Применение таблеток «Сумамед» 125 мг у детей дает прекрасные результаты, об этом свидетельствуют отзывы родителей. Это препарат способен излечить зеленые сопли и бронхит, избавить от затяжного кашля. Но назначить антибиотик может только врач.
«Сумамед» выпускается в таблетках по 125 и 500 мг, а также в форме капсул по 250 мг. Таблетки меньшей дозировки и капсулы упаковывают в блистеры по 6 штук, а таблетки большей дозировки – в блистеры по 3 штуки.
В «Сумамед» входит одно действующее вещество – полусинтетический антибиотик дигидрат азитромицина, который чаще называют просто азитромицин. Он был синтезирован более 35 лет назад, в 1980 году. С тех пор азитромицин входит в состав широко распространенных препаратов как в Европе и США, так и в России.
Таблетки «Сумамед» содержат вспомогательные компоненты: гидрофосфат кальция, несколько видов крахмала, микроцеллюлоза, стеарат магния. Одни из этих веществ являются пищевыми добавками, другие призваны сохранять эффективность основного действующего вещества в течение всего срока годности.
Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия. Он способен бороться с инфекциями, которые вызывают различные организмы, в том числе анаэробные, получающие энергию без присутствия кислорода, внутриклеточные и многие другие, в отличие от специализированных антибиотиков, действующих против определенного вида или группы инфекций.
При попадании в организм человека азитромицин подавляет синтез белка в возбудителях болезни, вследствие чего они теряют способность к размножению. Таким образом, инфекция перестает захватывать новые клетки человека и постепенно погибает.
Важным качеством азитромицина является его способность проникать через клеточные мембраны. Причем исследования показывают, что в очагах инфекции концентрация антибиотика в разы превышает его среднее содержание в крови человека, принимающего препарат. Это объясняет высокую эффективность лекарства против многих болезней.
Однако существуют возбудители, которые изначально, а не в результате привыкания, демонстрируют устойчивость к азитромицину. Это, например, некоторые виды стафилокков. Период полувыведения из плазмы крови составляет 35–50 часов, из тканей – дольше. Выводится препарата через почки и кишечник.
Благодаря способности воздействовать на многие виды возбудителей инфекций азитромицин применяют для лечения широкого спектра заболеваний. Например, у детей «Сумамедом» лечат инфекционные болезни носоглотки и верхних дыхательных путей: тонзиллиты, синуситы, риниты, отиты, гаймориты, фарингиты.
«Сумамед» назначают детям при инфекциях нижних дыхательных путей. Это могут быть: острый бронхит или обострение хронического, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких.
Хорошо поддается лечению «Сумамедом» болезнь Лайма. Препарат также эффективен при инфекционных поражениях мягких тканей. Гораздо хуже лечению поддаются болезни, передающиеся половым путем, например, хладмидиоз. У подростков при помощи этого препарата лечат акне тяжелой или средней степени.
Давать детям таблетки «Сумамед» можно с 3 лет при массе тела больше 18 кг. Если ребенок младше или весит меньше, то лучше давать ему детский формат – суспензию «Сумамед форте», приготовленную из порошка.
В отдельных случаях врач может назначить антибиотик ребенку младше 3 лет, но только по индивидуальным показаниям и под наблюдением.
Самостоятельно давать антибиотики детям любого возраста не рекомендуется.
Принимать «Сумамед» нельзя в любом возрасте, если ранее у пациента была выявлена индивидуальная чувствительность или даже непереносимость любого компонента препарата. Это может быть как азитромицин, так и один из вспомогательных компонентов. С осторожностью назначают «Сумамед» детям с нарушением функции печени или почек.
Не назначают детям, которым еще не исполнилось 12 лет, таблетки «Сумамед» 500 мг, поскольку дозировка основного компонента в них слишком велика и рассчитана на подростков и взрослых.
Если у ребенка есть заболевание сердца, он проходит соответствующее лечение, принимает препараты, имеет склонность к аритмии, то при назначении «Сумамеда» нужно предупредить об это врача.
В некоторых случаях при приеме «Сумамеда» возникают побочные явления. Чаще всего они связаны с индивидуальной чувствительностью к препарату, но проявляются и в других случаях.
Родителя нужно внимательно отнестись к появлению у ребенка, который принимает препарат, головокружений, сонливости, головных болей, плохого сна. Если ребенок маленький и не может четко сформулировать жалобу, то нужно обратить внимание на беспокойство, частый плач, отказ от привычной пищи.
