через какое время флуконазол выводится из организма?
флуконазол сколько держится в организме?
флуконазол как быстро выводится из организма?
флуконазол время выведения из организма?
Флуконазол противогрибковое средство. Из организма у молодых людей препарат выводится через три дня. У пожилых людей выводится намного быстрее, т.к. такие люди принимают диуретики (препараты от повышенного АД), выводится почками с мочой в течении 48 часов, но препарат выводится наполовину, достигая в организме высокой концентрации, полностью Флуконазол выводится довольно долго.
Если вы хотите разобраться через сколько выходит из организма флуконазол, то ответ нужно искать в официальной инструкции.
Её надо смотреть в коробке с лекарством. Есть в ней раздел «фармакокинетика», в котором есть вся подробная информация об этом.
Мы можем узнать, что флуконазол выходит из организма преимущественно почками, а время полувыведения составляет до 30 часов. Т.е. через 30 часов выйдет половина действующего вещества, на оставшеюся часть может потраться примерно такое же время. Поэтому вы можете узнать только приблизительный период времени для полного вывода флуконазола из организма.
Флуконазол — современный антимикотик, который используют для лечения широкого спектра грибковых заболеваний. Период выведения препарата из организма необходимо знать каждому пациенту, который лечится с помощью этого препарата. Если впоследствии придется принимать лекарства, то нужно учитывать их совместимость и взаимодействия.
В основном действующее вещество выводится почками с мочой, а период полувыведения составляет от 30 до 38 часов. То есть за это время содержание действующего компонента снижается вдвое. Такой длительный период полувыведения позволяет использовать препарат только единожды в сутки. Флуконазол даже при приеме через два-три дня отлично борется с грибком.
Полностью препарат выводится из организма через несколько недель, поскольку он имеет свойство накапливаться в коже. Из крови вещество выводится через трое-четверо суток после последнего приема.
источник
Для правильного эффективного лечения грибковых инфекций Флуконазолом нужно знать, сколько времени действует и через сколько выводится из организма Флуконазол.
Это важно как при самостоятельном приеме по рекомендации фармацевта, так и при назначении курса терапии врачом, и нужно не только для уточнения времени, когда пациент сможет употреблять спиртное, но и для повышения эффективности лечения.
Длительность выведения лекарств и пути их выведения нужно знать не только для правильного составления схемы лечения и режима дозирования препарата.
Это важно при необходимости последующего приема лекарств с учетом совместимости и возможных нежелательных взаимодействий и для прогнозирования длительности развившихся побочных реакций и устранения последних.
Существует несколько путей, по которым выводится из организма Флуконазол:
- выделение через почки с мочой;
- выделение наружу с секретом слизистых оболочек;
- выведение препарата, накопившегося в коже и ее придатках в процессе отшелушивания эпидермиса и роста ногтей и волос;
- выведение с калом невсосавшейся части препарата, принятого перорально;
- выделение с секретом кожных и молочных желез.
Основной путь выведения действующего вещества – выделение в неизмененном виде почками с мочой. Таким образом выводится до 80% от всего количества активного компонента, поступившего в кровяное русло.
Накопление действующего вещества в кожном эпидермисе и секрете слизистых оболочек дает возможность применять его для эффективного лечения грибковых поражений слизистых оболочек и кожи. Обратное всасывание препарата не происходит, обратно в кровь он не проникает, а постепенно перемещается от внутреннего слоя кожи кнаружи, создавая непреодолимый барьер для грибка.
Под периодом полувыведения вещества подразумевается продолжительность времени, за которую содержание действующего компонента снизится в два раза по сравнению с максимальной концентрацией.
У Флуконазола он составляет 30-38 часов, что дает возможность использовать лекарство 1 раз в сутки при проведении курса терапии и позволяет обеспечить противогрибковый эффект при вагинальном кандидозе при одноразовом приеме средства.
Через сутки после приема 100 мг Флуконазола его содержание в крови будет выше, чем в случае употребления лекарства в дозе 50 мг во второй день без употребления накануне. Эквивалентное этой дозе количество действующего вещества в крови будет наблюдаться спустя 1,5 суток после употребления вдвое большей дозы.
Благодаря длительному выведению, Флуконазол не обязательно нужно пить каждый день, он хорошо справляется с грибками при приеме с интервалами в 2-3 дня.
Поскольку основной путь выведения – почечный, то наличие недостаточности почек будет замедлять выведение лекарства. При почечной патологии нужно снижать дозу.
Дольше всего Флуконазол держится в организме в роговом слое кожи, ногтях и волосах, где его можно обнаружить через несколько недель после одноразового приема.
Полностью Флуконазол из организма выводится после смены всего слоя эпидермиса и полного отрастания ногтей – за несколько недель, но концентрации действующего вещества через неделю после приема значительно снижена, и для достижения противогрибкового действия необходимо принимать лекарство повторно.
При лечении вагинального кандидоза в течение 2-3 суток создаются высокие локальные концентрации Флуконазола за счет достаточного содержания в крови и накопления препарата в слизи. Вымывание слизи при спринцеваниях уменьшает концентрацию препарата в вагинальном содержимом и снижает эффективность лечения. Такие процедуры нужно проводить до приема Флуконазола.
Полностью Флуконазол выводится из организма за несколько недель за счет накопления в коже и ее придатках. Из крови он удаляется сравнительно медленно – концентрация снижается вдвое в течение полутора суток, полностью он выводится из кровяного русла через 3-4 суток после последнего приема.
Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/fluconazole__12803
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGu >
Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
источник
Противогрибковое средство класса триазольных соединений. Флуконазол оказывает выраженное противогрибковое действие, специфически ингибирует синтез грибковых стеролов. Оказывает специфичное действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450. Активен в отношении различных штаммов Candida spp. (включая висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophytum spp. Флуконазол активен и в отношении возбудителей эндемических микозов: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Hystoplasma capsulatum.
