Фемостон Конти — препарат для лечения заболеваний мочеполовой системы и половые гормоны.
Эстрадиол — активный компонент 17ß-эстрадиол химически и биологически подобный природного женского полового гормона эстрадиола. Он замещает потерю выработки собственного эстрогена у женщин в период менопаузы и облегчает симптомы менопаузы. Эстрогены предотвращают потерю массы костной ткани после менопаузы или овариэктомии.
Дидрогестерон — это активный при пероральном приеме прогестаген, действие которого сравнима с действием прогестерона, вводимого парентерально.
В связи с тем, что эстрогены стимулируют рост эндометрия, если не применяется прогестаген, они повышают риск гиперплазии эндометрия и карциномы. Добавление к терапии прогестагена значительно снижает индуцированный эстрогенами риск у женщин с сохраненной маткой.
Уменьшение симптомов дефицита эстрогенов и улучшение профиля кровотечений.
Уменьшение симптомов менопаузы наблюдалось во время первых нескольких недель лечения.
Аменорея (без кровотечений и кровянистых выделений) наблюдалась у 88% женщин в течение 10-12-го месяцев лечения. Нерегулярные кровотечения и / или кровянистые выделения появлялись у 15% женщин в течение первых 3 месяцев лечения и в 12% — в 10-12-й месяцы лечения.
Дефицит эстрогенов после наступления менопаузы связано с повышением резорбции костной ткани и уменьшением костной массы. Влияние эстрогенов на плотность костной ткани является дозозависимым. Защитный эффект эстрогенов действует только во время их применения. После прекращения заместительной гормональной терапии (ЗГТ) скорость уменьшения костной массы является такой же, как и у женщин, не получавших указанную терапию.
Данные исследования WHI (Women Health Initiative) и мета-анализ других исследований свидетельствуют о том, что применение ЗГТ преимущественно здоровым женщинам в виде монотерапии эстрогеном или в сочетании с прогестагена снижает риск переломов бедра, позвонков и других видов переломов, возникающих вследствие остеопороза. ЗГТ также может предотвращать переломы у женщин с низкой плотностью костной ткани и / или диагностированным остеопорозом, но данные об этом ограничены.
После одного года лечения плотность костной ткани в поясничном отделе позвоночника росла примерно на 4,0% ± 3,4% (среднее значение ± стандартное отклонение (СО)). В 90% пациенток плотность костной ткани росла или оставалась неизменной на фоне лечения.
Фемостон Конти также влиял на плотность костной ткани бедренной кости. После одного года лечения Фемостон ® КОНТИ плотность костной ткани шейки бедра составляла 1,5% ± 4,5% (среднее значение ± СО), для вертела — 3,7% ± 6,0% (среднее значение ± СО) и для треугольника Вардса — 2,1% ± 7,2% (среднее значение ± СО).
Процент женщин, у которых наблюдались сохранения или увеличения плотности костной ткани в этих трех участках бедренной кости после лечения Фемостон Конти, составил 71%, 66% и 81% соответственно.
Всасывания эстрадиола зависит от размера частиц: микронизированный эстрадиол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Эстрогены могут встречаться в несвязанном или связанном состоянии. Около 98-99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы крови, из которых 30-52% — с альбумином и около 46-69% — с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
После приема внутрь эстрадиол активно метаболизируется. Основными неконъюгированного и конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболиты могут играть роль в эстрогенной активности непосредственно или после превращения в эстрадиол. Эстрона сульфат может проходить через энтерогепатическую циркуляцию.
В моче основными соединениями являются глюкурониды эстрона и эстрадиола. Период полувыведения составляет от 10 до 16 часов. Эстрогены проникают в грудное молоко.
При ежедневном пероральном приеме препарата концентрация эстрадиола достигает равновесного состояния примерно через 5 дней. В большинстве случаев концентрации равновесного состояния достигаются в промежутке от 8 до 11 дня приема.
После приема внутрь дидрогестерон быстро всасывается из T max между 0,5 и 2,5 часами. Биодоступность дидрогестерона (пероральная доза 20 мг по сравнению с внутривенной инфузии 7,8 мг) составляет 28%.
После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется с образованием ПГД. Уровне основного метаболита 20α-дигидродидрогестерон (ПГД) достигают пика примерно через 1,5 часа после приема. Уровни ПГД в плазме крови в основном выше по сравнению с родственным лекарственным средством. Отношение AUC и C max ПГД и дидрогестерона составляют около 40 и 25 соответственно. Средний конечный период полувыведения дидрогестерона и ПГД колеблется между 5-7 и 14-17 часами соответственно.
Общим свойством всех метаболитов является сохранение 4,6-диен-3-онов конфигурации исходного соединения и отсутствие 17α-гидроксилирования. Этим объясняется отсутствие эстрогенного и андрогенного эффектов дидрогестерона.
После приема меченого дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится с мочой. Общий клиренс составляет 6,4 л / мин. Полный вывод осуществляется в течение 72 часов. ПГД присутствует в моче преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой.
Фармакокинетика при однократном и многократном применении имеет линейный характер в диапазоне пероральных доз от 2,5 до 10 мг. Сравнение кинетики одноразовой и многоразовых доз показывает, что фармакокинетика дидрогестерона и ПГД не меняется в результате повторного применения. Равновесное состояние достигалось после 3 дней лечения.
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для устранения симптомов, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в менопаузный период, не ранее чем через 12 месяцев с момента последней менструации.
Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузальный период при высоком риске переломов.
Фемостон Конти следует применять пациентам только в случае непереносимости или наличии противопоказаний к применению других лекарственных препаратов для профилактики остеопороза (см. Раздел « Особенности применения »).
Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.
Фемостон Конти применять перорально ежедневно в соответствии с непрерывного комбинированного режима так, как описано ниже.
