Меню

Тенокс инструкция по применению при каком давлении

Тенокс: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество: амлодипин (amlodipine)

Производитель: KRKA, d.d. (Словения)

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Цены в аптеках: от 224 руб.

Тенокс – антиангинальный препарат с гипотензивным действием, блокатор кальциевых каналов.

Тенокс выпускается в форме таблеток: почти белого или белого цвета, круглой двояковыпуклой формы, с фаской и разделительной риской на одной стороне (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 или 9 блистеров; по 10 шт. в картонной коробочке).

  • действующее вещество: амлодипина малеат – 6,42 мг или 12,84 мг, что эквивалентно содержанию 5 мг или 10 мг амлодипина;
  • вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Амлодипин является производным дигидропиридина и относится к блокаторам медленных кальциевых каналов II поколения. Он связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, что приводит к блокированию кальциевых каналов и снижению трансмембранного перехода ионов Ca 2+ в клетку (преимущественно в клетки гладкомышечной мускулатуры сосудов, в меньшей степени – в кардиомиоциты). Механизм антиангинального действия заключается в расширении периферических и коронарных артериол и артерий: у пациентов со стенокардией Тенокс снижает выраженность ишемии миокарда и способствует расширению периферических артериол, что обуславливает снижение общего периферического сосудистого сопротивления и потребности миокарда в кислороде, а также уменьшение преднагрузки на сердце. Амлодипин обеспечивает расширение главных коронарных артерий и артериол как в ишемизированных, так и в неизмененных зонах миокарда, препятствует развитию констрикции коронарных артерий (включая вызванную курением), усиливает приток кислорода в миокард (особенно у больных с вазоспастической стенокардией). У пациентов со стабильной стенокардией прием Тенокса 1 раз в сутки увеличивает толерантность к физической нагрузке, уменьшает частоту развития приступов стенокардии и приема таблеток нитроглицерина, предотвращает возникновение ишемической депрессии сегмента ST и очередного приступа стенокардии.

Тенокс характеризуется пролонгированным гипотензивным действием, которое является дозозависимым. Данный эффект объясняется непосредственным вазодилатирующим воздействием на гладкие мышцы сосудов. У больных с артериальной гипертензией разовый прием лекарственного средства приводит к клинически значимому снижению артериального давления, которое длится в течение 24 часов (в положении пациента лежа и стоя). Амлодипин снижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, обладает кардиопротекторным и антиатеросклеротическим действием, проявляющимся при ишемической болезни сердца. Он не влияет на проводимость и сократимость миокарда, характеризуется слабым натрийуретическим действием, ускоряет процесс клубочковой фильтрации, ингибирует агрегацию тромбоцитов, а также не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС (частоты сердечных сокращений). У больных с диабетической нефропатией выраженность микроальбуминурии не увеличивается. При применении Тенокса отсутствует какое-либо неблагоприятное воздействие на обмен веществ и содержание липидов в плазме крови, поэтому его можно назначать пациентам с подагрой, сахарным диабетом и бронхиальной астмой. Значимое снижение артериального давления отмечается через 6–10 часов, а эффект длится в течение 24 часов. При длительном приеме амлодипина максимальное снижение артериального давления регистрируется через 6–12 часов после перорального приема. Отмена Тенокса после продолжительного курса терапии приводит к тому, что эффективное снижение артериального давления сохраняется на протяжении 48 часов после приема последней дозы препарата. После этого показатели артериального давления постепенно возвращаются к исходным значениям на протяжении 5–6 суток.

После перорального приема амлодипин абсорбируется из ЖКТ с низкой скоростью. Его абсолютная биодоступность в среднем равна 64%, а максимальная концентрация в плазме крови определяется через 6–9 часов. Равновесные концентрации в сыворотке крови регистрируются спустя 7–8 дней после начала лечения. Абсорбция действующего вещества не зависит от приема пищи.

Средний объем распределения достигает 21 л/кг массы тела, это говорит о том, что амлодипин распределяется преимущественно в тканях, а в кровь проникает в относительно малом количестве. Его степень связывания с белками плазмы крови достаточно высока и составляет 95%. Амлодипин медленно, но активно метаболизируется в печени, однако эффект первого прохождения через печень не является клинически значимым. Для его метаболитов не характерна существенная фармакологическая активность.

