Раствор для инъекций 50 мг/мл и 100 мг/2 мл
активного вещества- трамадола гидрохлорида 50 мг или 100 мг,
вспомогательные вещества: натрия ацетат безводный, вода для инъекций
Прозрачный бесцветный раствор, практически свободный от механических включений
Анальгетики. Опиоиды. Другие опиоды. Трамадол
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность при внутривенном введении составляет 100%, объем распределения — приблизительно 203 литра. Связывание с белками плазмы — около 20%. Трамадол проникает через плаценту и около 0,1 % препарата выделяется в грудное молоко.
МетаболизмПриблизительно 85% трамадола метаболизируется. Трамадол подвергается метаболизму путём N- и O-деметилирования. За исключением O-деметилированного метаболита (M1), все метаболиты являются фармакологически неактивными.
90% трамадола и его метаболитов выводятся через почки, остальная часть выделяется с фекалиями. Период полувыведения составляет 5-6 часов и одинаков как у трамадола, так и у его метаболитов.
При нарушениях функции почек, уменьшается объем и скорость выделения, следовательно, у пациентов с клиренсом креатинина менее 0,5 мл/с, рекомендуется снижение дозировки и увеличение интервалов между дозированием.
Метаболизм трамадола и М1 снижается у пациентов с тяжелым циррозом печени, в связи с чем дозировка должна быть скорректирована.
У пациентов старше 75 лет, пик концентрации в плазме крови незначительно увеличивается и период полувыведения более длительный, поэтому требуется коррекция дозы.
Фармакодинамика
Анальгезирующее действие Трамадола осуществляется двумя путями: он индуцирует слабую стимуляцию центральной системы для торможения боли путём связывания с μ-опиоидными рецепторами, благодаря чему уменьшается ощущение боли, а также он действует на моноаминергическую систему путём увеличения торможения передачи болевых импульсов в позвоночнике. Этот анальгезирующий эффект является результатом синергической активности обоих механизмов действия. Интенсивность анальгезирующего эффекта сравнима с петидином и кодеином, и в десять раз ниже, чем у морфина.
Трамадол в терапевтических дозах практически не оказывает никакого влияния на сердечно-сосудистую систему (он не оказывает угнетающего влияния и не увеличивает давление в легочной артерии), не вызывает спазм гладкой мускулатуры, выброс гистамина, следовательно, анафилактические реакции происходят редко. Влияние на дыхание является минимальным и может проявляться только при более высоких дозах. Развитие зависимости и привыкания случаются тоже очень редко.
Болевой синдром различной этиологии (в т.ч. у пожилых людей):
— при травмах (раны, переломы)
— при злокачественных опухолях
— при болях, вызванных инфарктом миокарда
— при проведении болезненных диагностических или лечебных процедур
Дозировку следует подбирать индивидуально и корректировать в зависимости от выраженности болевого синдрома.
Взрослым и детям старше12 лет:
Раствор для инъекций: 50 мг — 100 мг (1 мл — 2 мл раствора) внутривенно, внутримышечно или подкожно.
Трамадол назначается взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет. Раствор для инъекций не рекомендуется детям до 12 лет
Внутривенные инъекции следует вводить очень медленно или они должны быть разведены в инфузионном растворе и введены путем инфузии. Дозу можно повторить с интервалом в 4-6-часов.
Рекомендуемая максимальная доза для взрослых составляет 400 мг, за исключением облегчения боли у онкологических больных и пациентов с тяжелой послеоперационной болью, у которых суточная доза может быть увеличена до 600 мг.
Более низкие дозы и длительные интервалы дозирования должны определяться врачом и рекомендуются для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Суточные дозы свыше 300 мг для пациентов старше 75 лет не рекомендуется.
Трамадол не следует применять дольше, чем это абсолютно необходимо
источник
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.
Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). C max в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.
Связывание с белками плазмы — 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. V d после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.
Выводится почками — 90% и через кишечник — 10%.
Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь — 50 мг, ректально — 100 мг, в/в медленно или в/м — 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.
Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.
Длительность лечения определяется индивидуально.
Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения — 400 мг/сут.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях — приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
Со стороны костно-мышечной системы: миоз.
При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.
При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.
Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.
Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.
С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.
Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.
Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.
Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.
При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.
При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.
