Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
На сегодняшний день имеется один оригинальный лекарственный препарат, содержащий тадалафил, который называется Сиалис. Кроме Сиалиса имеется довольно большой спектр препаратов, содержащие тадалафил в качестве действующего вещества, которые являются дженериками. В принципе, все эти препараты будут обладать одинаковым терапевтическим действием, поэтому фармацевты считают их синонимами.
Сегодня на отечественном фармацевтическом рынке доступны следующие препараты, содержащие тадалафил в качестве активного компонента:
- Сиалис 2,5 мг, 5 мг и 20 мг;
- Сиалис Софт 20 мг;
- Тадалафил 40 мг (повышенной мощности);
- Тадалафил;
- Тадлиф;
- Тадасофт;
- Сиалис Тадарайз;
- Тадагра софтгель;
- Тададель.
Вышеперечисленные препараты являются лекарствами-синонимами, поэтому обладают одинаковым действием. Дозировки тадалафила в них также одинаковые. Лекарственные средства изготавливаются различными фармацевтическими компаниями, и поэтому имеют разные названия. В целом к оригинальным препаратам тадалафила относится только Сиалис, а все остальные лекарства являются дженериками.
Вещество тадалафил является химическим, то есть оно синтезировано в пробирках. В природе оно не встречается, поэтому ни в одном продукте питания или лекарственном растении невозможно найти данное вещество. Разработали способ получения и химического синтеза тадалафила специалисты британской фармацевтической корпорации Elly Lilly в 2003 году. На основе данного вещества фармакологи создали оригинальный лекарственный препарат Сиалис. Все остальные лекарства на основе тадалафила являются дженериками Сиалиса. Рассмотрим основные отличия и характеристики дженериков и оригинальных лекарств.
Разрабатывая оригинальный лекарственный препарат, фармацевтический концерн синтезирует и выделяет определенное химическое вещество, которое и будет действующим компонентом. Затем экспериментальным путем выявляются оптимальные дозировки данного вещества, в которых оно оказывает наилучший положительный эффект с минимальными побочными действиями. Также устанавливаются оптимальные вспомогательные компоненты. Затем разрабатывается технология синтеза вещества и способы его очистки от различных примесей, которые часто вызывают аллергические реакции и побочные эффекты. После успешного завершения всех этапов разработки готовый лекарственный препарат проходит испытания и выпускается на рынок под определенным названием, придуманным специально для него.
Таким образом, появляются оригинальные фармацевтические препараты, которые имеют международные патенты. Однако патент на лекарственное средство действует ограниченное время, по прошествии которого любая фармацевтическая фирма может взять состав оригинального препарата (написанный в каждой инструкции) и сделать согласно указанным дозировкам собственное лекарство. Именно этот препарат будет называться дженериком. В редких случаях дженерику придумывают новое название. А чаще всего дженерики называют просто по международному наименованию действующего вещества. Например, применительно к действующему веществу тадалафилу это выглядит следующим образом: оригинальный препарат называется Сиалис, а большинство дженериков — Тадалафил. То есть в дженерике содержится то же самое активное вещество, что и в оригинальном препарате. Дженерики обычно стоят значительно дешевле оригинальных препаратов.
Несмотря на одинаковое действующее вещество у дженериков и оригинальных препаратов, состав вспомогательных компонентов может значительно отличаться. Часто у дженерика единственное сходство с оригинальным препаратом – это только такое же действующее вещество. При этом, как правило, для выработки дженериков берутся действующие вещества, получаемые в химических лабораториях промышленным путем, которые не подвергаются серьезной и тщательной очистке от примесей. Именно большое количество примесей имеют в виду фармацевты, говоря про какой-либо препарат, что он довольно «грязный».
Таким образом, Сиалис имеет большое количество дженериков, которые относятся к группе тадалафила. Большая часть дженериков производится индийскими фармацевтическими корпорациями, которые в принципе специализируются именно на этом направлении лекарственного рынка. Индусы выпускают следующие необычные дженерики:
- Сиалис Софт – таблетка, которую можно разжевывать или рассасывать, не запивая водой;
- Тадалафил 40 мг – таблетка, которая содержит большую, «ударную» дозу активного компонента;
- Сиалис гель – тадалафил в форме геля, который наносится наружно.
На сегодняшний день, говоря «Тадалафил», люди чаще всего подразумевают препарат Сиалис, который является вторым по популярности после Виагры. Именно поэтому в дальнейшем, при описании свойств различных препаратов с названием «Тадалафил», будем подразумевать Сиалис и все его дженерики.
На сегодняшний день Тадалафил выпускается в форме таблеток с дозировками активного компонента по 2,5 мг, 5 мг, 20 мг и 40 мг. В качестве действующего компонента в препараты «Тадалафил» входит химическое вещество с таким же названием – тадалафил. В качестве вспомогательных компонентов в Тадалафил входят следующие вещества:
- лактоза;
- гипролоза;
- кроскармеллоза натрия;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- стеарат магния;
- лаурилсульфат натрия;
- диоксид титана;
- триацетин.
Таблетки Тадалафил имеют миндалевидную форму, а сверху покрыты пленочной оболочкой, окрашенной в желтый или красный цвет. На одной стороне таблетки имеются выгравированные цифры, обозначающие дозировку – то есть 2,5, 5, 20 или 40.
Таблетки Тадалафил в дозировке 20 мг и 40 мг выпускаются в упаковках по 1,2, 4 или 8 штук. Таблетки в дозировках 2,5 мг и 5 мг выпускаются в упаковках по 14 и 28 штук.
Тадалафил является препаратом, который улучшает мужскую эрекцию. Лекарство обладает способностью воздействовать на ключевые реакции, которые составляют единый процесс полового возбуждения и приведения пениса в эрегированное состояние. Обычно, когда мужчина возбуждается, сосуды полового члена сильно расширяются, происходит приток большого объема крови, в результате чего пенис становится плотным, то есть наступает эрекция (или, говоря народным языком, он «встает»). При различных нарушениях эрекции имеется дефект кровенаполнения сосудов полового члена. Тадалафил является препаратом, который усиливает именно кровенаполнение пениса, приводя к устойчивой и хорошей эрекции.
