Капсулы мягкие желатиновые, круглые, блестящие, желтоватого цвета; содержимое капсул — масляная беловатая гомогенная суспензия (без видимого разделения фаз).
| 1 капс. | |
| прогестерон микронизированный | 100 мг |
Вспомогательные вещества: масло подсолнечное — 149 мг, лецитин соевый — 1 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин — 76.88 мг, глицерол — 31.45 мг, титана диоксид — 1.67 мг.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан ® , идентичен естественному гормону желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.
Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, способствует образованию нормального эндометрия, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы, индуцирует лактацию.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.
Микронизированный прогестерон хорошо всасывается из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, C max в плазме крови отмечается через 1-3 ч после приема. Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл — через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл — через 6 ч и 1.64 нг/мл — через 8 ч после приема.
Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.
Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.
При интравагинальном введении
Всасывание и распределение
Абсорбция происходит быстро, высокая концентрация прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. C max прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч. При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.
Связывание с белками плазмы составляет 90%. Прогестерон накапливается в матке.
Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме крови не увеличивается.
Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (C max 142 нг/мл через 6 ч).
Прогестерондефицитные состояния у женщин:
пероральный путь введения:
— угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона;
— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
— синдром предменструального напряжения;
— нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции;
— заместительная гормональная терапия (ЗГТ) в пери- и постменопаузе (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами).
вагинальный путь введения:
— ЗГТ при дефиците прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток);
— предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек);
— поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;
— поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
— ЗГТ (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами);
— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
— угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона.
Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.
Пероральный путь введения
Препарат принимают внутрь, вечером перед сном, запивая водой. В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза препарата Утрожестан ® составляет 200-300 мг, разделенных на 2 приема (200 мг вечером перед сном и 100 мг утром, при необходимости).
При угрожающем аборте или для предупреждения привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона назначают 200-600 мг/сут ежедневно в I и II триместрах беременности. Дальнейшее применение препарата Утрожестан ® возможно по назначению лечащего врача на основании оценки клинических данных беременной женщины.
При недостаточности лютеиновой фазы (синдром предменструального напряжения, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза препарата составляет 200 или 400 мг в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).
При ЗГТ в перименопаузе на фоне приема эстрогенов препарат Утрожестан ® назначают по 200 мг/сут в течение 12 дней.
При ЗГТ в постменопаузе в непрерывном режиме препарат Утрожестан ® применяют в дозе 100-200 мг с первого дня приема эстрогенов. Подбор дозы осуществляется индивидуально.
Вагинальный путь введения
Капсулы вводят глубоко во влагалище.
Предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек): обычная доза составляет 200 мг перед сном, с 22-й по 34-ю недели беременности.
Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток): на фоне терапии эстрогенами по 100 мг/сут на 13-й и 14-й дни цикла, затем — по 100 мг 2 раза/сут с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимальной 600 мг/сут, разделенных на 3 приема. Указанная доза обычно применяется на протяжении 60 дней.
Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: рекомендуется применять от 200 до 600 мг/сут, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение I и II триместров беременности.
Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела: рекомендуется применять 200-300 мг/сут, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.
В случаях угрожающего аборта или в целях предупреждения привычного аборта, возникающих на фоне недостаточности прогестерона: 200-400 мг/сут в 2 приема ежедневно в I и II триместрах беременности.
Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при пероральном способе применения препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, Система органов
Аменорея
Ациклические кровотечения
Преходящее головокружение
Диарея
Запор
Акне
Сонливость, преходящее головокружение возможны, как правило, через 1-3 ч после приема препарата. Данные нежелательные реакции могут быть уменьшены путем снижения дозы, применением препарата перед сном или переходом на вагинальный путь введения.
Эти нежелательные эффекты обычно являются первыми признаками передозировки.
Сонливость и/или преходящее головокружение наблюдаются, в частности, в случае сопутствующей гипоэстрогении. Уменьшение дозы или восстановление более высокой эстрогенизации немедленно устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта прогестерона.
Если курс лечения начинается слишком рано (в первой половине менструального цикла, особенно до 15-го дня), возможны укорочение менструального цикла или ациклические кровотечения.
Регистрируемые изменения менструального цикла, аменорея или ациклические кровотечения характерны для всех прогестагенов.
Применение в клинической практике
При применении в клинической практике отмечены следующие нежелательные явления при пероральном применении прогестерона: бессонница, предменструальный синдром, напряженность в молочных железах, выделения из влагалища, боли в суставах, гипертермия, повышенное потоотделение в ночные часы, задержка жидкости, изменение массы тела, острый панкреатит, алопеция, гирсутизм, изменения либидо, тромбоз и тромбоэмболические осложнения (при проведении ЗГТ в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами), повышение АД.
В состав препарата входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).
При вагинальном способе применения
Сообщалось об отдельных случаях развития реакций местной непереносимости компонентов препарата (в частности, лецитина сои) в виде гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений.
Системные побочные эффекты при интравагинальном применении препарата в рекомендуемых дозах, в частности, сонливость или головокружение (наблюдаемые при пероральном применении препарата), не отмечались.
— тромбоз глубоких вен, тромбофлебит;
— тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе;
— кровотечения из влагалища неясного генеза;
— установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов;
— тяжелые заболевания печени (в т.ч. холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к прогестерону или любому из вспомогательных компонентов препарата.
