Цефтриаксон при мягком шанкре

Цефтриаксон при сифилисе: схема лечения

Сифилис – это очень коварное заболевание. Быстрому и полному выздоровлению препятствуют многие факторы. Это длинный бессимптомный инкубационный период, наличие скрытых фаз течения, сложности с постановкой точного диагноза, необходимость подбора индивидуальных схем лечения. Ученые всего мира бьются над созданием эффективного универсального средства от недуга.

Наряду с другими антибиотиками широкого спектра действия, Цефтриаксон при сифилисе показывает хорошие результаты излечения на всех стадиях болезни.

Принцип действия и оценка эффективности препарата

Цефтриаксон – антибиотик группы цефалоспоринов III поколения. Получают его из продуктов жизнедеятельности грибов рода Cephalosporium и их полусинтетических производных. Выпускается в виде кристаллов белого и желтоватого оттенка, предназначенных для приготовления растворов для инъекций.

Препарат обладает высоким бактерицидным действием на бледную трепонему – возбудителя сифилиса. Бактерии под действием лекарства перестают вырабатывать аминокислоты необходимые для строительства и укрепления клеточных стенок. В результате из-за внутреннего осмотического давления стенки клетки лопаются, и бактерия погибает.

Важной особенностью лекарственного средства является способность быстро всасываться в системный кровоток и поступать во все органы, ткани, жидкие среды организма, в том числе спинномозговую жидкость. Независимо от способа введения (внутримышечно или внутривенно), все 100% действующего вещества доставляются в очаг поражения. Достигая максимальной концентрации и находясь в организме не менее 8 часов, лекарство оказывает губительное действие на возбудителя сифилиса.

Эффективность применения Цефтриаксона можно оценить лишь спустя 6-9 месяцев. Только лишь отсутствие клинических признаков заболевания не говорит о его полном излечении. После окончания курса уколов пациент должен выполнить специальный контрольный тест и повторить его ещё 2 раза с промежутком в 3 месяца. Это исследование называется микрореакция преципитации с кардиолипиновым антигеном (VDRL).

Объектом для изучения выступает кровь из пальца, из вены, спинномозговая жидкость. Кардиолипин – это липоид, входящий в состав клеточной мембраны бледной трепонемы. При его попадании в кровь иммунная система вырабатывает антитела. Микрореакция преципитации (выпадения в осадок) показывает наличие таких антилипидных антител. Также, подсчитывается количество антител в единице биоматериала (титр антител).

Таким образом, отрицательный результат микрореакции преципитации говорит о полном выздоровлении больного. Если же результат положительный, изучают динамику изменения титра антител. Снижение титра по сравнению с предыдущим анализом служит доказательством успешной терапии. Увеличение обуславливает повторное применение или замену антибиотика.

Цефтриаксон назначается для избавления от сифилиса

Показания для применения

Цефтриаксон назначается для избавления от сифилиса в следующих случаях:

  • при непереносимости больным лекарств пенициллинового ряда;
  • в качестве превентивной меры после предполагаемого заражения пока не поставлен точный диагноз;
  • в качестве профилактического средства при постоянном контакте с инфицированным (уходе в медицинском учреждении);
  • для повторного курса антибиотикотерапии, если предыдущий оказался неудачным;
  • во время беременности;
  • при внутриутробном заражении и в раннем детском возрасте.

Клинические испытания препарата доказали его эффективность при лечении сифилиса на всех стадиях.

Благодаря быстрому всасыванию и высокой концентрации полностью избавляет от трепонемы на первичной стадии.

Учитывая минимальное негативное воздействие на внутренние органы человека, назначают при неуточненном диагнозе в качестве меры профилактики.

Незаменим при нейросифилисе. В отличие от других антибиотиков проникает в спинномозговую жидкость и предотвращает глубокое поражение нервной системы.

Поворачивает вспять тяжелое течение болезни во вторичной и третичной фазе, в латентный период.

Как лечить сифилис Цефтриаксоном

При малейших подозрениях на заражение, нужно срочно обратиться к врачу венерологу.

Если начать терапию в инкубационном периоде или при появлении первых внешних признаков, болезнь можно полностью вылечить. При вторичном сифилисе для того чтобы трепонема погибла, необходимо больше времени. На третичном этапе ситуация может в любой момент стать необратимой.

Цефтриаксон доставляется к месту локализации возбудителя недуга посредством инъекции. При внутримышечном введении возникает достаточно сильный болевой синдром. Для устранения этого дискомфорта рекомендуется разводить действующее вещество в ледокаине. При тяжелых последствиях заражения, позднем нейросифилисе переходят на внутривенные вливания. Раствор для внутривенного укола, в соответствии с инструкцией, приготовляется на основе физраствора.

Решение о том, как долго лечить сифилис Цефтриаксоном, принимает врач. Самолечение приведёт к смазыванию клинической картины и дальнейшему обострению. Для лучшего контроля за течением болезни пациента могут поместить в стационар.

Схема лечения

Заниматься лечением должен только опытный врач, который сможет найти индивидуальный подход к каждому пациенту. Разрабатывая наиболее эффективную схему лечения сифилиса Цефтриаксоном, доктор учтёт следующие факторы:

  • текущую стадию болезни;
  • возраст инфицированного человека;
  • самочувствие больного;
  • социальный статус и условия жизни;
  • наличие сопутствующих заболеваний;
  • переносимость препарата.

Подробно изучив анамнез, доктор определит продолжительность терапии, необходимую дозировку лекарственного средства, кратность приёма.

