Таблетки линкомицина гидрохлорид от чего

Описание актуально на 26.11.2014

В составе антибиотика есть активное вещество линкомицин и дополнительные вещества: натрия гидроксид, динатрия эдетат, вода.

Линкомицина гидрохлорид выпускается в виде раствора для проведения инъекций. Это жидкость без цвета, с несильным специфическим запахом, прозрачная или имеющая легкий желтоватый оттенок. Ампулы с раствором упакованы в коробки из картона по 5 или 10 штук.

Линкомицина гидрохлорид является антибиотиком из группы линкозамидов. При использовании терапевтических доз этого препарата он оказывает бактериостатическое влияние на организм. Применение более высоких концентраций действующего вещества обеспечивает бактерицидное влияние. Антибиотик подавляет процессы синтеза белков в клетках патогенных микроорганизмов. В основном действующий ингредиент демонстрирует активность относительно к грамположительным бактериям. Устойчивость к линкомицину есть у большей части грамотрицательных бактерий, вирусов, грибов, простейших. Резистентность вырабатывается относительно медленно.

Отмечается перекрестная устойчивость микрофлоры к клиндамицину, линкомицину, а также к другим антибактериальным средствам, которые относятся к группе линкозамидов.

Действующее вещество всасывается в ЖКТ хорошо, наибольшая его концентрация в крови отмечается спустя 0,5-1 час после введения внутримышечно. С белками крови связывается на 72%. Проникает сквозь плаценту и определяется в грудном молоке. Плохо проходит сквозь гематоэнцефалический барьер. Частично вещество метаболизируется в печени. Время его полувыведения составляет примерно 5 часов. Из организма выводится как в неизмененном виде, так и метаболитами.

Из организма выводится через почки, а также с калом и желчью. После введения внутримышечно терапевтическая концентрация в крови линкомицина удерживается на протяжении 17-20 часов, если препарат введен внутривенно – то на протяжении 14 часов.

Применение Линкомицина гидрохлорида показано при таких болезнях:

септические процессы (наличие в крови патологических микроорганизмов);
остеомиелиты (воспалительные процессы костной ткани и костного мозга);
стафилококковые инфекции;
болезни инфекционно-воспалительного характера, которые спровоцировали возбудители, проявляющие чувствительность к линкомицину.

Нельзя принимать Линкомицина гидрохлорид при высокой чувствительности к линкомицину и клиндамицину. Препарат не назначается людям, у которых отмечается серьезное нарушение функций почек или печени. Нельзя назначать беременным, женщинам в период кормления, детям раннего грудного возраста.

В процессе лечения средством возможно проявление таких побочных эффектов:

Система пищеварения: диарея, рвота, тошнота, боль в животе, стоматит, глоссит.
Система кроветворения: нейтропения, лейкопения обратимая, тромбоцитопения.
Аллергические проявления: дерматит, крапивница, анафилактический шок, отек Квинке.
Кандидоз.

Если препарат вводится внутривенно, в качестве местной реакции может проявиться флебит.

В случае быстрого введения внутривенно у пациента возможно понижение артериального давления, проявления общей слабости и головокружения, расслабление мускулатуры скелета.

Продолжительное лечение большими дозами средства может привести к проявлению псевдомембранозного колита.

Если пациенту был назначен Линкомицина гидрохлорид, инструкция по применению в процессе лечения должна обязательно соблюдаться.

Инструкция на Линкомицина гидрохлорид в ампулах предусматривает возможность внутривенного и внутримышечного введения средства.

При назначении препарата внутримышечно взрослые пациенты получают в сутки по 600 мг, введение проводится 1-2 раза.

Внутривенно практикуется капельное введение, при этом 600 мг средства растворяется в 250 мл глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, введение можно проводить 2-3 раза в сутки.

Детям, которым уже исполнился 1 месяц, при развитии тяжелых инфекционных заболеваний назначается внутримышечное введение средства, дозировка определяется так: на 1 кг массы тела 10 мг средства. Введение препарата проводится каждые 12 часов. Возможно введение внутривенно, доза при этом составляет 10-20 мг/кг в сутки.

Если произошла передозировка Линкомицина гидрохлорид, могут проявиться те симптомы, которые описаны как побочные явления со стороны пищеварительной системы – диарея, тошнота, рвота. Если проводится быстрое введение неразведенного препарата, есть вероятность остановки сердца. Специфических антидотов нет, проводится симптоматическое лечение.

Если проводится лечение средством одновременно с цефалоспоринами, пенициллинами, хлорамфениколом, эритромицином, может отмечаться антагонизм противомикробного влияния.

Одновременный прием с аминогликозидами может спровоцировать синергизм действия.

Если в одно время принимается Линкомицина Гидрохлорид и используются препараты для ингаляционного наркоза или миорелаксанты периферического действия, может усилиться нервно-мышечная блокада, может развиваться апноэ.

При одновременном лечении противодиарейными средствами отмечается снижение эффекта линкомицина.

Средство несовместимо с барбитуратами, ампициллином, глюконатом кальция, гепарином, теофиллином, магния сульфатом.

В одном шприце или капельнице нельзя совмещать Линкомицина Гидрохлорид и Новобиоцин и Канамицин.

Антибиотик продается в аптеках по рецепту.

Нужно беречь от детей, хранить в темном месте при температуре воздуха, не превышающей 25ºС.

Срок годности средства 3 года.