При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
источник
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, натрий карбоксиметиламилопектин, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки капсулы: индиготин, железа оксид желтый, титана диоксид, желатин, вода.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
| Капли для приема внутрь | 1 мл |
| трамадола гидрохлорид | 100 мг |
10 мл — флакон-капельницы темного стекла (1) — пачки картонные.
| Раствор для инъекций | 1 мл |
| трамадола гидрохлорид | 50 мг |
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
| Раствор для инъекций | 1 мл | 1 амп. |
| трамадола гидрохлорид | 50 мг | 100 мг |
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
| Суппозитории ректальные | 1 супп. |
| трамадола гидрохлорид | 100 мг |
5 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол является синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвуют в анальгезирующем действии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывает седативный эффект.
В терапевтических дозах трамадол практически не оказывает влияния на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания. При контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином.
Всасывание и распределение
При приеме препарата внутрь абсорбция составляет 90%. Биодоступность — 68% (увеличивается при многократном применении). После в/м введения время достижения C max составляет 1 ч. Трамадол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (0.1%). Связывание с белками плазмы — 20%. V d — 306 л.
Трамадол биотрансформируется в печени путем N- и О-десметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Определено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М 1 ) обладает фармакологической активностью. T 1/2 во второй фазе для трамадола — 6 ч, для моно-О-десметилтрамадола 7.9 ч. Выводится почками, 25-35% в неизмененном виде, средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 75 лет T 1/2 трамадола — 7.4 ч.
У пациентов с печеночной недостаточностью T 1/2 трамадола — 13.3±4.9 ч, моно-О-десметилтрамадола 18.5±9.4 ч, в тяжелых случаях 22.3 ч и 36 ч соответственно.
При хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин) T 1/2 трамадола — 11±3.2 ч, моно-О-десметилтрамадола 16.9±3 ч.
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии:
— в послеоперационном периоде;
— при болях, вызванных инфарктом миокарда (для парентерального применения);
— при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.
— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками, психотропными средствами);
— синдром отмены наркотических веществ;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);
— тяжелая печеночная недостаточность;
— одновременное применение ингибиторов МАО и 2-недельный период после их отмены;
— повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидным анальгетикам.
Раствор для инъекций назначают в/в, в/м или п/к.
Внутрь препарат можно принимать до, во время и после приема пищи. Капсулы следует принимать с небольшим количеством жидкости, капли — на кусочке сахара или растворив в небольшом количестве жидкости.
Суппозитории следует вводить в прямую кишку.
Дозы устанавливают в зависимости от интенсивности болевого синдрома.
Трамал не следует назначать дольше, чем это терапевтически необходимо.
Для взрослых и подростков старше 14 лет разовая доза составляет 50-100 мг (1-2 капсулы, 20-40 капель, 1 суппозиторий, 1-2 мл раствора для инъекций). Если после однократного применения не наступила удовлетворительная анальгезия, то через 30-60 мин разовую дозу 50 мг можно назначить повторно.
При сильных болях в качестве начальной дозы можно назначить 100 мг трамадола гидрохлорида. Для снятия боли обычно бывает достаточно 400 мг/сут.
Для лечения болей, связанных с онкологическими заболеваниями и при сильных болях в послеоперационном периоде препарат можно применять в более высоких дозах.
Детям в возрасте старше 1 года препарат в форме раствора для инъекций и капель для приема внутрь назначают в однократной дозе из расчета 1-2 мг/кг массы тела. Суточная доза из расчета 4-8 мг/кг обычно является вполне достаточной.
У пациентов пожилого возраста (75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между приемами препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
При заболеваниях почек и печени возможно пролонгирование действия Трамала. Для этой категории пациентов рекомендуется увеличение интервала между приемами разовых доз.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, сухость во рту; редко — рвота, запор, боли в животе, вздутие; в единичных случаях — изменение аппетита.
Со стороны нервной системы: возможны головокружение, чувство усталости, сонливость, спутанность сознания; редко — головная боль, изменение настроения (преимущественно улучшение, реже — депрессия), изменение активности (преимущественно подавление, реже — повышение), нарушение поведенческих реакций, нарушение ощущений; в отдельных случаях — церебральные судороги (наблюдались почти во всех случаях, когда трамадола гидрохлорид вводили в/в в высоких дозах, либо если одновременно были назначены нейролептики).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — перебои сердечного ритма, тахикардия, обморочное состояние или коллапс (особенно, если пациент находится в вертикальном положении или при физических нагрузках).
