ЦЕФОТАКСИМ
ЦЕФОТАКСИМ: инструкция по применению и отзывы
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.
| 1 фл. | |
| цефотаксим (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с нарушением синтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия.
Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу, за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus epidermidis (за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterococcus spp ., Enterobacter spp ., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч . Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т. ч . некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика
После однократного в/в введения в дозах 500 мг, 1 г и 2 г T max составляет 5 мин, C max составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно.
После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г T max — 0.5 ч, C max составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы — 30- 50%. Биодоступность — 90-95%. Терапевтические концентрации достигаются в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма.
При повторном в/в введении в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.
Цефотаксим проникает через плацентарный барьер, в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком.
T 1/2 при в/в введении -1ч, при в/м введении — 1-1.5 ч. Выводится почками: 20-36% — в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов (15-25% — в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% — в виде 2 неактивных метаболитов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста T 1/2 увеличивается в 2 раза. T 1/2 у новорожденных — 0.75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г — 3.4 ч.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:
- инфекции ЦНС (менингит);
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;
- инфекции мочевыводящих путей;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции органов малого таза;
- абдоминальные инфекции;
- перитонит;
- сепсис;
- эндокардит;
- гонорея;
- инфицированные раны и ожоги;
- сальмонеллезы;
- болезнь Лайма;
- инфекции на фоне иммунодефицита.
Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ).
Противопоказания
- беременность;
- детский возраст до 2.5 лет (для в/м введения);
- повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам).
С осторожностью следует применять препарат у новорожденных, в период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком), при хронической почечной недостаточности, при НЯК (в т.ч. в анамнезе).
Дозировка
Препарат вводят в/в (струйно или капельно) и в/м.
Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела ≥50 кг)
При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей — в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч.
При неосложненной острой гонорее – в/м в дозе 1 г однократно.
При инфекциях средней тяжести – в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч.
При тяжелом течении инфекций, например, при менингите – в/в по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза — 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч.
При кесаревом сечении — в момент наложения зажимов на пупочную вену – в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы — дополнительно по 1 г .
При КК ≤20 мл/мин/1.73 м 2 суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг – в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.
При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза — 12 г.
Правила приготовления инъекционных растворов
Для в/в инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.
Для в/в инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии — 50 — 60 мин.
Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени; редко — стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипокоагуляция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизненно опасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз).
Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Цефотаксим увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВС.
Риск поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и «петлевых» диуретиков.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Особые указания
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови.
Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
Во время лечения нельзя употреблять алкоголем, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/tsefotaksim/
Цефотаксим уколы
Аналоги
Средняя цена онлайн * , 990 р. (50 флаконов 1г)
Инструкция по применению
Цефотаксим представляет собой полусинтетический антибиотик цефалоспоринного ряда III поколения. Отличается широким спектром активности. Медикамент производится в виде порошка для изготовления раствора для инъекционного введения.
Показания
Антибиотик прописывают для лечения заболеваний, спровоцированных чувствительными к препарату бактериями, включая инфекции:
- спинного и головного мозга;
- опорно-двигательного аппарата;
- кожных покровов;
- органов дыхания;
- уха, горла, носа (отит наружного уха, лабиринтит);
- мочеполовой системы, в том числе гонореи;
- брюшной полости;
- мягких тканей;
- заражение крови;
- клещевой боррелиоз;
- воспаление эндокарда;
- сальмонеллезы;
- развивающиеся на фоне снижения иммунитета.
Также его прописывают для снижения риска присоединения бактериальной инфекции после оперативного лечения.
Режим дозирования
Медикамент вводят в вену (болюсно или капельно) и в мышцу.
Антибиотик прописывают взрослым и детям старше 12 лет, вес которых превышает 50 кг, в следующих дозах:
Наибольшая суточная дозировка составляет 12 г. При патологии почек (скорость клубочковой фильтрации не более 20 мл/мин) дневная дозировка уменьшается в 2 раза. Длительность терапии подбирается индивидуально.
Дозировка для детей:
| Возраст и вес | Дозировка |
| дети до 7 дней от роду, в том числе и недоношенные | лекарство вводят в вену в дозировке 50 мг на кг веса 2 раза в день. |
| возраст от 7 до 28 дней | дозировки такие же, но вводить антибиотик нужно 3 раза в сутки |
| пациенты с массой тела не более 50 кг | медикамент можно вводит в/в, детям старше 2,5 лет еще и в/м в дозировке от 50 до 180 мг на кг в 4 или в 6 введений. |
При тяжелых инфекциях суточная дозировка для детей может доходить до 200 мг на кг, вводят ее в вену или мышцу за 4—6 инъекций, максимальная дозировка не должна превышать 12 г.