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести, фоточувствительности.
Препарат следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности из-за риска развития холестаза.
Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.
Противопоказано применение препарата при тяжелых заболеваниях печени (в т.ч. холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе.
С осторожностью применяют препарат при нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести.
Препарат Утрожестан ® нельзя применять с целью контрацепции.
Препарат нельзя принимать вместе с пищей, т.к. прием пищи увеличивает биодоступность прогестерона.
Препарат Утрожестан ® следует принимать с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.
Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени, необходимо отменить препарат.
Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также периодически наблюдаться врачом.
Применение препарата Утрожестан ® после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза.
При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.
При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.
В случае появления аменореи в процессе лечения необходимо исключить наличие беременности.
Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочение цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.
При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения.
Более 50% случаев самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности обусловлено генетическими нарушениями. Кроме того, причиной самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности могут быть инфекционные процессы и механические повреждения. Применение препарата Утрожестан ® в этих случаях может привести лишь к задержке отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца.
Применение препарата Утрожестан ® с целью предупреждения угрожающего аборта оправдано лишь в случаях недостаточности прогестерона.
При проведении ЗГТ эстрогенами в период перименопаузы рекомендуется применение препарата Утрожестан ® в течение не менее чем 12 дней менструального цикла.
При непрерывном режиме ЗГТ в постменопаузе рекомендуется применение препарата с первого дня приема эстрогенов.
При проведении ЗГТ повышается риск развития венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), риск развития ишемического инсульта, ИБС.
Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, экзофтальм, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени; венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации.
При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.
При применении препарата Утрожестан ® с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии.
Результаты клинического исследования Women Health Initiative Study (WHI) свидетельствуют о небольшом повышении риска рака молочной железы при длительном, более 5 лет, совместном применении эстрогенсодержащих препаратов с синтетическими гестагенами. Неизвестно, имеется ли повышение риска рака молочной железы у женщин в постменопаузе при проведении ЗГТ эстрогенсодержащими препаратами в сочетании с прогестероном.
Результаты исследования WHI также выявили повышение риска развития деменции при начале ЗГТ в возрасте старше 65 лет.
Перед началом ЗГТ и регулярно во время ее проведения женщина должна быть обследована для выявления противопоказаний к ее проведению. При наличии клинических показаний должно быть проведено обследование молочных желез и гинекологический осмотр.
Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.
В состав препарата Утрожестан ® входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).
Влияние на способность к вождению автотр анспорта и управлению механизмами
При пероральном применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.
У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, особой чувствительности к препарату или слишком низкой концентрации эстрадиола.
— в случае возникновения сонливости или головокружения необходимо уменьшить суточную дозу или назначить прием препарата перед сном на протяжении 10 дней менструального цикла;
— в случае укорочения менструального цикла или мажущих кровянистых выделений рекомендуется начало лечения перенести на более поздний день цикла (например, на 19-й вместо 17-го);
— в перименопаузе и при ЗГТ в постменопаузе необходимо убедиться в том, что концентрация эстрадиола является оптимальной.
При передозировке при необходимости проводят симптоматическое лечение.
При пероральном применении
Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.
Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.
Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени.
Одновременный прием прогестерона с некоторыми антибиотиками (пенициллины, тетрациклины) может привести к снижению его эффективности из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры.
Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен.
Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.
Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.
Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.
Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего — увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.
Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.
При интравагинальном применении
Взаимодействие прогестерона с другими лекарственными средствами при интравагинальном применении не оценивалось. Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, применяемых интравагинально, во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.
источник
Капсулы мягкие желатиновые, круглые, блестящие, желтоватого цвета; содержимое капсул — масляная беловатая гомогенная суспензия (без видимого разделения фаз).
| 1 капс. | |
| прогестерон микронизированный | 100 мг |
Вспомогательные вещества: масло подсолнечное — 149 мг, лецитин соевый — 1 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин — 76.88 мг, глицерол — 31.45 мг, титана диоксид — 1.67 мг.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан ® , идентичен естественному гормону желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.
Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, способствует образованию нормального эндометрия, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы, индуцирует лактацию.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.
Микронизированный прогестерон хорошо всасывается из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, C max в плазме крови отмечается через 1-3 ч после приема. Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл — через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл — через 6 ч и 1.64 нг/мл — через 8 ч после приема.
Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.
Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.
При интравагинальном введении
Всасывание и распределение
Абсорбция происходит быстро, высокая концентрация прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. C max прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч. При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.
Связывание с белками плазмы составляет 90%. Прогестерон накапливается в матке.
Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме крови не увеличивается.
Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (C max 142 нг/мл через 6 ч).
Прогестерондефицитные состояния у женщин:
пероральный путь введения:
— угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона;
— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
— синдром предменструального напряжения;
— нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции;
— заместительная гормональная терапия (ЗГТ) в пери- и постменопаузе (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами).
вагинальный путь введения:
— ЗГТ при дефиците прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток);
— предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек);
— поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;
— поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
— ЗГТ (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами);
— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
— угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона.
Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.
Пероральный путь введения
Препарат принимают внутрь, вечером перед сном, запивая водой. В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза препарата Утрожестан ® составляет 200-300 мг, разделенных на 2 приема (200 мг вечером перед сном и 100 мг утром, при необходимости).