Дерматологические реакции: редко — покраснение, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях — мышечная слабость (моторная слабость).
Со стороны дыхательной системы: до настоящего времени не наблюдали ухудшения функции дыхания при применении Трамала в форме капсул и ректальных суппозиториев. Однако этот эффект нельзя полностью исключить, если значительно превышена рекомендуемая доза Трамала, или пациент одновременно получает другие препараты, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС.
Прочие: возможно повышенное потоотделение (особенно при быстром в/в введении); в единичных случаях — затруднение при глотании воды.
Симптомы: от обморочного до бессознательного состояния (кома), эпилептические судороги, падение АД, сердцебиение (тахикардия), сужение или расширение зрачков, затруднение дыхания вплоть до остановки.
Лечение: Трамал является агонистом опиатов. В связи с этим его эффекты могут быть купированы с помощью антагонистов морфина (например, налоксоном). Судороги, появляющиеся при токсических дозах, могут быть устранены с помощью препаратов из группы бензодиазепинов.
Трамал усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, а также этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгетического эффекта и длительность действия трамадола.
Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта трамадола, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
При одновременном применении с трамадолом ингибиторов МАО, фуразолидона, прокарбазина, нейролептиков — риск развития судорог (снижение порога судорожной готовности).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержание метаболита моно-О-десметилтрамадола за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
С осторожностью и под наблюдением врача следует назначать препарат больным с нарушениями функций почек и печени, при черепно-мозговой травме, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, лицам с лекарственной зависимостью от опиоидов, при болях в брюшной полости неясного генеза («острый живот»), при спутанности сознания неясного генеза, нарушениях со стороны дыхательного центра или функции дыхания.
Состояние пациентов с судорогами центрального генеза следует тщательно мониторировать во время лечения Трамалом.
После длительного применения Трамала нельзя полностью исключить возможность развития лекарственной зависимости. Поэтому только врач должен принимать решение о длительности лечения и его перерывах. Пациента следует предупредить о необходимости точно придерживаться назначенной врачом дозы и длительности лечения и не передавать препарат другим лицам. Длительное лечение при хроническом болевом синдроме следует проводить только по строгим показаниям.
Употребление алкоголя в период применения любых лекарственных форм Трамала следует исключить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения Трамалом пациент должен отказаться от всех видов деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля, работа у станка), т.к. препарат может оказывать достаточно сильное влияние на психофизические способности (в т.ч. снижение внимания, замедление реакций).
источник
Трамадол в ампулах является опиоидным синтетическим анальгетиком, который имеет не только центральное влияние, но и воздействует на спинной мозг. Во время приема препарата обеспечивается усиление действия синтетических препаратов. Это сильнодействующий медикамент, инъекции которого применяются только по назначению врача.
Основным компонентом препарата является трамадол. Также лекарство изготавливается с использованием вспомогательных веществ – безводного ацетата натрия и воды для инъекций. Производство медикамента осуществляется в ампулах. Трамадол является бесцветным и прозрачным раствором. В одной ампуле препарата содержится 1 миллилитр лекарства.
Трамадол является сильнодействующим опиоидным анальгетиком, который имеет центральное действие. Если увеличивать продолжительность приема медикамента, то это приведет к снижению его анальгетического действия. При возникновении необходимости в длительной терапии рекомендовано постепенное увеличение дозировки.
Существует два пути осуществления анальгезирующего эффекта. Первый из них заключается в том, что нервные волокна системы восприятия боли связываются с опиоидными рецепторами в области спинного и головного мозга, а также пищеварительного тракта, что приводит к снижению болезненности. Второй способ заключается в том, что происходит обратный захват L-1–2-аминоэтанола, а также стимулируются нисходящие норадренергические эффекты. В результате этого наблюдается торможение передачи болевого импульса в области спинного мозга.
В период применения препарата открываются калиевые и кальциевые каналы, а также повышается дисбаланс ионов с обеих сторон клеток. Действие медикамента направлено на торможение передачи нервных импульсов. С его помощью нормализуется количество катехоламинов в нервной системе. После внутримышечной инъекции максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается в течение 45 минут.
