Цефтриаксон и кормление при нем

ЦЕФТРИАКСОН

ЦЕФТРИАКСОН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли)	1 г

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакокинетика

При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100 %.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г V d — от 5.78 до 13.5 л .

Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс — 0.58 — 1.45 л/ч, почечный клиренс — 0.32 — 0.73 л/ч.

От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 — 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

• сепсис;
• менингит;
• диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
• инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
• инфекции костей и суставов;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• раневые инфекции;
• инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
• инфекции органов малого таза;
• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
• инфекции ЛОР-органов;
• инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Дозировка

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.

При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г.

При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной . В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной .

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

При одновременном назначении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/tseftriakson_1/

Частые и редкие побочные действия Цефтриаксона

Самые частые побочные действия Цефтриаксона – это грибковая инфекция в виде молочницы полости рта и половых органов, а также понос из-за развития дисбактериоза. Есть риск и аллергических реакций – от сыпи и зуда кожи до опасного для жизни анафилактического шока (резкое падение давления), отека лица и шеи, приступа удушья.

При введении от 7 дней нужен анализ крови для выявления анемии, признаков снижения свертывания, иммунитета, нарушений работы почек и печени. Для маленьких детей есть угроза повышения билирубина в крови и образования солей в мочевых путях, легких. При появлении любых необычных симптомов важно не пытаться их устранить самостоятельно, а обратиться к врачу, так как может потребоваться смена препарата или лечение осложнений от введения препарата.

Цефтриаксон: побочные действия, с которыми чаще всего сталкиваются

Цефтриаксон – это антибиотик с широким спектром антимикробного действия, введение его в вену или мышцу нередко вызывает побочные реакции (см. таблицу).

Система или вид осложнений	Внутривенно	Внутримышечно
Местные реакции	Воспаление вены, болезненность по ходу сосуда	Боль и уплотнение в месте укола
Аллергия	Лекарственная лихорадка, повышение эозинофилов в крови, отек лица, шеи, слизистой оболочки, анафилактический шок	Крапивница, кожный зуд, высыпания, красные пятна, озноб
Нервная система	Головная боль, головокружение
Система пищеварения	Воспаление полости рта, языка (кандидозный, то есть грибковый стоматит, глоссит), тошнота, понос, боль в животе, осадок солей в желчных путях, рвота, изменение вкусовых ощущений
Кровь	Повышение активности печеночных ферментов, билирубина, азотистых веществ, снижение свертывания	Снижение эритроцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, тромбоцитов
Почки	Снижение фильтрации мочи, белок, эритроциты, глюкоза в анализе, отеки, повышение давления
Общие	Ложные результаты определения резус-фактора, глюкозы в моче

Что увеличивает риск появления негативных реакций

Риск побочных действий повышается у пациентов из групп риска:

• новорожденные;
• пожилые люди;
• с тяжелыми заболеваниями почек и печени;
• ранее перенесенный медикаментозный колит (связанный с приемом антибиотика);
• анемия;
• необходимость больших доз и длительного курса;
• склонность к аллергическим реакциям.

Инструкция, чтобы снизить проявления

Согласно инструкции, уменьшить риск последействий применения Цефтриаксона поможет:

• использование препарата только после обследования и по назначению врача;
• точное соблюдение доз и курса применения;
• срочное обращение к врачу при появлении необычных симптомов, нельзя самостоятельно пытаться устранить побочные реакции;
• отказ от внутривенного введения с растворами, содержащими кальций, так как образуются соли и оседают в легких и почках (особенно опасно для маленьких детей);
• контроль анализов крови, при обнаружении отклонений нужно выявить их связь с применением антибиотика;
• запрет на употребление алкоголя;
• исключение из рациона соленой, острой и жирной пищи;
• достаточное употребление питьевой воды;
• кожный тест на переносимость перед первым введением антибиотика.

Контроль анализов крови

Пожилым, ослабленным пациентам может быть нужно назначение витамина К, при риске грибковой инфекции (курс от 7 дней) нужно применение противогрибковых средств.

Врач нередко рекомендует прием пробиотиков (Линекс, Лактофильтрум) для нормализации микрофлоры кишечника. Их заменить можно ежедневным употреблением свежих кисломолочных напитков (лучше действуют приготовленные самостоятельно на аптечных заквасках).

Противопоказания к антибиотику

Введение антибиотика противопоказано при:

• непереносимости Цефтриаксона или антибактериальному препарату из группы цефалоспоринов, пенициллинов и других бета-лактамных средств (например, Тиенам);
• возрасте новорожденного до 28 дней и наличии повышенного билирубина в крови, желтухе, снижении белка или повышенной кислотности;
• необходимости введения в вену препаратов с солями кальция;
• недоношенности (возраст ребенка до 41 недели, включая и внутриутробное развитие).

Цефтриаксон: побочные действия у взрослых

У взрослых пациентов чаще всего побочные действия от введения Цефтриаксона проявляются в грибковой инфекции, аллергических реакциях и нарушении работы кишечника. Специфическая опасность для женщин возникает в период беременности, а применение у кормящих бывает причиной осложнений у ребенка.

