Спиронолактон таблетки инструкция по применению

Спиронолактон — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 25 мг) мочегонного препарата для лечения гипертензии, отеков, гиперальдостеронизма у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Спиронолактон. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Спиронолактона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Спиронолактона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гипертензии, отеков и гиперальдостеронизма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав мочегонного препарата.

Спиронолактон — калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение натрия, хлора и воды и уменьшает выведение калия и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.

Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Спиронолактон + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.

отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме;
отеки во 2 и 3 триместрах беременности;
артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии);
первичный гиперальдостеронизм;
альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него);
диагностика гиперальдостеронизма;
гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками;
синдром поликистоза яичников;
предменструальный синдром.

Формы выпуска

Инструкция по применению и режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.

При отечном синдроме — 100-200 мг в сутки (реже — 300 мг в сутки) в 2-3 приема (обычно в комбинации с «петлевым» или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней.

При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме — 300 мг в сутки в 2-3 приема.

Цирроз печени: при коэффициенте Na/K более 1,0 суточная доза — 100 мг, если коэффициент менее 1,0 — 200-400 мг в сутки.

Побочное действие

тошнота, рвота;
боль в животе;
гастрит;
изъязвления и кровотечения в ЖКТ;
кишечная колика;
диарея или запоры;
головокружение;
сонливость;
летаргия;
головная боль;
заторможенность;
атаксия;
повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз);
мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
гинекомастия;
нарушение эрекции у мужчин;
дисменорея, аменорея;
метроррагия в климактерическом периоде;
гирсутизм (избыточный рост волос);
огрубение голоса;
болезненность молочных желез;
карцинома молочной железы;
крапивница;
макуло-папулезные и эритематозные высыпания;
лекарственная лихорадка;
зуд;
мышечные спазмы;
снижение потенции.

Противопоказания

болезнь Аддисона;
гиперкалиемия;
гиперкальциемия;
гипонатриемия;
хроническая почечная недостаточность;
анурия;
печеночная недостаточность;
сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности;
диабетическая нефропатия;
1 триместр беременности;
метаболический ацидоз;
нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез;
повышенная чувствительность к спиронолактону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в 1 триместре беременности применение противопоказано, во 2 и 3 триместрах возможно применение по показаниям.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит спиронолактона канренон.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.

На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.

В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.

При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.

Сообщалось о возможности применения спиронолактона самостоятельно или в качестве дополнительного средства при лечении гирсутизма у женщин с синдромом поликистоза яичников, при предменструальном синдроме, при семейном преждевременном половом созревании у юношей, при бронхолегочной дисплазии у детей; для лечения угревой сыпи (acne vulgaris) и облегчения проявлений горной болезни.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.

При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.

Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.

При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.

При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.

При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.

При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Аналоги лекарственного препарата Спиронолактон

Структурные аналоги по действующему веществу:

Альдактон;
Верошпилактон;
Верошпирон;
Спирикс;
Спиронаксан;
Спиронол;
Спиронолактон Дарница;
Спиронолактон микронизированный;
Урактон.

Аналоги по фармакологической группе (диуретики):

Адельфан Эзидрекс;
Аквафор;
Акрипамид;
Арифон;
Арифон ретард;
Ацетазоламид;
Бринердин;
Бритомар;
Бруснивер;
Буфенокс;
Гигротон;
Гидрохлоротиазид;
Гидрохлортиазид;
Гипотиазид;
Диакарб;
Диувер;
Зокардис плюс;
Изобар;
Индап;
Индапамид;
Индапамид ретард;
Индапамид Сандоз;
Индапрес;
Индапсан;
Инспра;
Ионик;
Ипрес лонг;
Канефрон H;
Клопамид;
Кристепин;
Лазикс;
Лорвас;
Маннит;
Маннитол;
Мочевина;
Небилонг Н;
Памид;
Ретапрес;
Синепрес;
Тензар;
Торасемид;
Триамтел;
Тригрим;
Урологический (мочегонный) сбор;
Урофлукс;
Фуросемид;
Фурсемид;
Цималон;
Эдарби Кло;
Эплеренон.