Введение Трамадола должно проводиться в строгом соответствии с показаниями. Препарат рекомендуется при сильном и умеренно выраженном болевом синдроме, различного происхождения:
- при сильных болях возникших в следствии травм;
- оперативного вмешательства;
- при переломах;
- при невралгии c болевым синдромом.
Трамадол является высокоэффективным медикаментом, с помощью которого обеспечивается купирование боли различной этиологии. Благодаря особому способу введения раствора обеспечивается быстродействие препарата. Применение Трамадола рекомендуется только при наличии сильной боли. Медикамент характеризуется наличием противопоказаний, которые в обязательном порядке должны учитываться доктором перед назначением. В противном случае может наблюдаться развитие нежелательных эффектов.
Несмотря на высокий эффект воздействия Трамадол раствор для инъекций имеет определенные противопоказания. Если у пациента имеется индивидуальная непереносимость основного или вспомогательных компонентов лекарства, то его применение строго запрещается. Специалисты не рекомендуют использовать препарат при острой форме интоксикации такими ингибиторами ЦНС, как:
- Снотворные препараты;
- Психотропные медикаменты;
- Седативные вещества;
- Психолептики;
- Анксиолитические лекарства.
Если у пациента наблюдаются суицидальные наклонности, то использование лекарства ему также не рекомендовано. Противопоказанием к использованию препарата является злоупотребление психоактивными веществами. При наличии тяжелых нарушений в работе почек или печени вводить Трамадол строго запрещено.
В первом триместре беременности препарат не используется для купирования боли. Если человек проходит терапию с применением ингибиторов моноаминоксидазы, то использовать Трамадол для терапии запрещается. Если возраст пациента составляет менее 14 лет, то использование медикамента также строго запрещается. При наличии противопоказаний рекомендуется использовать аналоги.
| Название | Действие |
| Залдиар | Обезболивающее |
| Трамалгин | Обезболивающее |
| Трамал | Анальгезирующее |
| Промедол | Обезболивающее |
| Тралгит | Анальгезирующее |
При неправильном применении Трамадола или его введении, при наличии противопоказаний может наблюдаться возникновение побочных эффектов. В большинстве случаев они проявляются со стороны пищеварительной и нервной системы.
- Пациенты жалуются на нарушения в работе пищеварительного тракта, которые проявляются в виде:
- тошноты;
- рвоты;
- запоров ;
- диареи.
- В некоторых случаях после введения раствора могут наблюдатся:
- головные боли;
- головокружение;
- одышка;
- сонливость;
- астения;
- зуд;
- повышенное потоотделение.
- В период долгого лечения Трамадолом больные жалуются на:
- повышенную тревожности;
- эйфорию;
- спутанность сознания;
- эмоциональную лабильность;
- бессонницу;
- нарушения в координации движений.
Прием препарата может сопровождаться задержкой урины или учащением мочеиспускания. Больные также жалуются на то, что у них отсутствует аппетит и появляется метеоризм.
К побочным эффектам приема лекарства относится сыпь на кожных покровах. У представительниц слабого пола могут наблюдаться такие изменения, как при менопаузе. Достаточно серьезными осложнениями являются нарушение зрения, а также дилатация сосудов.
Существует ряд нежелательных эффектов, которые наблюдаются менее чем у 1 процента пациентов. Прием препарата может привести к нарушению когнитивной деятельности, управления вниманием, а также к повышению судорожной активности. Нежелательное воздействие может проявляться в виде:
Представительницы слабого пола жалуются на появление расстройств в менструальном цикле. Применение лекарства может привести к нарушению в работе сердца и сосудов:
У больных в период лечения может наблюдаться повышение мышечного тонуса, снижение массы тела, а также затруднение глотания.
Инструкция по применению Трамадола, гласит что нужно строго придерживаться правил введения лекарства, чтобы исключить возможность развития осложнений.
Использование инъекций препарата рекомендуется только после достижения пациентом 14-летнего возраста. Дозировка медикамента должна определяться только доктором. В данном случае специалист учитывает выраженность болевого синдрома, индивидуальные особенности и чувствительность пациента. Длительность лечения также назначается доктором, продолжение которой самостоятельно категорически запрещается пациенту.
Введение лекарства осуществляется в мышцы, вены или подкожно. Внутривенно медикамент должен вводиться максимально медленно. Если возраст пациента составляет более 14 лет, то одноразовая доза составляет 1-2 миллилитра раствора в зависимости от степени выраженности болезненности. При отсутствии соответствующего терапевтического эффекта в течение часа пациенту могут назначить повторную дозу. Для устранения болезненности взрослому пациенту достаточно 400 миллиграмм препарата в сутки.
