Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорида 0,1 г (в 1 мл содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида).
Вспомогательные вещества: глицерол (85%) 5 г, пропиленгликоль 7 г, натрия сахаринат 0,2 г, натрия ацетата тригидрат 0,12 г, метилпарагидроксибензоат 0,027 г, пропилпарагидроксибензоат 0,003 г, ледяная уксусная кислота 0,010 г, вода очищенная до 20 мл.
бесцветная или почти бесцветная жидкость без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.
противоаллергическое средство Н1-гистаминовых рецепторов блокатор
Код АТХ: R06AE09
Фармакодинамика
Противоаллергическое средство. Энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Действие начинается через 12 после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 час – у 95% и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность – 100%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 0,9 ч, максимальная концентрация (Cmax) – 207 нг/мл. Объем распределения составляет 0,4 л/кг.
Связь с белками плазмы – 90%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Период полувыведения (Т1/2) – 7-10 ч. Общий клиренс – 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Выводится почками (85,4%). При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе – на 80 %), Т1/2 – удлиняется. Менее 10 % удаляется в ходе гемодиализа.
Проникает в грудное молоко.
Симптоматическое лечение круглогодичного (персистирующего) и сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гипермия, конъюнктивы); сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы; отека Квинке; аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Повышенная чувствительность к активному (в т.ч. к производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет (из-за отсутствия клинических данных); беременность и период лактации.
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Применение препарата при беременности противопоказано, так как контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось. Про необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Для приема внутрь.
Препарат необходимо принимать во время еды или натощак.
Необходимое число капель следует отмерять с помощью капельницы в столовую ложку или стакан воды. Капли следует принимать внутрь немедленно после разведения. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.
Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) — 5 мг (1 мл капель или 20 капель из капельницы) в день.
Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет – ежедневная рекомендуемая доза равна 2,5 мг за два приема в равных дозах по 1,25 мг (2 раза по 0,25 мл = 2х5 капель из капельницы).
Максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. У больных хронической почечной недостаточностью при клиренсе креатинина (КК) от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза (по 5 мг (1 мл капель или 20 капель из капельницы) через день); при КК от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза (по 5 мг (1 мл капель или 20 капель из капельницы) каждые 3 дня). При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.
Пациенты с нарушением функции печени
При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы (см. выше раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).
Продолжительность приема препарата
Длительность приема зависит от заболевания.
При лечении персистирующего аллергического ринита (симптомы При лечении сезонного аллергического ринита (симптомы > 4 дней/1 недели или продолжительностью более 4 недель) лечение продолжают весь период воздействия аллергенов.
Курс лечения поллиноза устанавливает врач, в среднес он составляет 1-6 недель.
При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.
Существует клинический опыт применения препарата до 6 месяцев.
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: Очень частые: >1/10; частые: 1/100; нечастые: 1/1000; редкие: 1/10000; очень редкие: Со стороны иммунной системы:
очень редко – аллергические реакции, в том числе анафилаксия.
Со стороны обмена веществ:
очень редко — увеличение массы тела.
Со стороны центральной и периферической нервной системы:
часто – сонливость, головная боль, повышенная утомляемость; нечасто – астения; редко – мигрень, головокружение.
Со стороны органов дыхания:
очень редко — диспноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто — сухость во рту, нечасто — боль в животе, очень редко – тошнота, диспепсия.
Со стороны подкожно-жировой клетчатки:
очень редко — ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны лабораторных показателей обследования:
очень редко — изменение функциональных «печеночных» проб.
При появлении любых побочных эффектов, в т.ч. не указанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Симптомы: сонливость, у детей – беспокойство, раздражительность.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.
Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследований взаимодействий левоцетиризина показали отсутствие клинически значимых взаимодействий с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.
Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.
У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с алкоголем или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на центральную нервную систему.
Супрастинекс в каплях не рекомендуется назначать детям в возрасте до 2 лет в связи с недостаточностью данных о введении препарата.
В период лечения рекомендуется воздержаться от употребления этанола.
Капли Супрастинекс ® могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), так как содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Капли для приема внутрь 5 мг/мл: 20 мл во флаконе коричневого стекла с ПЭ капельницей и ПП крышкой с внутренним ПЭ слоем, снабженной специальной защитой от открывания детьми и контролем первого вскрытия. 1 флакон помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
4 года. Открытый флакон хранить не более 6 недель. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
При температуре не выше 25° C.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, ВЕНГРИЯ
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.
источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; с гравировкой «E» на одной стороне и «281» — на другой, без или почти без запаха.
| 1 таб. | |
| левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг, |
| что соответствует содержанию левоцетиризина | 4.21 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (Prosolv HD90) — 40.4 мг (целлюлоза микрокристаллическая (98%), кремния диоксид коллоидный безводный (2%)), лактозы моногидрат — 37.9 мг, гипролоза низкозамещенная (L-HPC11) — 10 мг, магния стеарат — 1.7 мг.
Состав оболочки: опадрай II 33G28523 белый — 5 мг (гипромеллоза 2910 (40%), титана диоксид (25%), лактозы моногидрат (21%) — 1.05 мг, макрогол 3350 (8%), триацетин (6%)).
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Левоцетиризин — R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует гистаминовые Н 1 -рецепторы.
Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Действие препарата Супрастинекс ® капли начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цитиризина.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) C max в плазме крови достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл (для таблеток) и 270 нг/мл (для капель), после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Биодоступность достигает 100%.
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. V d составляет 0.4 л/кг. C ss достигается через 2 сут.
Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов гистаминовых Н 1 -рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы CYP). Из-за незначительного метаболизма и метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
У взрослых Т 1/2 составляет 7.9 ч±1.9 ч (для капель), 7-10 ч (для таблеток), общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% — через кишечник.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) клиренс снижается, а T 1/2 удлиняется (так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
У детей младшего возраста Т 1/2 укорочен.
— круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
— сенной лихорадки (поллиноз);
— крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы (для таблеток);
— отека Квинке (для таблеток);
— аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Препарат следует принимать внутрь во время еды или натощак.
Таблетки принимают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Для приема препарата в форме капель следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) составляет 5 мг (1 таб. или 1 мл капель или 20 капель из капельницы)/сут. Максимальная суточная доза — 5 мг.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет препарат назначают в форме капель для приема внутрь по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза — 2.5 мг (10 капель).
Длительность приема зависит от заболевания.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
Курс лечения поллиноза в среднем составляет 1-6 недель.
При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.
Существует клинический опыт непрерывного применения препарата у взрослых пациентов продолжительностью до 6 мес.
Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
Пациентам с сочетанной почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по следующей таблице.
| Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования | |||||||||||||||||||||||
| Норма | >80 | 5 мг/сут | |||||||||||||||||||||||
| Легкая | 50-79 | 5 мг/сут | |||||||||||||||||||||||
| Средняя | 30-49 | 5 мг/сут × 1 раз в 2 дня | |||||||||||||||||||||||
| Тяжелая | Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Во время проведения клинических исследований у лиц мужского и женского пола в возрасте от 12 лет до 71 года часто (≥1/100, Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию. Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли. Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбоз яремной вены. Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита. Со стороны пищеварительной системы: повышение аппетита, тошнота, рвота. Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, изменение функциональных проб печени. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи. Со стороны кожи и мягких тканей: сыпь, зуд, гипотрихоз, трещины. Аллергические реакции: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, крапивница, фотосенсибилизация. Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах. Прочие: периферические отеки, увеличение массы тела, перекрестная реактивность. Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или отмечаются другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу. — терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин); — детский возраст до 6 лет (для таблеток); — детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь — из-за отсутствия клинических данных); — непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток); — повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата. С осторожностью следует назначать при хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации), пациентам с повреждением спинного мозга, гипреплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи (левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи), при одновременном употреблении с алкоголем. Доклинические исследования не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение препарата при беременности противопоказано. