Цефтриаксон относится к какой группе

Описание актуально на 21.07.2015

Латинское название: Ceftriaxone
Код АТХ: J01DD04
Действующее вещество: Цефтриаксон (Ceftriaxone)
Производитель: ЗАО Фармацевтическая фирма Дарница (Украина), Shreya Life Sciences Pvt. Ltd. (Индия), ЗАО ЛЕККО (Россия)

В состав лекарства входит цефтриаксон — антибиотик из класса цефалоспоринов (β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-АЦК).

Согласно Википедии, цефтриаксон — это антибиотик, бактерицидное действие которого обусловлено его способностью нарушать синтез пептидогликана бактериальных клеточных стенок.

Вещество представляет собой слабо гигроскопичный мелкокристаллический порошок желтоватого или белого цвета. В одном флаконе препарата содержится 0,25, 0,5, 1 или 2 грамма стерильной натриевой соли цефтриаксона.

Порошок 0,25/0,5/1/2 г для приготовления:

раствора д/и;
раствора для инфузионной терапии.

Цефтриаксон в таблетках или сиропе не выпускается.

Бактерицидное. Препарат III поколения из группы антибиотиков “Цефалоспорины”.

Универсальное антибактериальное средство, механизм действия которого обусловлен способностью подавлять синтез бактериальной клеточной стенки. Препарат проявляет большую резистентность в отношении к большинству β-лактамаз Грам (+) и Грам (-) микроорганизмов.

Грам (+) аэробов — St. aureus (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, группы viridans);
Грам (-) аэробов — Enterobacter aerogenes и cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (в том числе pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis и диплококков рода Neisseria (включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, вульгарного протея и протея mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., некоторых штаммов синегнойной палочки;
анаэробов — Clostridium spp. (исключение — Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..

In vitro (клиническое значение остается неизвестным) отмечается активность в отношении штаммов следующих бактерий: Citrobacter diversus и freundii, Salmonella spp. (в том числе в отношении Salmonella typhi), Providencia spp. (в том числе в отношении Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Устойчивые к метициллину Staphylococcus, многие штаммы Enterococcus (в том числе Str. faecalis) и Streptococcus группы D к цефалоспориновым антибиотикам (в том числе к цефтриаксону) устойчивы.

биодоступность — 100%;
Т Сmax при введении Цефтриаксона в/в — в конце инфузии, при введении внутримышечно — 2-3 часа;
связь с плазменными белками — от 83 до 96%;
Т1/2 при в/м введении — от 5,8 до 8,7 часов, при в/в введении — от 4,3 до 15,7 часов (в зависимости от заболевания, возраста пациента и состояния его почек).

У взрослых концентрация цефтриаксона в ликворе при введении 50 мг/кг через 2-24 часа многократно превышает МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для наиболее распространенных возбудителей менингококковой инфекции. Препарат хорошо проникает в ликвор при воспалении оболочек мозга.

Выводится Цефтриаксон в неизмененном виде:

почками — на 33-67% (у новорожденных младенцев этот показатель на уровне 70%);
с желчью в кишечник (где препарат инактивируется) — на 40-50%.

В аннотации указывается, что показаниями к применению Цефтриаксона являются инфекции, вызванные чувствительными к препарату бактериями. Внутривенные инфузии и уколы лекарства назначают для лечения:

инфекций брюшной полости (в т.ч. при эмпиеме желчного пузыря, ангиохолите, перитоните), ЛОР-органов и дыхательных путей (эмпиема плевры, пневмония, бронхит, абсцесс легких и т.д.), костной и суставной ткани, мягких тканей и кожи, урогенитального тракта (включая пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, эпидидимит);
эпиглоттита;
инфицированных ожогов/ран;
инфекционных поражений челюстно-лицевой области;
бактериальной септицемии;
сепсиса;
бактериального эндокардита;
бактериального менингита;
сифилиса;
шанкроида;
клещевого боррелиоза (болезни Лайма);
неосложненной гонореи(в том числе в случаях, когда заболевание вызвано микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу);
сальмонеллеза/сальмонеллоносительства;
брюшного тифа.

Препарат применяют также для периоперационной профилактики и для лечения пациентов с ослабленным иммунитетом.

Несмотря на то, что при различных формах сифилиса препаратом выбора является пенициллин, его эффективность в некоторых случаях может быть ограниченной.

К применению антибиотиков-цефалоспоринов прибегают как к резервному варианту при непереносимости препаратов группы пенициллина.

Ценными свойствами препарата являются:

наличие в его составе химических веществ, которые обладают способностью подавлять образование клеточных мембран и мукопептидный синтез в стенках клеток бактерий;
способность быстро проникать в органы, жидкости и ткани организма и, в частности, в ликвор, который у больных сифилисом претерпевает множество специфических изменений;
возможность применения для лечения беременных женщин.

Наиболее эффективно лекарство в случаях, когда возбудителем болезни является Treponema pallidum, поскольку отличительная особенность Цефтриаксона — высокая трепонемоцидная активность. Положительный эффект проявляется особенно ярко при в/м введении препарата.

