Описание актуально на 10.08.2016
- Латинское название: Ospamox
- Код АТХ: J01CA04
- Действующее вещество: Амоксициллин (Amoxicillin)
- Производитель: Sandoz (Австрия)
В составе капсул Оспамокс содержится действующий компонент амоксициллин (250 мг).
В состав таблеток входит действующий компонент амоксициллин (500 мг или 1000 мг). В качестве вспомогательных элементов в состав средства входят поливидон, магния стеарат, натрия крохмалгликолят, тальк, МКЦ, титана диоксид, метилгидроксипропил целлюлоза.
В составе гранул Оспамокс действующий компонент амоксициллин (125 мг или 250 мг). В качестве вспомогательных веществ в составе содержатся натрия сахарин, симетикон, тринатрия цитрат безводный, гуаран (камедь), бензоат натрия, сахароза, ароматизатор.
- Средство Оспамокс производится в виде таблеток Оспамокс 1000 и Оспамокс 500, которые, соответственно, содержат 500 или 1000 мг активного составляющего. В упаковке – 12 таблеток.
- Гранулы, которые используются для приготовления суспензии белые или желтоватые, имеют ягодный запах, сладкий с горьковатым привкусом вкус. Расфасованы во флаконы на 60 мл суспензии.
- Производятся также капсулы Оспамокс.
Препарат является антибиотиком, который входит в группу пенициллинов, бета-лактамных противомикробных средств. Обеспечивает широкий спектр противомикробного влияния.
Действующий ингредиент амоксициллин входит в подгруппу аминопенициллинов. Производит выраженный бактерицидный эффект, действует на ряд микроорганизмов, как грамположительных, так и грамотрицательных. Его механизм действия связан со способностью активного вещества угнетать синтез пептидогликана, который составляет основу мембраны клеток бактерий. Процесс образования пептидогликана на завершительной стадии нарушается под влиянием амоксициллина ввиду угнетения ферментативной активности пенициллинсвязывающих белков. Так как структура мембраны клеток нарушается во время их размножения и роста, нарушается целостность оболочек клеток и отмечается лизис бактерий.
Токсического действия на организм амоксициллин не оказывает, так как у млекопитающих нет пептидогликана и пенициллинсвязывающих белков, на которые действует лекарство.
Амоксициллин является незащищенным пенициллином, под влиянием бета-лактамаз он разрушается. Поэтому те бактерии, которые продуцируют пенициллиназу, демонстрируют устойчивость к Оспамоксу.
Средство эффективно при лечении инфекционных болезней, которые были спровоцированы теми микроорганизмами, которые являются чувствительными к влиянию амоксициллина.
Чувствительности к влиянию активного вещества не демонстрируют Citrobacter, Klebsiella, Proteus vulgaris, Bacteroides fragilis, Enterobacter, Serracia, Acinetobacter, Moraxella catarrhalis, Riketsia, Providencia, Chlamidia, Mycoplasma, Proteus, Pseudomonas.
Активное вещество после приема внутрь всасывается в тонком кишечнике. В зависимости от той дозы, которая была принята, уровень биодоступности равен от 75 до 90%. На скорость всасывания не влияет прием пищи. Наивысшая концентрация вещества в плазме фиксируется через 1-2 часа после приема внутрь. С белками плазмы связывается на 17%.
В жидкостях и тканях организма распределяется хорошо. Проходит сквозь плаценту, попадает в грудное молоко. Определяются высокие концентрации компонента в желчи, гное, секрете бронхов.
Сквозь гематоэнцефалический барьер проникает плохо, но у людей, которые болеют менингитом, отмечается увеличение этого показателя.
Часть Амоксициллина метаболизируется, при этом образуется пенициллиновая кислота – неактивный метаболит. В основном выводится через почки, небольшая часть – с желчью. Время полувыведения равно 1-2 ч. У людей, страдающих заболеваниями почек, время полувыведения увеличивается до 5-20 ч.
Средство Оспамокс (Ospamox) показано к применению для лечения инфекционных болезней, которые спровоцировали микроорганизмы, чувствительные к амоксициллину:
- Болезни органов дыхательных и ЛОР-органов инфекционного характера: абсцесс легких, бронхитострый и хронический, бактериальная пневмония, отит, фарингит, синусит, начальная стадия коклюша.
- Болезни мочевыводящей системы инфекционного происхождения: простатит, уретрит, цистит, пиелонефрит; назначается беременным для лечения бессимптомной бактериурии.
- Болезни репродуктивной системы инфекционного происхождения: эндометрит, септический аборт, неосложненная гонорея.
- Болезни мягких тканей и кожи инфекционного происхождения: рожа, импетиго, инфицированный дерматит.
- Болезни ЖКТ, желчевыводящих путей, печени инфекционного характера: холецистит(без холестаза), паратиф, шигеллез, сальмонелла, брюшной тиф.
- Другие болезни: листериоз, лептоспироз, инфекционный эндокардит.
Также средство может быть назначено для лечения септицемии, бактериального менингита, для профилактики инфекций при небольших хирургических вмешательствах, если нет необходимости приема уколов антибиотиков.
Антибиотик нельзя принимать при таких болезнях и состояниях:
- высокая чувствительность к составляющим средства, а также к цефалоспоринам и бета-лактамным антибиотикам;
- дети до 10 лет (таблетки);
- инфекционный мононуклеоз;
- эпилепсия;
- острый лимфолейкоз;
- инфекции ЖКТ тяжелые, при которых отмечается диарея, рвота;
- диатез аллергический;
- бронхиальная астма;
- респираторные вирусные инфекции;
- сенная лихорадка.
Осторожно средство назначают людям с менингитом и нарушением функции почек.
Суспензия Оспамокс 250, таблетки 500 мг и Ospamox 1000 mg, как правило, пациентами переносятся хорошо. Но иногда в процессе лечения отмечалось развитие таких негативных эффектов:
- ЖКТ: тошнота, анорексия, рвота, боли в животе, метеоризм, нарушения стула, ощущение сухости во рту; изменение вкуса, временное окрашивание языка в черный оттенок, изменение цвета зубов – в единичных случаях.
- ЦНС, периферическая НС:головокружение, гиперкинезия, обморок; у людей с болезнями почек могут проявиться судороги.
- Печень и почки: временное изменение активности печеночных трансаминаз, интерстициальный нефрит.
