Телмисартан инструкция по применению аналоги

Описание актуально на 04.11.2016

• Латинское название: Telmisartan
• Код АТХ: C09CA07
• Действующее вещество: Телмисартан (Telmisartan)
• Производитель: ТЕВА Фармацевтический завод, АО для «Ратиофарм Интернешнл ГмбХ», Венгрия/Германия

В зависимости от формы выпуска в состав одной таблетки входит 80 или 40 мг действующего вещества.

Выпускается в виде белых или почти белых таблеток, продолговатой формы. На одной из сторон таблетки нанесена риска.

Относится к препаратам для лечения артериальной гипертензии.

Телмисартан относится к селективным антагонистам рецепторов ангиотензина II. Он конкурирует с ангиотензином за связывание с AT1-рецепторами. Сродства с другими рецепторами не было отмечено.

Телмисартан не подавляет действие ренина, АПФ, не блокирует каналы, ответственные за проведение ионов, снижает содержание альдостерона в крови.

Доза в 80 мг практически полностью ликвидирует повышение артериального давления, вызванное ангиотензинном II. Максимальный эффект длится 24 часа, потом постепенно уменьшается. При этом значимое действие препарата чувствуется не менее 48 часов после приёма таблеток.

Телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, но при этом никак не влияет на частоту пульса. Не отмечено эффекта привыкания или клинически значимого накопления в организме.

После приёма внутрь лекарство хорошо и быстро всасывается. Биодоступность равна примерно 50%. Очень хорошо связывается с плазменными белками.

Максимальная плазменная концентрация обычно выше у женщин при приёме одинаковых доз. Но на эффективность это не влияет.

Метаболизм происходит в печени. При этом образуется неактивный метаболит, выведение которого в основном происходит через кишечник. Период полувыведения из организма – около 20 часов.

Применяется для лечения артериальной гипертензии и для профилактики смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы после инсульта, инфаркта, заболеваний периферических сосудов, при гипертрофии левого желудочка.

Запрещено назначать Телмисартан при:

• обструктивных заболеваниях желчных путей;
• тяжелой степени печеночной недостаточности;
• первичном альдостеронизме;
• непереносимости фруктозы;
• чрезмерной чувствительности к действующему веществу или любому другому ингредиенту, входящему в состав препарата;
• беременности;
• в возрасте до 18 лет.

Побочные эффекты наблюдаются относительно нечасто.

У одного из 100-1000 пациентов, которые принимают лекарство, появляются такие симптомы:

У 1 из 1000-10000 пациентов наблюдаются:

• инфекционные заболевания мочевыводящих и дыхательных путей (цистит, фарингит, синусит) или сепсис;
• тромбоцитопения;
• снижение уровня гемоглобина;
• чувство беспокойства;
• зрительные расстройства;
• тахикардия;
• падение артериального давления при смене положения тела (из горизонтального в вертикальное);
• дискомфорт в желудке;
• чувство сухости во рту;
• нарушения функционирования печени;
• повышение активности печеночных ферментов;
• повышение концентрации в плазме мочевой кислоты;
• боли в суставах;
• эритема;
• ангионевротический отёк;
• токсические высыпания;
• экзематозная сыпь.

Побочные эффекты, которые встречаются очень редко или частоту которых невозможно определить точно:

• боль в сухожилиях, похожая на тендинит;
• повышение уровня эозинофилов в крови.

Инструкция по применению Телмисартана предусматривает приём лекарства внутрь независимо от приёма еды.

Обычно назначается 40 мг в сутки. Но доза может быть снижена до 20 мг, если лекарство окажется эффективным и в такой дозировке.

Если не получается достичь желаемого эффекта при суточной дозе в 40 мг, можно её увеличить, но максимум до 80 мг. Приём всей дозы осуществляется за один раз. При принятии решения относительно коррекции дозировки необходимо учесть, что максимальный эффект достигается не сразу, а примерно через 1-2 месяца регулярного приёма таблеток.

В целях снижения артериального давления Телмисартан нередко назначают одновременно с тиазидными диуретиками.

Эффективность Телмисартана для профилактики смертности у людей с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отмечена при дозировке в 80 мг в сутки. Наблюдается ли подобный результат при более низких дозах, неизвестно.

