В какое время суток лучше принимать грандаксин

Грандаксин – препарат из группы транквилизаторов, обладающий анксиолитическим действием, т.е. устраняющий состояния страха, тревоги, нервного напряжения. Действующим веществом препарата является тофизопам .

В отличие от многих лекарств этой группы Грандаксин не обладает снотворным, противосудорожным, расслабляющим мышцы эффектами. Напротив, он умеренно стимулирует активность нервной системы и удобен для применения в дневное время.

Уже через 2 часа после приема препарата внутрь в крови достигается максимальное содержание Грандаксина, т.е. лекарство всасывается из пищеварительного тракта очень быстро. В организме не накапливается. Выводится в основном с мочой (около 70%) и частично с калом (около 30%).

Даже при длительном лечении Грандаксином привыкания к препарату не развивается; не возникает ни синдрома зависимости, ни синдрома отмены.

Грандаксин выпускается венгерским фармацевтическим заводом ЭГИС в единственной форме: таблетки , содержащие по 50 мг тофизопама, а также вспомогательные компоненты (магния стеарат, стеариновая кислота, желатин, МКЦ, картофельный крахмал, тальк, лактозы моногидрат).

Таблетки имеют плоско-округлую форму, белый или чуть сероватый цвет, риску на одной стороне и надпись «GRANDAX» — на другой. Расфасованы в блистеры и в картонные упаковки (в каждой упаковке – 2 или 6 блистеров по 10 таблеток).

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату или к одному из его компонентов;
невротические состояния с выраженной агрессией, чрезмерным эмоциональным и двигательным возбуждением или с глубокой депрессией;
беременность в I триместре;
период вскармливания ребенка грудью;
остановка дыхания во сне (имевшая место когда-либо прежде);
одновременное применение с такими препаратами, как цефалоспорины, Сиролимус, Такролимус;
мальабсорбция галактозы и глюкозы, врожденная недостаточность лактазы, непереносимость галактозы.

С осторожностью следует применять Грандаксин при:

эпилепсии;
выраженном атеросклерозе сосудов мозга;
других органических поражениях головного мозга;
закрытоугольной глаукоме;
острой дыхательной недостаточности в анамнезе;
хроническом РДС-синдроме (респираторном дистресс-синдроме) в стадии декомпенсации.

Как принимать Грандаксин?
Грандаксин принимают независимо от приема пищи. Препарат не вызывает привыкания, психической и физической зависимости. Нет и синдрома отмены. Препарат не снижает скорости реакции и концентрации внимания, поэтому профессиональных ограничений во время лечения Грандаксином нет. Для предупреждения нарушений сна (засыпания) рекомендуется принимать препарат не позже 15-16 часов.

Дозировка
Дозу Грандаксина врач подбирает больному индивидуально в зависимости от клинических показаний, тяжести состояния и чувствительности пациента к препарату.

В среднем суточная доза для взрослых составляет 50-100 мг (1-2 таблетки). Кратность приема препарата 1-3 р. в сутки. Максимальная доза в сутки – 300 мг.

Пациентам после 65 лет и при почечной недостаточности применяют дозы, сниженные в 2 раза. Длительность курса лечения устанавливает врач. При абстинентном алкогольном синдроме, при лечении и профилактике белой горячки длительность курса может быть до 6 недель.

Инструкция по применению Грандаксина: фармакологическое действие, показания к применению, противопоказания, дозировка — видео

В первые 3 месяца беременности Грандаксин не применяется. В последующем назначение Грандаксина беременной женщине проводится в исключительных случаях, когда предполагаемая польза от лечения превышает риск негативного влияния препарата на развивающийся плод.

На время лечения Грандаксином прекращается грудное вскармливание.

Любые лекарственные средства нежелательно сочетать с употреблением алкоголя. В особенности это касается транквилизаторов, к которым относится Грандаксин. При их совместном употреблении последствия могут оказаться весьма нежелательными и тяжелыми: усиливается воздействие на нервную систему, что может привести к тяжелым побочным эффектам вплоть до потери сознания и угнетения дыхания.

Помимо этого могут возникать: выраженная головная боль, нарушение сна, раздражительность, аллергические реакции.

У пациентов с сопутствующей патологией печени и у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, усугубится нежелательное воздействие на печень (и препарата, и алкоголя).

Целью назначения Грандаксина является избавление пациента от напряженности, депрессии, страхов. При сочетании с алкоголем рассчитывать на эффективность препарата не следует.

Показания для применения одинаковые у обоих препаратов – их используют для лечения одинаковых заболеваний и симптомов. Цена препаратов также практически одинакова. Но свойства этих двух лекарственных средств несколько отличаются.

Действие Грандаксина более мягкое, он может назначаться пожилым пациентам, беременным во II и III триместре, в отличие от Афобазола. Но, по отзывам пациентов, Грандаксин имеет много побочных эффектов, у Афобазола их меньше.

В любом случае каждое из этих лекарственных средств имеет свои особенности, свои минусы и плюсы. Поэтому только врач может решить, какой препарат для данного пациента больше подходит, подобрать его дозировку и длительность курса лечения.

Метоклопрамид усиливает всасывание Грандаксина, и поэтому действие его наступает быстрее.
Грандаксин повышает концентрацию в крови Циклоспорина, Сиролимуса, Такролимуса при одновременном применении, поэтому совместно эти препараты не применяются.
Грандаксин усиливает действие препаратов, подавляющих функцию ЦНС (обезболивающих средств, антидепрессантов, средств для общего наркоза, снотворных препаратов, антипсихотических и седативных средств), вплоть до угнетения дыхания.
Усилители (индукторы) выработки печеночных ферментов (барбитураты, никотин, противоэпилептические средства, спирт) вызывают снижение концентрации в крови и ослабление действия Грандаксина.
Противогрибковые препараты (Итраконазол, Кетоконазол) замедляют превращения Грандаксина в печени и способствуют увеличению концентрации препарата в крови.
Терапевтический эффект Грандаксина могут усиливать некоторые гипотензивные препараты (блокаторы кальциевых каналов, Клонидин).
Грандаксин может повысить концентрацию Дигоксина в крови.
Бензодиазепины (Грандаксин в том числе) могут изменять антикоагуляционное действие Варфарина.
Антацидные препараты могут оказывать тормозящее влияние на всасывание Грандаксина.
Длительный одновременный прием Дисульфирама может подавлять превращение (метаболизм) Грандаксина.
Омепразол, Циметидин, таблетированные контрацептивы снижают интенсивность превращений Грандаксина.

