Цефтриаксон при позднем сифилисе

ЦЕФТРИАКСОН

ЦЕФТРИАКСОН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли)	1 г

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакокинетика

При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100 %.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г V d — от 5.78 до 13.5 л .

Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс — 0.58 — 1.45 л/ч, почечный клиренс — 0.32 — 0.73 л/ч.

От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 — 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

сепсис;
менингит;
диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
инфекции костей и суставов;
инфекции кожи и мягких тканей;
раневые инфекции;
инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
инфекции органов малого таза;
инфекции почек и мочевыводящих путей;
инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
инфекции ЛОР-органов;
инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Дозировка

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.

При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г.

При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной . В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной .

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

При одновременном назначении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/tseftriakson_1/

Цефтриаксон

Медицинский эксперт статьи

Код по АТХ
Действующие вещества
Показания к применению
Форма выпуска
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Использование во время беременности
Противопоказания

Побочные действия
Способ применения и дозы
Передозировка
Взаимодействия с другими препаратами
Условия хранения
Срок годности
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Код по МКБ-10
Производитель

Цефтриаксон – это цефалоспориновый антибиотик 3-его поколения. Обладает бактерицидными свойствами, развивающимися при замедлении связывания мембран бактериальных клеток.

Медикамент ацетилирует связанные со стенками транспептидазы, разрушая при этом перекрёстную пептидогликановую сшивку, которая помогает укрепить прочность стенок клеток. Лекарство демонстрирует большой диапазон антимикробного влияния, в который входят разнообразные анаэробы с аэробами, а кроме того грамположительные и -отрицательные бактерии.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Цефтриаксона

Применяется при таких расстройствах:

заражения респираторных путей (к примеру, развитие пневмонии);
поражения ЛОР-органов;
болезни, связанные с мочеиспускательными протоками, почками и гениталиями (среди них гонорея);
менингит;
заражения подкожного слоя и эпидермиса;
нарушения в области органов брюшины (к примеру, перитонит);
заражения у людей со сниженным иммунитетом;
поражения ЖВП;
инфекции, затрагивающие кости с суставами;
раневые поражения;
сепсис (общее заражение);
диссеминированный клещевой боррелиоз (ранние либо поздние этапы патологии).

Помимо этого назначается для профилактики появления заражений после операций в области ЖВП, мочеиспускательных протоков, пищеварительных или гинекологических органов (исключительно при возможной либо диагностированной контаминации).

[12], [13], [14], [15], [16]

Форма выпуска

Выпуск терапевтического вещества производится в форме инъекционного лиофилизата – по 500 либо 1000 мг.

[17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]

Фармакодинамика

Лекарство демонстрирует влияние относительно таких микробов: стрептококки из категорий A, B и C, а кроме того G, эпидермальные стафилококки, пневмококки и золотистые стафилококки с энтеробактерами. Помимо этого в списке бактерии Моргана, кишечные палочки, клебсиеллы с палочками инфлюэнцы, моракселлы катаралис и H.parainfluenzae. Вместе с этим препарат воздействует на сальмонеллы, менингококки, обычные протеи с гонококками, провиденции, иерсинии, серрации с бледными трепонемами и шигеллы. Кроме этого сюда включены ацинетобактеры, пептококки, цитробактеры с бактероидами, фузобактерии, пептострептококки, клостридии, Aeromonas spp. и актиномицеты.

[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36]

Фармакокинетика

Введённое вещество полностью и на большой скорости абсорбируется. Значения биодоступности – практически 100%. Плазменные показатели Cmax регистрируются по истечении 90 минут. Обратимо синтезируется с плазменным альбумином – на 85-95%.

Медикамент продолжительное время пребывает внутри организма. На минимальном для развития антимикробного воздействия уровне вещество определяется внутри крови на протяжении 24-х часов. Без осложнений проходит внутрь костных тканей, органов и жидкостей (синовии, плевральной и перитонеальной).