При наличии проблем с почками или печенью необходимо удостовериться, что такая дозировка не вызывает побочных эффектов со стороны этих органов. Желательно начать с дозы 20 мг в сутки. Для большинства пациентов с нарушениями функциональности печени опасна доза выше 40 мг в сутки.

При передозировке показано симптоматическое лечение. Нужны постоянный контроль над уровнями электролитов и креатинина в плазме и их коррекция при необходимости.

Гемодиализ при лечении передозировки Телмисартаном неэффективен.

Взаимодействие Телмисартана с другими лекарствами:

• Баклофен, Амифостин и другие антигипертензивные средства – усиливается гипотензивный эффект;
• барбитураты, наркотические средства, этанол и антидепрессанты – усугубляются проявления ортостатической гипотензии или повышается риск её появления;
• Фуросемид, Гидрохлоротиазид и некоторые другие диуретики – повышается гипотензивный эффект;
• Дигоксин – повышается концентрация Дигоксина в плазме;
• препараты лития – обратимое повышение концентрации лития в крови, необходим мониторинг этого показателя;
• НПВП – повышается риск появления симптомов острой почечной недостаточности, особенно при обезвоживании;
• калийсберегающие диуретики, калий, Гепарин, Циклоспорин, Такролимус, Триметоприм – повышение концентрации калия в сыворотке крови;
• ГКС – снижается гипотензивный эффект;
• Амлодипин – усиливается эффективность Телмисартана.

При температуре до 25°С. В тёмном, сухом месте.

Следует проявлять осторожность пациентам, которые водят автомобиль или чья работа требует повышенного внимания, так как один из побочных эффектов – это головокружение.

Нужен мониторинг изменений показателей содержания электролитов, ОЦК, строгий контроль над состоянием пациентов, у которых ранее наблюдались проблемы с печенью или почками или присутствует стеноз артерий почек, стеноз аорты или митрального клапана сердца, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, сердечная недостаточность тяжелой степени, ишемическая болезнь сердца, язвенная болезнь, кровотечение или склонность к кровотечениям.

Не используют при лечении лиц младше 18 лет.

При сочетании с алкоголем появляется большой риск появления симптомов ортостатической гипотензии.

Запрещено пить Телмисартан во время беременности. Если беременность планируется у женщины, которая уже принимает этот препарат, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и заблаговременно подобрать другое лекарство.

Аналоги препарата Телмисартан:

В большинстве случае отзывы положительные, так как побочные эффекты бывают редко, если следовать указаниям из инструкции и учитывать противопоказания. Но противопоказаний много.

В российских аптеках продаётся Телмисартан по цене около 6000 рублей за 98 штук. В украинских аптеках можно купить Телмисартан по цене от 80 грн за 28 штук.

источник

В лечении сердечно-сосудистых недугов медики используют несколько фармакологических групп, одна из них носит название – сартаны. Другое наименование, чаще встречаемое в медицинских публикациях, – блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА).

Эти лекарства обычно применяют в той ситуации, когда у больного диагностирована не только артериальная гипертензия, но и вместе с ней сопутствующие патологии. Среди них метаболический синдром, левожелудочковая гипертрофия, ХСН, протеинурия и т.д.

Группа БРА, в свою очередь, включает в себя четыре подгруппы, одна из них называется небифениловые производные тетразола. Яркий представитель этой подгруппы – таблетки Телмисартан.

Телмисартан выпускается строго в таблетированном виде, активное вещество так и называется – телмисартан. В одной порции-таблетке его 40 мг либо 80 мг (есть два варианта дозировки). Ряд формообразующих ингредиентов представлен гидроксидом натрия, повидоном, меглюмином, маннитолом, стеаратом магния, тальком.

Сами таблетки белые либо беловатые с едва заметными примесями, круглые, по форме плоскоцилиндрические. Вариации расфасовки таблеток порций разные – от 10 штук в контуре-упаковке до 98 в банке.

Телмисартан относят к специфическим антагонистам рецепторов ангиотензина II. Эффективность свою он проявляет при внутреннем приеме. Отличает действующий компонент высокое подобие к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II (через них отображается функция ангиотензина II). Связь эта носит долговременный характер. Близость к иным рецепторам ингредиенту не присуща, определенные фарм-связи, возможные в данной ситуации, не изучены.