Лечение сифилиса с применением препарата дает хорошие результаты не только на ранних стадиях развития болезни, но также в запущенных случаях: при нейросифилисе, а также при вторичном и скрытом сифилисе.

Поскольку Т1/2 Цефтриаксона составляет приблизительно 8 часов, лекарство может одинаково успешно применяться как при стационарной, так и при амбулаторной схеме лечения. Препарат достаточно вводить больному 1 раз в сутки.

Для превентивного лечения средство вводят в течение 5 суток, при первичном сифилисе — 10-тидневным курсом, ранний скрытый и вторичный сифилис лечатся за 3 недели.

При незапущенных формах нейросифилиса больному на протяжении 20 дней вводят однократно по 1-2 г Цефтриаксона, на поздних стадиях болезни лекарство вводят по 1 г/сут. в течение 3 недель, после чего выдерживают интервал продолжительностью в 14 дней и в течение 10 дней проводят лечение аналогичной дозировкой.

При остром генерализованном менингите и сифилитическом менингоэнцефалите дозу повышают до 5 г/сут.

Несмотря на то, что антибиотик эффективен при различных поражениях носоглотки (в том числе при ангине и при гайморите), его, как правило, редко используют в качестве препарата выбора, в особенности, в педиатрии.

При ангине лекарство допускается вводить через капельницу в вену или в виде обычных уколов в мышцу. Однако в подавляющем большинстве случаев больному назначают внутримышечные инъекции. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Готовая смесь при комнатной температуре остается стабильной в течение 6 часов после приготовления.

Детям при ангине Цефтриаксон назначают в исключительных случаях, когда острая ангина осложняется сильным нагноением и воспалительным процессом.

Подходящая дозировка определяется лечащим врачом.

Во время беременности препарат назначают в тех случаях, когда не эффективны антибиотики группы пенициллина. Хотя лекарство проникает через плацентарный барьер, оно не оказывает существенного влияния на здоровье и развитие плода.

При гайморите антибактериальные средства являются препаратами первой линии. Полностью проникая в кровь, Цефтриаксон задерживается в очаге воспаления в нужных концентрациях.

Как правило, лекарство назначают в комбинации с муколитиками, сосудосуживающими средствами и т.д.

Как колоть препарат при гайморите? Обычно больному Цефтриаксон назначают вводить в мышцу дважды в день по 0,5-1 г. Перед инъекцией порошок смешивают с Лидокаином (предпочтительно использовать однопроцентный раствор) или водой д/и.

Лечение длится не менее 1 недели.

Цефтриаксон не назначают при известной гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам или вспомогательным компонентам препарата.

период новорожденности при наличии у ребенка гипербилирубинемии;
недоношенность;
почечная / печеночная недостаточность;
энтерит, НЯК или колит, ассоциированный с применением антибактериальных средств;
беременность;
лактация.

Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

реакций гиперчувствительности — эозинофилии, лихорадки, кожного зуда, крапивницы, отеков, сыпи на коже, мультиформной (в некоторых случаях злокачественной) экссудативной эритемы,сывороточной болезни, анафилактического шока, озноба;
головной боли и головокружения;
олигурии;
нарушений функции органов пищеварения (тошнота, рвота, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, диарея, глоссит, формирование сладжа в желчном пузыре и псевдохолелитиаз, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, кандидомикоз и прочие суперинфекции);
нарушения гемопоэза (анемия, в том числе гемолитическая;лимфо-, лейко-, нейтро-, тромбоцито-, гранулоцитопения; тромбо-илейкоцитоз,гематурия, базофилия, кровотечения из носа).

Если лекарство вводится внутривенно, возможны воспаление венозной стенки, а также болезненность по ходу вены. Введение препарата в мышцу сопровождается болезненностью в месте укола.

Цефтриаксон (уколы и в/в инфузия) также может оказывать влияние на лабораторные показатели. У пациента уменьшается (или увеличивается) протромбиновое время, повышается активность щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, а также концентрация мочевины, развиваются гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, глюкозурия.

Отзывы о побочных действиях Цефтриаксона, позволяют сделать вывод, что при в/м введении препарата практически 100% пациентов жалуются на сильную болезненность укола, некоторые отмечают мышечную боль, головокружение, озноб, слабость, зуд и сыпь.

Легче всего переносятся уколы, если разводить порошок обезболивающим. При этом необходимо обязательно сделать пробу как на сам препарат, так и на обезболивающее.

В инструкции производителя и справочнике Видаль указывается, что препарат можно вводить в вену или в мышцу.

Дозировка взрослым и для детей старше 12-ти лет — 1-2 г/сут. Антибиотик вводят однократно или 1 раз в 12 часов в половинной дозе.

В особо серьезных случаях, а также, если инфекция спровоцирована умеренно чувствительным к Цефтриаксону возбудителем, дозу повышают до 4 г/сут.

При гонорее рекомендуется однократное введение в мышцу 250 мг препарата.

В профилактических целях перед инфицированной или предположительно инфицированной операцией в зависимости от степени опасности инфекционных осложнений больному за 0,5-1,5 часа до хирургического вмешательства следует однократно ввести 1-2 г Цефтриаксона.