Если у пациента есть нарушения в функциях печени, почек, нужно уменьшить дозировку или увеличить период между введением препарата. Если средство применяется длительный период, нужно систематически контролировать функции печени, почек, а также лабораторные показатели крови.

Осторожно назначают препарат для лечения людей со склонностью к аллергии, больным колитом, бронхиальной астмой, а также тем, у кого в анамнезе есть болезни ЖКТ.

Если у больного развивается псевдомембранозный колит, необходимо отменить прием препарата.

Можно применять при наличии показаний для лечения детей возрастом от 1 месяца. Применяется только по назначению специалиста.

Поскольку линкомицин способен проникать через плацентарный барьер, а также он выделяется с грудным молоком, не следует применять его для лечения беременных женщин и кормящих матерей.

В сети пользователи оставляют в большинстве случаев положительные отзывы об этом препарате. В частности, позитивно оценивается применение Линкомицина Гидрохлорид в стоматологии , при инфекционных болезнях с тяжелым течением. Отмечается, что этот антибиотик очень эффективно устраняет симптомы и ускоряет процесс выздоровления.

В среднем цена Линкомицина Гидрохлорид в ампулах составляет от 35 рублей за упаковку 10 ампул.

источник

Линкомицина гидрохлорид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lyncomycin hydrochloride

Действующее вещество: линкомицин (lincomycin)

Производитель: Белмедпрепараты (Республика Беларусь), Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия), Sishui Xierkang Pharmaceutical (Китай)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Линкомицина гидрохлорид – антибактериальный препарат для системного применения.

Лекарственные формы выпуска Линкомицина гидрохлорида:

раствор для инфузий и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или несколько желтоватый, с незначительным специфическим запахом (в картонной пачке 1 или 2 контурных ячейковых упаковки по 5 или 10 ампул по 1 либо 2 мл);
капсулы: твердые желатиновые, белые, размер №0; в капсулах содержится белый порошок, допустимо наличие уплотнений капсульной массы в форме таблетки или столбика, рассыпающихся при надавливании стеклянной палочкой (в картонной пачке 2 контурных ячейковых упаковки по 10 капсул).

Состав 1 мл инъекционного раствора:

активное вещество: линкомицин – 300 мг (в виде моногидрата гидрохлорида линкомицина);
вспомогательные компоненты: дигидрат эдетата динатрия – 0,1 мг; гидроксид натрия (раствор 1 М) – до pH 6; вода для инъекций – до 1 мл.

активное вещество: линкомицин – 250 мг (в виде гидрохлорида линкомицина);
вспомогательные компоненты: сахар-песок, картофельный крахмал, стеарат кальция;
капсула: глицерин, диоксид титана, желатин, лаурилсульфат натрия, очищенная вода.

Линкомицина гидрохлорид является антибиотиком, продуцируемым Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие.

Активное вещество подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, способствует нарушению образования пептидных связей.

Обычно чувствительность к действию Линкомицина гидрохлорида проявляют:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительный), Actinomyces israelii, стрептококки группы Viridans, Streptococcus agalactiae;
анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp.(за исключением B.fragilis), Fusobacterium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.;
прочие микроорганизмы: Gardnerella vaginalis, Chlamydophila pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis.

Микроорганизмы, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой:

Микроорганизмы, имеющие естественную устойчивость:

аэробные грамположительные/грамотрицательные микроорганизмы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;
анаэробные микроорганизмы: Clostridium difficile;
прочие микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumonia.

Линкомицина гидрохлорид не действует на вирусы, грибы, простейшие.

Устойчивость к действию линкомицина развивается медленно. В высоких дозах оказывает бактерицидное действие. Оптимальное действие развивается в щелочной среде при pH 8–8,5.

Существует перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.

Абсорбция и распределение:

инъекционный раствор: после парентерального введения вещество широко распределяется в организме. Характеризуется хорошим проникновением в ткани легких, почек, печени, через плацентарный барьер и в грудное молоко; в суставах и костной ткани обнаруживается в высоких концентрациях. В незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, при менингите проницаемость увеличивается. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного внутримышечного введения 600 мг линкомицина достигается за 30 минут. При внутривенном введении такой же дозы на протяжении 120 минут сохранение терапевтической концентрации наблюдается на протяжении 14 часов;
капсулы: абсорбция составляет 20–35% (прием пищи способствует замедлению скорости и степени всасывания). После перорального приема 500 мг линкомицина максимальная концентрация в сыворотке крови составляет приблизительно 0,003 мг/мл, она достигается за 2–4 часа. Этот показатель снижается примерно в 2 раза при приеме линкомицина одновременно с пищей. Терапевтические концентрации в крови после перорального приема сохраняются на протяжении 6–8 часов. В плевральной и перитонеальной жидкостях, а также в крови плода концентрация вещества составляет 25–50% от уровня в крови, в грудном молоке – 50–100%, в костной ткани – примерно 40%, в мягких тканях – около 75%.

Частично метаболизируется в печени. Т_1/2 (период полувыведения) – примерно 5 часов, при болезнях печени/почек этот показатель возрастает, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики концентрации линкомицина в плазме крови. При терминальной стадии почечной недостаточности Т_1/2 находится в диапазоне от 10 до 20 часов, при нарушениях печеночной функции – от 8 до 12 часов. Выводится как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде, почками и с желчью.