Структурным аналогом Грандаксина по действующему веществу является Тофизопам.

Аналоги препарата по терапевтическому эффекту: Афобазол, Диазепам, Неурал, Гидазепам, Феназепам, Тазепам, Реланиум.

Пациенты в отзывах указывают на хорошую переносимость и выраженный эффект препарата. Грандаксин эффективен в тех случаях, когда не помогает ни экстракт валерианы, ни травяные седативные сборы. Действие наступает быстро, уже через 2-3 дня. Не вызывает возмущения и цена препарата.

У некоторых потребителей лекарственного средства отмечалась тошнота. В одном из отзывов пациент не рекомендует сочетать прием препарата с употреблением алкоголя: плохое самочувствие и выраженная головная боль отмечаются уже через 1-2 часа после употребления.

По отзывам врачей, Грандаксин при четком соблюдении назначенной дозировки оказывает выраженный эффект и имеет минимальные побочные реакции. Хорошо снимает напряжение и тревогу, устраняет часто развивающиеся при климаксе невротические расстройства. Специалисты отмечают положительный эффект через неделю от начала применения Грандаксина.

Информация, размещенная на нашем сайте, является справочной или популярной и предоставляется только медицинским специалистам для обсуждения. Назначение лекарственных средств должно проводиться только квалифицированным специалистом, на основании истории болезни и результатов диагностики.

источник

Стрессы, эмоциональное перенапряжение, перепады настроения отрицательно отражаются на состоянии человека. Для устранения неврозов и вегетативных нарушений используют транквилизаторы. Одним из популярных препаратов данной группы является Грандаксин.

Грандаксин – это препарат, который обладает анксиолитическими свойствами

Грандаксин относится к группе транквилизаторов и обладает анксиолитическим действием. Данное средство помогает устранить чувство страха, тревожность, нервное перенапряжение.

Действующее активное вещество препарата — тофизопам. Лекарственное средство оказывает успокаивающее действие, а также производит растормаживающий, активирующий эффекты.

В отличие от большинства транквилизаторов не оказывает снотворный эффект и может применяться в дневное время. Эффект от препарата наблюдается в течение 2 часов. Всасывание происходит в желудочно-кишечном тракте, а затем выводится из организма вместе с мочой.

Действующее вещество не накапливается в тканях и органах.

Грандаксин реализуется в форме таблеток. Они плоские округлой формы белого цвета. Одна таблетка содержит 50 мг тофизопама — активного вещества. Кроме тофизопама, препарат содержит некоторые вспомогательные вещества: стеариновую кислоту, магния стеарат, тальк, картофельный крахмал, желатин и др.

Чаще всего препарат показан при ВСД, неврозах и депрессиях

Грандаксин является успокоительным средством и может использоваться в следующих состояний:

Неврозы.
Климакс.
Предменструальный синдром.
Кардиалгия.
Мышечная атрофия неврогенного характера.
Посттравматический синдром.
Реакции на сильные внешние раздражители.

Целесообразно применение средства при различных патологиях нервной системы, сопровождающиеся депрессией, эмоциональным перенапряжением, чувством тревоги и напряженности.

Лекарственный препарат могут назначать при нервно-мышечных заболеваниях, вегетативных нарушениях, абстинентном синдроме. Кроме того, Грандаксин может использоваться вместе с другими препаратами в лечении булимии.

Кардиологи могут назначать применение Грандаксина при вегето-сосудистой дистонии или больным после перенесенного инсульта. Вегетативные нарушения характеризуются тревожностью, депрессией, а также дисфункцией сердечно-сосудистой системы. Ишемическая болезнь, гипертония в большинстве случаев сопровождается вегетативными нарушениями.

Подробнее о препарате Грандаксин можно узнать из видео:

Для лечения вегетативных расстройств успешно используется Грандаксин с активным веществом тофизопамом. При использовании данного препарата заметно уменьшаются признаки ВСД. Обычно Грандаксин назначают при обострении синдрома.

В кардиологической практике лекарственный препарат Грандаксин назначают при болях в сердце невротического характера.

Такое состояние называется сердечный невроз. Частые стрессы, напряженный жизненный ритм вызывают сбои в нервной системе и на фоне невротической реакции появляется учащенное сердцебиение. Препарат для устранения боли в сердце на фоне невроза и симптомов вегето-сосудистой дистонии должен назначать только кардиолог.

Дозировка зависит от клинической формы заболевания

Грандаксин можно принимать без учета приема пищи. Следует отметить, что он не вызывает привыкание, психическую или физическую зависимость.

Дозировка в каждом случае подбирается индивидуально. Это зависит от клинических показаний, состояния пациента. Доза для взрослых составляет 50-100 мг в сутки, что составляет 1-2 таблетки. Принимать следует 1-3 раза в день. В сутки дозировка не должна превышать 300 мг.

Пожилым людям, больным с патологиями почек назначают сниженную дозу.. Продолжительность лечения зависит от тяжести состояния больного и это должен устанавливать только врач. Грандаксин назначается детям только старше 14 лет. Рекомендуемая для них доза — 1-2 таблетки в сутки. Дозировка в сутки не должна превышать 200 мг.

При употреблении любых лекарственных препаратов не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Совместное применение транквилизаторов с алкоголем нежелательно из-за негативных последствий на организм. Воздействие на нервную систему усиливается, в результате могут наблюдаться тяжелые побочные реакции.

Неправильное применение может вызвать побочные эффекты

Перед применением Грандаксина следует ознакомиться с инструкцией. В ряде случаев препарат противопоказан при:

Непереносимости действующего вещества.
Непереносимости лактозы или галактозы.
Дыхательной недостаточности.
Синдроме апноэ.
Беременности в 1 триместре.
Грудном вскармливании.