Для детей первых 2 недель жизни лекарство вводят 1 р./сут. Доза рассчитывается по формуле 20-50 мг/кг/сут. Высшая доза — 50 мг/кг (что связано с недоразвитостью ферментной системы).

Оптимальная дозировка детям до 12 лет (включая грудных детей) также подбирается в зависимости от веса. Суточная доза варьирует в пределах от 20 до 75 мг/кг. Детям, вес которых более 50 кг, Цефтриаксон назначают в той же дозе, что и взрослым.

Превышающую 50 мг/кг дозу следует вводить в виде внутривенной инфузии продолжительностью как минимум 30 минут.

При бактериальном менингите лечение начинают с однократного введения 100 мг/кг/сут. Высшая доза — 4 г. Как только будет выделен возбудителя и определена его чувствительность к препарату, дозу снижают.

Отзывы о препарате (в частности, о его применении у детей) позволяют сделать вывод, что средство весьма эффективно и доступно, но его существенным недостатком является сильная болезненность в месте укола.Что касается побочных эффектов, то их, по мнению самих пациентов, не больше, чем при использовании любого другого антибиотика.

Длительность лечения зависит от того, какой патогенной микрофлорой вызвано заболевание, а также от особенностей клинической картины. Если возбудителем являются Грам (-) диплококки рода Neisseria, наилучших результатов удается достичь за 4 дня, если чувствительные к препарату энтеробактерии, — за 10-14 дней.

Для разведения антибиотика используются раствор Лидокаина (1 или 2%) или вода для инъекций (д/и).

При использовании воды д/и следует учитывать, что в/м инъекции препарата очень болезненны, поэтому если растворителем является вода, неприятные ощущения будут как во время укола, так и некоторое время после него.

Воду для разведения порошка берут обычно в тех случаях, когда использование Лидокаина невозможно из-за наличия у больного аллергии на него.

Оптимальный вариант — однопроцентный раствор Лидокаина. Воду д/и лучше использовать в качестве вспомогательного средства, при разведении препарата Лидокаином 2%.

Новокаин при использовании его для разведения препарата снижает активность антибиотика, одновременно с этим повышая вероятность развития у больного анафилактического шока.

Если отталкиваться от отзывов самих пациентов, то в них отмечается, что Лидокаин лучше, чем Новокаин, снимает боль при введении Цефтриаксона.

Кроме того, применение не свежеприготовленного раствора Цефтриаксона с Новокаином, способствует усилению болевых ощущений во время инъекции (раствор сохраняет стабильность в течение 6 часов после приготовления).

Если в качестве растворителя все же используется Новокаин, его на 1 г препарата берут в объеме 5 мл. Если взять меньшее количество Новокаина, порошок может не полностью раствориться, и игла шприца забьется комочками лекарства.

Для инъекции в мышцу 0,5 г препарата растворяют в 2 мл однопроцентного раствора Лидокаина (содержимое одной ампулы); на 1 г препарата берут 3,6 мл растворителя.

Дозировку 0,25 г разводят аналогично тому, как и 0,5 г, то есть содержимым 1 ампулы 1% Лидокаина. После этого готовый раствор набирают в разные шприцы по половине объема в каждый.

Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г в каждую ягодицу).

Разведенный Лидокаином препарат не предназначен для внутривенного введения. Его разрешается вводить строго в мышцу.

Для разведения 1 г препарата берут по 1,8 мл воды д/и и двухпроцентного Лидокаина. Чтобы развести 0,5 г препарата, также смешивают 1,8 мл Лидокаина с 1,8 мл воды д/и, но для растворения используют только половину получившегося раствора (1,8 мл). Для разведения 0,25 г препарата берут 0,9 мл приготовленного аналогичным образом растворителя.

Приведенная методика проведения внутримышечных инъекций практически не используется в педиатрической практике, поскольку Цефтриаксон с новокаином может вызвать у ребенка сильнейший анафилактический шок, а в комбинации с лидокаином — может способствовать возникновению судорог и нарушению работы сердца.

По этой причине оптимальным растворителем в случае применения препарата у детей является обычная вода д/и. Невозможность применения обезболивающего в детском возрасте требует еще более медленного и аккуратного введения лекарства, чтобы снизить болевые ощущения во время укола.

Для в/в введения 1 г препарата растворяют в 10 мл дистиллированной воды (стерильной). Препарат вводится медленно в течение 2-4 минут.

При проведении инфузионной терапии препарат вводится в течение как минимум получаса. Для приготовления раствора 2 г порошка разводят в 40 мл свободного от Ca раствора: декстрозы (5 или 10%), NaCl (0,9%), фруктозы (5%).

Цефтриаксон предназначен исключительно для парентерального введения: производители не выпускают таблетки и суспензии по причине того, что антибиотик контактируя с тканями организма, проявляет высокую активность и сильно раздражает их.

Дозировка для кошек и для собак подбирается с учетом массы тела животного. Как правило, она составляет 30-50 мг/кг.

Если используется флакон 0,5 г, следует ввести в него 1 мл двухпроцентного Лидокаина и 1 мл воды д/и (или 2 мл Лидокаина 1%). Интенсивно встряхнув лекарство до полного растворения комочков, его набирают в шприц и вводят больному животному в мышцу или под кожу.