Согласно инструкции, Линкомицина гидрохлорид назначают для терапии инфекций тяжелого течения, которые вызваны чувствительными к его действию микроорганизмами:

инфекции верхних/нижних дыхательных путей, включая хронический синусит, средний отит (как дополнительная терапия), пневмонию, бронхит;
инфекции мягких тканей и кожи (препарат применяется в случаях, если назначение пенициллинов не показано);
инфекции суставов и костей, включая септический артрит, остеомиелит;
септический эндокардит;
сепсис.

тяжелая печеночная/почечная недостаточность;
колит (капсулы);
менингит (капсулы);
врожденная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность (капсулы);
ранний грудной возраст (до 1 месяца);
период лактации;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Линкомицина гидрохлорид назначается под врачебным контролем):

грибковые болезни влагалища, кожи, слизистой оболочки полости рта;
миастения (инъекционный раствор);
беременность.

Рекомендованный режим дозирования:

внутримышечно: каждые 24 часа по 600 мг (взрослые) или 10 мг/кг (дети). При терапии более тяжелых инфекций Линкомицина гидрохлорид может вводиться каждые 12 часов или чаще;
внутривенно: каждые 8–12 часов по 600–1000 мг (взрослые) или 10–20 мг/кг в день (дети). При терапии более тяжелых инфекций доза может быть увеличена. В угрожающих жизни ситуациях взрослым может вводиться до 8000 мг в день.

Необходимо принимать во внимание, что при применении высоких доз и высокой скорости введения наблюдались тяжелые сердечно-легочные реакции.

Перед внутривенным введением 1000 мг Линкомицина гидрохлорида разбавляют в не менее чем 100 мл соответствующего раствора. Внутривенно препарат вводится только капельно, продолжительность инфузии – 1 час и более.

Особенности инфузионного введения (объем разбавителя/время инфузии):

600–1000 мг: 100 мл/1 час;
2000 мг: 200 мл/2 часа;
3000 мг: 300 мл/3 часа;
4000 мг: 400 мл/4 часа.

Продолжительность курса определяется формой и тяжестью инфекции и может варьировать от 7 до 14 дней (при остеомиелите – не меньше 21 дня).

При нарушениях почечной функции дозу Линкомицина гидрохлорида снижают. Обычно она составляет 25–30% от дозы, рекомендуемой для пациентов с отсутствием нарушений.

Линкомицина гидрохлорид принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, желательно за 1–2 часа до/после еды (прием пищи замедляет и снижает всасывание).

Рекомендованные суточные дозы:

взрослые: 1000–2000 мг в 3–4 приема (разовая доза составляет 500 мг);
дети: 30 мг/кг в 3–4 равных приема, при тяжелых инфекциях возможно увеличение до максимальной дозы – 60 мг/кг.

пищеварительная система: боли в эпигастрии, тошнота, диарея, рвота, абдоминальная боль, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, транзиторная гипербилирубинемия; при продолжительном применении – псевдомембранозный колит, кандидоз желудочно-кишечного тракта;
мочеполовая система: в редких случаях – дисфункция почек (в виде азотемии, олигурии и/или протеинурии);
органы кроветворения: обратимые нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения; редко – апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения;
органы чувств: в отдельных случаях – головокружение, шум в ушах;
аллергические реакции: сыпь на коже, зуд в области ануса, крапивница, эксфолиативный/буллезный дерматиты, мультиформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке, сывороточная болезнь, синдром Стивенса – Джонсона;
местные реакции: боль в месте внутримышечной инъекции; при внутривенном введении – флебит; при быстром внутривенном введении – расслабление скелетной мускулатуры, общая слабость, понижение артериального давления, головокружение;
другие: вагинит.

пищеварительная система: стоматит, глоссит, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, колит (включая псевдомембранозный), кандидоз желудочно-кишечного тракта, эзофагит, зуд ануса, желтуха, нарушение печеночной функции (включая повышение активности печеночных трансаминаз);
мочеполовая система: нарушение почечной функции (в виде азотемии, олигурии, протеинурии), вагинит;
кожные покровы: зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный/везикуло-буллезный дерматит;
органы чувств: вертиго, шум в ушах;
органы кроветворения: панцитопения, апластическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура;
аллергические реакции: анафилактические реакции, сывороточная болезнь, ангионевротический отек; редко – многоформная эритема (иногда сходная с синдромом Стивенса – Джонсона);
другие: рост нечувствительной флоры, грибов.

Основные симптомы: усиление выраженности побочных реакций, боли в животе, колит, тошнота, диарея, рвота.

Терапия: симптоматическая. Специфический антидот неизвестен. Перитонеальный диализ и гемодиализ не эффективны.

Чтобы избежать возникновения асептического некроза и тромбофлебита, раствор Линкомицина гидрохлорида лучше вводить глубоко внутримышечно.

Внутривенное введение без предварительного разведения запрещено.

Пациентам с печеночной недостаточностью применять Линкомицина гидрохлорид можно только по жизненным показаниям.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (в виде диареи, лейкоцитоза, лихорадки, болей в животе, выделений с каловыми массами слизи и крови) в легких случаях бывает достаточно отменить препарат, в дальнейшем назначают ионообменные смолы (колестирамин). В тяжелых случаях нужно возместить потерю жидкости, белка и электролитов, применяется ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 500–2000 мг (за 3–4 приема) на протяжении 10 дней, либо бацитрацин.

При появлении диареи или примеси в стуле крови Линкомицина гидрохлорид должен быть немедленно отменен.

При терапии тяжелых инфекций рекомендовано применение в комбинации с аминогликозидами или прочими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии.

