Описание актуально на 27.03.2015
- Латинское название: Thiopental Sodium
- Код АТХ: N01AF03
- Действующее вещество: Тиопентал натрия (Thiopental sodium)
- Производитель: МедПро Инк. (Латвия)
Препарат состоит из порошка тиопентала натрия.
Лекарство выпускается в стеклянных флаконах 1 г и 0,5 г, которые закрыты резиновыми пробками. Рецепт Тиопентал Натрия на латинском пишется как Thiopentali Sodium.
Тиопентал натрия действует как снотворное и наркотическое средство. Его используют в основном для внутривенного наркоза. Средство также обладает некоторым миорелаксирующим и анальгетическим действием.
На постсинаптической мембране нейронов мозга препарат удлиняет период открытия γ–аминомасляной кислоты-зависимых каналов. Он ингибирует возбуждающее действие аминокислот, препятствует проведению и распространению судорожного импульса по головному мозгу, имеет противосудорожную активность, повышает порог возбудимости нейронов.
Лекарство способствует миорелаксации, блокируя полисинаптические рефлексы и угнетая проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Кроме того, препарат снижает обменные процессы в головном мозге, утилизацию мозгом кислорода и глюкозы.
Действует как снотворное средство, способствует изменению структуры сна и ускорению засыпания. Понижает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу и угнетает дыхание. Тиопентал натрия влияет как кардиодепрессивный препарат: снижает ударный объем, АД и сердечный выброс. Лекарство повышает емкость венозной системы, скорость клубочковой фильтрации и уменьшает печеночный кровоток.
Оказывает возбуждающее действие на блуждающий нерв. Может спровоцировать ларингоспазм и выработку слизи.
Действие препарата становится заметно спустя 40 секунд после внутривенного введения, а после ректального – спустя 8-10 минут. Эффект лекарства характеризуется кратковременностью. После однократного введения анестезия длится 20-25 минут. Пробуждение осуществляется без остаточной сонливости.
При общей анестезии отмечается снижение или полное исчезновение сухожильных и роговичных рефлексов, неподвижное или «плавающее» положение глазных яблок, уменьшение глубины дыхания, расслабление мускулатуры глотки, западание языка, снижение АД.
Анальгетическое действие прекращается при пробуждении пациента. В случае повторного введения действие препарата продлевается.
При в/в лекарство быстро поступает в головной мозг, почки, жировую ткань, скелетные мышцы и печень. Степень связи с белками плазмы – около 83%. Препарат способен проникать через плацентарный барьер и поступать в грудное молоко. Расщепляется преимущественно в печени. При этом образуются неактивные метаболиты. Некоторая часть инактивируется в головном мозге и почках. Время полувыведения данного лекарственного средства составляет примерно 11 часов. Экскретируется главным образом через почки.
Препарат применяется внутривенно для наркоза при непродолжительных по времени операциях. Кроме того, среди его показаний значатся: эпилептический статус, большие припадки, повышенное внутричерепное давление. Он также применяется с целью профилактики гипоксии при ЧМТ и как вводный и базисный наркоз в случае сбалансированной анестезии с применением миорелаксантов и анальгетиков.
Нельзя применять данное средство при повышенной чувствительности к его компонентам, астматическом статусе, нарушениях сократительной функции миокарда, шоковых и коллаптоидных состояниях, микседеме, лихорадке, порфирии, бронхиальной астме, дисфункции печени/почек, тяжелой анемии, миастении, сахарном диабете, сильном истощении, коллапсе, болезни Аддисона, воспалительных заболеваниях носоглотки и беременности.
Лекарство может вызывать озноб, аритмию, затруднение или полную остановку дыхания, тошноту, раздражение прямой кишки, сонливость, кровотечение из прямой кишки, гипотонию, ларингоспазм, бронхоспазм, рвоту, головную боль и сердечную недостаточность. Помимо этого при его применении возможны следующие аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, высыпания на коже, анафилактический шок.
Вводить лекарство в вену нужно медленно. Скорость примерно 1 мл/мин. Иначе повышается вероятность коллапса.