Если пациенту назначается препарат при онкологических заболеваниях или после хирургического вмешательства, то дозировка лекарства может быть увеличена. Если у пациента имеются заболевания печени или почек, то действие лекарства может быть более длительным. Именно поэтому этим категориям пациентов рекомендуется увеличивать интервалы между введением растворов. Если возраст пациента составляет более 75 лет, то может наблюдаться замедленное выведение компонентов лекарства. В данном случае рекомендуется увеличивать интервал введения лекарства.
Хотя детям препарат запрещен, в врачебной практике наблюдались исключения. Подбор дозировки Трамадола в возрасте от 1 до 4 лет осуществляется в соответствии с весом. На один килограмм полагается от 1 до 2 миллиграмм препарата. Вводить лекарство детям необходимо теми же способами, что и взрослым пациентам. Введение Трамадола в вену маленьким пациентам должно проводиться максимально медленно. Лекарство предварительно разводится в инфузионном растворе. Интервалы между введением лекарства должны быть не менее 4 часов.
Использование Трамадола должно осуществляться в строгом соответствии с установленными докторами дозами. В противном случае могут наблюдаться достаточно опасные симптомы. При введении лекарства в увеличенной дозе может наблюдаться:
- нарушение сознания;
- кома;
- судороги центрального генеза;
- гипотензия.
Если препарат вводится неправильно или в чрезмерном количестве, то это может стать причиной угнетенного дыхания. В некоторых случаях у больных сужаются или расширяются зрачки. Достаточно серьезным осложнением передозировки является тахикардия. Если наблюдается значительная передозировка лекарством, то это может стать причиной поражения центральной нервной системы. У таких пациентов диагностируется поверхностное дыхание. Для устранения данной симптоматики больному рекомендовано ввести Налоксон. При появлении судорог на фоне передозировки лечение проводится Диазепамом.
При передозировке медикамента наблюдается соответствующая симптоматика в виде:
- судорог;
- угнетение дыхания;
- комы;
- коллапса;
- тошноты и рвоты;
- апноэ.
Лечение патологического состояния должно быть направлено на то, чтобы обеспечить проходимость дыхательных путей. Больным назначаются препараты, которые поддерживают дыхательную функцию и сердечно-сосудистую систему.
Одновременно использовать Трамадол и ингибиторы МАО категорически запрещается. Если препарат будет сочетаться с лекарствами, которые воздействуют на центральную нервную систему, то это может привести к появлению синергетического эффекта. Их развитие наблюдается и при одновременном приеме лекарства и спиртных напитков. В данном случае увеличивается седация, а также усиливается обезболивающее действие.
При одновременном приеме Карбамазепина и Трамадола наблюдается повышение метаболизма последнего. Это требует увеличения его дозировки. Если одновременно с Трамадолом принимаются трициклические антидепрессанты, СИОЗС, психолептики, то это может привести к появлению судорог. В период приема барбитуратов наблюдается снижение анальгетического действия Трамадола. На фоне длительности воздействия барбитуратов может возникать перекрестная толерантность.
В период приема анксиолитиков наблюдается увеличение выраженности анальгетического эффекта. Благодаря Налоксону обеспечивается активизация дыхания и устранение анальгезии. В период приема Хинидина наблюдается повышение плазменной концентрации Трамадола.
В первом триместре беременности женщинам принимать лекарство строго запрещается. Во втором и третьем триместре введение препарата допускается в том случае, если возможные риски для ребенка будет минимизированы. В период лактации назначение препарата осуществляется в соответствии с жизненными показаниями. Женщинам в период лечения препаратом рекомендуется на время отказаться от грудного вскармливания.
Если у пациента наблюдается нарушение в работоспособности печени, то это может привести к более длительному действию лекарства. Именно поэтому в период терапии Трамадолом доктора рекомендуют увеличивать интервалы между его введением. После купирования болевого синдрома необходимо провести отмену лекарства. При тяжелой печеночной недостаточности применение раствора строго запрещается.
Действующие вещества могут негативно отобразится на концентрации внимания пациента. Именно поэтому в период лечения медикаментом рекомендуется отказаться от вождения транспортными средствами и управления сложными механизмами. От видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций, в этот период также рекомендуется отказаться.