Чтобы снизить вероятность развития лекарственно-устойчивых бактерий, а также для поддержания эффективности линкомицина и прочих антибактериальных средств, Линкомицина гидрохлорид нужно использовать только для терапии/профилактики инфекций с доказанными либо предполагаемыми чувствительными микроорганизмами.

Осторожность при проведении терапии нужно соблюдать на фоне аллергических заболеваний, бронхиальной астмы и заболеваний желудочно-кишечного тракта (в особенности колита) в анамнезе.

Длительное применение Линкомицина гидрохлорида может привести к чрезмерно быстрому росту нечувствительных организмов. В связи с этим большое значение имеет повторная оценка состояния больного. Если во время терапии возникает суперинфекция, нужно принять соответствующие меры.

Во время длительного применения необходимо периодически осуществлять контроль активности печеночных трансаминаз и функционального состояния почек.

Между линкомицином и эритромицином существует антагонизм, поэтому их совместное применение не рекомендовано.

Линкомицина гидрохлорид может блокировать нервно-мышечную проводимость, в связи с чем при комбинированном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости нужно соблюдать осторожность.

Во время терапии Линкомицина гидрохлоридом от управления автотранспортными средствами рекомендуется воздерживаться, что связано с вероятностью развития головокружения и расслабления скелетной мускулатуры.

беременность: терапия противопоказана (за исключением случаев, когда применение Линкомицина гидрохлорида необходимо по жизненным показаниям);
период лактации: терапия противопоказана.

Терапия Линкомицина гидрохлоридом пациентам младше 1 месяца противопоказана.

Препарат в виде капсул не рекомендуется применять у детей младше 6 лет, которые могут испытывать трудности при глотании.

Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность.

Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность.

Раствор Линкомицина гидрохлорид физически совместим со следующими растворами/препаратами: 5% и 10% растворы декстрозы, 5% декстроза и 0,9% хлорид натрия, 10% декстроза и 0,9% хлорид натрия, раствор Рингера, инфузионные растворы с витаминами группы В и с/без аскорбиновой кислоты, сульфат полимиксина, цефалотин, пенициллин, цефалоридин, тетрациклин, ампициллин, колистиметат натрия, хлорамфеникол, метициллин.

Линкомицина гидрохлорид физически/фармацевтически несовместим с новобиоцином, канамицином; дополнительно для капсул – с ампициллином, фенитоином, теофиллином, барбитуратами, глюконатом кальция, гепарином и сульфатом магния.

Антагонизм наблюдается при сочетанном применении со следующими препаратами: пенициллины, цефалоспорины, эритромицин, хлорамфеникол и прочие бактерицидные антибиотики; синергизм – при одновременном применении с аминогликозидами.

Другие возможные взаимодействия:

курареподобные средства: вызываемая ими миорелаксация усиливается;
средства для ингаляционного наркоза (хлороформ, циклопропан, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен): может возникать нейромышечная блокада, паралич дыхания или депрессия;
наркотические анальгетики: возрастает риск угнетения дыхания, вплоть до апноэ;
антидиарейные/адсорбирующие средства: всасывание линкомицина снижается (при пероральном приеме; рекомендуемые интервалы – за 2 часа до или спустя 4 часа после приема этих препаратов).

Прием Линкомицина гидрохлорида может оказывать влияние на результат анализа плазменной концентрации щелочной фосфатазы (возможен ошибочно высокий уровень).

Аналогами Линкомицина гидрохлорида являются: Линкомицин, Эколинком, Линкомицина гидрохлорид-Виал.

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре 15–25 °C. Беречь от детей.

инъекционный раствор – 3 года;
капсулы – 4 года.

Согласно отзывам, Линкомицина гидрохлорид является эффективным антибиотиком. Чаще всего его применяют при терапии тяжелых инфекционных болезней и в стоматологии. В некоторых случаях пациенты указывают на развитие побочных реакций.

Примерная цена на Линкомицина гидрохлорид (инъекционный раствор, 10 ампул по 1 или 2 мл) составляет 134 или 185 рублей.

источник

действующее вещество: линкомицина гидрохлорид

1 капсула содержит линкомицина гидрохлорид в пересчете на 100% линкомицин — 250 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция стеарат

состав желатиновой капсулы № 1

крышечка: желтый закат FCF (Е 110), хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин;

корпус титана диоксид (Е 171), желатин.

Основные физико-химические свойства: твердые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул — порошок белого цвета.

Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТХ J01F F02.

Линкомицин — антибиотик, продуцируемый Streptomyces lиncolnиensиs или другими актиномицетами и относится к группе линкозамидов. Механизм действия связан с подавлением синтеза белка микроорганизмов вследствие образования необратимой связи с 50S субъединицами рибосом и нарушением пептидилтрансферазной активности и ингибированием реакций транслокации и транспептидизации. Линкомицина гидрохлорид оказывает бактериостатический и / или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизма. Эффективный относительно анаэробных неспороутворювальних грамположительных бактерий, в том числе Actиnomyces spp. ; Propиonиbacterиum spp. и Eubacterиum spp. ; анаэробных и микроаэрофильным кокков, в том числе Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильным стрептококков; аэробных грамположительных кокков, в том числе Staphylococcus spp. ; Streptococcus spp. (кроме S. faecalиs ), включая Streptococcus pneumonиae .