При угрожающем аборте или для предупреждения привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона назначают 200-600 мг/сут ежедневно в I и II триместрах беременности. Дальнейшее применение препарата Утрожестан ® возможно по назначению лечащего врача на основании оценки клинических данных беременной женщины.
При недостаточности лютеиновой фазы (синдром предменструального напряжения, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза препарата составляет 200 или 400 мг в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).
При ЗГТ в перименопаузе на фоне приема эстрогенов препарат Утрожестан ® назначают по 200 мг/сут в течение 12 дней.
При ЗГТ в постменопаузе в непрерывном режиме препарат Утрожестан ® применяют в дозе 100-200 мг с первого дня приема эстрогенов. Подбор дозы осуществляется индивидуально.
Вагинальный путь введения
Капсулы вводят глубоко во влагалище.
Предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек): обычная доза составляет 200 мг перед сном, с 22-й по 34-ю недели беременности.
Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток): на фоне терапии эстрогенами по 100 мг/сут на 13-й и 14-й дни цикла, затем — по 100 мг 2 раза/сут с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимальной 600 мг/сут, разделенных на 3 приема. Указанная доза обычно применяется на протяжении 60 дней.
Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: рекомендуется применять от 200 до 600 мг/сут, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение I и II триместров беременности.
Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела: рекомендуется применять 200-300 мг/сут, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.
В случаях угрожающего аборта или в целях предупреждения привычного аборта, возникающих на фоне недостаточности прогестерона: 200-400 мг/сут в 2 приема ежедневно в I и II триместрах беременности.
Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при пероральном способе применения препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, Система органов
Аменорея
Ациклические кровотечения
Преходящее головокружение
Диарея
Запор
Акне
Сонливость, преходящее головокружение возможны, как правило, через 1-3 ч после приема препарата. Данные нежелательные реакции могут быть уменьшены путем снижения дозы, применением препарата перед сном или переходом на вагинальный путь введения.
Эти нежелательные эффекты обычно являются первыми признаками передозировки.
Сонливость и/или преходящее головокружение наблюдаются, в частности, в случае сопутствующей гипоэстрогении. Уменьшение дозы или восстановление более высокой эстрогенизации немедленно устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта прогестерона.
Если курс лечения начинается слишком рано (в первой половине менструального цикла, особенно до 15-го дня), возможны укорочение менструального цикла или ациклические кровотечения.
Регистрируемые изменения менструального цикла, аменорея или ациклические кровотечения характерны для всех прогестагенов.
Применение в клинической практике
При применении в клинической практике отмечены следующие нежелательные явления при пероральном применении прогестерона: бессонница, предменструальный синдром, напряженность в молочных железах, выделения из влагалища, боли в суставах, гипертермия, повышенное потоотделение в ночные часы, задержка жидкости, изменение массы тела, острый панкреатит, алопеция, гирсутизм, изменения либидо, тромбоз и тромбоэмболические осложнения (при проведении ЗГТ в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами), повышение АД.
В состав препарата входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).
При вагинальном способе применения
Сообщалось об отдельных случаях развития реакций местной непереносимости компонентов препарата (в частности, лецитина сои) в виде гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений.
Системные побочные эффекты при интравагинальном применении препарата в рекомендуемых дозах, в частности, сонливость или головокружение (наблюдаемые при пероральном применении препарата), не отмечались.
— тромбоз глубоких вен, тромбофлебит;
— тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе;
— кровотечения из влагалища неясного генеза;
— установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов;
— тяжелые заболевания печени (в т.ч. холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к прогестерону или любому из вспомогательных компонентов препарата.
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести, фоточувствительности.
Препарат следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности из-за риска развития холестаза.
Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.
Противопоказано применение препарата при тяжелых заболеваниях печени (в т.ч. холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе.
С осторожностью применяют препарат при нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести.
Препарат Утрожестан ® нельзя применять с целью контрацепции.
Препарат нельзя принимать вместе с пищей, т.к. прием пищи увеличивает биодоступность прогестерона.
Препарат Утрожестан ® следует принимать с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.
Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени, необходимо отменить препарат.
Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также периодически наблюдаться врачом.
Применение препарата Утрожестан ® после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза.
При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.
При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.
В случае появления аменореи в процессе лечения необходимо исключить наличие беременности.
Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочение цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.
При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения.
Более 50% случаев самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности обусловлено генетическими нарушениями. Кроме того, причиной самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности могут быть инфекционные процессы и механические повреждения. Применение препарата Утрожестан ® в этих случаях может привести лишь к задержке отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца.
Применение препарата Утрожестан ® с целью предупреждения угрожающего аборта оправдано лишь в случаях недостаточности прогестерона.
При проведении ЗГТ эстрогенами в период перименопаузы рекомендуется применение препарата Утрожестан ® в течение не менее чем 12 дней менструального цикла.
При непрерывном режиме ЗГТ в постменопаузе рекомендуется применение препарата с первого дня приема эстрогенов.
При проведении ЗГТ повышается риск развития венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), риск развития ишемического инсульта, ИБС.
Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, экзофтальм, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени; венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации.
При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.
При применении препарата Утрожестан ® с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии.
