Существуют препараты, которые можно вводить в организм с помощью пластыря, прикладываемого к коже. Такие лекарства, иногда смешанные с химическими веществами, облегчающими проникновение через кожу, попадают в кровоток без инъекции. Трансдермальный путь введения позволяет лекарственному средству поступать в организм медленно и непрерывно в течение многих часов, дней и даже недель. Однако у некоторых людей на коже в месте контакта с пластырем появляется раздражение. Кроме того, при таком введении лекарство может поступать через кожу недостаточно быстро. Трансдермально вводят только препараты, назначаемые в относительно небольших суточных дозах, например нитроглицерин (от стенокардии), скополамин (от морской болезни), никотин (для отвыкания от курения) и фентанил (для облегчения боли).
Интраназальное введение
Достаточно новым способом применения лекарственных средств является интраназальное введение. Раньше таким способом вводили препараты для лечения ринитов, т.е. вещества, действие которых развивалось на уровне слизистых носовой полости. Однако в настоящее время стали применяться интраназально лекарства для получения системного эффекта. Поскольку со слизистой полости носа препараты быстро всасываются и поступают в основном в сосуды головного мозга, то такой способ назначения обеспечивает главным образом действие лекарственных средств на центральную нервную системы. Интраназально целесообразно назначать лекарственные вещества, разрушающиеся в ЖКТ или подвергающиеся активному пресистемному метаболизму (поэтому вынужденно используемые инъекционным способом), т.к. интраназальное введение гарантирует попадание лекарственного вещества в системный кровоток, минуя печень.
Ингаляционный способ
Некоторые лекарства, например газы, применяемые для общего наркоза, и средства от бронхиальной астмы в виде аэрозоля, можно вводить в организм ингаляционным путем (вдыханием). Они попадают в легкие и оттуда поступают в кровоток. Так принимают относительно немногие препараты. Для введения лекарств, которые действуют непосредственно на дыхательные пути, несущие воздух к легким, используют специальные контейнеры для дозированной ингаляции. Тем не менее дозу лекарства, попадающего в кровоток через легкие, трудно контролировать, поэтому ингаляцию редко используют для введения лекарств, действующих на другие ткани или органы.
Энтеральное введение лекарственных средств
Прием лекарств внутрь (перорально) — самый распространенный путь введения, так как в большинстве случаев он наиболее безопасен и удобен. Однако у него есть свои ограничения. Терапевтический эффект лекарства, принятого перорально, зависит от многих факторов, включая прием других лекарств и пищи.
Лекарства, принимаемые перорально, всасываются из желудочно-кишечного тракта. Всасывание начинается во рту и желудке, но в основном происходит в тонкой кишке. Чтобы попасть в общее кровеносное русло, лекарственное средство должно пройти сначала через кишечную стенку, а затем по сосудам печени. Клетки кишечной стенки и печени химически изменяют (метаболизируют) многие препараты, попадающие в кровь, и уменьшают их концентрацию. В противоположность этому лекарства, вводимые внутривенно, попадают в кровеносное русло, минуя кишечную стенку и печень, поэтому такое введение сопровождается более быстрой и воспроизводимой реакцией.
Некоторые применяемые внутрь лекарства, например аспирин и большинство других нестероидных противовоспалительных средств, раздражают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта вплоть до развития язв. Другие лекарства плохо всасываются в кишечнике или разрушаются кислой средой и пищеварительными ферментами желудка. Несмотря на эти ограничения, пероральный путь введения лекарств используют намного чаще, чем другие пути введения, которые, как правило, предназначены для следующих ситуаций: больной не может принимать препараты внутрь, лекарственное средство должно попасть в организм быстро и в определенной дозе, а также оно плохо или непредсказуемо всасывается.
Пероральное введение
Преимущества— комфортность для больного, нет необходимости участия квалифицированного медицинского персонала, возможность длительной терапии.
Последнее изменение этой страницы: 2016-06-07; Нарушение авторского права страницы
источник
трансдермальный лекарство кожа
Анализ имеющихся в литературе сведений о роли лекарственной формы в современной фармакотерапии свидетельствует о том, что успешно подобранные лекарственные формы позволяют максимально использовать действие лекарственных средств при минимальных побочных эффектах [5]. Наиболее предпочтительными в настоящее время являются интраназальный и трансдермальный пути введения лекарственных средств.
Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) — это дозированная мягкая лекарственная форма для наружного применения в виде пластырей или плёнок. ТТС — это системы с контролируемым высвобождением, которые способны непрерывно атравматично подавать в организм ЛС, со скоростью, создающей в кровотоке постоянный уровень концентрации ЛС, близкий к минимальному терапевтическому уровню. По своей структуре трансдермальная терапевтическая система представляет собой пластырь. Пригодность лекарственного вещества для использования в форме ТТС определяется несколькими факторами, основным из которых являются его физико-химические свойства, обеспечивающие способность проникать через кожу в терапевтических дозах [8].
Трансдермальные терапевтические системы являются альтернативой парентеральному и пероральному введению лекарственных средств. По сравнению с пероральным приемом трансдермальное введение обеспечивает более быстрое действие препарата и помогает избежать проблем, связанных со снижением его активности в результате первого пассажа желудочного метаболизма. Мало того, при таком введении появляется возможность снизить частоту назначения лекарства, уменьшить необходимые дозы и при этом избежать колебаний его концентрации в крови, а при развитии нежелательных реакций — немедленно прекратить лечение [5]. Для некоторых лекарств трансдермальная доставка является единственным способом введения.
Несмотря на все преимущества трансдермальных пластырей, обеспечивающих необходимый эффект путем проникновения действующего вещества через неповрежденную кожу, в России таких лекарственных форм очень мало, в основном, их производят во Франции, Германии, Японии, Швеции [8].
Трансдермальная доставка лекарств имеет несколько преимуществ [12]:
1. В сравнении с пероральным приемом трансдермальное введение обеспечивает более быстрое действие препарата, избежание эффекта инактивации или снижения активности лекарства в результате первого пассажа и желудочного метаболизма, а также связанные с этим неблагоприятные реакции.
2. Поддержание постоянной концентрации препарата в крови, без колебаний концентрации и связанных с этим неблагоприятных реакций.
3. Снижение частоты назначения за счет доставки необходимой дозы препарата в более продолжительный период времени:
А) Сведение к минимуму или полное устранение местных побочных эффектов
Б) Сведение к минимуму или полное устранение системных побочных эффектов
В) Получение меньшего эффекта потенцирования или ослабления фармакологического действия препарата при длительном применении
Г) Сведение к минимуму кумулятивного эффекта при длительном применении
4. Возможность немедленно прекратить лечение.