После приема внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте; концентрация в плазме крови превышает 90% уровня концентрации, достигаемой при в/в введении. Прием пищи на всасывание флуконазола не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч после приема внутрь. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 30 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки при проведении курса лечения флуконазолом и обеспечивает терапевтический эффект при вагинальном кандидозе после однократного приема препарата. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. С белками плазмы крови связывается 11–12% флуконазола.
При ежедневном однократном приеме флуконазола на 4–5-е сутки стабильная концентрация в плазме крови достигается у 90% пациентов. При введении в 1-й день лечения ударной (двукратной суточной) дозы вышеуказанный эффект достигается ко 2-му дню лечения.
Фармакокинетика флуконазола при в/в введении сходна с таковой при приеме внутрь.
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80% уровня его концентрации в плазме крови.
Из организма флуконазол выводится с мочой, причем 80% — в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина.
Инфекции, вызванные кандидами, в том числе генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей); кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и глотки, пищевода; неинвазивные бронхолегочные инфекции; кандидурия; кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки полости рта (связанный с ношением зубных протезов); генитальный кандидоз — вагинальный кандидоз (острый или рецидивирующий), профилактики рецидивов вагинального кандидоза (при частоте возникновения 3 раза и более в год), а также кандидозный баланит.
Флуканозол применяют при криптококковом менингите и криптококковой инфекции другой локализации; дерматомикозах, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидном лишае; онихомикозе; глубоких эндемических микозах, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз; а также для профилактики грибковых инфекций у пациентов, получающих цитостатическую или лучевую терапию.
Внутрь или в/в инфузионно со скоростью не более 10 мл/мин; выбор пути введения зависит от клинического состояния больного. При замене в/в введения пероральным приемом препарата или, наоборот, изменения суточной дозы не требуется. Она зависит от характера и тяжести течения грибковой инфекции. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Суточная доза для детей не должна превышать таковую для взрослых. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз в сутки.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в 1-е сутки, а затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта можно продлить терапию и повысить дозу до 400 мг/сут. Для лечения генерализованного кандидоза доза флуконазола для детей составляет 6–12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.
При орофарингеальном кандидозе взрослым обычно назначают по 50–100 мг флуконазола 1 раз в сутки в течение 7–14 дней. У больных с выраженным угнетением иммунитета лечение при необходимости продолжают в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта, обусловленном ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза, например эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и др.) эффективная доза обычно составляет 50–100 мг/сут при длительности лечения 14–30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю. При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола для детей составляет 3 мг/кг/сут. В 1-й день можно назначить ударную дозу 6 мг/кг для более быстрого достижения стабильной равновесной концентрации.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов заболевания препарат принимают в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. В некоторых случаях частоту приемов увеличивают. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50–400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с предполагаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до предполагаемого появления нейтропении; после увеличения количества нейтрофильных гранулоцитов более 1000 в 1 мм3 лечение продолжают еще в течение 7 сут. Детям флуконазол назначают по 3–12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в 1-й день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200–400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от достигаемого клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите его обычно продолжают не менее 6–8 нед. Для профилактики рецидива криптококкового менинигита у больных СПИДом (после завершения курса первичного лечения) терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение достаточно длительного срока. При лечении криптококковой инфекции рекомендуемая доза флуконазола для детей составляет 6–12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.
При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области, и кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2–4 нед, однако при микозе стоп может потребоваться более длительное лечение (до 6 нед). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед; некоторые больные нуждаются в приеме третьей дозы флуконазола — 300 мг, в то время как в ряде случаев оказывается достаточным однократный прием 300–400 мг препарата. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 нед. При онихомикозе (tinea unguium) рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до полной замены пораженного ногтя здоровым. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног обычно требуется 3–6 и 6–12 мес соответственно, однако скорость роста ногтей может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения трудно поддающихся терапии хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.
При глубоком эндемическом микозе может потребоваться длительное (до 2 лет) применение препарата в дозе 200–400 мг/сут. Продолжительность терапии определяют индивидуально; обычно она составляет 11–24 мес при кокцидиоидомикозе, 2–17 мес — при паракокцидиоидомикозе, 1–16 мес — при споротрихозе и 3–17 мес — при гистоплазмозе.
У новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 нед жизни препарат назначают в той же дозе, что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 2–4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.
У лиц пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат используют в обычной дозе. Для больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11–50 мл/мин) начальная ударная доза составляет 50–400 мг, суточную дозу флуконазола для последующих введений снижают в 2 раза. Больным, постоянно находящимся на диализе, флуконазол вводят после каждого сеанса диализа.
Повышенная чувствительность к флуконазолу или азольным соединениям, близким к нему по химической структуре; одновременное применение терфенадина у больных, получающих терапию флуконазолом в дозе 400 мг/сут или выше.
Возможны тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, кожная сыпь, головная боль, анафилактические реакции, гепатотоксические эффекты.
больные, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением врача. При появлении клинических признаков поражения печени флуконазол следует отменить.
Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которая возможно обусловлена применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями за их состоянием следует обязательно наблюдать, при развитии буллезных поражений или полиморфной эритемы флуконазол отменяют.
Следует избегать применения флуконазола у беременных, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Флуконазол выявляют в грудном молоке в той же концентрации, что и в крови, поэтому его применение в период кормления грудью не рекомендуется.