Результаты клинического исследования Women Health Initiative Study (WHI) свидетельствуют о небольшом повышении риска рака молочной железы при длительном, более 5 лет, совместном применении эстрогенсодержащих препаратов с синтетическими гестагенами. Неизвестно, имеется ли повышение риска рака молочной железы у женщин в постменопаузе при проведении ЗГТ эстрогенсодержащими препаратами в сочетании с прогестероном.
Результаты исследования WHI также выявили повышение риска развития деменции при начале ЗГТ в возрасте старше 65 лет.
Перед началом ЗГТ и регулярно во время ее проведения женщина должна быть обследована для выявления противопоказаний к ее проведению. При наличии клинических показаний должно быть проведено обследование молочных желез и гинекологический осмотр.
Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.
В состав препарата Утрожестан ® входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).
Влияние на способность к вождению автотр анспорта и управлению механизмами
При пероральном применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.
У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, особой чувствительности к препарату или слишком низкой концентрации эстрадиола.
— в случае возникновения сонливости или головокружения необходимо уменьшить суточную дозу или назначить прием препарата перед сном на протяжении 10 дней менструального цикла;
— в случае укорочения менструального цикла или мажущих кровянистых выделений рекомендуется начало лечения перенести на более поздний день цикла (например, на 19-й вместо 17-го);
— в перименопаузе и при ЗГТ в постменопаузе необходимо убедиться в том, что концентрация эстрадиола является оптимальной.
При передозировке при необходимости проводят симптоматическое лечение.
При пероральном применении
Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.
Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.
Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени.
Одновременный прием прогестерона с некоторыми антибиотиками (пенициллины, тетрациклины) может привести к снижению его эффективности из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры.
Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен.
Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.
Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.
Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.
Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего — увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.
Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.
При интравагинальном применении
Взаимодействие прогестерона с другими лекарственными средствами при интравагинальном применении не оценивалось. Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, применяемых интравагинально, во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.
источник
Описание актуально на 21.11.2015
- Латинское название: Utrogectan
- Код АТХ: G03DA04
- Действующее вещество: Прогестерон (Progesterone)
- Производитель: Besins Healthcare, Бельгия
В состав одной капсулы входит 100 или 200 мг экстрагируемого из ямса прогестерона (в микронизированной форме), а также арахисовое масло (Arachis hypogaea), лецитин (Lecithin) соевый, глицерин (Glycerol), желатин (Gelatin), добавка Е171 (титана диоксид).
Прогестагенное.
Эффекты Утрожестана обусловлены свойствами содержащегося в нем прогестерона, который является аналогом естественного биологического прогестерона, вырабатываемого желтым телом яичников после овуляции, а также — у беременных — плацентой.
Под влиянием прогестерона выстилающая полость матки слизистая утолщается и становится секреторной, что способствует закреплению в ней оплодотворенной яйцеклетки и нормальному развитию беременности в дальнейшем.
У беременных женщин прогестерон снижает сократимость и возбудимость мышц матки и фаллопиевых труб.
Блокирует секрецию регулирующих высвобождение ФСГ и ЛГ гормонов гипофиза, подавляет овуляцию и выработку гонадотропинов гипофизом. Андрогенные свойства не обнаруживаются.
Плазменная концентрация прогестерона начинает повышаться с первого часа после приема капсул и достигает максимальных значений через 1-3 часа. Спустя час этот показатель составляет 4,.25, спустя два часа — 11.75, спустя четыре часа — 8.37, спустя шесть часов — 2, а спустя восемь часов — 1.64 нг/мл.
Две трети принятой дозы прогестерона метаболизируется в печени. В моче обнаруживаются главным образом прегненолон и прегнандиол (метаболиты идентичны образующимся при физиологической секреции).
Указанные производные прогестерона играют важную роль в образовании и обмене других стероидных гормонов. От 15 до 60% продуктов обмена выводится почками, немногим менее трети — с фекалиями.
Прогестерон при парентеральном введении всасывается в слизистой. Абсорбция быстрая. Плазменная концентрация начинает повышаться с первого часа после применения препарата. Наиболее высоких значений ее уровень достигает через 1-3 часа.
Применение на ночь капсул Утрожестан 100 мг позволяет добиться и поддерживать стабильной и физиологической концентрации прогестерона в плазме, который соответствует таковому в фазе желтого тела (лютеиновой фазе) цикла у женщин с нормальной овуляцией.
Таким образом, лекарство стимулирует адекватное созревание внутренней слизистой матки и способствует нормальной имплантации эмбриона.
Применение дозы, превышающей 200 мг/сут., интравагинальное применение Утрожестана не позволяет достичь плазменного уровня прогестерона, который был бы идентичен таковому в первые 3 месяца беременности.
Продукты обмена в мочи и плазме крови идентичны продуктам обмена, которые обнаруживаются в физиологических жидкостях в ходе образования эндогенного прогестерона.
Около 95% дозы выводится в виде метаболитов (основной — прегнандиол) с мочой.
А акушерской практике Утрожестан применяется для предупреждения угрозы выкидыша или обычного выкидыша на фоне недостаточности лютеиновой фазы (НЛФ), а также для профилактики угрозы преждевременных родов.
Также пероральный прием препарата показан при ассоциированных с дефицитом прогестерона гинекологических нарушениях, включая ПМС, сбои менструального цикла (диз- или ановуляция), ФКБ молочных желез, предклимактерические состояния; бесплодие, причиной которого является лютеиновая недостаточность; ЗГТ у женщин с климактерическими расстройствами (в комбинации с эстроген—содержащими препаратами).