- Аллергия: зуд, сыпь, крапивница, экзантема, мультиформная эритема, дерматит; может развиться синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.
- Кроветворение: агранулоцитоз, тромбоцитопения.
- Прочие проявления: суперинфекция, лихорадка, грибковые поражения слизистых, в частности, кандидоз.
Если развиваются побочные эффекты, нужно приостановить лечение и обратиться к специалисту.
Таблетки Оспамокс 500 мг и Оспамокс 1000 мг нужно принимать внутрь целиком и запивать большим количеством воды. Врач определяет индивидуально, сколько должно длиться лечение и какую дозу нужно принимать.
В случае острых болезней инфекционного характера средней тяжести, как правило, пациентам назначают троекратный прием средства по 500 мг. В случае тяжелой инфекции, в период рецидивов хронических болезней врач, как правило, назначает по 750-1000 мг три или четыре раза. Принимать таблетки нужно через одинаковые временные промежутки.
Больным с острой гонореей назначают однократно 3 г амоксициллина и 1 г пробенецида.
При болезнях мочеполовой системы взрослым назначают по 3 г амоксициллина дважды, при этом интервал составляет 12 ч.
Перед хирургическими вмешательствами с целью профилактики эндокардита нужно принять 3 г средства за 1 час до операции. Если есть необходимость, через 6 часов назначают еще 3 г амоксициллина.
При лечении болезней, спровоцированных стрептококками, необходимо принимать таблетки не менее 10 дней.
После того, как симптомы болезни исчезли, нужно принимать таблетки еще 2-3 дня.
Детям, возраст которых 10-14 лет, следует принимать по 1 таблетке 500 мг дважды в день. Пациентам в возрасте от 14 до 18 лет назначают по 500 мг Оспамокса трижды в сутки.
Дети, вес которых не превышает 40 кг, могут принимать в сутки максимальную дозу не более 100 мг на 1 кг веса.
Как и сколько времени принимать детский Оспамокс, определяет лечащий врач. После исчезновения симптомов средство нужно принимать еще 2-5 дней.
Чтобы приготовить суспензию, следует наполнить флакон с гранулами водой, встряхнуть, после чего долить водой до отметки. Перед тем, как дать средство ребенку, суспензия для детей во флаконе встряхивается.
Пациенты до 1 года получают суспензию 125 мг по 5 мл 2 раза в день; детям 1-6 лет назначается суспензия 250 мг по 5-7,5 мл 2 раза в день; детям 6-10 лет назначается суспензия 250 мг по 7,5- 10 мл 2 раза в день.
Если Оспамокс был принят в больших дозах, у человека может развиться тошнота, нарушения стула, рвота и, как следствие, нарушения в организме водно-солевого баланса. Отсутствует специфический антидот. В случае передозировки нужно промыть пациенту желудок, дать солевые слабительные, энтеросорбенты. В случае нарушения водно-солевого баланса нужно принять меры, чтобы восстановить баланс электролитов и воды. Активный компонент Оспамокс выводится при гемодиализе.
При одновременном применении фенилбутазона, пробенецида, оксифенбутазона, Ацетилсалициловой кислоты, сульфинпиразона увеличивается период полувыведения амоксициллина и его концентрация в крови.
При приеме макролидов, антибиотиков тетрациклинового ряда, хлорамфеникола может нейтрализоваться бактерицидное действие амоксициллина.
Не рекомендуется принимать амоксициллин одновременно с Аллопуринолом во избежание аллергических реакций на коже.
При одновременном применении увеличивается абсорбция Дигоксина, следовательно, нужно корректировать его дозу.
Противопоказан прием одновременно с Дисульфирамом.
В случае одновременного приема Оспамокса с антикоагулянтами класса кумаринов возможно увеличение времени кровотечения, поэтому нужна коррекция дозы.
При приеме одновременно амоксициллина и Метотрексата увеличивается токсический эффект последнего. Снижается почечный клиренс Метотрексата, следовательно, нужно контролировать его концентрацию в плазме.
Осторожно Оспамокс нужно сочетать с гормональными пероральными контрацептивами, так как их эффективность при такой комбинации может снижаться. В период лечения рекомендовано применять дополнительную негормональную контрацепцию.
Оспамокс можно купить по рецепту.
Хранить таблетки и суспензию нужно при температуре до 25 °C. Приготовленную суспензию нужно применить в течение 14 дней, ее хранят в холодильнике.
Таблетки Оспамокс хранят 4 года, гранулы – 3 года.
Перед началом лечения следует провести тест на реакцию высокой чувствительности на пенициллины и цефалоспорины.
У людей с тяжелыми аллергическими проявлениями в анамнезе могут развиться тяжелые реакции. Следует учитывать возможную необходимость устранения анафилактической реакции.
Людям, страдающим расстройствами ЖКТ в тяжелой форме, сопровождающимися рвотой и диареей, не следует перорально принимать Оспамокс, так как снижается риск всасывания.
Следует учитывать, что у людей, страдающих болезнями почек, замедляется выведение амоксициллина. В таком случае нужно прекратить терапию или снизить дозу лекарства.
При длительном лечении может отмечаться избыточное размножение дрожжевых грибов или резистентных микроорганизмов. Есть вероятность развития суперинфекции.
При лечении большими дозами Оспамокса нужно пить много жидкости в целях профилактики кристаллурии. При наличии больших концентраций амоксициллина в моче в мочевом катетере возможно выпадение осадка. Важно периодически проверять катетер.
При приеме больших доз важно постоянно контролировать лабораторные показатели крови. У людей с эпилепсией или с почечной недостаточностью большие дозы лекарства могут спровоцировать судороги.
Суспензия Оспамокс в составе содержит цитрат и бензоат натрия, это важно учесть пациентам, которые соблюдают диету с ограничением натрия.
Нужно соблюдать осторожность при вождении транспорта и работе с опасными приборами, пока не будет установлена индивидуальная реакция на препарат.
Аналоги этого препарата, содержащие в качестве активного вещества аналогичный компонент, это лекарства: Амоксициллин, Амосин, Гоноформ, Грюнамокс, Флемоксин Солютаб, Данемокс, Экобол и др.
Любой из аналогов можно принимать вместо Оспамокса только после назначения врача.
Суспензия Оспамокс для детей назначается, в соответствии с дозировкой, с рождения. Детям после 12 лет назначают для лечения лекарство в форме таблеток и капсул.