Принимать по 1 таблетке ежедневно в течение каждого 28-дневного цикла. Каждый блистер предназначен для лечения в течение 28 дней. После этого следует немедленно начинать новый цикл. Такие циклы лечения, следующих друг за другом, непрерывные.
Для лечения дефицита эстрогенов у женщин в постменопаузальный период в качестве начальной и поддерживающей дозы следует принимать самую низкую эффективную дозу, а продолжительность периода лечение должно быть как можно коротким (также см. Раздел « Особенности применения »). Непрерывное комбинированное лечение можно начать препаратом Фемостон Конти зависимости от времени, прошедшего от начала менопаузы и тяжести симптомов. Женщины, у которых менопауза наступила естественно, могут начать лечение препаратом через 12 месяцев после последней менструации. Женщины, у которых менопауза наступила в результате хирургического вмешательства, могут начать лечение немедленно. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от клинического ответа.
У женщин, не применяющих заместительную гормональную терапию, или у женщин, переходящих с непрерывной комбинированной заместительной гормональной терапии, лечение можно начать в любой удобный день.
Если прием дозы пропущен, ее следует принять как можно скорее. Если прошло больше, чем 12:00, лечение рекомендуется продолжать по приему следующей таблетки, не приемля пропущенную таблетку. В таких случаях пропущенной таблетки может повышаться вероятность прорывного кровотечения или кровянистых выделений.
Фемостон Конти можно принимать независимо от приема пищи.
Дети. Препарат не предназначен для применения у детей.
Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, которым применяли терапию эстрадиолом / дидрогестероном при проведении клинических исследований, были головная боль, боль в животе, боль / чувствительность молочных желез и боль в пояснице.
Во время клинических исследований (n = 4929) наблюдались такие побочные реакции с указанной ниже частотой:
Побочные реакции, о которых сообщалось со спонтанных сообщений не наблюдалось во время клинических исследований, добавлено в частоту «редко».
Инфекции и паразитарные заболевания: вагинальный кандидоз, циститподибний синдром.
Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные: увеличение размера миомы.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия *
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Со стороны психики: депрессия, нервозность, влияние на либидо.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, менингиома *.
Со стороны органов зрения: увеличение кривизны роговицы * не переносят-мость контактных линз *
Со стороны сердца: инфаркт миокарда.
Сосудистые расстройства: венозная тромбоэмболия *, артериальная гипертензия, заболевания периферических сосудов, варикоз, инсульт *.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени (в некоторых случаях в комбинации с желтухой, астенией или недомоганием и болью в животе), заболевания желчного пузыря.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические кожные реакции (например сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отек, узловатая эритема *, сосудистая пурпура хлоазма или мелазма, которые могут храниться при отмене лечения *
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, судороги нижних конечностей *.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: боль / чутли-весть молочных желез; нарушение менструального цикла (включая Постменопаузные кровянистые выделения, метроррагия, меноррагию, олиго- / аменорея, нерегулярные менструации, дисменорея) боль в области таза, цервикальные выделения; увеличение молочных желез, передмен-струальний синдром (ПМС).
Общие нарушения и реакции в месте введения: астенические состояния (астения, усталость, плохое самочувствие), периферический отек; отклонение от нормы, выявленные в результате обследования; увеличение массы тела; уменьшение массы тела
Риск рака молочной железы
Сообщается о повышен до 2 раз риск диагностирования рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированную эстроген-прогестагенов ЗГТ в течение более 5 лет.
Повышенный риск у женщин, принимающих монотерапии эстрогеном, существенно ниже, чем у женщин, принимающих комбинированную эстрогена-прогестагенов терапию.
Противопоказаниями к применению препарата Фемостон Конти являются: диагностирован в прошлом, имеющийся или подозреваемый рак молочных желез; установленные или подозреваемые естрогенчутливи опухоли (например рак эндометрия); вагинальные кровотечения неясного генеза; нелеченная гиперплазия эндометрия; активная венозная тромбоэмболия в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия; легочных артерий); наличие тромбофилических расстройств (например дефицит протеина С, протеина S или антитромбина см.
Фемостон Конти не показан для применения в период беременности. Если беременность наступила во время лечения Фемостон Конти, прием препарата следует немедленно прекратить.
Достаточных данных относительно применения эстрадиола / дидрогестерона женщинам в период беременности нет.
В литературе сообщалось, что применение некоторых прогестагенов было связано с повышенным риском развития гипоспадии. Однако через смешанные факторы во время беременности, нельзя окончательно определиться по содействию прогестагенов развития гипоспадии.
В настоящее время результаты большинства эпидемиологических исследований относительно случайного воздействия на плод комбинации эстрогенов и прогестагенов указывают на отсутствие тератогенного риска или токсического риска для плода.
Фемостон Конти не показан для применения в период кормления грудью.
Влияние на способность забеременеть.
Фемостон Конти не показан для применения женщинам репродуктивного возраста.
Исследования лекарственных взаимодействий не проводили.
Эффективность эстрогенов и прогестагенов может нарушаться.
Метаболизм эстрогенов (и прогестагенов) может усиливаться при одновременном применении веществ с известной способностью индуцировать ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Это в частности касается ферментов Р450. К таким веществам относятся противосудорожные средства (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) и антибактериальные / противовирусные средства (например рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз)
Несмотря на то, что ритонавир и нелфинавир известны как мощные ингибиторы, они на самом деле имеют индуцирующий эффект при одновременном применении с нестероидными гормонами.
Растительные препараты, компонентом которых является зверобой перфорированный (Hypericum perforatum), могут также усиливать метаболизм эстрогенов (и прогестагенов).
Клинически повышенный метаболизм эстрогенов и прогестагенов может выражаться в снижении эффективности и изменении профиля кровотечений.