Дозировка кошке (Цефтриаксон 0,5 г обычно используется для мелких животных — для кошек, котят и т.д.), если на 1 кг веса врач назначил вводить 40 мг Цефтриаксона, составляет 0,16 мл/кг.

Для собак (и других крупных животных) берут флаконы по 1 г. Растворитель берут в объеме 4 мл (2 мл Лидокаина 2% + 2 мл воды д/и). Собаке весом 10 кг, если доза составляет 40 мг/кг, нужно ввести 1,6 мл готового раствора.

При необходимости введения Цефтриаксона в/в через катетер для разведения используют стерильную дистиллированную воду.

Признаками передозировки препарата являются судороги и возбуждение ЦНС. Перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны для снижения концентрации Цефтриаксона. Лекарство не имеет антидота.

В одном объеме фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами.

Подавляя микрофлору кишечника, препятствует образованию в организме витамина К. По этой причине применение препарата в комбинации со средствами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразоном, НПВП), может спровоцировать кровотечение.

Эта же особенность Цефтриаксона способствует усилению действия антикоагулянтов при их совместном применении.

В сочетании с петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксичности.

Для приобретения требуется рецепт на латыни.

Рецепт на латинском (образец):
Rp.: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. В прилагаемом растворителе. В/м, 1 р./сут.

Беречь от света. Оптимальная температура хранения — до 25°С.

При применении без медицинского контроля препарат может спровоцировать осложнения, поэтому флаконы с порошком следует держать в недоступном для детей, месте.

Препарат применяется в условиях стационара. У пациентов, которые находятся на гемодиализе, а также при одновременной тяжелой печеночной и почечной недостаточности, следует держать под контролем показатели плазменной концентрации Цефтриаксона.

При длительном лечении требуется регулярное наблюдение за картиной периферической крови и показателями, характеризующими функцию почек и печени.

Иногда (редко) при УЗИ желчного пузыря могут отмечаться затемнения, которые указывают на наличие осадка. Затемнения исчезают после прекращения курса лечения.

Ослабленным больным и пожилым пациентам в ряде случаев целесообразно назначать в дополнение к Цефтриаксону витамин К.

При нарушении баланса воды и электролитов, а также при артериальной гипертензии следует контролировать уровень натрия в плазме крови. Если лечение длительное, больному показано проведение общего анализа крови.

Как и другие цефалоспорины, препарат обладает способностью вытеснять связанный с сывороточным альбумином билирубин, в связи с чем его с осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией (и, в частности, у недоношенных детей).

Препарат не оказывает влияния на скорость нервно-мышечной проводимости.

Аналоги Цефтриаксона в уколах: Цефтриаксон-ЛЕКСВМ (Каби, Джодас, КМП, Промед, Виал, Эльфа), Цефтриабол, Цефсон, Цефаксон, Тороцеф, Хизон, Цефограм, Медаксон, Лораксон, Ифицеф.

Аналоги в таблетках: Панцеф, Супракс Солютаб, Цефорал Солютаб, Цефпотек, Спектрацеф.

Оба препарата относятся к группе “Цефалоспорины”, но Цефтриаксон является антибиотиком III поколения, а Цефазолин — это препарат I поколения.

Важной особенностью цефалоспориновых антибиотиков I поколения является то, что они не эффективны в отношении листерий и энтерококков, имеют узкий спектр действия и низкий уровень активности в отношении Грам (-) бактерий.

Цефазолин применяют в основном в хирургии для периоперационной профилактики, а также для лечения инфекций мягких тканей и кожи.

Назначение его для лечения инфекций мочеполовой системы и респираторного тракта не может рассматриваться как обоснованное, что связано с узким спектром противомикробной активности и высокой резистентностью к нему среди потенциальных возбудителей.

Цефотаксим и Цефтриаксон являются базовыми антимикробными средствами группы цефалоспоринов III поколения. Препараты практически идентичны по своим бактерицидным свойствам.

Не следует употреблять алкоголь в период лечения препаратом. Сочетание “Цефтриаксон + этанол” может спровоцировать симптомы, сходные с симптомами сильнейшего отравления, а в некоторых случаях привести к смерти больного.

Препарат противопоказан в первом триместре беременности. При необходимости назначения кормящей женщине, ребенка следует перевести на смеси.

Отзывы о Цефтриаксоне при беременности подтверждают то, что препарат действительно представляет собой очень мощное и очень действенное антибактериальное средство, которое способно не только вылечить основное заболевание, но и предупредить развитие его осложнений.

Учитывая то, что препарат (как и другие антибиотики) обладает побочными эффектами, его назначают только в случаях, когда потенциально возможные осложнения болезни могут навредить больше, чем применение лекарства (в частности, при инфекциях урогенитального тракта, которым очень подвержены беременные женщины).

Цефтриаксон — отзывы врачей подтверждают этот факт — это сильнодействующий антибиотик, который помогает вылечить болезнь в короткие сроки и с минимальным количеством побочных эффектов. Его разрешается применять для детей и при беременности (исключение — 1 триместр).

