Тамифлю в капсулах как принимать

Тамифлю: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tamiflu

Действующее вещество: Осельтамивир (Oseltamyvir)

Производитель: GmbH, Catalent Germany Schorndorf (Германия), Ltd. F.Hoffmann-La Roche (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 03.11.2017

Цены в аптеках: от 1000 руб.

Тамифлю – противовирусный лекарственный препарат, применяемый для профилактики и лечения гриппа.

Тамифлю выпускается в следующих формах:

капсулы: твердые желатиновые, размер №4 (дозировка 30 мг и 45 мг) или №2 (дозировка 75 мг), непрозрачные, с корпусом и крышечкой светло-желтого (дозировка 30 мг) или серого (дозировка 45 мг) цвета, либо с серым корпусом и светло-желтой крышечкой (дозировка 75 мг); на корпусе и крышечке капсулы имеются светло-синие надписи (на корпусе – название компании-производителя, на крышечке – указание дозировки); содержимое капсул – порошок белого или желтовато-белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке один блистер);
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: гранулированный мелкий, белого или светло-желтого цвета, с фруктовым ароматом; допустимо комкование; готовая суспензия – непрозрачная, от белого до светло-желтого цвета (по 30 г в светозащитных стеклянных флаконах, в картонной упаковке с перегородкой один флакон в комплекте с мерным стаканчиком, пластиковым адаптером и дозирующим шприцем).

Состав на 1 капсулу Тамифлю:

активный компонент: осельтамивир (в форме осельтамивира фосфата) – 30 мг, 45 мг или 75 мг;
вспомогательные компоненты: натрия стеарилфумарат, повидон, тальк, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный;
оболочка капсулы: краситель железа оксид желтый (дозировка 30 мг и 75 мг), краситель железа оксид красный (дозировка 30 мг и 75 мг), краситель железа оксид черный (дозировка 45 мг и 75 мг), титана диоксид, желатин;
чернила для надписи на капсуле: бутанол, этанол, спирт метилированный, шеллак, алюминиевый лак на основе индигокармина, титана диоксид.

Состав на 1 г порошка Тамифлю:

действующее вещество: осельтамивир (в форме осельтамивира фосфата) – 30 мг;
вспомогательные компоненты: камедь ксантановая, натрия сахаринат, сорбитол, натрия бензоат, натрия дигидроцитрат, титана диоксид, фруктовый ароматизатор.

В готовой суспензии Тамифлю осельтамивир содержится в количестве 12 мг/мл.

Осельтамивир – активный компонент Тамифлю – относится к пролекарствам. Карбоксилат осельтамивира, который является его активным метаболитом, представляет собой селективный ингибитор нейраминидазы гриппа А и В. Данный фермент, активирующий высвобождение вирусов из пораженных ими клеток, провоцирует размножение и распространение вредоносных микроорганизмов по всему организму, включая эпителиальный слой дыхательных путей. При применении осельтамивира тормозятся процессы репликации вирусов, и снижается их патогенность. Также ингибируется активность выделения и распространения патологических агентов из организма носителя заболевания.

Тамифлю облегчает течение заболевания и сокращает его продолжительность, снижая риск развития таких осложнений, как отит, синусит, бронхит либо пневмония. Клинические исследования доказали, что у детей младше 12 лет продолжительность заболевания в среднем уменьшается на 2 дня.

При приеме в целях профилактики лицами, контактирующими с инфицированными больными, у членов семьи пациента вероятность заболеть каким-либо видом гриппа снижается на 92%. Клинически значимое влияние препарата на интенсивность ответной реакции организма на проникновение в него вируса не обнаружено, антитела вырабатываются таким же образом, как и без применения Тамифлю. Подтвержденные случаи формирования резистентности к препарату не зарегистрированы.

Фосфат осельтамивира с высокой скоростью и практически полностью всасывается из ЖКТ, где переходит в форму активного метаболита с участием печеночных и кишечных эстераз. Выявить активный метаболит в плазме крови возможно уже через 30 минут после приема. Максимальное содержание метаболита в крови достигается через 120–180 минут. Концентрация метаболита в плазме в 20 раз больше, чем самого осельтамивира.

Фармакокинетические характеристики Тамифлю не зависят от приема пищи. Он проникает в ткани трахеи, легких, среднего уха, слизистую оболочку носоглотки и бронхов.

Метаболит связывается с белками плазмы крови примерно на 3%, а степень связывания с ними самого осельтамивира достигает 50%, однако при этом фармакодинамические параметры остаются неизменными.

Осельтамивир и его активный метаболит выводятся в основном с мочой и в незначительной степени с калом. Период полувыведения составляет приблизительно 5-10 часов.

У пациентов с серьезными дисфункциями почек выведение осельтамивира из организма связано с определенными сложностями. AUC (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время) у таких больных обратно пропорциональна степени поражения органов. У пациентов с дисфункциями печени такой зависимости не наблюдалось.