Как свечи, Утрожестан применяется:
- при заместительной гормонотерапии при нефункционирующих яичниках в рамках программы донации ооцитов;
- при ЭКО(для поддержания фазы желтого тела на стадии подготовки к оплодотворению яйцеклетки);
- для поддержания фазы желтого тела в индуцированном/спонтанном цикле;
- для профилактики обусловленного гестагенной недостаточностью спонтанного/привычного выкидыша;
- при эндокринном бесплодии;
- при эндометриозе;
- при миоме матки;
- при наличии ограничений для перорального применения препарата или при его невозможности.
Противопоказания к применению Утрожестана:
- выраженные нарушения работы печени;
- вагинальные кровотечения неясной природы;
- неполный/неудачный аборт;
- кровоизлияние в мозг;
- тромбоэмболические нарушения;
- тромбофлебит;
- неоплазия половых органов/молочных желез (подтвержденная или подозреваемая);
- порфирия;
- гиперчувствительность к любому из содержащихся в капсулах веществ.
Побочные эффекты Утрожестана при пероральном применении наиболее часто проявляются в виде:
В редких случаях может появляться тошнота.
К категории крайне редко возникающих (не более, чем у 1 из 10 тысяч женщин) побочных явлений относятся депрессивные состояния, хлоазма, крапивница.
Также не исключается вероятность изменения либидо, появления дискомфорта в груди и/или симптомов, характерных для ПМС, гипертермии, алопеции, бессонницы, гирсутизма, эмболии легочной артерии, венозной тромбоэмболии, изменения массы тела, желудочно-кишечных расстройств, задержки жидкости, реакций гиперчувствительности анафилактического типа.
Транзиторные головокружения и/или сонливость особенно выражены при сопутствующей гипоэстрогении. Для устранения этих явлений (без снижения терапевтического эффекта) обычно достаточно увеличить дозировку эстрогена или уменьшить дозу препарата.
Если лечение начато до 15-го дня цикла, возможно сокращение цикла. Также могут иметь место случайные кровотечения.
Если таблетки Утрожестан вводятся во влагалище, побочные эффекты выражаются в виде реакций гиперчувствительности (гиперемии, зуда, жжения) и появления маслянистых выделений.
Отзывы о побочных действиях Утрожестана (в том числе при беременности) позволяют сделать вывод, что наибольшее количество неприятных явлений возникает после приема капсул внутрь. Для уменьшения их выраженности капсулы следует принимать перед сном или перейти на интравагинальный способ применения.
Способ применения, а также инструкции относительно того, как лучше принимать Утрожестан, как долго продолжать лечение и как отменять препарат, зависят от показаний к применению и клинических проявлений патологии.
Внутрь, как правило, препарат назначают принимать в дозе, составляющей 200-300 мг/сут. На основной (в вечерние часы, перед сном) прием приходится 200 мг, утром (если в этом есть необходимость) принимают еще 100 мг.
При лютеиновой недостаточности (ПМС, ФКБ, пременопауза, сбои цикла) таблетки принимают десятидневными курсами, начиная с 17 дня цикла.
При ЗГТ в климактерическом периоде ввиду того, что отдельная терапия эстроген—содержащими препаратами не рекомендуется, Утрожестан применяется в качестве дополнения к основному лечению.
Начинать прием препарата следует через 7 дней после начала каждого курса ЗГТ. Продолжительность применения — 2 недели. Следует помнить, что в ходе ЗГТ возможны кровотечения отмены.
Для предупреждения преждевременных родов (ПР) препарат принимают 3-4 р./сут., через равные промежутки времени. Разовая доза — 400 мг. После исчезновения клинических проявлений угрозы ПР дозу постепенно снижают до поддерживающей — 600 мг/сут.: капсулы продолжают принимать по одной 3 р./сут.
Относительно того, до какой недели принимать препарат, в инструкции приводятся следующие рекомендации: прием во время беременности в дозе 600 мг/сут. возможен до 36 недели.
Применять прогестерон на сроке, превышающем 36 недель, не рекомендуется.
Капсулы вводятся во влагалище как можно глубже. Средняя суточная доза препарата при интравагинальном применении — 200 мг (1 капсула 200 мг 1 р./сут. или 2 капсулы 100 мг 2 р./сут.). При необходимости для большего удобства можно использовать аппликатор.
В зависимости от реакции женщины на назначенное лечение доза может быть увеличена.
При частичной НЛФ (“синдром овуляции”, сбои цикла) Утрожестан применяется в течение 10 дней в дозе 200 мг/сут. Лечение начинают с 17 дня цикла.
При полной НЛФ у женщин с отсутствующими (нефункционирующими) яичниками (донация ооцитов) назначают по 100 мг прогестерона утром и вечером с 15 по 25 день менструального цикла.
Если на 26 день цикла подтверждается беременность, с этого момента дозу постепенно увеличивают на 100 мг/сут., доводя ее до максимальной — 600 мг/сут. (по одной капсуле 200 мг на каждый прием).
В такой дозировке свечи Утрожестан продолжают применять до 60 дня.
Во время проведения цикла ЭКО 1 раз в 8 часов вводят по 1 капсуле 200 мг.