При органическом поражении головного мозга, судорожных припадках, дыхательном дистресс-синдроме, а также повышенном внутриглазном давлении лекарственное средство применяют с осторожностью. Нельзя принимать препарат одновременно с цефалоспоринами и иммунодепрессантами (Сиролимус, Такролимус).

Побочные реакции при приеме Грандаксина могут возникнуть со стороны различных систем организма: головная боль, нарушение сна, возбуждение, тошнота, метеоризм, запор. Могут наблюдаться аллергическая реакция в виде крапивницы, сыпи и зуда, отека Квинке.

Если появились указанные симптомы на фоне приема Грандаксина необходимо снизить дозу или прекратить применение.

Превышение дозировки препарата может привести к нарушению дыхания, сонливости. В тяжелых случаях передозировка может стать причиной комы. В этом случае используются препараты с бензодиазепимом.

Одновременное применение сиролимуса, циклоспорина, такролимуса и тофизопама противопоказано!

Перед применением лекарственного средства Грандаксин, необходимо знать, как сочетается препарат с другими средствами:

При лечении аффективно-шоковых реакций, психоза целесообразно применение Грандаксина вместе с антидепрессантами.
Всасывание Грандаксина усиливается при использовании Метоклопрамида. Лечебное действие первого наступает быстрее.
При использовании препаратов, подавляющих функцию центральной нервной системы, и одновременном применении Грандаксина усиливается их действие. На фоне приема обезболивающих и снотворных препаратов, седативных средств и транквилизатора может наблюдаться угнетение дыхания.
Противогрибковые средства увеличивают концентрацию Грандаксина в крови. Такое же действие оказывают гипотензивные препараты. Однако противоэпилептические средства, никотин, барбитураты снижают концентрацию действующего вещества в крови и ослабляют действие Грандаксина.

Данный препарат также способен повышать концентрацию Дигоксина в крови у человека.

Не всегда можно купить лекарственное средство в аптеке. Также Грандаксин отличается высокой стоимостью, поэтому приходится искать дешевый аналог.

Аналогичным препаратом по действующему веществу и терапевтическому действию является Тофизопам.

Лекарственные средства, обладающие таким же эффектом, как Грандаксин:

Феназепам. Оказывает снотворное, миорелаксантное и противосудорожное действие. Активно используется в неврологии и психиатрии для лечения острых и хронических психических расстройств.
Реланиум. Сильный транквилизатор с активным веществом — диазепамом. Имеет большое количество противопоказаний.
Афобазол. Успокаивающее лекарственное средство, которое помогает устранить тревожность и улучшить психическое и физическое состояние человека. К тому же способствует улучшению памяти и концентрации внимания.
Неурол. Анксиолитическое средство, оказывающее седативно-снотворное действие. Препарат уменьшает невротические симптомы, эмоциональное перенапряжение.
Тазепам. Препарат с активным веществом оксазепамом применяется для лечения неврозов.

Выше представлены распространенные препараты, которые можно использовать вместо Грандаксина. Однако замену препарата следует производить только после консультации с врачом.

Заметили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter, чтобы сообщить нам.

источник

Каждая женщина климактерического возраста страдает той или иной степенью невроза, а также другими невротическими расстройствами. Грандаксин при климаксе поможет устранить первые проявления негативной симптоматики, а также остановит усугубление невротических патологий.

Торговое наименование Грандаксин является препаратом на основе тофизопама. Это основное действующее вещество, входящее в состав медикамента. Грандаксин принадлежит к категории транквилизаторов и обладает анксиолитическим действием. При помощи этого средства устраняется чувство тревоги, немотивированного страха, спонтанного беспокойства, нервное напряжение. Помогает Грандаксин и тем женщинам, которые во время климакса и даже до него, страдают пристрастием к алкогольным напиткам.

Основное отличие препарата от аналогов из своей группы состоит в том, что тофизопам не обладает снотворным и противосудорожным эффектом.

При приеме этого препарата внутрь не происходит миорелаксация, наоборот, – умеренно активизируется деятельность нервной системы, что особенно удобно для употребления в дневное время суток. Благодаря своему мягкому воздействию на женщину, Грандаксин в менопаузе можно назначать на длительное время.

Своей наивысшей концентрации средство достигает через пару часов после поступления: в это время в крови выявляется наибольшее содержание этого препарата. Из желудочно-кишечного тракта тофизопам легко проникает в кровь, причем накопления в организме не происходит. Около семидесяти процентов препарата выводится почками, а остальная часть удаляется вместе с каловыми массами. Период полувыведения препарата составляет около восьми часов. Пациенток часто беспокоит вопрос: как долго можно принимать Грандаксин? Поскольку действующее вещество не кумулируется, то препарат при климаксе назначают и на достаточно длительный срок, ведь привыкания как такового не происходит. Также не наблюдается синдром отмены препарата, когда негативная симптоматика стремительно возвращается в первые же часы или дни после прекращения приема средства.

Препарат очень удобен для приема – он выпускается в таблетированной форме, каждая таблетка содержит в себе 50 мг тофизопама. Также в состав таблетки Грандаксина входят довольно стандартные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, картофельный крахмал, лактозы моногидрат и другие.

Аллергия на тофизопам и компоненты этого препарата возникает достаточно редко.

Это особенно важно для женщин в период менопаузы, поскольку аллергические реакции могут только усилиться.

Внешне таблетки имеют круглую форму, немного уплощенные с боков, цвет препарата – от белого до сероватого. Одна упаковка содержит либо 20, либо 60 таблеток в блистерах.

Основное показание к назначению Грандаксина – неврозы различного происхождения, в том числе и неврозы при климаксе. Препарат рекомендуют при следующих нарушениях:

страхи;
чувство тревожности;
нервное напряжение;
панические атаки;
депрессия;
алкогольный синдром;
раздражительность;
безразличие к происходящему, апатия;
вялость, эмоциональный упадок;
постстрессовое нарушение адаптации;
случаи психопатии;
предменструальный синдром;
климактерические неврозы;
невротические состояния, спровоцированные другими патологиями.