Для мужчин отличия в симптоматике отмечаются только при кандидозе половой системы. Все остальные последствия одинаковы для обоих полов.

У женщин

Опасность Цефтриаксона при беременности состоит в его проникновении через плаценту, то есть из крови матери к плоду. Препарат очень редко назначается при вынашивании ребенка, так как нет доказательств его безвредности.

Если польза для матери существенно превышает риск для плода, то у женщин реакции на его введение бывают в виде таких симптомов:

• тошнота, позывы на рвоту, снижение аппетита, неприятный привкус во рту;
• понос, боль и вздутие живота;
• аллергические реакции в виде зуда кожи, высыпаний, покраснения;
• отечность;
• молочница – зуд, жжение во влагалище, выделения творожистой консистенции, болезненность при мочеиспускании.

Кормление грудью не считают противопоказанием, но в этот период побочные действия возможны и для младенца. Нужно следить за состоянием слизистых оболочек и работой кишечника, так как возникают молочница и понос. При их появлении препарат запрещен.

У мужчин

Для мужчин характерно появление признаков грибковой инфекции половых органов:

• зуд и жжение в области головки пениса, венечной борозды и крайней плоти;
• отечность, покраснение;
• образование сероватого налета;
• трудно отодвинуть крайнюю плоть и открыть головку полового члена.

Расстройства мочеиспускания у мужчин возникают гораздо реже, чем у женщин. Они появляются обычно только при запущенном воспалительном процессе.

Общие осложнения

Наиболее опасные распространенные осложнения от применения Цефтриаксона – это псевдомембранозный колит и образование камней в почках, желчном пузыре.

Псевдомембранозный колит

Развивается из-за дисбактериоза (нарушения кишечной микрофлоры). На фоне введения антибиотика в первые дни или по окончании лечения начинается вздутие, спазмы и боль в животе.

Учащается стул – от 2-4 болезненных позывов до обильного (профузного) поноса. Он при тяжелом течении приводит к падению артериального давления и быстрому нарастанию обезвоживания. Без своевременной медицинской помощи есть риск смертельного исхода.

При появлении подобной симптоматики запрещается самостоятельно использовать закрепляющие средства, так как они не влияют на бактерию (клостридию), а усиливают интоксикацию. Необходимо увеличить прием жидкости и сразу обратиться к врачу.

Камни в почках и желчных путях

Осаждение солей в мочевой и желчевыводящей системе является специфическим осложнением применения Цефтриаксона.

Они чаще появляются у пациентов при отягчающих факторах:

• хроническое воспаление мочевых, желчных путей;
• доза препарата выше 1 г;
• курс лечения от 7 дней;
• недостаточный прием питьевой воды;
• строгий постельный режим.

Признаки образования солей могут отсутствовать, но у ряда пациентов с сопутствующими болезнями желчного пузыря или почек бывает тяжелое течение вплоть до желтухи, панкреатита (воспаление поджелудочной) и почечной недостаточности.

Уколы Цефтриаксон: побочные действия у детей

Уколы Цефтриаксона особенно опасны для детей первого месяца жизни. Препарат может вытеснять билирубин (желчный пигмент) из его соединения с белками. Повышенный уровень этого несвязанного вещества вызывает желтуху, и он токсичен для головного мозга.

Это может стать причиной энцефалопатии с такими симптомами:

• ухудшение дыхания,
• вялость,
• отсутствие аппетита,
• судороги,
• пронзительный крик,
• запрокинутая голова,
• повышенный тонус мышц.

Если вовремя не приняты меры, то нейроны головного мозга разрушаются, что в дальнейшем вызывает отставание в умственном развитии.

Для маленьких детей (до 3 лет) повышен риск образования солей в почках и легких, разрушения (гемолиза) эритроцитов. Поэтому лечение антибиотиком проводится только под контролем врача.

Цефтриаксон с Лидокаином: побочные действия

Цефтриаксон для уколов в ягодицу рекомендуется разводить 1% Лидокаином, это сочетание может вызывать такие побочные действия:

• изменение артериального давления (понижение, реже повышение);
• нарушения сердечного ритма;
• головная боль, головокружение;
• нечеткость зрения;
• шум в ушах;
• возбуждение;
• тошнота;
• высыпания;
• отеки;
• озноб.

Лидокаин запрещается использовать для введения препарата в вену. Если в прошлом были случаи аллергической реакции на медикаменты, то обязательно перед инъекциями Цефтриаксона с Лидокаином нужна кожная проба на переносимость.

А здесь подробнее об аналогах Цефтриаксона.

Цефтриаксон может вызвать аллергические реакции, нарушения функции кишечника и появление молочницы. Препарат у маленьких детей может вызвать повышение билирубина в крови, что опасно для головного мозга. Антибиотик назначается только под врачебным контролем.

Полезное видео

Смотрите на видео о побочном действии антибиотиков:

Источник статьи: http://ceftriakson.online/czeftriakson-pobochnye-dejstviya/