Инструкция по применению Тиопентала Натрия сообщает, что для наркоза применяется, как правило, 2-2,5% раствор препарата. Детям, пациентам в пожилом возрасте и ослабленным больным вводят 1%-ный раствор. Его готовят сразу перед применением с использованием чистой воды для инъекций, иначе спустя несколько часов лекарство уже не будет пригодно к введению.
Для приготовления раствора 5% в 1 г препарата добавляют 20 мл воды для инъекций. Раствор 1,25% готовится посредством растворения 0,5 г Тиопентала Натрия в 40 мл воды. В качестве растворителя используется очищенная вода, 5%-ный раствор глюкозы или физиологический раствор хлористого натрия. Растворитель набирается в шприц и выливается в ампулу с препаратом, где все перемешивается, пока лекарство полностью не растворится. Раствор в готовом виде должен быть совершенно прозрачным, иначе применять его нельзя.
Для вводного наркоза инъецируют 20-30 мл раствора 2%. Эта же дозировка вводится при использовании одного Тиопентала Натрия при небольших кратковременных операциях. Как правило, сначала инъецируют 2-3 мл раствора, а затем спустя 20-30 секунд вводят оставшееся количество.
Раствор 5% медленно вводят в дозировке 4-6 мл в локтевую вену. Если сон не наступает, инъецируют еще 1-2 мл. В большинстве случае для наркоза необходимо не более 10-12 мл средства. Дозировку регулируют в зависимости от эффекта лекарственного средства.
Для купирования судорог препарат вводят в/в в дозе 75-125 мг 10 минут. При развитии судорог в случае местной анестезии показано введение 125-250 мг 10 минут.
В случае гипоксии мозга препарат вводится в дозировке 1,5-3,5 мг/кг за 60 секунд до временной остановки кровообращения.
Пациентам с дисфункцией почек назначается 75% от средней дозировки.
Детям препарат может вводиться ректально. Для этого используется раствор 5%. Дозировка – 0,04-0,05 г на 1 год жизни пациента (возраст от 3 до 7 лет).
Внутривенно струйно в детском возрасте лекарство вводят 3-5 минут однократно. Доза – 3-5 мг/кг. До ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации показаны следующие дозировки:
- 1-12 лет – вводят 5-6 мг/кг;
- 1-12 месяцев – вводят 5-8 мг/кг;
- до 1 месяца – вводят 3-4 мг/кг.
При общей анестезии детям с массой тела 30-50 кг вводят 4-5 мг/кг. Поддерживающая дозировка от 25 до 50 мг.
Разовая дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 1 г.
Для того чтобы избежать угнетения дыхания, желательно давать пациенту дышать смесью кислорода с углекислотой во время наркоза. В случае нарушения дыхания и кровообращения показано введение Кордиамина, кофеина, Коразола внутривенно или внутримышечно.
В некоторых штатах США передозировку Тиопенталом Натрия применяют для казни.
В настоящее время известны следующие симптомы передозировки данным препаратом: угнетение нервной системы, мышечная гиперреактивность, ларингоспазм, снижение АД, уменьшение общего периферического сопротивления сосудов, постнаркозный делирий, судороги, угнетение дыхательного центра, водно-электролитные нарушения, тахикардия. Применение данного лекарственного средства в дозах, значительно превышающих норму, приводит к отеку легких, остановке сердца и циркуляторному коллапсу.
Антидотом является Бемегрид. При коллапсе и значительном снижении давления назначают плазмозамещаюшие растворы, применение лекарств с положительным инотропным действием и/или вазопрессорных препаратов. В случае остановки дыхания показана искусственная вентиляция легких, 100% кислород. В случае ларингоспазма пациенту дают миорелаксанты и 100% кислород под давлением. При судорогах показано внутривенное введение Диазепама. Если это не помогает, применяют ИВЛ и миорелаксанты.
Введение Тиопентала Натрия для наркоза обычно сочетают с использованием мышечных релаксантов. Данный препарат противопоказано смешивать с Дитилином, Дипразином, Пентамином, Аминазином.