5. Улучшение комплаентности пациентов (легкий способ применения препарата).
6. Экономичность (целенаправленное использование лекарственных субстанций позволяет снизить необходимое их количество в 100 (иногда- в 1000 раз) при сохранении эффекта, что делает лечение дешевле, а уникальные препараты — доступнее).
Вместе с тем, существуют и ограничения в применении трансдермальных терапевтических систем:
1. Возможно раздражение или контактная сенсибилизация кожи, причиной которых является неблагоприятное взаимодействие активных или неактивных компонентов системы с кожей.
2. Необходимо больше времени для начала действия лекарственного препарата по сравнению с инъекционными формами.
3. Только небольшой процент лекарственных веществ может проникнуть в кожу из пластыря. Это означает, что лишнее количество лекарственного вещества должно быть изготовлено и введено в систему, что приводит к увеличению стоимости системы.
4. Трансдермальная система доставки лекарственных препаратов может быть использована только для достаточно сильнодействующих лекарств, требующих небольших доз, и для веществ, обладающих определенными физико-химическими свойствами, для проникновения в кожу в терапевтически эффективном виде. Однако, несмотря на все эти ограничения, использование трансдермальных систем считается чрезвычайно перспективным.
источник
Пути введения лекарственных средств. Пероральный, итравагинальный, интраректальный, трансдермальный пути введения лекарственных средств.
Перора́льный приём лекарственных средств — приём лекарства через рот (лат. per os, oris), путём проглатывания лекарства
Применение[править | править вики-текст]
Преимущественно приём лекарственных средств данным способом назначают для лекарств, которые хорошо всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. При лечении заболеваний органов пищеварения в некоторых случаях, напротив, применяются плохо всасывающиеся лекарственные препараты, что позволяет достичь их высокой концентрации в желудочно-кишечном тракте и получить хороший местный эффект без побочных реакций.
Недостатки[править | править вики-текст]
· более медленное, чем при других способах приёма лекарств, развитие терапевтического эффекта,
· скорость и полнота всасывания (биодоступность) индивидуальны для каждого пациента, так как на них оказывают влияние пища, органическое и функциональное состояние ЖКТ, приём других лекарственных препаратов,
· пероральный приём неэффективен для лекарственных препаратов, плохо всасывающихся или разрушающихся в органах ЖКТ, образующих неэффективные метаболиты при прохождении через печень или оказывающих выраженное раздражающее действие,
· пероральный приём затруднён или невозможен при рвоте, в бессознательном состоянии больного.
Лекарственные формы для перорального применения[править | править вики-текст]
Основными лекарственными формами для перорального применения являются растворы, порошки, таблетки, капсулы и пилюли. Также существуют лекарственные формы (например, таблетки с многослойными оболочками), при приёме которых действующий препарат высвобождается дольше обычного (по сравнению с обычными лекарственными формами), что позволяет продлить терапевтический эффект.
Большинство лекарственных препаратов при пероральном применении следует запивать большим количеством жидкости. При приёме некоторых лекарств в лежачем положении они могут задерживаться в пищеводе и вызывать изъязвление, поэтому необходимо запивать таблетки и капсулы водой.
Различают следующие способы введения лекарственных средств.
1. внутрь через рот (per os);
4. через прямую кишку (per rectum).
3. Ингаляционный способ — через дыхательные пути.
8. в субарахноидальное пространство
Пути введения лекарственных средств. Введение лекарственных средств в глаза, уши и нос. Порядок проведения.
Наружный путь введения – воздействие лекарственных средств преимущественно местно на кожу и слизистые оболочки, в глаза, нос, уши, через дыхательные пути.
Цель местного применения лекарств:
• улучшение всасывания препаратов через кожу или слизистые оболочки;
• обеспечение местного анестезирующего эффекта;
• обеспечение бактерицидного и бактериостатического эффекта.
Способы применения: компрессы, примочки, припудривание, нанесение, втирание, повязки, закапывание капель, ингаляции.
Лекарственные формы: мази, эмульсии, линименты, лосьоны, желе, гели, пены, пасты, растворы, болтушки, порошки, настойки, аэрозоли.
Преимущества: доступность, разнообразие лекарственных форм и способов их применения.
Недостатки: метод рассчитан преимущественно на местное воздействие, так как через неповреждённую кожу всасываются только жирорастворимые вещества.
При использовании лекарственного средства на кожу необходимо:
• осмотреть место нанесения лекарства, убедиться в отсутствии красноты, сыпи, припухлости, мокнутия;
• обработать теплой водой или кожным антисептиком;
• осушить полотенцем или марлевыми салфетками.
Перед воздействием на кожу лекарственные формы:
• жидкие (лосьон, болтушка) — наливать на марлевую салфетку;
• мягкие (мазь, паста, крем, желе, гель) — наносить на участок кожи аппликатором, салфетками, шпателем, руками;
• твердые (присыпки) — наносить на участок кожи встряхивающими движениями из упаковки.
Пути введения лекарственных средств. Способы парентерального введения лекарственных средств. Конструкция шприцов, инъекционных игл, систем для внутривенных инфузий, внутривенных катетеров. Размеры инъекционных игл, показания к применению.