Усиленное кровенаполнение пениса происходит за счет расширения сосудов под влиянием особого вещества – цГМФ. Но цГМФ быстро разрушается специальным ферментом – цГМФ-специфической фосфодиэстеразой 5 типа (ФДЭ – 5). Тадалафил ингибирует (замедляет) работу ФДЭ – 5, и в результате цГМФ не распадается, а действует более длительный промежуток времени, расслабляя сосуды и помогая наполнить кровью половой член для развития нормальной эрекции. Таким образом, по своему клиническому действию Тадалафил является вазодилататором , или сосудорасширяющим средством .
Однако Тадалафил не действует самостоятельно, для проявления его эффекта необходима сексуальная стимуляция и естественное половое возбуждение. Препарат не может просто заставить сосуды расшириться, наполниться кровью и, тем самым, сделать половой член эрегированным. Дело в том, что цГМФ, необходимый для расширения сосудов пениса, вырабатывается под влиянием окиси азота (NO). А оксид азота выделяется из предшественников только тогда, когда у мужчины начинается половое возбуждение. Именно нормальное сексуальное возбуждение приводит к посылу импульсов в соответствующие центры в спинном и головном мозге, которые обратно по нервным волокнам передают команду на высвобождение оксида азота. Таким образом, высвобождение оксида азота приводит к наработке цГМФ, который непосредственно и расширяет сосуды, и делает половой член эрегированным. А Тадалафил способен только усиливать и продлевать действие цГМФ, который должен образоваться под влиянием естественного полового возбуждения посредством окиси азота.
Продлевая эффект вторичного посредника цГМФ, Тадалафил делает эрекцию более выраженной и пролонгированной. Но вот для проявления этого действия препарата необходимо вызвать наработку молекулы цГМФ, для чего достаточно возбудиться на уровне простого и естественного желания половой близости. В этом случае Тадалафил поддержит мужскую активность и подарит хорошую эрекцию половому члену, которой достаточно для проведения полноценного любовного акта. Но при отсутствии полового возбуждения Тадалафил не сможет привести пенис в эрегированное состояние, поскольку препарат только усиливает и продлевает естественный процесс. Сам препарат не может полностью искусственно создать половое возбуждение и вызвать эрекцию у мужчины.
Ферменты ФДЭ имеются не только в сосудах полового члена, но и артериях сетчатки глаза, скелетных и сердечной мышце, легких и т.д. ФДЭ в каждом органе обозначается определенным номером, например ФДЭ–5 – это фермент, работающий в сосудах полового члена, ФДЭ–6 – локализован и сетчатке глаза, а ФДЭ–3 – в сердечной мышце. Тадалафил имеется высокую специфичность, а потому действует избирательно только на ФДЭ–5. Именно поэтому у препарата отсутствуют такие побочные эффекты, как влияние на давление, изменение цветовосприятия и т.д. Данные побочные эффекты имеются у Виагры (Силденафил), которая не обладает настолько высокой специфичностью, как Тадалафил.
Тадалафил оказывает эффект в течение 36 часов от момента приема таблетки. Развивается действие препарата через 16 минут после приема таблетки при хорошем сексуальном возбуждении. Тадалафил никак не влияет на кровяное давление ни в положении лежа, ни в положении стоя. Также лекарство, в отличие от Виагры, не изменяет частоту сердечных сокращений, не влияет на цветовосприятие, остроту зрения, внутриглазное давление и размер зрачка. Кроме того Тадалафил, улучшая эрекцию, никак не влияет на качество спермы и сперматозоидов.
Тадалафил имеет абсолютные и относительные противопоказания к применению. При наличии абсолютных противопоказаний препарат запрещен к применению при любых обстоятельствах. А при наличии относительных противопоказаний Тадалафил можно применять с соблюдением осторожности и под тщательных контролем за состоянием здоровья человека. Относительные и абсолютные противопоказания отражены в таблице:
| Абсолютные противопоказания к применению Тадалафила | Относительные противопоказания к применению Тадалафила |
| Чувствительность, аллергия или непереносимость тадалафила и других компонентов препарата | Сердечная недостаточность II и выше класса, которая развилась в течение полугода |
| Возраст младше 18 лет | Печеночная недостаточность |
| Беременность и кормление грудью | Нестабильная стенокардия |
| Одновременный прием препаратов, содержащих нитраты (Молсидомин, натрия нитропруссид, Нитроглицерин, Нитросорбид, Тивортин, Вазотропин и т.д.) | Стенокардия, развивающаяся во время занятий любовью |
| Одновременный прием альфа-адреноблокаторов (например, Тропафен, Фентоламин, Феноксибензамин, Пирроксан, Афлузозин, Бутироксан, Дитамин, Доксазозин, Ницерголин, Празозин и т.д.) | Почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин согласно пробе Реберга |
| Гипотензия ниже 90/50 мм рт. ст. | |
| Инфаркт или инсульт, перенесенный в последние полгода | |
| Дегенеративные заболевания сетчатки глаза, например, пигментный ретинит | |
| Серповидно-клеточная анемия | |
| Множественная миелома | |
| Лейкемия | |
| Деформации полового члена (искривление, фиброз, болезнь Пейрони) | |
| Совместное применение с другими ингибиторами ФДЭ – 5 (Виагра) | |
| Неконтролируемые аритмии или гипертоническая болезнь |
Таблетки Тадалафила необходимо принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Таблетку можно принимать вне зависимости от еды. Средняя рекомендованная одноразовая дозировка препарата составляет 20 мг. Таблетку с соответствующей дозировкой необходимо принять не ранее, чем за 16 минут до предполагаемого сексуального контакта.
После принятия Тадалафила можно предпринимать попытки проведения сексуального контакта в течение 36 часов. При этом можно установить оптимальное время, в течение которого развивается эффект препарата. Тогда мужчина сможет подобрать индивидуальное для себя время, за которое нужно выпивать таблетку, чтобы провести успешный сексуальный контакт. Не следует злоупотреблять частым применением препарата. Рекомендуется принимать Тадалафил не чаще одного раза в сутки.
Пожилые люди старше 65 лет должны принимать Тадалафил в обычных дозировках, рекомендованных для мужчин среднего возраста. То есть, не нужно корректировать дозировку препарата мужчинам только на основании пожилого возраста.
При непереносимости Тадалафила 20 мг можно снизить дозировку до 10 мг, 5 мг или 2,5 мг. Если же имеется острая необходимость чувствовать себя уверенно, то допускается принимать по 40 мг средства за один раз. В этом случае следует помнить, что 40 мг является максимально допустимой суточной дозой препарата.