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание. При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для таблеток); детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь — из-за отсутствия клинических данных). С осторожностью следует применять препарат у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Таблетки Супрастинекс ® содержат лактозу, поэтому не следует назначать данную лекарственную форму пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы. Капли Супрастинекс ® могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), т.к. содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат. Препарат Супрастинекс ® в каплях противопоказан детям в возрасте до 2 лет из-за отсутствия клинических данных. Препарат следует назначать с осторожностью при хронической почечной недостаточности, лицам пожилого возраста, при одновременном применении этанола. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, и, следовательно, может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Симптомы: у взрослых — сонливость, у детей — возбуждение, беспокойство, которые сменяются сонливостью. Лечение: промывание желудка или прием активированного угля, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется). В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза/сут) и цетиризина (10 мг/сут) было показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, экспозиция ритановира изменялась (-10%). В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект этанола. Степень всасывания левоцетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, но скорость всасывания снижается. Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 5 лет. Капли для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Срок годности — 4 года. Открытый флакон хранить не более 6 недель. источник Описание актуально на 18.01.2015
В состав таблеток, покрытых плёночной оболочкой входит активный компонент левоцетиризина дигидрохлорид. Дополнительные составляющие: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гипролоза низкозамещённая, магния стеарат. Оболочка таблетки состоит из: гипромеллозы, титана диоксида, лактозы моногидрата, макрогола и триацетина. Капли для приёма внутрь также включают в состав активный компонент левоцетиризина дигидрохлорид. Дополнительные составляющие: глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат и ацетата тригидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, уксусная кислота ледяная, вода очищенная. Выпускается Супрастинекс в форме таблеток и капель для приёма внутрь. Таблетки содержат 5 мг активного вещества, расфасованные по 7 или 10 штук в блистеры, по 1-3 блистера в пачке. Капли для приёма внутрь также содержат 5 мг активного компонента на один мл. Препарат расфасован во флаконы 20 мл коричневого стекла с капельницей. Препарат обладает антигистаминным и противоаллергическим действием. Супрастинекс влияет на гистаминозависимую стадию различных аллергических реакций, снижает миграцию эозинофилов, сокращает сосудистую проницаемость, уменьшая высвобождение медиаторов воспаления. Во время приёма этого препарата реже развиваются аллергические проявления и значительно облегчается их течение. Кроме того, отмечается антиэкссудативный и противозудный эффект, не вызывая седативного, антисеротонинергического и антихолинергического действия. Терапевтический эффект препарата развивается спустя 12-60 мин с момента приёма разовой дозы и сохраняется в течение суток. Для Супрастинекса характерно быстрое всасывание, при этом употребление еды не влияет на полноценность этого процесса, но уменьшает его скорость. На 90% активное вещество связывается с белками плазмы. При метаболизме из части вещества в печени образуется неактивный метаболит. Полное выведение препарата из организма происходит в течение 96ч, преимущественно при помощи почек. Препарат назначают для симптоматического лечения при: круглогодичном и сезонном аллергическом рините и конъюнктивите, проявляющимся зудом, чиханьем, ринореей, слезотечением, гиперемией конъюнктивы;
Супрастинекс не рекомендуется принимать при:
Осторожность требуется при лечении пациентов с хронической почечной недостаточностью и в пожилом возрасте. При лечении Супрастинексом могут развиваться побочные эффекты, затрагивающие работу иммунной системы, например: различные аллергические реакции. Кроме того, возможны нарушения в деятельности нервной системы: сильная сонливость, головная боль, высокая утомляемость, астения, мигрень и так далее. Также не исключены отклонения в обмене веществ, функционировании органов дыхания, ЖКТ, подкожно-жировой клетчатки и некоторых других систем и органов. Данный препарат в любой форме предназначен для приёма внутрь, перед или во время еды. При этом таблетки принимают в целом виде, запивая водой, а капли Супрастинекс инструкция по применению рекомендует отмерить в ложку или стакан с водой. Необходимо принять лекарство сразу после растворения. Суточная доза препарата предназначена на один прием. Взрослым и пожилым пациентам, а также детям от 6 лет назначают по одной таблетке или 20 капель в день. Максимальная дозировка не должна быть выше 5 мг Маленьким пациентам 2-6 лет рекомендуется принимать препарат в каплях по 1,25 мг на 2 приёма в день – это по 5 капель на каждый раз. Максимально допустимая дозировка составляет 2,5 мг. Пациентам с нарушениями функций почек схему приёма устанавливают с учётом индивидуальных особенностей. Больным с хронической почечной недостаточностью назначают половину допустимой формы. Сложные формы заболевания являются противопоказанием к приёму. Нарушения функций печени не требуют особенных изменений в дозировании и терапевтической схеме. Если у пациентов обнаружено одновременное нарушение функций печени и почек, то дозировка сокращается. Длительность лечения зависит от сложности заболевания. Дело в том, что при различных отклонениях терапевтический курс может