Как эстрадиол, так и дидрогестерон являются веществами с низкой токсичностью. При передозировке могут возникать такие симптомы как тошнота, рвота, чувствительность молочных желез, головокружение, боль в животе, сонливость / утомляемость и кровотечение отмены. Маловероятно, что при передозировке потребуется любое специфическое или симптоматическое лечение. Описанная выше информация относится также к случаям передозировки у детей.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Фемостон Конти — таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Упаковка: по 28 таблеток в блистере, по 1 или 2, или 3 блистера в коробке.
1 таблетка Фемостон Конти содержит эстрадиола гемигидрата, микронизированного, что эквивалентно эстрадиола.
1 мг дидрогестерона, микронизированного 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, гипромеллоза (HPMC 2910), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Пленочное покрытие: смешанное пленочное покрытие Orange I (полиэтиленгликоль 400, гипромеллоза (HPMC 2910), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171)).
Для лечения симптомов дефицита эстрогенов у женщин в периоде постменопаузы, лечение с помощью ЗГТ следует начинать, только если эти симптомы в значительной степени неблагоприятно влияют на качество жизни. Регулярно необходимо проводить тщательную оценку пользы и рисков ЗГТ, как минимум ежегодно и лечение целесообразно продолжать, только если польза превышает риски.
Данные о рисках, связанных с ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы, ограничены. Однако благодаря низкому уровню абсолютного риска у женщин молодого возраста соотношение пользы и риска у таких женщин является более благоприятным, чем у женщин старшего возраста.
Медицинское обследование / последующее наблюдение
Перед началом ЗГТ или в случае необходимости обновления ЗГТ после перерыва необходимо выяснить полный медицинский анамнез (включая семейный анамнез). Физикальное обследование (включая гинекологическое обследование и обследование молочных желез) необходимо провести, учитывая данные анамнеза, противопоказания и предостережения к применению. Во время лечения рекомендуется проводить регулярные осмотры, частота и объем которых определяется индивидуально. Женщин следует проинформировать, о каких изменениях в молочных железах необходимо сообщать врачу или медицинской сестре (см.
Заболевания, при которых необходимо наблюдать за состоянием пациенток
При наличии любого из указанных ниже заболеваний в данный момент, в прошлом и / или их ухудшении в период беременности или предыдущей гормональной терапии, пациенткам следует находиться под тщательным наблюдением. Необходимо иметь в виду, что эти состояния могут рецидивировать или их ход ухудшаться во время лечения Фемостон Конти. К ним относятся: лейомиома (миома матки) или эндометриоз; факторы риска тромбоэмболических заболеваний (см. Ниже); факторы риска эстрогенчувствительных опухолей, например первая степень наследственной предрасположенности к раку молочной железы; артериальная гипертензия; заболевания печени (например, аденома печени); сахарный диабет с сосудистыми осложнениями или без них; желчнокаменная болезнь; мигрень или (сильная) головная боль; системная красная волчанка, гиперплазия эндометрия в анамнезе (см. Ниже); эпилепсия, бронхиальная астма; отосклероз; менингиома.
Причины для немедленного прекращения терапии
Заместительную гормональную терапию необходимо прекратить немедленно в случае выявления противопоказания, а также в следующих ситуациях: появление желтухи или нарушение функции печени; значительное повышение артериального давления; появление впервые мигренеподобной головной боли; беременность.
Гиперплазия эндометрия и карцинома
У женщин с неудаленной маткой риск возникновения гиперплазии эндометрия и рака эндометрия повышается при длительном применении ЗГТ только эстрогенами. Замечено возрастание риска рака эндометрия у женщин, принимающих только препараты эстрогена, колеблется от 2 до 12 раз по сравнению с теми, кто не принимает их, в зависимости от продолжительности лечения и дозы эстрогена (см. Раздел «Побочные реакции»). После прекращения лечения риск может оставаться повышенным в течение как минимум 10 лет.
Циклическая комбинация препарата эстрогена с прогестагена в течение по крайней мере 12 дней в месяц / на 28-дневный цикл или непрерывная комбинированная эстроген-прогестагенов терапия у женщин с сохраненной маткой предотвращает чрезмерное риска, ассоциированном с применением только эстрогена.
В течение первых месяцев лечения могут возникать прорывные маточные кровотечения или кровянистые выделения.
Все имеющиеся данные свидетельствуют о повышенном риске рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированную эстроген-прогестагенов ЗГТ и, вероятно, также у женщин, принимающих только эстрогенов ЗГТ. Этот риск зависит от длительности применения.
Комбинированная эстроген-прогестагенов терапия
Как рандомизированное плацебо-контролируемое исследование «Инициативы ради здоровья женщин» (Women’s Health Initiative Study — WHI), так и эпидемиологические исследования согласовано показали повышенный риск возникновения рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированную эстроген-прогестагенов ЗГТ. Повышенный риск становится видимым примерно после 3 лет (см. Раздел «Побочные реакции»).
Исследование WHI не выявило повышение риска возникновения рака молочной железы у женщин после гистерэктомии, которые принимают ЗГТ с применением только эстрогена. В экспериментальных исследованиях преимущественно сообщалось о незначительном повышении риска диагностирования рака молочной железы, который существенно ниже, чем у пациенток, принимающих комбинации эстрогенов и прогестагенов (см. Раздел «Побочные реакции»).
Повышенный риск становится очевидным уже через несколько лет применения и повышается по мере увеличения длительности применения, однако после прекращения лечения возвращается к исходному уровню в течение нескольких (максимум 5) лет.
Лечение с помощью ЗГТ, особенно комбинированная эстроген-прогестагенов терапия, повышает плотность маммографических изображений, что может негативно повлиять на радиологическое выявления рака молочной железы.