Так как амоксициллин способен проникать сквозь плаценту, при беременности это средство назначают только после сопоставления вероятной пользы и вреда.
В грудном молоке определяется в незначительных количествах. Есть вероятность, что у ребенка, который пребывает на грудном вскармливании, могут проявиться реакции высокой чувствительности. Поэтому применять Оспамокс при лактации можно только после тщательного сопоставлении вероятного риска и пользы. Если у ребенка были отмечены расстройства ЖКТ, нужно приостановить грудное вскармливание.
Те отзывы, которые пишут пользователи, свидетельствуют, что Оспамокс эффективно действует при болезнях инфекционного характера. Многие родители все же советуют осторожно применять средство для лечения детей, так как препарат является антибиотиком.
Встречаются и негативные отзывы, в которых отмечается, что лекарство спровоцировало неприятные побочные явления.
Цена Оспамокса в Украине – от 70 грн. (таблетки) и от 80 грн. (гранулы).
источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 1000 мг
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
активное вещество — амоксициллина тригидрата 574.00 мг (эквивалентного 500.00 мг амоксициллина) или 1148.00 мг (эквивалентного 1000.00 мг амоксициллина)
вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон (К 25), натрий крахмал гликолят тип А, целлюлоза микрокристаллическая, этанол 96 % (в виде 50 % раствора)
состав плёночной оболочки: титана диоксид (Е 171), тальк очищенный, гидроксипропилметилцеллюлоза
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до кремового цвета, продолговатые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на обеих сторонах, с характерным запахом.
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты-пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность амоксициллина составляет от 75% до 90%. В диапазоне доз от 250 до 1000 мг (параметры: AUC и Cmax) биодоступность линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах скорость всасывания уменьшается. Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. При пероральном применении одной дозы 500 мг концентрация в плазме составляет 6 — 11 мг/мл. После применения одной дозы 3 г амоксициллина концентрация в плазме составляет 27 мг/мл. Максимальная концентрация в плазме наблюдаются через 1-2 часа после введения.
Связывание с белками плазмы крови составляет около 17%. Амоксициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая мокроту, гнойный бронхиальный секрет, желчь и мочу. При отсутствии воспаления мозговых оболочек амоксициллин проникает в цереброспинальную жидкость в незначительных количествах. Амоксициллин проходит сквозь плаценту, небольшой процент выделяется в грудное молоко.
Биотрансформация и выведение
Примерно 60-80% пероральной дозы амоксициллина выводится с мочой в неизменном виде в течение 6 часов после введения. Незначительное количество выводится с желчью.
Примерно 7-25% введенной дозы метаболизируется в неактивную пенициллойную кислоту. Период полувыведения амоксициллина у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 1-1,5 ч, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения 5-20 ч.
У недоношенных детей со сроком гестации 26-33 недель, общий клиренс после внутривенного введения амоксициллина на 3 день жизни, находился в диапазоне от 0,75 до 2 мл/мин и был очень схож с клиренсом инулина (СКФ) в этой группе пациентов. После перорального введения всасывание и биодоступность амоксициллина у маленьких детей может отличаться от таковых у взрослых пациентов. Следовательно, в связи с уменьшением
клиренса, ожидается снижение эффективности в этой группе пациентов, хотя
такое увеличение воздействия может быть частично уменьшено за счет снижения биодоступности при пероральном приеме.
Фармакодинамика
Амоксициллин — бета-лактамный антибиотик, обладающий широким спектром действия. Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.
Для амоксициллина, время выше МПК (T> МПК) является ключевым фармакодинамическим параметром при оценке клинических и бактериологических результатов.
К амоксициллину чувствительны следующие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis$ , Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes*.
Грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori.
К амоксициллину малочувствительны следующие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium$, Streptococcus pneumoniae * + , Streptococcus viridans.
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli +, Haemophilus influenzae *,
Haemophilus para-influenzae *, Moraxella catarrhalis +, Proteus mirabilis
Анаэробы: Prevotella, Fusobacterium spp.
К амоксициллину резистентны следующие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus.
Анаэробы: Bacteroides fragilis.
*Клиническая эффективность продемонстрирована в отношении чувствительности изолятов в рамках утвержденных клинических показаний, распространение патогенов > 50%.
$ Природные промежуточные виды.
Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопеницллины, изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата
или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут
одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой резистентности к другим бета-лактамным и антибактериальным препаратам из других групп.
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами чувствительными к амоксициллину:
— инфекции верхних дыхательных путей: в том числе острый средний отит, острый синусит и тонзиллит, вызванный бета-гемолитическим стрептококком группы А
— инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, абсцесс легких, коклюш (период инкубации и начальные стадии)
— инфекции мочевыводящих путей: цистит
— лечение ранней локализованной стадии болезни Лайма, связанной с мигрирующей эритемой (1 стадия)
— эрадикация Helicobacter Pylori: в комбинированной терапии с другим антибактериальным средством и противоязвенным средством у взрослых пациентов с язвенной болезнью желудка ассоциированной с Helicobacter pylori
Препарат Оспамокс, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, принимают внутрь, целыми, не разжевывая, запивая жидкостью (например, стаканом воды). Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина.
Доза препарата Оспамокс зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, тяжести и локализации инфекции, чувствительности микроорганизма.
Взрослые и дети подросткового возраста с 12 лет (масса тела более 40 кг)
Стандартная доза: от 750 мг до 3 г препарата Оспамокс в сутки, разделенные на 2 или 3 приема.
Особые рекомендации относительно дозы
Тонзиллит: по 1000 мг препарата Оспамокс 2 раза в сутки.
Обострение хронического бронхита: по 1000 мг препарата Оспамокс 2 раза в
Внебольничная пневмония: по 1000 мг препарата Оспамокс 3 раза в сутки (каждые 8 часов).
Ранняя локализованная стадия болезни Лайма, связанная с мигрирующей эритемой (1 стадия): от 500 мг до 1000 мг препарата Оспамокс 3 раза в сутки, в течение 14-21 суток.
Эрадикация Helicobacter pylori: препарат Оспамокс назначают по 1000 мг 2 раза в сутки, в комбинации с кларитромицином 500 мг 2 раза в сутки и омепразолом 20 мг или лансопразолом 30 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 суток. При лечении пациентов с резистентностью к кларитромицину более 20% следует рассматривать альтернативный режим терапии.