Но выявлено, что телмисартан понижает показатель альдостерона в биологической жидкости, не угнетает он ренин в плазменной части крови, не закрывает он и ионные каналы.

Телмисартан не ингибирует АПФ, тот самый фермент, что разрушает брадикинин. Потому не ожидается тех негативных реакций, которые связаны с разрушением брадикинина. Доказано, что лица, принимающие этот сартан в дозировке 80 мг, могут надеяться на полную блокировку гипертензивного действия ангиотензина II. И начало этого действия отмечается на протяжении 3 часов после первой принятой таблетки. Общее действие сохраняется сутки, а значимым остается 2 суток.

У лиц с гипертонической болезнью телмисартан снижает САД и ДАД, не воздействует он на ЧСС. Если резко отметить лекарство, давление плавно вернется к привычным показателям, синдрома отмены не прогнозируется.

Лекарственный состав из ЖКТ скоро всасывается. Биологическая доступность его равна 50%. Концентрация вещества в плазме будет ровной через 3 часа после приема, и это не соотносится с приемами пищи. Статистика показывает, что плазменные концентрации у мужчин/женщин различаются, у последних – выше. Но существенной клинической разницы все равно не наблюдается.

С плазменными белками основной компонент связывается на 99,5 %. Метаболизму свойственно конъюгирование с глюкуроновой кислотой. Метаболиты клинически важной активности не демонстрируют. Период элиминации равен 20 часам. Выходит компонент кишечным путем, в первоначальном виде. Почками эвакуируется меньше, чем 2% от выпитой дозы.

В отношении пожилых гипертоников (65+) коррекция доз не нужна – фармакокинетический индекс ингредиента не отличим у разновозрастных больных. Лица с почечной недостаточностью (ПН) тоже не нуждаются в замене дозы. У больных же с гепатопатологиями дозировка не может превысить 40 мг.

В инструкции по применению Телмисартана указано всего два допустимых повода для назначения средства. Первый и основной – артериальная гипертензия. Сартаны относятся к популярным средствам, задействованным в лечении этого хронического заболевания.

Другой повод для назначения – снижение заболеваемости сердечно-сосудистыми болезнями, а также снижение летальности у пациентов старше 55 лет с высоким риском ССЗ.

Инструкция Телмисартана отмечает, что лекарство не прописывается беременным и кормящим. Если женщина планирует ребенка и пьет данное средство, ей нужно заменить его чем-то более мягким (но только по совету врача).

К другим противопоказаниям относят:

• Сверхчувствительность к основному компоненту или любому из формообразующих составляющих;
• Тяжкие гепатопатологии;
• Обструктивные болезни желчевыводящих путей;
• Параллельный прием Телмисартана-С3 с алискиреном (касается пациентов-диабетиков либо пациентов с ПН);
• Детский и подростковый возраст.

Это строгие противопоказания, отмеченные в аннотации Телмисартана. Но есть еще и относительные, это те диагнозы, которые требуют осторожного назначения сартанов.

К таким болезням и состояниям относят двусторонний стеноз артерий почки, сбои печеночной и почечной функции, снижение ОЦК, гипотнатриемию, гипокалиемию, состояние посттрансплантационное после почечной пересадки (из-за отсутствия клинического опыта), ХСН, стеноз аортального/митрального клапанов, гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию, первичный альдостеронизм, а еще гемодиализ.

Как уже писалось выше, этот медпрепарат воспрещен во время гестации, как и аналоги Телмисартана. Особенно опасно данное средство в первой трети беременности. Если беременность обнаружилась на фоне приема лекарства, таблетки нужно срочно отменить. По необходимости предписывается альтернативная терапия – подбираются лекарства иных фарм-групп, условно разрешенных во время беременности.

Второй и третий триместр также являются поводом для выбора иного лечения. Доклинические исследования обнаружили фетотоксичность компонента. Она, в свою очередь, проявляется снижением почечной функции, олигогидроамнионом, замедлением черепной оссификации. Отмечается также и неонатальная токсичность – та же ПН, гипотензия, гиперкалиемия.