Ребенок постарше также может пожаловаться на нарушения зрения, когда предметы теряют четкость, шум в ушах, ухудшение слуха, боли в животе, которые сопровождаются метеоризмом, отрыжкой, иногда тошнотой и даже рвотой.
У некоторых детей появляется одышка, кровотечение из носа или крапивница. Нередко дети жалуются на боли в спине, шее, усталость, общее недомогание. В тяжелых случаях наблюдается отек лица, гиперемия, боль в груди, гепатит и желтуха.
Если у ребенка проявился один из перечисленных или любой другой нехарактерный симптом, родителям, даже если они не связывают его с приемом препарата, лечение «Сумамедом» стоит прекратить и обратиться за медицинской помощью. Только врач сможет сопоставить симптомы с приемом препарата, назначить соответствующие анализы и решить, являются ли эти признаки последствием приема лекарства или вызваны другими причинами.
Точные дозировки препарата содержит инструкция по применению. Приведем их в таблице.
Таблица. Дозировка препарата «Сумамед»
Количество таблеток «Сумамед» 125 мг
источник
Описание актуально на 08.09.2015
- Латинское название: Sumamed
- Код АТХ: J01FA10
- Действующее вещество: Азитромицин (Azithromycin)
- Производитель: Pliva Hrvatska d.o.o. (Республика Хорватия)
В состав препарата всех форм входит активный компонент азитромицина дигидрат.
Сумамед в таблетках также содержит такие дополнительные вещества: безводный кальция гидрофосфат, прежелатинизированный крахмал, лаурилсульфат натрия, гипромеллозу, крахмал кукурузный, магния стеарат, МКЦ.
Капсулы содержат в составе такие дополнительные вещества: натрия лаурилсульфат, МКЦ, магния стеарат.
Порошок, из которого готовят суспензию, содержит такие дополнительные вещества: натрия фосфат, сахарозу, гипролозу, камедь ксантановую, ароматизатор, кремния диоксид коллоидный.
Препарат производится в следующих формах:
- Таблетки 125 мг – двояковыпуклые, круглые, голубого цвета, с пленочной оболочкой. Есть гравировки «PLIVA» и «125«. В блистере упаковано 6 таблеток.
- Таблетки 500 мг — двояковыпуклые, овальные, голубого цвета, с пленочной оболочкой. На изломе таблетка белого цвета. Есть гравировки «PLIVA» и «500«. В блистере упаковано 3 таблетки.
- Капсулы из желатина имеют голубой корпус и синюю крышку, внутри капсулы – порошок или масса, имеющая белый или светлый желтый цвет. В блистере содержится 6 капсул.
- Порошок, из которого готовится суспензия Сумамед, имеет белый или светлый желтый цвет. Он гранулированный, с ароматом банана или вишни. Из порошка готовят однородную суспензию. Содержится во флаконах 50 мл, в комплект входит мерная ложка либо шприц для дозировки.
Средство Сумамед — антибиотик бактериостатический, группа антибиотиков — макролиды-азалиды. Оказывает антимикробное воздействие широкого спектра. Его механизм воздействия основан на способности подавлять синтез белка клетки микроба. Как следствие, рост и размножение бактерий замедляется. При условии высоких концентраций действует как бактерицидное средство.
Википедия свидетельствует, что действующий компонент препарата демонстрирует активность по отношению к ряду грамотрицательных и грамположительных анаэробов, а также внутриклеточных микроорганизмов и др.
Следует учитывать, что микроорганизмы могут проявлять устойчивость к антибиотику либо со временем приобретать такую устойчивость. Изначально устойчивость к препарату отмечается у грамположительных аэробов Staphylococcus spp., Enterococcus faecalis, у анаэробов — Bacteroides fragilis, у грамположительных бактерий, которые устойчивы к эритромицину.
Как свидетельствует аннотация, действующее вещество в организме всасывается быстро, также быстро происходит его распределение. После приема средства в дозе 500 мг уровень биодоступности равен 37%. Наибольшая концентрация в крови отмечается спустя 2-3 часа, она равна 0.4 мг/л. С белками связывается на 7-50%.
Азитромицин способен проникать сквозь клеточные мембраны, отчего лекарство может применяться при инфекциях, спровоцированных в организме внутриклеточными возбудителями. Фагоциты транспортируют его к месту инфекции, а там азитромицин высвобождается.
Может проходить сквозь гистогематические барьеры. Отмечается в 10-50 раз большая концентрация в клетках и тканей по сравнению с плазмой крови. В очагах инфекции концентрация вещества выше, чем в остальных тканях.