источник

Описание актуально на 25.02.2015

Латинское название: Spironolactone
Код АТХ: C03DA01
Действующее вещество: Спиронолактон (Spironolactone)
Производитель: ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»

В одной таблетке содержится 25 или 100 миллиграмм спиронолактона. В качестве вспомогательных компонентов присутствуют повидон, кальция стеарат, лактоза, моногидрат и картофельный крахмал.

Выпускается в виде таблеток по 25 или 100 миллиграмм активного вещества, в упаковке содержится 20 или 30 таблеток.

Является магний-сберегающим и калий-сберегающим диуретиком, повышает выведение хлора и натрия, уменьшает титруемую мочевую кислотность. Диуретический эффект начинает проявляться на 2-5 день после начала применения.

Всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсорбируется на 90 процентов. Основной активный метаболит – канренон, метаболизация осуществляется в печени.

В основном выводится с помощью почек, небольшое количество может выводиться с желчью.

Показания к применению следующие:

Препарат нельзя принимать при:

повышенной чувствительности к активному веществу;
увеличении молочных желез;
нарушении менструального цикла;
метаболическом ацидозе;
первом триместре беременности;
диабетической нефропатии;
сахарном диабете при предполагаемой или подтвержденной хроническойпочечной недостаточности;
печеночной недостаточности;
анурии;
хронической почечной недостаточности;
гипонатриемии;
гиперкальциемии;
гиперкалиемии;
болезни Аддисона.

При применении препарата могут развиться следующие симптомы:

Согласно инструкции по применению Спиронолактона, доза устанавливается индивидуально в зависимости от гормонального статуса и выраженности нарушения в водно-электролитном обмене.

При сниженном содержании калия в плазме и выраженном гиперальдостеронизме рекомендуется принимать по 300 миллиграмм в сутки за два или три приема, при отечном синдроме назначается от 100 до 200 миллиграмм в сутки за два или три приема каждый день на протяжении от двух до трех недель. Если необходимо, курс можно повторить через две недели.

При передозировке наблюдаются:

дегидратация;
увеличение концентрации мочевины;
гиперкальциемия;
гипонатриемия;
гиперкалиемия;
диарея;
головокружение;
сыпь на коже;
тошнота и рвота.

Лечебные меры заключаются в промывании желудка и лечении дегидратации и артериальной гипотензии. В тяжелых случаях показан гемодиализ.

Одновременный прием усиливает действие Гонадорелина, Бусерелина и Трипторелина. Одновременный прием с литием карбонатом повышает концентрацию лития в плазме крови, с колестирамином – вызывает гипохлоремический алкалоз, с эпросартаном, лозартаном и кандесартаном – увеличивает риск возникновения гиперкалиемии.

Одновременный прием с препаратами, содержащими калий, а также калийсберегающими диуретиками, БАД к пище и заменителями поваренной соли, которые содержат калий, приводит к развитию гиперкалиемии.

Можно приобрести только по рецепту на латинском.

Препарат необходимо хранить в темном и сухом месте.

Хранить препарат можно в течении трех лет.

Аналогами Спиронолактона являются:

Согласно отзывам о Спиронолактоне, данный препарат является сильным диуретиком и может применяться исключительно по назначению врача, при точном соблюдении всех рекомендаций.

Цена Спиронолактона на территории России составляет в среднем 35 рублей, на территории Украины – 50 гривен.

источник

Спиронолактон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Spironolactone

Действующее вещество: спиронолактон (Spironolactone)

Производитель: Озон ООО (Россия); Синтез ОАО (Россия); ЗАО Фармацевтическая фирма Дарница (Украина)

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Спиронолактон – диуретический калийсберегающий препарат.

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, от белого до белого с кремовым оттенком цвета, с фаской, со слабым специфическим запахом или почти без запаха (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1 или 2 упаковки; по 20 шт. в полимерных банках, в пачке картонной 1 банка).

активное вещество: спиронолактон – 25 мг;
дополнительные компоненты: кросповидон (коллидон CL-M), коповидон (коллидон VA-64), тальк, крахмал картофельный, кальция стеарат (кальций стеариновокислый), целлюлоза микрокристаллическая.