Взаимодействие с этанолом и ЛС, угнетающими нервную систему, вызывает взаимное усиление действия препаратов. Таким образом, это может спровоцировать значительное угнетение ЦНС, усиление гипотензивного эффекта, затруднение дыхания и повышение снотворного действия.
При сочетании с Магния Сульфатом усиливается угнетение ЦНС. Гипотензивное действие усиливается при взаимодействии с гипотензивными препаратами. Одновременный прием с Метотрексатом вызывает усиление его токсичного эффекта.
Тиопентал Натрия снижает влияние непрямых антикоагулянтов, контрацептивов, Гризеофульвина, ГКС. Он также повышает действие лекарств, которые провоцируют появление гипотермии.
Сочетание с Кетамином делает более вероятным снижение АД и угнетение дыхательного центра. Оно также приводит к удлинению времени восстановления функций организма после выхода организма из общего наркоза.
Эффект Тиопентал Натрия усиливается под действием препаратов, ингибирующих канальцевую секрецию и Н1-гистаминоблокаторов. А некоторые антидепрессанты, Аминофиллин и аналептики, наоборот, ослабляют его.
Взаимодействие с Диазоксидом повышает вероятность выраженного снижения АД.
Лекарство продается строго по рецепту.
Держать препарат нужно в сухом и надежно защищенном от солнечных лучей месте. Оптимальная температура – до 30 °C. Лекарство необходимо беречь от детей.
Срок годности препарата в виде порошка – 2 года. Раствор следует использовать в первые часы после приготовления. Нельзя использовать лекарство по истечении срока годности.
Если препарат применяется правильно и в нужной дозировке, осложнений после операции из-за его введения возникать не должно. Редкие сообщения о негативных реакциях специалисты относят к другим причинам и, как правило, не связывают их с использованием данного лекарственного средства.
Цена Тиопентала Натрия в зависимости от продавца и производителя может быть разной. В среднем один флакон 10 мл стоит около 250 рублей.
Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.
Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.
источник
Натрия оксибат, Проанес, Пропофол Фрезениус, Пропофол-Медарго
Rp.: Thiopentali natrii 1,0
D.t.d.N. № 5 in flac.
S.Содержимое флакона растворить в физиологическом растворе до получения 2,5% раствора.Вводить внутривенно.
Производное барбитуровой кислоты для неингаляционного наркоза.
Rp.: Thiopentali natrii 1,0
D.t.d. N3
S. Содержимое флакона растворить в 40 мл физиологического раствора. Вводить внутривенно, медленно.
Фармакологическое действие — противосудорожное, наркозное, снотворное. Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1). Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие.
Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу.
Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный и минутный объемы крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального — через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.
Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор — используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста — 1% раствор.
Растворы готовят непосредственно перед употреблением на воде для инъекций.
Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.
Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза — 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия — 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии — 50-100 мг.
Для купирования судорог — 75-125 мг в/в в течение 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии -125-250 мг в течение 10 мин.
При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.
При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы.
Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в — 1 г (50 мл 2% раствора).
Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек — остальное количество.
Детям — в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных — 3-4 мг/кг, 1-12 мес — 5-8 мг/кг, 1-12 лет — 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг — 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза — 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом.
Применение у детей
С осторожностью применять в детском возрасте.
Детям — в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных — 3-4 мг/кг, 1-12 мес — 5-8 мг/кг, 1-12 лет — 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг — 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза — 25-50 мг.
У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью
В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах
— вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов
— большие припадки (grand mal)
— эпилептический статус
— повышенное внутричерепное давление
— профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.
Гиперчувствительность;
— порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников);
— интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии;
— шок;
— астматический статус;
— злокачественная гипертония;
— период лактации.
С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс.
Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревога, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко — послеоперационный делириозный психоз.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.
— Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко — гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).
Местные реакции: при в/в введении — болезненность в месте введения, — тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 г: фл. 1, 5 , 10 или 50 шт. Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты, обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа Cl- внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После в/в введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального — через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.
Общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов). Большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус, повышение внутричерепного давления, профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, каротидной эндартерэктомии и нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга), наркоанализ и наркосинтез в психиатрии.
