Торговое название: Цифран ® ОД
Описание:
Таблетки «Цифран ® ОД 500 мг»
Таблетки овальной формы, от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, на одной из сторон таблетки пищевыми чернилами напечатано “Cifran ODSOOMG”.
Вид таблетки на изломе: прессованная масса от белого до почти белого цвета.
Таблетки «Цифран ® ОД 1000 мг»
Таблетки овальной формы, от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, на одной из сторон таблетки пищевыми чернилами напечатано “Cifran OD 1000MG”.
Вид таблетки на изломе: прессованная масса от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевгическая группа: противомикробное средство — фторхинолон.
Код ATX: J01MA02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Бактерицидное действие фторхинолонов обусловлено ингибированием бактериального фермента — топоизомеразы II (ДНК-гиразы). Топоизомераза II необходима для нормальной репликации бактериальной ДНК. Этот АТФ-зависимый процесс при отсутствии топоизомеразы II приводит к неконтролируемой репликации поврежденной ДНК, а, следовательно к нарушению синтеза нормальных белков в клетке бактерии.
Антибактериальный спектр:
Ципрофлоксацин обладает выраженной активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в состоянии покоя. Как выявили исследования in vitro и применение при клинических исследованиях, ципрофлоксацин активен в отношении большинства штаммов нижеприведенных микроорганизмов:
| Аэробные грамположительные: Bacillus anthracis Enterococcus faecalis (большинство штаммов относительно чувствительны) Lysteria monocytogenes Staphylococcus epidermidis Staphylococcus saprophyticus |
Staphylococcus aureus (метициллин — чувствительные и продуцирующие пенициллиназу, частично метициллин — резистентные штаммы) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes |
| Аэробные грамотрицательные: Campylobacter jejuni Citrobacter diversus Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluehzae Klebsiella pneumoniae Moraxella catarrhalis Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae |
Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia rettgeri Pseudomonas aeruginosa Salmonella typhi Serratia marcescens Shigella boydii Shigella dysenteriae Shigella flexneri Shigella sonnei |
| В исследованиях in vitro ципрофлоксацин в минимальной подавляющей концентрации (МПК) 90%) штаммов приведенных ниже микроорганизмов, но клиническая значимость этих данных еще уточняется. | |
| Аэробные грамположительные: Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus hominis |
Streptococcus pneumoniae |
| Аэробные грамотрицательные: Acinetobacter lwoffii Aeromonas hydrophilia Edwardsiella tarda Klebsiella oxytoca Legionella pneumophila |
Salmonella enteritidis Vibrio cholerae Vibrio parahaemolyticus Vibrio vulnificus Yersinia enterocolitica |
| Другие микроорганизмы: Mycobacterium tuberculosis (относительно чувствительны) |
|
| Большинство штаммов Burkholderia cepacia и некоторые штаммы Stenotrophomonas maltophilia резистентны к ципрофлоксацину, как и большинство анаэробных бактерий, включая Bacteroides fragilis и Clostridium difficile. | |
Фармакокинетика:
-всасывание: после приема внутрь ципрофлоксацин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Цифран ® ОД таблетки обеспечивают длительное, равномерное высвобождение ципрофлоксацина, при этом препарат принимается только один раз в день. Одна доза Цифран ® ОД 500 мг и Цифран ® ОД 1000 мг способны поддерживать необходимую концентрацию ципрофлоксацина, которая в других случаях обеспечивается двукратным применением обычного ципрофлоксацина 250 мг или 500 мг соответственно:
-распределение: после введения однократной дозы максимальные концентрации в плазме (Сmах) достигаются в течение 6 часов и составляют 1.3±0.4 мкг/мл и 2.4±0.7 мкг/мл для Цифран ® ОД 500 мг и Цифран ® ОД 1000 мг соответственно.
Соответствующие значения Площади под фармакокинетической кривой (AUC0-t) 83±2.1 и 18.9±4.6 мкг*мл/ч. Связывание белками плазмы крови от 20% до 40%.
Ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: легкие, кожные покровы, жировую ткань, мышцы, хрящевую и костную ткань, предстательную железу, в слюну, секрет слизистой оболочки носовой полости и бронхов, сперму, лимфу, перитонеальную жидкость и секрет предстательной железы.
-метаболизм: ципрофлоксацин частично метаболизируется в печени.
-выведение: около 50% от принятой внутрь дозы экскретируется почками в неизмененном виде и около 15% в виде активных метаболитов. Приблизительно 20-35% от принятой дозы выделяется кишечником. Период полувыведения (Т1/2) Цифран ® ОД составляет около 6.5-7.5 часов. Т1/2 может удлиняться при выраженной почечной недостаточности и у пожилых людей.
Особые группы пациентов
При нарушенной функции почек: У пациентов с незначительно нарушенной функцией почек, период полувыведения ципрофлоксацина может незначительно увеличиваться. В этом случае необходимо проведение коррекции режима дозирования (См. «Способ применения и дозы»).
При нарушенной функции печени: В Предварительных исследованиях у пациентов со стабильным течением цирроза печени не отмечено каких-либо значимых изменений фармакокинетики ципрофлоксацина. Однако исследования по кинетике ципрофлоксацина у больных с острой печеночной недостаточностью не проводились.
С осторожностью:
— выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; нарушение мозгового кровообращения; психические заболевания;
— эпилепсия;
— почечная недостаточность (клиренс креатинина 35-50 мл/мин);
— выраженная печёночная недостаточность, пожилой возраст;
— Поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Цифран ® ОД примененять во время беременности не рекомендуется.
Ципрофлоксацин экскретируется в грудное молоко, поэтому в период лактации, если необходимо применение Цифран ® ОД, то, основываясь на степени важности его применения для матери, следует решить, прекращать ли прием препарата или грудное вскармливание.
Внутрь.
Не следует разламывать, разжевывать или каким-либо другим способом разрушать таблетки. Таблетки следует принимать внутрь после еды целиком, запивая достаточным количеством воды.