Если человек принимает препараты, являющиеся ингибиторами фермента CYP3A4, такие как Кетоконазол, Итраконазол, Ритонавир, Эритромицин, Саквинавир, Кларитромицин, Телитромицин, Нефазодон и другие, то Тадалафил разрешается применять в дозировке 10 мг, и принимают не чаще одного раза на протяжении 72 часов (3 суток).
Для Тадалафила не выявлена склонность вызывать приапизм – явление болезненной эрекции, которая сохраняется длительное время (несколько часов). Однако теоретически это возможно, особенно при одновременном применении Тадалафила с другими препаратами из группы ингибиторов ФДЭ–5, например, Виагрой. В случае развития эрекции, которая продолжается 4 часа или дольше, следует немедленно обратиться к врачу, поскольку несвоевременное лечение данного состояния может привести к потере потенции в будущем на длительный промежуток времени. Из-за высокого риска развития побочных эффектов или приапизма не рекомендуется совместное применение разных препаратов из группы ФДЭ–5 ингибиторов, например, Сиалис + Виагра.
Если функциональные нарушения работы почек — незначительные, то препарат принимают в обычных дозировках. Коррекция дозировки не требуется пациентам до тех пор, пока коэффициент фильтрации креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин согласно пробе Реберга.
При умеренной выраженности почечной недостаточности, когда КК составляет 31 – 50 мл/мин, рекомендуется начинать прием Тадалафила с дозировки 5 мг. При этом максимально допустимая дозировка для данной категории людей составляет 10 мг в течение 48 часов. При тяжелом течении почечной недостаточности максимально допустимая суточная дозировка Тадалафила составляет 5 мг. Следует помнить, что при наличии почечной недостаточности с КК 31 – 50 мл/мин чаще развивается побочный эффект в виде болей в спине.
При необходимости принимать Тадалафил с другими лекарствами, следует знать их влияние друг на друга. Если препараты ослабляют эффект Тадалафила, необходимо увеличивать дозировку последнего. Если лекарство — напротив, усиливает его эффект, то дозировку следует уменьшать, или вовсе воздерживаться от таких комбинаций. Есть препараты, которые не оказывают влияния на эффект Тадалафила — в этом случае не требуется никакой корректировки его дозировки. Препараты, усиливающие, уменьшающие и не оказывающие влияния на эффект Тадалафила отражены в таблице:
| Усиливают эффект Тадалафила | Уменьшают эффект Тадалафила | Не влияют на эффект Тадалафила |
| Ингибиторы фермента CYP3A4 (Тетрациклин, Кетоконазол, Итраконазол, Эритромицин, Циметидин, Саквинавир, Ритонавир, Кларитромицин, Телитромицин, Нефазодон и т.д.) | Рифампицин | НПВС – нестероидные противовоспалительные средства (Аспирин, Ибупрофен, Найз и др.) |
| Донаторы оксида азота (Нитроглицерин, Натрий нитропруссид, Молсидомин, Нитросорбид, Тивортин, Вазотропин и т.д.) | Н2 – гистаминоблокаторы (например, Квамател и др.) | Альфа-адреноблокаторы (Тропафен, Фентоламин, Пирроксан, Афлузозин, Бутироксан, Дитамин, Доксазозин, Ницерголин, Празозин и т.д.) |
| Алкоголь | Толбутамид | |
| Виагра (Силденафил) и дженерики | Антацидные препараты (Алмагель, Гастал, Ренни и др.) | |
| Антидепрессанты | ||
| Мочегонные | ||
| Азитромицин (Сумамед) | ||
| Тамсулозин | ||
| Теофиллин | ||
| Мидазолам | ||
| Ловастатин | ||
| Бендрофлуазид | ||
| Амлодипин | ||
| Метопролол | ||
| Эналаприл | ||
| Варфарин |
Тадалафил имеет довольно широкий спектр побочных эффектов, которые развиваются с различной частотой. Так, наиболее частыми побочными эффектами препарата (развиваются у 5 – 15% мужчин, принимающих таблетки) являются следующие состояния:
- головная боль;
- диспепсические явления (отрыжка, боли в животе, изжога, понос и т.д.);
- боль в спине;
- боли в мышцах;
- заложенность носа;
- приливы;
- боли в конечностях;
- отек век;
- боли в глазах;
- покраснение конъюнктивы глаз;
- головокружение.
Боли в спине или мышцах, как правило, развиваются в течение 12 – 24 часов после приема таблетки, и самостоятельно проходят в течение 2 суток. Данные боли чаще всего возникают в нижней части поясницы, ягодицах, бедрах, копчике или крестце. Особенно сильно боли в мышцах и спине ощущаются в лежачем положении. Боли выражены незначительно или средне. В редких случаях развивается выраженный болевой синдром, который хорошо купируется приемом Парацетамола.
Помимо вышеуказанных побочных эффектов, которые точно вызываются Тадалафилом, имеется еще ряд симптомов, которые развивались при использовании препарата. Но причинно-следственная связь симптомов с приемом Тадалафила была не доказана. Именно поэтому такие симптомы относятся к группе вероятных побочных эффектов, то есть точно не известно, вызываются ли они Тадалафилом, или просто их появление совпадает с приемом таблеток. Такие, теоретически возможные побочные эффекты Тадалафила со стороны различных органов и систем, представлены в таблице:
| Система органов | Теоретически возможный побочный эффект Тадалафила |
| Весь организм | Астения |
| Отеки на лице | |
| Повышенная утомляемость | |
| Болевой синдром | |
| Сердечно-сосудистая система | Стенокардия |
| Боли в груди | |
| Понижение или повышение давления | |
| Инфаркт миокарда | |
| Сильное сердцебиение | |
| Обмороки | |
| Пищеварительная система | Изменения активности АсАТ и АлАТ |
| Диарея | |
| Сухость во рту | |
| Трудности с глотанием (дисфагия) | |
| Эзофагит | |
| Гастрит | |
| Увеличение активности гамма-глутамилтранспептидазы | |
| Тошнота | |
| Рвота | |
| Боль в области желудка | |
| Опорно-двигательная система | Боли в суставах |
| Боли в шее | |
| Нервная система | Головокружение |
| Повышение чувствительности кожи | |
| Бессонница | |
| Сонливость | |
| Парестезия (чувство бегания «мурашек» и т.д.) | |
| Дыхательная система | Кровотечение из носа |
| Фарингит | |
| Нарушение дыхания | |
| Кожа | Сыпь |
| Зуд | |
| Потливость | |
| Глаза | Нарушения остроты зрения |
| Нарушение восприятия цветов | |
| Конъюнктивит | |
| Боль в глазах | |
| Слезотечение | |
| Отеки век | |
| Мочеполовая система | Повышенная эрекция |
| Спонтанная эрекция |
Отзывы о препарате Тадалафил — преимущественно положительные, причем это касается как оригинального Сиалиса, так и различных дженериков. Таблетками пользуются и взрослые мужчины, и молодые юноши, но и те, и другие отмечают хороший эффект Тадалафила, который проявляется в виде прекрасной эрекции, достаточной для проведения полового акта, длящейся на протяжении нескольких суток – от 2 до 4.