Больным преклонного возраста коррекция дозы Тамифлю не требуется. У детей младше 12 лет метаболизм осельтамивира ускоряется: он выводится из организма практически в 2 раза быстрее. Поэтому у них коррекция дозы необходима.

Тамифлю применяют у взрослых и детей старше одного года для профилактики и лечения гриппа.

Применение препарата в профилактических целях особенно показано взрослым и подросткам старше 12 лет, которые находятся в группах, где риск инфицирования вирусом достаточно высок (большие производственные учреждения, школьные образовательные учреждения, воинские части).

хроническая недостаточность функции почек (клиренс креатинина 10 мл/мин или менее, хронический перитонеальный диализ, постоянный гемодиализ);
детский возраст до 1 года (так как безопасность и эффективность лекарственного средства у детей младше 1 года не установлены);
повышенная индивидуальная чувствительность к любому ингредиенту препарата.

Тамифлю с осторожностью назначают беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, однако переносимость Тамифлю улучшается, если принимать его во время еды.

Лечение препаратом следует начинать не позднее двух суток с момента появления первых симптомов заболевания. Рекомендуемые дозы:

взрослые пациенты и подростки 12 лет и старше: по 75 мг (в виде капсул или суспензии) два раза в сутки, продолжительность курса – 5 дней. При приеме доз свыше 150 мг в сутки усиление эффекта не наблюдается;
дети в возрасте 8 лет и старше (с массой тела 40 кг и более): по 75 мг два раза в сутки в виде капсул, при условии, что ребенок может проглатывать капсулы; если прием капсул по какой-либо причине невозможен, ребенку назначают Тамифлю в форме суспензии. Курс лечения – 5 дней;
дети в возрасте 1 года и старше: дети с массой тела 15 кг и менее – по 30 мг два раза в сутки; дети с массой тела 15–23 кг – по 45 мг два раза в сутки; дети с массой тела 23–40 кг – по 60 мг два раза в сутки; дети с массой тела более 40 кг – по 75 мг два раза в сутки. Курс лечения – 5 дней.

Применение Тамифлю в целях профилактики следует начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта с инфицированным человеком и продолжать прием препарата не менее 10 дней. В период сезонной эпидемии гриппа курс приема Тамифлю составляет 6 недель. Препарат принимают в тех же дозах, что при лечении, но не два, а один раз в сутки. Профилактическое действие Тамифлю продолжается столько же, сколько длится его прием.

Рекомендации по приготовлению суспензии для приема внутрь:

Взять флакон с порошком, аккуратно постучать по нему пальцем, чтобы содержимое распределилось на дне флакона.
Используя мерный стаканчик, который входит в комплект, отмерить 52 мл воды.
Отмеренный объем воды добавить во флакон с порошком, закрыть его колпачком и потрясти в течение 15 секунд.
Снять с флакона колпачок и вставить адаптер.
Для обеспечения правильного положения адаптера плотно завинтить флакон колпачком.

Для дозировки готовой суспензии необходимо использовать прилагаемый шприц, на который нанесены метки, указывающие уровни доз.

Суспензию следует взбалтывать перед каждым применением.

При признаках «старения» капсул и в тех случаях, когда взрослые пациенты или дети старше 8 лет не способны проглотить капсулу, а Тамифлю в виде порошка для приготовления суспензии отсутствует, необходимо осторожно вскрыть капсулу и смешать ее содержимое с одной чайной ложкой подслащенного продукта, чтобы скрыть горький вкус содержимого капсулы. В качестве такого продукта можно использовать йогурт, мед, яблочное пюре, шоколадный сироп, сгущенное молоко с сахаром, столовый сахар или светло-коричневый сахар, растворенный в воде. Смесь следует тщательно перемешать и дать проглотить пациенту в полном объеме сразу же после приготовления.

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, больным с нарушениями функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин), а также лицам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При клиренсе креатинина 10–30 мл/мин необходимо уменьшить дозу Тамифлю до 75 мг один раз в сутки ежедневно в течение 5 дней (при лечении). При профилактике гриппа у пациентов с клиренсом креатинина 10–30 мл/мин следует снизить дозу до 30 мг ежедневно в виде суспензии или перевести больного на прием препарата через день в дозе 75 мг в сутки.

У взрослых пациентов наиболее часто наблюдаются рвота и тошнота, которые чаще всего возникают после приема первой дозы Тамифлю, носят транзиторный характер и проходят самостоятельно, не требуя отмены препарата.

С частотой 1% и более встречались также следующие побочные реакции: головокружение, слабость, нарушения сна, головная боль, бронхит, кашель, боли в животе, диарея, ринорея, инфекции верхних дыхательных путей, диспепсические расстройства, боли различной локализации.