Рак яичников возникает значительно реже, чем рак молочной железы. Эпидемиологические данные, полученные в результате широкого метаанализа, показали несколько повышенный риск у женщин, которым применяют монотерапии эстрогеном или комбинацию эстрогена с прогестагена как заместительную гормональную терапию, этот риск проявляется в течение 5 лет применения и уменьшается со временем после прекращения терапии. Некоторые другие исследования, в частности исследования WHI, свидетельствуют, что применение комбинированных ЗГТ может быть связано с таким же или несколько ниже риском (см. Раздел «Побочные реакции»).
ЗГТ связана с 1,3-3-кратным повышением риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), то есть тромбоза глубоких вен или эмболии легочных сосудов.
Пациентки с известными тромбофилических осложнениями имеют повышенный риск ВТЭ, и ЗГТ может дополнительно увеличивать этот риск. Поэтому заместительная гормональная терапия противопоказана для этой группы пациенток (см. Раздел «Противопоказания»).
Общепризнанными факторами риска ВТЭ являются: применение эстрогенов, старший возраст, большие хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ> 30 кг / м 2 ), беременность / послеродовой период, системная красная волчанка (СКВ) и карцинома. Единого мнения относительно роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ не существует. Как и для всех послеоперационных пациентов, необходимо принять меры для предупреждения ВТЭ после хирургического вмешательства. Если после плановой операции ожидается длительная иммобилизация, рекомендуется временное прекращение ЗГТ за 4-6 недель до оперативного вмешательства. Лечение можно возобновлять, только когда женщина полностью восстановит свою подвижность.
Женщинам без ВТЭ в анамнезе, но с наличием у родственников первой степени родства тромбоза в молодом возрасте, можно предложить скрининг после тщательного обсуждения его ограничений (при скрининге обнаруживают только часть тромбофилических расстройств).
Если идентифицировано врожденный тромбофилических расстройство, которое сопровождается тромбозом у члена семьи в анамнезе или если расстройство является тяжелым (например, недостаточность антитромбина, протеина S или протеина С или комбинация расстройств) — ЗГТ противопоказана.
У женщин, которые уже принимают постоянное антикоагулянтную терапию, следует тщательно взвесить пользу и риски применения ЗГТ.
Если ВТЭ развивается после начала терапии, препарат следует немедленно отменить. Пациенток следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при появлении потенциальных симптомов тромбоэмболии (например, мучительной отечности ноги, внезапной боли в грудной клетке, одышка).
Ишемическая болезнь сердца (ИБС)
Есть полученных в рандомизированных контролируемых исследованиях доказательств защиты от инфаркта миокарда у женщин с или без ИБС, принимавших комбинированную эстроген-прогестагенов ЗГТ или ЗГТ только эстрогеном.
Комбинированная эстроген-прогестагенов терапия
Относительный риск возникновения ИБС на фоне применения комбинированной эстроген-прогестагенов ЗГТ является несколько повышенным.
Данные рандомизированных контролируемых исследований не показали повышенного риска ИБС у женщин после гистерэктомии, которые принимают монотерапии эстрогеном.
Комбинированная эстроген-прогестагенов терапия и монотерапия эстрогенами ассоциируются с повышением риска ишемического инсульта в 1,5 раза. Относительный риск не меняется с возрастом или временем, прошедшим после наступления менопаузы. Однако, поскольку базовый абсолютный риск инсульта в значительной степени зависит от возраста, общий риск инсульта у женщин, принимающих ЗГТ, будет расти с возрастом (см. Раздел «Побочные реакции»).
Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, и поэтому необходимо внимательно следить за состоянием пациентов, с нарушениями функции сердца или почек.
Женщины имеющейся гипертриглицеридемией должны быть под тщательным наблюдением во время проведения заместительной терапии эстрогенами или гормональной заместительной терапии, поскольку редко у женщин с данной патологией уровень триглицеридов в плазме крови значительно увеличивался при лечении эстрогенами, что приводило к панкреатиту.
Эстрогены повышают уровень тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), приводя к увеличению циркулирующих гормонов щитовидной железы, который определяют по уровню связанного с белком йода (ЙЗБ), уровнями Т4 (при анализе с использованием колонок или радиоиммунном анализе), или уровнями ТС (с помощью радиоиммунного анализа). Интересы трийодтиронина (ТЗ) уменьшено в результате повышенных уровней ТСГ. Концентрации свободных трийодтиронина (ТЗ) и тироксина (Т4) не изменяются. Уровни других связывающих белков в сыворотке крови, кортикоидзвьязуючого глобулина (КЗГ) и глобулина, связывающего половые гормоны (СГЗГ), могут повышаться, что приводит к увеличению концентрации кортикостероидов и половых гормонов в крови. Концентрации свободных или биологически активных гормонов не изменяются. Могут расти концентрации других белков плазмы (ангиотензин-ренин субстрата, альфа-I-антитрипсина, церулоплазмина).
ЗГТ не улучшает когнитивных функций. Доказательств повышенного риска развития деменции у женщин, начинающих лечение комбинированными препаратами или препаратами эстрогена в возрасте 65 лет, нет.
Пациенткам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.
Фемостон Конти не относится к средствам контрацепции.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Фемостон Конти не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
источник
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Эстрадиол
•Всасывание
Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц: микронизированный эстрадиол легко всасывается из ЖКТ.
Ниже приводится таблица со средними значениями фармакокинетических параметров в устойчивом состоянии для эстрадиола (Е2), эстрона (Е1) и эстрона сульфата (El S) для каждой дозы микронизированного эстрадиола. Данные представлены как среднее значе¬ние (SD). эстрадиол 1 мг
•Распределение
Эстрогены могут быть обнаружены как в связанном, так и несвязанном состоянии.