Умеренно чувствительны к препарату такие микроорганизмы: анаэробные неспороутворювальни грамотрицательные бактерии, в том числе Bacteroиdes spp. , Fusobacterиum spp. ; анаэробные спорогенные грамположительные бактерии, в том числе Clostrиdиum spp.

Резистентными или мало чувствительными к препарату есть такие микроорганизмы: Streptococcus faecalиs , Neиsserиa spp. , Большинство штаммов Haemophиlus иnfluenzae , Pseudomonas spp. и другие грамотрицательные микроорганизмы. Благодаря низкой всасываемости линкомицина из пищеварительного тракта и созданию высокой пригничуювальнои концентрации препарат оказался очень эффективным при бактериальной дизентерии, вызванной Shиgella .

После приема внутрь линкомицин быстро всасывается из пищеварительного тракта (около 20-33% от принятой дозы) и поступает в различные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа. Если антибиотик применять после еды, адсорбция снижается на 50%. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях создаются концентрации, составляющие примерно 25-50% от уровня в крови, в грудном молоке — 50-100%, в костной ткани — около 40%, в мягких тканях — 75%. Через гематоэнцефалический барьер препарат проникает плохо, но проницаемость повышается при менингите (40% от таковой в крови). Через плаценту препарат проникает хорошо. Метаболизм линкомицина гидрохлорида происходит в печени. Экскреция препарата зависит от пути введения. При пероральном приеме выделяется с мочой около 4%, а с калом — около 33%. Концентрация препарата в желчи в 10 раз превышает таковую в крови. Период полувыведения составляет 5,4 часа. Заболевания печени и почек существенно влияют на выведение препарата.

Линкомицин показан для лечения серьезных инфекций, вызванных чувствительными к линкомицина штаммами грамположительных аэробных микроорганизмов, таких как стрептококки, пневмококки и стафилококки, или чувствительными анаэробными бактериями:

1. Инфекции верхних дыхательных путей: хронический синусит, вызванный анаэробными штаммами. Линкомицин можно применять для лечения отдельных случаев гнойного среднего отита или в виде средства для дополнительной терапии вместе с антибиотиком, эффективно действует против аэробных грамотрицательных возбудителей. Инфекции, вызванные H. influenzae , не является показанием к применению препарата (см. «Фармакологические» ).

2. Инфекции нижних отделов дыхательных путей, включая инфекционные обострения хронического бронхита и инфекционной пневмонией.

3. Серьезные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами, в случаях, когда назначение антибиотиков пенициллиновой группы не показано.

4. Инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит и септический артрит.

5. Септицемия и эндокардит. В отдельных случаях септицемии и / или эндокардита из-за чувствительности возбудителей к линкомицина наблюдалась выраженная ответ на лечение линкомицином. Однако для лечения таких инфекций часто предпочитают применению бактерицидных препаратов.

Повышенная чувствительность к линкомицина, клиндамицина, к компонентам препарата
миастения gravis;
колит в стадии обострения;
менингит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пенициллины , цефалоспорины , хлорамфеникол: возможен антагонизм противомикробного действия.

Поскольку in vitro оказывается антагонизм между линкозамидами и эритромицин , а также макролидные соединениями , химическая структура которых сродни эритромицин, есть возможность клинически значимых взаимодействий. Поэтому применять одновременно макролиды или стрептограмины с линкомицином не рекомендуется.

Аминогликозиды: возможен синергизм действия.

Каолинов-пектиновые смеси, противодиарейные препараты: биодоступность линкомицина снижается на 90%, поэтому эти средства следует принимать по 2:00 или через 3-4 часа после приема линкомицина.

Неостигмин, пиридостигмин: линкозамиды противодействуют эффектам этих антихолинэстеразных препаратов.

Миорелаксанты (в т.ч. суксаметоний), средства для ингаляционного наркоза, опиоидные анальгетики: линкозамиды проявляют свойства нейро-мышечного блокатора, поэтому могут усиливать нейро-мышечную блокаду вплоть до развития апноэ.

Эстрогены: возможно снижение контрацептивного эффекта эстрогенов. Хотя риск невелик, рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции во время применения и в течение 7 дней после прекращения приема линкозамидов.

Пероральная вакцина против тифа: антибактерильни препараты, в т.ч. линкозамиды, могут снижать ее терапевтический эффект.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Существует абсолютная перекрестная резистентность микроорганизмов к линкомицина и клиндамицина.

С линкомицином фармацевтически несовместимы канамицин, новобиоцин, ампициллин, барбитураты, теофиллин, кальция глюконат, гепарин и магния сульфат (это касается парентеральных форм линкомицина).

Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника, что может привести избыточный рост Clostridium difficile . О возникновении диареи и псевдомембранозного колита, связанных с токсинами А и В, продуцируемых C. difficile (CDAD), сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая линкозамиды. Тяжесть проявлений может колебаться от умеренной диареи до летального колита. В случае отсутствия необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Во время лечения нельзя назначать препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Возможность CDAD следует рассматривать во всех пациентов, у которых во время или после применения антибиотиков возникла диарея. Необходимо тщательно собирать анамнез болезни, поскольку CDAD может возникать в течение 2 месяцев после окончания лечения антибактериальными средствами. Следует учитывать, что развитие колита наиболее вероятен при тяжелых заболеваниях у пациентов пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов.

Линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта, особенно с колитом в анамнезе.

Применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков, и больше развивается суперинфекции, что требует принятия соответствующих мер.