У детей чаще всего наблюдалась рвота, а также тошнота, бронхит, астма (в том числе ее обострение), синусит, пневмония, носовое кровотечение, конъюнктивит, острый средний отит, нарушения со стороны органа слуха, лимфаденопатия, диарея, боль в животе и дерматит. Некоторые из этих побочных эффектов возникали внезапно и прекращались самостоятельно, не послужив причиной прекращения терапии.

В период постмаркетингового наблюдения были отмечены нежелательные реакции со стороны следующих систем и органов:

желудочно-кишечный тракт и печень: редко – желудочно-кишечные кровотечения; очень редко – повышение активности печеночных ферментов, гепатит;
нервно-психическая сфера: судороги, аномальное поведение, галлюцинации, тревога, нарушение сознания, возбуждение, бред, ночные кошмары, дезориентация в пространстве и времени (однако роль Тамифлю в возникновении перечисленных явлений до конца не известна, так как подобные нарушения отмечались и у других пациентов с гриппом, которые препарат не получали);
кожа и подкожная клетчатка: редко – крапивница, дерматит, экзема, сыпь на коже; очень редко – отек Квинке, анафилактоидные и анафилактические реакции, мультиформная эритема, синдром Лайелла.

Во время клинических исследований и постмаркетингового применения Тамифлю отмечались случаи передозировки. Преимущественно они не сопровождались какими-либо нежелательными явлениями. В других случаях симптомами передозировки являлись усиления побочных действий препарата.

Во время применения препарата Тамифлю рекомендуется установить тщательное наблюдение за поведением пациентов для своевременного выявления признаков аномального поведения.

Эффективность препарата при других заболеваниях (кроме гриппа А и В) не установлена.

В одном флаконе Тамифлю в форме порошка содержится 25,713 г сорбитола. При назначении препарата в дозе 45 мг два раза в сутки в организм пациента поступает 2,6 г сорбитола. Это количество сорбитола превышает дневную норму, разрешенную больным с врожденной непереносимостью фруктозы.

Приготовленную суспензию можно хранить в течение 10 дней при температуре не более 25 °C или в течение 17 дней при температуре +2… +8 °C.

Исследования по изучению влияния Тамифлю на способность управлять транспортом и заниматься видами деятельности, требующими повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций, не проводились. Данные в профиле безопасности позволяют предположить минимальное воздействие препарата на выполнение данных работ.

Согласно инструкции, Тамифлю относится к категории В (в соответствии с классификацией FDA). Во время проведения исследований, в которых изучалось токсическое действие препарата на репродуктивные показатели на примере животных (кролики, крысы), тератогенный эффект не был обнаружен. Опыты на крысах не выявили негативного воздействия осельтамивира на фертильность. Экспозиция у плода не превышала 15-20% таковой у матери.

Контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. В соответствии с ограниченными сведениями, полученными из постмаркетинговых сообщений, экспериментов на животных и ретроспективного мониторинга выживаемости, не отмечается прямое или опосредованное влияние Тамифлю на беременность и эмбриональное либо постнатальное развитие ребенка. При назначении лекарственного средства беременным женщинам необходимо учитывать как информацию по безопасности, так и течение беременности, а также степень патогенности штаммов вируса гриппа, циркулирующих в окружающей среде.

Во время доклинических исследований было обнаружено, что осельтамивир и его активный метаболит проникают в молоко крыс, вскармливающих потомство. Сведения об экскреции активного компонента Тамифлю с грудным молоком у человека и использовании осельтамивира кормящими женщинами несколько ограничены. Осельтамивир и его активный метаболит в небольших дозах проникают в грудное молоко, после чего в крови грудного ребенка обнаруживаются их субтерапевтические концентрации.

Назначение осельтамивира кормящим пациенткам также требует учета особенностей сопутствующих заболеваний и степени патогенности циркулирующего штамма вируса гриппа.

При лечении пациентов с нарушениями функции почек при КК более 60 мл/мин в коррекции дозы нет необходимости. Пациенты с КК 30–60 мл/мин должны принимать Тамифлю в дозировке не более 30 мг 2 раза в день на протяжении 5 дней. Пациентам с КК 10–30 мл/мин препарат назначают в дозировке 30 мг 1 раз в день на протяжении 5 дней. Больные, находящиеся на постоянном гемодиализе, могут принять Тамифлю в начальной дозе 30 мг до начала диализа, если признаки гриппа проявились на протяжении 48 часов между сеансами диализа. Чтобы поддерживать концентрацию осельтамивира в плазме на терапевтическом уровне, Тамифлю рекомендуется принимать по 30 мг после завершения каждого сеанса диализа. Больные, находящиеся на перитонеальном диализе, должны принимать лекарственное средство в начальной дозе 30 мг до начала сеанса диализа, а затем по 30 мг в течение 5 дней. Фармакокинетические параметры у пациентов с диагностированной терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), не проходящих диализ, не изучались. Вследствие этого рекомендации по подбору схемы дозирования у данной категории пациентов отсутствуют.