Как уже говорилось, пациентки, планирующие беременность, должны отказаться от Телмисартана в пользу более подходящих для этого периода медпрепаратов. Если же беременная все же принимала сартаны, ей нужно дополнительное УЗИ для оценки функций почек плода, а также состояния его черепа.

Пьется средство, как и другие таблетки, внутрь, без измельчения и разжевывания, запивать нужно водой. Прием Телмисартана не привязан к графику еды.

При АГ стандартные назначения следующие:

1. 1 порция 1/24 – если прогнозируемый эффект не виден, доза может быть поднята с 40 мг /сут. до 80 мг/ сут.;
2. Решая вопрос о коррекции дозы, важно помнить, что предельного антигипертензивного эффекта приходится ожидать 1-2 месяца с момента начала лечения.

С целью снижения ССЗ лекарство также принимается 1/24, но сразу в дозировке 80 мг. Для стартового периода лечения рекомендована вспомогательная коррекция АД.

Те случаи, которые имели место в практике наблюдений, никак не коррелируются ни с полом, ни с возрастом, ни с расовой принадлежностью больных.

Каких негативных действий можно ожидать:

1. Инфекции. Нечасто встречаются инфекции мочеполовых путей (и цистит в их перечне), инфекции ВДП С неопределенной частотой – сепсис.
2. Кроветворная система и лимфосистема. Нечасто фиксируют анемию, редко – тромбоцитопению, с неопределенной частотой – эозинофилию.
3. ЦНС. Нечасто отмечаются нарушения сна, депрессивные состояния, вертиго. Редко возникает синдром беспричинной тревожности, обморочное состояние.
4. Зрение. Зрительные дефекты – нечасто.
5. ССС. Не очень часто фиксируют брадикардию, значительное понижение давления, ортостатическую гипотензию. Реже отмечается тахикардия.
6. Дыхание. Нечасто обнаруживается как негативная реакция кашель, одышка.
7. Пищеварение. Нечасто диагностируют болезненность в эпигастрии разной выраженности, диспепсию, расстройство пищеварения, рвоту, вздутие живота. Редко появляется сухость в ротовой полости, желудочный дискомфорт, гепато-дисфункции.
8. Аллергореакции. Нечасто они проявляются кожным зудом, разной выраженности сыпью, усилением потливости. Редко они выражаются сверхчувствительностью, экземой, ангионевротическим отеком, лекарственной и токсической сыпью.
9. ОДА. Нечасто возникает мышечная боль, спинная, мышечные спазмы. Редко появляется артралгия и болезненность в ногах. С неопределенной частотой появляются сухожильные боли.
10. Почки и пути мочевыведения. Нечасто отмечаются нарушения почечной деятельности (с включением острой ПН).
11. Другие. Не так часто возникает боль за грудиной, общая утомляемость, вялость и слабость. Редко отмечается фиксация гриппоподобного синдрома.
12. Лабораторный профиль. Не очень часто находят гиперкалиемию, повышенный показатель креатинина в моче. Редко отмечают повышенное содержание мочевой кислоты в биожидкости, рост активизации ферментации печени, рост активности КФК, сниженный гемоглобин, гипогликемию у диабетиков.

Постмаркетинговый период приема Телмисартана обнаружил, что редко у больных возникает интерстициальная легочная болезнь – причин, почему так происходит, не отмечено.

Не обнаружено на практике и случаев передозировки описываемым средством. Но прогнозируемые симптомы будут заключаться в выраженном снижении АД, нарушений РС. Лечение будет заключено в симптоматической терапии, гемодиализ эффективности не проявит.

Телмисартану присуще повышать гипотензивное действие иных средств того же профиля.

Иные же виды взаимодействий с клинической значимостью телмисартан плюс:

• Литий и медпрепараты с литием – прогнозируется увеличение значений последнего в крови с присущим токсическим действием, но только в редких ситуациях (у ингибиторов АПФ такая связь гораздо опаснее и встречается чаще);
• НПВС – не отрицается развитие острой ПН у лиц с обезвоживанием;
• Медпрепараты РААС – синергический эффект.

Лица, что получают НПВС и телмисартан, сначала проходят мониторинг ОЦК (объем должен быть восстановлен), затем проводится контроль почечной функции.