Помимо развития хорошей эрекции, мужчины отмечают удлинение полового акта, то есть Тадалафил значительно продлевает его. Также некоторые мужчины отмечают изменения в ощущениях во время секса, которые они расценивают просто как необычные. Такие интересные с мужской точки зрения ощущения приводят к яркому и длительному оргазму.
На фоне, несомненно, положительного действия Тадалафила, у большинства мужчин развивались незначительные побочные эффекты в виде головной боли и ощущения сильного кручения ног. Однако мужчины считают, что эти незначительные дискомфортные явления можно перетерпеть, поскольку наслаждение в сексе, которое позволяет получить Тадалафил, несоизмеримо выше и больше. Поэтому данные побочные эффекты мужчины считают небольшой платой за отличный секс, отзываясь в целом о препарате положительно.
Имеется и небольшое количество негативных отзывов о Тадалафиле, которые обусловлены развитием приливов, сильной боли в пояснице, заложенности носа и головной боли вместо эрекции. То есть, имеет место формирование побочных эффектов, которые полностью затмевают основное действие Тадалафила. В такой ситуации даже при стойкой и хорошей эрекции невозможно заниматься любовью, что сильно разочаровывает мужчин, и заставляет написать о препарате негативный отзыв.
Некоторые мужчины отмечают затянутость полового акта, поскольку на фоне применения Тадалафила труднее добиться семяизвержения. Одним представителям сильного пола это нравится, поскольку позволяет дольше получать удовольствие от полового сношения, а у других — напротив, вызывает отрицательные эмоции. Это явление также оказывает влияние на мнение о препарате. Те мужчины, которым нравится продолжительный секс, считают это плюсом препарата и оставляют положительный отзыв. А те мужчины, которые не любят длительных половых актов, считают невозможность относительно быстро добиться эякуляции минусом Тадалафила, а потому оставляют о таблетке негативный отзыв.
Таблетки Тадалафила можно приобрести в обычной аптеке или через различные интернет-магазины. Препарат продается в России без рецепта врача. При покупке следует быть очень внимательным, чтобы не наткнуться на поддельное лекарство. Для этого тщательно осматривайте коробку, изучайте все защитные наклейки (голограммы, выдавленные буквы и др.), выявляйте признаки вскрытия упаковки и т.д. Старайтесь покупать Тадалафил в аптеке, которая продает препараты, прошедшие проверку в лабораториях по контролю качества. Найти такую аптеку можно, спросив у фармацевта или провизора.
Если же приходится покупать препарат в неизвестном месте, и вы сомневаетесь в его подлинности, то можно провести экспертизу качества таблетки. Стоит это недорого, а делается быстро. Качество препаратов проверяют различные лаборатории города, тестирующие лекарства. Обратитесь в такую лабораторию и выясните, является ли купленная таблетка подлинной или поддельной. Если препарат подлинный, то запишите номер и серию партии, и в дальнейшем покупайте Тадалафил именно из этой партии.
Тадалафил продается в обычных аптеках, а также многочисленными фирмами, аффилированными с производителями дженериков, поэтому цены на препарат могут довольно сильно варьировать. При этом цена Дженериков в 2 – 5 раз ниже, чем оригинального препарата. Для ориентировки приведем в таблице средние цены оригинального препарата Сиалис в различных дозировках, который содержит тадалафил в качестве действующего компонента:
| Дозировка и количество таблеток Сиалиса (Тадалафила) | Цена, рубли |
| Сиалис, 5 мг – 14 таблеток | 2332 – 2521 рублей |
| Сиалис, 5 мг – 28 таблеток | 4204 – 4730 рублей |
| Сиалис, 20 мг – 1 таблетка | 723 – 855 рублей |
| Сиалис, 20 мг – 2 таблетки | 1466 – 1630 рублей |
| Сиалис, 20 мг – 4 таблетки | 2428 – 2581 рублей |
| Сиалис, 20 мг – 8 таблеток | 4469 – 4959 рублей |
Таблетки для стимуляции потенции: как они действуют, побочные эффекты. В каких случаях таблетки будут бесполезны – видео
Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.
источник
Описание актуально на 08.10.2015
- Латинское название: Tadalafilum
- Код АТХ: G04BE08
- Химическая формула: C22H19N3O4
- Код CAS: 171596-29-5
(6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метилпиразино[1′,2′:1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (в виде гидрохлорида)
Тадалафил – ингибитор ФДЭ 5, созданный для лечения эректильной дисфункции.
Представляет собой твердое кристаллическое вещество, которое плохо растворяется в этиловом спирте и практически нерастворимо в воде. Молекулярная масса соединения = 389,404 грамма на моль.
Средство выпускают в виде таблеток, которые обычно покрыты пленочной оболочкой.
Улучшающее эректильную функцию.
Лекарство способствует высвобождению оксида азота из нервных окончаний, расположенных в эндотелии пещеристых тел. Оксид в свою очередь стимулирует процессы синтеза циклического гуанозинмонофосфата в клетках гладких мышечных волокон. ЦГМФ накапливается в мышечной ткани и вызывает ее релаксацию, повышая приток крови к карвенозным телам. Таким образом, процесс ингибирования фосфодиэстеразы 5 сопровождается усилением эрекции и увеличением цГМФ. Главным условием протекания перечисленной выше цепочки реакций является сексуальная стимуляция. В отсутствие такого рода активности действующее вещество неэффективно.
Лекарство оказывает влияние на ФДЭ 5 в гладких мышцах карвенозных тел, мышцах скелета, гладкой мускулатуре внутренних органов и сосудов, тромбоцитах, легких, поджелудочной железе, почках и мозжечке.
