с желчью через кишечник и 13% почками, преимущественно в неизмененном виде.

Концентрация валсартана в плазме крови не имеет различий у мужчин и женщин.

артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (2-4 функциональный класс по классификации NYHA) — в составе комплексной терапии (исключая комбинацию валсартан + ингибитор АПФ + бета-адреноблокатор);
с целью повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда (период от 12 ч до 10 дней), осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 40 мг, 80 мг и 160 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой 80 мг + 12,5 мг, 160 мг + 12,5 мг и 160 мг + 25 мг (Валз Н).

Инструкция по применению и режим дозирования

Назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза препарата Валз составляет 80 мг 1 раз в сутки. Гипотензивный эффект развивается в первые 2 недели терапии. Максимальный эффект достигается после 4 недель приема препарата. У пациентов, для которых суточная доза 80 мг не дает желаемого терапевтического эффекта, рекомендуется увеличить суточную дозу до 160 мг. Дополнительно может быть назначено другое антигипертензивное средство (например, диуретик).

При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата Валз — по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточном терапевтическом эффекте требуется постепенное повышение дозы до 80 мг 2 раза в сутки и при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза в сутки. От момента начала лечения препаратом Валз до момента достижения приема максимальной дозы следует соблюдать интервал не менее 2 недель. Максимальная суточная доза — 320 мг в 2 приема. Возможно снижение доз при одновременном приеме диуретиков.

Валз можно применять в комбинации с другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения хронической сердечной недостаточности. Однако не следует назначать Валз в комбинации с ингибитором АПФ + бета-адреноблокатор.

После перенесенного инфаркта миокарда при стабильных показателях гемодинамики лечение можно начинать в течение 12 ч после острого инфаркта миокарда. Начальная доза — 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы до 40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель, до достижения максимальной суточной дозы 160 мг 2 раза в сутки. Достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-й недели лечения, 160 мг 2 раза в сутки — к концу 3 месяца терапии. Дозу следует повышать с учетом переносимости препарата. В случае симптоматической артериальной гипотензии или при нарушении функции почек дозу препарата Валз следует снизить.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата Валз не должна превышать 80 мг.

Препарат принимают внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Приведенные ниже дозы препарата Валз Н указаны в соотношении валсартан/гидрохлоротиазид.

Рекомендуемая доза — по 1 таблетке 80/12.5 мг 1 раз в сутки. При недостаточной эффективности препарата в этой дозе рекомендуется увеличить суточную дозу Валз Н до 160/12.5 мг, для тех пациентов, которым показано дальнейшее снижение АД суточная доза препарата Валз Н составляет 160/25 мг соответственно.

Пациентам с нарушением функции почек при КК > 30 мл/мин, а также у пациентов со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза не требуется коррекция дозы препарата Валз Н.

Побочное действие

ортостатическая гипотензия;
снижение АД;
сердечная недостаточность;
васкулит;
кровотечения;
кашель;
диарея;
абдоминальная боль;
тошнота;
постуральное головокружение;
обморок;
бессонница;
депрессия;
снижение либидо;
невралгия;
головная боль;
нейтропения, тромбоцитопения;
сывороточная болезнь;
повышенная чувствительность;
ангионевротический отек;
кожная сыпь;
зуд;
боль в спине;
судороги мышц;
артрит;
миалгия;
артралгия;
нарушение функции почек;
острая почечная недостаточность;
вирусные инфекции;
синусит;
конъюнктивит;
ринит;
гастроэнтерит;
снижение уровня гемоглобина и гематокрита;
повышение концентрации азота мочевины в сыворотке;
чувство усталости;
астения;
носовое кровотечение;
отеки.

Противопоказания

нарушения функции печени, связанные с непроходимостью желчных путей (в т.ч. билиарный цирроз, холестаз);
почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению валсартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы (РААС), начинает функционировать в 3 триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во 2 и 3 триместрах. При установлении беременности терапия препаратом Валз должна быть немедленно прекращена.

Нет данных о выделении валсартана с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

У пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/или сниженным ОЦК, например, вследствие приема диуретиков в высоких дозах, в редких случаях может в начале терапии валсартаном развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии препаратом Валз рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.

Препарат Валз можно применять совместно с другими препаратами, предназначенными для лечения инфаркта миокарда, такими как тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, статины и диуретики. Совместный прием ингибиторов АПФ не рекомендуется.

При реноваскулярной гипертензии необходим регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови.

При совместном применении с препаратами, содержащими калий, его соли и препаратами, относящимися к группе калийсберегающих диуретиков, проводят регулярный контроль уровня калия в плазме крови.

При хронической сердечной недостаточности в начале лечения препаратом Валз может отмечаться некоторое снижение АД, поэтому рекомендуется контролировать АД в начале терапии.

Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны изменения функции почек. У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом.