Термин полураспада равен 5,8-8,7 часам; он существенно пролонгируется у людей старше 75-летнего возраста (16 часов), а также детей (6,5 суток) и новорожденных (до 8-ми суток).

Экскретируется вместе с мочой в активной форме (около 50% за 48 часов). Часть лекарства экскретируется с желчью. В случае недостаточности работы почек скорость экскреции уменьшается, из-за чего препарат может накапливаться внутри организма.

[37], [38], [39], [40], [41], [42], [43], [44], [45], [46], [47]

Использование Цефтриаксона во время беременности

Цефтриаксон может проходить сквозь плаценту, но безопасность его использования при беременности почти не исследовалась.

Действующий элемент ЛС в малых количествах экскретируется с материнским молоком, из-за чего на время терапии кормление грудью отменяют.

[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54]

Противопоказания

Противопоказано использовать медикамент при непереносимости в отношении цефалоспоринов (если отмечается гиперчувствительность относительно пенициллинов, необходимо принимать во внимание вероятность перекрёстного влияния).

[55], [56]

Побочные действия Цефтриаксона

Основные побочные признаки:

инфекционные поражения: микоз, охватывающий гениталии, грибковые заражения вторичного характера и инфекции, которые спровоцированы активностью резистентных микробов;
нарушения функции лимфы и крови: лейко-, тромбоцито или гранулоцитопения, эозинофилия, повышение значений ПТВ, анемия гемолитического характера, агранулоцитоз, расстройства коагуляции и увеличение показателей креатинина;
проблемы с пищеварительной деятельностью: глоссит, закупорка ЖВП, понос, панкреатит, стоматит и тошнота. Изредка развивается энтероколит псевдомембранозного характера (спровоцированный активностью клостридиум диффициле);
нарушения гепатобилиарной функции: холелитиаз, отложения солей Ca внутри желчного пузыря и увеличение кровяных значений энзимов печени (АЛТ, ЩФ и АСТ);
поражения подкожных слоев и эпидермиса: отёчности, полиформная эритема, сыпь, экзантема, ТЭН, крапивница, дерматит аллергического происхождения и зуд;
проблемы с мочеиспускательной функцией: гематурия, олигурия, недостаточность работы почек, глюкозурия и формирование конкрементов внутри почек;
системные расстройства: головные боли, лихорадочное состояние, озноб, анафилактоидные или анафилактические симптомы и головокружение;
местные проявления: иногда происходит воспаление венозной стенки. Такого нарушения можно избежать, вводя лекарство в/м способом, на низкой скорости (на протяжении 2-4-х минут). Нужно принимать во внимание, что внутримышечное введение без использования лидокаина будет крайне болезненным;
изменение данных лабораторных тестов: ложноположительный ответ пробы Кумбса. Также, как и прочие антибиотики, Цефтриаксон может приводить к ложноположительному ответу теста на галактоземию и на выявление сахара внутри мочи. Из-за этого в период терапии глюкозурию необходимо определять, используя альтернативный энзимный способ.

Способ применения и дозы

Медикамент вводится внутривенным либо внутримышечным способом. Перед началом терапии требуется исключить наличие непереносимости путём выполнения кожного теста.

Подросткам старше 12-летия и весом больше 50-ти кг, а также взрослым требуется введение 1-2-х г лекарства 1-разово за день (с 24-часовыми интервалами). В случае слабого воздействия ЛС либо тяжёлой формы заражения дневная порция может быть увеличена до 4000 мг.

Новорожденным до 14-дневного срока (также и недоношенным) необходимо вводить 20-50 мг/кг 1-кратно за сутки. Младенцам старше 2-недельного возраста и детям до 12-летия применяют 20-80 мг/кг вещества 1-кратно за день.

Порцию 50+ мг/кг вводят внутривенно через инфузию (процедура длится минимум полчаса).

Продолжать лечение антибиотиком нужно на протяжении ещё 48-72-х часов с момента нормализации температуры и результатов лабораторных тестов.

[57], [58], [59]

Источник статьи: http://m.ilive.com.ua/health/ceftriakson_130792i15828.html