Деметилируется в печени. Время полувыведения равно 35-50 часам. Из тканей период полувыведения более продолжительный. Выводится в неизмененном виде, примерно 50% — через кишечник, еще примерно 6% = через почки.
Показания к применению этого препарата – это заболевания инфекционные и воспалительные, которые в организме вызывают микроорганизмы, чувствительные к этому лекарству:
- инфекции, которые поражают ЛОР-органы и верхние дыхательные пути (при гайморите, синусите, тонзиллите, отите и др.);
- инфекции, которые поражают нижние дыхательные пути (бронхитострый, бронхит хронический в период обострения, пневмония и др.);
- акне вульгарис (средняя степень тяжести);
- инфекционные недуги мягких тканей (импетиго, рожа и др.);
- болезнь Лайма (заболевание на начальной стадии);
- инфекционные болезни мочеполовых путей, спровоцированные Chlamydia trachomatis.
Противопоказания для приема препарата Сумамед следующие:
- увеличенная чувствительность к составляющим средства, а также к эритромицину или к кетолидам, антибиотикам из группы макролидов;
- нарушения функций печени или почек тяжелой степени;
- прием средства одновременно с дигидроэрготамином и эрготамином.
Не следует также принимать таблетки или капсулы 500 мг детям до достижения 12-летнего возраста. Не допускается прием таблеток 125 мг детьми до 3 лет. Также нельзя давать сироп (суспензию) детям до 6 месяцев.
С осторожностью Сумамед для взрослых назначается при миастении, нарушениях функций печени и почек, людям, у которых отмечаются проаритмогенные факторы, тем, кто проходит курс лечения антиаритмическими лекарствами классов IA и III, больным с сердечной недостаточностью в тяжелой форме, с аритмией, брадикардией.
В процессе приема могут проявляться такие побочные эффекты:
- система кроветворения: нейтропения, эозинофилия, лейкопения; в очень редких случаях — гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
- инфекционные болезни: кандидоз, фарингит, пневмония, респираторные заболевания, гастроэнтерит, ринит;
- обмен веществ: анорексия;
- нервная система: парестезия, раздражительность, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение вкусовых ощущений, бессонница и др.;
- аллергические проявления: крапивница, гиперчувствительность, ангионевротический отек;
- органы зрения: нарушение четкости зрения;
- органы слуха: вертиго, расстройство слуха, шум в ушах;
- сердечно-сосудистая система: сильное сердцебиение, понижение артериального давления, приливы крови к лицу, желудочковая тахикардия;
- пищеварительная система: диарея, рвота, тошнота, боли в животе, метеоризм, гастрит, запор, отрыжка, вздутие живота, дисфагияи др.;
- дыхательная система: одышка, кровотечение из носа;
- печень и желчевыводящие пути: гепатит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха;
- кожные покровы и подкожные ткани: сухость кожи, дерматит, сыпь, потливость, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема;
- костно-мышечная система: миалгия, остеоартрит, боль в спине или в шее, артралгия;
- половая система: нарушение функции яичек, метроррагии;
- мочевыделительная система: дизурия, болевые ощущения в почках, интерстициальный нефрит;
- другие побочные эффекты: недомогание, астения, усталость, боль в груди, отек лица, лихорадка;
- изменение ряда лабораторных показателей.
Препарат следует пить за 1 час до еды или за 2 часа после. Как правило, лекарство принимают один раз в сутки. Разжевывать таблетки не нужно.
В случае инфекционных болезней дыхательных путей, ЛОР-органов пациент должен получать по 500 мг 1 раз в день в течение 3 дней. В случае инфекционных болезней мягких тканей и кожи антибиотик нужно принимать аналогично.
Больным с мигрирующей эритемой назначают в первый день лечения 1 г средства, в следующие 4 дня – по 500 мг.
При инфекционных болезнях мочеполовых путей назначают дозу 1 г однократно.
В случае акне вульгарис назначают в дозе 500 мг один раз в день, пить нужно три дня, после чего в течение 9 недель нужно принимать по 500 мг средства один раз в неделю.
Детям при инфекционных болезнях дыхательных путей, ЛОР-органов, а также при болезнях мягких тканей и кожи назначают дозу в расчете 10 мг на 1 кг веса один раз в сутки, 3 дня. Так, дети с весом 18-30 кг должны получать 2 таблетки по 125 мг в сутки (250 мг), дети с весом 31-44 кг 3 таблетки (375 мг).
Детям, больным тонзиллитом или фарингитом, спровоцированным Streptococcus pyogenes, назначают дозу из расчета 20 мг на 1 кг веса в сутки на протяжении трех дней.
