Строфантин г и строфантин к

Раствор для внутривенного введения 0,25 мг/мл, 1 мл

активное вещество — уабаин (строфантин Г) — 0,25 мг,

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Бесцветная прозрачная жидкость

Препараты для лечений заболеваний сердца. Сердечные гликозиды. Гликозиды строфанта. Строфантин.

Фармакокинетика

После внутривенного введения эффект наблюдается через 2 — 10 мин, достигает максимума через 30 — 60 — 120 мин и начинает снижаться через 2 — 3 часа. Продолжительность действия Строфантина-Г составляет от 1 до 3 дней. Препарат мощнее строфантина-К связывается с белками плазмы крови (40 %), не биотрансформируется, экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде. Препарат кумулирует в незначительной степени. Период полувыведения из плазмы крови в среднем составляет 23 часа; при нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста увеличивается.

Фармакодинамика

Строфантин-Г (уабаин) – сердечный гликозид, который получают из семян строфанта гратуса. Строфантин-Г проявляет высокую кардиотоническую активность (1 г препарата содержит 4 3000 — 5 4000 ЛЕД (лягушачья единица действия), 5 800 — 7 100 КЕД (кошачья единица действия), имеет выраженное положительное инотропное действие, проявляет отрицательный хронотропный, дромотропный эффекты, в результате чего оказывает значительное систолическое действие (в эксперименте незначительно уступает эффекту строфантина К), незначительно замедляет сердечный ритм. В основе механизма кардиотонического действия гликозида лежит влияние на калиево-натриевый насос кардиомиоцитов, обмен ионов кальция, высвобождения катехоламинов из лабильных депо, уровень циклического аденозинмонофосфата, энергетическое обеспечение сокращения миокарда. У больных с острой сердечной недостаточностью Строфантин-Г снижает венозное давление, повышает диурез, уменьшает отек, одышку.

острая сердечная недостаточность

декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (III — IV степени по классификации NYHA), особенно при неэффективности препаратов дигитоксина

трепетание и мерцание предсердий

Применяют взрослым и детям в возрасте от 15 лет в виде медленной внутривенной инъекции. Разовую дозу препарата растворяют в 10 — 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят на протяжении 5 — 6 мин.

Доза подбирается индивидуально в зависимости от нозологии и реакции больного на терапию. При среднем темпе дигитализации в период насыщения вводят по 1 мл (0,25 мг) 2 раза в сутки (с интервалом 12 часов). Длительность периода насыщения составляет, в среднем, 2 дня. При необходимости можно ввести дополнительную дозу – 0,1 — 0,15 мг с интервалом от 0,5 до 2 часов. Суточная доза не должна превышать 1 мг (4 мл). Поддерживающая доза Строфантина-Г не должна превышать 0,25 мг в сутки.

Продолжительность периода насыщения и адекватность дозы оцениваются по клиническим эффектам препарата и появлением признаков гликозидной интоксикации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушение сердечного ритма (тахикардия, брадикардия) вследствие влияния на автоматизм и проводимость (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада и т.п.), чувство сдавления за грудиной, одышка, инфаркт миокарда

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: слабость, бессонница, головная боль, головокружение, депрессия, тревога, галлюцинации, психозы

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, понос, брыжеечный инфаркт

Со стороны органов зрения: расстройства цветного зрения

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия

Со стороны системы крови: тромбоцитопения

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (кожный зуд, покраснение кожи, экзантема)

Системные побочные эффекты: повышенное потоотделение

Со стороны почек и мочевыделительной системы: протеинурия, нефропатия, нефротический синдром, приапизм

гиперчувствительность к препарату

органические поражения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз

атриовентрикулярная блокада II — III степени

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и констриктивный перикардит

синдром каротидного синуса

аневризма грудного отдела аорты

синдром слабости синусового узла

беременность и период кормления грудью

детский возраст до 15 лет

Антагонисты кальция (особенно верапамил), хинидин, эритромицин, тетрациклин, амиодарон, метилдопа, клонидин, спиронолактон, каптоприл замедляют выведение (вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек) и повышают концентрацию строфантина в плазме (при необходимости совместного применения дозу Строфантина-Г снижают в 2 раза).

Симпатомиметики, соли кальция, метилксантин (теофиллин и др.), антиаритмические средства повышают риск нарушений ритма.

При применении магния сульфата повышается возможность снижения проводимости и атриовентрикуярной блокады сердца.

Адреномиметики, метилксантины, резерпин, трициклические антидепрессанты повышают вероятность нарушений ритма сердца.

Бета-блокаторы и антиаритмические лекарственные средства IA класса, верапамил и магния сульфат усиливают выраженность снижения AV проводимости.

Глюкокортикоиды и диуретики повышают риск развития гипокалиемии и гипомагниемии, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты рецепторов ангиотензина II – снижают.

Соли Са2+, катехоламины, диуретики (в большей степени тиазидные и ингибиторы карбоангидразы), глюкокортикоиды, инсулин, инозин повышают риск развития гликозидной интоксикации.

С учетом малой терапевтической широты во время лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение и индивидуальный подбор дозы.