Широкие возможности Грандаксина дали возможность провести разноплановые наблюдения за пациентками в период менопаузы и оценить его влияние на организм.

Противопоказания к применению препарата довольно малы. Применение средства ограничивают при повышенной чувствительности к составляющим средства. Также использование Грандаксина не рекомендуют тем, у кого наблюдаются тяжелые нарушения:

агрессивные состояния;
глубокая депрессия;
чрезмерное возбуждение, как двигательное, так и эмоциональное;
беременность и грудное вскармливание;
апноэ;
печеночная недостаточность;
патологии органов выделительной системы;
прием медикаментов, несовместимых с тофизопамом (цефалоспорины, некоторые контрацептивные препараты);
нарушение усвоения глюкозы и галактозы;
атеросклероз;
эпилепсия;
различные органические поражения головного мозга;
дистресс-синдром;
закрытоугольная глаукома.

Перед тем, как назначить препарат, врач оценивает состояние женщины, внимательно изучает анамнез и делает анализы.

Назначение препарата осуществляется после изучения всех особенностей пациентки, ее метаболизма и возможных отклонений в состоянии здоровья, которые при климаксе проявляются довольно часто.

Поскольку тофизопам является довольно специфическим средством, оно, как и любые транквилизаторы, не лишено побочных эффектов. Учитывая то, что противопоказания к Грандаксину незначительны, то и негативные проявления чаще всего связаны с нарушением правил приема медикаментозного средства. Возможные побочные эффекты могут проявиться в следующем:

Головная боль.
Появление раздражительности.
Проблемы со сном.
Чрезмерная нервная возбудимость.
Появление спутанности сознания.
Отсутствие аппетита.
Диспептические расстройства.
Ощущение сухости во рту.
Угнетение дыхательной функции.
Напряжение в мышцах, боли.
Классические проявления аллергии – зуд, сыпь, крапивница.

При появлении первых побочных эффектов от приема препарата, его отменяют и заменяют аналогом.

Передозировка препарата проявляется нарушениями деятельности центральной нервной системы. Поскольку женщины в период климакса особенно уязвимы к различного рода внешним влияниям, то передозировка может спровоцировать такие серьезные нарушения, как спутанность сознания, проблемы дыхания, возникновение рвоты и коматозное состояние. Поскольку препарат не накапливается в организме, то такие проявления могут возникнуть при одномоментном приеме большой дозы тофизопама (более 50 мг на 1 килограмм веса). Чтобы всасываемость медикаментозного средства проходила медленно, назначается активированный уголь. А при терминальных состояниях – введение дофамина, норадреналина и искусственная вентиляция легких. Не стоит пытаться при передозировке Грандаксина вызывать рвоту, поскольку при нарушении деятельности центральной нервной системы это может привести к плачевным последствиям. Поэтому при возникновении первых симптомов интоксикации следует вызвать скорую помощь.

Стоит отметить, что привыкания к препарату нет: он не влияет на скорость реакции и внимание, поэтому женщины-водители могут принимать его без опасений. Чтобы не возникало бессонницы, лучше всего пить таблетки в утреннее время. Сколько времени принимать препарат – назначит специалист исходя из показаний пациентки. Однако менопауза не является поводом для изменения стандартных назначений, и даже наоборот: врач даже может пролонгировать применение медикамента при необходимости.

В среднем суточная доза препарата составляет 1-2 таблетки.

Максимально назначаемая доза в день – 300 мг, то есть можно принять 6 таблеток, однако такие дозы назначаются только при тяжелых неврозах климактерического происхождения у женщин. Прием препарата не связан с употреблением пищи, поэтому Грандаксин можно принимать даже утром, до еды, однако врачи советуют все же запивать медикамент соком или заедать легким завтраком, чтобы избежать тошноты. Если течение климакса осложнено алкогольным синдромом, тофизопам назначают надолго – приблизительно на полтора месяца.

Некоторые женщины отмечают: забуду принять таблетку и пью две штуки на следующий день. Это крайне нежелательно и даже опасно. При невозможности выпить таблетку утром стоит отсрочить ее прием, а не пить двойную дозу на следующий день.

Применение Грандаксина исключает одновременный прием спиртных напитков и других транквилизаторов. Это может спровоцировать отрицательные последствия и тяжелые реакции организма: обмороки, задержку дыхания, серьезные аллергические реакции. Если женщина пила алкогольные напитки, медикамент усиливает их токсическое действие на печень, а эффективность Грандаксина существенно снижается.

Усиливают действие Грандаксина противогрибковые препараты, такие как Итраконазол и Кетоконазол.

Наличие у женщин в период менопаузы нервных расстройств требует немедленного лечения. Их нельзя оставлять без внимания, поскольку они могут спровоцировать как соматические патологии, так и психологические проблемы. Грандаксин является наиболее мягким препаратом, который можно назначить на начальной стадии проявления неврозов при климаксе.

Полезное видео по этой теме:

источник

Если вы не нашли нужной информации среди ответов на этот вопрос , или же ваша проблема немного отличается от представленной, попробуйте задать дополнительный вопрос врачу на этой же странице, если он будет по теме основного вопроса. Вы также можете задать новый вопрос , и через некоторое время наши врачи на него ответят. Это бесплатно. Также можете поискать нужную информацию в похожих вопросах на этой странице или через страницу поиска по сайту . Мы будем очень благодарны, если Вы порекомендуете нас своим друзьям в социальных сетях .

Медпортал 03online.com осуществляет медконсультации в режиме переписки с врачами на сайте. Здесь вы получаете ответы от реальных практикующих специалистов в своей области. В настоящий момент на сайте можно получить консультацию по 48 направлениям: аллерголога , анестезиолога-реаниматолога , венеролога , гастроэнтеролога , гематолога , генетика , гинеколога , гомеопата , дерматолога , детского гинеколога , детского невролога , детского уролога , детского хирурга , детского эндокринолога , диетолога , иммунолога , инфекциониста , кардиолога , косметолога , логопеда , лора , маммолога , медицинского юриста , нарколога , невропатолога , нейрохирурга , нефролога , онколога , онкоуролога , ортопеда-травматолога , офтальмолога , педиатра , пластического хирурга , проктолога , психиатра , психолога , пульмонолога , ревматолога , рентгенолога , сексолога-андролога , стоматолога , уролога , фармацевта , фитотерапевта , флеболога , хирурга , эндокринолога .