Применение Цифран ® ОД должно продолжаться, по крайней мере, еще 2 дня после полного исчезновения симптомов заболевания. Рекомендуемые дозировки для взрослых:
| Заболевания | Тяжесть течения | Доза | Частота применения | Длительность терапии |
| Острый синусит | Легкая/Средняя | 1000 мг | Каждые 24 часа | 10 дней |
| Инфекционно-воспалительные заболевания нижних дыхательных путей | Легкая/Средняя | 1000 мг | Каждые 24 часа | 7-14 дней |
| Тяжелая/Осложненная | 1500 мг | Каждые 24 часа | 7-14 дней | |
| Инфекции мочевыводящих путей | Острые неосложненные | 500 мг | Каждые 24 часа | 3 дня |
| Легкая/Средняя | 500 мг | Каждые 24 часа | 7-14 дней | |
| Тяжелая/Осложненная | 1000 мг | Каждые 24 часа | 7-14 дней | |
| Хронический бактериальный простатит | Легкая/Средняя | 1000 мг | Каждые 24 часа | 28 дней |
| Гонорея | Острая неосложненная | 500 мг | Однократно | 1 день |
| Осложненная | 500 мг | Каждые 24 часа | 3-5 дней | |
| Внутрибрюшные инфекции* | Осложненные | 1000 мг | Каждые 24 часа | 7-14 дней |
| Инфекционные заболевания кожных покровов | Легкая/Средняя | 1000 мг | Каждые 24 часа | 7-14 дней |
| Тяжелая/Осложненная | 1500 мг | Каждые 24 часа | 7-14 дней | |
| Инфекционные заболевания костей и суставов | Легкая/Средняя | 1000 мг | Каждые 24 часа | 4-6 недель |
| Тяжелая/Осложненная | 1500 мг | Каждые 24 часа | >4-6 недель | |
| Диарея инфекционного генеза — в т.ч. “диарея путешественников’’ | Легкая/Средняя/Тяжелая | 1000 мг | Каждые 24 часа | 5-7 дней |
| Брюшной тиф | Легкая/Средняя | 1000 мг | Каждые 24 часа | 10 дней |
| Сибирская язва | Профилактика и лечение | 1000 мг | Каждые 24 часа | 60 дней |
| *применяется в комбинации с метронидазолом; | ||||
Коррекция режима дозирования при почечной недостаточности:
При нарушенной функции почек рекомендуется следующий режим дозирования для взрослых:
| Клиренс креатинина (мл/мин.) | Доза |
| >50 | Обычная доза |
| 30-50 | 500 — 1000 мг/день |
| 5-29 | Применение Цифран ® ОД 500 мг и Цифран ® ОД 1000 мг не рекомендуется |
| Пациенты на гемодиализе или на перитонеальном диализе |
Если известна только концентрация креатинина в плазме крови, рекомендуется следующая формула для определения клиренса креатинина:
Мужчины:
| Клиренс креатинина (мл/мин.) = | Масса тела (кг) х (140 — возраст) |
| 72 х концентрация креатинина сыворотки (мг %) |
Женщины:
Клиренс креатинина (мл/мин.) = 0.85 х показатель, рассчитанный для мужчин.
Применение у пожилых пациентов
При применении фторхинолонов у пожилых пациентов необходимо обратить внимание на возможное зависимое от возраста снижение функции почек, поэтому необходимо проведение коррекции режима дозирования, (См. «Способ применения и дозы»).
Условия отпуска:
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
Ранбакси Лабрраториз Лимитед/Ranbaxy Laboratories Limited
Сахибзада Аджит Сингх Нагар (Мохали) — 160055, (Пенджаб), Индия / Sahibzada
Ajit Singh Nagar (Mohali) — 160055, (Punjub), India
Претензии потребителей направлять в представительство компании Ранбакси
Лабораториз Лимитед по адресу: 129223, г. Москва, пр. Мира, ВВЦ, Деловой Центр «Технопарк», строение 537/4, офис 45-48.
Производитель
Ранбакси Лабораториз Лимитед, Паонта Сахиб, Дист. Сирмур 173025, Химачал Прадеш, Индия.
Ranbaxy Laboratories Limited, Paonta Sahib, Dist. Sirmour 173025, Himachal Pradesh, India.
источник
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, на одной из сторон пищевыми чернилами написано «Cifran OD 500MG»; вид на изломе — прессованная масса от белого до почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| ципрофлоксацин | 500 мг |
Вспомогательные вещества: натрия алгинат (Keltone LVCR), гипромеллоза, натрия гидрокарбонат, кросповидон (CLM), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (200), тальк.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый 31В58910*, тальк, гипромеллоза, вода очищенная**, чернила для надписи черные*** (Опакод -S-1-17823 черный).
5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
* состав опадрая белого 31В58910: гипромеллоза, лактоза, титана диоксид, макрогол 400;
** испаряется в процессе производства;
*** в состав входят: шеллак 45% (20% этерифицированный) в этаноле, изопропанол, н-бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный 28%, краситель железа оксид черный.
Бактерицидное действие фторхинолонов обусловлено ингибированием бактериального фермента – топоизомеразы II (ДНК-гиразы). Топоизомераза II необходима для нормальной репликации бактериальной ДНК. Этот АТФ-зависимый процесс при отсутствии топоизомеразы II приводит к неконтролируемой репликации поврежденной ДНК, а, следовательно, к нарушению синтеза нормальных белков в клетке бактерии.