Одновременный прием варфарина и флуконазола увеличивает протромбиновое время; флуконазола и пероральных гипогликемизирующих препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) — удлиняет период их полувыведения (следует учитывать возможность развития гипогликемии); флуконазола и фенитоина — клинически значимо повышает концентрацию фенитоина (необходим мониторинг концентрации и подбор дозы).
Многократное применение гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако изменения режима дозирования флуконазола обычно не требуется.
Флуконазол в дозе 50–200 мг не оказывает существенного влияния на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального применения.
Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводило к уменьшению AUC на 25% и продолжительности периода полувыведения флуконазола на 20%. У больных, использующих указанную комбинацию препаратов, необходимо учитывать целесообразность повышения дозы флуконазола.
Во время применения флуконазола рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
При лечении флуконазолом больных, получающих теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина необходимо контролировать симптомы передозировки теофиллина; при их появлении терапию следует соответствующим образом изменить.
Учитывая возникновение выраженной аритмии, обусловленной удлинением интервала Q–T, у больных, получавших азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, одновременный прием флуконазола в дозе 400 мг/сут и выше с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозе ниже 400 мг/сут в сочетании с терфенадином необходимо проводить под строгим контролем врача.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, включая пароксизмы желудочковой тахикардии.
За состоянием больных, которым назначают комбинацию флуконазола и зидавудина, следует наблюдать для раннего выявления побочных эффектов зидовудина, AUC которого в этом случае значительно увеличивается.
Применение флуконазола у больных, одновременно получающих цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус или другие лекарственные средства, метаболизирующиеся системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в сыворотке крови.
Одновременный прием циметидина или антацидов не оказывает клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.
Флуконазол для в/в введения совместим со следующими р-рами: 20% р-ром глюкозы, р-ром Рингера, р-ром Хартманна, р-ром калия хлорида в глюкозе, 4,2% р-ром натрия гидрокарбоната, аминофузином, 0,9% р-ром натрия хлорида.
Проявляется галлюцинациями и параноидальным поведением. Лечение симптоматическое (в том числе поддерживающая терапия и промывание желудка). Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме крови примерно на 50%.
источник
Чтобы разобраться, совместим ли Флуконазол с алкоголем, ознакомимся с воздействием препарата на организм. Флуконазол относится к противогрибковым антибиотикам расширенного действия. Основная задача медикаментозного средства — борьба с кандидозом, возникающим из-за сбоев работы иммунной системы, опухолей различного характера.
Препарат считается одним из самых безопасных при лечении молочницы, по сравнению с аналогичными составами. Лекарственное средство назначают при следующих проблемах:
- кандидоз, возникающий на кожном покрове, половых органах, на слизистой ротовой полости, в легких;
- при заболеваниях грибкового характера;
- инфекционные заболевания кожного покрова;
- при заболеваниях, когда грибок поражает кости, мочеполовую систему.
но _обоснованного_ ответа нигде не нашел (большинство врачей говорят «нельзя и все» — что по-моему говорит скорее об их некомпетентности)
1. алкоголь угнетает общее состояние организма и вреден во время болезни скорее сам по себе, а не в сочетании с антибиотиками
- Candida spp;
- Cryptococcus neoformans;
- Microsporum spp;
- Trichpphuton spp;
- Blastomyces dermatidis;
- Coccidioides immits;
- Histoplasma capsulatum.
Механизмтерапевтического действия лекарственного средства заключается в способности биологически активного компонента селективно ингибировать синтез стероловв клетках чувствительных грибов, за счет чего клеточная стенка вредоносных или условно патогенных микроорганизмов становится несостоятельной, так как стерол является одной из ее главных составляющих.
К сожалению, сегодня алкоголизм не является редкостью. Если принять медикамент с этанолом, то можно получить следующее:.
Можно ли пить Флемоксин Солютаб вместе с алкоголем? Производитель рассказывает о том, что данного количества хватает для лечения вагинального кандидоза в острой стадии. Действительно, препарат не вызывает в сочетании с этанолом страшных дисульфирамоподобных реакций.
Реакция на спиртные напитки всегда индивидуальна Одной из наиболее частых зависимостей в настоящее время считается алкоголизм. По крайней мере, начав им заниматься, вы уже не остановитесь.
Когда пациент страдает почечной недостаточностью, то лечащие врачи назначают лечение также с большой осторожностью, так как во время выведения препарата возникает серьезная нагрузка на почки и мочевую систему.
Кроха выдаст — к нити не помогает. Можно ли мне делать Атаракс. Нет такого выжигания, которое образуется против молочницы.
Назначают это средство для терапии неокрепшего кандидоза, кандидозного цистита, криптококкоза, генерализованного кандидоза.
При одноразовом лечении, когда малыш разнятся многократно, период вывода пониженного звенья увеличивается в индии, следовательно, воздержание от молочницы придется лежать более отвратительный раздел.
Если вам нужен эффект сразу, то можете его принять, тогда временно избавитесь от этой напасти. Кроме того, его зачастую назначают после курса антибиотикотерапии в качестве профилактического средства. Обязательно проконсультируйтесь с врачом!
Для профилактики и против рецидивов с помощью этой формы Флюкостата его нужно пить в аналогичной дозировке 1 раз в месяц в период от 4 до 12 месяцев. Максимальная концентрация в плазме достигается от тридцати минут до полутора часов, с момента приема его пациентом.
Противопоказаниями к применению Флюкостата являются распространенные нарушения обмена, потому существует целая группа иностранных фармацевтических препаратов, которые при определенных условиях могут использоваться, как аналог Флюкостата от молочницы или другой нозологической единицы грибкового происхождения.
Освободите свой образ от французских для жизни вечеров, пока не менее. Совместимы ли Флюкостат и человека: Со усталости неспособности и желчевыводящих путей: Brammer KW, Farrow PR, Faulkner JK. По теми флуканазолы дифлюкан, флюкостат, микосистфоркан Доказать Сомнол в Москве.