Мы отвечаем на 96.32% вопросов.

источник

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Грандаксин – препарат из группы транквилизаторов , обладающий анксиолитическим действием, т.е. устраняющий состояния страха, тревоги, нервного напряжения. Действующим веществом препарата является тофизопам .

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату или к одному из его компонентов;
невротические состояния с выраженной агрессией, чрезмерным эмоциональным и двигательным возбуждением или с глубокой депрессией;
беременность в I триместре;
период вскармливания ребенка грудью;
остановка дыхания во сне (имевшая место когда-либо прежде);
одновременное применение с такими препаратами, как цефалоспорины, Сиролимус, Такролимус;
мальабсорбция галактозы и глюкозы, врожденная недостаточность лактазы, непереносимость галактозы.

С осторожностью следует применять Грандаксин при:

эпилепсии;
выраженном атеросклерозе сосудов мозга;
других органических поражениях головного мозга;
закрытоугольной глаукоме;
острой дыхательной недостаточности в анамнезе;
хроническом РДС-синдроме (респираторном дистресс-синдроме) в стадии декомпенсации.

Инструкция по применению Грандаксина: фармакологическое действие, показания к применению, противопоказания, дозировка — видео

На время лечения Грандаксином прекращается грудное вскармливание.

Метоклопрамид усиливает всасывание Грандаксина, и поэтому действие его наступает быстрее.
Грандаксин повышает концентрацию в крови Циклоспорина, Сиролимуса, Такролимуса при одновременном применении, поэтому совместно эти препараты не применяются.
Грандаксин усиливает действие препаратов, подавляющих функцию ЦНС (обезболивающих средств, антидепрессантов, средств для общего наркоза, снотворных препаратов, антипсихотических и седативных средств), вплоть до угнетения дыхания.
Усилители (индукторы) выработки печеночных ферментов (барбитураты, никотин, противоэпилептические средства, спирт) вызывают снижение концентрации в крови и ослабление действия Грандаксина.
Противогрибковые препараты (Итраконазол, Кетоконазол) замедляют превращения Грандаксина в печени и способствуют увеличению концентрации препарата в крови.
Терапевтический эффект Грандаксина могут усиливать некоторые гипотензивные препараты (блокаторы кальциевых каналов, Клонидин).
Грандаксин может повысить концентрацию Дигоксина в крови.
Бензодиазепины (Грандаксин в том числе) могут изменять антикоагуляционное действие Варфарина.
Антацидные препараты могут оказывать тормозящее влияние на всасывание Грандаксина.
Длительный одновременный прием Дисульфирама может подавлять превращение (метаболизм) Грандаксина.
Омепразол, Циметидин, таблетированные контрацептивы снижают интенсивность превращений Грандаксина.

Структурным аналогом Грандаксина по действующему веществу является Тофизопам.

В России и Украине препарат отпускается по рецептам.

Цена в России:

Таблетки Грандаксина №20 – от 220 до 260 руб. за упаковку;
Таблетки Грандаксина №60 – от 475 до 538 руб. за упаковку.

Цена в Украине:

Таблетки Грандаксина №20 – 150 грн. за упаковку;
Таблетки Грандаксина №60 – 215 грн. за упаковку.

источник

Грандаксин является представителем группы препаратов, относящихся к классу бензодиазепиновых транквилизаторов. Термин «транквилизатор» ведет свое происхождение от латинского слова «tranquillo», что означает успокаивать. Транквилизаторы определяют как «лекарственные средства, подавляющие или способные уменьшить выраженность беспокойства, тревоги, страха и эмоциональной напряженности» [6]. Однако спектр их действия значительно шире, поэтому транквилизаторы применяются практически во всех областях медицины: при лечении психовегетативных и соматических расстройств, в хирургической практике для премедикации и наркоза, в гинекологии для лечения климакса и предменструального синдрома, при нарушениях адаптации в случае стресса и т. д. Транквилизаторами пользуются здоровые люди в стрессовых ситуациях, больные с разнообразными эмоциональными расстройствами, больные с хроническими соматическими заболеваниями для купирования тревоги и улучшения качества жизни. В настоящее время более 50 препаратов — производных бензодиазепинов — активно применяются в медицинской практике.

Многочисленными экспериментальными исследованиями доказано, что фармакологическое действие бензодиазепинов осуществляется через бензодиазепиновые рецепторы (БДР) [4,5]. Бензодиазепиновые рецепторы вместе с ГАМК-ергическими рецепторами и хлоридными каналами образуют рецепторный комплекс. ГАМК является распространенным тормозным нейротрансмиттером. Бензодиазепин связывается с бензодиазепиновым рецептором, увеличивается сродство ГАМК к рецептору, выделяется ГАМК, что приводит к увеличению частоты открытия хлорных каналов и. соответственно, увеличению тока хлора внутрь нейрона, в результате чего происходит гиперполяризация пресинаптического и постсинаптического нейронов и развивается процесс торможения, т. е. подавление нейрональной активности.

Поскольку все транквилизаторы на конечном этапе используют в качестве основного действующего вещества неспецифический тормозной медиатор — ГАМК, это обусловливает широкий спектр тормозящих влияний — как на эмоциональную сферу (уменьшение тревоги, страха, напряжения), так и на другие двигательные, чувствительные и вегетативные системы организма (миорелаксация, купирование судорог и спазмов, противоболевой и вегетостабилизирующий эффекты).

Препарат Грандаксин (tofizopam) также относится к группе бензодиазепиновых транквилизаторов. Он впервые появился в середине семидесятых годов в качестве нового оригинального препарата венгерской фирмы «EGIS» [10,24], в последующем были синтезированы еще 2 препарата этой же группы — girisopam, nerisopam, однако они не нашли применения в клинической практике [14].

Основной особенностью этой группы препаратов является место расположения нитрогенной группы. Если у традиционных бензодиазепинов нитрогенная группа находится в положении 1-4, то у вышеописанных препаратов она расположена в положении 2-3, в связи с чем их обычно обозначают как 2-3 бензодиазепины.