Не рекомендуется совместное применение препарата Валз у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами ввиду возможного повышения риска развития побочных эффектов.

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходим регулярный контроль содержания креатинина и азота мочевины в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При лечении артериальной гипертензии валсартаном не было клинически значимого взаимодействия с другими одновременно применяемыми препаратами (например, циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, амлодипин, глибенкламид, фуросемид, индометацин, гидрохлоротиазид).

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, соли, содержащие калий, препараты, повышающие уровень калия в плазме крови (такие как гепарин) повышают риск развития гиперкалиемии.

Другие гипотензивные средства и диуретики усиливают антигипертензивный эффект валсартана.

Этанол (алкоголь) усиливает гипотензивный эффект препарата Валз.

Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 г в сутки.

При совместном применении с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в плазме крови и развитии токсических эффектов.

Весьма ограничен опыт применения валсартана и препаратов, содержащих литий. В случае применения препаратов, содержащих литий, у пациентов, получающих Валз, рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Валз

Структурные аналоги по действующему веществу:

источник

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, пласдон К29/32, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, тальк очищенный, железа оксид красный, железа оксид желтый.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 160 мг: 20, 30 или 60 шт.
Рег. №: 9612/11/15/18 от 31.01.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые оболочкой бежевого цвета, продолговатые.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Действующим веществом Валзана является валсартан — высокоактивный специфический блокатор рецепторов ангиотензина II.

Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ 1 , которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа АТ 1 валсартан не проявляет. Рецепторы подтипа АТ 2 не имеют отношения к сердечно-сосудистым эффектам ангиотензина II. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ 1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ 2 .

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Поскольку влияние на АПФ отсутствует и не происходит потенцирования брадикинина и субстанции Р, маловероятно, что антагонисты ангиотензина II могут вызывать кашель. В клинических исследованиях, в которых проводилось сравнение валсартана с ингибитором АПФ, частота развития сухого кашля была достоверно (р Всасывание

При приеме внутрь C max валсартана достигается через 2-4 ч. Средняя биодоступность составляет около 23% (от 10% до 35%). При назначении валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, хотя начиная примерно с 8-го ч после приема препарата концентрации валсартана в плазме в группе пациентов, принимавших его с пищей, и в группе, принимавшей натощак, одинаковые. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Для валсартана не характерно интенсивное тканевое распределение, стационарный V d валсартана после в/в введения составляет порядка 17 л. В 94-97% валсартан связывается с сывороточными белками, большей частью с сывороточным альбумином.

Валсартан не подвергается интенсивной биотрансформации, только 20% от принятой дозы подвергаются восстановлению до метаболитов. Гидроксиметаболит является неактивным и определяется в плазме в низких концентрациях, составляющих менее 10% от AUC для валсартана.

Для валсартана характерна мультиэкспоненциальная кинетика выведения (T 1/2α меньше 1 ч и T 1/2β около 9 ч). Количество валсартана, выводящегося с калом, составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с сердечной недостаточностью время достижения C max и T 1/2 соответствуют таковым у здоровых добровольцев. AUC и C max валсартана возрастают пропорционально увеличению дозы в интервале рекомендуемых терапевтических доз (от 40 до 160 мг 2 раза/сут). Фактор кумуляции составляет порядка 1.7. Клиренс валсартана при пероральном приеме около 4.5 л/ч, возраст не влияет на клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

У некоторых пациентов пожилого возраста наблюдалось увеличение системного воздействия валсартана по сравнению с более молодыми пациентами (увеличение AUC на 70% и T 1/2 на 35%), однако этот факт не обладает какой-либо клинической значимостью.

Поскольку почечный клиренс валсартана составляет менее 30% от общего плазменного клиренса, не наблюдается корреляции между состоянием функции почек и системным воздействием валсартана. Не требуется изменения режима дозирования при имеющемся нарушении функции почек (КК >10 мл/мин). Поскольку на сегодняшний день отсутствует опыт безопасного применения валсартана у пациентов с КК Артериальная гипертензия

Рекомендуемая доза Валзана для взрослых составляет 80 мг 1 раз/сут. В случае, если не достигается адекватный контроль АД, через 1-2 недели терапии доза может быть увеличена до 160 мг или до максимальной рекомендуемой 320 мг в сутки (в 2 приема).