При беременности, когда есть вероятность ее прерывания, а также для предупреждения ассоциированного с дефицитом прогестерона привычного выкидыша, женщине до 12 недели следует через каждые 12 часов вводить по 100 или 200 мг прогестерона.
Очень важно правильно вводить капсулы во влагалище, в особенности, когда препарат назначают для гормональной поддержки при ЭКО. Перед тем как ввести капсулу, следует лечь на кровать, положив при этом под ягодицы и поясницу подушку, широко развести ноги и максимально глубоко поместить таблетку во влагалище.
После этого для того, чтобы активное вещество препарата успело в нужном объеме впитаться в слизистую, рекомендуется еще от 15 минут до часа оставаться в кровати в том же положении.
Симптомы передозировки могут проявляться симптоматикой побочных эффектов препарата: сонливостью, эйфорией, головокружением, метроррагией, сокращением продолжительности цикла, дисменореей.
Для некоторых женщин стандартная доза может оказаться слишком высокой из-за имеющейся или вторичной эндогенной секреции прогестерона, гиперчувствительность к Утрожестану или сопутствующий сниженный уровень эстрадиола в крови.
При появлении транзиторных головокружений или сонливости достаточно снизить дозу прогестерона или назначить прием препарата в вечерние часы (перед сном).
При сокращении цикла и метроррагии начало лечения переносят на более поздний день цикла (например, с 17 на 19 день).
У пациенток, получающих ЗГТ в предменопаузе, необходимо контролировать уровень эстрадиола.
Женщинам, которым в период менопаузы назначено лечение эстроген содержащими препаратами, рекомендуется не позднее 12-го дня цикла начать прием прогестерона.
Если при лечении угрозы ПР препарат комбинируется с β-адреномиметиками, последние могут применяться в меньшей дозе.
Одновременное применение других лекарственных средств может нарушить фармакокинетику прогестерона, вызывая при этом повышение или, наоборот, снижение его концентрации в плазме и, таким образом, приводя к изменению действия препарата.
Препараты, мощно индуцирующие ферменты печени (противоэпилептические средства, барбитураты, Фенилбутазон, Гризеофульвин, Рифампицин, Спиронолактон) способствуют усилению метаболизма прогестерона в печени.
Отдельные антибиотики (в частности, тетрациклины, ампициллины) могут нарушать баланс кишечной микрофлоры, вследствие чего может изменяться энтерогепатический стероидный цикл.
Известно, что указанные лекарственные взаимодействия индивидуальны и могут существенно отличаться у разных категорий пациентов. Однозначно спрогнозировать их возможные клинические проявления нельзя.
Все гестагенные препараты имеют свойство снижать толерантность к глюкозе, из-за чего может возникнуть потребность в повышении разовой дозы пероральных сахароснижающих средств и инсулина у больных сахарным диабетом.
Курение способствует снижению биодоступности прогестерона, алкоголь — ее повышению.
Капсулы должны храниться при температуре, не превышающей 25°С.
Лечение в рекомендованных дозах не обеспечивает контрацептивный эффект.
Из-за вероятности метаболических нарушений и тромбоэмболических осложнений необходимо отменять препарат при появлении:
- нарушений зрения, включая его потерю, двоение зрительных образов, сосудистые поражения сетчатки, отек диска зрительного нерва, проптоз;
- тромботических или тромбоэмболических венозных осложнений (независимо от того, какой участок поражен);
- головной боли высокой интенсивности, мигрени.
Пациентки с тромбофлебитом в анамнезе должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.
Отсутствие менструаций на фоне лечения Утрожестаном требует проведения тестов на подтверждение или исключение беременности, которая может быть причиной аменореи.
Более 50% самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности обусловлены генетическими осложнениями. К тому же, причиной прерывания беременности могут стать механические нарушения и инфекционные заболевания. В подобных случаях применение препаратов прогестерона оправдано лишь в тех случаях, когда имеет место задержка изгнания плодного яйца.
Исходя из этого, назначение Утрожестана по рекомендации гинеколога должно быть предусмотрено для случаев, когда организм женщины вырабатывает недостаточное количество прогестерона.
Капсулы не должны приниматься с едой. Оптимальное время приема — перед сном. Одновременное употребление пищи повышает биодоступность Утрожестана.
Некоторых женщин интересует, влияет ли на уровень ХГЧ препарат. Врачи утверждают, что Утрожестан не изменяет результаты анализа крови на ХГЧ.
Все пациентки отмечают, что при интравагинальном применении препарат вытекает. Производитель и врачи говорят, что такое явление — норма. Появление маслянистых выделений связано с лекарственной формой Утрожестана и его составом, в котором присутствуют жирные субстанции — растительное масло и соевый лецитин.
Некоторые женщины переживают, что это может снижать эффективность Утрожестана. Однако врачи и тут спешат успокоить, заверяя, что вытекает не активное вещество, а только оболочка капсулы.
В некоторых случаях, когда препарат применяется несколько раз в день, врач может порекомендовать интравагинальное введение только 1 р./день — перед сном, а в другое время — утром и днем — пероральный прием капсул.
Утрожестан назначают для коррекции нарушений цикла, причиной которых является дефицит эндогенного прогестерона, а также для коррекции нарушений, обусловленных избыточной выработкой эстрогенов.