После однократного перорального приема Тенокса период полувыведения равен 31‒48 часам, а при повторном применении данный показатель составляет примерно 45 часов. Приблизительно 60% дозы препарата, принятой внутрь, экскретируется с мочой (в основном в виде метаболитов), 10% ‒ в неизмененном виде, а около 20–25% ‒ с фекалиями, а также с грудным молоком. Общий клиренс активного компонента равен 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг или 0,42 л/ч/кг).

У пациентов преклонного возраста (старше 65 лет) экскреция амлодипина замедляется (период полувыведения составляет 65 часов) по сравнению с молодыми пациентами, однако этот факт не является клинически значимым. Удлинение периода полувыведения у больных с печеночной недостаточностью говорит о том, что при длительном лечении препарат будет кумулироваться в организме в большей степени (период полувыведения достигает 60 часов). Почечная недостаточность существенно не влияет на фармакокинетические параметры амлодипина. Действующее вещество преодолевает гематоэнцефалический барьер и не выводится посредством гемодиализа.

  • артериальная гипертензия (в том числе в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
  • стенокардия Принцметала (вазоспастическая стенокардия) и стабильная стенокардия напряжения (монотерапия или сочетание с другими антиангинальными средствами).
  • кардиогенный шок;
  • коллапс;
  • артериальная гипотензия с систолическим артериальным давлением (АД) меньше 90 мм ртутного столба;
  • клиническая форма стеноза аорты;
  • нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к другим производным дигидропиридина;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Согласно инструкции, Тенокс с осторожностью рекомендуется назначать пациентам в пожилом возрасте, при синдроме слабости синусового узла (СССУ) (включая выраженную брадикардию, тахикардию), артериальной гипотензии (легкая или умеренная степень), хронической сердечной недостаточности неишемического генеза III–IV функциональных классов (классификация NYHA), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, аортальном и митральном стенозе, остром инфаркте миокарда (включая период в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), нарушении функции печени.

Таблетки Тенокс принимают внутрь 1 раз в сутки.

Дозу препарата врач назначает на основании клинических показаний с учетом сопутствующих патологий.

Рекомендованное дозирование Тенокса:

  • артериальная гипертензия и стенокардия: начальная доза – 5 мг, поддерживающая доза – от 2,5 до 5 мг, максимальная суточная доза – 10 мг;
  • стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия: 5–10 мг;
  • профилактика приступов стенокардии: 10 мг.

При нарушенной функции печени требуется коррекция дозы: в качестве антигипертензивного средства – начальная доза 2,5 мг, антиангинального средства – 5 мг.

Изменение дозы Тенокса не требуется пациентам пожилого возраста, при почечной недостаточности, одновременном применении бета-адреноблокаторов, тиазидных диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Из-за возможного увеличения T1/2 и снижения клиренса амлодипина больным пожилого возраста необходимо обеспечить тщательный клинический контроль.

  • сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, отечность лодыжек и/или стоп; иногда – ортостатическая гипотензия, чрезмерное снижение АД, одышка, васкулит; редко – усугубление (или развитие) сердечной недостаточности; очень редко – синкопе, мигрень;
  • пищеварительная система: часто – боли в животе, тошнота; иногда – жажда, рвота, нарушение режима дефекации (включая запор), анорексия, метеоризм; редко – увеличение аппетита; очень редко – сухость во рту, панкреатит, диарея, диспепсия, гастрит, гиперплазия десен, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха, гепатит (на фоне развития холестаза);
  • нервная система: часто – утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение; иногда – бессонница, тремор, эмоциональная лабильность, нервозность, необычные сновидения, депрессия, парестезии, тревога; редко – апатия, судороги, ажитация; очень редко – амнезия, атаксия, астения, периферическая невропатия, общее недомогание;
  • аллергические реакции: иногда – сыпь (включая эритематозную и макулопапулезную), кожный зуд; очень редко – многоформная эритема, крапивница, ангионевротический отек;
  • мочеполовая система: иногда – поллакиурия, гинекомастия, никтурия, болезненность позывов к мочеиспусканию; очень редко – полиурия, импотенция, дизурия;
  • дерматологические реакции: редко – дерматит; очень редко – нарушение пигментации кожи; иногда – алопеция;
  • органы чувств: иногда – извращение вкуса, диплопия, звон в ушах, нарушение аккомодации, боль в глазах, ксерофтальмия, конъюнктивит; очень редко – патологическое нарушение чувства обоняния (паросмия);
  • костно-мышечная система: редко – миастения; очень редко – мышечные судороги; иногда – судороги мышц, артралгия, миалгия, артроз, боль в спине;
  • прочие: иногда – озноб, изменение (увеличение или уменьшение) веса тела, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, ринит; очень редко – кашель, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гипергликемия, холодный липкий пот (при артериальной гипотензии).