Вероятность передозировки повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, выраженной дилятации полостей сердца, «легочном» сердце, алкалозе, у пожилых больных. Особая осторожность и ЭКГ-контроль необходимы при атриовентрикулярной блокаде І степени, выраженной дилатации полостей сердца, «легочном» сердце, алкалозе, у пожилых пациентов, у больных с тиреотоксикозом и с предсердной экстрасистолией, при нарушениях функции почек.

Во время внутривенного введения Строфантина-Г и в течение 1 часа после введения необходимо проводить ЭКГ-контроль. При возникновении частой, групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введение необходимо прекратить, а следующую дозу нужно уменьшить в 2 раза.

При нарушениях выделительной функции почек (для профилактики гликозидной интоксикации) и больным пожилого и старческого возраста препарат рекомендуется вводить в более низких дозах, начиная с 0,125 — 0,15 — 0,2 мг, а в дальнейшем не превышать дозу 0,25 мг в сутки (за исключением ургентных состояний). При быстром внутривенном введении возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады, остановка сердца. Для профилактики этого эффекта суточную дозу распределяют на 2 — 3 введения или одну из доз вводят внутримышечно. Если больному ранее применяли другие сердечные гликозиды, необходимо до внутривенного введения Строфантина-Г выдержать перерыв 5 — 24 дня, в зависимости от выраженности кумулятивных свойств. Лечение проводят с постоянным контролем ЭКГ.

Особенности влияния лекарственного средства на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Симптомы передозировки разнообразны:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма (желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, в т.ч. бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия, узловая тахикардия, SA блокада, трепетание и фибрилляция предсердий, AV блокада)

Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, редко – нарушение цветного зрения (окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет), мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия, очень редко – спутанность сознания, синкопальное состояние, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Лечение: отменить сердечные гликозиды или уменьшить очередные дозы и увеличить промежутки времени между введениями. Назначают антидоты (димеркаптопропансульфонат натрия, натрия кальция эдетат), проводят симптоматическую терапию. В качестве антиаритмических лекарственных средств применяют препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалемии показано внутривенное введение KCl (6-8 г/сутки из расчета 1-1,5 г на 0,5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина короткого действия: вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде назначают м-холиноблокаторы. Бета-адреномиметики вводить опасно ввиду возможного усиления проаритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса применяют временную электрокардиостимуляцию.

По 1мл препарата в ампулы из стекла марки УСП-1 и НС-3 по СПЦ-04-014.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором или диском режущим керамическим помещают в пачку из картона.

При наличии на ампуле кольца или точки излома скарификатор или диск режущий керамический в пачку не вкладывают.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Украина, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.

ООО “Опытный завод “ГНЦЛС”, Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес: ООО “Опытный завод “ГНЦЛС”.

Украина, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.

Электронный адрес: office@gncls.com

Доверенное лицо на территории Республики Казахстан

Адрес: ТОО «КФК Медсервис Плюс»

050004, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Маметовой, 54

источник

Описание актуально на 23.01.2015

Латинское название: Strophanthin K
Код АТХ: C01AC01
Действующее вещество: Строфантин-К (Strophanthin-K)
Производитель: Галичфарм (г. Львов), ООО «Опытный завод «ГНЦЛС»

1 мл — строфантин К 0,25 мг и этанол 96 %, вода для инъекций, как вспомогательные вещества.

Раствор 0,25 мг/мл в ампулах по 1 мл

Кардиотоническое действие — сердечный гликозид.

Строфантин — сердечный гликозид, механизм действия которого сводится к блокаде Na+/K+-АТФ-азы, в результате чего возрастает содержание натрия в клетках сердечной мышцы и открываются каналы для вхождения кальция внутрь клетки, повышается уровень аденозинмонофосфата и улучшается энергетическое обеспечение миокарда.

Строфантин К, выделенный из семян строфанта Комбе, повышает силу сокращений сердечной мышцы: систола укорачивается, усиливается и становится энергетически экономичной. Увеличивается ударный и минутный объем крови и улучшается опорожнение желудочков. Как следствие — уменьшение размеров сердца и снижение потребности в кислороде.

Гликозиды вызывают удлинение диастолы и замедляют сердечный ритм, в связи с чем улучшаются обменные процессы в миокарде и наполнение камер кровью.

Активируя блуждающий нерв, гликозиды снижают автоматизм синусового узла.

Таким образом, Строфантин нормализует показатели кровообращения. Под его влиянием сердце работает более экономно: выполняет большую работу, без повышения потребления кислорода.

Эффект после внутривенной инъекции через 5-10 минут, максимум действия через 15-30 мин.

Распределение: 40 % связывается с белками крови.

Выводится с мочой. Строфантин К имеет период полувыведения из крови 1 сутки. Кумулятивный эффект отсутствует.
Кумуляция возникает при сочетании сердечной недостаточности у больного с серьезными нарушениями желче- и мочевыделения.

острая сердечная недостаточность;
хроническая недостаточность кровообращения II– IV ФК;
мерцательная аритмия;
наджелудочковая тахикардия;
фибрилляция предсердий.