По мнению самих пациентов, главным минусом препарата является то, что уколы очень болезненны.

В отзывах об уколах Цефтриаксона детям для облегчения процедуры мамы (по совету лечащего врача) рекомендуют использовать крем Эмла, который является местным анестетиком. Его наносят примерно за полчаса на предполагаемое место укола.

Цена уколов Цефтриаксона варьирует в зависимости от того, какой компанией он произведен, а также от количества ампул в каждой упаковке и концентрации активного вещества в флаконе.

Цена Цефтриаксона в Украине — от 6,6 грн за флакон 0,5 г. При этом существенной разницы между ценами в столичных аптеках и аптеках других городов (Харькова, Днепропетровска, Львова) нет.

Цена Цефтриаксона в российских аптеках — от 17 рублей за флакон.

Купить таблетки Цефтриаксон невозможно. Препарат предназначен исключительно для парентерального введения.

источник

Антибиотик Цефтриаксон в уколах: к какой группе антибиотиков относится, для чего назначают взрослым и детям, инструкция по применению, аналоги

Ряд антибактериальных средств – цефалоспорины, к которым относится антибиотик «Цефтриаксон», были впервые обнаружены в 1948 году. Исследователи установили, что они являются более устойчивыми к разрушительному действию бактериальных ферментов, чем, например, пенициллины. В 1964 году из культуры клеток ученым удалось выделить чистое вещество, что и положило начало производству фармацевтических препаратов под названием группа антибиотиков цефалоспорины.

Антибиотик представлен натриевой солью цефтриаксона. В основе его химической формулы лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота. В ампулах находится абсолютно стерильное вещество в виде порошка белого цвета.

Средство антибактериальной терапии относится к ряду цефалоспоринов. Это класс веществ, отличающихся наибольшей устойчивостью к ферментам, вырабатываемым бактериальной клеткой. Чем выше подобная устойчивость, тем больше влияния антибиотик может оказать на патоген.

Всего рассматриваемый класс насчитывает пять групп соединений, иначе они называются поколениями. В основе такой классификации лежит химическая структура самого вещества и его степень устойчивости к ферментам бактерий. По данной классификации цефтриаксон относится к третьему поколению, что говорит о его весьма широком спектре действия и достаточной резистентности (устойчивости) к β-лактамазам (ферментам бактерий, разрушающим лекарство).

Препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Исследования показали, что его биодоступность при этом не меняется. Антибиотик имеет свойство накапливаться в межклеточном веществе, поэтому он одинаково хорошо проникает во все биологические ткани и жидкости.

На протяжении суток лекарство сохраняет свою активность, поэтому каждая последующая доза вводится только спустя 24 часа.

До 96% исходного вещества связывается с белками крови. Причем эта реакция имеет обратную зависимость. Чем выше дозировка препарата, тем меньше антибиотика осядет на белке альбумине.

Наивысшее содержание препарата определяется в крови спустя, приблизительно, три часа от момента введения. Период полувыведения из организма у взрослых пациентов – около 8-и часов. У младенцев в возрасте до полумесяца длительность этого отрезка времени может растягиваться на сутки. Распад вещества на метаболиты в организме лиц пожилого возраста затягивается и происходит в интервале от 8 до 24 часов.

Антибиотик выводится вместе с биологическими жидкостями – уриной и желчью. При недостаточности почек он в большей степени экскретируется печенью и, наоборот, при печеночной недостаточности основная часть метаболитов покидает организм через почки.

В кишечнике действующее вещество переходит в не перевариваемую форму, а затем удаляется вместе с переработанными пищевыми массами.

Действие лекарства заключается в нарушении синтеза строительных компонентов микробной клеточной стенки. Таким образом, в его присутствии в бактериальной клетке происходят непоправимые структурные изменения, вследствие чего она погибает.

Иными словами, препарат имеет бактерицидный эффект. Он уничтожает уже имеющиеся бактерии и препятствует образованию новых.

Согласно испытаниям, проведенным вне живого организма, т. е. в пробирке, препарат губительно действует на:

большинство штаммов стафилококков (за исключением Staphylococcus spp.);
многие грам-отрицательные палочки, в том числе сальмонеллу, возбудителей менингита, сифилиса, кишечных и мочеполовых инфекций;
ряд патогенов и бактерий, считающихся условно опасными, размножающихся в исключительно бескислородной среде (такие как, например, клостридии и бактероиды, которые являются частью кишечной флоры).

Результаты действия антибиотика вне живого организма и конкретно на человеке либо животном могут отличаться. Поэтому выводы, сделанные при испытании в пробирке, считаются условными. Чувствительность у каждого конкретного лица выявляется индивидуально в ряде лабораторных проб.

Уколы «Цефтриаксон» назначают взрослым и детям для терапии бактериальных инфекций, вызванных восприимчивыми к препарату микроорганизмами.

заболевания кишечного тракта и дыхательных путей (в особенности воспаления легких), в том числе, носа и горла;
воспаления уха;
мочеполовые инфекции (к примеру, гонорея);
патологические процессы, затрагивающие оболочки мозга;
инфекции почек;
бактериальные поражения костей, суставов и мышечных тканей.