Гиперчувствительность; порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников); заболевания, являющиеся противопоказанием для общей анестезии; интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и ЛС для общей анестезии; шок, астматический статус, злокачественная гипертония, период лактации. При ректальном введении, кроме того, перенесенные хирургические вмешательства на прямой кишке; воспалительные, эрозивно-язвенные заболевания и опухоли толстого кишечника.
Со стороны ССС: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс. Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, одышка, угнетение дыхательного центра, апноэ. Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревожность, особенно при болях в послеоперационном периоде, редко — послеоперационный делириозный психоз (боль в спине, тревожность, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, беспокойство, синдром беспокойных ног), паралич лучевого нерва. Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде. Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко — гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов). Прочие: икота. Местные реакции: при в/в введении — болезненность в месте введения, тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции. Озноб, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном пути введения).
В/в или ректально. В/в медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор — используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста — 1% раствор. Растворы готовят непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций, растворы должны быть абсолютно прозрачными. При использовании растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза (при быстром введении). Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином. Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза — 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 с перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия — 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии — 50-100 мг. Для купирования судорог — 75-125 мг в/в в течение 10 мин; развитие судорог при местной анестезии — 125-250 мг в течение 10 мин. При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения. Наркоанализ — 100 мг в течение 1 мин. Предложить больному медленно считать от 100 до 1. Прервать введение тиопентала непосредственно перед засыпанием. Больной должен находиться в полубодрствовании и сохранять способность отвечать на вопросы. При нарушении функции почек (КК менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы. Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в — 1 г (50 мл 2% раствора). Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 с — остальное количество. Детям — в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных — 3-4 мг/кг, 1-12 мес — 5-8 мг/кг, 1-12 лет — 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг — 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза — 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом. В таких ситуациях можно вводить ректально в форме 5% теплого (32-35 град.С) раствора: детям до 3 лет — из расчета по 0.04 г на 1 год жизни, детям 3-7 лет — по 0.05 г на 1 год жизни.
Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, ИВЛ. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависят и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного. При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи. Непреднамеренное в/а введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы — транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи. Лечение: прекратить введение, ввести в/а в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор ГКС с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (в/а введение прокаина). При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением pH раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации — п/к набухание. В случае в/в струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения АД, экстравазации. Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих этанолом. Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама. Премедикация — любым из общепринятых ЛС, за исключением производных фенотиазина. При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается в/в применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г. Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения ИВЛ. Повышает тонус n.vagus, поэтому перед применением следует ввести адекватную дозу атропина. Сразу после наступления общей анестезии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. Может развиться привыкание. Тиопентал не влияет на тонус беременной матки. После в/в введения Cmax в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза — 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение ЦНС у новорожденных. Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. После амбулаторного применения больным следует выходить на улицу только с сопровождающим и в течение 24 ч соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Совместное применение с этанолом и ЛС, угнетающими ЦНС, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению ЦНС, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом (для парентерального введения) — усиление угнетающего действия на ЦНС; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными ЛС — усиление гипотензивного действия; метотрексатом — усиление токсического действия последнего. Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, гормональных контрацептивов, ГКС. Усиливает эффект ЛС, способствующих развитию гипотермии. Проявляет антагонизм с бемегридом. Опиоидные анальгетики снижают силу анальгезирующего действия. Кетамин повышает риск снижения АД и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), и блокаторы H1-гистаминовых рецепторов усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты — ослабляют. Диазоксид повышает риск снижения АД. Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими ЛС (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, панкурония бромид), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).
✪ Правда о «Сыворотке Правды»
✪ Общие анестетики. Наркоз.Фторотан, изофлуран, энфлуран, эфир для наркоза, ксенон, закись азота.
✪ СЫВОРОТКА ПРАВДЫ. КАК ЭТО СДЕЛАНО? КАК ОНА РАБОТАЕТ?
Замедляет время закрытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нейрона и вызывает гиперполяризацию его мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспаргиновой и глутаминовой). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК -рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД. Увеличивает ёмкость венозной системы, снижает печёночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n. vagus и может вызывать ларингоспазм , обильную секрецию слизи. После внутривенного введения наркоз развивается через 30-40 с; после ректального — через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы наркоз продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией . При выходе из наркоза анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.