У Строфантина выражен систолический эффект. Он быстро и эффективно действует, кумуляция его не выражена, поэтому имеет такие показания к применению.

повышенная чувствительность;
острый миокардит, констриктивный перикардит;
кардиосклероз;
AV блокада II–III степени;
предсердная экстрасистолия;
инфаркт миокарда;
гипертрофическая кардиомиопатия;
тиреотоксикоз;
синдром каротидного синуса;

С осторожностью применять при приступах Морганьи-Адамс-Стокса в анамнезе, субаортальном стенозе, сердечной астме на фоне митрального стеноза, нестабильной стенокардии, гипоксии, выраженном расширении полостей сердца и электролитных нарушениях (снижение калия и магния, повышение кальция и натрия в крови).

аритмия, AV блокада;
тошнота, снижение аппетита, диарея, инфаркт брыжейки;
бессонница, головная боль, депрессия, психозы;
расстройства зрения;
спутанность сознания;
петехии, носовые кровотечения, тромбоцитопеническая пурпура;
гинекомастия.

Ввиду высокой активности и быстрого действия препарата инструкция по применению Строфантин К должна строго соблюдаться — необходима точность в дозировке и показаниях.

Вводят в вену медленно (в течение 4-6 мин) обычно 1 мл 1 раз в сутки, предварительно разведя в 10 мл раствора глюкозы или натрия хлорида. При внутривенном капельном введении — 1мл препарата на 100 мл натрия хлорида или раствора глюкозы. При таком виде введения реже наблюдаются токсические явления. Высшие дозы при внутривенном введении: разовая — 0,5 мг, суточная — 1 мг.

Редко назначается внутримышечно. Поскольку внутримышечные инъекции болезненны, сначала вводят 5 мл раствора новокаина, затем строфантин + 1 мл новокаина. При внутримышечном применении дозу увеличивают в 1,5 раза.

Гликозидная интоксикация проявляется в снижении аппетита, появлении рвоты и нарушений сердечного ритма (желудочковая тахикардия и экстрасистолия, узловая тахикардия, мерцание предсердий, AV блокада).

Появляется головокружение, головная боль, парестезии, снижение остроты зрения. В таких случаях сердечные гликозиды отменяют, вводят антидоты и проводят симптоматическую терапию: антиаритмические препараты, в/в введение хлорида калия. При полной блокаде, сопровождающейся приступами Морганьи-Адамса-Стокса, проводится электрокардиостимуляция.

Вероятность появления нарушений сердечного ритма возрастает при одновременном применении метилксантинов (кофеин, параксантин, теофиллин, теобромин), трициклических антидепрессантов (имипрамин, амилтриптилин, нортриптилин) и адреностимуляторов.

Усиливают AV проводимость бета-адреноблокаторы, Хинидин, Новокаинамид, Дизопирамид, Аймалин, Верапамил и Магния Сульфат.

Повышают концентрацию сердечных гликозидов в крови Хинидин, Метилдопа, Верошпирон, Амиодарон, Верапамил, Клонидин, Каптоприл, Эритромицин и Тетрациклин.

При совместном применении с тиазидными диуретиками и глюкокортикостероидами усиливается токсическое действие гликозидов вследствие возникновения гипокалиемии.

Хранить в сухом месте. Температура хранения не выше 25°C.

Строфантин вызывает гипертензию в легочной артерии, поэтому может спровоцировать отек легких при митральном стенозе. При синдроме WPW препарат может спровоцировать приступ пароксизмальной тахикардии.

Вероятность интоксикации повышается при гипотиреозе, миокардите, гипокалиемии, гипомагниемии, расширении полостей сердца, гиперкальциемии, гипернатриемии, «легочном» сердце и ожирении.

При быстром в/в введении есть вероятность развития брадиаритмии и остановки сердца. На пике действия препарата может появиться экстрасистолия. Для предупреждения этих эффектов дозу делят на 2-3 введения.

Если больному перед этим назначались сердечные гликозиды, нужно сделать перерыв на 7-24 дней — это зависит от кумулятивных свойств предыдущего средства. Во избежание побочных явлений лечение проводят под контролем ЭКГ и уровня дигитализации (анализ крови).

Строфантин-Г, Строфантин-Дарница.

Только врач может назначить этот препарат — самолечение исключается! Предостережения врачей совершенно оправданы: сердечные гликозиды (СГ) — сильные кардиотоники, которые при передозировке или неправильном назначении имеют побочные реакции, в том числе и тяжелые, опасные для жизни. Их следует применять с осторожностью, обращая внимание на совместимость с другими препаратами.

Особенности фармакокинетики СГ диктуют показания к их применению. По отзывам врачей у Строфантина (гликозид из семян строфанта) и Коргликона (гликозид ландыша) выражен систолический эффект, а у Целанида (гликозид наперстянки) — диастолический. Первые два препарата имеют низкую способность к кумуляции и быстро действуют. Целанид имеет более сильный, но медленно развивающийся кардиотонический эффект, сохраняемый длительное время Дигитоксин — представитель гликозидов длительного действия, имеющий выраженную способность к кумуляции. Лечение СГ проводится под тщательным наблюдением врача.