Ципрофлоксацин обладает выраженной активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в состоянии покоя. Как выявили исследования in vitro и применение при клинических исследованиях, ципрофлоксацин активен в отношении большинства штаммов нижеприведенных микроорганизмов:
| Аэробные грамположительные: Bacillus anthracis Enterococcus faecalis (большинство штаммов относительно чувствительны) Lysteria monocytogenes Staphylococcus epidermidis Staphylococcus saprophyticus | Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные и продуцирующие пенициллиназу, частично метициллин-резистентные штаммы) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes |
| Аэробные грамотрицательные: Campylobacter jejuni Citrobacter diversus Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Klebsiella pneumoniaе Moraxella catarrhalis Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae | Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia rettgeri Pseudomonas aeruginosa Salmonella typhi Serratia marcescens Shigella boydii Shigella dysenteriae Shigella flexneri Shigella sonnei |
| В исследованиях in vitro ципрофлоксацин в минимальной подавляющей концентрации (МПК) 90%) штаммов приведенных ниже микроорганизмов, но клиническая значимость этих данных еще уточняется. | |
| Аэробные грамположительные: Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus hominis | Streptococcus pneumoniae |
| Аэробные грамотрицательные: Acinetobacter lwoffii Aeromonas hydrophilia Edwardsiella tarda Klebsiella oxytoca Legionella pneumophila | Salmonella enteritidis Vibrio cholerae Vibrio parahaemolyticus Vibrio vulnificus Yersinia enterocolitica |
| Другие микроорганизмы: Mycobacterium tuberculosis (относительно чувствительны) | |
| Большинство штаммов Burkholderia cepacia и некоторые штаммы Stenotrophomonas maltophilia резистентны к ципрофлоксацину, как и большинство анаэробных бактерий, включая Bacteroides fragilis и Clostridium difficile. | |
После приема внутрь ципрофлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ. Цифран ® ОД таблетки обеспечивают длительное, равномерное высвобождение ципрофлоксацина, при этом препарат принимается только 1 раз/сут. Одна доза Цифран ® ОД 500 мг или Цифран ® ОД 1000 мг способна поддерживать необходимую концентрацию ципрофлоксацина, которая в других случаях обеспечивается двукратным применением обычного ципрофлоксацина 250 мг или 500 мг соответственно.
После введения однократной дозы максимальные концентрации в плазме (C max ) достигаются в течение 6 ч и составляют 1.3±0.4 мкг/мл и 2.4±0.7 мкг/мл для Цифран ® ОД 500 мг и Цифран ® ОД 1000 мг соответственно. Соответствующие значения площади под фармакокинетической кривой (AUC 0-t ) 8.3±2.1 и 18.9±4.6 мкг×мл/ч. Связывание белками плазмы крови от 20% до 40%. Ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: легкие, кожные покровы, жировую ткань, мышцы, хрящевую и костную ткань, предстательную железу, в слюну, секрет слизистой оболочки носовой полости и бронхов, сперму, лимфу, перитонеальную жидкость и секрет предстательной железы.
Ципрофлоксацин частично метаболизируется в печени.
Около 50% от принятой внутрь дозы экскретируется почками в неизмененном виде и около 15% в виде активных метаболитов. Приблизительно 20–35% от принятой дозы выделяется кишечником. Период полувыведения (Т 1/2 ) Цифран ® ОД составляет около 6.5–7.5 ч. Т 1/2 может удлиняться при выраженной почечной недостаточности и у пожилых людей.
Нарушение функции почек. У пациентов с незначительно нарушенной функцией почек, Т 1/2 ципрофлоксацина может незначительно увеличиваться. В этом случае необходимо проведение коррекции режима дозирования (см. «Режим дозирования»).
Нарушение функции печени. В предварительных исследованиях у пациентов со стабильным течением цирроза печени не отмечено каких-либо значимых изменений фармакокинетики ципрофлоксацина. Однако исследования по кинетике ципрофлоксацина у больных с острой печеночной недостаточностью не проводились.
Цифран ® ОД показан для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:
— инфекционно-воспалительные заболевания нижних дыхательных путей, включая пневмонию, обострение хронического бронхита и инфекционные осложнения муковисцидоза;
— пиелонефрит, цистит (в т.ч. осложненный);
— хронический бактериальный простатит;
— внутрибрюшные инфекции (в т.ч. перитонит, внутрибрюшные абсцессы, холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря) применяется в комбинации с метронидазолом;
— инфекционные заболевания кожных покровов;
— инфекционные заболевания костей и суставов (в т.ч. острый и хронический остеомиелит);
— диарея инфекционного генеза, в т.ч. «диарея путешественников»;
Препарат принимают внутрь. Таблетки следует принимать после еды, целиком, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или каким-либо другим способом разрушать таблетки.
Применение Цифран ® ОД должно продолжаться, по крайней мере, еще 2 дня после полного исчезновения симптомов заболевания.