Задержка месячных на фоне применения лекарства может свидетельствовать о беременности. В таком случае женщине обязательно необходимо сдать кровь для определения уровня ХГЧ или сделать тест на беременность.
Ситуация, когда после употребления препарата нет месячных, также может быть следствием “слепой” поддержки 2-й фазы цикла, когда не учитывается время овуляции.
Женщинам, планирующим беременность, врачи рекомендуют принимать Утрожестан не с 16 дня, а через сутки после овуляции.
Препараты прогестерона могут использоваться для вызова месячных. Менструальное кровотечение обусловливается эффектом отмены Утрожестана. Начало месячных обычно приходится на 2-10 день после прекращения приема капсул.
Аналоги с близким механизмом действия: Оксипрогестерона капронат, Медроксипрогестерон-ЛЭНС.
Праджисан относится к группе препаратов прогестерона и является дженериком Утрожестана. Следовательно, разница между этими средствами невелика.
Праджисан, в отличие от своего структурного аналога, выпускается не только в форме капсул для приема внутрь и интравагинального применения, но также в форме геля, который вводится во влагалище при помощи одноразового аппликатора.
Препарат Крайнон — это вагинальный гель, выпускаемый производителем в одноразовых аппликаторах. Активно действующая субстанция — прогестерон, который содержится в лекарстве в концентрации 90 мг/доза (1 доза = 1,125 г геля).
Особенностью препарата является то, что гель помещается в полимерную систему доставки, что обеспечивает высокую степень связывания со слизистой влагалища и непрерывное высвобождение действующего вещества по крайней мере в течение трех дней.
Ипрожин — это капсулы, в которых содержится 100 или 200 мг прогестерона (микронизированного). Основным отличием препарата от Утрожестана является то, что при интравагинальном применении он практически не вытекает из влагалища, что, по мнению многих женщин, является более удобным.
В аннотации к Ипрожину указывается, что он способен усиливать действие иммунодепрессантов, диуретиков, антикоагулянтов и гипотензивных средств, а также уменьшать лактогенный эффект Окситоцина.
Алкоголь повышает биодоступность препарата.
Утрожестан при планировании беременности необходим, когда в ходе анализов обнаруживается недостаточность 2 фазы цикла.
Применение препарата стимулирует образование эндометрия секреторного типа, способствует переходу слизистой матки из пролиферативной в секреторную фазу, а затем, когда произойдет оплодотворение, — ее переходу в оптимальное для развития оплодотворенной яйцеклетки состояние.
Разбухающий под действием Утрожестана эндометрий становится рыхлым, благодаря чему яйцеклетке легче закрепиться на стенке матки.
Кроме того, в Википедии указывается, что прогестины также способствуют снижению возбудимости и сократимости мышц матки и фаллопиевых труб, препятствуют повышению концентрации эстрогенов во 2 фазе цикла и способствуют нервному расслаблению, создавая таким образом условия, благоприятные не только для зачатия, но и для поддержания нормального течения беременности.
Анализируя отзывы о том, кому помог забеременеть Утрожестан, можно сделать вывод, что препарат эффективен в тех ситуациях, когда причиной бесплодия является низкий уровень эндогенного прогестерона. Если иных препятствий к зачатию нет, беременность на фоне применения лекарства наступает довольно быстро.
Рекомендации относительно того, как принимать Утрожестан чтобы забеременеть, обуславливаются выраженностью дефицита эндогенного прогестерона.
Как правило, при попытках забеременеть препарат принимают в течение десяти дней в каждом цикле, начиная с 16 дня. На 25-26 день следует сделать тест на беременность или сдать кровь для определения уровня ХГЧ.
Если беременность не подтверждается, прием препарата прекращают и возобновляют уже в новом цикле, придерживаясь той же схемы приема.
Если есть основания подозревать беременность, прекращать прием Утрожестана нельзя – резкая отмена во время беременности может стать причиной ее самопроизвольного прерывания. Если тест дал положительный результат, применение препарата продолжают до 12-16 недель.
При угрозе выкидыша рекомендуется интравагинальное введение капсул, поскольку такой способ применения позволяет добиться необходимой для поддержания беременности концентрации прогестерона именно на стенках матки.
Женщинам, яичники которых вовсе не вырабатывают прогестерон, Утрожестан назначают интравагинально по следующей схеме:
- 100 мг/сут. на 13 и 14 дни цикла;
- 200 мг/сут., разделенные на 2 приема, – с 15 по 25 дни;
- от 200 до 800 мг/сут. (дозу ежедневно увеличивают на 100 мг до максимальной) – с 26 дня (при условии, что беременность подтвердилась).
Применение Утрожестана во время беременности не оказывает негативного влияния на плод. В случае необходимости применения после третьего месяца беременности необходим контроль функционального состояния печени.
Имеются данные о том, что применение прогестагенов у беременных с целью предупреждения привычного/спонтанного выкидыша на фоне НФЛ может привести к развитию гипоспадии.
На ранних сроках при угрозе выкидыша препарат рекомендуется использовать вагинально, поскольку при таком способе лечебный эффект развивается быстрее, а нагрузка на печень при этом минимальная. Также свечи рекомендуется назначать женщинам, которые страдают от сильного токсикоза.
Схема лечения и дозировка для каждой конкретной пациентки подбираются врачом индивидуально.