Спиронолактон – калийсберегающий диуретик. Механизм его действия обусловлен антагонизмом альдостерона, минералокортикостероидного гормона коры надпочечников, который способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия.

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона в отношении влияния на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах; в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев снижает синтез пермеаз). Уменьшает выведение мочевины и ионов калия, снижает кислотность мочи, повышает выведение воды, хлора и ионов натрия. Усиление диуреза способствует развитию гипотензивного эффекта, который не является постоянным.

Диуретический эффект спиронолактона развивается через 2–5 дней лечения.

После попадания в желудочно-кишечный тракт спиронолактон быстро и полностью всасывается. Биологическая доступность препарата составляет 100%.

При ежедневном приеме дозы 100 мг на протяжении 15 дней максимальная концентрация вещества (C_max) составляет 80 нг/мг. C_max после очередного утреннего приема достигает в течение 2,6 ч.

Метаболизму подвергается в печени. В результате биотрансформации образуется несколько активных серосодержащих метаболитов (80%), в т. ч. канренон (20%) – его C_max определяется через 2–4 ч после приема Спиронолактона.

С белками плазмы связывается 98% (канренон – 90%). Плохо проникает в ткани и органы. Объем распределения – 0,05 л/кг. Спиронолактон проникает через плацентарный барьер, канренон – в грудное молоко.

Из организма выводится преимущественно почками (в виде метаболитов – 50%, в неизмененном виде – 10%), частично – через кишечник. Период полувыведения (Т_1/2) – 13–24 ч. Канренон выводится в две фазы, Т_1/2 в первой – 2–3 ч, во второй – 12–96 ч.

Т_1/2 увеличивается при хронической сердечной недостаточности и циррозе печени. Признаки кумуляции препарата при этом отсутствуют, однако риск возрастает при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

отечный синдром при хронической сердечной недостаточности;
эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
гипокалиемия/гипомагниемия (для профилактики в качестве вспомогательного средства во время приема диуретиков при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для установления диагноза, а также для короткого предоперационного курса лечения;
нефротический синдром, цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм.

тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/минуту);
гипонатриемия;
гиперкалиемия;
анурия;
болезнь Аддисона;
непереносимость лактазы, дефицит лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
беременность;
детский возраст до 3 лет;
период лактации;
повышенная чувствительность к компонентам Спиронолактона.

метаболический ацидоз;
гиперкальциемия;
печеночная недостаточность;
сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности;
диабетическая нефропатия;
атриовентрикулярная блокада;
гинекомастия или одновременное применение препаратов, вызывающих гинекомастию;
дисменорея;
проведение местной и общей анестезии;
хирургические вмешательства;
пожилой возраст.

Таблетки Спиронолактон следует принимать внутрь.

Рекомендуемые режимы дозирования для взрослых:

отечный синдром вследствие хронической сердечной недостаточности: по 100–200 мг в сутки за 2–3 приема в течение 5 дней в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками. Поддерживающая суточная доза подбирается индивидуально: минимальная – 25 мг, максимальная – 200 мг;
эссенциальная гипертензия: по 50–100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу постепенно (1 раз в 2 недели) увеличивают до 200 мг. Адекватный ответ на терапию обычно отмечается спустя 2 недели;
гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные применением диуретиков: по 25–100 мг в сутки в один или несколько приемов. Если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его недостатка неэффективны, суточная доза может быть увеличена до максимально допустимой – 400 мг;
отеки вследствие нефротического синдрома (в случае неэффективности других видов терапии): по 100–200 мг;
отеки вследствие цирроза печени: если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1 – по 100 мг в сутки, если меньше 1 – 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально;
идиопатический гиперальдостеронизм: по 100–400 мг в сутки;
выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия: по 300–400 мг в сутки за 2–3 приема. После улучшения состояния суточную дозу постепенно снижают до поддерживающей – 25 мг.

Детям при отеках назначают по 1–3,3 мг/кг массы тела (30–90 мг/м 2 ) в сутки за 1–4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы. При необходимости она может быть увеличена в 3 раза по сравнению с начальной.