Антагонистом тиопентал-натрия является бемегрид .
В США передозировка тиопентала натрия используется для казни через смертельную инъекцию в тех штатах, где применяется такая мера наказания. Первая казнь с использованием тиопентала натрия вместо ранее использовавшейся трёхкомпонентной смеси произведена 8 декабря 2009 года в штате Огайо (осуждённый Kenneth Biros).
Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также ректально (главным образом детям). Во избежание коллапса вводить тиопентал натрия в вену следует медленно. Растворы тиопентала натрия нестойкие, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептических условиях.
В России тиопентал натрия включён в список сильнодействующих и ядовитых веществ, оборот которых ограничен согласно статье 234 УК РФ .
Для наркоза применяется в основном 1 % раствор тиопентала-натрия, так как применение его в больших концентрациях может вызывать реакции со стороны сосудов, в которые он вводится. Применение 2-2,5 % раствора допускается в качестве исключений, в основном при амбулаторных наркозах. Растворы готовят непосредственно перед употреблением (так как молекулы тиопентала-натрия разрушаются под воздействием дневного света, допускается хранение раствора не более шести часов) на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.
Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва (ларингоспазм , спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.), пациенту до наркоза вводят атропин или метацин.
При использовании тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят 20-30 мл 2 % раствора. Такое же количество вводят при применении одного тиопентал-натрия для небольших операций: сначала 1-2 мл раствора, а через 30-40 с — остальное количество.
В качестве средства для базис-наркоза у детей тиопентал-натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости. Применяют ректально в виде 5 % теплого (+32-35 °C) раствора из расчета по 0,04 г (до 3 лет) и 0,05 г (3-7 лет) на 1 год жизни.
Высшая разовая доза для взрослых в вену — 1 г .
Тиопентал-натрия нельзя смешивать с сукцинилхолином , пентамином , аминазином , морфином , дипразином , кетамином (выпадает осадок).
Тиопентал натрия противопоказан при органических заболеваниях печени, почек, диабете , сильном истощении, шоке , коллапсе, бронхиальной астме , воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадочных состояниях, при резко выраженных нарушениях кровообращения. Указание в анамнезе на наличие у больного или его родственников приступов острой порфирии служит абсолютным противопоказанием к применению тиопентала натрия.
В художественных произведениях, тиопентал натрия (пентотал) часто упоминается в роли «сыворотки правды» — вещества, под воздействием которого человек будто бы не может лгать.
Замедляет время закрытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нейрона и вызывает гиперполяризацию его мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспаргиновой и глутаминовой). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК -рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД. Увеличивает ёмкость венозной системы, снижает печёночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n. vagus и может вызывать ларингоспазм , обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального — через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией . При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.
Антагонистом тиопентал-натрия является бемегрид .
В США передозировка тиопентала натрия используется для казни через смертельную инъекцию в тех штатах, где применяется такая мера наказания. Первая казнь с использованием тиопентала натрия вместо ранее использовавшейся трёхкомпонентной смеси произведена 8 декабря 2009 года в штате Огайо (осуждённый Kenneth Biros).
Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также ректально (главным образом детям).
Во избежание коллапса вводить тиопентал натрия в вену следует медленно.
Растворы тиопентала натрия нестойки, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептических условиях.
Для наркоза применяется в основном 1 % раствор тиопентала-натрия, так как применение его в больших концентрациях может вызывать реакции со стороны сосудов, в которые он вводится. Применение 2-2,5 % раствора допускается в качестве исключений, в основном при амбулаторных наркозах. Растворы готовят непосредственно перед употреблением (так как молекулы тиопентала-натрия разрушаются под воздействием дневного света, допускается хранение раствора не более шести часов) на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.
Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва (ларингоспазм , спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.), пациенту до наркоза вводят атропин или метацин .
При использовании тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят 20-30 мл 2 % раствора. Такое же количество вводят при применении одного тиопентал-натрия для небольших операций: сначала 1-2 мл раствора, а через 30-40 с — остальное количество.