При определенных комбинациях составов у отдельных пациентов нарушается почечная функция. Потому терапевтическая схема с двойной блокадой РААС должна иметь только индивидуальный характер, мониторинг почечных функций обязателен.

У пациентов-диабетиков с дополнительной сердечно-сосудистой угрозой сам прием лекарств, воздействующих на артериальную гипертензию, повышает риск острого ИМ или смертности, связанной с сердцем и сосудами.

У некоторых больных с сахарным диабетом ишемия сердца может протекать бессимптомно, потому не всегда она диагностирована. Потому если диабетику доктор хочет назначить телмисартан, обязательна предварительная диагностика (в ее числе и проба с физнагрузкой).

Не исключена комбинация телмисартана с диуретиками (тиазидными), которые совокупно окажут нужный гипотензивный эффект. Если пациент на начало приема сартанов имеет сниженный ОЦК, если проведена накануне диуретическая терапия, если ограничен объем соли в пище, если актуальна рвота и диарея, может возникнуть АГ (симптоматическая). Особенно часто это случается как эффект первой дозы.

Препарат отличает хорошая переносимость, но в некоторых случаях лечебный продукт предписано заменить. А заменить его можно Миокардисом, Тезео, Телмистой, Твинстой, Прайтором.

Многие аналоги препарата Телмисартан дешевле. Но это не значит, что замена должна быть самостоятельной: спросите доктора, почему он вам прописал именно это средство, имеет ли смысл найти вариант дешевле, почему конкретно Телмисартан не стоит менять и т.д.

Цена Телмисартан очень высока, самая большая упаковка обойдется в несколько тысяч (5-6 по разным данным). И такую высокую цену нужно заплатить за российский медикамент. А, например, индийский аналог Телсартан, лекарство с тем же базовым компонентом, стоит порядка 500 рублей за 28 штук по 80 мг.

Телмисартан отзывы собирает не так активно, как многие другие фармпрепараты, – наверное, дело в его цене. Пациенты активно ищут аналоги. Но советуем вам найти врача, которому вы будете полностью доверять и не оспаривать его назначения.

Все медпрепараты, что вы принимаете длительно, курсами, должны быть назначены именно вам. Не нарушайте той схемы, что предписал вам доктор. При любом отрицательном действии, ухудшении самочувствия, обращайтесь к врачу внепланово.

Видео – Фармпрепараты нового поколения в лечении гипертонической болезни.

источник

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
телмисартан	80 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 474.9 мг, кроскармеллоза натрия — 24 мг, повидон К25 — 24 мг, меглюмин — 24 мг, натрия гидроксид — 6.7 мг, магния стеарат — 6.4 мг.

5 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
28 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.

источник

Телмисартан: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Telmisartan

Действующее вещество: телмисартан (Telmisartan)

Производитель: ООО Озон (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Цены в аптеках: от 289 руб.

Телмисартан – антагонист рецепторов ангиотензина II.

Лекарственная форма – таблетки: круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белого или бело-желтоватого цвета (по 5, 7, 10 и 20 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 8 или 10 упаковок; по 10, 20, 28, 30, 40, 50 и 100 шт. в банках, укупоренных натягиваемыми крышками с контролем первого вскрытия либо навинчиваемыми крышками с системой «нажать-повернуть» или с контролем первого вскрытия, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Телмисартана).

• активный компонент: телмисартан – 40 или 80 мг;
• вспомогательные вещества (таблетки по 40/80 мг): кроскармеллоза натрия –12/24 мг, натрия гидроксид – 3,35/6,7 мг, повидон-К25 – 12/24 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 296,85/474,9 мг, магния стеарат – 3,80/6,4 мг, меглюмин – 12/24 мг.

Телмисартан является специфическим антагонистом рецептора ангиотензина II (АРА II) (тип AT₁). Характеризуется высоким сродством к подтипу АТ₁ рецепторов ангиотензина II (АТ II), через которые реализуется действие АТ II.

Препарат вытесняет АТ II из связи с рецептором, при этом не проявляет свойства антагониста в отношении него. Связь с подтипом AT₁ рецепторов носит длительный характер.