Применение Спиронолактона для диагностики гиперальдостеронизма:

короткий диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 4 дней. Если концентрация калия во время приема препарата увеличилась, а затем после его отмены снизилась, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма;
длительный диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 3–4 недель. Если в течение этого периода удается скорректировать гипокалиемию и артериальную гипертензию, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После установления диагноза «первичный гиперальдостеронизм» с помощью более точных диагностических методов Спиронолактон назначают для короткого курса предоперационной терапии – по 100–400 мг в сутки (за 1–4 приема) в течение всего подготовительного периода. Если операция не показана, то препарат применяют для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, которую врач подбирает индивидуально для каждого пациента.

пищеварительная система: диарея или запор, боль в животе, кишечная колика, гастрит, тошнота, рвота, нарушение функции печени, изъязвления и кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
эндокринная система: при длительном применении у мужчин – нарушение эрекции, снижение потенции, гинекомастия; у женщин – огрубение голоса, гирсутизм, гипертрихоз, болезненность молочных желез, аменорея, дисменорея, метроррагия в климактерическом периоде, карцинома молочной железы;
мочевыделительная система: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, острая почечная недостаточность;
нервная система: головная боль, атаксия, сонливость, заторможенность, головокружение, спутанность сознания, мышечные спазмы, летаргия;
органы кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластоз, тромбоцитопения;
обмен веществ: нарушение кислотно-основного состояния и водно-электролитного обмена (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз);
дерматологические и аллергические реакции: алопеция, крапивница, зуд, лекарственная лихорадка, эритематозная и макулопапулезная сыпь;
прочие: мышечные спазмы, судороги икроножных мышц.

Симптомы: диарея, тошнота, рвота, дегидратация, гиперкальциемия, гипонатриемия (жажда, сухость во рту, сонливость), гиперкалиемия (слабость, миастения, парестезия, аритмии), повышение концентрации мочевины, снижение артериального давления, головокружение, кожная сыпь.

Рекомендовано промывание желудка. Терапия артериальной гипотензии и дегидратации симптоматическая. В случае гиперкалиемии показана нормализация водно-электролитного обмена калийвыводящими диуретиками, быстрым парентеральным введением раствора декстрозы 5–20% (глюкозы) с инсулином из расчета 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы). Если возникает необходимость, декстрозу (глюкозу) вводят повторно. В случаях тяжелой интоксикации проводят гемодиализ.

Хотя Спиронолактон не оказывает прямого воздействия на углеводный обмен, в связи с риском развития гиперкалиемии, его следует с осторожностью применять при сахарном диабете, особенно сопровождающемся диабетической нефропатией.

Пожилым людям, пациентам с заболеваниями печени и почек, а также больным, которые одновременно получают нестероидные противовоспалительные средства, требуется регулярный контроль функции почек и содержания электролитов в сыворотке крови.

Во время лечения рекомендуется исключить из рациона богатую калием пищу, запрещено употреблять алкоголь.

Спиронолактон затрудняет определение в крови адреналина, дигоксина и кортизола.

В начале лечения следует воздержаться от управления автомобиля и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакции. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально.

Отсутствуют данные, подтверждающие негативное влияние Спиронолактона на развитие плода. Тем не менее в I триместре беременности препарат противопоказан, во II и III триместрах может применяться по назначению врача, под его тщательным контролем.

Метаболит спиронолактона (канренон) выделяется с молоком матери, поэтому грудное вскармливание следует прекратить, если проведение терапии в период лактации клинически обосновано.

Согласно инструкции, Спиронолактон запрещено применять для лечения детей в возрасте до 3 лет (из-за твердой лекарственной формы).

Спиронолактон противопоказан к применению при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина

источник

Каждая покрытая оболочкой таблетка Спиронолактон 25 мг содержит: действующее вещество — спиронолактон — 25 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидратная, кукурузный крахмал, повидон К 25, магния стеарат, тальк, кроскармеллоза натрия,

оболочка: опадри II 85 F 20086 фиолетовый (тальк очищенный, FD&C Синий №2 (индигокармин, Е132), кармин (Е120), полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт).