Дети (масса тела менее 40 кг)
Препарат Оспамокс в виде таблеток следует назначать детям с 12 лет.
Детям младше 12 лет и с массой тела менее 40 кг следует назначать препарат Оспамокс в более удобной лекарственной форме в виде суспензии для приема внутрь (например, препарат Оспамокс, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл).
Суточная доза препарата Оспамокс составляет 40 — 90 мг/кг в сутки, разделенная на 2 или 3 приема* (не более 3000 мг в сутки) в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности микроорганизма.
Фармакокинетические/фармакодинамические данные показывают, что при режиме дозирования 3 раза в сутки повышается эффективность терапии, поэтому режим дозирования 2 раза в сутки рекомендуется только, если доза находится в верхнем диапазоне.
Детям с массой тела более 40 кг следует назначать стандартную взрослую дозу препарата Оспамокс.
Особые рекомендации относительно дозы
Тонзиллит: 50 мг/кг препарата Оспамокс в сутки, разделенные на 2 приема.
Ранняя локализованная стадия болезни Лайма, связанная с мигрирующей эритемой (1 стадия): 50 мг/кг в сутки препарата Оспамокс, разделенная на 3 приема, в течение 14-21 суток.
Профилактика эндокардита: назначают 2000мг-3000мг препарата Оспамокс, принимают внутрь за один час до начала хирургической операции.
Дети: назначают 50 мг амоксициллина/кг массы тела в виде однократной дозы за один час до начала хирургической операции.
Нарушение функции почек
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек дозу следует уменьшить.
Пациентам с почечным клиренсом ниже 30 мл/мин рекомендуется увеличить интервал между дозами или снизить последующие дозы.
Краткий курс лечения в виде однократной дозы 3000 мг не применяют при почечной недостаточности.
Взрослые пациенты (включая пожилых пациентов)
источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 1000 мг
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
активное вещество — амоксициллина тригидрата 574.00 мг (эквивалентного 500.00 мг амоксициллина) или 1148.00 мг (эквивалентного 1000.00 мг амоксициллина)
вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон (К 25), натрий крахмал гликолят тип А, целлюлоза микрокристаллическая, этанол 96 % (в виде 50 % раствора)
состав плёночной оболочки: титана диоксид (Е 171), тальк очищенный, гидроксипропилметилцеллюлоза
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до кремового цвета, продолговатые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на обеих сторонах, с характерным запахом.
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты-пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин
Абсолютная биодоступность амоксициллина составляет 70 %. В диапазоне доз от 250 мг до 3000 мг (параметры: AUC и Cmax) биодоступность линейно пропорциональна дозе. Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. Максимальная концентрация в плазме наблюдаются через 1 час после введения.
Связывание с белками плазмы крови составляет около 18 %, кажущийся объем распределения составляет примерно от 0,3 до 0,4 л/кг.
После внутривенного введения амоксициллин был обнаружен в желчном пузыре, органах брюшной полости, коже, жировой, мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гнойном отделяемом.
Амоксициллин проходит сквозь плаценту, небольшой процент выделяется в грудное молоко.
Около 10%-25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты.
Основной путь выведения амоксициллина осуществляется через почки.
Примерно 60-70% пероральной дозы амоксициллина выводится с мочой в неизменном виде в течение 6 часов после введения.
В ряде исследований было установлено, что в течение 24 часов с мочой выводится 50-85% амоксициллина. Для выведения амоксициллина может использоваться гемодиализ.
Одновременное применение пробенецида замедляет выведение амоксициллина.
Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет и детей старшего возраста и взрослых совпадают. Для очень маленьких детей (в том числе недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни интервал введения не должен превышать два раза в день в связи с неразвитостью почечного пути элиминации. Поскольку у пациентов пожилого возраста наиболее вероятно снижение почечной функции, необходимо проявлять осторожность при подборе дозы и контролировать функцию почек.
Пациенты с нарушением функции почек
Общий сывороточный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально снижению функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Необходимо проявлять осторожность при подборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.
Амоксициллин — бета-лактамный антибиотик, обладающий широким спектром действия. Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.
Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.
Для амоксициллина, время выше МПК (T > МПК) является ключевым фармакодинамическим параметром при оценке клинических и бактериологических результатов.
Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются:
— инактивация бактериальными бета-лактамазами
— изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибиотика к возбудителю-мишени.
Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызвать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.
Пограничными значениями МПК для амоксициллина являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).
Пределы чувствительности (мкг/мл)
Стрептококки группы A, B, C и G
Группа Streptococcus viridans
Грамположительные анаэробы за исключением Clostridium difficile8
Грамотрицательные анаэробы 8
Пограничное значение без специфической связи 10
1 Штамм Enterobacteriaceae дикого типа является чувствительным к аминопенициллинам. Некоторые страны предпочитают относить штамм дикого типа E.coli и P. Mirabilis как к промежуточным продуктам. В таком случае, используйте МПК контрольной точкой S ≤ 0,5 мг/л.
2Большинство стафилококков вырабатывают пенициллиназы, которые устойчивы к амоксициллину. Метициллин — являются резистентными штаммами, за редким исключением, устойчивыми ко всем бета-лактамом.
3Чувстивительность к амоксициллину может быть выведена из чувствительности ампициллина.
4Чувствительность стрептококков групп А, В, С и G к пенициллинам выводится из чувствительности бензилпенициллина.
5Контрольные значения относятся только к не менингитным штаммам. Для штаммов классифицируемых как промежуточные к ампициллину, не следует перорально лечиться амоксициллином. Чувствительность выведена из МПК ампициллина.
6Контрольные значения основаны на внутривенном введении. Положительные штаммы бета-лактамазы являются резистетными.
7Микроорганизмы вырабатывающие бета-лактамазы являются резистентными.
8Чувствительность к амоксициллину может быть выведена из чувствительности бензилпенициллина.
9Контрольные значения основаны на эпидемиологических пороговых значений, которые отличают штаммы дикого типа, от полученных от пациентов с пониженной чувствительностью.
10Контрольные значения не связанные с конкретным видом основаны на дозах, по крайней мере по 0,5 г х 3 или 4 раза ежедневно (от 1,5 г до 2 г в сутки).
Преобладание резистентности может варьироваться географически и по времени для выбранных видов, и желательна локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность применение антибиотика как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.