Рекомендуемые дозы для взрослых
| Заболевания | Тяжесть течения | Доза | Частота применения | Длительность терапии |
| Острый синусит | Легкая/Средняя | 1000 мг | Каждые 24 ч | 10 дней |
| Инфекционно-воспалительные заболевания нижних дыхательных путей | Легкая/Средняя | 1000 мг | Каждые 24 ч | 7–14 дней |
| Тяжелая/ Осложненная | 1500 мг | Каждые 24 ч | 7–14 дней | |
| Инфекции мочевыводящих путей | Острые неосложненные | 500 мг | Каждые 24 ч | 3 дня |
| Легкая/Средняя | 500 мг | Каждые 24 ч | 7–14 дней | |
| Тяжелая/ Осложненная | 1000 мг | Каждые 24 ч | 7–14 дней | |
| Хронический бактериальный простатит | Легкая/Средняя | 1000 мг | Каждые 24 ч | 28 дней |
| Гонорея | Острая неосложненная | 500 мг | Однократно | 1 день |
| Осложненная | 500 мг | Каждые 24 ч | 3–5 дней | |
| Внутрибрюшные инфекции* | Осложненные | 1000 мг | Каждые 24 ч | 7–14 дней |
| Инфекционные заболевания кожных покровов | Легкая/Средняя | 1000 мг | Каждые 24 ч | 7–14 дней |
| Тяжелая/ Осложненная | 1500 мг | Каждые 24 ч | 7–14 дней | |
| Инфекционные заболевания костей и суставов | Легкая/Средняя | 1000 мг | Каждые 24 ч | 4–6 недель |
| Тяжелая/ Осложненная | 1500 мг | Каждые 24 ч | >4–6 недель | |
| Диарея инфекционного генеза, в т.ч. «диарея путешественников» | Легкая/Средняя/ Тяжелая | 1000 мг | Каждые 24 ч | 5–7 дней |
| Брюшной тиф | Легкая/Средняя | 1000 мг | Каждые 24 ч | 10 дней |
| Сибирская язва | Профилактика и лечение | 1000 мг | Каждые 24 ч | 60 дней |
* применяется в комбинации с метронидазолом
Коррекция режима дозирования при почечной недостаточности
При нарушенной функции почек рекомендуется следующий режим дозирования для взрослых:
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Доза |
| >50 | Обычная доза |
| 30–50 | 500–1000 мг/сут |
| 5–29 | Применение Цифран ® ОД 500 мг и Цифран ® ОД 1000 мг не рекомендуется |
| Пациенты на гемодиализе или на перитонеальном диализе |
Если известна только концентрация креатинина в плазме крови, рекомендуется следующая формула для определения клиренса креатинина:
Клиренс креатинина (мл/мин) = 0.85 × показатель, рассчитанный для мужчин.
При применении фторхинолонов у пожилых пациентов необходимо обратить внимание на возможное зависимое от возраста снижение функции почек, поэтому необходимо проведение коррекции режима дозирования.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны нервной системы: головокружение, светобоязнь, бессонница, парестезии, раздражительность, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия, повышение активности щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной реакции мочи и низком диурезе), острый интерстициальным нефрит (с возможным развитием острой почечной недостаточности), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотовыделительной функции почек.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, васкулит, узловатая эритема, многоформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.
Прочие: повышенная потливость, фоточувствительность, общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).
— повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов;
— одновременный прием тизанидина (риск выраженного снижения АД, сонливости);
— хроническая почечная недостаточность (КК менее 29 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе).
С осторожностью: выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; нарушение мозгового кровообращения; психические заболевания; эпилепсия; почечная недостаточность (КК 35-50 мл/мин); выраженная печеночная недостаточность, пожилой возраст; поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами.
Цифран ® ОД примененять во время беременности не рекомендуется.
Ципрофлоксацин экскретируется с грудным молоком, поэтому в период лактации, если необходимо применение Цифран ® ОД, то, основываясь на степени важности его применения для матери, следует решить, прекращать ли прием препарата или грудное вскармливание.
Противопоказано применение препарата при хронической почечной недостаточности (КК менее 29 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе).
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК 35-50 мл/мин).
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
У некоторых пациентов, получавших фторхинолоны, наблюдались реакции фоточувствительности. Следует избегать излишнего воздействия прямых солнечных лучей и УФ-облучения. При возникновении реакции фоточувствительности рекомендовано прекратить применение препарата.
Поскольку Цифран ® ОД является препаратом с возможным обратимым токсическим воздействием на почки, то его не рекомендуется применять пациентам с нарушенной функцией почек, с КК ® ОД, возможно развитие псевдомембранозного колита, варьирующего по тяжести от легкого до угрожающего жизни. При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, также необходимо достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями головного мозга, в связи с угрозой развития неблагоприятных реакций со стороны ЦНС, Цифран ® ОД следует назначать только по жизненным показаниям.
При появлении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Возможно обратимое токсическое воздействие на почки.
Лечение: не существует специфического антидота, поэтому необходимо вызвать рвоту или провести промывание желудка и проводить симптоматическую терапию:
– проводить меры по адекватной гидратации организма (инфузионная терапия);
– проведение поддерживающей терапии.
Только незначительные количества ципрофлоксацина ( 1/2 теофиллина и других ксантинов (например, кофеина), пероральных гипогликемических ЛС (например, глибенкламида), непрямых антикоагулянтов (например, варфарина и его производных). При необходимости совместного применения с препаратами этих групп надо контролировать концентрацию препарата в крови и соответственно корректировать режим дозирования.
В присутствии антацидных препаратов, содержащих магния гидроксид или алюминия гидроксид, уменьшается абсорбция ципрофлоксацина. Таким образом, одновременный прием данных препаратов должен быть исключен. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1-2 ч до, либо через 4 ч после приема этих препаратов. Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина. Это связано с образования комплексов с магниевыми солями содержащимися в препаратах диданозина.
При совместном применении с пробенецидом и другими препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, уменьшается почечная экскреция ципрофлоксацина.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию препарата, что приводит к уменьшению времени достижения его C max .
Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином – при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
Ципрофлоксацин усиливает нефротоксическое действие циклоспорина. Отмечается увеличение концентрации сывороточного креатинина. У таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
Одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином, который является ингибитором изофермента CYP1А2, приводит к 10-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, головокружению, заторможенным психомоторным реакциям.
У пациентов, получающих терапию с применением ципрофлоксацина и фенитоина, отмечена вариабельность (снижение или увеличение) концентрацию фенитоина в плазме крови.
Совместное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), увеличивает вероятность развития побочных эффектов ципрофлоксацина со стороны ЦНС (риск развития судорог).
Абсорбция ципрофлоксацина при применении внутрь уменьшается после проведения цитотоксической терапии противоопухолевыми и иммунодепрессивными препаратами.
источник
Цифран ОД: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Cifran OD
Действующее вещество: ципрофлоксацин (ciprofloxacin)
Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. (Индия)
Актуализация описания и фото: 22.11.2018
Цены в аптеках: от 110 руб.
Цифран ОД – антибактериальный препарат с широким спектром действия, фторхинолон.