Средство влияет на все фосфодиэстеразы в организме человека (ФДЭ 2, ФДЭ 7, ФДЭ 1, ФДЭ 4, ФДЭ 3), расположенные в головном мозге, печени, средце, кровеносных сосудах, скелетных мышцах и лейкоцитах, однако на ФДЭ 5 лекарство воздействует почти в 700-1000 раз сильнее. Тадалафил также в незначительной мере оказывает влияние на ФДЭ11A1, ФДЭ 8, ФДЭ 10 и ФДЭ 9. Также средство обладает способностью угнетать активность рекомбинантной ФДЭ11A1 в стандартных, лечебных концентрациях.
После приема внутрь лекарство быстро и полностью усваивается в ЖКТ, фармакокинетические параметры не изменяются при параллельном приеме пищи. После однократного приема рекомендуемой терапевтической дозировки максимальная концентрация вещества наблюдается через 30 минут – 6 часов. При использовании терапевтических доз степень связывания с белками плазмы крови составляет 94%.
При проведении исследований на здоровых пациентах после приема таблетки менее одной десятитысячной от принятого вещества было обнаружено в сперме (средство никак не повиляло на подвижность сперматозоидов, их морфологию и количество).
Ежедневный прием лекарства приводит к установлению равновесной концентрации в течение 5 суток после начала лечения. При этом AUC увеличивается примерно в 1,6 раз, по сравнению с одноразовым использованием препарата.
В процессе метаболизма Тадалафил превращается в катехол с помощью изофермента CYP3A4. Далее катехол подвергается глюкуронированию и метилированию, образуя метилкатехол и его конъюгант с глюкуронидом. Образовавшиеся метаболиты фармакологически неактивны.
У здоровых пациентов период полувыведения составляет приблизительно 17,5 часов. Средство выводится в виде неактивных метаболитов с калом и мочой.
У пожилых лиц наблюдается снижение клиренса препарата и увеличение AUC.
У лиц страдающих от заболеваний печени при приеме 10 мг препарата не наблюдалось каких-либо клинически значимых изменений в фармакокинетике. У пациентов с нарушениями в работе почек увеличивалась плазменная концентрация и AUC.
В ходе клинических исследований было выявлено, что не требуется коррекция дозировки для больных сахарным диабетом.
Лекарство не проявляет канцерогенной, мутагенной или кластогенной активности.
В ходе проведения тестов на животных не было выявлено влияния препарата на фертильность, морфологию репродуктивных органов и репродуктивное поведение. Вещество и его метаболиты проникают сквозь плаценту животных, выделяются с молоком.
Лекарство начинает свое действие через 16 минут после перорального приема и продолжает в течение 36 часов.
Препарат не оказывает влияния на АД и ЧСС, однако усиливает гипотензивный эффект после параллельного приема нитратов.
Во время исследований вещества был проведен тест, Farnsworth-Munsell 100 который продемонстрировал переходящее, зависящее от принятой дозы искажение цветового восприятия пациента. Однако, лекарство никак не повлияло на размер зрачка, остроту зрения и внутриглазное давление.
В целом данное вещество хорошо исследовано и протестировано на различных группах пациентов.
Лекарство используют для лечения эректильной дисфункции.
Препарат нельзя принимать:
- если у пациента аллергия на активный компонент средства;
- при проведении терапии органическиминитратами;
- в возрасте до 18 лет.
Также существуют некоторые ограничения к использованию вещества:
- средство нельзя принимать женщинам;
- препарат не рекомендуется назначать в течение 90 дней после инфаркта миокарда или инсульта;
- лекарство может усугубить стенокардию, возникающую во время полового акта, сердечную недостаточность и аритмию;
- вещество не рекомендуется использовать при контролируемой или неконтролируемой артериальной гипертензии.
Препарат лучше не принимать при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза, пигментном ретините, предрасположенности к приапизму, при анатомической деформации полового члена (таких как угловое искривление, болезнь Пейрони, фиброз кавернозный).
При проведении клинических испытаний в течение длительного времени побочные эффекты Тадалафила заставили прервать лечения препаратом у 3,1% пациентов (для группы, употребляющих плацебо данный показатель составил примерно 1,4%).
Таблетки Тадалафил могут вызвать:
- повышенную утомляемость, болезненные ощущения в различных отделах тела, спине, конечностях, груди и мышцах;
- астению, отечность, снижение артериального давления, повышение АД, стенокардию, ощущение сердцебиения, ортостатическую гипотензию, тахикардию;
- болезненные ощущения в шее, артралгию, гипестезию;
- инсомнию, сонливость, головокружение, парестезии, вертиго;
- повышение уровня ферментов печени, сухость слизистых оболочек;
- понос, эзофагит, гастрит, тошноту, боль в желудке, рвоту;
- фарингит,диспноэ, кровь из носа;
- высыпания на коже, зуд и потливость;
- конъюнктивит, боль в глазах, снижение остроты зрения и восприятия цвета, слезоточивость, отек глаз;
- внезапную, спонтанную эрекцию, стойкую эрекцию.
При проведении терапии болезненные ощущения в спине и миалгия были умеренной степени, отмечались через 12 часов-сутки, после приема лекарства и проходили в течение 2-х дней самостоятельно. Выраженная боль в спине отмечалась крайне редко.
Менее одной десятой процента больных жаловались на изменения в восприятии цвета глазом.
Внутрь, перорально, вне зависимости от приема пищи.
Лекарство назначают мужчинам старше 18 лет в дозировке 20 мг в сутки. Препарат рекомендуется принимать один раз, минимум за 15 минут до предполагаемого полового акта.
Пациент может предпринять попытку осуществить половое сношение в течение 36 часов после приема Тадалафила 20 мг. В зависимости от индивидуальных особенностей организма, может потребоваться разное количество времени, чтобы достигнуть желаемого эффекта.
Нет необходимости корректировать разовую и суточную дозировку в возрасте более 65 лет, при незначительных нарушениях в работе почек.
Если клиренс креатинина достигает уровня 30-50 мл в минуту, что рекомендуемая разовая дозировка составляет 5 мг средства, максимальная – 10 мг (не чаще, чем раз в 48 часов). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе можно принимать не более 5 мг препарата в сутки.
Лицам, страдающим от печеночной недостаточности средней и слабой степени тяжести в сутки можно принимать по 10 мг вещества. При тяжелой печеночной недостаточности использовать Тадалафил не рекомендуется.
При сочетанном приеме лекарства с ингибиторами CYP3A4 (ритонавиром, кетоконазолом) максимальная суточная дозировка – 10 мг (один раз за 72 часа).