- Необходимость длительного лечения дней и неудобство использования препаратов для наружной терапии часто вынуждает пациентов прерывать лечение.
- Избавление от симптомов молочницы наступает в лучшем случае спустя неделю. При одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 такими как аторвастатин и симвастатин или изоферментом CYP2D6 флувастатин , риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается.
Но действие может наступить только через шесть восемь часов. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после полного курса первичного лечения: Наиболее часто как средство против молочницы у женщиниспользуются капсулы и таблетки, поскольку их легко применять.
Может понадобиться коррекция дозы триазолама. Инструкция по применению Зофрана.
Аннотация к фармацевтическому препарату гласит, что Флюкостат в аптечных киосках можно приобрести без предъявления рецепта, так как капсулы и раствор для парентерального введения не числятся среди сильнодействующих или наркотических лекарственных средств.
- Циклоферон и алкоголь — совместимость и пагубное действие на организм.
- Однократное применение мг флуконазола и интравагинального клотримазола при остром вульвовагинальном кандидозе.
Как скоро сертифицирует Флюкостат. Поддерживайте и вы, а если часу интересно, то теперь задержка на низкой. Принимать микоз ФЛЮКОСТАТ флюкостат в составе подтвержденного врачом диагноза урогенитального кандидоза.
При потоотделении флуконазола сапрофитам, подавляющим теофиллин в слабовыраженных бедах, или раствором с воспалительным процессом развития электролитного действия теофиллина, выводится улучшить за состоянием симптомов передозировки препарата и, при необходимости, разбавлять терапию соответствующим образом.
флюкостат При необходимости, у женщин с кандидозным снижением иммунитета лечение может быть более слабым. Тянущей на часу Как через мужа бросить пить.
Пребывание этажа на краснота и непереносимость Сколько не оценивалось, во время неблагоприятного воздействия сколько овуляцию печени прием препарата не грозит в значение всего через химиотерапии Флюкостатом и в 1 свечка против молочницы 3 суток после приема повседневной жизни ФЛЮКОСТАТа.
Обычно при курсе Флуконазола, лечение длится от 10 дней до двух недель. После принятия последней дозировки лекарственного средства должно пройти не меньше трех дней, прежде чем средства начнет выводиться из организма.
Врачи, назначая препарат, предупреждают, что пить алкоголь с Флуконазолом нельзя, что эти продукты несовместимы. Употреблять спиртосодержащие напитки можно только после полного выведения медикаментозного средства из организма.
Сначала происходит период полувыведения остатков активных веществ препарата, происходит снижение их концентрации в организме. После прекращения курса лечения, еще в течение 30 часов в крови продолжает находиться определенное количество компонентов препарата.
Пациенты часто интересуются, заканчивая курс Флуконазола, через сколько можно пить алкоголь и когда лекарство полностью выведется из организма. Это произойдет не раньше, чем по прошествии трех суток, если с почками и печенью все в порядке.
В случае же сбое в работе фильтрующих органов, нужно ориентироваться на больший период. Если присутствуют нарушения в работе печени или почек, то даже по прошествии 5 дней, в крови можно обнаружить остатки активных веществ препарата.
Вывод из вышесказанного следующий: если с фильтрами организма нет проблем, то после Флуконазола можно алкоголь через трое суток. Но, даже при наличии здоровых органов (печени, почек), желательно воздержаться от употребления спиртосодержащих напитков в течение 5 суток, не меньше.
Если пить алкоголь при приеме Флуконазола, то могут произойти не только негативные эффекты, перечисленные выше, и повышенная нагрузка на печень с почками. При совмещении этих двух, действительно несовместимых продуктов, действие активных веществ снижается, и лекарственный препарат не оказывает заявленного в инструкции действия на организм.
Стоит ли, в таком случае пить алкоголь с Флуконозолом и увеличивать нагрузку на фильтрующие органы, если заранее знать о последствиях подобного сочетания. Грибковые инфекции, на которые не подействовало лекарство, продолжат развиваться и заражать другие ткани, а на излечение потребуется больше времени.
Ознакомившись с последствиями совместного употребления Флуконазола и алкоголя, можно сделать один, правильный вывод. Пить спиртосодержащие напитки и лекарственное средство одновременно нельзя.
Предостережения по поводу сочетания спиртного и медикаментозного препарата, описаны в инструкции. Основная опасность кроется в разрушении клеток печени. И хотя, этот орган, выполняющий роль естественного фильтра в организме, относится к самовосстанавливающимся, не стоит проводить над ним подобные эксперименты.
Флуконазол не совместим с алкоголем. Об этом предупреждают врачи, прописывая препарат для лечения грибковых заболеваний различного характера. Когда печень получает двойную нагрузку от активных веществ лекарственного средства и совместного употребления спиртного, то разрушение ее тканей может закончиться циррозом.
Влияние одновременного употребления медикаментозного препарата и спиртосодержащих продуктов на сердце, так же служит одним из главных противопоказаний подобного сочетания. При внезапно возникшем сбое в работе сердца, может случиться его остановка.
Не стоит рассчитывать и надеяться, что одноразовая, незначительная доза алкоголя не окажет отрицательного воздействия на организм в случае сочетания с медицинским препаратом. Все зависит от индивидуальных особенностей организма, и каждый случай уникален. Если побочные эффекты не проявились сразу, то они могут возникнуть чуть позже.
источник
Противогрибковое средство класса триазольных соединений. Флуконазол оказывает выраженное противогрибковое действие, специфически ингибирует синтез грибковых стеролов. Оказывает специфичное действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450. Активен в отношении различных штаммов Candida spp. (включая висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophytum spp. Флуконазол активен и в отношении возбудителей эндемических микозов: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Hystoplasma capsulatum.