Несмотря на то, что линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, уровень линкомицина в цереброспинальной жидкости может быть недостаточным для лечения менингитов. Поэтому не следует назначать в таких случаях.

В отдельных случаях септицемия и / или эндокардит, вызванные чувствительными микроорганизмами, хорошо поддаются терапии линкомицином. Однако при этих заболеваниях предпочтение отдается применению бактерицидных препаратов.

Линкомицин следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени / почек, сопровождающихся серьезными нарушениями метаболизма. Для таких пациентов необходимо менять дозу препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы»), а при терапии высокими дозами следует осуществлять мониторинг уровня линкомицина в сыворотке крови.

При длительной антибиотикотерапии линкомицином следует контролировать функцию печени и почек.

Линкомицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой и другими существенными проявлениями аллергии в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

У человека линкомицин проникает через гематоплацентарный барьер и определяется в сыворотке пуповинной крови на уровне 25% от уровня в сыворотке крови матери. Не наблюдается значительного накопления препарата в амниотической жидкости. Безопасность применения линкомицина у беременных не установлена. Поэтому при необходимости назначения препарата беременным женщинам нужно тщательно взвешивать соотношение пользы от применения препарата и возможного риска для плода.

Линкомицин проникает в грудное молоко в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг / мл, поэтому в период лечения кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не отмечалось, но сообщалось о случаях возникновения головокружения.

Дозы и способ применения следует определять, исходя из степени тяжести инфекции, состояния пациента и чувствительности бактериального возбудителя. Продолжительность лечения определяется индивидуально врачом.

Препарат желательно принимать за 1-2 ч до или через 1-2 часа после приема пищи. Твердые капсулы необходимо запивать достаточным количеством воды.

По 500 мг 3-4 раза в сутки.

Дети (от 6 лет)

30-60 мг / кг / сутки в 3 или 4 равные части.

Пациенты с нарушением функции почек и / или печени

В случае необходимости применения линкомицина для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и / или печени соответствующая доза составляет 25-30% от дозы, рекомендованной пациентам с неизменной функцией почек / печени.

Препарат в данной лекарственной форме не применять детям до 6 лет.

Симтомы: возможны боли в животе, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, псевдомембранозный колит.

Лечение: необходимо вызвать рвоту и промыть желудок, проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. При аллергических реакциях необходимо отменить препарат и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении псевдомембранозного колита необходимо назначать ванкомицин, бацитрацин, метронидазол, пробиотики.

Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

; Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, дискомфорт / боль в животе, глоссит, стоматит, изжога, эзофагит / эзофагеальных язвы, персистирующая диарея, антибиотик-ассоциированный колит, в т.ч. псевдомембранозный колит, может возникать во время и через 2-3 недели после лечения антибиотиками.
; Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактический шок, например, анафилактический шок некоторые из них развивались у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину.
; Кровь и лимфатическая система: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения / тромбоцитопеническая пурпура, единичные случаи апластической анемии и панцитопении.
; Гепатобилиарной системы: изменение показателей функциональных печеночных тестов (включая повышение уровня трансаминаз), желтуха.
; Кожа и слизистые оболочки: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, крапивница, зуд, вагинит. В единичных случаях — мультиформная эритема высыпания, подобные синдрома Стивенса-Джонсона эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит; токсический эпидермальный некролиз.
; Мочевыделительной системы: в единичных случаях — азотемия, олигурия, протеинурия.
; Эффекты, обусловленные биологическим действием: при длительном применении в высоких дозах возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой (например, кандидоз).
; Другие: дизгевзия, зуд в области ануса, шум в ушах, слабость, головокружение, полиартриты.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке.

источник

активное вещество: линкомицина (в виде линкомицина гидрохлорида) — 250 мг, вспомогательные вещества: сахар-песок, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат

Твердые желатиновые капсулы, номер 0, белого цвета.

Содержимое капсул — смесь гранул и порошка белого цвета. Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Обычно чувствительные микроорганизмы:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)

Стрептококки группы Viridans

Анаэробные микроорганизмы:

Другие микроорганизмы:

Микроорганизмы, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (метициллин-устойчивый)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Анаэробные микроорганизмы:

Естественно устойчивые микроорганизмы:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Анаэробные микроорганизмы:

Другие микроорганизмы:

He действует на грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом. Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

Абсорбция — 20-35% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). После приема линкомицина в дозе 500 мг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-4 ч и составляет примерно 3 мкг/мл. Это значение уменьшается примерно на 50% при приеме линкомицина одновременно с пищей. Терапевтические концентрации в крови сохраняются на протяжении 6-8 ч после перорального приема линкомицина. Концентрация от 25 до 50% от уровня в крови наблюдается в плевральной и перитонеальной жидкостях, в крови плода, от 50 до 100% — в грудном молоке, около 40% — в костной ткани, около 75% — в мягких тканях. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно (от 1 до 18%), при менингите – проницаемость повышается (до 40% от уровня в крови). Частично метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью (около 33%) и почками (от 1 до 31%; в среднем — 4%). Период полувыведения — 5,4±1 ч. Период полувыведения удлиняется у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны в удалении линкомицина из сыворотки крови.

Информация об особенностях фармакокинетики линкомицина гидрохлорида у пациентов пожилого возраста отсутствует.