К симптомам передозировки Тенокса относятся чрезмерная периферическая вазодилатация, сопровождающаяся выраженным снижением артериального давления, возможно, в течение длительного промежутка времени, коллапсом, шоком. В качестве мер экстренной медицинской помощи в этом случае рекомендуют промывание желудка, прием активированного угля и размещение нижних конечностей выше уровня головы. Также необходимо поддерживать функцию сердечно-сосудистой системы и контролировать показатели функции легких и сердца, а также объем циркулирующей крови и диурез. Для восстановления тонуса сосудов показано применение сосудосуживающих препаратов (если отсутствуют противопоказания к их назначению). Для устранения последствий блокады кальциевых каналов следует внутривенно ввести кальция глюконат. Эффективность гемодиализа не доказана.

Развитие некоторых побочных действий, таких как инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, аритмии, желудочковая тахикардия, брадикардия, мерцание предсердий, сложно дифференцировать с непосредственными симптомами течения основного заболевания.

В период применения Тенокса пациенту необходимо соблюдать гигиену зубов, диету, ограничивающую потребление натрия, контролировать вес тела. Чтобы не допустить кровоточивости, болезненности и разрастания десен, следует часто посещать стоматолога.

Возможно снижение рекомендованной дозы при назначении Тенокса больным невысокого роста, с пониженным весом тела или с тяжелой формой нарушения функции печени.

Безопасность и эффективность приема Тенокса при гипертензивном кризе не установлены.

Тенокс не влияет на способность пациента к управлению сложными механизмами и транспортными средствами, но поскольку на фоне терапии возможно развитие нежелательных явлений (включая сонливость и головокружение) рекомендуется соблюдать осторожность, особенно в начале лечения.

Читайте также:  Бад при сахарном диабете 2 типа

Исследования на животных подтвердили отсутствие у амлодипина тератогенного эффекта, однако клинический опыт его применения у беременных и кормящих женщин недостаточен. Поэтому Тенокс не назначают в период беременности и лактации, а также пациенткам детородного возраста, не использующим надежные методы контрацепции.

Поскольку эффективность и безопасность применения Тенокса в педиатрии не изучены, назначать его пациентам младше 18 лет противопоказано.

Пациентам с нарушениями печеночной функции принимать Тенокс следует, соблюдая осторожность.

Пациентам пожилого возраста принимать Тенокс следует, соблюдая осторожность.

При одновременном применении Тенокса:

  • ритонавир и другие противовирусные средства увеличивают плазменные концентрации амлодипина;
  • изофлуран повышает гипотензивный эффект Тенокса;
  • препараты кальция могут понижать его действие;
  • препараты лития способны усилить проявления нейротоксичности (атаксия, рвота, тошнота, диарея, шум в ушах, тремор);
  • циклоспорин не изменяет свою фармакокинетику;
  • дигоксин сохраняет свой почечный клиренс и уровень концентрации в сыворотке крови;
  • варфарин существенно не меняет протромбиновое время;
  • циметидин оказывает влияние на фармакокинетику амлодипина;
  • грейпфрутовый сок (прием 240 мл с 10 мг амлодипина) существенно не влияет на фармакокинетику Тенокса.