Уколы также назначаются в качестве профилактики для предупреждения развития бактериальных инфекций в послеоперационный период.

Уколы ставятся внутривенно или внутримышечно. Для внутримышечного введения грамм порошка разводится 3,5 мл 1%-го раствора «Лидокаина». Игла заносится глубоко в ягодичную мышцу. Единовременно в одну мышцу можно вводить не более одного грамма препарата.

Для внутривенного введения готовится раствор. Разводить антибиотик «Цефтриаксон» нужно в пропорции: грамм порошка на 10 мл стерильной воды. Лекарство вводится в вену очень медленно на протяжении 2 – 4 минут.

Инъекция делается один раз в 24 часа. Длительность лечения зависит от самого заболевания. Любая терапия не должна превышать срок 14 дней (чаще, не больше 8 – 10 дней).

Всем пациентам старше 12 лет назначается единовременная доза в 1 г. При нарушении функции печени, но сохранении функции почек норма не уменьшается. В обратной ситуации при сохранении функции печени, но нарушении работы почек доза также остается прежней.

При снижении работоспособности обоих органов необходимо тщательно следить за концентрацией препарата в крови.

В особо тяжелых случаях норма лекарства может увеличиваться до четырех грамм в сутки.
При лечении гонореи назначают 0,25 г внутримышечно единовременно и однократно.
Для подготовки перед операцией при условии вероятного бактериального заражения пациенту вводится один – два грамма порошка за полтора часа до начала манипуляций.

Препарат не следует одновременно назначать с аминогликозидами ввиду непредсказуемости результата лечения. Исключения могут составлять лишь сложные случаи, например, такие, как обширное поражение синегнойной палочкой, где речь идет о спасении жизни. В этой ситуации обозначенные группы лекарств вводятся в стандартных дозах, но строго раздельно.

Детская дозировка рассчитывается в зависимости от возраста и веса. Минимальная норма составляет 20 мг на килограмм веса.

Для новорожденных до двухнедельного возраста максимальное количество препарата на одно введение – 50 мг/кг. Для всех детей старше этого возраста плоть до 12 лет назначается не более 75 мг/кг на одно применение.

Исключения составляют случаи бактериального менингита. В этой ситуации на начальном этапе лечения всем пациентам, не достигшим 12-летнего возраста, в том числе новорожденным, вводят по 100 мг вещества на кг веса.

Сразу после того, как удается выявить патоген и определить, к каким препаратам у него нет устойчивости, дозировку уменьшают до стандартной. Лечение, в зависимости от возбудителя, продолжается от 4 до 14 дней.

На этапе первого триместра беременности лечение антибиотиком противопоказано. В более поздних периодах вопрос о целесообразности применения решает врач.

Поскольку рассматриваемый препарат способен выделяться вместе с грудным молоком, на период лечения стоит рассматривать вопрос об отлучении либо временном прекращении кормления.

Поскольку оба вещества и алкоголь, и лекарственное средство угнетают функцию печени, их совместно применение недопустимо. В результате употребления спиртных напитков в период лечения возможно развитие токсического шока – сильнейшего поражения печени.

Рассматриваемый препарат химически несовместим с другими средствами, содержащими кальций, а также иными лекарствами из класса антибиотиков. Все эти препараты нельзя совмещать в одном флаконе, а нужно вводить по отдельности.

Следует знать, что обозначенное средство уменьшает всасываемость витамина К, а также усиливает действие препаратов, снижающих вязкость крови. Поэтому одновременное применение с антикоагулянтами может спровоцировать развитие кровотечений.

Перед решением вопроса о проведении терапии, проводится опрос пациента на предмет определения его сверхчувствительности к антибиотикам цефалоспоринового ряда. При наличии гиперчувствительности указанные лекарственные средства не назначаются.

Абсолютным противопоказанием является первый триместр вынашивания и период лактации. «Цефтриаксон» при беременности на более поздних сроках назначается только после сопоставления всех рисков и выгоды.

недоношенным младенцам;
новорожденным с признаками желтухи;
лицам, имеющим в анамнезе поражения кишечника, ассоциированные с применением антибактериальных средств;
людям с тяжелыми нарушениями в работе системы мочевыделения и кроветворения.

При введении препарата у пациентов может наблюдаться болезненность в месте укола, вплоть до развития тромбофлебита. Сразу после введения вещества ощущается жжение кончика языка, металлический привкус во рту, посторонние запахи, головокружение, недомогание, озноб.

Среди более сильных реакций отмечались кожные проявления различной степени тяжести от простых высыпаний до сложных дерматитов и эритем, а также анафилактический шок. По мере продолжения терапии могут наблюдаться нарушения в работе кишечника, развитие микозов различной локализации, воспаление слизистой рта с появлением мелких язвочек, всевозможные смещения в картине крови.

При признаках передозировки делается упор на снятие симптомов.