Около 98 — 99% от дозы эстрадиола связывается с белками плазмы, из которых около 30- 52% с альбумином и около 46-69% с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
•Метаболизм
После приема препарата внутрь эстрадиол быстро метаболизируется. Основные неконъ- югированный и конъюгированный метаболиты — эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболи¬ты могут проявлять эстрогенную активность как сами, так и после превращения в эстра¬диол. Эстрона сульфат подвергается внутрипеченочному метаболизму.
•Выведение
Эстрон и эстрадиол выводятся с мочой, преимущественно в форме глюкуронидов. Т1/2 составляет 10-16 ч.
Эстрогены выделяются с молоком кормящих матерей.
При ежедневном приеме Фемостона равновесная концентрация эстрадиола достигается после 5 дней приема, чаще всего к 8-11 дням.
Дидрогестерон
«Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Время достижения Ттах — от 0.5 до 2.5
ч. Абсолютная биодоступность дидрогестерона при дозе 20 мг внутрь (при сравнении с 7.8 мг в/в) составляет 28%.
В таблице приведены средние значения фармакокинетических параметров дидрогестерона (Д) и дигидродидрогестерона (ДГД). Данные представлены как среднее значение (SD).
дидрогестерона 5 мг
•Распределение
При в/в введении объём распределения в равновесном состоянии составляет около 1400 л. Дидрогестерон и ДГД связываются с протеинами плазмы крови более чем на 90%. •Метаболизм
После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется в ДГД. Концентрация ос¬новного метаболита 20-а-дигидродидрогестерона достигает пика примерно через 1.5 ч по¬сле приема дозы. Концентрация ДГД в плазме крови значительно выше, чем дидрогесте¬рона. Отношения AUC и Стах ДГД и дидрогестерона составляют примерно 40 и 25, соот¬ветственно. Т1/2 дидрогестерона и ДГД составляет в среднем 5-7 ч и 14-17 ч соответ¬ственно. Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-З-она исходного вещества и отсутствие 17а- гидроксилирования, что обуславливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активно¬сти.
•Выведение
После приема внутрь меченого дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится с мочой. Общий клиренс плазмы — 6.4 л/мин. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 ч. ДГД выводится с мочой преимущественно в форме конъюгата глюкуроновой кисло¬ты.
Фармакокинетика линейна как при однократном, так и повторном применении от 2.5 до 10 мг. Сравнение кинетики однократной и многократных доз показывает, что фармакоки¬нетика дидрогестерона и ДГД не изменяются в результате повторного приема дозы. Ста¬бильная концентрация достигается после 3 дней лечения.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)
увеличение размеров лейомиомы
Нарушения со стороны иммунной системы
реакции пшерчув- ствительности
Нарушения со стороны нервной системы
Нарушения со стороны сердца
Нарушения со стороны сосудов
Нарушения со стороны желудочно-
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
нарушение функции печени, иногда в сочетании с желтухой, астенией или слабостью и болью в животе, нарушения функции желчного пузыря
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
аллергические кожные реакции, в т.ч. крапивница, сыпь и зуд
ангионевротиче- ский отек, сосудистая пурпура
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
боли в молочных железах / болезненность молочных желез
нарушения менструального цикла (включая постменопаузальные мажущие кровянистые выделения, мет- роррагию, ме- норрагию, оли- го/ аменорею, нерегулярные менструации, дисменорею), боль в области таза, изменение цервикальной секреции
увеличение размера молочных желез, предменструальный синдром
Общие расстройства и нарушения в месте введения
астенические состояния (слабость, утомляемость, недомогание), периферические отеки
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
источник
Международное наименование — femoston 1/5 conti
Состав и форма выпуска.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «379» на одной стороне таблетки. В 1 таблетке содержится эстрадиола гемигидрат — 1. 03 мг,что соответствует содержанию эстрадиола — 1 мг, дидрогестерон — 5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 114. 7 мг, гипромеллоза — 2. 8 мг, крахмал кукурузный — 14. 4 мг, кремния диоксид коллоидный — 1. 4 мг, магния стеарат — 0. 7 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай OY-8734 оранжевый (гипромеллоза — 2. 844 мг, макрогол 400 — 0. 284 мг, титана диоксид (E171) — 0. 8 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0. 048 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0. 024 мг) — 4 мг.
Таблетки, покр. пленочной оболочкой, 1 мг+5 мг: 28 шт.
28 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие.
Комбинированный противоклимактерический препарат.
Эстрадиол, входящий в состав препарата Фемостон 1/5 конти, идентичен эндогенному эстрадиолу человека, который является наиболее активным эстрогеном. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и уменьшает климактерические симптомы в течение первых недель лечения.
Дидрогестерон представляет собой гестаген, эффективный при приеме внутрь и имеющий схожую с парентерально вводимым прогестероном активность.
При проведении заместительной гормональной терапии (ЗГТ) включение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым увеличенный под действием эстрогенов риск развития гиперплазии эндометрия.
ЗГТ препаратом Фемостон 1/5 конти предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде.
Фармакокинетика.
Всасывание. Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц; микронизированный эстрадиол легко всасывается из ЖКТ.
Распределение. При ежедневном применении препарата Фемостон 1/5 конти Css эстрадиола в плазме крови достигается примерно через 5 дней.
Эстроген можно обнаружить как в связанном, так и в свободном состоянии. Около 98-99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы, из которых 30-52% связываются с альбумином и около 46-69% — с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Эстрогены выделяются с грудным молоком.
Метаболизм. Эстрадиол метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата, обладающих эстрогенной активностью. Эстрона сульфат может подвергаться кишечно-печеночной рециркуляции.
Выведение. Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глюкуроновой кислотой состоянии преимущественно почками. Т1/2 составляет 10-16 ч.
Всасывание. После приема внутрь быстро всасывается и полностью метаболизируется. Значения времени достижения Cmax для дидрогестерона варьируют от 30 мин до 2. 5 ч. Cmax 20α-дигидродидрогестерона (ДГД) в плазме крови достигается приблизительно через 1. 5 ч после приема препарата. Биодоступность дидрогестерона — 28%.