Парентерально (минуя пищеварительный тракт) можно ввести лекарственные средства инъекционным путём и с помощью инфузий. Инъекция (injection) – впрыскивание лекарственных средств в мягкие, твёрдые и жидкие ткани (в кожу, подкожную клетчатку, мышцу, кость, кровь, лимфу, субарахноидальное пространство (под мозговую оболочку). Инфузия (infusion) – вливание большого количества жидкости в жидкие ткани – в кровь – в/в). Пункция — введение лекарственных препаратов в полости – брюшную, в спинномозговой канал, плевральную, сердечную, суставную и т. д. Парентеральное введение в организм лекарственных препаратов характеризуется рядом особенностей: · нарушается целостность тканей в месте введения препарата, что требует строгое соблюдение правил асептики и антисептики; · используются специальные приборы, такие как шприцы, иглы, системы для капельного введения стерильных растворов, инъекторы. Определённые инъекции (в артерию, подключичную вену, лимфатические сосуды) и пункции выполняются только врачом, но подготовку всего необходимого инструментария к этим манипуляциям осуществляет медицинская сестра. Медицинская сестра самостоятельно делает внутрикожные(в/к), подкожные (п/к),внутримышечные (в/м), внутривенные (в/в) инъекции. Преимуществами парентерального способа введения лекарственных средств являются: 1. быстрота действия лекарственного препарата, поэтому инъекции незаменимы при оказании экстренной помощи; 2. большая точность дозировки, так как исключается влияние желудочного тракта на лекарственные средства; 3. исключается барьерная роль печени; 4. введение лекарственного средства не препятствуют рвота, затруднение глотания, бессознательное состояние пациента. Использование этого способа введения лекарственных средств несколько ограничивается из-за обязательного участия медицинского персонала и возможности попадания в организм инфекции во время прокола кожи или при введении в ткани не стерильных растворов. Обязанности процедурной медсестры Выполнять манипуляции только по назначению врача. Ставить в известность врача и регистрировать осложнения в соответствующем журнале. Проводить парентеральное введение лекарственных средств (в/к инъекции для диагностических проб, в/м, п/к и в/в). Проводить забор крови для специальных исследований. Помогать врачу при проведении врачебных манипуляций: Þ определение группы крови и резус – фактора; Þ переливание крови; Þ кровопускание или вливания при спавшихся венах; Þ проводить в/в инъекции грудным детям в височные вены; Þ проведение аллергических проб с введением в/в или другим путём заведомо известных аллергенов. Соблюдать правила асептики и антисептики. Обеспечивать процедурный кабинет в зависимости от профориентации отделения набором инструментов, перевязочного материала, сывороток для определения группы крови, шприцев для инъекций и вливаний, а также необходимыми лекарственными средствами. Вести по установленной в больнице форме учётную документацию процедурного кабинета. Отчитываться о выполненной работе старшей медсестре. Посещать секцию процедурных медсестёр. Участвовать в наставничестве. В случае необходимости оказывать помощь коллегам (другим процедурным сёстрам, палатным сёстрам и т.д.). Соблюдать санэпидрежим в отделении и в кабинете. Соблюдать технику безопасности при работе в процедурном кабинете. Готовить себе замену на случай непредвиденных обстоятельств. Внедрять элементы НОТ (научной организации труда). Вовремя производить замену пришедшего в негодность медицинского оборудования и инструменто
o диаметр иглы 0,55 и менее мм
Система инфузионная для переливания растворов
4 – заборная игла с колпачком
7 – инъекционная игла с колпачком
8 – соединительная трубка (коннектор)
Внутривенные катетеры для установки в периферические вены предназначены для более длительного внутривенного вливания. Внешне это индивидуально упакованное изделие, которое имеет прозрачный верх из тонкого пластика, через который виден катетер и находящаяся внутри него игла. В отличие от игл “бабочек” в сосуде остается катетер, а не игла. Больной или медицинский персонал может перемещать руку с катетером, не беспокоясь о повреждении вены. Длительность пребывания такого катетера в вене определяется материалом, из которого он изготовлен, мерами ухода за катетером и растворами, которые вливаются. Обычно — более 3 суток. Основные области применения — общая практика при всех видах хирургического вмешательства — на период проведения операции или родов.
Внутривенные катетеры для установки в центральные вены предназначены для длительного внутривенного вливания растворов. Эти изделия должны поставляться в наборах с иглой, катетером, проводником для катетера, возможны и другие вспомогательные приспособления. Длительность пребывания катетера в вене определяется теми же факторами, что и у обычного периферического катетера. Следует отметить: чем крупнее вена для установки катетера, тем больше вероятность развития осложнений, связанных с нахождением катетера в вене. В этом случае возрастает роль материала, из которого изготовлен катетер, и мер по уходу за ним. Основные области применения — отделения реанимации, кардиохирургия и онкология.
Внутривенные катетеры для установки из периферических вен в центральные вены позволяют производить установку катетера в периферической вене и провести его по ходу периферической вены в центральную. В этом случае растворы попадают в центральную вену, а катетер находится в периферической вене. Таким образом, снижается вероятность появления осложнений, которые встречаются при установке катетера в центральную вену. Такие катетеры устанавливаются больным, которым требуется длительное время для стабилизации параметров жизнедеятельности. Основные области применения— неонатология (родовые травмы), реанимация, онкология и отделения интенсивной терапии.
источник
2. Пути введения лекарственных веществ в организм (классификация, сравнительная характеристика). Трансдермальный путь введения. Особенности сублингвального, ректального, интраназального и ингаляционного путей введения лекарственных веществ, их преимущества и недостатки.
Все способы введения лекарств в организм принято разделять на две большие группы — энтеральные, то есть через желудочно-кишечный тракт, и парентеральные, то есть минуя его. Этим самым подчеркивается важнейшая роль ЖКТ как основной системы проникновения лекарств в организм. 1. Выделяют следующие энтеральные способы введения лекарств:
а) пероральное введение — прием лекарства через рот в желудок. Самый удобный и простой, поэтому наиболее часто используемый метод. Эффект препарата, введенного внутрь, развивается через 20-40 минут, в зависимости от содержимого желудка, липофильности лекарства, характера растворителя. Эффект спиртовых растворов препаратов наступает примерно в два раза быстрее, чем водных. Необходимо помнить, что все лекарства, введенные через рот, прежде чем попасть в системный кровоток, проходят через печень, где определенная часть их мегаболизируется и теряет свою активность (пресистемная элиминация). Характеристикой этого процесса является биодоступность — то есть отношение количества лекарства, находящегося в крови, к общему количеству лекарства, введенного в организм.
б) сублингвальное введение — нанесение лекарства под язык. Подъязычная область чрезвычайно интенсивно кровоснабжается, имеет множество поверхностно расположенных капилляров, поэтому обладает высокой всасывательной способностью. Пресистемной элиминации лекарства при этом способе введения не происходит. Этот метод используется при экстренной терапии — например, нитроглицерин, принятый под язык, начинает оказывать свое действие уже через 1-2 минуты.
в) ректальное введение — введение лекарств через прямую кишку в виде лекарственных клизм или свеч. Достоинством этого метода является то, что всасывающиеся лекарства в основном минуют печеночный барьер и сразу поступают в кровоток. То есть биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном.
2. Наиболее распространенными парентеральными путями введения лекарственных препаратов являются следующие:
1. Введение под кожу Вводят стерильные, изотонические водные и масляные растворы лекарственных средств в объеме 1 — 2 мл. Растворы имеют физиологические значения рН. Препараты не должны оказывать раздражающего действия (подкожная жировая клетчатка богата болевыми окончаниями) и вызывать спазм сосудов. Фармакологический эффект возникает через 15 — 20 мин после инъекции.