Препарат можно приобрести в любой аптеке страны. Так как Трамадол относится к категории сильнодействующих опиоидных препаратов, то его можно приобрести только при наличии рецепта. Выпуск препарата осуществляется в ампулах, которые упаковываются в картонные коробки. Цена одной упаковки препарата в среднем составляет 110-320 рублей в зависимости от города. Благодаря невысокой стоимости лекарства обеспечивается его доступность для широкого круга пациентов.
Хранение лекарства должно проводиться в местах, которые защищаются от чрезмерной влажности и ультрафиолетового излучения. В период хранения медикамента необходимо следить за тем, чтобы доступ детей был к нему ограничен. Хранить нужно при температуре 15-25 градусов.
После выпуска лекарство необходимо хранить в течение 5 лет. Дата изготовления медикамента указана на упаковке.
источник
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (20) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (50) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (100) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (20) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (50) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (100) — пачки картонные.
Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.
Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). C max в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.
Связывание с белками плазмы — 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. V d после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.
Выводится почками — 90% и через кишечник — 10%.
Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь — 50 мг, ректально — 100 мг, в/в медленно или в/м — 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.
Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.
Длительность лечения определяется индивидуально.
Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения — 400 мг/сут.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях — приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
источник
Описание актуально на 05.01.2015
- Латинское название: Tramal
- Код АТХ: N02AX02
- Действующее вещество: Трамадол (Tramadol)
- Производитель: Грюненталь ГмбХ, Германия, Zorka Pharma (Сербия), Polpharma (Польша), Leciva (Чешская Республика)
В 1 капсуле — 50 мг трамадола гидрохлорида.
В 1 мл раствора для перорального применения — 100 мг действующего вещества (1 капля 2,5 мг трамадола).
В 1 суппозитории —100 мг действующего вещества.
В 1 мл раствора для инъекций — 50 мг действующего вещества.
- Капли по 10 мл во флаконе с капельницей, раствор по 96 мл во флаконах с дозатором;
- капсулы по 50 мг;
- суппозитории по 100 мг.
Фармакодинамика
Трамал в Википедии определяется как опиоидный анальгетик, обладающий сильной анальгезирующей активностью.
Что это такое Трамал? Трамал — это синтетический опиоидный ненаркотический анальгетик. Действующее вещество оказывает обезболивающее действие, поскольку один из его изомеров — агонист опиоидных рецепторов, а второй — угнетает захват нейронами норадреналина, что тормозит передачу импульсов в спинном мозге. Анальгетическое действие проявляется через 15-30 минут и продолжается 3-5 часов.
В лечебных дозах не угнетает функцию дыхания и существенно не влияет на гемодинамику. При применении по назначению и под контролем врача привыкание развивается крайне редко. Лекарственная зависимость менее выражена по сравнению с морфином. Обладает также седативным действием.
Фармакокинетика
Препарат быстро всасывается, максимальная концентрация в крови — через 1,5-2 часа. При введении в прямую кишку биодоступность 80%, при приеме внутрь — 68 %.
Около 20% связывается с белками крови. Метаболизируется в печени, а один из его метаболитов обладает более выраженным 6обезболивающим действием. Период полувыведения — 6-7 часов. Выводится почками — 30% в неизмененном виде. У пациентов с печеночной недостаточностью он увеличивается до 9-18 часов.
- Купирование болей различного генеза;
- обезболиваниепри проведении диагностических манипуляций.
- отравление алкоголем, опиоидными или психотропными средствами;
- одновременное назначение ингибиторов МАО (только через 2-3 недели после их отмены);
- тяжелые заболевания печении почек;
- эпилепсияпри отсутствии лечения;
- синдром отмены наркотических средств;
- возраст до 1 года;
- возраст до 14 лет (капсулы).
- усиленное потоотделение;
- нарушение вкуса;
- сухость во рту;
- запорили диарея;
- головокружение;
- эйфория, галлюцинации;
- задержка мочеиспускания;
- повышенная утомляемость;
- тошнота, рвота.
Применяется по назначению врача, который устанавливает режим дозирования и продолжительность лечения. В виду возможности развития лекарственной зависимости инструкция по применению Трамала должна строго соблюдаться.