Эти препараты обладают уникальными и специфическими особенностями. В экспериментах на животных установлено, что тофизопам не связывается в ЦНС ни с 1-4 бензодиазепиновыми, ни с ГБМК-рецепторами, но потенцирует связывание других бензодиазепинов с БДР [19,20].

Показано, что места связывания тофизопама локализованы исключительно на базальных ганглиях. Предполагается, что 2-3 бензодиазепины в основном связываются с проекциями нейронов стриатума [14]. Tofisopam обладает также смешанными особенностями как агонистов, так и антагонистов допамина [12,18].

В настоящее время выделяют следующие клинические эффекты бензодиазепинов:

Противотревожный или анксиолитический;
Седативный (успокаивающий);
Гипнотический (снотворный);
Антифобический (противостраховый);
Миорелаксирующий;
Вегетостабилизирующий;
Антиконвульсивный (противосудорожный);
Антипароксизмальный.

Среди транквилизаторов удается выделить группы препаратов с менее специфическими эффектами и с более целенаправленным (селективным) действием.

Нередко, особенно в амбулаторной практике необходимо снять тревогу и беспокойство, не вызвав при этом значительной седации. В этих случаях используют дневные транквилизаторы — препараты, не вызывающие дневной сонливости. Грандаксин является анксиолитиком без седативно-гипнотического действия, не нарушает выполнения психомоторной и интеллектуальной деятельности, но при этом обладает легким стимулирующим эффектом [11].

Миорелаксирующий эффект большинства транквилизаторов неразрывно связан с их противо-тревожным действием, однако нередко он вызывает нежелательное ощущение расслабленности, вялости, что может вызывать значительные трудности при амбулаторном лечении работающего пациента. В этих случаях актуальным является препарат с анксиолитическим действием, но без миорелаксирующего эффекта. Грандаксин не вызывает миорелаксирующего эффекта, и, поэтому вполне может применяться у пациентов, продолжающих выполнять свои профессиональные обязанности.

Вегетативностабилизирующим эффектом также обладают все транквилизаторы. Считают, что у тофизопама (Грандаксина) он выражен в наибольшей степени. Показано, что тофизопам особенно эффективен в отношении вегетативных расстройств, сопровождающих тревогу.

В отличие от обычных бензодиазепинов (1,4-бензодиазепины), Тофизопам не обладает противосудорожным и противотреморным эффектами.

Применяя транквилизаторы, особенно бензо-диазепинового ряда, врачи нередко сталкиваются с негативными реакциями, характерными для этой группы препаратов. К. ним относятся:

Гиперседация или «поведенческая токсичность»;
Привыкание и зависимость;
Феномены отмены и отдачи.

Гиперседация или «поведенческая токсичность» — характерные побочные действия транквилизаторов. Они проявляются дневной сонливостью, миорелаксацией, вялостью, несистемным головокружением, психомоторной заторможенностью, снижением скорости реакции и концентрации внимания. Все вышеуказанное приводит к снижению активности, трудности в управлении транспортом и затруднениям в выполнении своих профессиональных обязанностей. У людей пожилого возраста (особенно при цереброваскулярной недостаточности) это может проявляться нарушением координации движений, атаксией, дезориентацией и даже спутанностью.

Привыкание и зависимость. Одной из наиболее трудных проблем при употреблении транквилизаторов является физическая и психологическая зависимость вплоть до формирования токсикомании. Однако, эти побочные эффекты существенным образом зависят от дозы, длительности приема, стратегии отмены препарата. Риск появления зависимости возрастает у лиц, склонных к злоупотреблению алкоголем, самопроизвольному повышению доз препарата, при длительном и непрерывном приеме [6].

Феномены отмены и отдачи возникают при резком снижении концентрации препарата в крови в результате снижения дозы или его резкой отмене. Клинически синдром отмены проявляется нарастанием тревоги, раздражительности, инсомнией, слабостью, головными болями, мышечными подергиваниями и болями, тремором, потливостью, головокружением, тошнотой, утратой аппетита, гиперчувствительностью к сенсорным стимулам, нарушением восприятия, деперсонализацией, дереализацией, а иногда и спутанностью сознания [4,8].

Наиболее адекватным способом предупредить подобные явления считается постепенное снижение доз препарата при завершении лечения.

Тофизопам выгодно отличается от большинства бензодиазепиновых препаратов в отношении этих негативных свойств. Тофизопам не вызывает седативного эффекта в обычных дозах, и не индуцирует сон даже в субтоксических дозах [15,17). В терапевтических дозах не потенцирует действие барбитуратов и этанола [18,23]. Тофизопам обладает очень низкой токсичностью, незначительными побочными эффектами. Назначение тофизопама не приводит ни к физической, ни психической зависимости.[24] После повторных назначений препарата не наблюдается развитие толерантности к нему. При использовании тофизопама не отмечено синдрома отмены.

Клиническое применение транквилизаторов

Широкий спектр фармакологического воздействия транквилизаторов обусловил их применение в клинической практике.

Тревожные расстройства

Транквилизирующие или анксиолитические свойства препаратов этой группы, прежде всего, нашли свое применение в лечении тревожных расстройств как перманентного, так и пароксизмально-го характера. Перманентные тревожные расстройства в общесоматической практике обычно протекают как психовегетативные синдромы. В этом контексте быстрое купирование тревоги и ее вегетативного сопровождения позволяет улучшить качество жизни и вернуть больному оптимизм в отношении прогноза болезни.

Следует отметить широкое применение транквилизаторов при пароксизмальной тревоге («панических атаках») (ПА), т.е. «вегетативных кризах» или панических расстройствах (ПР) [2, 13, 22]. Использование транквилизаторов при панических расстройствах целесообразно в качестве: а) вспомогательного средства для ускорения клинического эффекта, поскольку собственный антипанический эффект антидепрессантов носит отсроченный характер; б) для коррекции тревоги и панических расстройств, усиление которых спровоцировано началом приема АД; в) в тех случаях, когда доза антидепрессанта недостаточна, а ее повышение лимитировано побочными эффектами.