В качестве средства для базис-наркоза у детей тиопентал-натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости. Применяют ректально в виде 5 % теплого (+32-35 °C) раствора из расчета по 0,04 г (до 3 лет) и 0,05 г (3-7 лет) на 1 год жизни.
Высшая разовая доза для взрослых в вену — 1 г.
Тиопентал-натрия нельзя смешивать с дитилином , пентамином , аминазином , морфином , дипразином , кетамином (выпадает осадок).
Тиопентал натрия противопоказан при органических заболеваниях печени, почек, диабете , сильном истощении, шоке , коллапсе, бронхиальной астме , воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадочных состояниях, при резко выраженных нарушениях кровообращения. Указание в анамнезе на наличие у больного или его родственников приступов острой порфирии служит абсолютным противопоказанием к применению тиопентала натрия.
В художественных произведениях, тиопентал натрия (пентотал) часто упоминается в роли «сыворотки правды» — вещества, под воздействием которого человек будто бы не может лгать.
| Общие анестетики ( N01A ) | |
|---|---|
| Эфиры | Эфир диэтиловый Виниловый эфир |
| Галогенизированные углеводороды | Галотан Хлороформ Метоксифлуран * Энфлуран * Трихлороэтилен Изофлуран Десфлуран Севофлуран |
| Барбитураты | Метогекситал Гексобарбитал Тиопентал натрия |
| Барбитураты в комбинации с другими препаратами | Наркобарбитал |
| Опиоидные анестетики | Фентанил Алфентанил Суфентанил Феноперидин Анилеридин Ремифентанил* |
| Другие общие анестетики | Дроперидол Кетамин Пропанидид * Алфаксалон Этомидат * Пропофол Гидроксибутировая кислота Закись азота Эскетамин Ксенон Ксилазин |
| Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота) Поиск по базе данных ЛС . ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28.10.2008). Проверено 12 ноября 2008. |
|
Wikimedia Foundation . 2010 .
Действующее вещество ›› Тиопентал натрий* (Thiopental sodium*) Латинское название Thiopentalum natrium АТХ: ›› N01AF03 Тиопентал натрия Фармакологическая группа: Наркозные средства Состав и форма выпуска 1 флакон с лиофилизированным порошком для… … Словарь медицинских препаратов
Натрия оксибутират (Natrii oxybutyras, также натрия оксибат) натриевая соль γ оксимасляной кислоты. Синонимы: Natrium oxybutyricum, Oxybate sodium, гамма оксимасляная кислота (ГОМК). Сленговые названия: «бутират», «бутиратик», «оксик», «буратино» … Википедия
Натрия оксибутират … Википедия
Действующее вещество ›› Натрия оксибутират (Sodium oxybutirate) Латинское название Natrii oxybutyras АТХ: ›› N01AX Другие препараты для общей анестезии Фармакологические группы: Наркозные средства ›› Антигипоксанты и антиоксиданты Состав и форма… … Словарь медицинских препаратов
Тиопентал натрий, тиопентал натрия … Орфографический словарь-справочник
Смесь 5 этил 5 (1 метилбутил) 2 тиобарбитурата натрия (см. ф лу) с безводным Na2CO3, желтоватая или желтовато зеленоватая пористая масса со своеобразным запахом; хорошо раств. в воде; гигроскопичен. Водные р ры имеют рН 10,5, очень нестойки.… … Химическая энциклопедия
Натрия оксибат (Натрия оксибутират, Natrii oxybutyras). Натриевая соль γ оксимасляной кислоты. Синонимы: Natrium oxybutyricum, Oxybate sodium, ГОМК. Сленговые названия: «бутират», «бутерат», «оксик», «буратино», «буратинат натрия», «оксана»,… … Википедия
Натрия пентотал — препарат, в составе которого есть психоактивные вещества, воздействующие на сознание. Под их действием человек говорит правду. Пентотал натрия — что это такое и из чего состоит?