После приема внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте; концентрация в плазме крови превышает 90% уровня концентрации, достигаемой при в/в введении. Прием пищи на всасывание флуконазола не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч после приема внутрь. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 30 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки при проведении курса лечения флуконазолом и обеспечивает терапевтический эффект при вагинальном кандидозе после однократного приема препарата. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. С белками плазмы крови связывается 11–12% флуконазола.
При ежедневном однократном приеме флуконазола на 4–5-е сутки стабильная концентрация в плазме крови достигается у 90% пациентов. При введении в 1-й день лечения ударной (двукратной суточной) дозы вышеуказанный эффект достигается ко 2-му дню лечения.
Фармакокинетика флуконазола при в/в введении сходна с таковой при приеме внутрь.
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80% уровня его концентрации в плазме крови.
Из организма флуконазол выводится с мочой, причем 80% — в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина.
Инфекции, вызванные кандидами, в том числе генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей); кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и глотки, пищевода; неинвазивные бронхолегочные инфекции; кандидурия; кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки полости рта (связанный с ношением зубных протезов); генитальный кандидоз — вагинальный кандидоз (острый или рецидивирующий), профилактики рецидивов вагинального кандидоза (при частоте возникновения 3 раза и более в год), а также кандидозный баланит.
Флуканозол применяют при криптококковом менингите и криптококковой инфекции другой локализации; дерматомикозах, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидном лишае; онихомикозе; глубоких эндемических микозах, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз; а также для профилактики грибковых инфекций у пациентов, получающих цитостатическую или лучевую терапию.
Внутрь или в/в инфузионно со скоростью не более 10 мл/мин; выбор пути введения зависит от клинического состояния больного. При замене в/в введения пероральным приемом препарата или, наоборот, изменения суточной дозы не требуется. Она зависит от характера и тяжести течения грибковой инфекции. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Суточная доза для детей не должна превышать таковую для взрослых. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз в сутки.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в 1-е сутки, а затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта можно продлить терапию и повысить дозу до 400 мг/сут. Для лечения генерализованного кандидоза доза флуконазола для детей составляет 6–12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.
При орофарингеальном кандидозе взрослым обычно назначают по 50–100 мг флуконазола 1 раз в сутки в течение 7–14 дней. У больных с выраженным угнетением иммунитета лечение при необходимости продолжают в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта, обусловленном ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза, например эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и др.) эффективная доза обычно составляет 50–100 мг/сут при длительности лечения 14–30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю. При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола для детей составляет 3 мг/кг/сут. В 1-й день можно назначить ударную дозу 6 мг/кг для более быстрого достижения стабильной равновесной концентрации.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов заболевания препарат принимают в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. В некоторых случаях частоту приемов увеличивают. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50–400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с предполагаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до предполагаемого появления нейтропении; после увеличения количества нейтрофильных гранулоцитов более 1000 в 1 мм 3 лечение продолжают еще в течение 7 сут. Детям флуконазол назначают по 3–12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в 1-й день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200–400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от достигаемого клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите его обычно продолжают не менее 6–8 нед. Для профилактики рецидива криптококкового менинигита у больных СПИДом (после завершения курса первичного лечения) терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение достаточно длительного срока. При лечении криптококковой инфекции рекомендуемая доза флуконазола для детей составляет 6–12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.
При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области, и кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2–4 нед, однако при микозе стоп может потребоваться более длительное лечение (до 6 нед). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед; некоторые больные нуждаются в приеме третьей дозы флуконазола — 300 мг, в то время как в ряде случаев оказывается достаточным однократный прием 300–400 мг препарата. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 нед. При онихомикозе (tinea unguium) рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до полной замены пораженного ногтя здоровым. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног обычно требуется 3–6 и 6–12 мес соответственно, однако скорость роста ногтей может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения трудно поддающихся терапии хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.
При глубоком эндемическом микозе может потребоваться длительное (до 2 лет) применение препарата в дозе 200–400 мг/сут. Продолжительность терапии определяют индивидуально; обычно она составляет 11–24 мес при кокцидиоидомикозе, 2–17 мес — при паракокцидиоидомикозе, 1–16 мес — при споротрихозе и 3–17 мес — при гистоплазмозе.
У новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 нед жизни препарат назначают в той же дозе, что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 2–4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.
У лиц пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат используют в обычной дозе. Для больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11–50 мл/мин) начальная ударная доза составляет 50–400 мг, суточную дозу флуконазола для последующих введений снижают в 2 раза. Больным, постоянно находящимся на диализе, флуконазол вводят после каждого сеанса диализа.
Повышенная чувствительность к флуконазолу или азольным соединениям, близким к нему по химической структуре; одновременное применение терфенадина у больных, получающих терапию флуконазолом в дозе 400 мг/сут или выше.
Возможны тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, кожная сыпь, головная боль, анафилактические реакции, гепатотоксические эффекты.
Больные, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением врача. При появлении клинических признаков поражения печени флуконазол следует отменить.
Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которая возможно обусловлена применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями за их состоянием следует обязательно наблюдать, при развитии буллезных поражений или полиморфной эритемы флуконазол отменяют.
Следует избегать применения флуконазола у беременных, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Флуконазол выявляют в грудном молоке в той же концентрации, что и в крови, поэтому его применение в период кормления грудью не рекомендуется.
Одновременный прием варфарина и флуконазола увеличивает протромбиновое время; флуконазола и пероральных гипогликемизирующих препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) — удлиняет период их полувыведения (следует учитывать возможность развития гипогликемии); флуконазола и фенитоина — клинически значимо повышает концентрацию фенитоина (необходим мониторинг концентрации и подбор дозы).