Когда речь идет о сохранении беременности, первоначальная доза обычно составляет от 400 до 600 мг. Впоследствии женщину переводят на поддерживающее лечение в дозе от 200 мг/сут. до 600 мг/сут. При неэффективности терапии доза может быть увеличена до 0,8-1 г/сут. Лечение длится обычно до 18-20 недели.
Во 2 и в 3 триместре применение Утрожестана целесообразно при возобновлении клиники угрозы прерывания беременности, а также, в ситуации, когда у женщины развивается ИЦН (истмико-цервикальная недостаточность).
Способ введения на таком сроке не играет роли. Отзывы врачей и их пациенток позволяют сделать вывод о том, что применение препарата в суточной дозе до 300 мг до 36 недели включительно одинаково эффективно как при приеме капсул внутрь, так и при введении их во влагалище.
До 34-36 недели, пока не будет снят маточный тонус, капсулы принимают внутрь по 1 через каждые 8 часов. Затем женщине назначают поддерживающее лечение в дозе 200 мг.
Наиболее часто побочные эффекты Утрожестана проявляются в виде сонливости, вялости и головокружения. Однако эти неприятные симптомы возникают исключительно при приеме капсул внутрь.
Поскольку Утрожестан является гормональным средством, закономерно возникает вопрос – можно ли поправиться от него? Врачи говорят, что прием капсул не вызывает изменения массы тела. Это связано с тем, что препарат не влияет на метаболизм углеводов и липидов, а также не задерживает в организме жидкость.
Выделения при беременности после препарата (при интравагинальном способе применения) не являются побочным эффектом, если в них нет кровянистых примесей, – это просто растаявшая оболочка капсулы. Появление кровянистых выделений требует коррекции дозы.
Точно сказать, до какого срока принимать Утрожестан при беременности в том или ином случае, может только врач. Если беременность наступила на фоне лечения прогестероном, капсулы продолжают принимать в среднем в течение 2 месяцев, начиная с 26 дня цикла, в котором произошло зачатие.
При беременности Утрожестан отменяют путем постепенного снижения дозы, поскольку резкое прекращение лечения чревато самопроизвольным прерыванием беременности.
Схема отмены может предусматривать уменьшение дозы раз в три дня на 50 мг или еженедельное уменьшение на 100 мг.
Дюфастон, как и его аналог, применяется для компенсации дефицита эндогенного прогестерона.
Основное отличие препаратов заключается в том, что первый является синтетическим аналогом прогестерона, а второй – единственным на сегодняшний день прогестероном, который получают из растительного сырья.
Эффективность Дюфастона и Утрожестана при планировании беременности и у беременных женщин сопоставима.
Плюсами Дюфастона являются отсутствие седативного действия, которое при применении Утрожестана проявляется сонливостью и вялостью, а также длительный опыт применения.
Преимуществами Утрожестана являются способность воздействовать на обмен андрогенов и подавлять эффекты окситоцина, улучшая таким образом течение беременности.
Способность прогестерона проникать в грудное молоко не изучалась, в связи с чем следует избегать применения препарата в период грудного вскармливания.
На форумах основная часть отзывов об Утрожестане – положительные. Препарат эффективен при эндометриозе, вызванных дефицитом прогестерона нарушениях цикла, при планировании беременности.
Также он помогает нормализовать гормональный фон женщины в период менопаузы и используется для поддержания 2 фазы цикла, когда для зачатия прибегают к процедуре ЭКО.
Отзывы об Утрожестане при беременности тоже исключительно положительные. Большинство женщин считают, что только благодаря применению препарата в первые недели беременности им удалось сохранить и выносить ребенка.
Препарат имеет уникальное строение молекулы, благодаря чему нормализует обмен стероидных мужских половых гормонов, которые присутствуют в организме беременной женщины, и таким образом способствует нормальному течению беременности и улучшению состояния кожи.
Способность взаимодействовать с теми же рецепторами, с которыми взаимодействуют андрогены, делает целесообразным применение Утрожестана в том числе у женщин, страдающих от гиперандрогении.
Отзывы врачей и отзывы беременных, принимавших Утрожестан на поздних сроках беременности, позволяют сделать вывод, что одним из важнейших свойств содержащегося в нем прогестерона является его токолитическая активность.
В поздние сроки беременности токолитический эффект особенно необходим для женщин, которые плохо переносят антипростагландины и β-миметики или же имеют противопоказания к применению указанных препаратов.
Достоинствами препарата являются разные дозировки активного вещества в капсулах (100 мг и 200 мг), а также возможность применять их внутрь и как вагинальные свечи.
Единственным минусом являются, пожалуй, побочные действия, которые проявляются в виде головокружений, вялости и повышенной сонливости. Следует, однако, отметить, что возникают подобные явления исключительно при пероральном приеме Утрожестана.
Стоимость препарата в разных городах Украины практически не отличается. Так, например, цена Утрожестана 200 мг в Харькове, в Луганске, в Одессе или в Днепропетровске за упаковку №14 варьируется в пределах от 270 до 285 грн. Купить капсулы 100 мг в Киеве и аптеках других областных центров можно в среднем за 280 грн.
Цена Утрожестан 100 мг в России – 370-400 руб. Свечи (таблетки) 200 мг стоят 400-450 руб.
Цена Утрожестана 100 мг в Беларуси – 150-225 тыс. руб, Утрожестана 200 мг — 162-240 тыс. руб.
источник