Изначально этот препарат применялся для анестезии, так как входящие в состав вещества способны замедлять нейронную активность ЦНС. В правильных дозировках препарат вызывает сонливость, а при передозировке может привести к летальному исходу.
В состав «сыворотки правды» входит много веществ. Это не один препарат, а разные, которые объединены в одну группу.
Натрия пентотал начал свою историю в 1913 году. Один врач, принимая на дому роды, ввел пациентке скополамин. В то время это вещество широко использовалось в качестве обезболивающего. После родов врач попросил весы, чтобы взвесить ребенка, но муж роженицы не смог их найти, и он крикнул: «Где же эти весы?», на что женщина четко ответила, что они «на кухне, за картиной», несмотря на то что находилась в полубессознательном состоянии. Акушер не сразу понял, что произошло, но когда мужчина принес весы и сказал, что они находились именно в том месте, которое указала жена, до врача дошло, что такое действие оказало введенное вещество. После использования скополамина начались разработки других препаратов, способных подавлять ЦНС и вызывать правдивые ответы на поставленные вопросы.
Теперь в арсенале учреждений, которым необходимо получать истину от допрашиваемых, есть следующие «правдивые» вещества:
- скополамин;
- натрия пентотал;
- мескалин;
- анабазин и другие.
После техасского случая «препараты правды» стали применять при допросе преступников. Первым испытуемым стал заключенный из Далласа. Результаты были ошеломительными. Впоследствии препарат решили улучшить, создав «сыворотку правды».
«Сыворотка правды» разработана на базе скополамина. получаемый из растений семейства пасленовых (дурмана, паслена, белены и т. д.) Скополамин представляет собой белый порошок, легко растворимый в жидкости.
При введении препарата у пациентов расширяются зрачки, учащается сердцебиение, расслабляются гладкие мышцы, уменьшается потоотделение. Также скополамин оказывает успокаивающее и снотворное действие. После его применения у всех людей отмечается амнезия.
Этот препарат представляет собой смесь кислоты тиобарбитуровой с карбонатом натрия, этилом и натриевой солью. Обладает противосудорожным действием, сильно расслабляет мышцы, блокирует импульсы ЦНС. Также вещество оказывает снотворное действие, изменяет структуру сна. При правильно введенной дозировке способен угнетать дыхательный центр, снижая чувствительность к углекислому газу.
В прошлом столетии было популярно вещество мескалин. Его получали из кактуса. Изначально мескалин применяли индейцы для получения правды во время обряда покаяния. В США заинтересовались им и стали использовать для подавления воли и получения сведений от заключенных. Опыты проводились в концлагерях.
В наши дни в судебных расследованиях не используют тиопентал натрия (пентотал). «Сыворотка правды» запрещена к применению не только по этическим убеждениям, но и по другим причинам.
Это появление галлюцинаций после введения веществ. Зачастую при использовании «сыворотки правды» подозреваемые говорили не истину, а то, что им казалось. Из-за действия психовещества на мозг возникали галлюцинации, которые некоторыми людьми воспринимались как действительность. И при ответах на вопросы они говорили не правду, а описывали свои видения.
Сложно правильно подобрать дозировку вещества. Даже самые опытные специалисты не всегда могут определить необходимое количество, чтобы допрашиваемый сказал правду.
Передозировка приводит к летальному исходу.
Несмотря на то что многие страны мира все же прибегают к «сыворотке правды», она не стала применяться широко. Обычно ее используют в крайних случаях. Последнее зарегистрированное применение вещества на допросе зафиксировано в 2008 году.
Некоторые люди ищут ответ на вопрос о том, как сделать пентотал натрия своими руками. Никак. Это сложное химическое вещество.
Теперь пентотал натрия — это всего лишь препарат из кино, в котором при допросах применяют «сыворотку правды». В реальности ее использование не дало желаемых результатов, поэтому от нее отказались, хотя некоторые страны в редких случаях ее используют. Однако под действием пентотала натрия человеку легко внушить любую информацию. Впоследствии он ее воспринимает как реальность, будто с ним все сказанное происходило. Из-за этого в Америке отказались от применения вещества, а все, что было сказано под действием препарата натрия пентотал, не является доказательством вины подсудимого.
источник