На фоне лечения артериальной гипертензии возможно одновременное применение альфа- и бета-адреноблокаторов, тиазидных диуретиков, ингибиторов АПФ.

Прием Тенокса при стабильной стенокардии можно комбинировать с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами, нитратами для приема под язык и другими антиангинальными средствами.

Показана сопутствующая терапия с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин), пероральными гипогликемическими средствами, антибиотиками.

Гипотензивное и антиангинальное действие Тенокса могут усилить одновременно применяемые верапамил, «петлевые» и тиазидные диуретики, нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ. Кроме этого, увеличение гипотензивного эффекта блокаторов кальциевых каналов может происходить при сочетании с нейролептиками и альфа1-адреноблокаторами.

Однократный прием при эссенциальной гипертензии 100 мг силденафила не действует на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин в дозе 10 мг не меняет фармакокинетику при повторном приеме аторвастатина (80 мг) и этанола.

Тенокс не оказывает влияния на связывание с белками крови индометацина, дигоксина, варфарина, фенитоина.

Аналогами Тенокса являются: Амлодипин, Амлодак, Амловас, Амлокард-Сановель, Амлонорм, Амлотоп, Кардилопин, Норваск, Нормодипин, Стамло М и др.

Хранить при температуре до 30 °C.

В сети представлены различные отзывы о Теноксе, в которых многие пациенты отмечают его эффективность при купировании приступов стенокардии, а также хорошие результаты лечения артериальной гипертензии: у большинства больных артериальное давление снижается достаточно быстро. Сообщения о побочных реакциях встречаются редко, к недостаткам препарата относят его высокую стоимость.

Средняя цена на Тенокс дозировкой 5 мг составляет 228‒285 рублей, а дозировкой 10 мг ‒ 374‒505 рублей (в упаковках содержится по 30 таблеток).

источник

Описание актуально на 20.03.2015

  • Латинское название: Tenox
  • Код АТХ: C08CA01
  • Действующее вещество: Амлодипин (Amlodipine)
  • Производитель: KRKA (Словения), КРКА-Рус (Россия)

В одной таблетке Тенокса содержится 5 мг активного вещества – амлодипина и следующих вспомогательных соединений: МКЦ, крахмала прежелатинизированного, карбоксиметилкрахмала натрия, кремния диоксид коллоидного безводного и магния стеарата.

Тенокс – это таблетки круглой, двояковыпуклой формы, белого цвета, имеющие фаску и риску на одной стороне. В одной картонной пачке может находиться 3,9,10 блистеров с таблетками дозировки 5 мг или 10 мг.

Тенокс обладает гипотензивным и антиангинальным действием.

Являясь блокатором кальциевых каналов 2-ого поколения, действующее вещество оказывает антиангинальное и гипотензивное (понижающее давление) действие. Механизм основывается на связывании с дигидропиридиновыми рецепторами и блокировании кальциевых каналов, что снижает переход через мембрану ионов кальция непосредственно в клетку (преимущественно это гладкомышечные клетки сосудов, в меньшей мере — кардиомиоциты).

Антиангинальный эффект осуществляется за счет расширения коронарных, а также периферических артерий. Расширение главных коронарных артерий и артериол в нормальных и ишемизированных зонах мышцы сердца, увеличивает уровень поступления кислорода, что предотвращает развитие их констрикции (в т.ч. связанной с курением).

При стенокардии прием разовой суточной дозы позволяет увеличить время исполнения физической нагрузки, замедляет «ишемическую» депрессию сегмента ST, понижает частоту приступов и необходимость в нитроглицерине.

Гипотензивный эффект имеет длительный дозозависимый характер и осуществляется по прямому вазодилатирующему механизму воздействия на гладкомышечные клетки сосудов. В случае артериальной гипертензии единоразовая доза дает клинически значимое понижение АД в течении целых суток, снижает толерантность к физическим нагрузкам, степень гипертрофии стенок левого желудочка, воздействуя антиатеросклеротически и кардиопротекторно при ИБС.