При приеме Тамифлю в профилактических целях у пациентов с КК более 60 мл/мин необходимость в коррекции дозы отсутствует. Пациентам с КК 30–60 мл/мин препарат следует назначать в дозировке 30 мг 1 раз в сутки. У пациентов с КК 10–30 мл/мин рекомендуется уменьшение дозы лекарственного средства до 30 мг, которые принимают через день. Пациенты, находящиеся на постоянном гемодиализе, могут принять Тамифлю в начальной дозе 30 мг до первого сеанса диализа. Чтобы уровень осельтамивира в плазме крови оставался на терапевтическом уровне, препарат следует принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа. Больным, находящимся на перитонеальном диализе, необходимо принимать Тамифлю в начальной дозе 30 мг до начала сеансов диализа, затем по 30 мг через каждые 7 дней.

Больные с дисфункциями печени легкой и средней степени тяжести не нуждаются в коррекции дозы Тамифлю при лечении и профилактике гриппа. У больных с тяжелыми дисфункциями печени особенности фармакокинетики и безопасность препарата не изучались.

У пациентов преклонного и старческого возраста отсутствует необходимость в коррекции схемы терапии при лечении и профилактике гриппа.

Клинически значимые взаимодействия препарата Тамифлю с другими лекарственными средствами маловероятны.

Аналогами Тамифлю являются: Реленза, Арбидол, Осельтамивир, Флустоп.

Хранить в местах, недоступных для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности порошка – 2 года, капсул – 7 лет.

Согласно отзывам, Тамифлю переносится хорошо и эффективно действует на вирусы гриппа. Пациенты отмечают, что при приеме препарата болеют существенно реже и легче, поскольку он облегчает протекание заболевания. В некоторых случаях наблюдаются побочные эффекты, наиболее распространенными из которых являются тошнота и диарея (преимущественно у детей).

Большинство родителей довольны действием Тамифлю при назначении его детям. Во многих случаях курс приема препарата в профилактических целях перед походом в детский сад или школу позволяет избежать заражения ребенка вирусом гриппа.

Примерная цена на Тамифлю в капсулах дозировкой 75 мг составляет 1215–1405 рублей (за упаковку, состоящую из 10 шт.). Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь на данный момент отсутствует в продаже.

источник

Описание актуально на 11.02.2015

Латинское название: Tamiflu
Код АТХ: J05AH02
Действующее вещество: Осельтамивир (Oseltamyvir)
Производитель: GmbH, Catalent Germany Schorndorf (Германия), Ltd. F.Hoffmann-La Roche (Швейцария)

Одна капсула препарата Тамифлю содержит 30, 45 или 75 мг действующего вещества осельтамивира (осельтамивир фосфат) + крахмал, кроскармеллоза натрия, фумарат натрия стеарила, желатин, диоксид титана, красители оксид железа черный, красный и желтый, повидон К30, тальк.

В одном флаконе препарата содержится 30 мг действующего вещества осельтамивира фосфата + диоксид титана, смола ксантановая, сахарин натрия, сорбитол, цитрат мононатрия, пермасил Тутти-Фрутти. После приготовления суспензии, содержание осельтамивира составляет 12 мг на один миллилитр.

Лекарство выпускают в виде капсул из желатина в блистерах по 10 капсул, в картонной пачке один блистер. Капсулы твердые, непрозрачные. Капсула имеет серый корпус с надписью «ROCHE» и бледно-желтую крышечку с надписью «30 mg», «45 mg» или «75 mg». Надписи выполнены светло-синими чернилами. Внутри каждой из таблеток белый и светло-желтый мелкодисперсный порошок.

Средство в виде порошка для приготовления суспензии выпускают в светозащитных флаконах емкостью по 30 грамм. В комплекте прилагается пластиковый адаптер и дозирующий шприц с мерным стаканчиком. Набор находится в картонных пачках с перегородкой. Сам порошок белого или слегка желтоватого цвета, имеет специфический приятный фруктовый запах и вкус. Порошок крупный, гранулированный. После смешивания с водой образуется непрозрачная суспензия белого или желтого цвета.

Осельтамивир – пролекарство. Один из его активных метаболитов – карбоксилат осельтамивира является селективным ингибитором нейраминидазы гриппа А и В. Это фермент, который активирует высвобождение вирусов из инфицированных ими клеток, отвечает за размножение и распространение вредоносных агентов по всему организму, в частности в эпителии дыхательных путей.

Происходят процессы подавления репликации вирусов и снижение их патогенности. Снижается и активность выделения и распространения агентов из организма носителя заболевания.

Препарат облегчает течение болезни, сокращает время протекания заболевания, снижает вероятность возникновения таких осложнений, как бронхит, синусит, отит или пневмония. Согласно клиническим исследованиям у детей до 12 лет происходит снижение продолжительности болезни на 2 дня.

При профилактическом приеме у лиц, контактирующих с инфицированными пациентами, у членов семьи больного вероятность заболеть гриппом снижается на 92%.