Сравнение фармакокинетики при однократном и многократном применении показало, что фармакокинетические свойства дидрогестерона и ДГД не меняются при многократном применении.
Распределение. Более 90% дидрогестерона и ДГД связываются с белками плазмы. Cssдидрогестерона достигается через 3 дня после начала лечения.
Метаболизм. Основным метаболитом дидрогестерона является 20α-дигидродидрогестерон (ДГД). Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает исходную концентрацию дидрогестерона, соотношения значений AUC и Сmax ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25, соответственно.
Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-3-она исходного вещества и отсутствие 17α-гидроксилирования, что обусловливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности.
Выведение. Т1/2 составляет для дидрогестерона 5-7 ч, для ДГД — 14-17 ч. Полностью дидрогестерон выводится через 72 ч. В среднем, 63% от принятой дозы выводится почками. Общий плазменный клиренс — 6. 4 л/мин. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты.
Заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе (не ранее чем через 12 мес после последней менструации); профилактика постменопаузного остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов.
Режим дозирования и способ применения
Препарат принимают внутрь ежедневно, в непрерывном режиме по 1 таб. /сут (желательно в одно и то же время суток) независимо от приема пищи.
При переходе с другого непрерывного последовательного или циклического режима приема препарата пациентке следует закончить текущий цикл, а затем перейти на Фемостон 1/5 конти.
При переходе с непрерывного комбинированного режима терапии можно начать прием Фемостон 1/5 конти в любой день.
Если пациентка пропустила прием очередной дозы, таблетку необходимо принять в течение 12 ч после обычного времени приема; в противном случае пропущенную таблетку принимать не следует, на следующий день необходимо принять таблетку в обычное время. Пропуск приема препарата может увеличивать вероятность прорывного маточного кровотечения.
Побочное действие фемостона 1/5 конти.
В клинических исследованиях у пациенток, получавших терапию комбинацией эстрадиол/дидрогестерон, наиболее часто встречались: головная боль, боль в животе, напряжение/болезненность молочных желез и боль в спине.
В клинических исследованиях (n=4929) наблюдались следующие нежелательные эффекты с частотой развития, указанной ниже (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто (от 1/10); часто (от 1/100 до 1/10); нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10 000 до 1/1000), очень редко (
Показания к иммунотерапии при онкологии — читайте всю информацию об онкологических заболеваниях на сайте Европейской клиники.
источник
Фемостон 1/5: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Femoston 1/5
Действующее вещество: дидрогестерон + эстрадиол (Dydrogesterone + Estradiol)
Производитель: Солвей Фармасьютикалз (Нидерланды)
Актуализация описания и фото: 27.07.2018
Цены в аптеках: от 1042 руб.
Фемостон 1/5 – комбинированное эстроген-гестагенное средство.
Лекарственная форма Фемостона 1/5 – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, двояковыпуклые, оранжево-розового цвета, на одной стороне гравировка «379», на другой – буква «S» над цифрой «7» (по 28 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера).
Активные вещества в составе 1 таблетки:
- дидрогестерон – 5 мг;
- эстрадиол – 1 мг.
Дополнительные компоненты таблеток: кукурузный крахмал, метилгидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремнезем коллоидный безводный, желтая и красная окись железа (Е172), Opadry Y 8734 оранжевый [макрогол 400, двуокись титана (Е171)].
Фемостон 1/5 – препарат для заместительной гормональной терапии (ЗГТ) с низкодозированным содержанием гормонов: эстрадиола в качестве эстрогенного компонента и дидрогестерона в качестве гестагенного составляющего. Эти вещества обуславливают действие лекарственного средства.
Эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу. Он восполняет дефицит эстрогенов в организме женщины после наступления менопаузы. Устраняет психоэмоциональные и вегетативные климактерические синдромы, такие как усиленное потоотделение, приливы, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна, головная боль, головокружение, инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно мочеполовой системы, что проявляется сухостью и раздражением слизистой влагалища, болезненностью при половом акте.
Также Фемостон 1/5 предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде. Факторами риска остеопороза в постменопаузе являются раннее наступление климакса, курение, длительное применение глюкокортикостероидов в недавнем прошлом.
Препарат изменяет липидный профиль: снижает уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности, при этом повышает содержание липопротеинов высокой плотности.
Дидрогестерон является прогестагеном, эффективным при пероральном применении. Он обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, а также снижает повышенный под действием эстрогена риск развития гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза. Не обладает глюкокортикоидной, анаболической, эстрогенной и андрогенной активностью.
Чтобы достичь максимального профилактического эффекта, ЗГТ рекомендуется начинать сразу после наступления менопаузы. Действие Фемостона 1/5 проявляется в течение всего периода его приема (имеется достоверная информация о применении эстрогенов сроком до 10 лет, в более поздних периодах данные ограничены).
Эстрадиол после перорального приема легко абсорбируется. Процесс метаболизации происходит в печени, в результате чего образуются метаболиты эстрон и эстрона сульфат (также подвергающийся печеночной биотрансформации). Глюкурониды эстрона и эстрадиола выводятся в основном с мочой.
Дидрогестерон после перорального приема быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Полностью метаболизируется, его основным метаболитом является 20-дигидродидрогестерон, присутствующий в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты. Период полувыведения дидрогестерона составляет 5–7 часов, а его основного метаболита – 14–17 часов. Для полного выведения вещества требуется 72 часа.
- заместительная гормональная терапия расстройств, вызванных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде;
- профилактика постменопаузного остеопороза.