2. Введение в мышцы Вводят стерильные изотонические водные и масляные растворы и взвеси. Максимальный объем внутримышечной инъекции — 10 мл. Эффект большинства лекарственных средств развивается быстрее, чем при инъекции под кожу, — через 10 — 15 мин, так как мышцы имеют обильное кровоснабжение. Медленно всасываются дифенин, бутадион, сибазон, образующие прочную связь с белками мышечной ткани. При введении в мышцы масляных растворов и взвесей получают депо лекарственных средств, обеспечивающее их длительное поступление в кровь и пролонгированное действие (ретаболил, препараты инсулина, бензилпенициллина).
3. Введение в вену Применяют стерильные водные растворы или жировые ультраэмульсии заводского приготовления. Допустимо введение гипертонических растворов и средств со слабыми раздражающими свойствами (во избежание флебита вены промывают физиологическими растворами глюкозы или натрия хлорида). Эффект после вливания в вену в 5 — 10 раз сильнее по сравнению с активностью при приеме препаратов внутрь, наступает быстро. Внутривенные инъекции проводят медленно, чтобы в органах с богатым кровоснабжением (головной мозг, сердце, легкие, почки, печень) не создавались токсические концентрации.
Только 60% детей в возрасте 3 — 12 лет имеют удовлетворительные для инъекций вены (лекарственные средства приходится вводить в вену пальмарного сплетения руки, что увеличивает болевую реакцию).
4. Введение в артерии Для введения в артерии, а также внутрисердечно, в губчатое вещество костей, субарахноидальное и эпидуральное пространства, используют только стерильные изотонические водные растворы лекарственных средств.
В артерии пораженных органов вводят антибиотики и противоопухолевые средства в высоких концентрациях. При эндартериите и отморожении в артерии конечностей вливают сосудорасширяющее средство ацетилхолин. Доступ к артериям хирургический, создают артериовенозный шунт, чтобы исключить попадание токсических лекарственных средств в системный кровоток.
1. Внутрисердечный путь Единственным показанием для этого пути служит остановка здорового сердца при травмах. В полость левого желудочка вводят адреналин.
2. Внутрикостный путь Этот путь введения лекарственных средств обеспечивает такую же скорость наступления эффекта, как и внутривенные инъекции. В губчатое вещество пяточной кости вливают местные анестетики (лидокаин) при операциях на конечностях.
3. Субарахноидальный и эпидуральный пути В субарахноидальное или эпидуральное пространства спинного мозга вводят местные анестетики для спинномозговой анестезии, наркотические анальгетики с целью лечебной анальгезии, антибиотики при менингите. Инъекцию проводят на уровне нижних грудных — верхних поясничных позвонков атравматической иглой диаметром менее 0,4 мм с конусовидным концом. Это необходимо потому, что отверстие в твердой мозговой оболочке плохо затягивается. Через него сочится ликвор, вызывая перепады внутричерепного давления и тяжелую головную боль. При объеме инъекции более 1 мл удаляют соответствующее количество ликвора.
Трансдермальный путь Применяют лекарственные средства в форме мазей, паст, растворов, эмульсий, суспензий, лосьонов для местного воздействия при заболеваниях кожи, ранах, ожогах или с целью получения рефлекторных ответов со стороны внутренних органов. Следует учитывать возможность всасывания липидорастворимых лекарственных средств в кровь, особенно при повреждении кожи, воспалении и у детей. У детей тонкий роговой слой кожи, повышено содержание воды в подкожно-жировой клетчатке, увеличено по сравнению с показателем взрослых отношение площади поверхности к массе тела. У недоношенных детей, кроме того, отсутствуют врожденные барьерные свойства кожи. Пожилой возраст также вносит коррективы в биодоступность лекарственных средств при накожном применении. Старение кожи начинается с 40 лет. К 60 годам все слои кожи истончаются, в ней уменьшается количество капилляров, возникают нарушения микроциркуляции в виде стаза и микротромбозов. В последнее время стали использовать трансдермальные терапевтические системы (ТТ S ) . Они представляют собой форму введения липофильных лекарственных средств в большой круг кровообращения через неповрежденный кожный покров по заданной программе. Лекарственное средство находится в резервуаре в форме суспензии или геля, скорость всасывания регулируется проницаемостью мембраны из микропористого полимера или диффузией из полимерной матрицы. Количество поступающего в организм активного вещества можно регулировать площадью и конструкцией наклеиваемой системы, эффективность действия повышается за счет равномерного поступления дозы в кровоток, побочные эффекты снижаются. После удаления TTS всасывание лекарственного средства прекращается через 20 — 30 с.
В состав TTS вводят препараты для профилактики или длительного лечения хронических заболеваний, средства заместительной терапии. Все лекарственные средства в TTS должны оказывать действие в малых дозах, не вызывать раздражения и воспаления кожи. В настоящее время в медицинской практике применяют TTS, содержащие скополамин (профилактика укачивания), нитроглицерин (курсовое лечение стенокардии), клофелин (при артериальной гипертензии), теофиллин (курсовая терапия бронхиальной астмы), 17-β-эстрадиол (в период менопаузы у женщин
Сублингвальный (рассасывание под языком) и трансбуккальный (рассасывание за щекой) пути
Рассасывание в полости рта обеспечивает быстрое поступление лекарственных средств в систему верхней полой вены, при этом отсутствует действие пищеварительных соков и ферментов печени. Сублингвально принимают только лекарственные средства с высокой растворимостью в липидах — нитроглицерин для купирования приступа стенокардии, антигипертензивные препараты при гипертоническом кризе, стероидные гормоны.
Ректальный путь Ректальный путь используют при невозможности приема лекарственных средств внутрь (рвота, бессознательное состояние). Из прямой кишки 50 % дозы всасывается в систему нижней полой вены, минуя печень, 50 % — поступает в воротную вену и частично инактивируется в печени.
Ограничения ректального введения — высокая чувствительность слизистой оболочки прямой кишки к раздражающим воздействиям (опасность проктита), малая всасывающая поверхность, короткий контакт лекарственных средств со слизистой оболочкой, небольшой объем растворов для лечебных клизм (50 — 100 мл), неудобство проведения процедур на работе, в путешествии.