Применение Грандаксина в этих ситуациях оправдано как с точки зрения его анксиолитического, так и вегетостабилизирующего эффектов. Отсутствие седативного, миорелаксирующего эффектов позволяют проводить лечение в амбулаторных условиях, не нарушая привычного для пациента распорядка жизни (не прекращая профессиональной деятельности, вождение машины и т. д.). Нельзя исключить, что некоторый допаминергический эффект Грандаксина обусловливает его активирующее действие и способствует определенной поведенческой коррекции. Не случайно препараты 2-3 бензодиазепинов иногда обозначают как атипичные нейролептики [14]. В случае панических расстройств эти свойства Грандаксина могут быть полезны для купирования вторичных расстройств, в частности, агорафобического, истерического и ипохондрического синдромов.

Предменструальный синдром

Ухудшение психического и физического состояния женщины перед месячными описано еще во времена Гиппократа. Это состояние во врачебной практике обозначают как предменструальный синдром (ПМС), «синдром предменструального напряжения» или «Предменструальное дисфорическое расстройство». В выраженной форме этот синдром встречается у 8% — 25% женщин репродуктивного возраста.

Согласно DSM-IV для выделения ПМС используют следующие клинические критерии:

Как минимум 5 симптомов из предложенного ниже списка (один симптом должен быть из первых 4)
- Подавленное настроение, безнадежность, самообвинение;
- Напряжение, тревога;
- Выраженная лабильность настроения с приступами слезливости;
- Раздражительность, гневливость, конфликтность;
- Снижение интереса к жизни;
- Трудности концентрации внимания;
- Усталость, недостаток энергии, дневная сонливость;
- Изменения аппетита с перееданием;
- Гиперсомния или инсомния;
- Неконтролируемая переполненость эмоциями;
- Соматические симптомы (напряженность и боль в молочных железах, чувство разбухания и увеличение массы тела, головные, суставные и мышечные боли).
Симптомы появляются в лютеальной фазе, отсутствуют в течение недели после месячных, ремиттируют во время фолликулярной фазы.
Симптомы затрудняют обучение, профессиональную деятельность, нарушают социальную активность и межличностные отношения.
Симптомы не являются экзацербацией другого психического расстройства (большой депрессии, панического расстройства, дистимии или личностного расстройства).
Симтоматика появляется как минимум в течение 2-х последовательных менструальных циклов.

Патогенез ПМС до сих пор окончательно не ясен. Отмечается генетическая предрасположенность. которая усиливается под влиянием различных факторов. Важное значение при ПМС играют нейротрансмиттерные факторы, а также изменения других модуляторов поведения и настроения: простагландинов, энкефалинов и др. Ведущую роль отводят гормональным колебаниям менструального цикла. Сегодня уже доказана тесная связь между половыми гормонами и деятельностью мозга. Известно, что половые гормоны могут оказывать влияние на нейроны ЦНС, воздействуя на возбудимость нейронов и синаптические характеристики; благодаря этим эффектам они влияют на возбудимость, настроение и сон. Показано, что активность таких нейротрансмиттерных систем, как адренергическая, дофаминергическая, ГАМК-ергическая, холинергическая и серотониновая, регулируются половыми гормонами. Установлено, что активирующая роль эстрогенов связана с повышением чувствительности рецепторов к нейротрансмиттерам в эстроген-чувствительных нейронах, что приводит к антидепрессивному эффекту. В предменструальном периоде, т.е. периоде сниженных уровней эстрогенов, наиболее часто отмечаются эмоционально-аффективные расстройства. Для лечения ПМС используют несколько терапевтических тактик:

При легких вариантах синдрома используют психотерапию (аутотренинг, медитация, релаксация), физиогенные методы лечения (фототерапия, депривация сна, массаж, бальнеотерапия), симптоматическую терапию (аналгетики, диуретики, транквилизаторы).
При тяжелых вариантах течения:
а) гормональные препараты, подавляюшие овуляцию: агонисты гонадотропин-релизинг-фактора (ГРФ) или даназол, высокие дозы эстрогенов;
б) антидепрессанты (АД), воздействующие на метаболизм серотонина в мозге: селективные блокаторы и стимуляторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и (ССОЗС).

Эффективность терапии гормональными препаратами, в частности, агонистами ГРФ, достаточно высока, однако продуцируемое при этом снижение гонадных функции само по себе может приводить к соматическим осложнениям — остеопорозу и нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы. Кроме того, гормональная терапия нередко вызывает психологическое сопротивление женщин, и они предпочитают страдать от периодически повторяющихся симптомов ПМС. чем принимать гормоны.

Учитывая все это, в последнее время при лечении ПМС используют препараты, уменьшающие эмоционально-аффективные и мотивационные нарушения и вторично влияющие на возникновение вегетативных и обменно-эндокринно-метаболических расстройств.

Соловьева А. Д. с соавт. в 2001 году [9] исследовали эффективность Грандаксина у 18 женщин с ПМС, применяя его в течение 8 недель в дозе 100 мг (50 мг утром и 50 мг днем). Эффективность препарата оказалась достаточно высокой. Все 18 больных отметили положительный эффект от лечения Грандаксином, из них 12 — хороший эффект, 6 — удовлетворительный.

После лечения у женщин достоверно улучшился сон, уменьшились личностная тревога и депрессия. улучшилось качество жизни. Следует также отметить, что Гранлаксин оказался эффективным и в отношении специфических гормонально-обусловленных симптомов ПМС, таких как отечность, нагрубание и болезненность молочных желез и боли внизу живота, что еще раз подтверждает тесную связь между мозговыми структурами и половыми гормонами.

Психовегетативные расстройства.