Препарат способен тормозить агрегацию тромбоцитов, повышать скорость клубочковой фильтрации и оказывать слабое натрийуретическое влияние. Среднее время наступления эффектов происходит через 2–4 часа и сохраняется в течении суток.

Фармакокинетика

Абсорбция медленная из ЖКТ. Характеризуется средней абсолютной биодоступностью в 64% при наступлении максимальной концентрации в сыворотке крови в течение от 6 до 9 часов. Для достижения концентраций стабильного равновесия необходима 7-дневная терапия. Амлодипин подвергается медленному экстенсивному метаболизму приблизительно на 90% в печени, где образуются неактивные метаболиты, не обладающие значимой активностью. Однократный пероральный прием характеризуется периодом полувыведения 32-48 ч, повторное назначение – около 45 ч.

Приблизительно 60% экскретируется с мочой как метаболиты, 10% — в виде неизмененного вещества, 20–25% — вместе с калом и грудным молоком. Препарат способен проникать через ГЭБ. Посредством гемодиализа не удаляется.

  • при артериальной гипертензии в качестве монотерапии либо в комбинации с прочими антигипертензивными средствами;
  • при стабильной вазоспастической стенокардии (Принцметала) как монотерапия или как вспомогательный препарат в комплексной терапии с прочими антигипертензивными средствами.
  • гиперчувствительность к амлодипинуи прочим производным дигидропиридина, а также составляющим Тенокса;
  • тяжелая форма артериальной гипотензии;
  • коллапс(острая сосудистая недостаточность), кардиогенный шок;
  • беременные или кормящие грудью женщины;
  • не используется в педиатрии, так как эффективность применения и безопасность не были установлены.

С осторожностью рекомендуется назначать:

  • при нарушениях функционирования печени;
  • при диагностированном синдроме слабости синусового узла, выраженной брадикардииили тахикардии;
  • в случае декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • аортальный или митральный стеноз;
  • период в течение 1 месяца после инфаркта миокарда;
  • возрастная группа: пожилые пациенты.

Со стороны различных органов и систем Амлодипин в составе таблеток Тенокс может вызывать следующие побочные реакции:

  • Сердечно-сосудистая система: одышка, снижение АД, обмороки, васкулит,отеки нижних конечностей, приливы, редки случаи нарушения сердечного ритма, а также развитие брадикардии, желудочковой тахикардии, трепетания предсердий, ортостатическая гипотензия, ощущения боли в грудной клетке и мигрени, усугубление сердечной недостаточности.
  • ЦНС: головокружение, повышение утомляемости, сонливость, перепады настроения, судороги; редко наблюдались случаи потери сознания, гипестезии, нервозности, парестезии, тремора, вертиго, бессонницы, депрессии, атаксии, апатии, ажитации, амнезии.
  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, редки случаи повышения уровня печеночных ферментов — трансаминази развитие желтухи, обусловленной холестазом, таких симптомов, как сухость во рту, метеоризм, запоры или диарея, возникновение панкреатита, гастрита, гиперплазии десен.
  • Мочеполовая: никтурия, поллакиурия, болезненные позывы мочеиспускания, нарушения сексуальной функции, снижение потенции, крайне редко — дизурия, полиурия.
  • Эпидермис: ксеродермия, алопеция, дерматиты, пурпура, изменение цвета кожных покровов.
  • Опорно-двигательный аппарат: артралгияи артрозы, миалгия, миастения.
  • Проявление аллергических реакций в виде кожного зуда и сыпи (эритематозной, макулопапулезной, крапивницы), вплоть до ангионевротического отека.
  • Среди прочих побочных эффектов была зарегистрирована гинекомастия, полиурикемия, боли в спине, увеличение или снижение массы тела, диспноэ, гипергликемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения зрения (конъюнктивит, диплопия, нарушение аккомодации, боли в глазах, ксерофтальмия) звон в ушах, носовые кровотечения, повышенное потоотделение, ощущение жажды.

Таблетки нужно принимать внутрь перорально.