Примечательно, что средство не оказывает влияния на интенсивность борьбы организма с заболеванием, антитела вырабатываются в норме. Клинически значимых случаев возникновения резистентности к лекарству отмечено не было.

Фосфат осельтамивира быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечный тракт, где и превращается в активный метаболит, вод воздействием кишечных и печеночных эстераз. Обнаружить активный метаболит в плазме крови становится возможным уже через пол часа после приема. Максимальной своей концентрации метаболит достигает через 2-3 часа. Метаболита в плазме в 20 раз больше, чем принятого осельтамивира.

Фармакокинетические показатели средства не зависят от приема пищи.

Действующее вещество можно обнаружить в слизистой носа и бронхов, в легких, трахеи и среднем ухе.

Степень связывания метаболита с белками в плазме крови — до 3%, пролекарство же связывается почти с половиной белков, однако никак не влияет на какие либо фармакодинамические параметры.

Выводится препарат (и его активный метаболит) через почки и с калом (в незначительной степени). Период полувыведения составляет порядка пяти- десяти часов.

У лиц, страдающих серьезными заболеваниями почек, могут возникнуть трудности с выведением средства из организма, AUC будет обратно пропорционально степени поражения органов. При печеночной патологии такой закономерности не наблюдалось.

У пожилых больных коррекция дозировки препарата не требуется.

У детей, не достигших возраста 12 лет, метаболизм средства ускоряется, лекарство почти в 2 раза быстрее выводится из организма. В связи с этим требуется коррекция суточной дозировки.

Лекарство назначают для профилактики и лечения гриппа

Для лечения гриппа препарат можно использовать лицам от одного года. В случае возникновения пандемии гриппа возможно применение средства у детей 6-12 месяцев.

Наибольшую эффективность лекарство продемонстрировало в случае приема в течение двух суток после инфицирования и проявления первых симптомов.

Также Тамифлю может использовать в качестве профилактического средства после контакта с инфицированными лицами при эпидемиях и пандемиях у лиц, старше одного года.

Следует отметить, что прием препарата не заменяет вакцинацию против вируса гриппа. Перед применением средства, особенно у детей от 6 до 12 месяцев, следует проконсультироваться с лечащим врачом.

при аллергии на какой-либо из его компонентов;
детям, не достигшим возраста 6 месяцев;
при хронической почечной недостаточности, при Cl креатинина менее 10 мл в минуту.

Следует соблюдать осторожность беременным и кормящим женщинам, детям от 6 до 12 месяцев.

При приеме препарата чаще всего проявляются: тошнота, рвота и головная боль, особенно в первые дни.

У взрослых групп пациентов и подростков наблюдались:

У детей могут проявиться следующие побочные реакции:

В пострегистрационный период были выявлены случаи возникновения следующих побочных эффектов (проявлялись редко, не установлено, связаны ли с приемом препарата):

Препарат можно принимать во время еды или же вне зависимости от приема пищи. У некоторых пациентов лекарство лучше усваивается, если пить его вместе с едой.

Стандартную дозировку по 75 мг в день можно разделить на 2 части, одну капсулу 30 мг и одну 45 мг.

Лечение лучше начать в первые дни болезни, сразу же после проявления первых симптомов.

Взрослые и дети от 13 лет принимают по 75 мг 2 раза в день. Курс лечения составляет 5 дней.

Тамифлю для детей от 1 до 12 лет рекомендуется назначать в количестве от 60 до 150 мг в сутки, разделенных на 2 приема. Курс лечения 5 дней.

Дозировка значительно зависит от веса ребенка:

при весе до 15 кг – 60 мг в сутки;
при весе от 15 до 23 кг – 90 мг;
детям массой от 23 до 40 – 120 мг в день;
при весе выше 40 мг – 150 мг.

Для детей в возрасте от полугода до года назначают по 3 мг на кг веса, 2 раза в день. Курс лечения такой же, как и для прочих возрастных категорий.

Принимать лекарство в качестве профилактического средства рекомендуется в течение 2 суток после контакта с больным.

Как правило, принимают по одной капсуле 75 мг 1 раз в день в течение 10 дней.

Во время эпидемии можно пить по 75 мг, 1 раз в день в течение 1,5 месяцев.

Тамифлю для детей до 12 лет в качестве профилактики назначают в зависимости от веса:

до 15 кг – 30 мг в день;
от 15 до 23 кг– 45 мг в сутки;
от 23 до 40 кг – 60 мг;
более 40 мг – 75 мг в день.

Продолжительность приема средства составляет 10 дней.

Если у пациента возникли проблемы с проглатыванием капсулы, или она выглядит непригодной для употребления, содержимое таблетки можно высыпать в чайную ложку. Затем добавить в емкость шоколадный сироп, сахар, мед, сгущенку или другой продукт, способный скрыть неприятный вкус порошка. Приготовленный продукт необходимо употребить сразу же после смешивания.