К амоксициллину чувствительны следующие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, C и G), Listeria monocytogenes.
Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения:
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi,Pasteurella multocida.
Грамположительные аэробы: коагулазаотрицательный Staphylococcus, Staphylococcus aureus£, Streptococcus pneumoniae, группа Streptococcus viridans.
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp.
Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp.
Другие: Borrelia burgdorferi.
К амоксициллину резистентны следующие микроорганизмы†:
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium†
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp, Enterobacter spp, Klebsiella spp, Pseudomonas spp.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis устойчивы).
Другие: Chlamydia spp, Mycoplasma spp, Legionella spp.
природная промежуточная чувствительность при отсутствии приобретенной механизма устойчивости
Почти все S.aureus вырабатывающие пенициллиназы резистентны к амоксициллину. Кроме того, все метициллин устойчивые штаммы резистентны к амоксициллину.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами:
— инфекции верхних дыхательных путей: в том числе острый средний отит, острый бактериальный синусит, острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
— инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония
— инфекции мочевыводящих путей: острый цистит, острый пиелонефрит
— бессимптомная бактериурия во время беременности
— дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом
— инфекционные осложнения после протезирования суставов
— эрадикация Helicobacter Pylori: в комбинированной терапии с другим антибактериальным средством и противоязвенным средством
у взрослых пациентов с язвенной болезнью желудка ассоциированной с Helicobacter pylori
Препарат Оспамокс, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, принимают внутрь, целыми, не разжевывая, запивая жидкостью (например, стаканом воды). Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина.
Доза препарата Оспамокс зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, тяжести и локализации инфекции, чувствительности микроорганизма.
Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и от реакции пациента. Некоторые инфекции требуют более длительного периода лечения.
Взрослые и дети подросткового возраста с 12 лет (масса тела более 40 кг)
Острый бактериальный синусит
от 250 мг до 500 мг каждые 8 часов или
от 750 мг до 1000 мг каждые 12 часов
Бессимптомная бактериурия во время беременности
при тяжелых инфекциях от 750 мг до 1000 мг каждые 8 часов
Дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом
по 3000 мг два раза в течение одного дня
от 750 мг до 1000 мг каждые 12 часов
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
Обострение хронического бронхита
при тяжелых инфекциях от 750 мг до 1000 мг каждые 8 часов в течение 10 дней
от 500 мг до 1000 мг каждые 8 часов
от 500 мг до 2000 мг каждые 8 часов
Инфекционные осложнения после протезирования суставов
от 500 мг до 1000 мг каждые 8 часов
2000 мг однократно за 30-60 мин до проведения хирургической процедуры
Эрадикация Helicobacter Pylori
от 750 мг до 1000 мг 2 раза в день в комбинации с ингибитором протонного насоса (например, омепразол) и другими антибиотиками (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 суток
На ранних стадиях: от 500 мг до 1000 мг каждые 8 часов (максимальная доза до 4 г в сутки) в течение 14 суток (10-21 суток).
На поздних стадиях (системное поражение): от 500 мг до 2000 мг каждые 8 часов (максимальная доза до 6 г в сутки) в течение от 10 до 30 суток.
* — cледует учитывать официальные руководства по надлежащему лечению для каждого показания.
Дети (масса тела менее 40 кг)
Препарат Оспамокс в виде таблеток следует назначать детям с 12 лет.
Детям младше 12 лет и с массой тела менее 40 кг следует назначать препарат Оспамокс в более удобной лекарственной форме в виде суспензии для приема внутрь (например, препарат Оспамокс, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл).
Острый бактериальный синусит
от 20 мг/кг до 90 мг/кг в сутки, разделенные на приемы*
Дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
от 40 мг/кг до 90 мг/кг в сутки, разделенные на приемы*
100 мг/кг в сутки, разделенные на 3 приема
50 мг/кг в сутки перорально, однократно за 30-60 мин до проведения хирургической процедуры
На ранних стадиях: от 25 мг/кг до 50 мг/кг разделенные на три приема в течение от 10 до 21 суток.
На поздних стадиях (системное поражение): 100 мг/кг в сутки, разделенные на три приема в течение от 10 до 30 суток.
+ — cледует учитывать официальные руководства по надлежащему лечению для каждого показания.
* — cуточную дозу препарата рекомендуется распределять на 2 приема, если она приближается к максимальной рекомендуемой.
Детям с массой тела более 40 кг следует назначать стандартную взрослую дозу препарата Оспамокс.
Пациентам пожилого возраста корректировка дозы не требуется.
Взрослые и дети подросткового возраста с 12 лет (масса тела более 40 кг)
Дети (масса тела менее 40 кг)#
нет необходимости в корректировке дозы
нет необходимости в корректировке дозы
максимально 500 мг 2 раза в сутки
15 мг/кг 2 раза в сутки (максимально 500 мг 2 раза в сутки)
Классификация побочных действий: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до
— гиперчувствительность к пенициллину, перекрестная чувствительностью к другим β — лактамным антибиотикам, таким как цефалоспорины, карбапенемы или монобактамам
— гиперчувствительность к активному веществу, любым другим
вспомогательным веществам препарата
— дети до 12 лет (с массой тела менее 40 кг)
Не рекомендуется совместное использование со следующими препаратами
Не рекомендуется одновременное применение пробенецида. Пробенецид уменьшает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Совместное использование с препаратом Оспамокс может привести к увеличению уровней амоксициллина в крови.
Одновременное введение аллопуринола во время лечения амоксициллином может повысить вероятность аллергических кожных реакций.
Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики могут влиять на бактерицидное действие амоксициллина.
Возможно повышение всасывания дигоксина при одновременном применении с амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.
Пероральные антикоагулянты и антибиотики пенициллиновой группы широко используются на практике без сообщений о взаимодействии. Однако в литературных источниках было отмечено увеличение международного нормализованного отношения у пациентов, принимавших аценокумарол или варфарин совместно с амоксициллином. Если одновременное применение препаратов необходимо, то следует тщательно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное отношение при назначении и отмене амоксициллина. Более того, может потребоваться изменение в дозировке пероральных антикоагулянтов.
Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексата, что вызывает потенциальное увеличение токсичности.
Перед началом терапии с применением амоксициллина, необходимо тщательно изучить наличие у пациента реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.