Купить можно в любой аптеке Москвы. Цена за упаковку 10 ампул колеблется от 17 руб. до 55 руб.

источник

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Строфантин-Г

Международное непатентованное название: уабаин

Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения

Состав: 1 мл раствора содержит уабаина — 0,250 мг;
вспомогательные вещества: лимонная кислота, натр едкий, вода для инъекций.

Описание: бесцветная прозрачная жидкость;

Фармакотерапевтическая группа: кардиотоническое средство — сердечный гликозид.

Код АТХ С01АС01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Сердечный гликозид, обладает положительным инотропным эффектом, а также отрицательным хроно- и дромотропным эффектами.
При сердечной недостаточности увеличивает ударный и минутный объем сердца, улучшает опорожнение желудочков, что приводит к уменьшению размеров сердца и снижению потребности миокарда в кислороде.
Фармакокинетика:
Всасывание: эффект препарата проявляется через 2-10 минут после внутривенной инъекции, достигает максимума спустя 30-120 мин. Продолжительность действия Строфантина-Г составляет от 1 до 3 дней.
Распределение: около 40 % препарата связывается с белками плазмы крови.
Выведение: не подвергается биотрансформации, выводится с мочой в неизменном виде.

Показания к применению
В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений), III и IV функционального класса; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, гликозидная интоксикация, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, атриовентрикулярная блокада II степени, перемежающая полная блокада.

С осторожностью (сопоставляя пользу/риск): атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамс-Стокса, гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии та-хисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, «легочное» сердце.
Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность, ожирение.

Способ применения и дозы
Внутривенно медленно. Доза подбирается индивидуально в зависимости от нозологии и реакции больного на терапию. Максимальная разовая доза — 0,25 мг, суточная -1 мг. Препарат вводят в низких дозах по 0,1-0,15 мг с интервалом от 30 мин до 2 ч. При среднем темпе дигитализа-ции в период насыщения обычно вводят по 0,25 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. Продолжительность периода насыщения в среднем составляет 2 дня. Поддерживающая доза Строфантина-Г не превышает 0,25 мг/сут.

Побочное действие
Иногда возможны аллергические реакции. Прочие побочные эффекты в основном обусловлены передозировкой препарата или повышенной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам.

Передозировка
Симптомы передозировки Строфантином-Г разнообразны. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, AV-блокада, желудочковые тахикардия или экстрасистолия, фибрилляция желудочков.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость. головокружение, редко — окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвета, ощущение мелькания мушек перед глазами, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия: очень редко спутанность сознания, синкоиальные состояния. При развитии гликозидной интоксикации препарат следует отменить; назначить больному препараты калия, парентеральное введение унитиола, симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Адреностимуляторы, метилксантины, резерпин, трициклические антидепрессанты повышают вероятность развития нарушений ритма сердца.
Бета-адреноблокаторы и антиаритмические средства IA класса, верапамил и магния сульфат усиливают выраженность снижения AV проводимости.
Хинидин, метилдопа, клонидин, спиронолактон, амиодарон, верапамил, каптоприл, эритромицин и тетрациклин повышают концентрацию в крови (конкурентное снижение секреции проксимальными канальцами почек).
Глюкокортикостероиды и диуретики повышают риск развития гипокалиемии и гипомагниемии, блокаторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и ангиотензиновых рецепторов — снижают.
Соли кальция, катехоламины, диуретики (в большей степени тиазидные и ингибиторы картоангидразы), глюкокортикостероиды, инсулин повышают риск развития гликозидной интоксикации.

Особые указания
С особой осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом и предсердной экстрасистолией.
С учетом малой терапевтической широты во время лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение и индивидуальный подбор дозы.
При нарушении выделительной функции почек следует уменьшить дозу (профилактика гликозидной интоксикации).
Вероятность передозировки повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, выраженной дилатации полостей сердца, «легочном» сердце, алкалозе, у пожилых больных. Особая осторожность и ЭКГ контроль требуются при нарушении AV проводимости.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 0,250 мг/мл.
Упаковка: По 1 мл в ампулах, вложенных по 10 штук вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.

Условия хранения
Список А. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 25°С.

Срок годности
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Предприятие-производитель
ООО «Опытный завод «ГНЦЛС».
Адрес: Украина, 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, 8

источник

действующее вещество: уабаин;

1 мл раствора содержит уабаина (строфантина Г) 0.25 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат: натрия гидроксид: вода для инъекций.

прозрачная, бесцветная жидкость.

Строфант ин-Г (уабаин) — сердечный гликозид. который получают из семян строфанта грату са. Строфантин-1 проявляет высокую кардиотон и чеекую активность (1 г препарата содержит 4 3000 — 5 4000 ЛГД. 5 800 — 7 100 КОД), имеет выраженное положительное инотропное действие. проявляет отрицательный хронотропный. дромотропный эффекты, в результате чего оказывает значительное систолическое действие (в эксперименте незначительно усту пает эффекту строфантина К), незначительно замедляет сердечный ритм. 15 основе механизма кардиотонического действия гликозида лежит влияние на калиево-натриевый насос кардиомиоцитов. обмен ионов кальция, высвобождения катехоламинов из лабильных депо, уровень циклического аденозинмонофосфата. энергетическое обеспечение сокращения миокарда. У больных с острой сердечной недостаточностью Строфантин-Г снижает венозное давление, повышает диурез, уменьшает отек, одышку .