Существует ряд аналогов, содержащих то же действующее вещество, но выпускаемых под другими торговыми наименованиями: «Азаран», «Броадсеф-С», «Лендацин», «Лораксон», «Медаксон», «Рофецин», «Стерицеф», «Тороцеф», «Цефаксон», «Цефсон», «Цефтриабол», «Цефтрифин».

источник

Цефтриаксон представляет собой антимикробный препарат широкого диапазона действия, относится к группе антибиотиков цефалоспоринов, поколение III (рис. 1). Действующим компонентом медикамента является цефтриаксон. Антибиотик обладает бактерицидным эффектом. Механизм действия антибиотика обусловлен подавлением образования клеточной оболочки микробов.

Установлена активность Цефтриаксона по отношению к:

грамположительным аэробным возбудителям, среди которых эпидермальный стафилококк (рис. 2), пневмококк, стрептококки группы вириданс;

Рис. 2. Микроскопический вид золотистого стафилококка.

грамотрицательным аэробам – энтеробактеру, кишечной палочке (рис. 3), ацинетобактеру, гемофильной палочке, клебсиелле, моракселле, нейсериям, протею, многим штаммам синегнойной палочки;

Рис. 3. Микроскопический вид кишечной палочки.

Антибиотик не активен в отношении метициллин-резистентных штаммов стафилококков, многих штаммов стрептококков группы D, энтерококков и бактероидов.

Антибиотик проявляет устойчивость по отношению к бета-лактамазам, ферментам бактерий, обладающих разрушительным действием на цефалоспорины первых двух поколений. Отличительной особенностью Цефтриаксона является его однократное введение в течение суток, благодаря длительному периоду полувыведения из организма. Лишь при тяжелых инфекциях допускается вводить суточную дозу лекарства в два приема. Пожилым пациентам не требуется производить коррекцию дозового режима.

Фармакотерапия антибиотиком при употреблении алкоголя не сопровождается возникновением дисульфирамоподобных эффектов, среди которых наиболее частыми являются боли по типу спазмов в животе, тошнота со рвотой, покраснение лица, головная боль, частое сердцебиение, одышка.

В многоцентровом российском исследовании ПЕГАС I, ПЕГАС II и ПЕГАС III, продолжавшемся 10 лет и охватившем 20 научных центров по всей России, резистентность к Цефтриаксону среди возбудителей внебольничных инфекций составила:

от 2% до 13% по разным данным у пневмококка, резистентность возбудителя к данному антибиотику увеличивается ежегодно практически на 1%;
0% у штаммов нейсерии гонореи (рис. 4), необходимо отметить, что достоверные данные о чувствительности возбудителя к Цефтриаксону практически отсутствуют, так как во многих микробиологических лабораториях страны отсутствуют специфические питательные среды;

Рис. 4. Neisseria gonorrhoeae — возбудитель гонореи (крупный план).

0% у гемофильной палочки, универсальная чувствительность возбудителя к Цефтриаксону сохраняется на протяжении многих лет;
11% у штаммов кишечной палочки;
порядка 3% у шигелл.

Среди возбудителей внутрибольничных инфекций высокая устойчивость к Цефтриаксону сформировалась у:

кишечной палочки – 12%;
клебсиеллы – 41%;
протея – 18%;
энтеробактера – 31%.

к содержанию ↑

Антибиотик Цефтриаксон является средством выбора при заболеваниях воспалительного характера, вызванных чувствительными к препарату микробами:

Инфекционный процесс внутрибрюшных органов, в том числе осложненный перитонитом;
Воспалительные заболевания респираторного тракта и лор-органов, тонзиллит, абсцесс легкого, эвстахеит, эмпиема плевры;
Инфекционный процесс с локализацией в мягких тканях и коже – инфицированные раны, язвы, ожоговые поражения, флегмоны (рис. 5), обширные абсцессы;

Воспалительный процесс микробного характера в костей и суставов – септический артрит, острая форма или обострение хронической формы остеомиелита;
Инфекции мочевыделительной и половой системы;
Инфекционный процесс микробного характера с локализацией в челюстно-лицевой области;
Эндокардит;
Неосложненная форма гонореи, сифилис;
Менингит бактериальной этиологии (рис. 6);

Антибиотик с успехом применяется перед проведением ряда хирургических операций (периоперационная антибиотикопрофилактика).

Все имеющиеся сегодня на фармацевтическом рынке лекарственные средства с действующим веществом Цефтриаксон выпускаются в виде порошка для приготовления раствора.

источник

Показания:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, пансинусит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс легких, эмпиема плевры);
— инфекции мочевыводящих путей (пиелит, цистит, острый и хронический пиелонефрит, простатит, неосложненная гонорея);
— инфекционные заболевания кожи и мягких тканей (рожа, бактериальные дерматиты, фурункулез, импетиго, раневые инфекции);
— инфекционные заболевания суставов и костей (тендовагинит, бурсит, артрит, остеомиелит);
— инфекции органов брюшной полости (перитонит, холангит, эмпиема желчного пузыря);
— инфекционные болезни: болезнь Лайма (спирохетоз), тифозный озноб, сальмонеллез, сальмонеллоносительство;
— менингит;