При болезни Лайма назначают в первый день дозу из расчета 20 мг на 1 кг веса в сутки, далее на протяжении четырех дней в расчете 10 мг на 1 кг веса один раз в сутки.
Детский сироп (суспензия) показан для применения детям от 6 месяцев до 3 лет. Для измерения дозы детям весом до 15 кг используют шприц, детям, вес которых более 15 кг, измеряют дозу мерной ложкой.
Детям при инфекционных болезнях дыхательных путей, ЛОР-органов, а также при болезнях мягких тканей и кожи назначают дозу в расчете 10 мг на 1 кг веса один раз в сутки, пить 3 дня.
Детям, больным тонзиллитом или фарингитом, спровоцированным Streptococcus pyogenes, назначают дозу из расчета 20 мг на 1 кг веса в сутки, пить 3 дня.
При болезни Лайма в начальной стадии назначают в первый день дозу из расчета 20 мг на 1 кг веса в сутки, далее на протяжении четырех дней в расчете 10 мг на 1 кг веса один раз в сутки.
Перед применением следует ознакомиться с инструкцией, как приготовить суспензию Сумамед. Для этого нужно добавить к порошку во флаконе 12 мл воды с помощью шприца. Далее содержимое флакона нужно хорошо взболтать. Хранить готовое средство допустимо 5 дней при температуре не больше 25 градусов. Перед тем, как принимать детям, нужно взбалтывать содержимое флакона. Дозировка Сумамеда детям осуществляется с помощью ложки или шприца. Как разводить Сумамед 100мг/5мл, можно узнать из инструкции.
Если была существенно превышена дозировка взрослым или детям, у пациента может отмечаться тошнота, диарея, рвота, также человек может потерять слух на некоторое время. Проводится симптоматическое лечение.
Одновременный прием антацидных средств не воздействует на биодоступность азитромицина, но при этом его максимальная концентрация в крови уменьшается на 30%.
Одновременный прием макролидов с субстратами Р-гликопротеина ведет к увеличению концентрации субстрата Р-гликопротеина в крови.
При одновременном приеме азитромицина и зидовудина отмечается незначительное воздействие на фармакокинетику глюкуронидного метаболита зидовудина. Также при одновременном применении этих лекарств отмечался рост концентрации фосфорилированного зидовудина (метаболит, клинически активный) в мононуклеарах периферической крови.
Отмечается слабое воздействие азитромицина с изоферментами системы цитохрома Р450.
Не рекомендовано одновременное применение с производными алкалоидов спорыньи, так как существует теоретическая возможность проявления эрготизма.
При применении одновременно азитромицина и Аторвастатина не отмечалось изменений концентраций аторвастатина в крови. Но в пострегистрационном периоде отмечались отдельные случаи проявления рабдомиолиза у людей, которые одновременно получали азитромицин и статины.
Одновременное применение Циметидина в однократной дозе не влияет на фармакокинетику азитромицина, если Циметидин был принят не ранее, чем за 2 часа до азитромицина.
Следует часто проводить мониторинг протромбинового времени, если применяется одновременно азитромицин и антикоагулянты непрямого действия перорально.
Рекомендуется очень осторожно применять азитромицин и Циклоспорин, при необходимости такой комбинации нужно отслеживать концентрацию Циклоспорина в плазме крови и проводить коррекцию дозы.
При одновременном применении не изменялась фармакокинетика Флуконазола, но при этом снижалась максимальная концентрация азитромицина. Однако клинического значения это не имело, отчего параллельное применение допускается.
Если одновременно применяется азитромицин и Рифабутин, иногда отмечается нейтропения. Однако связь между этими явлениями не установлена достоверно.
При одновременном лечении макролидами и терфенадином возможно развитие аритмии и удлинение интервала QT, для чего таблетки Сумамед в данном случае нужно принимать осторожно.
Сумамед в аптеках реализуется по рецепту.
Производитель рекомендует беречь средство от детей, температура хранения не должна быть более 25°C.
Капсулы и таблетки Сумамед можно хранить 3 года. Порошок, из которого готовят суспензию, хранят 2 года, готовую суспензию можно сохранять 5 дней.
Осторожно применяется средство для лечения людей с нарушениями функций печени, как легкими, так и умеренными, так как существует возможность развития тяжелой печеночной недостаточности и фульминантного гепатита.