Каждая покрытая оболочкой таблетка Спиронолактон 100 мг содержит: действующее вещество — спиронолактон — 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидратная, кукурузный крахмал, повидон К 25, магния стеарат, тальк, кроскармеллоза натрия;

оболочка: опадри II 85 F 20084 фиолетовый (тальк очищенный, FD&C Синий №2 (индигокармин, Е132), кармин (Е120), полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт).

Круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки фиолетового цвета. Спиронолактон 100 мг

Круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки темно-фиолетового цвета с риской на одной стороне.

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Максимальный эффект наблюдается через 7 часов после приема внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен: диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 100%.

Связывается с белками плазмы крови на 98%.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко.

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей максимальной концентрации (C_max) через 2-4 ч, его связь с белками плазмы крови составляет 90%.

Период полувыведения (Т_1/2) — 13-24 ч. Выводится преимущественно с мочой (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде) и частично — с калом. Выведение канренона (главным образом, с мочой) двухфазное, период полувыведения (Ti/₂) в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность периода полувыведения увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

— Застойная сердечная недостаточность при неэффективности или непереносимости другого лечения, либо при необходимости в повышении эффективности других диуретиков.

— Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения.

— Состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, в т.ч. цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, сопровождающиеся отеками.

— Гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия).

— Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

— Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперкальциемии, метаболическом ацидозе, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетической нефропатии, хирургических вмешательствах, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, печеночной недостаточности, циррозе печени, а также пациентам пожилого возраста.

Применение Спиронолактона противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Отёчный синдром <сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром): обычная начальная доза для взрослых составляет 100 мг/сутки. При назначении более высоких доз целесообразно назначение в комбинации с диуретиками, действующими на проксимальные отделы почечных канальцев, при этом доза Спиронолактона остаётся неизменной. При отеках на фоне цирроза печени суточная доза Спиронолактона для взрослых обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na + /K + ) в моче превышает 1.0. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

Детям назначают из расчёта 1-3 мг/кг массы тела, однократно или распределив на 2 приёма.

При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте Спиронолактон назначают в течение 4 дней по 400 мг/сутки, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течении 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Спиронолактон следует принимать в суточной дозе 100-400 мг, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Спиронолактон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Гипокалиемия: 25-100 мг/сутки, если пероральный способ восполнения калия или другой калийсберегающий способ не достаточно эффективны.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, повышенная сонливость, атаксия, спутанность сознания.

Со стороны кожи: гиперемия, крапивница, редко — макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.

Со стороны эндокринной системы: часто гинекомастия; дозозависимая аменорея, отёчность грудных желёз, изменение менструаций; гирсутизм, импотенция, изменение тембра голоса у женщин.

Со стороны пищеварительной системы: желудочные боли, диарея, тошнота, рвота, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, кишечная колика, нарушение функции печени

Со стороны системы органов кроветворения: редко — агранулоцитоз,

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический гиперхлоремический ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины. Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и

артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водноэлектролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует токсичности).

Усиливает метаболизм феназола (антипирина).

Снижает чувствительность сосудов к ноэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает период полувыведения дигоксина — возможна интоксикация — дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения клиренса.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.

Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.

Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств. Нестероидные противовоспалительные средства снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии. Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натриуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемия.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента (ацидоз), антагонистами ангиотензина П, блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секции калия. Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина, бузерелина, ганадорелина.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, циррозе печени.

При назначении Спиронолактона пациентам с нарушениями печени, необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин). С осторожностью следует назначать препарат при диабетической нефропатии.

При назначении Спиронолактона пациентам с нарушениями функции почек необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

При применении Спиронолактона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие гиперхлоремического метаболического ацидоза. При назначении Спиронолактона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Спиронолактона из-за возможности развития гиперкалиемии.

Во время лечения Спиронолактон ом употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: в начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

источник

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон, с характерным запахом.

1 таб.
спиронолактон	25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 117 мг, крахмал кукурузный — 50 мг, повидон К25 — 5 мг, магния стеарат — 2 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.

Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na + , Cl — и воды и уменьшает выведение K + и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.