В зависимости от заболеваний назначают различную схему лечения и дозировки:

  • Артериальная гипертензия: начальная доза 5 мг в сутки за 1 раз; поддерживающая доза 2,5–5 мг в сутки; максимально допустимая не более 10 мг за 1 сутки.
  • Стенокардия: 5–10 мг в сутки за один прием.
  • Пациенты с пониженной массой тела невысокого роста, лица пожилого возраста, имеющие нарушения функций печени для достижения гипотензивного эффекта: начальная доза 2,5 мг; для антиангиального эффекта: доза 5 мг.
  • Инструкция по применению Тенокса как препарата комбинированной терапии с препаратами — тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ не требует коррекции доз.

Внимание! У препарата нет синдрома отмены, однако перед прекращением лечения желательно постепенно снижать дозы.

Сопровождается симптомами выраженного снижения АД, развитием тахикардии, чрезмерной периферической вазодилатации.

В качестве лечения эффективно промывание желудка, применение Активированного угля, необходимы поддержание и контроль функций сердечно-сосудистой системы, показателей дыхательной системы. Рекомендуется возвышенное положение конечностей, диурез.

Чтобы восстановить тонус сосудов применяют сосудосуживающие препараты, а для того, чтобы устранить последствия блокады Са каналов вводят внутривенно глюконат кальция. Гемодиализ является не эффективным средством.

Возможно комбинирование амлодипинсподержащих препаратов с НПВС (в т.ч. с индометацином), антибактериальными и гипогликемическими средствами. В иных случаях препараты способны вызывать различные реакции:

  • Тиазидные «петлевые» диуретики, адреноблокаторы, Верапамил, ингибиторы АПФ, нитраты – потенциируют антиангинальное и гипотензивное действие Тенокса.
  • Амиодарон, Хинидин, нейролептики и прочие БКК — усиливают гипотензивный эффект.
  • В комплексе с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности в виде тошноты, рвоты, диареи, атаксии, тремора, шумов в ушах.

В аптеках препарат отпускается только по рецепту.

Температура не должна превышать 30 °Цельсия. Доступ детям должен быть ограничен.

Терапия Теноксом требует контроля массы тела пациентов, их потребления натрия и назначения диеты. Для предотвращения болезненности, кровоточивости десен рекомендуется поддерживать гигиену зубов и регулярно посещать стоматолога. При увеличении дозы пожилые пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Препараты, обладающие аналогичными терапевтическими эффектами или содержащие такое же химические активное вещество – амлодипин являются аналогами Тенокса:

Отзывы о Теноксе различны, но многие отмечают его действенность относительно купирования приступов стенокардии и средства для понижения давления при гипертензии. Как дженерик амлодипина имеет мало побочных эффектов, но среди его недостатков – завышенная стоимость.

Читайте также:  Тантум верде сосательные конфеты инструкция

Средняя цена Тенокса в зависимости от дозировки:

  • Таблетки дозировки 5 мг №30 – 290-300 руб.
  • Таблетки 10 мг №30 — 520 руб.

источник

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.

1 таб.
амлодипина малеат 12.84 мг,
что соответствует содержанию амлодипина 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, C max в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T 1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч и при нарушениях функции печени — до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% — почками, 20-25% — через кишечник.

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь — 10 мг/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении — парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T 1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

источник

От чего таблетки Тенокс, особенности применения по инструкции, отзывы пациентов и возможные аналоги препарата

Гипертония (повышенное артериальное давление) является одним из самых массовых заболеваний и сопутствует современному образу жизни с несбалансированным питанием и недостаточными физическими нагрузками.

Часто осложняется болезнями сердечно-сосудистой, эндокринной, выводящей системы. Современный препарат Тенокс помогает нормализовать давление, подходит для широкого круга пациентов.

В инструкции сказано, что в составе одной таблетки Тенокс содержится:

  • 5 или 10 мг действующего вещества — амлодипина;
  • дополнительные вещества, которые придают таблетированным лекарствам необходимые свойства.

В картонной упаковке находится 3 или 9 блистерных подложек с таблетками Тенокс, в каждом блистере по 10 таблеток, инструкция по применению.