После внутривенного введения эффект наблюдается через 2-10 мин. достигает максимума через 30 — 60 — 120 мин и начинает снижаться через 2 — 3 часа. Продолжительность действия Строфантина-Г составляет от 1 до 3 дней. Препарат мощнее строфантина-К связывается с белками плазмы крови (40 %). не биоттрансформируется, экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде. Препарат кумулирует в незначительной степени. Период полувыведения из плазмы крови в среднем составляет 23 часа: при нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста увеличивается.

Сердечно-сосудистая недостаточность II — 111 степени (111 — IV степени по классификации NYHA). особенно при неэффективности препаратов дигитоксина. суправетрикулярная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.

Органические поражения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, острый инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада 11 — 111 степени, выраженная брадикардия. гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и конетриктивный перикарди т, гиперкальциемия. гипокалиемия. синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, гликозидная интоксикация. WPW-синдром, легочная гипертензия. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 15 лет.

Препарат противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью.

Применяют взрослым и детям в возрасте от 15 лет в виде медленной внутривенной инъекции. Разовую дозу препарата растворяю! в 10 — 20 мл 0.9 % раствора нат рия хлорида и вводят на протяжении 5 — 6 мин.

Дозу устанавливают индивидуально. Максимальная разовая доза составляет 0,25 мг. суточная 1 мг. Препарат вводят в низких дозах по 0.1 — 0.15 мг с интервалом от 30 мин до 2 часов. При среднем темпе дигитализации в период насыщения взрослым обычно вводят по 0.25 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 часов. Длительность периода насыщения в среднем

1 дня. Поддерживающая доза Строфантина-1′ не должна превышат ь 0.25 мг в сут ки. Продолжительность периода насыщения и адекватность дозы оцениваются по клиническим эффектам препарата и появлением признаков ыикозидной интоксикации.

Строфантин-Г имеет узкий спектр терапевтического действия, вызывает нарушение сердечного ритма, вследствие влияния на автоматизм и проводимость (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия. атриовентрикулярная блокада и т.п.). возможны тошнота, рвота, понос, слабость, бессонница, инфаркт миокарда, головная боль, депрессия, галлюцинации, психозы, расстройства цветного зрения, гинекомастия, аллергические реакции; редко — брыжеечный инфаркт.

Симптомы передозировки разнообразны.

Со стороны аритмии, и том числе брадикардия.

атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия или экстрасистолия. фибрилляция желудочков.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота. рвота, диарея.

Со стороны центральной itepeuoii системы и органов чувств головная боль, повышенная утомляемость, редко нарушение цветного зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия. очень редко спутанность сознания, синкопальиое состояние.

При развитии гликозидной интоксикации препарат необходимо отменить, назначить препараты калия, парентерально ввести \нитиол (первые 2 дня 0.05 г на 10 кг массы тела 3 — 4 раза в сутки, затем 1 — 2 раза до прекращения кардиотоксического действия), провести симптоматическую терапию (лидокаин. фенитоин).

Антагонисты кальция (особенно верапамил). хинидин. эритромицин, тетрациклин, амиодарон замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме (при необходимости совместного применения дозу Строфантина-Г снижают в 2 раза). Симпатомиметики. соли кальция, метилксантин (теофиллин и др.). антиаритмичсские средства повышают риск нарушений ритма. При применении магния сл.тьфата повышается возможность снижения проводимости и атриовентрикуяриой блокады сердца. Диуретики, глюкокортикоиды. инозин повышают риск развития гликозпдной интоксикации.

С особой осторожностью применяю! препарат больным с тиреотоксикозом и с предсердной экстрасистолией. лицам пожилого возраста и при нарушениях функции почек.

Во время внутривенного введения Строфантина-Г и в течение 1 часа после введения необходимо проводить ОКГ-контроль. При возникновении частой, групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введение необходимо прекратить, а следующую дозу нужно уменьшить в 2 раза. При нарушениях функции почек и больным пожилого и старческого возраста препарат рекомендуется вводить в более низких дозах, начиная с 0.125 — 0,15 — 0.2 мг. а в дальнейшем не превышать дозу 0.25 мг в сутки (за исключением ургентных состояний). При быстром внутривенном введении возможно развитие брадиаритмии. желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады, остановка сердца. Для профилактики этого эффекта суточную дозу распределяют на 2 — 3 введения или одну из доз вводят внутримышечно. Гели больному ранее применяли дрмие сердечные гликозиды. необходимо до внутривенного введения Строфантина-Г выдержан, перерыв 5 — 24 дня. в зависимости от выраженности кумулятивных свойств. Лечение проводят’ с постоянным контролем ЭКГ.