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

У клинически стабильных пациентов терапия может быть начата уже через 12 ч после инфаркта миокарда. Начальная доза валсартана составляет 20 мг 2 раза/сут, затем доза титруется 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза/сут в течение нескольких недель. При этом рекомендуемый срок достижения дозы 80 мг 2 раза/сут составляет 2 недели, дозы 160 мг 2 раза/сут — 3 месяца. Решение о повышении или снижении дозы препарата стоит принимать, ориентируясь на клинический статус пациента. Достижение целевой дозы зависит от переносимости валсартана в период титрования. Валсартан может назначаться в рамках постинфарктной комбинированной терапии, например, в комбинации с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, статинами и диуретиками. Добавлять к лечению валсартаном ингибитор АПФ не рекомендуется, постольку это не приводит к дополнительному снижению общей смертности, смертности от сердечно-сосудистых причин, частоты повторных инфарктов миокарда или госпитализациий по поводу сердечной недостаточности. Контроль состояния пациентов в постинфарктном состоянии должен обязательно включать оценку функции почек.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная рекомендуется доза Валзана составляет 40 мг 2 раза/сут. Постепенное повышение дозы до 80 мг и затем до 160 мг 2 раза/сут проводится на протяжении как минимум 2 недель на каждом этапе с учетом индивидуальной переносимости пациента. Если одновременно пациенту назначается диуретик, следует рассмотреть целесообразность возможного снижения дозы. Максимальная суточная доза валсартана, которая назначалась в ходе клинических испытаний, составляла 320 мг, разделенная на несколько приемов.

Валсартан может назначаться в рамках комбинированной терапии сердечной недостаточности. Не рекомендуется тройная терапия ингибитором АПФ, бета-адреноблокатором и валсартаном.

Не требуется изменение дозы у пациентов пожилого возраста .

Не требуется изменение режима дозирования у пациентов с почечной недостаточностью при КК >10 мл/мин .

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг. Валсартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и пациентам с холестазом .

Валсартан не рекомендуется детям и подросткам в возрасте до 18 лет ввиду отсутствия данных о безопасности и эффективности применения валсартана у данной категории пациентов.

Очень частые (>1/10), частые (>1/100, 1/1000, 1/10 000, Со стороны иммунной системы:

реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь.

Со стороны системы кроветворения:

снижение уровня гемоглобина, гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ:

гиперкалиемия.

Со стороны ЦНС:

часто — головокружение, головокружение при изменении положения;
нечасто — головная боль, обмороки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

васкулит;
часто — гипотензия, ортостатическая гипотензия;
нечасто — сердечная недостаточность;
у пациентов в постинфарктном периоде и/или сердечной недостаточностью;
нечасто — сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы:

нечасто — кашель.

Со стороны органа слуха и лабиринта:

нечасто — головокружение.

Со стороны пищеварительной системы:

повышение активности печеночных ферментов, повышение сывороточного билирубина;
нечасто — абдоминальные боли, тошнота, диарея.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

нарушение функции почек и почечная недостаточность, повышение сывороточного креатинина;
у пациентов в постинфарктном периоде и/или с сердечной недостаточностью: часто — нарушение функции почек и почечная недостаточность;
нечасто — острая почечная недостаточность, повышение сывороточного креатинина, повышение мочевины крови.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто — ангионевротический отек;
сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы:

миалгия.

Со стороны организма в целом:

нечасто — чувство усталости, астения.

тяжелые нарушения печени, билиарный цирроз и холестаз;
беременность;
период лактации (кормления грудью);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к действующим или вспомогательным веществам в анамнезе.

Применение блокаторов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется в I триместре беременности и противопоказано во II и III триместрах беременности.

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного эффекта ингибиторов АПФ при их применении в I триместре беременности не исключают наличие незначительного дополнительного риска тератогенного действия. Поскольку эпидемиологические данные контролируемых исследований с применением блокаторов рецепторов ангиотензина II отсутствуют, аналогичный риск тератогенного действия не может быть исключен и при применении препаратов данной группы антигипертензивных препаратов. Пациентам, планирующим беременность, следует пересмотреть антигипертензивную терапию, в случае если они уже принимают блокаторы рецепторов ангиотензина II, с заменой на альтернативные антигипертензивные средства, профиль безопасности которых при применении в период беременности является доказанным. Применение блокаторов рецепторов ангиотензина II у пациентов, планирующих беременность, возможно только в случае, когда ожидаемая польза превышает риск. При наступлении беременности следует прекратить прием блокаторов рецепторов ангиотензина II с назначением альтернативной терапии.

Применение блокаторов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности сопряжено с риском фетотоксических эффектов (нарушение функции почек, олигогидроамниоз, замедление окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). В случае если во II триместре беременности плод подвергался воздействию блокаторов рецепторов ангиотензина II, рекомендуется проведение ультразвукового обследования почек и черепа. Новорожденные дети, матери которых принимали блокаторы рецепторов ангиотензина II, должны наблюдаться относительно возможной гипотензии.

Данные относительно возможности назначения валсартана в период кормления грудью отсутствуют.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Валсартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и пациентам с холестазом.

У пациентов с клиренсом креатинина >10 мл/мин не требуется изменения режима дозирования. Поскольку на сегодняшний день отсутствует опыт безопасного применения валсартана у пациентов с КК Гиперкалиемия

Не рекомендуется одновременное назначение с калийсодержащими добавками к пище, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли на основе калия или иными препаратами, которые могут повышать плазменную концентрацию калия (гепарин и т.д.). При необходимости рекомендуется проведение контроля уровня сывороточного калия.