Инструкция описывает, что в составе препарата Тенокс содержится амлодипин, который проявляет антигипертензивные и антиангинальные свойства, то есть, способен понижать давление и освобождать от лишней нагрузки кровеносные сосуды и сердце при гипертонии, стенокардии и ишемических заболеваниях миокарда.

Основное действие таблеток Тенокс инструкция описывает таким образом: амлодипин выступает блокатором (антагонистом) кальциевых каналов, связывая дигидропиридиновые рецепторы. При этом амлодипин снижает проходимость ионов кальция через оболочку гладкомышечных клеток в сосудах и сердечной мускулатуре. Заметный лечебный эффект препарата Тенокс начинается через 3–4 часа и продолжается примерно сутки.

  1. Гипотензивное действие Тенокс связано с длительным дозозависимым периодом и обусловлено постоянным, регулярным употреблением препарата. При повышенном артериальном давлении даже разовое употребление амлодипина показывает значимое понижение АД.
    • Действует, как антиатеросклеротическое средство.
    • Помогает в качестве кардиопротекторного препарата при ишемической болезни сердца (ИБС).
    • Замедляет агрегацию тромбоцитов (прилипание клеток между собой с последующим образованием тромба).
    • Оказывает натрийуретическое влияние (выделение ионов натрия с мочой).
  2. Антиангинальное воздействие Тенокс приводит к расширению коронарных и периферических артерий в нормальных и ишемизированных участках сердечной мышцы. Увеличивает доступ кислорода и устраняет симптомы констрикции, которая приводит к почечной недостаточности.

Существует перечень сердечно-сосудистых заболеваний, от чего назначают таблетки Тенокс:

  • при установленной гипертонической болезни (как единственное средство или в составе комплексной антигипертензивной терапии);
  • в состоянии стабильной стенокардии с периодическими приступами;
  • в случае, когда возникает ангиоспастическая (вазоспастическая) стенокардия в состоянии покоя.

В приложенной инструкции по применению таблеток Тенокс содержатся данные о дозировке для различных категорий пациентов, побочных действиях и противопоказаниях.

Гипотензивные таблетки Тенокс рекомендется принимать единожды в сутки, внутрь перорально независимо от прима пищи, проглатывая лекарство и запивая водой.

Общая схема лечения Теноксом при артериальной гипертензии и повышенном давлении предполагает:

  • в первые две недели употребление по 5 мг/сутки;
  • в последующий период возможно повышение дозировки повышают до 10 мг/сутки для достижения лечебного результата.

При продолжительной поддерживающей терапии Теноксом назначают дозу лекарства 2,5 или 5 мг/сутки.

Для устранения ангиоспастической стенокардии дозу лекарства увеличивают до 5 или 10 мг/сутки за один приём.

Люди ниже среднего роста или с недостаточной массой тела, в преклонном возрасте, с дисфункций печени принимают начальную дозу Тенокс 2,5 мг/сутки для понижения АД и 5 мг/сутки для антиангинального эффекта и уменьшения последствий стенокардии.

В ситуации, когда препарат назначают совместно с блокаторами бета-адренорецепторов, тиазидными диуретиками и ингибиторами АПФ, не следует изменять дозировку Тенокса.

Больным, у которых отмечается нарушение почечных функций, дозировку препарата Тенокс тоже не изменяют.

Не отмечено влияние препарата на процессы памяти и внимания, допускается его употребление при управлении транспортными средствами и сложными производственными механизмами. Однако, следует контролировать состояние пациента в начальный период лечения или при изменении дозировки. Возможны жалобы на головокружения, вялость, сонливость, чрезмерное понижение АД и прочие индивидуальные реакции.

Читайте также:  Аторвастатин побочные действия отзывы пациентов

У препарата не зафиксирован синдром отмены, однако в случае отмены этого лекарственного средства рекомендуется за несколько дней постепенно понижать дозировку.