У пациентов с реакцией гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе были зарегистрированы тяжелые, иногда с летальным исходом реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции). Эти реакции чаще встречаются у пациентов с реакцией гиперчувствительности к пенициллину и атопией в анамнезе. При развитии аллергической реакции следует прекратить терапию амоксициллином и перейти на другое альтернативное лечение.
Амоксициллин не подходит для лечения некоторых видов инфекции, кроме случаев, когда возбудитель уже задокументирован и чувствителен к амоксициллину или есть очень высокая вероятность того, что возбудитель будет чувствителен к амоксициллину. Это особенно касается при рассмотрении вопроса о лечении пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и тяжелых инфекций уха, горла и носа.
Судороги могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз амоксициллина или у пациентов с факторами риска (например, наличие судорог в анамнезе, эпилепсия или воспаление мозговых оболочек).
У пациентов с нарушениями функций почек требуется корректировка дозы в зависимости от степени выраженности нарушений.
Появление в начале лечения генерализованной эритемы с пустулезными высыпаниями и лихорадкой может быть симптомом развития острого генерализованного экзантематозного пустулеза. При развитии этой реакции необходимо прекратить применение амоксициллина и не использовать его в будущем.
Следует избегать применение амоксициллина при подозрении на инфекционный мононуклеоз, так как возможно появление кореподобной сыпи (на амоксициллин).
При лечении болезни Лайма с амоксициллином возможно развитие реакции эндотоксического шока (реакция Яриша-Герксгеймера). Эти явления происходят из-за бактерицидного действия амоксициллина на возбудителей (спирохеты Borrelia burgdorferi) болезни Лайма. Пациенты должны быть проинформированы в том, что это обычное последствие лечения антибиотиками болезни Лайма.
Избыточный рост нечувствительных микроорганизмов
Длительное применение амоксициллина может иногда приводить к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов.
Развитие антибиотик-ассоциированного колита характерно для любых антибиотиков, включая амоксициллин, и может варьировать по степени выраженности от умеренного до жизнеугрожающего. Поэтому, важно учитывать этот диагноз при назначении амоксициллина пациентам, страдающих диареей, во время или после применения любых антибиотиков. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита, следует немедленно прекратить применение амоксициллина. После консультации врача должна быть назначена соответствующая терапия. В данном случае противопоказаны препараты, снижающие перистальтику.
При длительной терапии рекомендуется регулярно оценивать функцию систем органов, в том числе почек, печени и кроветворной функции. Зарегистрированы случаи повышения уровня ферментов печени и изменения показателей крови.
Антикоагулянты
В редких случаях сообщаются об удлинении протромбинового времени у пациентов, получающих амоксициллин. Когда антикоагулянты назначаются одновременно, то следует проводить соответствующий мониторинг. Корректировка в дозе пероральных антикоагулянтов может быть необходима для поддержания желаемого уровня антикоагуляции.
При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватный прием жидкости и мочеиспускания для минимизации возможности амоксициллиновой кристаллурии. У пациентов, с катетером мочевого пузыря, в этом случае необходимо регулярно контролировать проходимость катетера.
Повышенный уровень амоксициллина в сыворотке и моче может повлиять на определенные лабораторные тесты. Часто при применении химических методов положительные показания являются ложными по причине высокой концентрации амоксициллина в моче.
Во время лечения с применением амоксициллина следует использовать ферментативные методы глюкозооксидазы при проведении анализов на наличие глюкозы в моче. Содержание амоксициллина в крови может привести к искажению результатов анализа эстрадиола у беременных женщин.
Применение амоксициллина во время беременности возможно когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск связанный с лечением.
Амоксициллин проникает в грудное молоко в небольших количествах с возможным риском сенсибилизации.
Кормление грудью должно быть прекращено, если у новорожденных встречаются грибковая инфекция слизистых оболочек.
Применение амоксициллина во время кормления грудью возможно только после оценки пользы/риска лечащим врачом.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Исследования не проводились. Однако могут наблюдаться побочные действия (аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут оказывать влияние на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами.
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор, судороги, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройства водно-электролитного баланса. В некоторых случаях наблюдалась кристаллурия, вызванная приемом амоксициллина, приводившая к почечной недостаточности. У пациентов с нарушениями функции почек, или у пациентов, принимающих высокие дозы препарата возможны судороги.
Лечение: симптоматическое лечение нарушений со стороны ЖКТ. Следует поддерживать водно-электролитный баланс. Амоксициллин удаляется из организма при помощи гемодиализа.
По 12 таблеток (для дозировки 500 мг) или 6 таблеток (для дозировки 1000 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид/поливинилиденхлорид и фольги алюминиевой.
По 1 (для дозировки 500 мг) или 2 (для дозировки 1000 мг) контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
источник
Фармакодинамика
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамным антибиотиком), ингибирующим один фермент или более (часто называемых пенициллинсвязывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана — структурного компонента клеточной стенки бактерий. Подавление синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (Т>МПК) признано основным определяющим фактором эффективности амоксициллина.
Основными механизмами развития резистентности к амоксициллину являются инактивация бактериальными бета-лактамазами и изменение пенициллинсвязывающих белков, которое вызывает снижение сродства антибактериального препарата к мишени. Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.
Пограничные концентрации
Пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) согласно EUCAST (Европейский комитет по определению чувствительности к антимикробным препаратам).