Даже при введении однократно 500 мг средства или употреблении 1 грамма в течение суток не наблюдалось увеличения частоты и тяжести побочных реакций.
При передозировке рекомендуется использовать стандартную поддерживающую терапию, гемодиализ малоэффективен.
Средство усиливает гипотензивный эффект от приема нитратов. Тадалафил нельзя сочетать с органическими нитратами.
Ингибиторы CYP3A4, кетоконазол значительно увеличивают плазменные концентрации вещества, необходима коррекция дозировки.
Рифампицин при сочетанном применении с Тадалафилом может привести к снижению AUC препарата примерно на 80%.
Активность лекарства увеличивают ингибиторы протеаз, саквинавир, ритонавир, итраконазол, эритомицин.
Сочетанный прием вещества с антацидами (гидроксидом алюминия или магния) приводит к унижению скорости метаболизма препарата.
Лекарство с особой осторожностью сочетают с алкоголем.
Для того чтобы приобрести препараты Тадалфила, может потребоваться рецепт от врача.
Таблетки хранят в стандартных условиях при температуре не выше 30 градусов, вдали от детей.
Лекарство можно хранить в течение 3 лет.
Больным лейкемией, серповидно-клеточной анемией и миеломой необходимо во время лечения соблюдать особую осторожность.
У лиц, страдающих от почечной недостаточности средней степени тяжести, чаще наблюдаются боли в спине, по сравнению с пациентами с заболеванием легкой степени тяжести. Особую осторожность следует соблюдать, если клиренс креатинина менее 50 мл в минуту.
У мужчин с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, которым не рекомендована сексуальная активность, производить лечение эректильной дисфункции с помощью препарата нежелательно. Также необходимо учитывать риск возникновения осложнений, инфарктов или инсультов, нарушений сердечного ритма, развития стенокардии.
Если после приема таблеток на основе Тадалафила эрекция продолжается более 4 часов, то необходимо обратиться к врачу. Такое состояние опасно и может привести к повреждению тканей полового члена, долговременной потере эрекции и потенции.
Лекарство нельзя сочетать с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.
Несмотря на некоторые изменения в фармакокинетике препарата у пациентов, старше 65 лет, коррекция дозировки не требуется.
Алкоголь при сочетании с ингибиторами ФДЭ 5 (в том числе Тадалафилом) приводит к снижению АД, увеличению ЧСС, головной боли и головокружению.
Лекарство входит в состав: Сиалис, Adcircа, Сиалис Софт (Тадалафил Софт).
Отзывы о Тадалафиле чаще всего хорошие. Лекарство обеспечивает стойкую эрекцию в течение длительного времени, немногие жалуются на развитие побочных эффектов, как правило, средство хорошо переносится. Существуют, конечно, и негативные отзывы о препарате, некоторым Тадалафил просто не подходит, кажется недостаточно эффективным, слишком дорого стоит.
Купить Тадалафил можно в обычной аптеке или заказать в Интернете. Отзывы и цена лекарства, как правило, указаны в описании. Препарат поступает в продажу под торговым названием Сиалис. Цена Тадалафила в аптеке составляет примерно 700-900 рублей за 1 таблетку, дозировкой 20 мг. Стоимость двух таблеток – около 1700 рублей.
Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.
Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.
Компания «Северная звезда» добилась права производить на российском рынке препарат для лечения нарушений эректильной дисфункции Тадалафил-СЗ (тадалафил), аналог американского Сиалиса. В течение ближайших нескольких недель препарат отечественного производства появится в аптеках.
Употреблял сеалекс с не заявленым в его составе тадалофилом(12 капсул) заметил явное повышение эректильной функции (мне 44) при чём с момента приёма последней капсулы прошло уже более 7 месяцев,а эффект остался %на 80-значит сеалекс ещё и лечит!Правда его сняли с продаж из-за того,что в состав не заявили тадалофил.Цена сеалекса была 1355 руб.
источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг
активное вещество – тадалафил 20 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 210.195 мг, лактозы моногидрат (сухой спрей) 35.000 мг, гидроксипропилцеллюлоза (очень мелкая) 5.600 мг, натрия кроскармеллоза 22.400 мг, гидроксипропилцеллюлоза 2.450 мг, натрия лаурилсульфат 0.980 мг, целлюлоза микрокристаллическая (гранулят 102) 52.500 мг, магния стеарат 0.875 мг.состав оболочки: красящая смесь Opadry II Желтый 32К12884 (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, гипромеллоза 15сР (Е464), титана диоксид (Е171), триацетин (триацетат глицерина/триацетин), железа (III) оксид желтый (Е172) 14.000 мг,полировка: тальк — следы.
Таблетки миндалевидной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета, с маркировкой «С 20» на одной стороне.
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Тадалафил.
Фармакокинетика
После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь.
Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат Сиалис® можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.
Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек. У здоровых лиц менее 0,0005 % введённой дозы обнаружено в сперме.
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3А4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который по крайней мере в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.
У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/час, а средний период полувыведения — 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61 % дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36 % дозы).
Здоровые лица пожилого возраста (65 лет и старше) имели более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что выражалось в увеличении площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 25 % по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует корректировки дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью
У лиц с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) была больше, чем у здоровых лиц. В клинических фармакологических исследованиях с применением единичной дозы тадалафила (от 5 до 20 мг), площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) практически удвоились у пациентов с легкой (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) или умеренной (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин) почечной недостаточностью и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности на диализе. У пациентов, находящихся на гемодиализе, Cmax была на 41% выше, чем у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влияет на элиминацию тадалафила.
Пациенты с печёночной недостаточностью
Фармакокинетика тадалафила у лиц со слабой и среднетяжелой печёночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных не имеется. Не было получено данных по применению тадалафила больше чем 10 мг пациентами с печеночной недостаточностью.
Пациенты с сахарным диабетом
У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) была меньше примерно на 19 %, чем у здоровых лиц. Это различие не требует подбора дозы.
Фармакодинамика
Сиалис® является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 Сиалисом® ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Сиалис® не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что Сиалис® является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие Сиалиса® на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Сиалис® является в 10000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4 и ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Сиалис® в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, Сиалис® примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Сиалис® также проявляет действие в 10000 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ-7 через ФДЭ-10. Сиалис® улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.
Сиалис® у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт. ст., соответственно). Сиалис® не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.
Сиалис® не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ6. С целью оценки влияния ежедневного приема Сиалиса® на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона при приеме Сиалиса®, по сравнению с плацебо.