Цифран ОД выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой: от почти белого до белого цвета, овальные, на пленочной оболочке находится надпись черными пищевыми чернилами «Cifran OD 500 mg» или«Cifran OD 1000 mg» (по 5 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).
- действующее вещество: ципрофлоксацин – 500 мг или 1000 мг;
- вспомогательные компоненты: натрия гидрокарбонат, натрия альгинат (Kelton LVCR), кросповидон (Kollidon CLM), гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат, аэросил 200, тальк;
- состав оболочки: Opadry 31В58910 белый (лактозы моногидрат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид), тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, вода очищенная.
Цифран ОД – противомикробный препарат. Механизм его действия обусловлен бактерицидной активностью ципрофлоксацина (фторхинолон), которая нарушает действие топоизомеразы II – бактериального фермента, необходимого для нормальной репликации бактериальной ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота). Отсутствие топоизомеразы в биохимическом процессе вызывает нарушение синтеза нормальных белков в бактериях.
Ципрофлоксацин проявляет активность в отношении большинства штаммов следующих бактерий:
- аэробные грамположительные: Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis (относительная чувствительность большинства штаммов), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину и продуцирующие пенициллиназу, частично – устойчивые к метициллину штаммы), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus;
- аэробные грамотрицательные: Citrobacter diversus, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Providencia rettgeri, Serratia marcescens, Shigella boydii, Shigella flexneri, Shigella dysenteriae, Shigella sonnei, Salmonella typhi.
In vitro ципрофлоксацин в минимальной подавляющей концентрации (МПК) 0,001 мг/мл активен в отношении более чем 90% штаммов следующих микроорганизмов (клиническая эффективность этой активности не уточнена):
- аэробные грамположительные: Staphylococcus haemophilus, Staphylococcus hominis;
- аэробные грамотрицательные: Edwardsiella tarda, Aeromonas hydrophila, Acinetobacter lwoffii, Brucella melitensis, Salmonella enterit >
Резистентность к ципрофлоксацину проявляют: Burkholderia cepacia (большинство штаммов), Stenotrophomonas maltophilia (некоторые штаммы), Bacteroides fragilis, Clostridium difficile и многие другие анаэробные бактерии.
После приема внутрь всасывание ципрофлоксацина из желудочно-кишечного тракта происходит быстро. Равномерное длительное высвобождение ципрофлоксацина обеспечивает поддержание его необходимой концентрации в плазме крови при приеме Цифрана ОД 1 раз в день.
Максимальная концентрация (Cmax) активного вещества в плазме крови достигается за 6 часов и может составлять примерно 0,0013 мг/мл после однократного приема таблетки Цифран ОД 500 мг и 0,0024 мг/мл – Цифран ОД 1000 мг. Суммарная концентрация (AUC) ципрофлоксацина в плазме крови при этом соответствует примерно 0,0083 и 0,0189 мг/мл/ч.
С белками плазмы крови связывается 20–40%.
Ципрофлоксацин легко проникает в жидкие среды и ткани организма. Обнаруживается в слюне, секрете слизистой оболочки носа и бронхов, лимфе, перитонеальной жидкости, сперме, секрете предстательной железы. Распределяется в легких, кожном покрове, мышцах, жировой, хрящевой и костной тканях, предстательной железе.
В печени ципрофлоксацин метаболизируется частично.
T1/2 (период полувыведения) – 3,5–4,5 часа.
Через почки в неизмененном виде выводится около 50% от перорально принятой дозы, в виде активных метаболитов – примерно 15%. Приблизительно 35% поступившей дозы подвергается энтерогепатической циркуляции.
При выраженной почечной недостаточности и у пожилых людей T1/2 может удлиняться, поэтому режим дозирования необходимо корректировать с учетом клиренса креатинина (КК) пациента.
При стабильном течении цирроза печени фармакокинетика ципрофлоксацина значительно не изменяется. Следует соблюдать осторожность при острой печеночной недостаточности из-за отсутствия данных о кинетике активного вещества.
Согласно инструкции, Цифран ОД показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- пневмония, обострение хронического бронхита, инфекционные осложнения муковисцидоза и другие воспалительные заболевания нижних отделов дыхательной системы инфекционной этиологии;
- острый синусит;
- цистит, пиелонефрит (в том числе осложненные формы);
- гонорея;
- хронический бактериальный простатит;
- холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря, перитонит, внутрибрюшные абсцессы и другие внутрибрюшные инфекции – в сочетании с метронидазолом;
- дерматологические инфекции;
- острая и хроническая форма остеомиелита и другие инфекционные заболевания суставов и костей;
- сибирская язва;
- диарея инфекционного генеза (включая «диарею путешественников»);
- брюшной тиф.
- хроническая почечная недостаточность (при КК меньше 29 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе);
- псевдомембранозный колит;
- сопутствующая терапия тизанидином;
- возраст до 18 лет;
- период беременности;
- грудное вскармливание;
- гиперчувствительность к лекарственным средствам группы фторхинолонов;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
С осторожностью необходимо назначать применение Цифрана ОД при выраженной печеночной недостаточности, почечной недостаточности с КК 35–50 мл/мин, нарушении мозгового кровообращения, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, психических заболеваниях, эпилепсии, поражении сухожилий на фоне предыдущего лечения фторхинолонами, в пожилом возрасте.
Таблетки Цифран ОД принимают внутрь, после еды, проглатывая целиком (не нарушая оболочку) и запивая достаточным количеством воды.
Назначенную дозу пациент принимает 1 раз в день.