Ингаляционный путь Ингаляции позволяют получить быстрый резорбтивный эффект лекарственных средств в связи с большой площадью контакта альвеол и капилляров (150 — 200 м 2 ). Ингаляционно вводят наркозные средства — летучие жидкости и газы, а также с целью местного действия применяют аэрозоли бронхолитических средств, глюкокортикоидов, местных анестетиков, антибиотиков, порошок противогистаминного препарата кромолина-натрия (интал). Глубина проникновения аэрозолей в дыхательные пути зависит от размеров частиц. Частицы величиной 60 мкм оседают в глотке и попадают в желудок, частицы величиной 20мкм проникают в терминальные бронхиолы, размером 2мкм — в предальвеолярный жом, 1 мкм — в альвеолы.
Следует учитывать сложность дозирования лекарственных средств для ингаляционного применения, их раздражающее влияние на легкие, опасность воздействия пропеллентов на медицинский персонал, возможность поступления аллергенов. При правильном применении ингалятора в легкие поступает только 10 — 20 % дозы. Аэрозоли с особо мелкодисперсными частицами распыляют с помощью ингалятора-небулайзера (лат. nebula — туман). Он позволяет быстро доставлять терапевтическую дозу препарата в аэрозольной форме, пригоден для применения с первых месяцев жизни ребенка.
Интраназальный путь введения целесообразен в ситуациях, когда желательно совместить экстренность введения препарата с одновременным воздействием его на эпителий верхних дыхательных путей. Доза препарата — не более 1 мл в форме для интраназального введения.
источник
Трансдермальные терапевтические системы представляют собой альтернативный способ назначения тех лекарств, которые не могут быть введены иначе, или их традиционный пероральный путь назначения является менее эффективным. Кожа обладает превосходным барьерным свойством, что ограничивает типы молекул, которые могут быть через нее введены. Тем не менее, для лекарств, обладающих этими свойствами, способ трансдермальной доставки препарата обеспечивает непрерывное дозирование на протяжении продолжительного периода времени. Физические и химические свойства трансдермалъных систем доставки позволяют назначать лекарства с большими размерами молекул, такие как протеины и другие биотехнологические продукты, которые на сегодняшний день могут вводиться в организм только с помощью болезненных и неудобных инъекций.
Процесс трансдермальной доставки лекарств
Кожа защищает тело от неблагоприятного внешнего воздействия. Это обеспечивается за счет труднопреодолимого барьера, который удерживает чужеродные молекулы от проникновения в организм. Также кожа является вместилищем для тканей и органов, регулирует температуру тела и первичную сенсорную чувствительность. Крайний слой кожи (роговой слой — stratum corneum) — основной компонент барьера для проникающих веществ. На рис. 1 представлена гистологическая структура кожи.
Огромное количество фармацевтических продуктов наносится на кожу. Такие препараты называют топическими, или дерматологическими, средствами. Несмотря на это, молекулы с соответствующими физико-химическими свойствами могут в небольшом количестве проникать через роговой слой, вызывая системный эффект. Эти продукты могут быть использованы в трансдермалъных системах доставки лекарств, или трансдермальных терапевтических системах.
Трансдермальные терапевтические системы (ТТС) обеспечивают альтернативный способ назначения препаратов, которые не могут быть введены иначе, или их традиционный пероральный путь введения менее эффективен из-за их нестабильности в ЖКТ, узкого терапевтического коридора или короткого периода полувыведения. В ТТС лекарственная молекула диффундирует из медикамента в поверхность кожи, затем препарат проходит сквозь роговой слой и достигает эпидермиса, а потом и дермы, где васкулярная сеть переносит его молекулы к органам.
Преимущества ТГС
Трансдермальная доставка лекарств имеет несколько преимуществ.
• В сравнении с пероральным назначением возможность обеспечить более быстрое действие лекарств.
• Возможность избежать проблем, связанных с пероральным приемом: инактивация или снижение активности лекарства в результате первого пассажа и желудочного метаболизма, а также связанные с этим неблагоприятные реакции.
• Возможность немедленного прекращения лечения при развитии неблагоприятных реакций.
• Обеспечение постоянной концентрации препарата в крови, без колебаний концентрации и связанных с этим неблагоприятных реакций.
• Снижение частоты назначения за счет доставки необходимой дозы препарата в более продолжительный период времени.
• Улучшение комплаентности пациентов (легкий способ применения препарата).
• Уменьшение необходимой дозы препарата, так как снижаются потери препарата, связанные с метаболизмом.
Ограничения в применении ТГС
Трансдермальная доставка лекарств имеет несколько ограничений.
• Возможно раздражение или контактная сенсибилизация кожи, причиной которых является неблагоприятное взаимодействие активных или неактивных компонентов системы с кожей.
• Необходимо больше времени для начала действия лекарств по сравнению с инъекционными формами.
• Только небольшой процент лекарства может проникнуть в кожу из пластыря. Это означает, что лишнее количество лекарства должно быть изготовлено и введено в систему, что приводит к увеличению стоимости системы.
• Трансдермальная система доставки препаратов может быть использована только для достаточно сильнодействующих лекарств, требующих небольших доз, и для веществ, обладающих определенными физико-химическими свойствами, для проникновения в кожу в терапевтически эффективном количестве.
Отбор молекул лекарств для трансдермальной доставки
Несколько факторов определяют, какое из лекарственных средств пригодно для ТТС. Допуская, что лекарство является достаточно мощным и отвечает требованиям дозирования, исследователи изучают его физико-химические свойства для определения возможности проникновения лекарства через кожу в терапевтически эффективном количестве, медицинскую необходимость, возможность технологического осуществления и практического применения.
Физико-химические свойства лекарства стоят на первом месте, т.к. молекула препарата должна пройти через несколько слоев кожи, каждый из которых имеет свои отличительные особенности. Для эффективной трансдермальной доставки требуется молекула лекарства, которая обладает сродством и к гидрофобному роговому слою, и к гидрофильной дерме. Молекула лекарства должна быть нейтральной, так как позитивный или негативный заряд молекулы может затормозить ее продвижение через гидрофобную среду. К тому же она должна обладать достаточной растворимостью в гидрофобной и гидрофильной среде. Наконец, лекарственная молекула должна быть небольшой (молекулярный вес не должен превышать 500 Дальтон), для того чтобы обеспечить необходимую скорость ее продвижения.
Самая простая форма ТТС состоит из следующих компонентов.
• Основная мембрана, предотвращающая высвобождение лекарства в окружающую среду и попадание влаги из вне.
• Лекарственный резервуар для растворения, хранения и высвобождения препарата.
• Мембрана, обеспечивающая оптимальную скорость высвобождения лекарства.