Капсулы: взрослым и детям с 14 лет по 1 капсуле внутрь. При необходимости можно принять еще 1 капсулу через час. При выраженных болях доза увеличивается до 100 мг (2 капсулы). Капсулы проглатывают целиком, не зависимо от приема пищи. В дальнейшем назначается с интервалом не менее, чем 3 часа, 400 мг — max суточная доза.
Капли: принимаются с водой или на кусочке сахара — 20 капель, при неэффективности через 1 час назначается еще 20 капель. Однократная доза может составлять 40 капель. Назначается с интервалом 3 часа и более, 160 капель — max суточная доза.
Суппозитории ректальные: вводятся в анальное отверстие (после стула) по 1 суппозиторию. Повторно вводят через 4-6 часов, 4 суппозитория — max суточная доза.
Детям от 1 года до 14 лет назначается в виде раствора — 1-2 мг/кг массы. Препарат принимают до 5 раз в сутки с интервалом 3- 4 часа. Max суточная доза — 4-8 мг /кг массы.
Передозировка проявляется симптомами: расширенные зрачки, снижение артериального давления, судороги, угнетение дыхания, угнетение сознания (кома).
Лечение симптоматическое: промывание желудка, нормализация сердечной деятельности и функции дыхания. При угнетении дыхания вводится антидот Налоксон, бензодиазепины используют при судорогах.
Угнетение дыхательного центра отмечается при одновременном назначении с препаратами, угнетающими ЦНС (снотворные препараты, антидепрессанты, средства для наркоза). Следует учитывать, что транквилизаторы и барбитураты усиливают продолжительность обезболивающего действия препарата.
Повышается риск возникновения судорог при назначении с нейролептиками. Карбамазепин усиливает метаболизм Трамала, в связи с чем уменьшается выраженность его анальгезирующего действия. Противопоказано совместное назначение с наркотическими анальгетиками любых групп.
Капсулы и капли при температуре от 15 до 25 ° С. Суппозитории при температуре от 0 до 25 ° С.
Таблетки (капсулы) Трамал с осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек, больным эпилепсией, при черепно-мозговых травмах и внутричерепной гипертензии. Не следует применять пациентам с зависимостью к опиоидным препаратам.
Во время лечения не употреблять алкогольные напитки, не управлять транспортными средствами, воздержаться от работ на высоте. Пациентам старше 75 лет назначаются индивидуальные дозировки.
Трамадол, Трамал Ретард, Адамон Лонг 100, Традол, Плазадол.
Учитывая, что данный препарат является опиоидным ненаркотическим анальгетиком и находится в списке №1 сильнодействующих веществ (Комитет по контролю наркотиков МЗ РФ), купить Трамал без рецепта не представляется возможным.
Анализируя отзывы о Трамале, который назначался врачами по строгим показаниям, можно сделать вывод о его хорошей переносимости и эффективности у многих пациентов. Поскольку лечение было непродолжительное и контролируемое, лекарственной зависимости ни у кого не развилось. Однако отмечались эффекты: эмоциональная лабильность, замедление скорости реакций, изменения настроения (эйфория) и чувствительности.
Где купить Трамал в Москве? В этом вам поможет сайт Федеральной справочной службы www.poisklekarstv.ru. На сайте представлена информация о стоимости в различных аптеках и указаны их адреса. Информация обновляется ежедневно.
Цена таблеток Трамал в Москве — 20 капсул от 123 до 124 руб. Цена уколов Трамала 1,0 №5 от 54 — 105руб., в ампулах по 2,0 №5 — 130 руб.
Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.
Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.
Очень понравилась статья — чётко, понятно и о самом главном. Спасибо автору!
источник
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.
1 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
| Раствор для инъекций | 1 мл | 1 амп. |
| трамадола гидрохлорид | 50 мг | 100 мг |
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.
2 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия. Трамадол относится к анальгетическим средствам центрального действия. Оказывает выраженный обезболивающий эффект.
— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);
— с целью обезболивания при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.
— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами);
— одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены);
— период лактации (применение возможно только по жизненным показаниям);
— повышенная чувствительность к препарату.
Доза и длительность применения определяется врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.
При умеренных болях взрослым и подростками в возрасте старше 14 лет рекомендуется назначать Трамадол в разовой дозе 1 мл (50 мг трамадола гидрохлорида). Если через 30-60 мин боль не утихает, можно ввести повторно 1 мл препарата.