С другими подтипами рецепторов АТ II телмисартан не связывается, не обладает сродством к другим рецепторам, включая АТ₂ рецепторы и другие, менее изученные рецепторы АТ. Их функциональное значение, а также эффект возможной избыточной стимуляции этих рецепторов ангиотензином II, концентрация которого под влиянием телмисартана увеличивается, не изучены.

Препарат снижает плазменную концентрацию альдостерона. Не влияет на активность ренина в плазме крови. Не блокирует ионные каналы. Не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининазу II), который также ускоряет деградацию брадикинина, благодаря чему не вызывает побочных эффектов, обусловленных влиянием брадикинина (например, сухой кашель).

Применение телмисартана в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие АТ II. Гипотензивный эффект развивается примерно в течение 3 ч после приема первой дозы, сохраняется на протяжении 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженное терапевтическое действие обычно развивается через 4–8 недель регулярного приема препарата.

При артериальной гипертензии телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

После резкого прекращения приема препарата уровень АД в течение нескольких дней возвращается к исходному значению. Синдром отмены не развивается.

Согласно данным сравнительных клинических исследований, гипотензивное действие телмисартана сопоставимо с таковым у препаратов других классов (например, атенолола, гидрохлоротиазида, эналаприла, лизиноприла, амлодипина). Вместе с тем, сухой кашель у больных, получавших телмисартан, возникал значительно реже, чем у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ.

У пациентов от 55 лет и старше с транзиторной ишемической атакой, инсультом, ишемической болезнью сердца (ИБС), поражениями периферических артерий и осложнениями сахарного диабета 2-го типа (такими как гипертрофия левого желудочка, микро- или макроальбуминурия, ретинопатия) в анамнезе, относящихся к группе риска возникновения сердечно-сосудистых осложнений, телмисартан оказывал действие, подобное таковому у рамиприла в отношении снижения первичной комбинированной конечной точки: госпитализация в связи с хронической сердечной недостаточностью, нефатальный инсульт, нефатальный инфаркт миокарда, сердечно-сосудистая смертность.

Телмисартан, аналогично рамиприлу, также продемонстрировал эффективность в отношении снижения частоты вторичных точек: инсульт без смертельного исхода, инфаркт миокарда без смертельного исхода, сердечно-сосудистая смертность.

Эффективность телмисартана в дозах менее 80 мг для снижения риска сердечно-сосудистой смертности не изучена.

В отличие от рамиприла, телмисартан реже вызывал такие побочные эффекты, как сухой кашель и ангионевротический отек. Однако на фоне его приема чаще возникала артериальная гипотензия.

При пероральном применении препарат в желудочно-кишечном тракте всасывается быстро. Биодоступность телмисартана составляет примерно 50%. Одновременный прием пищи снижает показатель AUC (площади под фармакологической кривой) на 6–19% в зависимости от дозы (40–160 мг). Спустя 3 ч после применения препарата плазменная концентрация выравнивается вне зависимости от времени приема пищи.

Предполагается, что небольшое снижение AUC не может вызывать уменьшение терапевтического эффекта. Линейная зависимость плазменной концентрации телмисартана от принятой дозы отсутствует. При применении препарата в дозах более 40 мг AUC и особенно максимальная концентрация в плазме крови (C_max) увеличиваются непропорционально.

Телмисартан характеризуется высокой связью с белками плазмы (более 99,5%), преимущественно с альфа-1 кислым гликопротеином и альбумином. В равновесном состоянии среднее значение кажущегося объема распределения (V_d) составляет примерно 500 л.

Телмисартан метаболизируется посредством конъюгации с глюкуронидом. Конъюгат фармакологической активностью не обладает.

Препарату свойственна фармакокинетика биэкспоненциального распада с конечным периодом полувыведения (Т_1/2) более 20 ч. AUC и особенно C_max непропорционально увеличиваются с дозой. Данные, подтверждающие клиническую значимость накопления телмисартана при его приеме в терапевтических дозах, отсутствуют.

После перорального и внутривенного применения телмисартан выводится в основном через кишечник, преимущественно в неизменном виде. Почками выводится не более 1%.

Общий плазменный клиренс составляет примерно 1000 мл/мин, печеночный кровоток – порядка 1500 мл/мин.