продолжаться как неделю, так и полгода. Случаи передозировки Супрастинексом могут вызвать у взрослых пациентов проявление сонливости, а у детей чрезмерное возбуждение, беспокойство, нередко сменяющиеся сонливостью. Это требует проведения лечения с промыванием желудка и обязательным осмотром врача. Специфический антидот не разработан, поэтому рекомендуются симптоматические и поддерживающие процедуры. При этом гемодиализ неэффективен. В препарате в форме таблеток содержится лактоза, поэтому его не назначают пациентам, страдающим непереносимостью этого вещества, наследственным недостатком лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы. Капли для внутреннего приёма не рекомендуются детям до 2 лет, так как их действие на маленьких пациентов изучено недостаточно. Кроме того, капли могут привести к развитию аллергических реакций на составляющие этого лекарственного средства. Пациентам, принимающим данный препарат, на период лечения необходимо воздерживаться от выполнения опасной работы, требующей особого внимания и быстрых реакций. Согласно лабораторным исследованиям взаимодействие левоцетиризина и псевдоэфедрина, циметидина, Кетоконазола, Эритромицина, Азитромицина, Глипизида, Диазепама не имеет важного клинического значения. Сочетание с Кетоконазолом и макролидами не оказывает влияние на изменение показателей ЭКГ. Одновременный приём с Теофиллином может снизить общий клиренс левоцетиризина, не изменяя кинетики Теофиллина. Капли и таблетки отпускают без рецепта. Для хранения каждой формы препарата подойдёт прохладное место, недоступное детям. Основные аналоги Супрастинекса представлены препаратами: Левоцетиризина Дигидрохлорид, Гленцет, Зодак, Ксизал, Зенаро, Левоцетиризин-Тева, Цезера и Эльцет. Установлено, что левоцетиризин не способен усиливать действие алкоголя, но пациенты с повышенной чувствительность могут ощутить развитие выраженных побочных эффектов. Кроме этого, сочетание левоцетиризина с алкоголем и прочими средствами, угнетающими деятельность нервной системы, может оказывать на неё сильнейшее негативное воздействие. В последние годы популярность антигистаминных препаратов увеличилась во много раз. Однако как показывают отзывы о Супрастинексе, это средство принимают только некоторые люди. По словам специалистов, они также назначают своим пациентов другие, более известные лекарства, например, Фенистил, Лоратадин. Некоторые пользователи рассказывают, что принимали препарат в каплях в составе комплексной терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождаемых проявлениями различных форм аллергических реакций. Во всех случаях отзывы о каплях Супрастинекс носят положительный характер, так как лекарство оказалось высокоэффективным и помогло не только облегчить, но даже устранить проявления аллергий. Поэтому можно отметить действенность этого препарата, тем более что о развитии побочных эффектов никто из пользователей не сообщает. Несмотря на это, прежде чем начинать лечение необходимо получить консультацию грамотного специалиста. Цена Супрастинекса в таблетках в российских аптеках и интернет-аптеках составляет от 230 рублей. Купить Супрастинекс в каплях для внутреннего приёма можно по стоимости в пределах 270-350 рублей. источник Супрастинекс: инструкция по применению и отзывы Латинское название: Suprastinex Действующее вещество: левоцетиризин (levocetirizine) Производитель: EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия) Актуализация описания и фото: 23.10.2018 Цены в аптеках: от 244 руб. Супрастинекс – противоаллергический препарат, блокатор гистаминовых Н1-рецепторов.
Состав 1 таблетки Супрастинекс:
Состав 1 мл капель Супрастинекс:
Левоцетиризин (активный компонент препарата) – энантиомер цетиризина, входящий в группу конкурентных антагонистов гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. Вещество ослабляет миграцию эозинофилов, снижает сосудистую проницаемость, сдерживает высвобождение медиаторов воспаления, оказывает воздействие на гистаминозависимую стадию развития аллергических реакций. Левоцетиризин предотвращает возникновение и облегчает протекание аллергических реакций, обладает антиэкссудативным и противозудным эффектом. Почти не проявляет антихолинергических и антисеротонинергических свойств. При приеме терапевтических доз препарат практически не демонстрирует седативного эффекта. Действие Супрастинекса начинает проявляться спустя 12 минут после приема разовой дозы у 50% больных, спустя 1 час – у 95% , и сохраняется на протяжении 24 часов. Для фармакокинетических параметров левоцетиризина характерна линейная зависимость. После перорального приема средство в полном объеме быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи при этом снижает скорость всасывания, но не изменяет его полноту. Биодоступность препарата достигает 100%. После однократного приема взрослыми терапевтической разовой дозы препарата (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови наблюдается спустя 0,9 ч и составляет для таблеток – 207 нг/мл, для капель – 270 нг/мл, а после повторного приема той же дозы достигает 308 нг/мл. Левоцетиризин отличается высоким связыванием с белками плазмы крови – около 90%, объем распределения (Vd) равен 0,4 л/кг. Стационарная концентрация вещества достигается через 48 ч. В отличие от прочих блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболическая трансформация которых протекает в печени при помощи системы цитохромов, левоцетиризин метаболизируется в организме в небольших объемах (менее 14%) путем N- и О-деалкилирования, результатом чего является образование фармакологически неактивного метаболита. Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами является маловероятным по причине отсутствия метаболического потенциала и незначительного метаболизма. Период полувыведения (Т½) Супрастинекса у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 ч (в форме капель) и 7–10 ч (в форме таблеток), у маленьких детей Т½ сокращен. Общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг, приблизительно 85,4% первоначальной дозы экскретируется в неизмененном виде почками (посредством канальцевой секреции и клубочковой фильтрации) и примерно 12,9% – через кишечник. При наличии почечной недостаточности со значением клиренса креатинина (КК) не превышающим 40 мл/мин клиренс средства снижается, а Т½ возрастает, в частности у пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечается снижение общего клиренса на 80%, при этом требуется соответствующая корректировка режима дозирования. В ходе проведения стандартного 4-часового сеанса гемодиализа удаляется менее 10% левоцетиризина. Согласно инструкции, Супрастинекс рекомендован для симптоматической терапии следующих заболеваний:
источник
◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; с гравировкой «E» на одной стороне и «281» — на другой, без или почти без запаха.
Вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (Prosolv HD90) — 40.4 мг (целлюлоза микрокристаллическая (98%), кремния диоксид коллоидный безводный (2%)), лактозы моногидрат — 37.9 мг, гипролоза низкозамещенная (L-HPC11) — 10 мг, магния стеарат — 1.7 мг. Состав оболочки: опадрай II 33G28523 белый — 5 мг (гипромеллоза 2910 (40%), титана диоксид (25%), лактозы моногидрат (21%) — 1.05 мг, макрогол 3350 (8%), триацетин (6%)). 7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные. ◊ Капли для приема внутрь бесцветные или почти бесцветные, без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.
Вспомогательные вещества: глицерол (85%) — 5 г, пропиленгликоль — 7 г, натрия сахаринат — 0.2 г, натрия ацетата тригидрат — 0.12 г, метилпарагидроксибензоат — 0.027 г, пропилпарагидроксибензоат — 0.003 г, уксусная кислота ледяная — 0.01 г, вода очищенная — до 20 мл. 20 мл — флаконы темного стекла c капельницей (1) — пачки картонные. Левоцетиризин — R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует гистаминовые Н 1 -рецепторы. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие препарата Супрастинекс капли начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% и продолжается в течение 24 ч. Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цитиризина. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) C max в плазме крови достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл (для таблеток) и 270 нг/мл (для капель), после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Биодоступность достигает 100%. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. V d составляет 0.4 л/кг. C ss достигается через 2 сут. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов гистаминовых Н 1 -рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы CYP). Из-за незначительного метаболизма и метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. У взрослых Т 1/2 составляет 7.9 ч±1.9 ч (для капель), 7-10 ч (для таблеток), общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% — через кишечник. Фармакокинетика у особых групп пациентов При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) клиренс снижается, а T 1/2 удлиняется (так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. У детей младшего возраста Т 1/2 укорочен. — круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); — сенной лихорадки (поллиноз); — крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы (для таблеток); — отека Квинке (для таблеток); — аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями. — терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин); — детский возраст до 6 лет (для таблеток); — детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь — из-за отсутствия клинических данных); — непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток); — повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата. С осторожностью следует назначать при хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации), пациентам с повреждением спинного мозга, гипреплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи (левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи), при одновременном употреблении с алкоголем. Препарат следует принимать внутрь во время еды или натощак. Таблетки принимают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Для приема препарата в форме капель следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением. Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) составляет 5 мг (1 таб. или 1 мл капель или 20 капель из капельницы)/сут. Максимальная суточная доза — 5 мг. Детям в возрасте от 2 до 6 лет препарат назначают в форме капель для приема внутрь по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза — 2.5 мг (10 капель). Длительность приема зависит от заболевания. При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов. При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. Курс лечения поллиноза в среднем составляет 1-6 недель. При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом. Существует клинический опыт непрерывного применения препарата у взрослых пациентов продолжительностью до 6 мес. Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК. КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле: КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85. Пациентам с сочетанной почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по следующей таблице.
|