эректильная дисфункция у взрослых пациентов мужского пола.
Для проявления эффекта тадалафила необходима сексуальная стимуляция.
Рекомендованная доза перед предполагаемой сексуальной активностью препарата Сиалис® составляет 20 мг независимо от приёма пищи. Максимальная рекомендованная частота приёма — один раз в сутки.
Препарат следует принимать как минимум за 16 минут до предполагаемой сексуальной активности.
Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 часов после приёма препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на приём препарата.
Не требуется корректировки дозы у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше), пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, пациентов с сахарным диабетом.
Максимальная рекомендованная доза Сиалиса® у пациентов с печёночной недостаточностью и тяжелой почечной недостаточностью составляет 10 мг. Существует ограниченные клинические данные о безопасности применения Сиалиса® у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью). В случае назначения Сиалиса® в данной группе, необходимо проведение тщательного анализа польза/риск индивидуально для каждого пациента. Нет соответствующих данных о назначении дозы более 10 мг пациентам с печёночной недостаточностью.
Дети и подростки до 18 лет
Сиалис® не применяется для лечения эректильной дисфункции у детей и подростков до 18 лет.
Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, 10 %); иногда (≥ 0,1 %, 1 %); редко (≥ 0,01 %, 0,1 %); крайне редко ( 0,01 %), частота неизвестна (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным).
диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс
боль в спине, миалгия, боль в конечностях
диарея у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше)
нечёткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке
тахикардия, учащенное сердцебиение, гипотензия2, гипертензия
одышка, носовое кровотечение
сыпь, гипергидроз (повышенная потливость)
гематурия, кровотечение из полового члена, гемоспермия
инсульт (в том числе ОНМК по геморрагическому типу), обморок, транзиторные ишемические атаки (ТИА)1, мигрень3, припадки/судороги, транзиторная амнезия
не связанная с артериитом передняя ишемическая оптическая нейропатия3, окклюзия сосудов сетчатки3
инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия3, желудочковая аритмия3
крапивница, синдром Стивенса-Джонсона3, эксфолиативный дерматит3
длительная эрекция, приапизм3
отёк лица3, внезапная сердечная смерть1,3
1 Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, Сиалисом®, сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.
2 В большинстве случаев отмечалась у пациентов, которые уже принимали гипотензивные средства.
3 Побочные реакции, обнаруженные в ходе постмаркетинговых исследований, не наблюдавшиеся в ходе клинических плацебо-контролируемых исследований.
повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата
приём препаратов, содержащих любые органические нитраты
наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, сердечная недостаточность II-IV классов по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев, неконтролируемая аритмия, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев
потеря зрения на один глаз вследствие не связанной с артериитом передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) (вне зависимости от связи с приемом ингибиторов ФДЭ-5)
одновременный прием доксазозина, а также лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции
частое (более 2 раз в неделю) применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин)
наследственная непереносимость галактозы, дефицит Lapp-лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция
детский и подростковый возраст до 18 лет
Совместный прием ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, поскольку может потенциально привести к развитию симптоматической гипотонии
Влияние других препаратов на Сиалис®
Метаболизм тадалафила происходит в основном под действием фермента CYP3А4. Приём кетоконазола (200 мг в день), селективного ингибитора CYP3A4, увеличивает плазменную концентрацию (AUC) тадалафила (10 мг) в 2 раза и Cmax на 15% по сравнению с этими же показателями при приёме тадалафила отдельно. Приём кетоконазола (400 мг в день) увеличивает плазменную концентрацию тадалафила (20 мг) в 4 раза и Cmax на 22%. Ритонавир (200 мг дважды в день), ингибитор протеазы, являющийся ингибитором CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивает плазменную концентрацию тадалафила (20 мг) в 2 раза без изменения Cmax. Хотя специфические взаимодействия не изучались, другие ингибиторы протеазы, такие как саквинавир и другие ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок должны с осторожностью приниматься совместно с тадалафилом, так как можно ожидать увеличения плазменных концентраций тадалафила.
Существует потенциальная возможность лекарственного взаимодействия Сиалиса®и транспортных белков (например Р-гликопротеина), опосредованного ингибированием транспортеров.
Индуктор CYP3A4 рифампицин снижает плазменную концентрацию тадалафила на 88% по сравнению с плазменной концентрацией тадалафила (10 мг) при приеме отдельно. Снижение плазменной концентрации может привести к уменьшению эффективности тадалафила, однако степень выраженности такого уменьшения эффективности не изучена. Другие индукторы CYP3A4, такие как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин также могут уменьшить плазменные концентрации тадалафила.
Одновременный приём антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и Сиалиса® снижает скорость всасывания препарата без изменения площади под фармакокинетической кривой (AUC) для Сиалиса®.
Увеличение рН желудка в результате приёма Н2-антагониста низатидина, не оказывало влияния на фармакокинетику Сиалиса®.
Безопасность и эффективность комбинации Сиалиса® с другими видами лечения нарушений функции эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Влияние Сиалиса® на другие препараты
Известно, что Сиалис® усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и Сиалиса® на метаболизм окиси азота и цГМФ. Поэтому, применение Сиалиса® на фоне применения нитратов противопоказано. В случае возникновения жизнеугрожающего состояния, когда назначение нитратов клинически обосновано, необходимо выдержать 48 часовой интервал после приема последней дозы Сиалиса®. В таких условиях, нитраты следует применять только под строгим медицинским наблюдением с соответствующим гемодинамическим мониторингом.
Сиалис® не оказывает клинически значимого действия на клиренс лекарств, метаболизм которых протекает с участием изофермента цитохрома P450. Исследования подтвердили, что Сиалис® не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1А2, CYP3А4, CYP2С9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
Сиалис® не оказывает клинически заметного влияния на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина. Сиалис® не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Сиалис® не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.
Сиалис® обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение артериального давления. Дополнительно, у пациентов, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых артериальная гипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большее снижение артериального давления. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение антигипертензивными препаратами и принимающим Сиалис®, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.
При применении Сиалиса® здоровыми добровольцами, принимавшими альфа1-адреноблокатор доксазозин (4-8 мг в сутки), наблюдалось значительное усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением артериального давления, включая обморок. Этот эффект длится не менее двенадцати часов и может быть симптоматическим. Поэтому не рекомендуется одновременное применение Сиалиса® и доксазозина. По результатам двух клинических исследований не отмечалось значимого снижения артериального давления при применении Сиалиса® здоровыми лицами, принимавшими альфа1-адреноблокаторы тамсулозин и альфузосин. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении Сиалиса® пациентам, принимающим любые альфа-адреноблокаторы, особенно в пожилом возрасте. Лечение следует начинать с минимальных доз и постепенно корректировать.