• Клей, склеивающийся при надавливании, используемый для удержания системы в адекватном контакте с кожей.
• Защитная пленка для хранения системы.
Рис. 2. Трансдермальные терапевтические системы.
В ранних моделях ТТС каждая функция обеспечивалась отдельно одним из компонентов (рис. 2). Эти системы, известные как «равиолли» (raviolli systems), изготавливаются путем введения раствора или геля с лекарством в пространство между основной мембраной и резервуаром с лекарством, затем термоспособом их сваривают с мембраной, контролирующей уровень высвобождения лекарства, по периметру покрывают клеем, склеивающимся при надавливании, и защитной пленкой. Процесс изготовления неудобен, а сам пластырь довольно громоздкий.
В новых ТТС, так называемых матриксных системах (matrix systems), клей, склеивающий при надавливании, выполняет различные функции: прилипание, хранение, высвобождение лекарства и контроль за уровнем высвобождения препарата (см. рис. 2). Процесс изготовления матриксной системы сравнительно прост, а пластырь очень тонкий. Однако иногда сложно найти клей, который на протяжении времени действия ТТС может растворить лекарство и высвободить его без кристаллизации или фазы сепарации. Более того, растворение и высвобождение препарата могут снизить силу склеивания и сцепления с кожей.
ТТС являются популярными во всем мире. В табл. 1 перечислены трасндермальные препараты, зарегистрированные в России, а в табл. 2 и 3 -зарегистрированные в других странах или находящиеся на разных стадиях разработки.
Сердечно-сосудистые лекарства.
Терапия стенокардии и гипертонии обычно длится в течение многих лет. При лечении этих заболеваний очень важна комплаентность пациентов, поэтому трансдермальные формы лекарств столь необходимы. Нитроглицерин используется уже более века, но его короткий период полувыведения требует частого назначения. Трансдермальное назначение позволяет поддерживать необходимую системную концентрацию в крови в течение 12-14 ч.
Другим сердечно-сосудистым препаратом в форме ТТС является клонидин (клофелин), который используется для терапии мягкой/умеренной гипертонии. Оральное назначение клонидина требует 2-3-разового приема, а его трансдермальная форма позволяет назначать один пластырь на 7 дней. Также ТТС позволяет поддерживать равномерную дозировку в плазме крови в течение 7 дней, в то время как при оральном приеме концентрация меняется «пилообразно». В России клонидин в форме ТТС пока не применяется.
Таблица 1.Трасндермальные терапевтические системы, зарегистрированные в России (Реестр лекарственных средств, 2001)
| Активный ингредиент | Фирма | Название | Продолжи- тельность назначения |
Раство- ритель |
Тип |
| Никотин | Novartis Consumer Health | Никотинелл | 24 ч. | Нет | Матрикс |
| Нитроглицерин | Schering-Plough | Нитро-дур | 12- 14 ч. | Нет | Матрикс |
| Нитроглицерин | Schwarz Pharma | Депонит | 12-14 ч. | Нет | Матрикс |
| Фентанил | Janssen Cilag | Дюрогезик | 3 дня | Этанол | Raviolli |
Таблица 2. Трасндермальные терапевтические системы, зарегистрированные в других странах
| Активный ингредиент | Фирма | Название | Продолжительность назначения | Раство- ритель |
Тип |
| 17 b-эстрадиол | Berlex Labs | Climara | 7 дней | Этерифици- рованная жирная кислота |
Матрикс |
| 17 b-эстрадиол | Novartis | Estraderm | 3 дня | Нет | Raviolli |
| 17 b-эстрадиол | Novartis, Procter& Gamble, Rhone-Poulenc Rorer, Novo Nordisk | Menorest, Vivelle | 3-4 дня | Олеиновая кислота, пропиленгликоль |
Матрикс |
| 17 b-эстрадиол | Parke-Davis | FemPatch | 7 дней | Этерифицированная жирная кислота | Матрикс |
| 17 b-эстрадиол | Procter & Gamble | Alora | 4 дня | Сорбитан монолеат | Матрикс |
| Клонидин | Boehringer Ingelheim | Catapres TTS | 7 дней | Нет | Матрикс |
| Никотин | Elan | Prostep | 24ч. | Нет | Матрикс |
| Никотин | Novartis | Habitrol | 24ч. | Нет | Матрикс |
| Никотин | SmithKline Beecham | Nicoderm CQ | 24 ч. | Нет | Матрикс |
| Никотин | Warner-Lambert | Nicotrol | 16 ч. | Нет | Матрикс |
| Нитроглицерин | Berlex Labs | Minitran | 12- 14 ч. | Этерифициро- ванная жирная кислота |
Матрикс |
| Нитроглицерин | Novartis | TransdermNitro | 12- 14 ч. | Нет | Raviolli |
| Нитроглицерин | Schering-Plough | Nitrodur | 12-14 ч. | Нет | Матрикс |
| Нитроглицерин | Schwarz Pharma | Deponit | 12-14 ч. | Нет | Матрикс |
| Нитроглицерин | Searle | Nitrodisc | 12-14 ч. | Нет | Матрикс |
| Скополамин | Novartis | Transderm Scop | 3 дня | Нет | Raviolli |
| Тестостерон | Novartis | Testoderm | 24 ч. | Нет | Raviolli |
| Тестостерон | SmithKline Beecham | Androderm | 24 ч. | Этанол, глицерил монолеат, метил лауреат, глицерин | Raviolli |
| Фентанил | Janssen Silag | Durogesic | 3 дня | Этанол | Raviolli |
Заместительная гормональная терапия.
Для заместительной гормональной терапии используются два лекарственных препарата — эстрадиол и тестостерон. Эстрадиол используется для терапии симптомов, связанных с менопаузой. При оральном назначении эстрадиола большая его часть превращается в печени в малоактивный метаболит — эстрон. Трансдермальная доставка эстрадиола поддерживает желательный физиологический уровень баланса эстрадиола/эстрона. К тому же при использовании этой формы препарата концентрация его в крови составляет 1/6 часть от введенной дозы, в отличие от 1/20 концентрации при оральном приеме. ТТС с эстрадиолом может высвобождать эстрадиол до 7 дней.
Другой препарат — тестостерон — используется в заместительной гормональной терапии мужского гипогонадизма.В России ТТС для заместительной гормональной терапии пока не применяются.