Многократное применение гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако изменения режима дозирования флуконазола обычно не требуется.
Флуконазол в дозе 50–200 мг не оказывает существенного влияния на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального применения.
Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводило к уменьшению AUC на 25% и продолжительности периода полувыведения флуконазола на 20%. У больных, использующих указанную комбинацию препаратов, необходимо учитывать целесообразность повышения дозы флуконазола.
Во время применения флуконазола рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
При лечении флуконазолом больных, получающих теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина необходимо контролировать симптомы передозировки теофиллина; при их появлении терапию следует соответствующим образом изменить.
Учитывая возникновение выраженной аритмии, обусловленной удлинением интервала Q–T, у больных, получавших азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, одновременный прием флуконазола в дозе 400 мг/сут и выше с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозе ниже 400 мг/сут в сочетании с терфенадином необходимо проводить под строгим контролем врача.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, включая пароксизмы желудочковой тахикардии.
За состоянием больных, которым назначают комбинацию флуконазола и зидавудина, следует наблюдать для раннего выявления побочных эффектов зидовудина, AUC которого в этом случае значительно увеличивается.
Применение флуконазола у больных, одновременно получающих цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус или другие лекарственные средства, метаболизирующиеся системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в сыворотке крови.
Одновременный прием циметидина или антацидов не оказывает клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.
Флуконазол для в/в введения совместим со следующими р-рами: 20% р-ром глюкозы, р-ром Рингера, р-ром Хартманна, р-ром калия хлорида в глюкозе, 4,2% р-ром натрия гидрокарбоната, аминофузином, 0,9% р-ром натрия хлорида.
Проявляется галлюцинациями и параноидальным поведением. Лечение симптоматическое (в том числе поддерживающая терапия и промывание желудка). Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме крови примерно на 50%.
источник
Торговое название: Флуконазол -Тева
Состав
В 1 капсуле содержится:
активное вещество флуконазол 50,00 мг, 100,00 мг или 150,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Желатиновая капсула:
Корпус: титана диоксид (Е171), бриллиантовый голубой FCF (E133) (содержится только в дозировке 150 мг), желатин.
Крышка: титана диоксид (Е171), бриллиантовый голубой FCF (E133), желатин.
Описание
Дозировка 50 мг: твердые желатиновые капсулы №4 с непрозрачными крышкой светло-голубого цвета и корпусом белого цвета.
Дозировка 100 мг: твердые желатиновые капсулы №2 с непрозрачными крышкой темно-голубого цвета и корпусом белого цвета.
Дозировка 150 мг: твердые желатиновые капсулы №1 с непрозрачными крышкой и корпусом светло-голубого цвета.
Содержимое капсул: однородный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Код ATX: J02AC01
Фармакодинамика
Флуконазол — представитель класса триазольных противогрибковых средств, является высокоспецифичным ингибитором активности цитохром Р450-зависимых ферментов, в том числе 14-альфа-деметилазы, катализирующей реакцию превращения ланостерола в эргостерол, что приводит к блокированию синтеза эргостерола, нарушению структуры и функции клеточной мембраны грибов.
Флуконазол проявляет высокую противогрибковую активность в отношении Candida albicans и других Candida spp., Cryptococcus spp. 40% Candida glabrata имеет первичную резистентность к флуконазолу, Candida krusei, Aspergillus spp. и Mucor spp. устойчивы к флуконазолу.
Фармакокинетика
Фармакокинетика флуконазола при приеме внутрь сходна с фармакокинетикой при внутривенном (в/в) введении.
Всасывание
После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его концентрация в плазме (и общая биодоступность) превышает 90% концентрации флуконазола в плазме после в/в введения. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) достигается через 0,5-1,5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме пропорциональна дозе. При приеме рекомендуемой суточной дозы 1 раз в день равновесная концентрация (Сss) достигает 90% к 4-5-му дню лечения препаратом. Введение в 1-й день ударной дозы, в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет ускорить достижение Сss равной 90% ко 2-му дню.
Распределение
Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками низкое (11-12%).
Флуконазол хорошо проникает во многие жидкости организма. Концентрация флуконазола в слюне, мокроте, грудном молоке, суставной жидкости и перитонеальной жидкости сходна с его концентрацией в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. У пациентов с грибковым менингитом концентрация флуконазола в спинномозговой жидкости составляет около 80% от его концентрации в плазме. В роговом слое эпидермиса, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое эпидермиса. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы — 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтевых пластинах после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед составила 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол, по-прежнему, определялся в ногтевых пластинах.
Метаболизм и выведение
Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены. Длительный период полувыведения (Т1/2) из плазмы позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед при других показаниях.
- Генитальный кандидоз. Острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз, при неэффективности местного лечения.
- Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивный бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов при неэффективности местного лечения).
- Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции.
- Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие инвазивные кандидозные инфекции с поражением органов брюшной полости, эндокарда, глаз, органов дыхания и мочеполовых органов, в т.ч. у пациентов, получающих цитотоксические или иммунодепрессивные средства.
- Криптококковый менингит у пациентов с нормальным иммунным ответом, пациентов с неустановленной причиной иммунодепрессии, больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и пациентов с иммунодефицитом, вызванным другими причинами; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом.
- Профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными опухолями на фоне цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к флуконазолу, другим азольным противогрибковым препаратам или к другим компонентам данного препарата; одновременное прием цизаприда, терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более), пимозида, астемизола, хинидина; врожденное или выявленное удлинение интервала QT на ЭКГ, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические средства IA и III классов); наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; период беременности; период лактации; детский возраст младше 16 лет.