Фармакокинетика в особых случаях:

• пол: у женщин C_max и AUC телмисартана выше, чем у мужчин, примерно в 3 и 2 раза соответственно, однако различия в эффективности препарата выявлены не были;
• пожилой возраст: у пациентов в возрасте менее и более 65 лет фармакокинетика препарата значительно не отличается;
• функция почек: пациентам с почечной недостаточностью, в т. ч. получающим гемодиализ, рекомендуется начинать лечение с более низкой дозы (20 мг), коррекция обычной терапевтической дозы не требуется. Телмисартан в высокой степени связывается с белками плазмы и не выводится при диализе;
• функция печени: у пациентов с печеночной недостаточностью, согласно данным фармакокинетическим исследованиям, биодоступность телмисартана достигает практически 100%. Т_1/2 не меняется.

• лечение артериальной гипертензии;
• снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности при наличии их высокого риска у пациентов в возрасте от 55 лет.

• тяжелые функциональные нарушения печени (класс С по классификации Чайлда – Пью);
• обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• лактация;
• возраст до 18 лет;
• сочетанное назначение пациентам с диабетической нефропатией ингибиторов АПФ;
• совместное применение у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренным/тяжелым нарушением функции почек [скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 2 площади поверхности тела] алискирена или препаратов, его содержащих;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (таблетки Телмисартан следует применять с осторожностью):

• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• стеноз аортального и/или митрального клапана;
• хроническая сердечная недостаточность;
• гиперкалиемия;
• гипонатриемия;
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
• состояние после трансплантации почки;
• легкие и умеренные нарушения функции почек и/или печени;
• первичный гиперальдостеронизм;
• снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие ограничения приема поваренной соли, предшествующей терапии диуретиками, диареи или рвоты;
• принадлежность к негроидной расе.

Таблетки Телмисартан следует принимать внутрь вне зависимости от времени приемов пищи.

При артериальной гипертензии начальная доза – 40 мг 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов достаточной является доза 20 мг (½ таблетки по 40 мг). Если необходимый терапевтический эффект не достигнут, повышают дозу до 80 мг 1 раз в сутки или в дополнение назначают тиазидный диуретик (например, гидрохлоротиазид). При повышении дозы важно учитывать, что максимальное антигипертензивное действие развивается в течение 4–8 недель после начала приема телмисартана.

Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Лечение проводят под контролем артериального давления и при необходимости снижают дозу гипотензивных препаратов.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и больным, получающим гемодиализ, лечение рекомендуется начинать с суточной дозы 20 мг.

Пациентам с легкими и умеренными функциональными нарушениями печени не следует превышать суточную дозу 40 мг.

Частота побочных эффектов у телмисартана в целом сопоставима с таковой у плацебо (41,4% и 43,9% соответственно), она не зависит от дозы и не коррелирует с полом пациента, его возрастом и расовой принадлежностью.

Нижеописанные нежелательные реакции классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до 2 ) и сахарным диабетом. Совместное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано при диабетической нефропатии.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

По мнению врачей, Телмисартан – эффективное гипотензивное средство. Его важным преимуществом является отсутствие влияния на частоту сердечных сокращений, что позволяет назначать препарат пациентам с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Пациенты также оставляют положительные отзывы о Телмисартане: средство нормализует АД, хорошо переносится, имеет доступную стоимость. Сообщений о побочных эффектах практически нет, в редких случаях упоминаются головокружение и нарушение зрения.

Цена на Телмисартан зависит от дозировки, количества таблеток в упаковке, аптечной сети и региона продаж. Примерная стоимость таблеток по 40 мг (14 шт. в упаковке) – 428 руб., по 80 мг (28 шт. в упаковке) – 310–325 руб.

источник

Есть противопоказания. Проконсультируйтесь с врачом.