Пациентам, которые спрашивают у врачей о том, Сумамед — это антибиотик или нет, следует учесть, что это антибактериальный препарат. Следовательно, требуется постоянное обследование на развитие суперинфекций и наличие невосприимчивых микроорганизмов. Важно придерживаться указанной в инструкции дозировки и продолжительности лечения. Поэтому Сумамед при ангине у взрослых и детей, а также лечение фронтита и других болезней может практиковаться только после назначения врача.
При продолжительном лечении у пациента может развиться псевдомембранозный колит.
При применении макролидов у пациентов отмечалось удлинение сердечной реполяризации, интервала QT. Как следствие, увеличивается риск развития сердечных аритмий.
Лечение Сумамедом может привести к миастеническому синдрому либо спровоцировать обострение миастении.
Безопасность и эффективность применения Сумамед в/в у детей и подростков до 18 лет не установлена.
Людям, которым необходимо ограничение потребление натрия, следует учесть содержание натрия в составе лекарства.
Следует осторожно водить автотранспорт и совершать другие действия, при которых необходима концентрация внимания, если пациент проходит курс лечения Сумамедом.
Существуют как более дорогие, так и более дешевые аналоги Сумамеда. Чем можно заменить препарат, определяет только лечащий врач. Существуют следующие аналоги этого лекарства: Азитромицин, Азицин, Азитрокс, Зомакс, Азакс, Зитрокс. Цена аналогов
Сумамеда зависит от производителя, упаковки. Например, российский аналог Сумамеда Азитромицин стоит в несколько раз дешевле. Но самостоятельно применять заменитель не следует.
Азитромицин является дженериком Сумамеда, соответственно, цена Азитромицина ниже. Многие пациенты интересуются, в чем разница между препаратами, кроме стоимости. Азитромицин, как копия, не проходит всех исследований и испытаний, в отличие от Сумамеда. Также в препаратах может отличаться состав оболочек таблеток.
В составе препарата Супракс – другое активное вещество цефиксим. Это вещество обладает выраженным бактерицидным действием. Но нужно учесть, что наибольшая концентрация после приема достигается через 4 часа после приема.
В составе препарата Аугментин – активное вещество амоксициллин, этот антибиотик относится к группе пенициллинов. Применять это средство, в отличие от Сумамеда, можно с первых дней жизни малыша.
Зи-Фактор – это аналог Сумамеда, содержащий аналогичное активное вещество. Однако его цена более низкая.
Детям до 12 лет не применяют капсулы и таблетки 500 мг, дети до 3 лет не должны принимать таблетки 125 мг. До достижения ребенком 6-месячного возраста не следует принимать также сироп. В основном, назначается суспензия Сумамед для детей. Дозировка для детей зависит от массы тела ребенка. Антибиотик в таблетках дети с весом 18-30 кг должны получать в дозе 250 мг в сутки, дети с весом 31-44 кг — 375 мг в сутки. Дозировка для детей суспензии также зависит от массы тела. Следует четко отмеривать дозы, чтобы не произошла передозировка у ребенка. Отзывы свидетельствуют об эффективности средства при бронхите у детей, при отите у детей и др.
Следует участь, что назначение должен делать только детский врач. Так, капсулы 250 мг детям можно принимать только после назначения четкой схемы врачом.
Обсуждая совместимость с алкоголем этого лекарства, следует учесть, что любые антибиотики со спиртным сочетать не следует. Несмотря на отсутствие информации об этом в аннотации, врачи отмечают, что при таком совмещении увеличивается нагрузка на печень и развиваются нежелательные побочные эффекты.
Средство может назначаться при беременности только в том случае, если вероятная польза превышает потенциальное негативное воздействие. При лактации средство не назначается.
Отзывы о Сумамеде на форумах встречаются разные. Многие пациенты отмечают, что антибиотик удобно принимать, также пишут, что он быстро действует при бронхите, при ангине, при гайморите. Суспензия также оценивается родителями положительно, так как детям нравится ее вкус, поэтому ее легко давать ребенку.
Но встречаются и отзывы, в которых идет речь о побочных эффектах. В частности, при приеме Сумамеда иногда проявляется диарея, боли в кишечнике. Родители, применяющие Сумамед для детей, отзывы о побочных эффектах оставляют редко. Они отмечают, что средство не вызывает аллергических проявлений. Отзывы врачей также преимущественно положительные.
Цена Сумамеда в таблетках по 500 мг – от 480 до 550 рублей за упаковку 3 шт. Купить Сумамед в Москве можно в любой аптеке по рецепту врача. Сколько стоят таблетки в СПБ, зависит от места продажи. Стоимость таблеток 125 мг – от 360 до 420 рублей за 6 шт. Купить антибиотик в капсулах 250 мг можно по цене от 500 до 560 рублей за 6 капсул.