Основное вещество амлодипин в составе препарата Тенокс может спровоцировать различные побочные реакции:

  • в сердечно-сосудистой системе — васкулит (иммунопатологическое воспаление сосудов), перебои в сердечном ритме, одышка, обмороки, отёчность, снижается АД, отмечается нарушение способности организма находиться в вертикальном положении, усугубляется сердечная недостаточность.
  • в центральной нервной системе — головокружения, самопроизвольные движения, судороги и мышечное напряжение, быстрая утомляемость, депрессивное, подавленное состояние.
  • в пищеварительной системе — боли в области желудка, позывы к тошноте и рвоте, расстройство пищеварения, обострение гастрита, панкреатита и болезни печени.
  • в мочеполовой системе — тянущие ощущения в мочевом пузыре, преобладание ночного диуреза (частое мочеиспускание по ночам), нарушение половых возможностей и расстройство влечения.
  • в опорно-двигательном аппарате — возможны мышечные и суставные боли, деструктивно-дистрофические изменения хрящевых тканей, нарушения нервно-мышечной передачи.

На коже — воспаление или изменение цвета кожной поверхности, аллергические высыпания. Возможны нарушения зрительных функций, эпистаксис, повышенная полидипсия (жажда), гипергидроз (потливость). Крайне редко развивается гипергликемия, гинекомастия, полиурикемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Употребление препарата противопоказано при особенной восприимчивости к дигидропиридиновым производным. Недопустимо назначать препарат в таких случаях:

  • при вынашивании ребёнка и в период грудного вскармливания;
  • пациентам, не достигшим возраста 18 лет;
  • при артериальной гипотензии тяжёлой степени;
  • в состоянии коллапса и кардиогенного шока;

С соблюдением предосторожности используют лекарство при сахарном диабете и дисфункции поджелудочной железы, при нарушении метаболизма липидов, в стадии острого инфаркта миокарда (в период до 1 месяца после необратимых изменений сердечной мышцы).

В случае употребления препарата в количестве, которое значительно превышает допустимую дозу, возможны различные последствия: артериальная гипотензия, нарушение сердечного ритма, расслабление гладкой мускулатуры в кровеносных сосудах. Тяжёлая передозировка наступает при 10-кратном превышении суточной нормы препарата.

Специфический антидот отсутствует, если после употребления повышенной дозы прошло менее одного часа, то выполняют промывание желудка и предлагают принять энтеросорбентные средства. В процессе этого необходимо постоянное наблюдать за дыхательной и сердечной системой, проверять диурез (выделение мочи).

Для сохранения допустимого уровня АД и сосудистого тонуса назначают сосудосужающие средства. Для снятия блокады кальциевых каналов проводят внутривенное вливание кальция глюконата. Проведение процедуры гемодиализа при симптомах передозировки амлодипином считается неоправданным.

По поводу лечебного воздействия препарата Тенокс отзывы в основном содержат уверенность в его эффективности.

  1. Артериальное давление пациентки носило нестабильный характер, неоднократно изменялось в течение суток, что требовало постоянного наблюдения. После назначения Тенокса давление стабилизировалось, и через неделю пациентка отметила общее улучшение самочувствия и способность к более активным движениям.
  2. У пациента с диагнозами гипертония, ИБС проводилось лечение Теноксом на протяжении одного года. Пациент отмечает, что прекратились сердечные боли и постоянная стенокардия, отпала необходимость в регулярном употреблении препаратов нитрата сублингвально.
  3. Пациентка с гипертонией, стенокардией и хроническим панкреатитом получила назначение препаратов Лозарел и Тенокс, которые регулярно принимала в предписанной дозировке. Возникли жалобы на временное состояние тошноты и отёчность нижних конечностей. При этом заменять препарат отказывается, поскольку он оказался достаточно эффективным, а другие назначаемые средства имели более выраженные побочные действия.

Данный препарат производится в Словении, аналоги Тенокс по действующему веществу амлодипин выпускают во многих странах.

Интересное видео о лечении гипертонии разными препаратами смотрите в этом видеоролике:

источник

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.

1 таб.
амлодипина малеат 6.42 мг,
что соответствует содержанию амлодипина 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, C max в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T 1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч и при нарушениях функции печени — до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% — почками, 20-25% — через кишечник.

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь — 10 мг/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении — парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T 1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

источник