Сиалис® не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию Сиалиса®. Применение Сиалиса® не вызывал статистически значимого снижения средней величины артериального давления, вызванного приёмом алкоголем в дозе 0.7 г/кг. У некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приеме Сиалис® в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0.6 г/кг), артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что при приёме одного только алкоголя.
Сиалис® не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина, неселективного ингибитора фосфодиэстеразы, за исключением небольшого увеличения частоты сердечных сокращений (3.5 ударов в минуту). Несмотря на незначительный характер данного явления, возможность учащения ЧСС следует учитывать при одновременном назначении Сиалиса® и теофиллина.
Доклинические исследования показали дополнительный снижающий эффект на системное артериальное давление при сочетанном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата. В ходе клинических исследований риоцигуат показал усиление гипотензивного воздействия ингибиторов ФДЭ-5. В исследуемых группах пациентов не было получено никаких доказательств благоприятного клинического эффекта при сочетании таких препаратов. Сочетанное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказано.
Сочетание тадалафила и гуанилатциклазы стимуляторов, таких как риоцигуат, не рекомендуется, поскольку это может привести к симптоматической гипотензии.
Было отмечено увеличение биодоступности этинилэстрадиола при применении Сиалиса®. Можно ожидать возникновение подобного эффекта при пероральном назначении тербуталина, хотя клинические последствия точно не установлены.
Тадалафил (10 мг и 20 мг) не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.
Клинические исследования по изучению взаимодействия Сиалиса® с антидиабетическими лекарственными препаратами не проводились.
Препарат Сиалис® не предназначен для применения у женщин!
Перед началом медикаментозной терапии необходимо изучение истории болезни и проведение физического обследования пациента для диагностики эректильной дисфункции и определения потенциальных причин возникновения данного состояния.
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с использованием Сиалиса®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, Сиалис® обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению давления крови, и, таким образом, усиливает гипотензивное действие нитратов.
До начала терапии эректильной дисфункции, врачи должны учитывать состояние сердечно-сосудистой системы пациента в связи с наличием определенной степени риска развития сердечно-сосудистой патологии, связанного с сексуальной активностью.
Эффективность применения Сиалиса® у пациентов, перенесших не нервосберегающую радикальную простатэктомию или операцию органов тазовой полости, не изучалась.
Инфаркт миокарда, внезапная сердечная смерть, нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия, инсульт, транзиторные ишемические атаки, боль в груди, учащенное сердцебиение и тахикардия наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с данными факторами риска, с препаратом Сиалис®, с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов.
Необходимо проявлять осторожность при назначении Сиалиса® пациентам, принимающим альфа1-адреноблокаторы, например доксазозин, поскольку одновременное применение может привести к симптоматической гипотензии у некоторых пациентов. В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу Сиалиса®, не наблюдалось симптоматической гипотензии при одновременном введении тамсулозина, альфа1A-адреноблокатора. Одновременный прием доксазозина и Сиалиса® не рекомендуется.
Сиалис® следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), хронической почечной недостаточностью (ХПН) (клиренс креатинина менее 50 мл/мин). Поскольку клинические данные в отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) ограниченны, необходимо проявлять осторожность при назначении Сиалиса® этой группе пациентов.
Существуют ограниченные клинические данные о безопасности однократного приема препарата Сиалис® пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью). В случае назначения Сиалиса®, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска.
Имеются сообщения о возникновении приапизма при использовании ингибиторов ФДЭ5, включая Сиалис®. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции. Сиалис® следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, угловое искривление, кавернозный фиброз или болезни Пейрони).
Следует соблюдать осторожность при назначении Сиалиса® пациентам, использующим мощные ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол и эритромицин) в связи с отмечаемым увеличением воздействия Сиалиса® (AUC) при комбинированной терапии данными препаратами.
Безопасность и эффективность комбинации Сиалиса® с другими ингибиторами ФДЭ5 и видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Сиалис® содержит в своем составе лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать Сиалис®.
Нарушения зрения и случаи развития не артериальной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) наблюдались при применении Сиалиса® и других ингибиторов ФДЭ5. НАПИОН является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ5 или другими факторами. Пациент должен быть осведомлен, что в случае внезапной потери зрения он должен прекратить прием Сиалиса® и немедленно обратиться к врачу. Врачи также должны сообщить пациентам, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития данного состояния.
Внезапное уменьшение или потеря слуха, которые могут сопровождаться шумом в ушах, сообщаются в связи с использованием тадалафила. Врачи должны проконсультировать пациентов о прекращении приема тадалафила
и немедленно обратитесь к врачу в случае внезапного снижения или потери слуха.
Доклинические исследования показали дополнительный снижающий эффект на системное артериальное давление при сочетанном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата. В ходе клинических исследований риоцигуат показал усиление гипотензивного воздействия ингибиторов ФДЭ-5. В исследуемых группах пациентов не было получено никаких доказательств благоприятного клинического эффекта при сочетании таких препаратов. Сочетанное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказано.
Существуют ограниченные данные по применению тадалафила беременными женщинами. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать прием препарата Сиалис® во время беременности.
Сиалис® не следует использовать во время кормления грудью.
У некоторых мужчин было отмечено снижение концентрации сперматозоидов.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и Сиалиса® одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: При однократном назначении здоровым лицам Сиалиса® в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией – многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такие же, что и при использовании более низких доз.
Лечение: В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе Сиалис® практически не выводится.
По 1, 2 или 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (PVC/PE/PCTFE) и фольги алюминиевой.
По 1, 2 или 4 таблетки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в складную картонную пачку.
Хранить при температуре не выше 30о С в оригинальной упаковке.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Наименование и страна организации-производителя
Лилли дель Карибе Инк., Пуэрто-Рико
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Элай Лилли Восток С.А., Швейцария
Наименование и страна организации-упаковщика
Адрес организации, принимающей претензии потребителей по качеству продукции (товара) на территории стран Центральной Азии и Монголии Представительство компании «Элай Лилли Восток С.А.»
Республика Казахстан, 050059, г. Алматы, ул. Иванилова 21.
источник