Препараты, содержащие Телмисартан (Telmisartan, код АТХ (ATC) C09CA07)

Распространенные формы выпуска
Название, производитель	Форма выпуска	Упак., шт	Цена, р
Микардис (Micardis); Германия, Берингер Ингельхайм; оригинал	табл. 40мг	14	470-1.280
		28	940-1.300
	табл. 80мг	28	830-1.380
Телзап (Telsap); Турция, Зентива	табл. 40мг	30	260-400
		90	710-920
	табл. 80мг	30	330-560
		90	860-1.140
Телмиста (Telmista); Словения, КРКА	табл. 40мг	28	250-405
	табл. 80мг	28	250-550
Редкие и снятые с продаж формы выпуска
Телмисартан (Telmisartan); Индия, д-р Реддис	табл. 40мг	30	250-350
	табл. 80мг	30	3000-430
Прайтор (Pritor); Италия, Глаксо	табл. 40мг	14	нет
	табл. 80мг	14	нет

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Adcom, Arbitel, Astel, Axeten, Cordiax, Cortel, Cresar, Etela, Hytel, Inditel, Kinzal, Lowlip, Macsart, Mitosan, Targit, Telart, Telday, Teli, Teliact, Telista, Telma, Telmore, Telminorm, Telmed, Telpres, Telsite, Telza, Temax, Tisartan, Vasorta, Zitelmi.

Микардис (Телмисартан) — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (кининаза II, фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3-х ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.

У пациентов с артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 50%.

При приеме Микардиса одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема препарата концентрация телмисартана в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи.

Связывание с белками плазмы крови — более 99.5%, в основном с альбумином и α1-гликопротеином. Среднее значение кажущегося Vd в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 л.

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

T1/2 — более 20 ч. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, через почки — менее 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).

У женщин Cmax и AUC в плазме в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин (без значительного влияния на эффективность).

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

• артериальная гипертензия;
• снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии начальная рекомендованная доза препарата составляет 1 таблетка (40 мг) 1 раз в сутки. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза — до 80 мг 1 раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендованная доза — 1 таблетка (80 мг) 1 раз в сутки. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.

Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе), пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

Инфекции: сепсис, включая сепсис с летальным исходом, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: бессонница, тревожность, депрессия, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), брадикардия, тахикардия, обморок.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность), периферические отеки, гиперкреатининемия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита), боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, реакции повышенной чувствительности к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, ангионевротический отек, экзема, эритема, кожный зуд, сыпь (в т.ч. лекарственная), крапивница, токсическая сыпь.

Лабораторные показатели: гиперурикемия, повышение уровня КФК крови, гиперкалиемия.

Прочие: гипергидроз, гриппоподобный синдром, расстройство зрения, астения (слабость).

• беременность;
• период лактации;
• обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
• выраженные нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
• непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточности сахаразы/изомальтазы;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
• нарушения функции печени и/или почек;
• снижение ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
• гипонатриемия;
• гиперкалиемия;
• состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
• хроническая сердечная недостаточность;
• стеноз аортального и митрального клапана;
• идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
• первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены).

Препарат не показан к применению у детей и подростков, т.к. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Микардис® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

При планируемой беременности следует заменить Микардис® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса должно быть прекращено как можно скорее.

В доклинических исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата, однако отмечено фетотоксическое действие.

Противопоказано применение препарата при нарушениях проходимости желчевыводящих путей, выраженных нарушениях функции печени.

С осторожностью: нарушения функции печени

С осторожностью: нарушения функции почек.

У некоторых пациентов, вследствие подавления РААС, особенно при использовании комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС, должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в том числе периодический мониторинг концентрации калия и креатинина в сыворотке).

В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, или заболеваниями почек, в т.ч. при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.

Основываясь на опыте применения других средств, влияющих на РААС, при совместном назначении препарата Микардис® и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих концентрацию калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.

В качестве альтернативы препарат Микардис® может использоваться в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект (например, препарат МикардисПлюс® 40 мг/12.5 мг, 80 мг/12.5 мг).

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг в сутки в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг была хорошо переносима и эффективна.

Микардис® менее эффективен у пациентов негроидной расы.

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Лечение: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.

Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены.

Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном использовании телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Сmax рамиприла и рамиприлата в 2.5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.

При одновременном назначении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении ангиотензина II рецепторов антагонистов. При одновременном назначении препаратов лития и ангиотензина II рецепторов антагонистов рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

Лечение НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов. Препараты, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВП и телмисартан, в начале лечения должен быть компенсирован ОЦК и проведен контроль функции почек.

Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВП.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 4 года.

источник