| Микроорганизм | Пограничные значения МПК (мг/л) | ||
| Чувствительный ≤ | Резистентный > | ||
| Enterobacteriaceae | 8 1 | 8 | |
| Staphylococcus spp. | Примечание 2,3 | Примечание 2,3 | |
| Enterococcus spp. 4 | 4 | 8 | |
| Streptococcus группы A, В, C и G | Примечание 5 | Примечание 5 | |
| Streptococcus pneumoniae | Примечание 6 | Примечание 6 | |
| Стрептококки группы viridans | 0,5 | 2 | |
| Haemophilus influenzae | 2 7 | 2 7 | |
| Moraxella catharrhalis | Примечание 8 | Примечание 8 | |
| Neisseria gonorrhoeae 9 | Примечание 9 | Примечание 9 | |
| Neisseria meningitidis | 0,125 | 1 | |
| Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile 10 | 4 | 8 | |
| Грамотрицательные анаэробы 10 | 0,5 | 2 | |
| Helicobacter pylori | 0,125 11 | 0,125 11 | |
| Pasteurella multocida | 1 | 1 | |
| Aerococcus sanguinicola и urinae | Примечание 12 | Примечание 12 | |
| Kingella kingae | 0,125 13 | 0,125 13 | |
| Пограничные концентрации с точки зрения соотношения фармакокинетики/фармакодинамики (не связанные с определенным видом возбудителей) | 2 | 8 | |
| 1 Энтеробактерии дикого типа расцениваются как чувствительные к аминопенициллинам. В некоторых странах изоляты Е. coli и Р. mirabilis дикого типа предпочитают расценивать как умеренно резистентные. В этом случае для чувствительных микроорганизмов используют пограничное значение МПК ≤ 0,5 мг/л и соответствующие пограничные значения диаметра зоны ≥ 50 мм. 2 Большинство стафилококков вырабатывают пенициллиназы и резистентны к бензилпенициллину, феноксиметилпенициллину, ампициллину, амоксициллину, пиперациллину и тикарциллину. Пенициллиназо-негативные изоляты, чувствительные к метициллину, могут считаться чувствительными к данным действующим веществам. Пенициллиназо-позитивные изоляты, чувствительные к метициллину, чувствительны к комбинациям с ингибиторами бета-лактамазы и изоксазолилпенициллинам (оксациллину, клоксациллину, диклоксациллину и флуклоксациллину). Метициллин-резистентные изоляты, за некоторыми исключениями, резистентны ко всем бета-лактамным действующим веществам. 3 Ампициллин-чувствительные S. saprophyticus mecA-негативны и чувствительны к ампициллину, амоксициллину и пиперациллину (с наличием ингибитора бета-лактамазы или без такового). 4 Чувствительность к ампициллину, амоксициллину и пиперациллину с наличием ингибитора бета-лактамазы или без такового может быть установлена на основании чувствительности к ампициллину. 5 Чувствительность стрептококков групп А, В, С и G к пенициллинам, за исключением чувствительности стрептококков группы В к феноксиметилпенициллину и изоксазолилпенициллинам, может быть установлена на основании чувствительности к бензилпенициллину. 6 Пограничные концентрации пенициллинов, кроме бензилпенициллина, относятся только к неменингитным изолятам. Изоляты, полностью чувствительные к бензилпенициллину (МПК ≤ 0,06 мг/л и (или) чувствительные к оксациллину по результатам тестирования методом дисков), могут считаться чувствительными к бета-лактамным веществам, для которых приведены клинические пограничные концентрации (включая те, которые помечены ссылкой «Примечание»). В случае изолятов, расценивающихся как изоляты с умеренной резистентностью к ампициллину, следует избегать перорального приема ампициллина, амоксициллина или амоксициллина-клавулановой кислоты. Чувствительность установлена на основании МПК ампициллина. 7 Значения пограничных концентраций основаны на данных, полученных при внутривенном введении. Бета-лактамаза-положительные изоляты могут считаться резистентными к ампициллину, амоксициллину и пиперациллину, применяемым без ингибиторов бета-лактамазы. Для определения бета-лактамазы можно использовать тесты с хромогенным цефалоспорином. 8 Большинство штаммов М. catarrhalis вырабатывают бета-лактамазу, хотя ее выработка происходит медленно и дает слабую реакцию в тестах in vitro. Штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы, следует считать резистентными к пенициллинам и аминопенициллинам, применяемым без ингибиторов бета- лактамазы. 9 Всегда тестировать на наличие бета-лактамаз. Если тест положительный, сообщают о резистентности к бензилпенициллину, ампициллину и амоксициллину. Для определения бета-лактамазы можно использовать тест с хромогенным цефалоспорином. Чувствительность бета-лактамаза-негативных изолятов к ампициллину и амоксициллину может быть установлена на основании чувствительности к бензилпенициллину. 10 Чувствительность к ампициллину, амоксициллину, пиперациллину и тикарциллину может быть установлена на основании чувствительности к бензилпенициллину. 11 Значения пограничных концентраций основаны на эпидемиологических точках отсечения (ECOFFs), которые отделяют изоляты дикого типа от изолятов с пониженной чувствительностью. 12 Чувствительность устанавливается на основании чувствительности к ампициллину. 13 Чувствительность может быть установлена на основании чувствительности к бензилпенициллину. |
|||
Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. Если местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение эффективность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.
| Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину in vitro |
| Обычно чувствительные микроорганизмы |
| Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, β-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G), Listeria monocytogenes. |
| Микроорганизмы с потенциалом развития приобретенной резистентности |
| Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Pasteurella multocida . Грамположительные аэробы: коагулазо-отрицательный стафилококк, Staphylococcus aureus**, Streptococcus pneumoniae , стрептококки группы viridans. Грамположительные анаэробы: Clostridium spp . Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp. Другие: Borrelia burgdorferi. |
| Микроорганизмы с природной резистентностью* |
| Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium *. Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны). Другие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. |
* Промежуточная природная чувствительность в отсутствие приобретенной резистентности.
** Почти все S. aureus вырабатывают пенициллиназу и резистентны к амоксициллину. Кроме того, все метициллин-резистентные штаммы являются резистентными к амоксициллину.
Фармакокинетика
Амоксициллин полностью растворяется в водном растворе при физиологическом уровне pH. Он быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина достигает приблизительно 70%. Время достижения пиковой концентрации (Т max) составляет примерно один час.
У группы здоровых добровольцев при приеме амоксициллина в дозе 250 мг три раза в сутки натощак максимальная концентрация в сыворотке составляла 3,3±1,12 мкг/мл, медиана времени достижения максимальной концентрации — 1,5 часа (диапазон 1,0-2,0), значение показателя AUC(0-24 ч) — 26,7±4,56 мкг*час/мл, период полувыведения (Т1/2) —1,36±0,56 ч.
В диапазоне доз от 250 до 3000 мг биодоступность (параметры: AUC и Сmax) линейно пропорциональна дозе. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Препарат может выводиться с помощью гемодиализа.
Примерно 18% от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг.
После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин в слабой степени проникает в спинномозговую жидкость.
В ходе исследований на животных не было получено доказательств значимой задержки компонентов препарата в тканях.
Амоксициллин попадает в грудное молоко. Проникает через плацентарный барьер. Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы.
Выводится в основном почками.
Амоксициллин у здоровых лиц характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч. Примерно 60-70% амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 часов после однократного приема в дозе 250 мг или 500 мг. Выведение с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85%.