Необходимо осторожно взболтать содержимое флакона, чтобы равномерно распределить порошок на дне.
Затем налить 52 мл воды в мерный стаканчик (до соответствующей отметки).
Добавить отмеренное кол-во воды во флакон, закрыть его и хорошо встряхнуть в течение как минимум 15 секунд.
Снять колпак с флакона и вставить адаптер в горлышко.
Хорошо закрыть флакон. Убедиться, что адаптер правильно расположился.

На этикетке необходимо указать конечный срок использования приготовленного препарата. Перед тем, как принять суспензию, флакон следует хорошо встряхнуть. Отмерить необходимое количество лекарства можно с помощью мерного шприца.

Для больных с поражением почек при Cl креатинина 10-30 мл в минуту дозировку снижают до 75 мг один раз в день. Максимальная продолжительность приема – 5 дней. При профилактическом приеме дозировку снижают до 75 мг через день или же по 30 мг суспензии каждый день.

Не установлена безопасность применения препарата у детей до 6 месяцев и лиц, страдающих заболеваниями печени.

Если у вас имеется капсула емкостью 75 мг, а вам необходимо дать пациенту меньшее количество осельтамивира:

Высыпать содержимое одно капсулы в небольшую сухую емкость.
Отмерьте шприцом с делениями 5 мл воды и добавьте к порошку. Хорошо перемешайте.
Если требуется дозировка: 30 мг следует изъять 2 мл смеси, если 45 – 3 мл, если 60 – 4 мл.
Ввести содержимое шприца в другую емкость.
Смешать содержимое второй емкости с подсластителем (сахаром, медом, соком, йогуртом), перемешать и дать пациенту.
Если за один раз удалось принять не все содержимое второй емкости, можно добавить воды и напоить пациента получившимся раствором.

Случаи передозировки зарегистрированы не были.

Могут проявиться тошнота, головокружение и рвота. При передозировке необходимо прекратить прием средства и произвести симптоматическое лечение.

При приеме до грамма средства наблюдалась лишь тошнота и рвота.

Лекарственное взаимодействие, как правило, не происходит.

При сочетании препарата с пробенецидом (или другими средствами, блокирующими канальцевую секрецию) AUC активного метаболита увеличивается примерно в 2 раза, но при этом корректировать дозировку противовирусного средства не нужно.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Капсулы хранить при нормальной влажности, при температуре не выше 25 градусов.

Порошок для приготовления суспензии хранится при температуре от 15 до 25 градусов.

Уже приготовленную суспензию можно хранить в темном месте при температуре от 2 до 8 градусов (17 дней) или от 15 до 25 градусов (10 дней).

5 лет для капсул, 2 года — для порошка, от 10 до 17 дней — для приготовленной суспензии.

У детей и подростков, больных гриппом и принимающих Тамифлю, наблюдались случаи возникновения судорог и делирия. Однако прямой взаимосвязи между психоневротическими нарушениями и приемом препарата обнаружено не было (результаты трех независимых масштабных эпидемиологических исследований). Данные симптомы проявлялись и у детей, не принимавших данное лекарство.

У пациентов, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, рекомендуется произвести корректировку суточной дозировку, после консультации со специалистом.

Не установлена эффективность и безопасность применения средства у лиц, с ослабленным иммунитетом.

Прием Тамифлю не заменяет ежегодной вакцинации против гриппа. Лекарство защищает от заболевания только на время его приема.

Неизвестно, насколько эффективен препарат против прочих заболеваний (кроме вируса гриппа А и В).

Структурных аналогов для препарата на данный момент не существует. Близкие, но несколько уступающие по эффективности аналоги Реленца, Флустол, Озельтамивир и Арбидол недостаточно исследованы.

Во время исследования средства на животных-млекопитающих выяснилось, что осельтамивир проникает в грудное молоко. Действующее вещество и его активный метаболит были обнаружены у кормящих женщин в субтерапевтической концентрации. Перед применением препарата во время лактации следует проконсультироваться со специалистом.

Беременные женщины могут принимать лекарство после оценки соотношения вред для плода /польза для матери (после консультации с врачом).

О препарате отзываются в основном хорошо:

«… шикарные таблетки от простуды»;
«… выпиваешь и больше не болеешь»;
«… когда заболели, начала давать мужу и детям – поправились за 3 дня».

Из побочных эффектов чаще всего жалуются на тошноту и жидкий стул (в основном у детей).

Отзывы о Тамифлю для детей хорошие. Некоторые пропивают курс препарата для профилактики перед тем, как отправить ребенка в школу или детский сад.

Стоимость 10 капсул препарата дозировкой по 75 мг составляет примерно 1200 рублей.

Цена Тамифлю в аптеках в виде порошка для приготовления суспензии – 1198 рублей за флакон емкостью 30 грамм.