Как правильно разводить
Для введения в мышцу: водой разводить можно, но укол будет довольно болезненным, лучше лидокаин или новокаин.
Пропорции: 1 г антибиотика разводят в 4 мл одного из растворителей – воды для инъекции, 0,5% раствора новокаина или 1% раствора лидокаина.
Для введения в вену: 1 г медикамента растворяют в 4 мл воды для инъекций; лекарство вводят на протяжении 3—5 минут.
Для внутривенных вливаний: 1—2 г медикамента растворяют в 50—100 мл физраствора или 5% растворе глюкозы. Длительность вливания варьирует от 50 до 60 минут.
Противопоказания
Медикамент не прописывают:
- детям младше 2,5 лет (для введения препарата в мышцу);
- гиперчувствительность, включая иные цефалоспорины, пенициллины, карбапенем.
Медикамент стоит с осторожностью назначать:
- новорожденным;
- при хронической почечной недостаточности;
- при язвенном колите.
Назначение при беременности и кормлении грудью
Медикамент нельзя назначать женщинам в положении и кормящим грудью.
Во время лактации, младенца стоит перевести на искусственное вскармливание.
Передозировка
В случае превышения рекомендуемой дозы у пострадавшего могут наблюдаться:
- судорожная активность;
- энцефалопатия;
- дрожание отдельных частей тела;
- нервно-мышечная возбудимость.
Противоядия не существует, терапия направлена на устранение симптомов интоксикации.
Побочные эффекты
На фоне терапии могут появиться следующие нежелательные эффекты:
- головная боль, вертиго;
- расстройства функции почек и печени;
- отсутствие мочеиспускания, тубулоинтерстициальный нефрит;
- диспепсические нарушения, псевдомембранозный энтероколит, повышенное газообразование, боли в брюшной полости, дисбиоз, воспаление языка, стоматит;
- повышение концентрации креатинина, билирубина, азота, мочевины в крови;
- снижение всех форменных элементов крови;
- аритмия;
- положительная проба Кумбса;
- флебит;
- болевые ощущения вместе укола;
- аллергия.
Состав
Медикамент выпускается в виде порошка белого цвета, допускается желтый оттенок, в дозировке по 1 г для изготовления раствора для введения в вену и мышцу.
Фармакология и фармакокинетика
Антибиотик оказывает бактерицидное действие, проникая в организм, он нарушает строение стенки бактерии, в результате она погибает.
Он проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов:
- стафилококки;
- стрептококки;
- энтерококки;
- энтеробактер;
- кишечной, дифтерийной и гемофильной палочки;
- клебсиеллы;
- гонококки;
- морганелла моргани;
- протей;
- менингококки;
- моракселла катаралис;
- ацинетобактеры;
- эубактерии;
- клостридии;
- цитробактер;
- пропионибактерии;
- псевдомонады;
- серрации.
После внутривенного введения максимальная концентрация наблюдается через 5 минут, после внутримышечного — 30 минут.
Активное вещество проникает через плаценту, терапевтическая дозировка отмечается во многих органах, в том числе в сердце, мокроте, урине, ликворе, коже, желчи.
При в/в введении период полужизни составляет 1 час, при в/м варьирует от 1 до 1,5 часов, при патологии почек он удлиняется в 2 раза, у новорожденных — 45—90 минут, у недоношенных увеличивается до 4,6 часа. Выводится с мочой.
Условия хранения и продажи
Медикамент можно купить по рецепту доктора. Хранят его в темном месте, где он недосягаем для детей, при температуре не выше 25⁰С.
Отзывы
(Оставьте Ваш отзыв в комментариях)
* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой
1 Комментарий
Уколы внутримышечно делает медсестра, разводя на 1г. препарата 2мл. ледокаина, а в инструкции указано, что разводить надо 1 к 4. Медсестра на замечание отреагировала, что ни к чему так много тратить ледокаина, что так не делают. Беспокоит одно: насколько серьёзно такое нарушение инструкции, не навредит ли здоровью, т.к. больной 86 лет и тем более это моя мамочка.
Источник статьи: http://expert-lor.com/prep/tsefotaksim-ukolyi.html