Сопутствующий прием пробенецида вызывает задержку выведения амоксициллина.
Возраст
Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в день в связи с незрелостью почечного пути экскреции. Поскольку у пожилых лиц повышена вероятность снижения функции почек, следует с осторожностью подходить к выбору доз, также может потребоваться контроль функции почек.
Пол
Фармакокинетика амоксициллина не зависит от пола пациента.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина снижается пропорционально снижению функции почек.
Печеночная недостаточность
Лечение пациентов с печеночной недостаточностью проводится с осторожностью, требуется регулярный контроль функции печени.
Данные доклинической безопасности
Доклинические исследования выявили, что применение препарата не несет опасности для человека. Исследования канцерогенности амоксициллина не проводились.
Для приема внутрь. Таблетки запивают жидкостью (например, стаканом воды), не разжевывая и не разламывая. Прием пищи не снижает всасывания амоксициллина.
Терапию можно начинать парентерально в соответствии с рекомендациями по дозированию препарата для внутривенного введения и продолжить препаратом для приема внутрь.
Дозы
Доза амоксициллина, выбранная для лечения конкретной инфекции, зависит от следующих факторов:
— предполагаемые возбудители и их вероятная чувствительность к антибактериальным препаратам;
— тяжесть и локализация инфекции;
— возраст, масса тела и функция почек пациента, как указано ниже.
Продолжительность терапии определяется типом инфекции и ответом пациента и, как правило, должна быть как можно короче. Некоторые инфекции требуют более длительного лечения (о длительной терапии см. в разделе «Особые указания и меры предосторожности»).
Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более
| Показание* | Доза* |
| Острый бактериальный синусит | 250 мг — 500 мг каждые 8 часов или 750 мг — 1 г каждые 12 часов При тяжелых инфекциях 750 мг — 1 г каждые 8 часов Острый цистит можно лечить один день дозой 3 г два раза в сутки |
| Бессимптомная бактериурия у беременных | |
| Острый пиелонефрит | |
| Дентальный абсцесс с распространяющейся флегмоной | |
| Острый цистит | |
| Острый средний отит | 500 мг каждые 8 часов, 750 мг — 1 г каждые 12 часов При тяжелых инфекциях 750 мг — 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней |
| Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит | |
| Обострения хронического бронхита | |
| Внебольничная пневмония | 500 мг — 1 г каждые 8 часов |
| Тиф и паратиф | 500 мг — 2 г каждые 8 часов |
| Инфекции протезированного сустава | 500 мг — 1 г каждые 8 часов |
| Профилактика эндокардита | 2 г внутрь, однократная доза за 30—60 минут до вмешательства |
| Эрадикация Helicobacter pylori | 750 мг — 1 г два раза в сутки в комбинации с ингибиторами протонного насоса (напр., омепразолом, лансопразолом) и другими антибиотиками (напр., кларитромицином, метронидазолом) в течение 7 дней |
| Болезнь Лайма (см. «Особые указания и меры предосторожности») | Ранняя стадия: 500 мг — 1 г каждые 8 часов до максимальной дозы 4 г/сутки, разделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 дня). Поздняя стадия (системное поражение): 500 мг — 2 г каждые 8 часов до максимальной дозы 6 г/сутки, разделенной на несколько приемов, в течение 10- 30 дней. |
| * Для каждого показания следует учитывать официальные руководства по лечению. | |
Дети с массой тела менее 40 кг
Детям можно назначать амоксициллин в других, более подходящих для них формах выпуска.
Детям младше шести месяцев рекомендуется педиатрическая суспензия амоксициллина.
У детей с массой тела 40 кг или более применяют дозы для взрослых.
Рекомендуемые дозы:
| Показание + | Доза + |
| Острый бактериальный синусит | 20-90 мг/кг/сутки, разделенные на несколько приемов* |
| Острый средний отит | |
| Внебольничная пневмония | |
| Острый цистит | |
| Острый пиелонефрит | |
| Дентальный абсцесс с распространяющейся флегмоной | |
| Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит | 40-90 мг/кг/сутки, разделенные на несколько приемов* |
| Тиф и паратиф | 100 мг/кг/сутки, разделенные на три приема |
| Профилактика эндокардита | 50 мг/кг внутрь, однократная доза за 30-60 минут до вмешательства |
| Болезнь Лайма (см. «Особые указания и меры предосторожности») | Ранняя стадия: 25-50 мг/кг/сутки, разделенные на три приема, в течение 10-21 дня Поздняя стадия (системное поражение): 100 мг/кг/сутки, разделенные на три приема, в течение 10-30 дней |
| + Для каждого показания следует учитывать официальные руководства по лечению. * Режим дозирования 2 раза в сутки применяется только при назначении дозы в верхней границе диапазона. |
|
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции почек
| СКФ (мл/мин) | Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более | Дети с массой тела менее 40 кг # |
| Максимум 500 мг в сутки | 15 мг/кг один раз в сутки (максимум 500 мг) | |
| # В большинстве случаев предпочтительна парентеральная терапия. | ||
Пациенты на гемодиализе
Амоксициллин удаляется из кровообращения путем гемодиализа.
| Гемодиализ | |
| Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более | 15 мг/кг/сутки, один раз в сутки. Перед проведением гемодиализа принимают одну дополнительную дозу 15 мг/кг. После проведения гемодиализа для восстановления уровня действующего вещества, циркулирующего в крови, принимают еще одну дозу 15 мг/кг. |
Пациенты на перитонеальном диализе
Максимальная доза: 500 мг/сутки.
Нарушение функции печени
Необходимо с осторожностью подбирать дозу и регулярно контролировать функцию печени.
При пропуске приема
Если Вы пропустили прием препарата, примите обычную дозу, как только вспомните об этом. Далее продолжайте принимать препарат по прежней схеме. Не принимайте двойную дозу для восполнения пропущенной.
Владелец регистрационного удостоверения и производитель
Сандоз ГмбХ, Биохемиштрассе 10, А-6250, Кундль, Австрия.
Претензии потребителей направлять в местное отделение компании «Сандоз» либо на адрес эл. почты: drugsafety.cis@novartis.com
В Республике Беларусь обращаться в Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалз д. д.» (Словения), по адресу: 220123, г. Минск, ул. В. Хоружей 32а, тел. +375 (17) 237 74 63.
источник