Рекомендованное дозирование Цифрана ОД:
- инфекционно-воспалительные патологии нижних отделов дыхательной системы: легкая и средняя степени тяжести – по 1 г в течение 7–14 дней; тяжелая степень и осложненные формы – по 1,5 г в течение 7–14 дней;
- острый синусит: легкая и средняя степени тяжести – по 1 г в течение 10 дней;
- инфекции мочевыводящих путей: острая неосложненная форма – по 0,5 г в течение 3-х дней, легкая и средняя степени тяжести – по 0,5 г в течение 7–14 дней; тяжелая степень и осложненные формы – по 1 г в течение 7–14 дней;
- гонорея: острая неосложненная форма – по 0,5 г 1 день, осложненная – по 0,5 г в течение 3–5 дней;
- хронический бактериальный простатит: легкая и средняя степени тяжести – по 1 г, продолжительность курса лечения – 28 дней;
- внутрибрюшные инфекции (в комбинации с метронидазолом): осложненные формы – по 1 г в течение 7–14 дней;
- инфекционные заболевания кожных покровов: легкая и средняя степени тяжести – по 1 г в течение 7–14 дней; тяжелая степень и осложненные формы инфекции – по 1,5 г, курс лечения – 7–14 дней;
- инфекционные заболевания суставов и костей: легкая и средняя степени тяжести – по 1 г в течение 28–42 дней, тяжелая степень и осложненные формы – по 1,5 г в течение 28–42 дней и более;
- диарея инфекционной этиологии: легкая, средняя или тяжелая степень – по 1 г в течение 5–7 дней;
- брюшной тиф: легкая, средняя степень тяжести – по 1 г в течение 10 дней;
- сибирская язва (профилактика и лечение): по 1 г, продолжительность курса – 60 дней.
Прием указанных доз следует продолжить в течение не менее 2-х дней после полного исчезновения симптомов болезни.
При почечной недостаточности коррекцию режима дозирования Цифрана ОД производят с учетом величины КК пациента в следующем соответствии:
- КК выше 50 мл/мин: обычная доза;
- КК 30–50 мл/мин: по 0,5–1 г в день;
- КК 5–29 мл/мин, пациенты на гемодиализе или перитонеальном диализе: применение не рекомендуется.
Для мужчин КК можно определить, умножив вес (кг) пациента на разность, полученную после вычитания от 140 его возраста в годах. Результат делят на произведение – число, полученное при умножении 72 на концентрацию креатинина в плазме крови (мг/дл).
Для женщин КК соответствует показателю, рассчитанному по схеме для мужчин, и дополнительно умноженному на коэффициент 0,85.
У пожилых пациентов назначение фторхинолонов следует производить с учетом возможного возрастного снижения функции почек.
- со стороны нервной системы: светобоязнь, бессонница, раздражительность, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, кошмарные сновидения, тревожность, тремор, спутанность сознания, периферическая паралгезия (нарушение болевой чувствительности), депрессия, повышение внутричерепного давления, галлюцинации, обморок, проявления психотических реакций (в том числе с причинением себе вреда), тромбоз церебральных артерий, мигрень;
- со стороны органов чувств: нарушения обоняния и вкуса, диплопия, понижение слуха, шум в ушах;
- со стороны пищеварительной системы: метеоризм, боль в животе, тошнота, рвота, анорексия, диарея, гепатит, холестатическая желтуха (чаще на фоне перенесенных заболеваний печени), гепатонекроз;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение артериального давления (АД), тахикардия, приливы крови к коже лица, нарушения сердечного ритма;
- со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитоз;
- со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, гематурия, дизурия, полиурия, кристаллурия (чаще на фоне щелочной реакции мочи, низкого диуреза), острый интерстициальный нефрит, альбуминурия, гломерулонефрит, уретральные кровотечения, острая почечная недостаточность, понижение азотовыделительной функции почек;
- со стороны иммунной системы: кожный зуд, лекарственная лихорадка, крапивница, петехии, образование волдырей (в том числе сопровождающиеся кровотечениями), возникновение маленьких узелков, образующих струпья, одышка, отек лица и/или гортани, узловатая эритема, васкулит, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона);
- со стороны опорно-двигательной системы: артрит, тендовагинит, артралгия, миалгия, разрывы сухожилий;
- лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипопротромбинемия, гипергликемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, повышение активности лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы;
- прочие: общая слабость, повышенная потливость, псевдомембранозный колит, кандидоз, фоточувствительность.
Симптомы: обратимое токсическое воздействие на почки.
Лечение: специфического антидота нет. В связи с этим необходимо срочно вызвать искусственную рвоту или промыть желудок. Далее – назначение симптоматической терапии, включающей проведение инфузий и других мер по адекватной гидратации организма; поддерживающая терапия. Применение гемо- и перитонеального диализа малоэффективно, удалению поддается до 10% принятой дозы ципрофлоксацина.
Из-за риска развития реакций фоточувствительности на фоне применения фторхинолонов, в период лечения следует избегать чрезмерного воздействия ультрафиолетового облучения, включая прямые солнечные лучи. В случае возникновения реакции фоточувствительности прием таблеток необходимо прекратить.
При диагностировании причины тяжелой и длительной диареи, возникшей во время или сразу после лечения Цифраном ОД, следует учитывать возможное развитие псевдомембранозного колита. В случае подтверждения наличия псевдомембранозного колита требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующей терапии.
Для профилактики развития кристаллурии в период приема таблеток необходимо выпивать достаточное количество жидкости, поддерживать кислую реакцию мочи и не допускать превышения суточной дозы препарата.
Поскольку при органических поражениях головного мозга, сосудистых заболеваниях, эпилепсии или припадках судорог в анамнезе прием ципрофлоксацина вызывает угрозу развития нежелательных явлений со стороны нервной системы, больным с указанными патологиями назначать Цифран ОД можно только по жизненным показаниям.
Больные должны быть проинформированы о необходимости немедленной отмены препарата при появлении боли в сухожилиях и первых признаков тендовагинита.
В течение всего периода лечения нельзя заниматься выполнением потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортом, поскольку Цифран ОД может вызывать понижение скорости психомоторных реакций и внимания.
Не рекомендуется применять Цифран ОД в период вынашивания.