Противопоказания:
Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим бета-лактамным антибиотикам, гиперчувствительность к лидокаину (внутримышечное введение). Беременность.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, дисбактериоз;
Со стороны крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, а также снижение уровня гемоглобина и эозинофилия;
Аллергические реакции: крапивница, зуд, дерматит, сывороточная болезнь, бронхоспазм, отеки, мультиформная экксудативная эритема, анафилактические реакции, в отдельных случаях – анафилактический шок;
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия);
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение;
При инъекционном введении возможно развитие нежелательных местных реакций. При внутримышечном введении отмечают боль в месте инъекции. При внутривенном введении возможно развитие тромбофлебита;

Фармакологические свойства:
Цефтриаксон – полусинтетический антибиотик группы бета-лактамов, цефалоспорин III поколения, обладает бактерицидным действием, механизм которого связан с угнетением активности фермента транспептидазы, нарушением биосинтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (включая штаммы продуцирующие пенициллиназу), S.epidermidis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков группы А (S.pyogenes), стрептококов группы В (S.agalactiae), группы Viridans, стрептококков неэнтерококковой группы D; грамотрицательных аэробов: E.coli, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая K.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая и штаммы, продуцирующие пенициллиназу), N. meningitidis, Proteus mirabilis., P.vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (в том числе S.typhi), Serratia spp. (включая S.marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Y.enterocolitica), Treponema pallidum; анаеробов: Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы B.fragilis), Clostridium spp. (однако большинство штаммов C.difficile обладаютрезистентностью), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (за исключением F.mortiferum и F.varium).
Препарат активен в отношении к микроорганизмам, стойким к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидам.
К действию прапарата устойчивы: стафилококки, резистентные к метициллину; большинство штаммов энтерококков (в том числе St.faecalis) и стрептококки группы D; много штаммов бета-лактамазопродуцирующих Bacteroides spp.(B.fragilis).
После внутримышечного введения биодоступность Цефтриаксона составляет 100%, его максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 2 – 3 часа. После внутривенного введения препарат быстро проникает в тканевую жидкость, где на протяжении 24 часов поддерживаются бактерицидные концентрации по отношению к чувствительным микроорганизмам. С белками плазмы связывается на 85% — 95%, при этом степень связывания уменьшается с увеличением концентрации. Цефтриаксон хорошо проникает в органы и жидкости организма (перитонеальную, плевральную, спинномозговую, синовиальную), в костные ткани, проникает сквозь плаценту, в небольшом количестве (3 – 4%) выделяется с грудным молоком. При менингите у детей, в том числе новорожденных, препарат проникает в воспаленные мозговые оболочки, при этом концентрация его в цереброспинальной жидкости составляет 17% от концентрации в плазме. Препарат выделяется в неизменном виде на 50 – 60% почками и 40 – 50% – с желчью. При почечной недостаточности фармакокинетика препарата почти не изменяется, отмечается только незначительное увеличение периода полувыведения. Период полувыведения у здоровых взрослых составляет около 8 часов, у новорожденных в возрасте до 8 дней и у людей преклонного возраста старше 75 лет увеличивается в два-три раза.

Способ применения и дозы:
Препарат Цефтриаксон используют для парентерального (внутримышечного и внутривенного) введения.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают в суточной дозе 1000 – 2000 мг. (вводят 1 раз в сутки или в половинной дозе 2 раза в сутки). В тяжелых случаях суточная доза составляет до 4000 мг., и эту дозу вводят в 2 приема с интервалом в 12 часов.
Для профилактики послеоперационных осложнений вводят однократно 1000 – 2000 мг. (в зависимости от степени опасности заражения), за 30 – 90 минут до начала операции. Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозы только при клиренсе ниже 10 мл/мин.
Для людей преклонного возраста дозы соответствуют дозам для взрослых больных.
При неосложненной гонорее однократно внутривенно вводят 250 мг. препарата.
Суточная доза Цефтриаксона для недоношенных детей и детей до 2 недель составляет 20 – 50 мг/кг. массы тела, для детей от 2 недель до 12 лет — 20 – 80 мг/кг., вводится 1 раз в сутки.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг/кг. (но не более 4000 мг) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
Продолжительность лечения Цефтриаксоном зависит от характера и степени тяжести патологического процесса и определяется данными бактериологических исследований. Обычно продолжительность лечения составляет 4 – 14 суток, но при тяжелых инфекционных заболеваниях может потребоваться более длительная терапия. При большинстве инфекционных болезней лечение продолжается как минимум еще 48 – 72 часа после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта результатами бактериологического анализа.

Форма выпуска:
Порошок для инъекций во флаконах по 500 мг. или 1000 мг., по 5 флаконов в пенале.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При применении Цефтриаксона в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эффективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, однако необходим выбор их оптимальных доз. Нестероидные противовоспалительные средства, антиагреганты повышают возможность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксические препараты (аминогликозиды, полимиксин В) вызывают нарушение функции почек. Раствор Цефтриаксона не следует смешивать или одновременно вводить с другими антимикробными препаратами или растворами в связи с фармацевтической несовместимостю.

Внимание! Перед применением медикамента ЦЕФТРИАКСОН необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

источник