Линкомицин показан для лечения инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными микроорганизмами (см. раздел «Фармакологические свойства»):

-инфекции верхних дыхательных путей, включая хронический синусит, средний отит (в качестве дополнительной терапии);

-инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);

-инфекции кожи и мягких тканей (в случаях, когда не показано назначение пенициллинов);

-инфекции костей и суставов, включая остеомиелит и септический артрит;

Гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину и вспомогательным компонентам препарата; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; колит; менингит; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям); период лактации (необходимо приостановить грудное вскармливание); ранний грудной возраст (до 1 месяца).

С осторожностью: грибковые заболевания кожи, слизистых полости рта, влагалища.

противопоказано применение во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям) и в период лактации (необходимо приостановить грудное вскармливание).

Внутрь, за 1-2 ч до или после еды (прием пищи замедляет и снижает всасывание). Капсулы следует запивать достаточным количеством воды.

Для взрослых суточная доза — 1000-2000 мг (разделенная на 3-4 приема), разовая — 500 мг. Для детей суточная доза — 30 мг/кг (разделенная на 3-4 равных приема), при тяжелых инфекциях — до 60 мг/кг (максимальная суточная доза).

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).

Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется при условии, что функции почек и печени не нарушены.

При нарушениях функции печени и/или почек доза составляет от 25 до 30% от рекомендованной дозы для пациентов с нормальной функцией печени и/или почек.

Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, колит (в т.ч. псевдомембранозный), эзофагит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, зуд ануса; желтуха, нарушение функции печени (в т.ч. повышение активности «печеночных» трансаминаз).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактические реакции; редко — многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона).

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.

Прочие: рост нечувствительной флоры, грибов.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны в удалении линкомицина из сыворотки крови.

Фармацевтически несовместим с фенитоином, ампициллином, канамицином, новобиоцином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Антагонизм — с пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, хлорамфениколом и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами.

Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами. При применении одновременно со средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, циклопропан, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возможно возникновение нейромышечной блокады, депрессия или паралич дыхания (апноэ).

При сочетании линкомицина с наркотическими анальгетиками повышается риск угнетения дыхания, вплоть до апноэ (вещества, угнетающие проведение нервно-мышечного возбуждения, оказывают угнетающее действие в отношении функции дыхания, аддитивное с депрессорным влиянием на дыхательный центр у опиоидных анальгетиков).

Адсорбирующие и антидиарейные средства уменьшают всасывание линкомицина, в связи с этим линкомицин принимают за 2 часа до или через 4 часа после приема внутрь этих препаратов.

Прием линкомицина может повлиять на результат анализа концентрации щелочной фосфатазы в плазме (возможен ошибочно высокий уровень).

Следует с осторожностью назначать линкомицин лицам с аллергическими реакциями, повышенной чувствительностью, заболеваниями ЖКТ (особенно колитом) в анамнезе.

Следует немедленно прекратить применение линкомицина при появлении диареи или примеси крови в стуле.

Длительное использование линкомицина может вызвать рост нечувствительной флоры, особенно грибов.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печеночных» трансаминаз и функции почек.

При тяжелых инфекциях рекомендовано применение в сочетании с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии.

Капсулы не рекомендуется применять у детей до 6 лет, которые могут испытывать трудности при глотании.

Лекарственное средство содержит сахарозу, что необходимо принимать во внимание у пациентов с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозной-изомальтозной недостаточностью.

Существует антагонизм между линкомицином и эритромицином, поэтому не рекомендуется их совместное применение.

Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную проводимость, поэтому следует соблюдать осторожность при его совместном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости.

Нарушение функции печени и/или почек. Т.к. при заболеваниях печени и/или почек период полувыведения увеличивается, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами: при применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

источник

активное вещество: линкомицина (в виде линкомицина гидрохлорида) – 300 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus, Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes); Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

После парентерального введения широко распределяется в организме. При однократном внутримышечном введении в дозе 600 мг пиковая плазменная концентрация линкомицина достигается через 30 минут. При 120-минутном внутривенном введении 600 мг лекарственного средства терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 часов.

Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в молоко матери. В высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо, но проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается при менингите. Однако концентрауии линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов. Метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов через желудочно-кишечный тракт и с мочой.

Период полувыведения составляет около 5 ч. При заболеваниях печени и почек период полувыведения увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики уровня линкомицина в плазме крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) период полувыведения равен 10-20 часов, при нарушениях функции печени – 8-12 часов.

Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соответствует фармакокинетике взрослых пациентов.

Линкомицина гидрохлорид, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, показан для лечения инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов (см. раздел «Фармакологические свойства»). Его использование должно быть зарезервировано для пациентов, у которых невозможно применение пенициллина или с аллергией на пенициллин.

В связи с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с линкомицином, при назначении линкомицина следует учитывать тяжесть инфекции и возможность использования менее токсичных препаратов (например, эритромицина).

Возможно проведение хирургических процедур в сочетании с антимикробной терапией.

Возможно одновременное использование линкомицина с другими антимикробными препаратами при наличии показаний.

Линкомицин не следует применять при бактериальных инфекциях легкой степени выраженности или вирусных заболеваниях.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность линкомицина и других антибактериальных средств, линкомицин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. При наличии данных о виде и чувствительности возбудителя инфекции, они используются для выбора или изменения антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных для эмпирического лечения могут быть использованы местные сведения об эпидемиологии и чувствительности микроорганизмов.

Гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину и вспомогательным компонентам препарата, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), период лактации, ранний грудной возраст (до 1 месяца).

C осторожностью: тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения).