Поскольку ципрофлоксацин выделяется с грудным молоком, при необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Противопоказано назначение Цифрана ОД для лечения пациентов в возрасте до 18 лет, поскольку процесс формирования скелета еще не завершен.
Противопоказано назначение Цифрана ОД пациентам с хронической почечной недостаточностью с КК меньше 29 мл/мин, включая находящихся на гемодиализе и перитонеальном диализе.
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности с КК 35–50 мл/мин.
С осторожностью необходимо назначать Цифран ОД при выраженной печеночной недостаточности.
С осторожностью следует производить назначение фторхинолонов пациентам в пожилом возрасте, учитывая вероятность возрастного понижения у них функции почек, и коррекцию режима дозирования, соответствующую степени нарушения.
При одновременном применении Цифрана ОД:
- метронидазол, бета-лактамы, клиндамицин, аминогликозиды и другие противомикробные средства: вызывают синергизм. Для успешного лечения инфекций, вызванных Pseudomonas speciales, показано сочетание с цефтазидимом и азлоциллином, стрептококковых инфекций – с бета-лактамными антибиотиками (мезлоциллин, азлоциллин), стафилококковых инфекций – с ванкомицином изоксазолпенициллинами, анаэробных инфекций – с метронидазолом и клиндамицином;
- теофиллин: увеличивает свою концентрацию в плазме крови;
- тизанидин: повышает риск выраженного понижения АД, появления сонливости;
- иммуносупрессивные и противоопухолевые средства: понижают всасывание Цифрана ОД при приеме внутрь;
- диданозин: способствует снижению всасывания ципрофлоксацина;
- антациды, включающие в состав гидроксид алюминия или магния: способствуют снижению абсорбции ципрофлоксацина, поэтому данное сочетание противопоказано;
- препараты, блокирующие канальцевую секрецию, включая пробенецид: уменьшают почечную экскрецию ципрофлоксацина;
- анальгетики: вызывают усиление побочных эффектов ципрофлоксацина со стороны центральной нервной системы;
- фенитоин: может снижать или повышать свой уровень концентрации в плазме крови;
- сукральфат: понижает абсорбцию Цифрана ОД;
- антагонисты Н2— рецепторов гистамина: на биодоступность ципрофлоксацина клинически значимого влияния не оказывают;
- пероральные антикоагулянты, включая варфарин и его производные: усиливают свое действие, поэтому при сочетании с препаратом требуется проведение регулярных исследований свертывающей системы крови;
- глибурид: может стать причиной выраженной гипогликемии;
- пероральные гипогликемические средства, кофеин и другие ксантины: повышают свой уровень концентрации и удлиняют T1/2;
- метоклопрамид: ускоряет свою абсорбцию;
- урикозурические средства: почти на 50% замедляют выведение ципрофлоксацина, вызывая повышение его плазменной концентрации;
- циклоспорин: усиливает свое нефротоксическое действие. Поскольку происходит повышение сывороточного креатинина, его уровень необходимо контролировать 2 раза в неделю.
Аналогами Цифрана ОД являются: Цифран, Ципрофлоксацин, Веро-Ципрофлоксацин, Ифиципро, Квинтор, Басиджен, Бетаципрол, Нирцип, Проципро, Ципринол, Ципробай, Ципролакэр, Ципромед, Ципрофлоксабол, Цифлоксинал, Ципробид, Ципродокс.
Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги месте.
Отзывы о Цифране ОД положительные, в них указывается на высокую клиническую эффективность препарата при лечении широкого спектра бактериальных инфекций.
Пациенты сообщают о достаточно хорошей переносимости Цифрана ОД, отсутствии выраженных побочных явлений, быстром наступлении облегчения при сильном болевом синдроме.
Цена на Цифран ОД 1000 мг за упаковку, содержащую 10 таблеток, может составлять 267–325 рублей. 10 таблеток Цифран ОД 500 мг стоит 170–206 рублей.
источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пролонгированным высвобождением 500 мг и 1000 мг
активное вещество – ципрофлоксацин 500 мг и 1000 мг
интрагранулят: натрия алгинат, гипромеллоза, натрия бикарбонат, кросповидон, магния стеарат;
экстрагранулят: магния стеарат, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный;
оболочк а : опадрай 31В58910 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид ( Е171 ) , макрогол 400, гипромеллоза, тальк очищенный;
чернила Opacode S -1-17823 ( Black ): шеллак глянцевый, спирт изопропиловый, оксид железа/оксид железа черный (Е 172), спирт бутиловый, пропиленгликоль, 28 % раствор аммиака.
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с надписью « Cifran OD 500 MG » чернилами на одной стороне. Длина 17.1 0.1 мм, ширина 8.1 0.1 мм, толщина 5.6 0.3 мм (для дозировки 500 мг) .
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с надписью « Cifran OD 1000 MG » чернилами на одной стороне. Длина 21.2 0.1 мм, ширина 10.6 0.1 мм, толщина 7.6 0.3 мм (для дозировки 1000 мг).
Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин.
Ципрофлоксацин таблетки с пролонгированным действием разработаны для высвобождения препарата при более низкой скорости по сравнению с таблетками быстрого высвобождения.
Фармакокинетический профиль ципрофлоксацина таблетки с пролонгированным действием 1000 мг один раз в сутки сравним с профилем 500 мг ципрофлоксацина таблетки с быстрым высвобождением два раза в сутки, в пересчете на сравнимый AUC на протяжении 24-часового периода дозирования.
После перорального применения ципрофлоксацин быстро всасывается преимущественно в тонкой кишке. Максимальная концентрация ципрофлоксацина в сыворотке крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность составляет около 70-80%. Значения максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площади под кривой «концентрация — время» (AUC) возрастают пропорционально дозе.
Связь ципрофлоксацина с белками плазмы крови составляет 20-30%; активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения в организме составляет 2-3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно превышает концентрацию в сыворотке крови.