- вагинальные кровотечения неясной этиологии;
- рак эндометрия или другие гормонозависимые новообразования;
- диагностированный или подозреваемый рак молочной железы, рак молочной железы в анамнезе;
- острые или хронические заболевания печени, в т. ч. в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени);
- нарушения мозгового кровообращения;
- подтвержденный острый тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочных сосудов в анамнезе;
- установленная или предполагаемая беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
С осторожностью и под контролем врача Фемостон 1/5 должен применяться при наличии в настоящее время или в анамнезе следующих заболеваний/состояний:
- доброкачественная опухоль печени;
- нарушения функции почек;
- холелитиаз;
- гемоглобинопатия;
- сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
- системная красная волчанка;
- отосклероз;
- порфирия;
- мигрень или интенсивная головная боль;
- эпилепсия;
- рассеянный склероз;
- тромбозы и факторы их риска в анамнезе;
- бронхиальная астма;
- артериальная гипертензия;
- гиперплазия эндометрия в анамнезе;
- эндометриоз;
- лейомиома матки;
- наличие факторов риска развития эстрогензависимых опухолей (например, рак молочной железы у матери пациентки).
Фемостон 1/5 следует принимать внутрь. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.
Для профилактики остеопороза и при проведении ЗГТ назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время дня. Длительность терапии индивидуальна и определяется соотношением пользы и рисков, а также степенью выраженности эстрогенной недостаточности.
Для профилактики постменопаузального остеопороза целесообразность назначения препарата определяется индивидуально в зависимости от его переносимости, а также от возможного влияния на костную массу, носящего дозозависимый характер.
- со стороны половой системы: боли в области таза, мажущие кровянистые выделения из влагалища, ациклические менструальноподобные кровотечения в первые месяцы лечения, болезненность молочных желез; иногда – дисменорея, изменение секреции, кандидоз влагалища, эрозии шейки матки; редко – предменструальноподобный синдром, изменения молочных желез (увеличение, болезненные ощущения и нагрубание); в отдельных случаях – изменение либидо;
- со стороны системы кроветворения: очень редко – гемолитическая анемия;
- со стороны центральной нервной системы: головная боль, мигрень; иногда – нервозность, головокружение, депрессия; очень редко – хорея;
- со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, тошнота; иногда – холецистит; редко – нарушения функции печени, иногда сопровождающиеся болью в животе, желтухой, астенией, недомоганием; очень редко – рвота;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – венозная тромбоэмболия; очень редко – инфаркт миокарда;
- аллергические и дерматологические реакции; сыпь, зуд, крапивница; очень редко – полиморфная или узловатая эритема, меланодермия, геморрагическая пурпура, хлоазма; в отдельных случаях – ангионевротический отек;
- прочие реакции: изменение массы тела; иногда – увеличение размера лейомиомы, вагинальный кандидоз, карцинома молочной железы; редко – увеличение кривизны роговицы, непереносимость контактных линз, периферические отеки; в отдельных случаях – обострение порфирии.
Сообщения о случаях передозировки до настоящего времени не поступали. Предположительно, возможно усиление побочных эффектов.
Лечение передозировки симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.
Фемостон 1/5 показан к применению женщинам, которые находятся в постменопаузе не меньше 1 года.
Перед назначением Фемостона 1/5 или возобновлением его приема врач должен собрать полный медицинский и семейный анамнез, провести общее и гинекологическое обследование, чтобы выявить возможные противопоказания к приему препарата или состояния, при которых потребуется соблюдать необходимые меры предосторожности.
Обследования рекомендуется периодически повторять в течение всего периода проведения ЗГТ (виды исследований и частота их проведения определяются индивидуально).
Обследование молочных желез и/или маммографию проводят в соответствии с принятыми нормами, учитывая клинические показания.
При переводе пациентки с одного эстроген-гестагенного препарата на Фемостон 1/5 для ЗГТ прием последнего следует начинать в конце эстроген-прогестагенной фазы, не делая перерыв в терапии.
Женщины, которых переводят на Фемостон 1/5 с ЗГТ, при которой применялись только эстрогенные препараты, перед началом лечения должны быть тщательно обследованы, чтобы выявить возможную гиперстимуляции эндометрия.
Основными факторами риска развития тромбозов и тромбоэмболий на фоне проведения ЗГТ считаются тромбоэмболические осложнения в анамнезе, системная красная волчанка и тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м 2 ). Что качается роли варикозного расширения вен в развитии тромбоэмболий, то общепринятого мнения по этому поводу нет.
Вероятность тромбоза глубоких вен нижних конечностей может возрастать при обширных травмах, серьезных хирургических вмешательствах, длительной иммобилизации. В случаях, когда длительная иммобилизация требуется после операции, следует рассмотреть вопрос о временной отмене ЗГТ за 4–6 недель до вмешательства.
При необходимости назначения ЗГТ женщинам с тромбоэмболией или рецидивирующим тромбозом глубоких вен, которые получают антикоагулянты, должно быть тщательно оценено соотношение пользы и рисков.
Если тромбоз развивается после начала приема Фемостона 1/5, терапию прекращают. Каждую женщину врач должен предупредить, что необходимо срочно обратиться к нему в случае появления диспноэ, болезненной отечности нижних конечностей, нарушения зрения и/или внезапной потери сознания.
Эстрадиол может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, таких как исследование показателей функций щитовидной железы и печени, определение толерантности к глюкозе.
Согласно исследовательским данным, у женщин, которые получают ЗГТ более 10 лет, незначительно повышена частота диагностирования рака молочной железы. Выявление этого заболевания может быть связано с ранней диагностикой, биологическими эффектами заместительной гормональной терапии либо комбинацией обоих факторов. Вероятность диагностирования рака увеличивается с продолжительностью лечения и возвращается к нормальным показателям через 5 лет после завершения ЗГТ.