Пациенты, имеющие в анамнезе случаи развития ангионевротического отека (отек лица, губ, глотки и/или языка) должны тщательно наблюдаться.

Гипотензия и снижение ОЦК

У пациентов со сниженным ОЦК и/или гипонатриемией, обусловленными интенсивной диуретической терапией, бессолевой диетой, диареей или рвотой, может развиваться симптоматическая гипотензия, в особенности после приема первой дозы препарата. Рекомендуется предварительная коррекция гипонатриемии и/или ОЦК до начала приема Валзана.

Отсутствуют данные о безопасности применения валсартана у пациентов с двухсторонним либо односторонним стенозом почечной артерии.

Кратковременное назначение валсартана 12 добровольцам со вторичной реноваскулярной гипертензией на фоне одностороннего стеноза почечной артерии не приводило к значительным изменениям почечной гемодинамики, сывороточного креатинина или уровня мочевины крови. Однако другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут повышать уровень мочевины крови и сывороточный креатинин у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом. Исходя из этого, при назначении валсартана пациентам данной группы требуется тщательный контроль функции почек.

На сегодняшний день отсутствует опыт безопасности применения валсартана у пациентов, которые незадолго до этого перенесли операцию по пересадке почки.

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не рекомендуется назначение Валзана, поскольку их ренин-ангиотензиновая система не является активной.

Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и для других вазодилататоров, при назначении валсаратана пациентам со стенозом аортального или митрального клапана либо гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, требуется особая осторожность.

У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекция режима дозирования препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, и было показано, что у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении валсартана этим больным следует соблюдать особую осторожность.

Пациенты с недавним инфарктом миокарда и хронической сердечной недостаточностью

Комбинация каптоприла и валсартана не рекомендуется, поскольку при одновременном приеме не было продемонстрировано дополнительных клинических преимуществ и при этом отмечен повышенный риск развития побочных реакций по сравнению с приемом препаратов по отдельности.

Следует соблюдать осторожность при назначении Валзана пациентам в раннем постинфарктном периоде и пациентам с хронической сердечной недостаточностью. Необходимо регулярно осуществлять контроль функции почек у данной категории пациентов. Назначение Валзана пациентам в период после инфаркта миокарда и пациентам с хронической сердечной недостаточностью приводит к снижению давления, однако прекращение терапии ввиду симптоматической гипотензии, как правило, не требуется.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью не рекомендуется тройная терапия ингибитором АПФ, бета-адреноблокатором и валсартаном, поскольку при отсутствии дополнительных клинических преимуществ данная комбинация имела повышенный риск побочных реакций.

У пациентов, у которых почечная функция может существенно зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью), прием ингибиторов АПФ могло приводить к развитию олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а также, в редких случаях, острой почечной недостаточности и/или смерти. Поскольку валсартан является антагонистом рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить возможность развития нарушений функции почек у данной группы пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальные исследования по определению возможного влияния валсартана на способность к вождению автомобиля и работу с опасными приспособлениями и механизмами не проводились. При осуществлении видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции, следует помнить о способности препарата вызывать головокружение или чувство усталости.

Симптомы:

передозировка Валзана может сопровождаться выраженной гипотензией, которая может приводить к нарушению сознания, циркуляторному коллапсу и/или шоку.

Лечение:

совокупность терапевтических мер зависит от времени приема избыточной дозы препарата и тяжести наблюдаемых симптомов;
важнейшей мерой является стабилизация сердечно-сосудистой системы. При развитии тяжелой гипотензии необходимо придать пациенту лежачее положение и принять меры по корректировке ОЦК. Выведение валсартана при помощи гемодиализа маловероятно.

Литий:

сообщалось об обратимом повышении сывороточной концентрации лития и повышении токсичности при одновременном назначении с ингибиторами АПФ. Ввиду отсутствия опыта назначения препаратов лития с валсартаном, одновременное назначение не рекомендуется. В случае если одновременный прием данных препаратов необходим, следует обеспечить тщательный контроль сывороточной концентрации лития.

Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки и заменители соли на основе калия:

при одновременном приеме возможно повышение сывороточной концентрации калия, одновременный прием не рекомендуется.

НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительной дозе):

при одновременном назначении возможно ослабление антигипертензивного действия, а также повышенный риск ухудшения функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности и повышения плазменной концентрации калия, в особенности у пациентов с имевшимися нарушениями функции почек и пожилых пациентов. В случае необходимости применения подобной комбинации следует обеспечить адекватную гидратацию пациентов и контроль функции почек до начала терапии и в ходе лечения.

Другие антигипертензивные средства:

аддитивный эффект.

источник