Особая осторожность и ЭКГ-контроль необходимы при атриовентрикулярной блокаде I степени, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, алкалозе и пожилым пациентам.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения следует’ воздержаться от управления автот ранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

источник

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН ), для которой характерно ослабевание сердечной мышцы, согласно статистике, является основной причиной госпитализации около 17% пациентов. Развития заболевания можно избежать проведением своевременного лечения с применением кардиотонических средств. В эту группу входят сердечные гликозиды, содержащиеся в некоторых растениях и полученные химическим путем. Одним из таких препаратов является Строфантин. Лекарство также эффективно при фибрилляции и трепетании предсердий. В инструкции к нему содержатся сведения о дозировке и приеме взрослыми и детьми, указаны правила использования в ветеринарной практике, приведены основные аналоги.

Существует 2 вида препарата — Строфантин К и Строфантин-Г.

Согласно анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ), первый вариант лекарства имеет код C01AC, второй — C01AC01. Расшифровываются данные следующим образом:

С — сердечно-сосудистые средства;
С01 — кардиологическая группа;
С01А — сердечные гликозиды;
С01А С — гликозиды строфанта;
С01А С01 — G-строфантин.

Выпускают препарат в виде раствора — прозрачной, бесцветной или с желтоватым оттенком жидкости.

Основное вещество Строфантина К с одноименным названием содержится в 1 мл раствора в количестве 0,25 мг. Вспомогательные компоненты — вода для инъекций, этанол. В картонной коробке находятся 10 ампул по 1 мл.

В состав Строфантина-Г входят гидрофильные сердечные гликозиды К-строфантозид, К-строфантин-p, выделенные из семян лианы Strophathus Kombe Oliver.

Активным веществом препарата является оуабаин (в переводе с французского означает «яд стрелы»). Оно имеет еще одно название — g-строфантин. Это ядовитый сердечный гликозид.

Выпускают средство в ампулах емкостью 1 мл. Содержание действующего вещества — 0,25 мг.

Согласно инструкции по применению Строфантина, основными показаниями, при которых пациентам прописывают курс лечения средством, являются:

сердечная недостаточность в острой и хронической стадии;
фибрилляция, трепетание и мерцание предсердий;
суправентрикулярная тахикардия.

Препарат применяют в качестве монотерапии (как единственный медикамент) и комплексно.

В зависимости от разновидности лекарства, прием не рекомендуется тем или иным группам пациентов.

Строфантин К	Строфантин-Г
Повышенная чувствительность к составляющим	Чувствительность к основному действующему веществу
Атриовентрикулярная блокада 2 ст. или перемежающаяся, полная синоатриальная блокада	Гликозидная интоксикация
Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта
Гликозидная интоксикация
Беременность и период кормления грудью

С осторожность необходимо принимать данные препараты в следующих случаях:

Строфантин К	Строфантин-Г
Острый инфаркт миокарда	Хроническая почечная недостаточность
Печеночная недостаточность	Пожилые пациенты
Атриовентрикулярная блокада 1 ст.	Желудочковая тахикардия
Сердечная астма	Аневризма аорты
Предсердная экстрасистолия	Брадикардия
Слабость синусового узла	Кардиомегалия
Электролитные нарушения	Синдром слабости синусового узла
Почечная недостаточность	Гипертензия
Желудочковая экстрасистолия	Острый инфаркт
Нестабильная стенокардия	ВПВ синдром
Пожилой возраст	Нарушения электролитного баланса
Приступы Морганьи-Адамса-Стокса (в анамнезе)	Гипертрофическая кардиомиопатия
Тиреотоксикоз	Митральный стеноз
Гипоксия	AV блокада 2, 3 ст.
«Легочное сердце»
Алкалоз
Обструктивная кардиомиопатия
Митральный стеноз с редкими сердечными сокращениями
Сердечная недостаточность с диастолическими дисфункциями
Миокардит
Гипотиреоз

Для применения в детском возрасте ограничений нет.

Препарат Строфантин К предназначен для внутривенного введения. Средство 0,025%-ной концентрации разводится в 5%, 20% или 40%-ном растворе глюкозы (10-20 мл). Также можно использовать раствор хлорида натрия 0,9%. Ввод средства выполняется медленно, 5-6 минут. При капельной инъекции (для разведения понадобится 100 мл 5% глюкозы) вероятность развития токсического эффекта снижается.

При невозможности внутривенного и капельного введения предусмотрено применение лекарства внутримышечно. Для снижения болезненности укола перед использованием препарата вводят 2%-ный раствор новокаина в объеме 5 мл и затем, не меняя иглу, требуемую дозу Строфантина К, предварительно разведенного в новокаине. Внутримышечная инъекция требует увеличения дозы в 1,5 раза.

Количество препарата меняется в зависимости от возраста пациента:

Категория	Суточная доза, мл
Взрослый	максимум 4,0
Новорожденный ребенок	0,06-0,07
1-3 года	0,04-0,05
4-6 лет	0,4-0,5
7-14 лет	0,5-1, 0

Детям доза рассчитывается также в соответствии с их весом.

Доза препарата Строфангин-Г подбирается для каждого пациента индивидуально. Рецепт выписывает доктор. Применяется средство внутривенно, медленно. Суточная норма — не более 4 мл раствора.