В первые месяцы приема Фемостона 1/5 могут возникать не резко выраженные менструальноподобные либо прорывные маточные кровотечения. Если даже после корректировки дозы, кровотечения не прекращаются, препарат отменяют до тех пор, пока не будет установлена их точная причина. В некоторых случаях требуется проведение биопсии эндометрия.
Фемостон 1/5 не предназначен для применения в качестве контрацепции. Женщинам в перименопаузе следует пользоваться негормональными противозачаточными средствами.
Влияние Фемостона 1/5 на способность к управлению транспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности не выявлено.
Беременность (как установленная, так и предполагаемая) и лактация являются противопоказанием к применению препарата.
В детском возрасте Фемостон 1/5 не применяется.
С осторожностью препарат следует применять пациентам с нарушениями функции почек.
Согласно инструкции, Фемостон 1/5 противопоказан при наличии в настоящее время или в анамнезе острых или хронических заболеваний печени до тех пор, пока не нормализуются лабораторные показатели функции печени.
С осторожностью препарат следует применять пациентам с доброкачественной опухолью печени.
Эстрогенное действие Фемостона 1/5 снижают препараты растительного происхождения, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), и лекарственные средства, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени: противомикробные препараты (рифабутин, рифампицин, эфавиренз, невирапин), противосудорожные средства (барбитураты, окскарбазепин, фелбамат, карбамазепин, топирамат, фенитоин).
Эстрогенное действие Фемостона 1/5 могут усиливать препараты, являющиеся ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, ритонавир и нелфинавир).
Возможные взаимодействия дидрогестерона при применении с другими лекарственными средствами не известны.
Женщина должна информировать своего врача о любых препаратах, которые она принимала или принимает во время проведения ЗГТ.
Аналогом Фемостона 1/5 является Фемостон конти.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре до 30 °С. Не замораживать. Беречь от детей.
Отзывы о Фемостоне 1/5 преимущественно положительные. Женщины подтверждают, что препарат действительно выравнивает гормональный фон и значительно улучшает общее самочувствие. Однако встречаются также отдельные негативные отзывы о данном лекарственном средстве, в которых пациентки указывают на развитие серьезных побочных эффектов.
Цена на Фемостон 1/5 составляет 850–970 руб. за упаковку из 28 таблеток.
источник
— Заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе;
— профилактика постменопаузального остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов.
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.
— Установленная или предполагаемая беременность и период лактации;
— диагностированный или предполагаемый рак молочной железы, рак молочной железы в анамнезе;
— диагностированные или подозреваемые прогестагензависимые новообразования;
— диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования, включая рак эндометрия, в т.ч. в анамнезе;
— кровотечения из влагалища неясной этиологии;
— тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе (например: инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии);
— нарушение мозгового кровообращения;
— острые или хронические заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени);
— нелеченная гиперплазия эндометрия;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы, галактозы.
Препарат принимают внутрь ежедневно, в непрерывном режиме по 1 таблетке в сутки (желательно в одно и то же время суток), независимо от приема пищи.
Лечение должно продолжаться без перерыва, сразу после окончания 28-дневного цикла следует начинать следующий лечебный цикл.
Если пациентка пропустила прием таблетки, ее необходимо принять в течение 12 часов после обычного времени приема. Если прошло более 12 часов пропущенную таблетку принимать не следует, а на следующий день необходимо принять таблетку в обычное время. Пропуск приема препарата может увеличивать вероятность прорывных маточных кровотечений или мажущих кровянистых выделений.
Дидрогестерон — прогестаген, эффективный при приеме внутрь и имеющий схожую с парентерально вводимым прогестероном активность; при проведении ЗГТ включение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым увеличенный под действием эстрогенов риск развития гиперплазии эндометри
Эстрадиол, входящий в состав Фемостона конти, восполняет дефицит эстрогенов в женском организме у женщин в менопаузальном возрасте и уменьшает климактерические симптомы в течение первых недель лечения.
Со стороны нервной системы:
Нечасто — депрессии, изменение либидо, нервозность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень редко — повышение артериального давления, венозная тромбоэмболия, инсульт, инфаркт миокарда.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — тошнота, боль в области живота, метеоризм;
Со стороны гепатобилиарной системы:
Редко — нарушение функции печени, иногда в сочетании с астенией, недомоганием и болью в животе, желтуха (холестатическая).
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
Часто — напряжение/болезненность молочных желез, метроррагия в первые месяцы лечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, боли внизу живота;
Нечасто — изменение цервикального эпителия при эрозии шейки матки, изменение цервикальной секреции, дисменорея, увеличение размеров лейомиомы, кандидоз влагалища;
Редко — увеличение молочных желез, предменструальноподобный синдром.
Врожденные и наследственные нарушения:
Очень редко — клинические проявления ранее недиагностированной порфирии.
Со стороны системы кроветворения:
Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани:
Часто — судороги в мышцах нижних конечностей;
Нечасто — боль в спине (пояснице).
Кожа и подкожная жировая клетчатка:
Нечасто — аллергические реакции, такие как крапивница, кожная сыпь и зуд;
Очень редко — хлоазма и/или меланодермия, которые могут сохраняться после прекращения приема препарата, мультиформная эритема, узловатая эритема, сосудистая пурпура, ангионевротический отек.
Нечасто — периферические отеки.
Препарат назначают только при наличии симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни.
У всех пациенток, получающих ЗГТ, по меньшей мере 1 раз в год требуется оценка соотношения польза/ риск. Терапию следует продолжать до тех пор, пока польза от приема препарата превышает риск развития побочных эффектов.
Эстрогенное действие снижается при одновременном приеме с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени: противосудорожными (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат), антимикробными препаратами (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз); с препаратами растительного происхождения, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Эстрогенное действие может усиливаться при одновременном приеме с препаратами-ингибиторами микросомальных ферментов печени (ритонавир, нелфинавир).
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
источник