Цена суспензии Сумамед – в среднем, 250 рублей за флакон 50 мл. Суспензия для детей в Украине (Киев, Харьков и др.) стоит, в среднем, 100-120 рублей. Порошок, из которого делают детский сироп, можно купить в любой аптеке.
источник
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
активное вещество — азитромицина (в виде азитромицина дигидрата)-125 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15 mPas), крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный,целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
состав оболочки:гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 3 mPas), краситель лак индиготиновый (Е132), титана диоксид (Е171), полисорбат 80, тальк.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, круглые, двояковыпуклые с маркировкой «PLIVA» на одной стороне и «125» на другой стороне.
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается при пероральном приеме, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После однократного приема внутрь всасывается 37% азитромицина, и пик концентрации в плазме (0,41 µg/мл) регистрируется через 2-3 часа. Vd составляет примерно 31 л/кг. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, достигая от 1 до 9 µg/мл в зависимости от вида ткани. Высокая концентрация в тканях (в 50 раз выше, чем концентрация в плазме) и длительный период полураспада обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Способность азитромицина накапливаться в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Но несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает влияния на их функцию. Терапевтическая концентрация сохраняется 5-7 дней после приема внутрь последней дозы. При приеме азитромицина возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов. Выведение половины дозы из плазмы отражается на уменьшении половины дозы в тканях в течение 2-4 дней. После приема препарата в интервале от 8 до 24 часов период полураспада составляет 14-20 часов, а после приема препарата в интервале от 24 до 72 часов – 41 час, что позволяет принимать Сумамед 1 раз в сутки. Основной путь выведения – с желчью. Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, другие 50% — в форме 10 неактивных метаболитов. Примерно 6% принятой дозы выводится почками.
Фармакодинамика
Сумамед является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект. Связывая 50S рибосомальную субъединицу, Сумамед подавляет синтез белка в чувствительных микроорганизмах, проявляя активность в отношении большинства штаммов грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Mycoplasma pneumoniae Haemophilus ducreyi
Moraxella catarrhalis Propionibacterium acnes
Gardnerella vaginalis Actinomyces species
Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi
Haemophilus influenzae Streptococcus pyogenes
Haemophilus parainfluenzae Streptococcus pneumoniae
Legionella pneumophila Streptococcus agalactiae
Neisseria meningitidis Streptococcus viridans
Neisseria gonorrhoeae Streptococcus group C, F, G
Helicobacter pylori Peptococcus species
Campylobacter jejuni Peptostreptococcus
Pasteurella multocida Fusobacterium necrophorum
Pasteurella haemolytica Clostridium perfringens
Brucella melitensis Bacteroides bivius
Bordetella parapertussis Chlamydia trachomatis
Vibrio cholerae Chlamydia pneumoniae
Vibrio parahaemolyticus Ureaplasma urealyticum
Plesiomonas shigelloides Listeria monocytogenes
(*эритромицин – чувствительный штамм)
Escherichia coli Bacteroides fragilis
Salmonella enteritidis Bacteroides oralis
Salmonella typhi Clostridium difficile
Shigella sonnei Eubacterium lentum
Yersinia enterocolitica Fusobacterium nucleatum
Acinetobacter calcoaceticus Aeromonas hydrophilia
— инфекции дыхательных путей, включая фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит
— инфекции нижних дыхательных путей, включая острое обострение хронического бронхита, негоспитальную пневмонию
— инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, вторичные пиодерматозы
— инфекции желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori
При лечении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы) суммарная доза азитромицина составляет 30 мг/кг, которую необходимо принимать на протяжении 3 дней (10 мг/кг 1 раз в сутки).
При лечении мигрирующей эритемы суммарная доза азитромицина составляет 60 мг/кг с такой схемой дозирования: 20 мг/кг в 1-й день, затем по 10 мг/кг 1 раз в сутки.
При лечении язвы желудка и двенадцатиперстной инфекций, вызванных H. pylori применяют дозу 20 мг / кг в день в сочетании с антисекреторными средствами и другими лекарственными средствами по выбору врача.
У пациентов с незначительной дисфункцией почек (СКФ 10-80 мл/мин) нет необходимости изменять дозу. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ
источник
Капсулы твердые желатиновые, №1, с голубым корпусом и синей крышечкой; содержимое капсул — порошок или уплотненная масса от белого до светло-желтого цвета, распадающаяся при нажатии.
| 1 капс. | |
| азитромицина дигидрат | 262.05 мг, |
| что соответствует содержанию азитромицина | 250 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 43.95 мг, натрия лаурилсульфат — 1.4 мг, магния стеарат — 12.6 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы №1*: (желатин — q.s., титана диоксид (Е171) — q.s., индигокармин — q.s.) — 75 мг.