Основное действие Строфантина К происходит в клеточной мембране. При этом на организм оказывается следующее влияние:

1. Увеличивается скорость и сила сокращения миокарда, что приводит к повышению объема крови.
2. Снижается конечно-систолический и диастолический объема сердца, результатом чего является возрастание тонуса миокарда, спад его потребности в кислороде и сокращение размеров.
3. Падает венозное давление, уменьшается одышка, отеки у пациентов с ХСН.

Препарат при внутривенном введении достигает максимального эффекта через 20-30 минут.

Действие Строфантина-Г имеет отличия:

препятствует аритмии;
повышает скорость и силу сокращений сердца;
понижает ЧСС;
угнетает AV-проводимость.

Основное вещество начинает действовать через 3 минуты после внутривенного введения, лечебный эффект держится от 1 до 3 суток.

При невозможности использовать Строфантин допускается применять его заменители. К ним относятся таблетки, настойка, раствор.

Основными аналогами средства являются:

Название	Основное действующее вещество	Форма выпуска
Дигоксин	Дигоксин	Раствор, таблетки для взрослых и для детей
Дигоксин Гриндекс	Дигоксин	Таблетки
Целанид	Ланатозид С	Таблетки
Коргликард	Коргликон (гликозид листьев ландыша )	Раствор
Коргликон	Коргликон	Раствор
Ландыша настойка	Трава ландыша	Настойка

В ветеринарии используют Строфантин К. Гликозиды, в частности, К-строфантин-b, выделяют из местных растений — горицвета двух видов и нескольких разновидностей кендыря.

Препарат выпускается в виде порошка белого цвета со слабым желтоватым оттенком, на вкус горький. Продается средство в ампулах.

Лекарство назначают для лечения у животных сердечной недостаточности, кардиосклерозе, отеке легких, коллапсе, инфекционных болезнях, декомпенсированном пороке.

Не рекомендуется при миокардите, эндокардите.

источник

Раствор для в/в введения бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, вода д/и.

1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Кардиостимулирующее, антиаритмическое средство, блокирует Na+/K+-АТФазу клеточной мембраны кардиомиоцитов. Повышает силу и скорость сердечных сокращений (положительный инотропный эффект), снижает AV проводимость (отрицательный дромотропный эффект), стимулирует (в субтоксических и токсических дозах) образование гетеротропных импульсов вследствие снижения порога возбудимости и понижает ЧСС (отрицательный хронотропный эффект).

При сердечной недостаточности увеличивает ударный объем крови и минутный объем крови, улучшает опорожнение желудочков, уменьшает размеры сердца и понижает потребность миокарда в кислороде. Эффект проявляется через 2-10 мин после в/в инъекции, достигает максимума спустя 30-120 мин и продолжается 1-3 дня.

В/в, медленно. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от нозологии и реакции больного на терапию.

При среднем темпе дигитализации в период насыщения вводят по 250 мкг 2 раза/сут с интервалом 12 ч. Длительность периода насыщения составляет в среднем 2 дня. При необходимости можно ввести дополнительную дозу — 100-150 мкг с интервалом от 0.5 до 2 ч. Суточная доза не должна превышать 1 мг, что соответствует 4 мл раствора для инъекций. Поддерживающая доза, как правило, не превышает 250 мкг/сут.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, AV блокада.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения сна, делириозный психоз, расстройства зрения.

Прочие: аллергические реакции, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.

C осторожностью применять при брадикардии, острый инфаркте миокарда, желудочковой тахикардии, AV блокада II-III ст., изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, СССУ, аневризма грудного отдела аорты, WPW-синдром, кардиомегалия (дилатационный тип поражения миокарда), хроническая почечная недостаточность, выраженные нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипертензия в малом круге кровообращения, у пациентов пожилого возраста.

С учетом малой терапевтической широты во время лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение и индивидуальный подбор дозы. При нарушении выделительной функции почек следует уменьшить дозу (профилактика гликозидной интоксикации). Вероятность передозировки повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, выраженной дилатации полостей сердца, «легочном» сердце, алкалозе, у пожилых больных. Особая осторожность и ЭКГ контроль требуются при нарушении AV проводимости.

Наиболее ранние признаки гликозидной интоксикации — снижение аппетита, рвота, нарушения сердечного ритма (желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, в т.ч. бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия, узловая тахикардия, синоатриальная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада); диарея, боль в животе, некроз стенок кишечника; окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Лечение гликозидной интоксикации: отмена сердечных гликозидов или уменьшение очередных доз и увеличение промежутков времени между приемами, введение антидотов (унитиол, ЭДТА), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмики I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии — в/в введение калия хлорида (6-8 г/сут из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде — м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса — временная электрокардиостимуляция.

Адреностимуляторы, метилксантины, резерпин, трициклические антидепрессанты повышают вероятность развития нарушений ритма сердца.

Бета-адреноблокаторы и антиаритмики класса IA, верапамил и магния сульфат усиливают выраженность снижения AV-проводимости.

Хинидин, метилдопа, клонидин, спиронолактон, амиодарон, верапамил, каптоприл, эритромицин и тетрациклин повышают концентрацию в крови (конкурентное снижение секреции проксимальными канальцами почек).

ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии и гипомагниемии, блокаторы АПФ и ангиотензиновых рецепторов — снижают. Соли кальция, катехоламины, диуретики (в большей степени тиазидные и ингибиторы карбоангидразы), ГКС, инсулин повышают риск развития гликозидной интоксикации.

источник

СТРОФАНТИН (Strophanthinum) — сердечный гликозид, содержащийся в семенах нек-рых многолетних тропических растений (лианах) сем. кутровых (Аросупасеае). В зависимости от вида растения, являющегося источником получения С., различают строфантин G (содержится в Stro-phanthus gratus) и строфантин К (содержится в Strophanthus Kombe Oliver).

Строфантин G (син.: Oubaine, Strophosan и др.) используется гл. обр. в экспериментальных исследованиях и в качестве стандарта при биол. оценке препаратов и лекарственного сырья, содержащих С. В качестве лекарственного препарата в мед. практике применяют строфантин К.

Строфантин К (Strophanthinum К; ГФ X, сп. А) — смесь сердечных гликозидов, получаемых из строфанта Комбе (см. Лекарственные растения). Содержит в основном К-строфантин-бета и К-строфантозид, к-рые в качестве агликона имеют строфантидин.

Они различаются только составом сахарного остатка. У К-строфантина-β он состоит из β-D-глюкозы и D-цимарозы, у К-строфантозида, кроме этих двух сахаров, содержится также aльфа-D-глюкоза.

Строфантин К — белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте. Активность препарата определяют биол. методом. Согласно ГФ X активность 1 г препарата должна соответствовать 43 000—58 000 ЛЕД, или 5800—7100 КЕД, или 3827 — 4773 ГЕД.

Из жел.-киш. тракта всасывается в кровь в незначительном количестве. При введении в вену быстро фиксируется клетками миокарда. Ок. 10% препарата связывается с белками крови. В значительном количестве экскретируется с желчью и выводится через кишечник. Частично (до 30%) выводится через почки. Период полувыведения — ок. 20 час., квота элиминации (снижение кардиотонического эффекта за сутки вследствие разрушения, обезвреживания или выведения сердечных гликозидов) — 40%.

Подобно другим сердечным гликозидам (см.) оказывает кардиотониче-ское действие. Отличается высокой активностью. При внутривенном введении препарата кардиотониче-ское действие наступает через 5 — 10 мин. и достигает максимума обычно через 15—30 мин., иногда — через 1 — 1,5 часа. По сравнению с препаратами наперстянки (см.) вызывает более сильный кардиотонический эффект, в меньшей степени влияет на частоту сердечных сокращений, возбудимость и атриовентрикулярную проводимость. Мало кумулирует.

Применяют при сердечной недостаточности любого типа (лево- или правожелудочковой). В связи с незначительным влиянием на частоту сердечных сокращений строфантин К можно назначать как при нормальном сердечном ритме, так и при бра-дисистолической форме мерцательной аритмии.

Назначают 1 — 2 раза в день внутривенно, взрослым из расчета 0,25 — 0,5 мг на введение (0,5—1 мл 0,05% р-ра), предварительно разводя р-р строфантина К в 10—20 мл 5, 20 или 40% р-ра глюкозы или изотонического р-ра натрия хлорида. Вводят медленно — в течение 5—6 мин. Для капельного внутривенного введения р-р строфантина К разводят в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы. У больных с пониженным весом тела, почечной недостаточностью и электролитными нарушениями разовую дозу уменьшают на 20— 50%.

Если внутривенные инъекции невозможны, строфантин К вводят внутримышечно. При этом для уменьшения болезненности в место инъекции предварительно вводят 5 мл 2% р-ра новокаина, после чего через ту же иглу — строфантин, разведенный в 1 мл 2% раствора новокаина.

Высшие дозы для взрослых при введении препарата внутривенно: разовая 0,0005 г (0,5 мг), суточная 0,001 г (1 мг), т. e. 1 и 2 мл 0,05% р-ра. Детям дозы строфантина К уменьшают в соответствии с возрастом.

При передозировке наблюдаются нарушения сердечного ритма (экстрасистолия, бигеминия и др.), ухудшение общего состояния, тошнота, рвота.

В случае интоксикации строфантином К используют препараты калия, унитиол, антиаритмические средства, напр, новокаинамид, аймалин, этмо-зин и др., цитрат натрия и динатрие-вую соль этилендиаминтетрауксус-ной к-ты. Кардиотонический эффект С. ослабляют препараты валерианы, эуфиллин, фенобарбитал, аминазин. Усиливают кардиотоническое действие и токсичность С. салуретики, глюкокортикоиды, инсулин, препараты кальция.

Противопоказан строфантин К при выраженных органических изменениях сердца и сосудов. При остром инфаркте миокарда С. следует применять с осторожностью.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,05% р-ра.

С. используют также для проведения строфантиновой пробы (см.).

Библиография: Метелица В. И. Справочник кардиолога по клинической фармакологии, М., 1980; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman a. o., N. Y., 1980.

источник