При сильных болях рекомендуется назначать до 500 мг Трамадола гидрохлорида каждые 4 ч. В этом случае необходимо индивидуальное наблюдение пациентов и наличие специальной аппаратуры.
Эффект препарата сохраняется в течение 4-8 ч. При обычном применении дневная доза не должна превышать 400 мг. При наличии опухолей, или во время оперативных вмешательств может быть необходимым существенно более высокое повышение дозировки.
Детям в возрасте от 1 до 13 лет рекомендуется назначать в качестве разовой дозы по 1-2 мг/кг массы тела. В этом случае Трамадол разводят водой для инъекций. Следует учитывать то, какие концентрации должны быть при этом достигнуты (1 мл препарата содержит 50 мг трамадола гидрохлорида):
При разведении 1 мл Трамадола водой для инъекций получают следующие концентрации:
| Разведение | Концентрация |
| 1 мл препарата+1 мл воды д/инъекций | 25 мг/мл |
| 1 мл препарата+2 мл воды д/инъекций | 16.7 мг/мл |
| 1 мл препарата+3 мл воды д/инъекций | 12.5 мг/мл |
| 1 мл препарата+4 мл воды д/инъекций | 10 мг/мл |
| 1 мл препарата+5 мл воды д/инъекций | 8.3 мг/мл |
| 1 мл препарата+6 мл воды д/инъекций | 7.1 мг/мл |
| 1 мл препарата+7 мл воды д/инъекций | 6.3 мг/мл |
| 1 мл препарата+8 мл воды д/инъекций | 5.6 мг/мл |
| 1 мл препарата+9 мл воды д/инъекций | 5 мг/мл |
Трамадол вводят в/в (медленно), в/м и п/к.
При наличии у пациента нарушенной функции печени/почек , а также пациентам пожилого возраста при наличии сильных болей Трамадол назначают 1 раз, либо меньшее количество раз. При наличии у таких пациентов хронических болей следует увеличить интервал между приемами препарата в связи с замедленным выведением и наличием опасности накопления Трамадола в организме.
Пациентам в возрасте старше 75 лет , даже при отсутствии видимых нарушений функции печени/почек следует увеличивать интервал между назначениями препарата.
Наиболее характерны головокружение, тошнота, запоры, головная боль (у 15-30% больных), рвота, кожный зуд, симптомы психостимулирующего действия, астения, потливость, диспепсия, сухость во рту, диарея (у 5.5-15% больных).
С частотой менее 5% возможны снижение массы тела, гипотензия и тахикардия, парестезии, галлюцинации, тремор, боли в области живота, нарушения зрения, задержка мочеиспускания.
Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата. При длительном применении в больших дозах не исключена возможность развития лекарственной зависимости.
О всех побочных эффектах, в т.ч. не указанных выше, следует сообщать лечащему врачу.
Симптомы: угнетение дыхания и судороги.
Лечение: первая помощь при отравлении — поддержание адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. В легких случаях достаточно промывание желудка. Применение налоксона не имеет решающего значения, т.к. не позволяет устранить все симптомы отравления и может вызвать судороги. Гемодиализ мало эффективен. При судорогах целесообразно использовать диазепам.
Одновременный прием алкоголя или лекарственных средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС, может привести к взаимному усилению центральных эффектов, в т.ч. — угнетению дыхания.
Имеются единичные сообщения о развитии эпилептических судорог при сочетанном применении с нейролептиками.
Карбамазепин может ослабить анальгетический эффект Трамадола и уменьшить длительность его действия.
Трамадол не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО, т.к. в этом случае возможно развитие угрожающих для жизни явлений со стороны ЦНС, дыхательного центра и системы кровообращения.
Необходимо помнить о том, что приведенные взаимодействия имеют место и в случае кратковременного приема препаратов.
У больных пожилого возраста Трамадол применяют с увеличенными интервалами времени.
С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным с эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам.
Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств, препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из-за плохой предсказуемости эффекта взаимодействия.
На фоне длительного применения карбамазепина действие Трамадола может быть слабее.
Не рекомендуется употреблять алкоголь при лечении Трамадолом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении Трамадола не следует водить автомобиль или выполнять другую работу, требующую повышенного внимания.
Список Б. Хранить при комнатной температуре в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года.
источник