* — капсулы содержат серы диоксид 200 ppm в качестве консерванта.
6 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Бактериостатический антибиотик группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (МИК, мг/л)
| Микроорганизмы | МИК (мг/л) | |
| Чувствительные | Устойчивые | |
| Staphylococcus | ≤1 | >2 |
| Streptococcus А, В, С, G | ≤0.25 | >0.5 |
| Streptococcus pneumonia | ≤0.25 | >0.5 |
| Haemophilus influenzae | ≤0.12 | >4 |
| Moraxella catarrhalis | ≤0.5 | >0.5 |
| Neisseria gonorrhoeae | ≤0.25 | >0.5 |
В большинстве случаев препарат Сумамед ® активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробных бактерий: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; других микроорганизмов : Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы — Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивые штаммы).
Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы — Enterococcus faecalis, Staphylococci (метициллин-устойчивые штаммы стафилококка проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам); грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину; анаэробы — Bacteroides fragilis.
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.
Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся V d составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
В печени деметилируется, теряя активность.
T 1/2 очень длинный — 35-50 ч. T 1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
— инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, акне вульгарис средней степени тяжести (для таблеток));
— начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
— инфекции мочеполовых путей (уретрит, цервицит), вызванные Chlamydia trachomatis (для таблеток и капсул).
Препарат применяют внутрь 1 раз/сут, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела > 45 кг
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей препарат назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, курсовая доза — 1.5 г.
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) — мигрирующей эритеме (erythema migrans) препарат назначают 1 раз/сут в течение 5 дней: в 1-й день — 1 г, затем со 2 по 5 дни — по 500 мг; курсовая доза — 3 г.
Инфекции мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): при неосложненном уретрите/цервиците препарат назначают в дозе 1 г (4 капсулы) однократно.
Препарат применяют внутрь 1 раз/сут, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела > 45 кг
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей препарат назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, курсовая доза — 1.5 г.
При акне вульгарис средней степени тяжести препарат назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Курсовая доза — 6 г. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз следует принимать с интервалом в 7 дней.
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) — мигрирующей эритеме (erythema migrans) препарат назначают 1 раз/сут в течение 5 дней: в 1-й день — 1 г, затем со 2 по 5-й дни — по 500 мг; курсовая доза — 3 г.
Инфекции мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): при неосложненном уретрите/цервиците препарат назначают в дозе 1 г (2 таб. по 500 мг) однократно.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей препарат назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней, курсовая доза — 30 мг/кг. Препарат в форме таблеток 125 мг дозируют с учетом массы тела ребенка, как представлено в таблице 1.
| Масса тела | Доза азитромицина (в таблетках 125 мг) |
| 18-30 кг | 2 таблетки (250 мг) |
| 31-44 кг | 3 таблетки (375 мг) |
| ≥45кг | дозы, рекомендованные для взрослых |
При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes , Сумамед ® назначают в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней. Курсовая доза — 60 мг/кг. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
При болезни Лайма ( начальной стадии боррелиоза) — мигрирующей эритеме (erythema migrans) назначают в 1-й день в дозе 20 мг/кг 1 раз/сут, затем со 2 по 5-й дни — из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут. Курсовая доза — 60 мг/кг.
Для удобства применения у детей курсовой дозы 60 мг/кг рекомендуется использовать Сумамед ® в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл и Сумамед ® форте в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/5 мл.
Суспензия для приема внутрь
Назначают детям в возрасте от 6 месяцев до 3 лет .
Суспензию назначают внутрь 1 раз/сут, за 1 ч до или через 2 ч после еды. После приема препарата Сумамед ® ребенку необходимо обязательно предложить выпить несколько глотков воды, чтобы он смог проглотить остатки суспензии.
Перед каждым приемом препарата содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии. Если необходимый объем суспензии не был отобран из флакона в течение 20 мин после взбалтывания, суспензию следует взболтать снова, отобрать необходимый объем и дать ребенку.
Необходимую дозу отмеряют с помощью шприца для дозирования с ценой деления 1 мл и номинальной вместимостью суспензии 5 мл (100 мг азитромицина) или мерной ложки с номинальной вместимостью суспензии 2.5 мл (50 мг азитромицина) или 5 мл (100 мг азитромицина), вложенных в картонную упаковку вместе с флаконом.