источник

Регистрационный номер:

№ П N012090/01 от 15.07.2005
Торговое название препарата:

Химическое рациональное название:

(3R,4R,5S)-4-ацетиламино-5-амино-3-(1-этилпропокси)-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир, фосфат

Лекарственная форма

Одна капсула содержит:
осельтамивир 75 мг
(в виде осельтамивира фосфата 98.5 мг)
вспомогательные вещества:
крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарил фумарат

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размер 2. Корпус — серый, непрозрачный; крышечка — светло-желтая, непрозрачная. Содержимое капсул — порошок от белого до желтоватого цвета. На корпусе капсулы нанесено «Roche», на крышечке – «75 mg».

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ [J05AH02]

Фармакологическое действие

Механизм действия

Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является про-лекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В — фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC₅₀), находятся у нижней границы наномолярного диапазона.

Эффективность

Доказано, что Тамифлю является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у подростков (≥ 12 лет), взрослых, лиц пожилого и старческого возраста, а также средством лечения гриппа у детей в возрасте старше 1 года. При начале лечения не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппа, Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время».

При приеме с целью профилактики, Тамифлю существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.

Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной гриппозной вакцины.

В период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено одно двойное слепое плацебо-контролируемое испытание среди детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5,3), у которых наблюдалась лихорадка (>100 F), сопровождавшаяся одним из респираторных симптомов (кашель или острый ринит). В этом исследовании 67% пациентов были инфицированы вирусом А и 33% пациентов были инфицированы вирусом В. Лечение препаратом Тамифлю, которое начинали в течение 48 часов после возникновения симптомов, значительно снижало продолжительность заболевания на 35,8 часов по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определяли как период времени, необходимый для уменьшения кашля, насморка, разрешения лихорадки и возвращения в нормальное состояние и к обычной активности. Доля пациентов-детей, у которых развивался острый отит среднего уха и которые принимали Тамифлю, снижалась на 40% по сравнению с плацебо. Дети, получавшие Тамифлю, возвращались в нормальное состояние и к обычной активности почти на 2 дня раньше, чем дети, получавшие плацебо.

Резистентность вирусов

По имеющимся на сегодняшний день данным, при приеме Тамифлю с целью пост-контактной (7 дней) и сезонной (42 дня) профилактики гриппа резистентности к препарату не отмечается.

Частота транзиторного выделения вируса гриппа со сниженной чувствительностью нейраминидазы к осельтамивира карбоксилату у взрослых больных гриппом составляет 0.4% Элиминация резистентного вируса из организма пациентов, получающих Тамифлю, происходит без ухудшения клинического состояния больных.

Частота резистентности клинических изолятов вируса гриппа типа А не превышает 1,5%. Среди клинических изолятов вируса гриппа В резистентных к препарату штаммов не обнаружено.

Фармакокинетика

После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут, достигают почти максимального уровня через 2-3 часа после приема и существенно (более, чем в 20 раз) превышают концентрации про-лекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как про-лекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

Распределение

У человека средний объем распределения (V_ss) активного метаболита равняется примерно 23 литрам.

Как показали эксперименты на хорьках, крысах и кроликах, активный метаболит достигает всех основных мест локализации гриппозной инфекции. В этих экспериментах после перорального введения осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.

Связывание активного метаболита с белками плазмы человека незначительно (около 3%). Связывание про-лекарства с белками плазмы человека составляет 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.

Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Всосавшийся осельтамивир выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%). У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6-10 часов.

Активный метаболит выводится полностью (> 99%) путем почечной экскреции. Почечный клиренс (18.8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно меченного препарата.

Фармакокинетика в особых группах

Больные с поражением почек

При назначении Тамифлю по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме – время» (AUC) обратно пропорциональны снижению функции почек.

Больные с поражением печени

Эксперименты in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена.

Больные старческого возраста

У больных старческого возраста (65 — 78 лет) AUC активного метаболита в равновесном состоянии была на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. Период полувыведения препарата у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Фармакокинетику Тамифлю изучали у детей от 1 года и до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. У детей младшего возраста выведение про-лекарства и активного метаболита шло быстрее, чем у взрослых, что приводило к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг дает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.
Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).
Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.

Хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, клиренс креатинина £ 10 мл/мин).

Применение при беременности и лактации

У лактирующих крыс осельтамивир и активный метаболит попадают в молоко. Происходит ли экскреция осельтамивира или активного метаболита с молоком у человека, неизвестно. Однако экстраполяция данных, полученных на животных, позволяет предполагать, что их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сутки и 0.3 мг/сутки, соответственно.

В настоящее время данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно, чтобы оценить тератогенное или фетотоксичное действие осельтамивира фосфата.

С учетом этого, Тамифлю следует назначать во время беременности или лактации только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Тамифлю принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.

Стандартный режим дозирования

Лечение нужно начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа.