Приблизительная схема приёма Цефтриаксона при сифилисе дана в таблице. На всех этапах использования лекарство принимается 1 раз в день.

Стадия сифилиса Дозировка Продолжительность лечения
Профилактический приём 0,5 г 5 дней
Первичный 0,5 г 10 дней
Вторичный, ранний скрытый 0,5 г 20 дней
Начальный нейросифилис 1-2 г 20 дней
Третичный 2 г 2 курса по 14 дней каждый с перерывом на 14 дней
Тяжёлые формы (сифилитический менингоэнцефалит, острый генерализованный менингит) 5 г По решению врача
Поздний нейросифилис 1 г 2 курса по 20 дней каждый с перерывом на 10 дней
Сифилис полученный при рождении (детский возраст) 50-80 мг на каждый кг веса 14 дней

Крайне важно строго соблюдать все рекомендации доктора, не прерывать лечение. При необоснованном отказе от приёма препарата повышается риск рецидива. Замершее заболевание может проявиться тяжелыми последствиями со стороны нервной системы. Тогда весь путь придётся пройти сначала.

Аналоги

Цефтриаксон антибиотик группы цефалоспоринов. Его главным преимуществом перед конкурентами является низкая цена. Фармацевтический рынок предлагает множество альтернативных препаратов сходных по составу, но отличающихся способом применения, формой и удобством приема, стоимостью.

Цефалоспориновыми аналогами являются:

Цефтриаксон имеет аналоги

  • Цефоперазон,
  • Цефотаксим,
  • Цефтазимид,
  • Цефуроксим,
  • Цефазолин,
  • Роцефин,
  • Лендацин.

Побочные действия

Вероятность возникновения неблагоприятных последствий во время приёма Цефтриаксона очень мала, своего 1% случаев из 100. Все пациенты, которые применяют препарат, должны знать, какие специфические реакции организма могут возникать:

  • со стороны центральной нервной системы – сильные головные боли (мигрени), головокружения, бессонница, судороги;
  • системы кроветворения – увеличение образования тромбоцитов, понижение уровня гемоглобина;
  • органов пищеварения – тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз;
  • кандидоз, вагинит;
  • нарушение работы сердца, аритмия;
  • желтуха неинфекционного характера;
  • отложения песка в почках;
  • аллергические реакции – крапивница, анафилактический шок.

Для смягчения побочных эффектов в желудочно-кишечном тракте, одновременно с Цефтриаксоном назначают препараты для восстановления нормальной микрофлоры (лактобактерии и бифидобактерии).

Существуют также заболевания и состояния организма, при которых использовать Цефтриаксон нежелательно, но можно:

  • колит;
  • энтерит;
  • беременность (особенно l триместр) и лактация.

В этих случаях решение о приёме антибиотика принимает врач, взвесив вред и пользу для пациента.

Видео

Источник статьи: http://ozppp.com/sifilis/tseftriakson-pri-sifilise.html

ЦЕФТРИАКСОН

ЦЕФТРИАКСОН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли) 1 г

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакокинетика

При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100 %.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г V d — от 5.78 до 13.5 л .

Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс — 0.58 — 1.45 л/ч, почечный клиренс — 0.32 — 0.73 л/ч.

От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 — 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

  • сепсис;
  • менингит;
  • диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
  • инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • раневые инфекции;
  • инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
  • инфекции органов малого таза;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Дозировка

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.

При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г.

При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной . В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной .

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

При одновременном назначении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/tseftriakson_1/

Цефтриаксон

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит), бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, инфицированные раны и ожоги, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство.

Профилактика послеоперационных инфекций и для лечения инфекционных заболеваний у лиц с ослабленным иммунитетом.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).

Цефтриакон применяется с осторожностью при гипербилирубинемии у новорожденных, почечной и/или печеночной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, энтерите или колите, связанном с применением антибактериальных ЛС, у недоношенных детей, в период беременности и кормления грудью.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутривенно, внутримышечно. Взрослым и детям старше 12 лет — по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза должна не превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) — 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза — 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенных инфузий в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания.

При гонорее — внутримышечно однократно, 250 мг.

Для профилактики послеоперационных осложнений назначают однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей — в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях др. локализации — 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При среднем отите — в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза должна не превышать 2 г.

Правила приготовления и введения растворов препарата: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 0.25 или 0.5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г — в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для внутривенной инъекции 0.25 или 0.5 г растворяют в 5 мл, а 1 г — в 10 мл воды для инъекций. Вводят внутривенно медленно (2-4 мин).

Для внутривенных инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Ca2+ (0.9% раствор хлорида натрия, 5-10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить внутривенно капельно, в течение 30 мин.

Фармакологическое действие

Препарат — цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Препарат активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриапрепарату, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к препарату.

Побочные действия

При применении Цефалоспорина могут развиваться нежелательные реакции, а именно:

Аллергические реакции: лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб.

Местные реакции: при внутривенном введении — флебиты, болезненность по ходу вены; при внутримышечном введении — болезненность в месте введения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит; псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гематурия; носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, глюкозурия.

Особые указания

Препарат применяется только в условиях стационара.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения.

Во время лечения противопоказано употребление этанола — возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Растворы препарата не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.

Свежеприготовленные растворы препарата физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. препарат проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. препарат выделяется с грудным молоком.

Взаимодействие

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными ЛС возрастает риск развития нефротоксического действия.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими др. антибиотики.

препарат, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

Условия хранения

В недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Источник статьи: http://www.webapteka.ru/drugbase/name15513.html

Моя медицина
Цефтриаксон при мягком шанкре