После использования шприц (предварительно разобрав его) и мерную ложку промывают проточной водой, сушат и хранят в сухом месте до следующего приема препарата Сумамед ® .
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей препарат назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Для точного дозирования препарата Сумамед ® в соответствии с массой тела ребенка следует использовать приведенную ниже таблицу.
| Масса тела | Объем суспензии (мл) на 1 прием |
| 5 кг | 2.5 мл (50 мг азитромицина) |
| 6 кг | 3 мл (60 мг азитромицина) |
| 7 кг | 3.5 мл (70 мг азитромицина) |
| 8 кг | 4 мл (80 мг азитромицина) |
| 9 кг | 4.5 мл (90 мг азитромицина) |
| 10 кг | 5 мл (100 мг азитромицина) |
При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, Сумамед ® назначают в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней. Курсовая доза — 60 мг/кг. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
При болезни Лайма ( начальной стадии боррелиоза) — мигрирующей эритеме (erythema migrans) назначают в 1-й день в дозе 20 мг/кг 1 раз/сут, затем со 2 по 5 дни — из расчета 10 мг/кг/сут. Курсовая доза — 60 мг/кг.
Способ приготовления и хранения суспензии
К содержимому флакона, предназначенного для приготовления 20 мл суспензии (номинальный объем), с помощью шприца для дозирования добавляют 12 мл воды и взбалтывают до получения однородной суспензии. Объем полученной суспензии составит около 25 мл, что превышает номинальный объем приблизительно на 5 мл. Это предусмотрено для компенсации неизбежных потерь суспензии при дозировании препарата. Приготовленную суспензию можно хранить при температуре не выше 25°C не более 5 дней.
При нарушении функции почек : у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.
При нарушении функции печени : при применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата Сумамед ® в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥10%), часто (≥1%- Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота — псевдомембранозный колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.
Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; неизвестная частота — снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота — артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.
Прочие: нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
— повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата;
— нарушения функции печени тяжелой степени;
— одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
— детский возраст до 12 лет с массой тела С осторожностью: миастения; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; терминальная почечная недостаточность с СКФ менее 10 мл/мин; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или с тяжелой сердечной недостаточностью; при одновременном применении дигоксина, варфарина, циклоспорина; сахарный диабет (для порошка для приготовления суспензии).
При беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно только в том случае, если ожидаемая потенциальная польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует приостановить.
Противопоказано: детский возраст до 12 лет и масса тела менее 45 кг (для капсул и таблеток 500 мг); детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг; детский возраст до 6 мес (для порошка для приготовления суспензии).
В случае пропуска приема одной дозы препарата – пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 ч.
Препарат Сумамед ® следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидных препаратов.
Препарат Сумамед ® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточностью тяжелой степени. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом Сумамед ® следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При нарушении функции почек у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется, терапию препаратом Сумамед ® следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом Сумамед ® следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в т.ч. грибковых.
Препарат Сумамед ® не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном использовании макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.
При длительном приеме препарата Сумамед ® возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата Сумамед ® , а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Не следует применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Сумамед ® у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в т.ч. с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов,
принимающих антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотические препараты (пимозид), антидепрессанты (циталопрам), фторхинолоны (моксифлоксацин и левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
Применение препарата Сумамед ® может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
При применении у пациентов с сахарным диабетом, а также у пациентов, соблюдающих низкокалорийную диету, необходимо учитывать, что в состав порошка для приготовления суспензии Сумамед ® в качестве вспомогательного вещества входит сахароза (0.32 ХЕ/5 мл).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическая терапия.
Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают C max в крови на 30%, поэтому Сумамед ® следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.
Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показателей диданозина по сравнению с группой плацебо.
Дигоксин (субстраты P-гликопротеина)
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.
Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетическом взаимодействии аналогичном эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов системы цитохрома Р450.
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
В фармакокинетических исследованиях влияния циметидина при приеме в однократной дозе на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромицина.
Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)
В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект варфарина при его приеме в однократной дозе 15 мг здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение C max в плазме крови и AUC 0-5 циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, следует проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и T 1/2 азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение C max азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг 3 раза/сут в течение 5 дней).
Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза/сут) вызывает повышение C ss азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и C max силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.
Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
При одновременном применении триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявлено существенного влияния на C max , общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности препарата в форме капсул и таблеток, покрытых оболочкой – 3 года, порошка для приготовления суспензии для приема внутрь – 2 года, приготовленной суспензии — 5 дней.
источник