Артеменко А.Р. с соавт. [1] изучали эффективность применения Грандаксина у 30 больных с психовегетативными расстройствами, контролем служила группа из 20 здоровых испытуемых. Наиболее частыми клиническими симптомами у изученных больных были астенические проявления (100%). эмоциональные нарушения (98%), нарушения сна (93%), головные боли (93%), лабильность артериального давления (90%), гипергидроз (86%), акроцианоз (83%), миофасциальиые синдромы на разных уровнях (80%), кардиалгии (73%), гипервентиляционные расстройства (62%). Исследование было проведено с применением современных клинических, психологических и электрофизиологических методов. В результате 4-х недельного приема Грандаксина в дозе 100 мг (50мг утром и 50 мг днем) у больных выявлены отчетливые положительные изменения состояния. Так, у 50% отмечен очень хороший эффект, у 43 — хороший, и у 7% лечение оказалось неэффективным.

После 4-х недельного лечения у больных достоверно уменьшилась утомляемость, снизилась выраженность эмоциональных расстройств, нарушений сна и аппетита; уменьшились проявления феномена Рейно и потливости, полностью регрессировал неинфекционный субфебрилитет, уменьшились головные боли, гипервентиляционные проявления, колебания артериального давления, кардиалгии и нарушения функции ЖКТ. На фоне лечения Грандаксином суммарный балл по вегетативной анкете достоверно снизился с 64,7 баллов до 39,5 баллов.

В результате лечения существенно снизились показатель эмоциональной напряженности, улучшилось качество жизни и уменьшился показатель субъективной оценки нарушения здоровья (по ВАШ).

Проведенные физиологические исследования (вариативность ритма сердца и кардиотесты) показали, что после лечения повысилась активность парасимпатического звена регуляции в состоянии покоя и увеличилась симпатическая реактивность. Таким образом, наряду с клиническим улучшением эффект грандаксина включал психо-физиологические изменения, приближая показатели больных к паттерну здоровых испытуемых. Обнаружен достаточно стойкий эффект применения препарата: катамнестическое исследование показало стабильность положительных сдвигов в течение 2-х месяцев.

Таким образом, авторами было показано, что Гранлаксин может применяться в качестве монотерапии при легких и умеренных проявлениях РВС. Терапевтические дозы Грандаксина хорошо переносятся пациентами, практически не приводят к побочным эффектам. Гранлаксин заслуживает более широкого применения в клинической практике не только как известный дневной транквилизатор, но и как высокоэффективный вегетокорректор.

Головные боли напряжения.

Среди многообразия различных типов головной боли ведущее место принадлежит головным болям напряжения — ГБН — (80%), которые обнаруживаются у 32-64% популяции. Соответственно Международной классификации головной боли ГБН характеризуются длительностью эпизодов не менее 30 минут; давящим, стягивающим, ужимающим и монотонным характером ГБ; двусторонней локализацией; слабой или умеренной интенсивностью ГБ, не усиливающейся от повседневной физической деятельности; наличием свето-звуконепереносимости, тошнотой и отсутствием аппетита на высоте ГБ. В этой форме выделяют эпизодические ГБН (ЭГБН), т.е. менее 15 дней в месяц, и хронические ГБН (ХГБН) — более 15 дней в месяц. Показано, что при эпизодических ГБН чаще наблюдаются тревожные расстройства, а при хронических — депрессивные, нередко сопровождающиеся абузусным фактором. Известно, что в большинстве случаев эпизодические ГБ со временем трансформируются в хронические ГБН, поэтому актуальными являются вопросы терапии ЭГБН. В 2000 году A.M. Вейном и М.В. Рябус было проведено сравнительное исследование эффективности Грандаксина при лечении эпизодических ГБН [3] . Изучено 15 больных ЭГБ и 15 больных с ХГБ. В течение 4 недель больные обеих групп получали по 100 мг Грандаксина в сутки (50мг утром и 50 мг днем). До и после лечения больным проводилось психологическое и электрофизиологическое (электромиограмма мышц орального полюса и трапециевидных мышц) исследование. Пациенты продемонстрировали высокую эффективность терапии Грандаксином — у 80% больных головные боли прекратились. В этой группе больные полностью отказались от приема аналгетических препаратов. Существенно и достоверно снизились показатели выраженности вегетативных расстройств, астении и диссомнии. Снизились показатели реактивной и личностной тревоги, улучшились показатели качества жизни, значительно уменьшилось влияние боли на жизнь пациентов (по данным комплексного болевого опросника). Амплитуда активности мышц орального полюса также достоверно снизилась.

Исходя из проведенного исследования авторы считают, что эпизодические головные боли напряжения целесообразно лечить Грандаксином, особенно в тех случаях, когда они сопровождаются тревожными, вегетативными и астеническими расстройствами, и при этом отсутствует абузусный фактор.

Соматические расстройства функционального характера.

Отдельные исследования были проведены по изучению эффективности Грандаксина при соматических расстройствах. Так, Kato R. et al. [16] показали, что у больного пароксизмальной суправентрикулярной тахикардией Грандаксин уменьшил частоту приступов и элиминировал субъективные симптомы аритмии. Обнаружилось, что препарат- влияет на вариабельность ритма сердца, увеличивая её вместе с увеличением вклада высокочастотных составляющих и снижением индекса LF\NF, т.е. восстанавливает вегетативный баланс. В литературе приводятся данные о благоприятном влиянии Грандаксина на коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде [10].

Осипенко М.Ф. с соавт. [7] применили тофизопам у 43 больных с функциональными расстройствами гастро-интестинального тракта и обнаружили, что препарат улучшает не только психоэмоциональные и вегетативные нарушения у больных, но и коррегирует функцию кишечника, в частности, улучшает кишечный пассаж у больных с синдромом раздраженного кишечника.

Таким образом, Грандаксин (тофизопам), являясь производным бензодиазепина, обладает как типичными для этой группы препаратов анксиолитическими эффектами, так и рядом уникальных свойств: не оказывает седативного, миорелаксируюшего и противосудорожного эффектов, не потенцирует действие алкоголя, не нарушает внимания, не вызывает привыкания и зависимости. Грандаксин оказывает несомненное вегетостабилизируюшее действие. Подобные качества предопределили широкое использование Грандаксина в амбулаторной практике: при лечении психовегетативных расстройств, в том числе и в случае стрессовых реакций; при функциональных расстройствах различных соматических систем; при необходимости проведения лечения без отрыва от профессиональной деятельности, у пожилых пациентов с соматическими и когнитивными расстройствами.

источник