Таблица 3.Трансдермальные терапевтические системы, находящиеся на различных стадиях разработки
| Препарат | Показания | Компании разработчики |
| а-Интерферон | Рак, вирусная инфекция | Helix BioPharma |
| GP2128 | Сердечная недостаточность | Gensia |
| KB R6806 | Рвота | Organon |
| N0923 | Болезнь Паркинсона | Discovery Therapeutics |
| Альпростадил | Сексуальные расстройства | MacroChem |
| Бупренорфин | Боль | Gruenenthal |
| Буспирон | Тревога, депрессия, расстройство внимания | Sano |
| Ветепорфин | Рак, псориаз, артрит, ретинопатия | British Columbia University |
| Диклофенак | Боль, воспаление | Noven |
| Ибупрофен | Остеоартриты | MacroChem |
| Изорбит динитрат | Стенокардия | Rotta |
| Инсулин | Диабет | Dong Shin, Helix BioPharma, IDEA |
| Кетопрофен | Боль, воспаление | Noven |
| Кеторолак | Боль | Pharmetrix |
| Клонидин | Гипертония | Maruho |
| Ксаномелин | Болезнь Альцгеймера | Eli Lilly |
| Лидокаин | Боль, мигрень | American Pharmed, TheraTech |
| Метилфенидат | Расстройство внимания | Noven |
| Миконазол | Микозы | Noven |
| Никотин | Никотиновая зависимость | Cygnus, Hercon, Noven, Pharmacia & Upjohn |
| Никотин и мекамиламин | Никотиновая зависимость | Sano |
| Нитрат | Стенокардия | Pharmetrix |
| Нитроглицерин | Стенокардия | Hercon, Noven |
| Норэтистерон ацетат | Дефицит гормонов | Ethical |
| Норэтистерон и эстрадиол | Дефицит гормонов | Rotta |
| Оксибутин | Недержание мочи | Alza |
| Перголид | Болезнь Паркинсона | Athena Neurosciences |
| Пироксикам | Боль, воспаление | Noven |
| Празозин | Доброкачественная гипертрофия предстательной железы | Cygnus |
| Прогестоген | Дефицит гормонов | Noven |
| Сальбутамол | Астма | Noven |
| Сальбутамол + альбутерол | Астма | Sano |
| Селегилин | Болезнь Альцгеймера, депрессия | Somerset Laboratories |
| Синтетический прогестоген | Контрацепция, дефицит гормонов | Population Council |
| Скополамин | Рвота | Noven, Sano |
| Тестостерон | Гипогонадизм | Fabre |
| Тестостерон | Гипогонадизм, остеопороз | Ethical |
| Тестостерон | Дефицит гормонов | TheraTech |
| Тестостерон и эстрадиол | Дефицит гормонов | TheraTech |
| Тиатолсерин | Болезнь Альцгеймера | Axonyx |
| Тиацимсерин | Болезнь Альцгеймера | Axonyx |
| Тулобутерол | Астма | Hokuriku |
| Фенопрофен | Боль, воспаление | Noven |
| Физостигмин | Болезнь Альцгеймера | Pharmetrix |
| Флубипрофен | Боль, воспаление | Noven |
| Эстрадиол | Дефицит гормонов | Cygnus, Fabre, Hercon, Nitto Electric,Pharmetrix, Servier |
| Эстрадиол и левоноргестрел | Дефицит гормонов | Gruenenthal |
| Эстрадиол и норэтистерон | Дефицит гормонов | Ethical, Novartis |
| Эстрадиол и прогестин | Дефицит гормонов | Cygnus, TheraTech |
| Эстрадиол с синтетическим прогестогеном | Дефицит гормонов | Sano |
| Эстроген | Дефицит гормонов | Elan |
| Эстроген и прогестин | Дефицит гормонов | Hercon |
| Эстроген и прогестоген | Дефицит гормонов | Fournier, Sano |
| Эстроген и прогестоген | Контрацепция | Cygnus, Pharmetrix |
| Этинилэстрадиол | Дефицит гормонов | Cygnus |
| Этинилэстрадиол и нортинодрон ацетат | Дефицит гормонов | Warner- Lambert |
Заместительная терапия никотиновой зависимости.
Эффективная помощь при прекращении курения — замещение никотина — требует использования медицинских препаратов, содержащих никотин. Жевательные резинки с никотином существуют уже более 20 лет. Однако жевательные резинки обеспечивают неравномерную доставку никотина и ассоциируются с окрашиванием зубов, неприятным вкусом, зубной болью, стоматологическими проблемами и желудочно-кишечными расстройствами. Трансдермальная доставка никотина обходит эти потенциальные проблемы и обеспечивает легкость применения. К тому же одна аппликация поддерживает постоянный уровень никотина в крови в течение 24 ч.
Анальгетики.
Трансдермальная доставка анальгетиков для терапии хронической боли является важной альтернативой для перорального и внутривенного назначения. Например, длительное 3-дневное действие трансдер-мальной формы фентанила. Эта форма обеспечивает купирование хронической боли у онкологических пациентов, а также позволяет избежать затрат на 3-4-разовое введение инъекций морфина, на вызов медицинской сестры, бригады скорой помощи, назначения противо-рвотных средств, на расходные материалы, а также другие материальные и нематериальные затраты родственников, и ликвидации некоторых неблагоприятных реакций морфина.
ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ ТЕХНОЛОГИИ УСОВЕРШЕНСТВОВАНИЯ ТТС
Доставка лекарств через кожу подчинена существенным взаимосвязям, которые ограничивают общее применение этой технологии. Сегодня исследуется много подходов, чтобы преодолеть барьерные свойства кожи и улучшить возможности применения ТТС. Чтобы достичь нового уровня, необходимо разработать технологии, посредством которых проницаемость лекарственного средства могла бы стать обратимой, предсказуемой и контролируемой. Усилия по усовершенствованию технологий делятся на три категории: химические, биохимические и физические.
Усовершенствование химических составляющих ТТС.
Химическое усовершенствование трансдер-мальных систем доставки лекарственного средства ведет к использованию внешних химических субстанций, для того чтобы помочь лекарствам проникнуть через кожный барьер, путем разрушения упорядоченной структуры межклеточного жирового слоя stratum corneum. Эта модификация ведет к улучшению текучести этого слоя и растворимости лекарства в роговом слое. Многочисленные химические соединения использовались или оценивались по их способности расширить проникновение молекул лекарственного средства сквозь кожу. Они расположены следующим образом: от многоатомных спиртов до жирных кислот и сложных эфиров жирных кислот к терпенам. Несмотря на перспективы химических веществ, усиливающих проникновение молекул лекарств через кожу, лишь немногие из них использовались в коммерческих трансдермальных системах доставки, главным образом из-за затрат, связанных с регулирующими регистрационными требованиями (доказательство увеличения проникающей способности; исследования их краткосрочной и долгосрочной безопасности и токсичности).