Применение препарата во время беременности не рекомендуется и возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутримышечно — по 600 мг (2 мл) каждые 24 часа. При более тяжелом течении инфекции — 600 мг (2 мл) каждые 12 часов или чаще.

Внутривенно — от 600 мг (2 мл) до 1000 мг каждые 8-12 часов. При более тяжелом течении дозы могут быть увеличены. В угрожающих жизни ситуациях возможно введение до 8 грамм в сутки.

Дети в возрасте старше 1 месяца:

Внутримышечно в дозе 10 мг/кг массы тела через каждые 24 часа. При более тяжелом течении — 10 мг/кг массы тела каждые 12 часов или чаще.

Внутривенно — от 10 до 20 мг/кг/день в зависимости от тяжести течения инфекции. Можно использовать в разделенных дозах, как описано выше для взрослых.

Примечание: наблюдалось развитие тяжелых сердечно-легочных реакций при введении линкомицина гидрохлорид в превышающих дозах и скорости введения.

Перед внутривенным введением необходимо разбавление антибиотика (1 г линкомицина гидрохлорид разбавляют в не менее чем 100 мл соответствующего раствора (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)). Внутривенно линкомицина гидрохлорид вводят только капельно, продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 часа.

Доза линкомицина гидрохлорида

Пациенты со сниженной функцией почек. Для пациентов с нарушением функции почек доза линкомицина должна составлять от 25 до 30% от рекомендуемой для пациентов с нормальной функцией почек.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, абдоминальная боль, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении – кандидоз желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения; редко: агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь на коже, эксфолиативный и буллезный дерматиты, отек Квинке, анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь, зуд в области ануса.

Со стороны мочеполовой системы: в редких случаях – дисфункция почек (азотемия, олигурия и/или протеинурия).

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях – шум в ушах и головокружение.

Местные реакции: боль вместе внутримышечного введения; при внутривенном введении – флебит.

При быстром внутривенном введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Симптомы: усиление выраженности проявлений побочного действия, диарея, колит.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот к линкомицину неизвестен. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.

Физически совместим: 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 5% декстроза и 0,9% натрия хлорид, 10% декстроза и 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, инфузионные растворы с витаминами группы В, инфузионные растворы с витаминами группы В и аскорбиновой кислотой, пенициллин, цефалотин, тетрациклин, цефалоридин, колистиметат натрия, ампициллин, метициллин, хлорамфеникол, полимиксина сульфат. Физически несовместим: новобиоцин, канамицин.

В исследованиях in vitro наблюдался антагонизм между линкомицином и эритромицином. Из-за возможной клинической значимости не следует применять эти лекарственные средства одновременно. Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную проводимость, поэтому следует соблюдать осторожность при его совместном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости. Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Следует учитывать, что определения совместимости и несовместимости были установлены на основе только физических наблюдений, а не химических анализов. Адекватная клиническая оценка безопасности и эффективности этих комбинаций не проводилась.

Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0.5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

При появлении диареи или примеси крови в стуле следует прекратить введение лекарственного средства.

Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя. Продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 ч.

Следует с осторожностью назначать линкомицин лицам с аллергическими заболеваниями, страдающим бронхиальной астмой и заболеваниями ЖКТ (особенно колитом) в анамнезе.

Clostridium difficile ассоциированная диарея (CDAD) зафиксирована при использовании почти всех антибактериальных средств, в том числе линкомицина, и может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, приводит к чрезмерно быстрому росту С. difficile. С. difficile производит токсины А и В, которые способствуют развитию диареи. Гипертоксин-продуцирующие штаммы С. Difficile — причина повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть рефрактерны к антибактериальной терапии и может потребоваться колэктомия. CDAD должна быть заподозрена у всех пациентов, у которых она появляется после применения антибиотиков. Необходим сбор анамнеза, так как CDAD, как сообщается, может произойти в течение двух месяцев после введения антибактериальных препаратов.

Если CDAD является подозреваемой или подтвержденной, постоянное использование антибиотиков, не направленных против, возможно, придется прекратить. Могут применяться инфузионные растворы и электролиты, протеиновые добавки, антибиотики против С. difficile.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

В связи со случаями тяжелого колита (иногда смертельного), ассоциированного с линкомицином, он является антибиотиком резерва и его следует применять только при бактериальных инфекциях тяжелого течения, когда неэффективны или противопоказаны менее токсичные (например, эритромицин).

Длительное использование линкомицина может привести к чрезмерно быстрому росту нечувствительных организмов. Повторная оценка состояния пациента имеет важное значение. Если во время лечения возникает суперинфекция, должны быть приняты соответствующие меры.

Назначение линкомицина при отсутствии доказанной или настоятельно подозреваемой бактериальной инфекции или профилактическое применение вряд ли обеспечит пользу для пациента и увеличивает риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.

При появлении диареи или примеси крови в стуле следует прекратить введение лекарственного средства.

Хотя линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов.

Сообщалось о случаях развития реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию, у пациентов, получающих терапию линкомицином. В случае возникновения анафилактической реакции следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное средство содержит натрий (0,01 мг в 1 ампуле), что необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.

Нарушение функции печени и почек. Период полувыведения

лин-комяцйна из сыворотки крови может быть удлинен у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функций печени время полувыведения линкомицина из сыворотки крови может быть в два раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и/или нарушениями функций печени линкомицин следует дозировать с осторожностью и контролировать уровни лекарственного средства в сыворотке крови в ходе терапии высокими дозами.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами. При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

источник