Биотрансформируется в печени. В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях: диэтилципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (МЗ), формилципрофлоксацин (М4), три из которых (М1-МЗ) проявляют антибактериальную активность in vitro, сопоставимую с антибактериальной активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность in vitro метаболита М4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина.
Ципрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; незначительное количество — через желудочно-кишечный тракт. Выведение с мочой происходит в течение 24 часов после приема препарата. От 1 до 2 % принятой дозы выводится с желчью в виде метаболитов, около 20-35% препарата выводится с фекалиями в течение 5 дней после приема. Период полувыведения из сыворотки у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 7 часов.
Фармакокинетические анализы оральных таблеток с немедленным высвобождением (однократная доза) и форм ципрофлоксацина для внутривенного введения (однократные и многократные дозы) показывают, что концентрации ципрофлоксацина в плазме выше у пожилых людей (старше 65 лет) по сравнению с молодыми взрослыми. Cmax повышается с 16% до 40%, а средняя AUC повышается приблизительно на 30%, что может быть, по меньшей мере, частично вызвано снижением почечного клиренса у пожилых людей. Период полувыведения только немного дольше у пожилых людей (
20%). Данные различия не являются клинически значимыми.
У больных со сниженной функцией почек, период полувыведения ципрофлоксацина может удлиняться. Корректировка дозы не требуется больным с неосложненными инфекциями мочевыводящих путей, получающих 500 мг лекарственной формы ципрофлоксацина с пролонгированным действием. Для осложненных инфекций мочевыводящих путей и острого неосложненного пиелонефрита, где применяется доза 1000 мг, следует уменьшить дозировку лекарственной формы ципрофлоксацина с пролонгированным действием до 500 мг 1 раз в сутки (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин).
При исследовании больных со стабильным хроническим циррозом печени не наблюдались существенные изменения в фармакокинетике ципрофлоксацина. При этом кинетика ципрофлоксацина у больных с острой печеночной недостаточностью недостаточно выявлена.
Ципрофлоксацин представляет собой синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.
Ципрофлоксацин обладает активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Бактерицидное действие ципрофлоксацина осуществляется посредством ингибирования бактериальных топоизомераз II типа (топоизомераза II (ДНК-гираза) и топоизомераза IV), которые необходимы для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.
Резистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций.
Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности, чем к развитию клинической устойчивости, однако множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и к перекрестной резистентности к препаратам хинолонового ряда. Резистентность к ципрофлоксацину, как и.ко многим другим антибиотикам, может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий (как это часто происходит в случае Pseudomonas aeruginosa) и/или активации выведения из микробной клетки (эффлюкс). Сообщается о развитии резистентности, обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr. Механизмы резистентности, которые приводят к инактивации пенициллинов, цефалоспоринов, амино-гликозидов, макролидов и тетрациклинов, вероятно, не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы, резистентные к этим препаратам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину. Минимальная бактерицидная, концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.
Перекрестная резистентность. Перекрестной резистентности между ципрофлоксацином и противомикробными препаратами других классов не отмечается.
Ципрофлоксацин проявляет активность в отношении большинства штаммов следующих бактерий как в условиях in vitro, так и в клинической практике лечения инфекций.
Аэробные грамположительные микроорганизмы : Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы : Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilius influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis. Анаэробные микроорганизмы : Mobiluncus spp .
Другие микроорганизмы : Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae. Была продемонстрирована варьирующая степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Считается, что природной резистентностью к ципрофлоксацину обладают Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes) .
Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.
— инфекции дыхательных путей. Ципрофлоксацин рекомендуется назначать при пневмониях, вызванные Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. и стафилококками
— инфекции среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa или стафилококки,
— инфекции почек и/или мочевыводящих путей
— инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит
— инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, перитонит)
— инфекции кожи и мягких тканей
— инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающих иммунодепрессанты или пациенты с нейтропенией)
— селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом
— профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis)
— профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis.
Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.
— лечение осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет
— профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis)
Таблетки необходимо глотать не разжевывая, запивая водой. Их можно принимать независимо от времени приема пищи. При приеме на голодный желудок, активное вещество всасывается быстрее.
Таблетки Цифран ОД принимаются один раз в день.
Дозировка и курс лечения зависят от показаний, степени тяжести и локализации инфекции, восприимчивости к ципрофлоксацину патогенного микроорганизма(ов), функции почек больных и от клинической и бактериологической эффективности.
Для лечения некоторых бактериальных инфекций (напр. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter or Staphylococci) могут понадобиться более высокие дозы ципрофлоксацина и совместное введение с другими надлежащими антибактериальными средствами.
Для лечения некоторых инфекций (напр. воспалительные заболевания органов малого таза, интраабдоминальные инфекции, инфекции у нейтропенических больных и инфекции костей и суставов) может понадобиться совместное введение с другими надлежащими антибактериальными средствами в зависимости от вовлеченных патогенов.
Продолжительность лечения (потенциально включающего начальное парентеральное лечение ципрофлоксацином)
Инфекции нижних дыхательных путей
Инфекции верхних дыхательных путей
Обострение хронического синусита
Хронический гнойный средний отит
Злокачественный наружный отит
Инфекции мочевыводящих путей
У женщин предклимактерического возраста 500 мг (однократная доза)
Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит
минимум 10 дней, может длиться более 21 дня при некоторых тяжелых инфекциях (напр. абсцессы)
2 — 4 недели (острый) 4 — 6 недель (хронический)
Гонококковый уретрит и цервицит
Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза
Инфекции ЖКТ и интраабдоминальные инфекции
Диарея, вызванная бактериальными патогенами, в т.ч. Shigella spp., кроме 1 типа Shigella dysenteriae и эмпирическое лечение тяжелой степени диареи путешественников
Диарея, вызванная 1 типом Shigella dysenteriae
источник