Фармкомпании достигают все большего понимания механизмов действия химических «веществ-усилителей» и их продолжительных и кратковременных эффектов, эти средства будут шире использоваться, потому что они позволяют обеспечить наилегчайший путь усовершенствования ТТС.
Усовершенствование биохимических составляющих ТТС.
При биохимическом усовершенствовании молекула лекарственного средства подвергается кратковременному физико-химическому изменению, которое облегчает ее движение через роговой слой. Измененная молекула лекарственного средства (про-лекарство) терапевтически неактивна. После проникновения в роговой слой она подвергается гидролитической или ферментативной биотрансформации, чтобы восстановить исходное терапевтически активное лекарственное вещество. Возможность применения этого подхода была доказана с различными лекарствами. Однако эта область разработок все еще находится на ранней стадии развития, и пока не существует коммерческого использования таких трансдермальных систем доставки лекарственного средства, но этот подход скоро будет разработан. Разработчик нового пролекарства должен будет собрать всю информацию, связанную с безопасностью, токсичностью и эффективностью, необходимыми для регистрации препарата. Стоимость и время, необходимые для этого, значительны.
Еще один вариант — использование везикул жира, сохраняющих лекарственные средства (подобно липосомам), которые могут проникать сквозь кожу и самостоятельно депонироваться в роговом слое. Там они могут действовать как системы с контролируемым высвобождением. Исследовательские усилия по расширению эффективности жировых везикул все еще находятся на ранних стадиях изучения. Однако многие парентеральные системы, использующие жировые везикулы, уже много лет применяются на практике. Такие везикулы были хорошо изучены, и значительная информация относительно их безопасности, токсичности и способности к биологическому распаду уже доступна. Если молекула лекарственного средства была просто инкапсулирована, без изменения физических или химических свойств, то при регистрации таких трансдермальных форм потребуется меньше формальностей. Следовательно, этот подход расширения применения является многообещающим.
Усовершенствование физических свойств.
При физическом усовершенствовании трансдермальных систем доставки лекарственных средств внешние стимулы или сила, используемая для проведения лекарственного средства через кожу, особенно через самый наружный слой. Внешние силы производят обратимые физические изменения в пределах рогового слоя. Используются три подхода: ионофорез, сонофорез и электрофорез. Эти подходы могут позволять трансдермальным системам доставлять большие ионные молекулы пептидов или белков, которые не могут быть доставлены пассивной диффузией сквозь кожу. К тому же уровень доставки хорошо контролируется величиной и продолжительностью внешних стимулов. Наконец, как и в случае с парентеральными препаратами, начало действия лекарства очень быстрое из-за относительно короткого времени, необходимого для того, чтобы лекарство попало в кровь. Быстрое начало действия очень важно для терапии раковых болей, диабета и других состояний.
Ионофорез — использование внешнего электрического тока для того, чтобы транспортировать заряженную молекулу сквозь кожу. В этом процессе, который уже известен более ста лет, ионная молекула несет заряд через мембрану кожного барьера, чтобы замкнуть цепь. В настоящее время проводится много исследований, изучающих использование этой методики для доставки больших молекул лекарственных средств или наркотиков, для купирования раковой боли.
Сонофорез использует ультразвуковые волны для того, чтобы разорвать роговой слой и вызвать раскрытие пор, что облегчает транспорт лекарственных молекул. Хотя возможность такого подхода была доказана, системы доставки лекарственного средства, использующие сонофорез, все еще находятся на ранней стадии развития, а коммерческое использование не ожидается в ближайшем будущем.
Электрофорез использует высоковольтный милли-секундный импульс для создания транзитных путей сквозь роговой слой, чтобы облегчить проникновение больших молекул лекарственного средства. Возможность применения этого подхода была доказана. Однако методы доставки лекарственного средства, использующие эту технологию, все еще находятся на ранней стадии развития, а огромное количество проблем с безопасностью еще не разрешены, т.к. электрофорез использует высоковольтный внешний импульс, который может вызывать длительное повреждение кожи.
Несмотря на тесную физико-химическую взаимозависимость, трасндермальная доставка лекарственного средства имеет большие перспективы как альтернатива перорального и внутривенного назначения. Возможность управляемо ввести определенное количество лекарственного средства в течение продолжительного периода времени сделает привлекательными ТТС для пациентов, страдающих от хронических состояний, особенно для терапии хронических болей у инкурабельных онкологических больных, а также для лечения астмы. Кроме того, эти системы могут использоваться для гормонозаместительной терапии и контрацепции. В силу того, что трасндермальная доставка является простой в назначении, этот подход будет особенно привлекательным для пожилых пациентов, где комплаентность является одной из важных проблем.
В области гормонзаместительной терапии и контрацепции разработчики лекарственных средств пытаются использовать новые трансдермальные системы доставки для введения нескольких гормонов одновременно, следовательно, уменьшая неблагоприятные реакции, появляющиеся при введении только эстрогена. Комбинированные пластыри, которые доставляют эстроген и прогестерон одновременно, находятся на заключительных стадиях разработки.
Усовершенствование технологий даст возможность увеличить разнообразие препаратов, которые могут быть доставлены трансдермально, особенно для больших и ионизированных молекул биотехнологических лекарственных средств, которые в настоящее время могут быть введены только через болезненные инъекционные процедуры.
Кроме того, трансдермальная форма доставки лекарств дает фармацевтическим компаниям конкурентные преимущества на пути разработки лекарственных веществ: по затратам и наименьшему времени, необходимым для разработки, в патентной защите, защите от демпингующих генериковых компаний. По оценкам специалистов по анализу фармацевтического рынка, мировые объемы продаж трандермальных систем доставки лекарств будут расти. Это будет связано как с разработкой новых лекарств, так и с увеличением количества трансдермальных систем доставки.
Эти технологии достаточно хорошо изучены, но ни один из методов трансдермальных систем доставки не стал настолько популярным и крупным достижением, чтобы заменить другие пути введения лекарств. Однако всего лишь 20 лет назад не было никакой возможности доставлять лекарства через кожу для системного действия. Может быть, в последующие годы некоторые многообещающие достижения в технологиях позволят усовершенствовать этот путь доставки.
источник