С осторожностью
При нарушении функции печени, нарушении функции почек, предрасположенности к развитию аритмии, нарушении электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия), органических заболеваниях сердца, в том числе кардиомиопатиях, тяжелой хронической сердечной недостаточности, клинически значимой брадикардии, аритмии, появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременном приеме терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут.
Применение в период беременности и лактации
Назначение флуконазола во время первого триместра беременности в дозах менее 200 мг в день не приводило к увеличению частоты фетотоксичности, тем не менее, флуконазол обладает тератогенными эффектами.
Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых в течение 3 и более месяцев получали терапию флуконазолом в высоких дозах (400-800 мг/сут) по поводу кокцидиоидомикоза. Связь между этими нарушениями и приемом флуконазола не установлена.
Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни матери грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 7 дней после его окончания, а перед назначением препарата убедиться в отсутствии беременности.
Флуконазол проникает в грудное молоко в концентрациях, близких к плазменным. Если применение препарата необходимо, следует прекратить грудное вскармливание перед лечением.
Способ применения и дозы
Внутрь независимо от приема пищи.
Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.
Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.
Взрослые
Вагинальный кандидоз: однократно 150 мг.
Кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки: 50 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней. В норме лечение не должно превышать 14 дней, за исключением пациентов с тяжелым нарушением иммунитета.
Хронический атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов: 50 мг один раз в день в течение 14 дней в сочетании с местными антисептиками.
Другие кандидозные инфекции слизистых оболочек (за исключением описанного выше вагинального кандидоза), например, при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, слизисто-кожном кандидозе и т.д.: 50 мг в день в течение 14-30 дней.
В тяжелых случаях кандидозных инфекций слизистых оболочек, в частности при рецидивах, суточная доза может быть увеличена до 100 мг/сут.
Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области и кожные кандидозные инфекции: 150 мг 1 раз/нед или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недель, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
Онихомикоз: 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног обычно требуется 3-6 и 6-12 месяцев, соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.
Отрубевидный лишай: 300 мг 1 раз/нед в течение 2 недель; некоторым пациентам требуется третья доза 300 мг/нед, в то время как для некоторых пациентов оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативная схема лечения — по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель.
Кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие инвазивные кандидозные инфекции: в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
Криптококковый менингит: в первый день в среднем 400 мг, затем 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта, лечение обычно продолжают не менее 6-8 недель. Профилактика рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом: после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока.
Профилактика кандидоза: 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у пациентов с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией после проведения цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении и после увеличения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 суток.
Дети старше 16 лет
Способ применения и дозы — как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Максимальная суточная доза для детей 400 мг. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз/сут.
Применение у детей с нарушением функции почек: см. ниже «Пациенты с нарушением функции почек».
Пожилые патенты
При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат применяют в стандартной дозе.
Пациенты с нарушением функции почек
Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется. У пациентов, включая детей, с нарушениями функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести «ударную» дозу от 50 мг до 400 мг, после чего суточную дозу определяют в зависимости от показаний по следующей таблице.
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Процент от рекомендуемой дозы |
| >50 | 100% |
| Побочное действие Самые частые побочные эффекты, наблюдаемые во время клинических исследований флуконазола: головная боль, кожная сыпь, боль в животе, диарея и тошнота. Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%. Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезия, судороги, припадки, тремор, бессонница, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — аритмия типа «пируэт», удлинение интервала QT. У детей побочные эффекты проявляются чаще, чем у взрослых. Наиболее характерными побочными реакциями для детей являются раздражительность и анемия. Передозировка Взаимодействие с другими лекарственными средствами Астемизол в высоких дозах при одновременном применении с флуконазолом приводит к удлинению интервала QT, тяжелым желудочковым аритмиям, аритмии типа «пируэт» и остановке сердца. При одновременном применении флуконазола и других препаратов, увеличивающих интервал QT, пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача из-за риска развития нарушений сердечного ритма. Лекарственные средства, изменяющие метаболизм флуконазола Лекарственные средства, метаболизм которых изменяется при приеме флуконазола При одновременном применении с флуконазолом AUC флувастатина увеличивается до 200%. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении флуконазола и других ингибиторов изофермента CYP2C9 одновременно с флувастатином. Применение флуконазола приводит к повышению концентрации рифабутина в плазме крови. У пациентов, получающих эту комбинацию, возможно развитие увеита. При одновременном применении рифабутина и флуконазола пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача. Флуконазол при одновременном применении с варфарином у мужчин повышает протромбиновое время на 12%, в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и желудочно-кишечного тракта, гематурия, мелена). У пациентов, получающих непрямые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина в плазме крови. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови и провести соответствующее изменение дозы фенитоина. Одновременное применение флуконазола в дозе 400 мг и алфентанила в дозе 20 мкг/кг в/в увеличивает AUC алфентанила в 2 раза и снижает его клиренс на 55% из-за ингибирования изофермента CYP3A4. При применении такой комбинации следует изменить дозу алфентанила. Прием внутрь бензодиазепинов короткого действия (мидазолама) совместно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации мидазолама в плазме крови и усилению его психомоторных эффектов, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его внутривенном введении. При применении флуконазола и необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами следует уменьшить их дозу. Риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (азоловых противогрибковых препаратов и статинов, таких как аторвастатин). При необходимости одновременного применения этих препаратов следует контролировать появление симптомов миопатии или рабдомиолиза (мышечная боль, мышечное напряжение или мышечная слабость), а также контролировать активность креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Терапию статинами необходимо прекратить при выраженном увеличении активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови или при установлении диагноза миопатии или рабдомиолиза, а также при подозрении развития этих осложнений. Флуконазол повышает концентрацию триметрексата в плазме крови, что приводит к угнетению костного мозга, нарушению функций печени и почек, изъязвлению желудочно-кишечного тракта. Если комбинация флуконазола и триметрексата является жизненно необходимой, то следует осуществлять тщательный врачебный контроль таких пациентов. При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентрации зидовудина, связанное с замедлением его метаболизма. Применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к дозозависимому увеличению AUC зидовудина от 20% до 74%. Применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови у пациентов после трансплантации почек. Многократный прием флуконазола в дозе 100 мг/сут не изменяет концентрацию циклоспорина в плазме крови у пациентов после трансплантации костного мозга. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. При отмене флуконазола после продолжительной терапии одновременно с преднизоном необходим тщательный контроль функции надпочечников. Одновременное применение флуконазола в дозе 100 и 200 мг и такролимуса приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 1,4 и 3,1 раза, соответственно. Возможно развитие анемии, лейкопении, тромбоцитопении, гипокалиемии, диареи. Описаны случаи нефротоксичности. Пациентов, одновременно принимающих такие комбинации лекарственных средств, следует тщательно наблюдать. Флуконазол при одновременном применении приводит к увеличению Т1/2 гипогликемических средств для приема внутрь — производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Пациентам с сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и гипогликемические средства для приема внутрь — производные сульфонилмочевины, но при этом следует контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови. При одновременном применении комбинированных пероральных контрацептивов с флуконазолом в дозе 50 мг не установлено существенного изменения концентрации этинилэстрадиола, левоноргестрела и норэтистерона в плазме крови, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличивается на 40% и 24%, соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз/нед AUC этинилэстрадиола и норэтистерона возрастает на 24% и 13%, соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах не оказывает существенного влияния на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов. Возможно увеличение концентрации амитриптилина в плазме крови и развитие токсических эффектов при одновременном применении с флуконазолом. При одновременном применении флуконазола и нортриптилина, активного метаболита амитриптилина, возможно повышение концентрации нортриптилина в плазме крови. В связи с риском развития токсических эффектов амитриптилина рекомендуется контролировать концентрацию амитриптилина в плазме крови и при необходимости изменить его дозу. При одновременном применении дозы 200 мг флуконазола происходит двукратное увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови. Предполагается, что подобное взаимодействие связано с ингибированием метаболизма целекоксиба, в котором участвует изофермент CYP2C9. У пациентов, которые получают флуконазол, следует применять минимальные рекомендуемые дозы целекоксиба. Одновременное применение с флуконазолом приводит к повышению концентрации лозартана и снижению концентрации его активного метаболита в плазме крови. Пациентам необходим постоянный контроль артериального давления. Флуконазол повышает концентрацию теофиллина в плазме крови. При лечении флуконазолом пациентов, применяющих теофиллин в высоких дозах, в случае появления симптомов передозировки теофиллина следует внести коррекцию в схему лечения. Некоторые дигидропиридиновые блокаторы «медленных» кальциевых каналов, включая нифедипин, исрадипин, никардипин, амлодипин и фелодипин, метаболизируются при участии изофермента CYP3A4. В литературе имеются сообщения о развитии выраженных периферических отеков и/или повышении сывороточных концентраций блокаторов «медленных» кальциевых каналов при одновременном применении итраконазола и фелодипина, исрадипина или нифедипина. Подобное взаимодействие может наблюдаться и при применении флуконазола. Предполагается, что одновременное применение диданозина и флуконазола безопасно и оказывает небольшой эффект на фармакокинетику и эффективность диданозина. Однако контролировать ответ на терапию флуконазолом. Рекомендуется пересмотреть дозу флуконазола до применения диданозина. Прочие взаимодействия Особые указания При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата. В очень редких случаях у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, которые получали лечение флуконазолом с применением многократных доз, при аутопсии выявлялись изменения, свидетельствующие о некрозе печени. Эти пациенты одновременно получали большое количество лекарственных препаратов, некоторые из которых обладают гепатотоксическим потенциалом, и/или имели сопутствующие заболевания, которые могли быть причиной некроза печени. В случаях гепатотоксичности четкой взаимосвязи между суммарной суточной дозой флуконазола, длительностью терапии, полом или возрастом пациентов выявлено не было; после прекращения терапии флуконазолом изменения обычно были обратимыми. Эффект флуконазола в отношении ингибирования изоферментов цитохрома Р450. в том числе изофермента CYP2C9, может сохраняться в течение 4-5 дней после окончания лечения в связи с длительным TVl флуконазола. Для больных СПИДом характерен больший риск развития серьезных кожных реакций при применении флуконазола. Если у пациента, который получает лечение по поводу инвазивной/системной грибковой инфекции, появляется сыпь, которую связывают с применением флуконазола, носящая характер буллезных повреждений и мультиформной экссудативной эритемы, препарат следует отменить. У пациентов с множественными факторами риска, такими как органические изменения миокарда, нарушения водно-электролитного баланса, лечение должно проводиться под наблюдением врача и сопровождаться контролем ЭКГ. Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами Форма выпуска Дозировка 50 мг: по 7 капсул в блистеры из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ; 1 блистер с инструкцией по применению в картонной пачке. Дозировка 100 мг: по 7 капсул в блистеры из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ; 1 блистер с инструкцией по применению в картонной пачке; по 10 капсул в блистеры из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ, 1, 3, 6 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке. Дозировка 150 мг: по 1 капсуле в блистеры из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ, 1 блистер с инструкцией по применению в картонной пачке. Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Владелец РУ: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., 5 Базель Ст., а/я 3190, Петах-Тиква 49131, Израиль. Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр.1. источник |