Взрослые и подростки ≥ 12 лет. Рекомендованный режим дозирования Тамифлю – по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней или по 75 мг суспензии 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Дети > 40 кг или ≥ 8 лет, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии (см. ниже).

Дети ≥ 1 года. Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:
Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:

Рекомендованная доза в течение 5 дней

Для дозирования суспензии использовать прилагающийся шприц /отградуированный в мг /, необходимое количество суспензии отбирается из флакона дозирующим шприцем, переносится в мерный стаканчик и принимается внутрь.

Профилактика

Взрослые и подростки ≥ 12 лет
По 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с инфицированным. Прием препарата нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта. Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки; в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Дети > 40 кг
Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по одной капсуле 75 мг 1 раз в сутки, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии (см. ниже).

Дети старше 1 года
Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:

Вес	Рекомендованная доза в течение 10 дней
≤ 15 кг	30 мг 1 раз в сутки
> 15 — 23 кг	45 мг 1 раз в сутки
> 23 — 40 кг	60 мг 1 раз в сутки
> 40 кг	75 мг 1 раз в сутки

Для дозирования суспензии использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отобрать из флакона дозирующим шприцем, перенести в мерный стаканчик и принимать внутрь.

Дозирование в особых случаях

Больные с поражением почек

Лечение гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина £ 10 мл/мин отсутствуют (см. «Фармакокинетика в особых группах» и «Меры предосторожности»).

Профилактика гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу Тамифлю до 75 мг через день. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина £ 10 мл/мин отсутствуют (см. «Фармакокинетика в особых группах» и «Меры предосторожности»).

Больные с поражением печени

Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется (см. «Фармакокинетика в особых группах»).

Больные старческого возраста

Коррекция дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется (см. «Фармакокинетика в особых группах»).

Безопасность и эффективность Тамифлю у детей до 1 года не установлены (см. «Фармакокинетика в особых группах»).

При приеме Тамифлю для лечения гриппа у взрослых самые частые нежелательные явления — тошнота и рвота, которые возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата.

Другие нежелательные явления, возникавшие с частотой ³ 1% при приеме Тамифлю по 75 мг 2 раза в сутки, включают диарею, бронхит, боли в животе, системное и несистемное головокружение, головная боль, кашель, нарушения сна, слабость.

У пациентов, принимавших Тамифлю для профилактики гриппа, несколько чаще, чем в группе плацебо, и чаще, чем в исследованиях по терапии, отмечались боли различной локализации, ринорея, диспепсия и инфекции верхних дыхательных путей. Однако, различия в частоте этих нежелательных явлений между группами Тамифлю и плацебо составили менее 1%.

Исследования лечения в педиатрической практике

В клинических исследованиях осельтамивира III фазы, назначавшегося для лечения гриппа, участвовало всего 1032 ребёнка в возрасте 1-12 лет (включая 698 здоровых детей в возрасте 1-12 лет и 334 детей астматиков в возрасте 6-12 лет). Лечение осельтамивира суспензией получало 515 детей.

Нежелательные явления, наблюдавшиеся у > 1% детей, получавших осельтамивир, включают следующие явления. Самым частым нежелательным явлением была рвота. Другие явления, о которых достаточно часто сообщали дети, получавшие лечение осельтамивиром, включали боль в животе, носовое кровотечение, нарушения, связанные с ухом, и конъюнктивит. Эти явления возникали внезапно, прекращались, несмотря на продолжение лечения, и в подавляющем большинстве случаев не послужили причиной прекращения лечения.

При использовании препарата в рутинной практике, вне клинических исследований, были отмечены очень редкие случаи кожной сыпи.

Передозировка

В настоящее время случаев передозировки не описано, однако предполагаемыми симптомами острой передозировки будут тошнота со рвотой или без нее. Разовые дозы Тамифлю до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.

Особые указания

См. “Фармакокинетика в особых случаях” и “Дозирование в особых случаях”.

Данных по эффективности Тамифлю при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.

При лечении и профилактике гриппа у больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин требуется коррекция дозы.

Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях осельтамивира фосфата, позволяет считать клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятными.

Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

Эксперименты in vitro продемонстрировали, что ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз (см. “Фармакокинетика”). Формальной основы для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.

Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.

Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза. Однако, коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.

Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации обоих препаратов. Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира, его активного метаболита и парацетамола.

В клинических исследованиях III фазы Тамифлю назначали вместе с часто применяющимися препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлюазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н₂-рецепторов к гистамину (ранитидин, циметидин), бета-блокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), опиатами (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками и анальгетиками (аспирин, ибупрофен и парацетамол). Изменений характера или частоты нежелательных явлений при этом не наблюдалось.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в блистер ПВХ/Al.
1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

Капсулы 5 лет
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Капсулы
Хранить при температуре не выше 30 о С.

После приготовления суспензию хранить при 2- 8 о С в течение 10 дней.
Не использовать суспензию по истечении 10 дней с момента приготовления.
Хранить в недоступном для детей месте.

источник