Сколько мг в ампуле фентанил

Раствор для инъекций, 0,005 % 2 мл

активное вещество — фентанил 0,05 мг,

вспомогательные вещества — кислота лимонная, моногидрат; вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Анестетики. Анестетики общие. Опиоидные анальгетики. Фентанил.

Фармакокинетика

Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышечную и жировую ткани. Связывание с белками плазмы достигает 79 %. Метаболизируется в печени путем N-деалкилирования и гидроксилирования, а также в почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс составляет 0,4 – 0,5 л/мин, период полувыведения – 10 – 30 мин, объем распределения – 60 – 80 л. Выводится почками (около 75 % в виде метаболитов и 10 % в неизмененном состоянии) и кишечником (9 % в виде метаболитов). Поступает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгетическое действие. По анальгетической активности существенно превышает морфин.

Агонист опиатных рецепторов, взаимодействует преимущественно с мю-рецепторами центральной нервной системы, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическим и неспецифическим болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса и миндалевидному комплексу. Снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Понижая возбудимость болевых центров, оказывает снотворный эффект.

При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости.

Угнетает дыхательный центр, возбуждает рвотный центр и центры блуждающего нерва, вызывая появление брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, а также сфинктеров уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта с одновременным угнетением перистальтики, улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта. Снижает интенсивность почечного кровотока. Приводит к увеличению содержания амилазы и липазы в крови.

Анальгетический эффект при внутривенном введении развивается через 1 – 3 мин, достигает максимума через 5 – 7 мин; при внутримышечном введении действие начинается через 10 – 15 мин; продолжительность эффекта при однократном введении – около 30 мин.

нейролептанальгезия (как анальгетическое и дополнительное средство)

общее обезболивание и как анестетик для индукции при проведении обезболивания

как респираторный депрессант при интенсивном лечении.

Фентанил применяется только в условиях стационара под контролем врача. Дозу фентанила необходимо подбирать индивидуально (в зависимости от клинической ситуации).

Фентанил вводят внутривенно и внутримышечно.

Взрослым: для премедикации и в постоперационном периоде – внутримышечно по 1 – 2 мл (0,05 – 0,1 мг фентанила);

для вводного наркоза – внутривенно по 2 – 4 мл (0,1 – 0,2 мг фентанила);

нейролептанальгезия – внутривенно по 4 – 12 мл (0,2 – 0,6 мг фентанила), введение повторяют каждые 20 мин;

при операциях под местной анестезией – внутримышечно или внутривенно по 0,5 – 1 мл (0,025 – 0,05 мг фентанила), возможно повторное введение через каждые 20 – 30 мин;

для уменьшения сильных болей – внутримышечно или внутривенно по 0,5 – 1 – 2 мл (0,025 – 0,05 – 0,1 мг фентанила).

Дозы, превышающие 200 мкг, применяются исключительно при анестезии.

Детям от 2 до 12 лет вводят внутримышечно по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) массы тела.

— парадоксальная стимуляция центральной нервной системы

— спутанность сознания, галлюцинации

— гиповентиляция, одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки (при введении в больших дозах), бронхоспазм, ларингоспазм, кашель

— запоры, спазм сфинктера Одди

— возможные токсичные реакции: зуд, эритема при подкожном введении, кровоточивость при введении в подслизистую оболочку, острый токсический делирий при подкожном введении, анафилактический шок

— головная боль, головокружение

— билиарный спазм, колебания печеночных ферментов

— ортостатическая гипотензия, остановка сердца

— нарушения либидо и потенции

— повышение внутричерепного давления

— судороги (у детей), потеря сознания, миоклонус

— послеоперационная дезориентация во времени и пространстве

— озноб, гипотермия, послеоперационное возбуждение

— спазм мочеточников, задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы)

— нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей

— пациентам, после оперативных вмешательств на желчных путях

— тяжелая печеночная недостаточность

— беременность и период лактации (грудное вскармливание исключено)

— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, другим опиоидным анестетикам о миорелаксантам

— операции кесарева сечения до экстракции плода, других акушерских операциях (возможно угнетение дыхательного центра плода)

— одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 2-х недель после его прекращения

Бупренорфин снижает эффект препарата. При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему (опиатами, седативными средствами, снотворными, фенотиазинами, транквилизаторами, миорелаксантами, антигистаминными препаратами, вызывающими седацию, алкоголем и др.), возможно взаимное усиление побочных эффектов (угнетение центральной нервной системы, гиповентиляция, гипотензия и др.). При систематическом приеме барбитуратов (особенно фенобарбитала) возможно уменьшение обезболивающего действия наркотических анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или наркотических анальгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности. Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Закись азота усиливает мышечную ригидность, антигипертензивные средства – гипотензию, ингибиторы моноаминоксидазы повышают риск тяжелых осложнений.

Налоксон устраняет угнетение дыхания и анальгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Применение фентанила рекомендуется в условиях реанимационной готовности и только в присутствии врача-анестезиолога. При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория. Отмену препарата производят постепенно.

С осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов старше 60 лет. При использовании высоких доз у истощенных и астеничных больных возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1 – 2 часа после введения в просвет желудка и последующей резорбцией.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

При развитии побочных явлений больным в сознании можно применить активированный уголь.

Надо быть особенно осторожным при применении Фентанила, в частности, больным миастенией gravis, где имеет место ригидность респираторных мышц. Существует информация о противопоказаниях по применению Фентанила опиоидозависимым пациентам, это может привести к развитию летальной респираторной депрессии. В связи с послеоперационной депрессией после применения Фентанила больные нуждаются в уходе после операции. При наличии респираторной депрессии применяют опиоидный антагонист — налоксон. Все пациенты нуждаются в наблюдении в течение 6 часов после введения последней дозы налоксона. Дыхательную стимуляцию проводят путем введения Доксапрама, который не влияет на анальгезию. Больные пожилого возраста имеют мышечную чувствительность к Фентанилу, поэтому им необходимо применять меньшую дозу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: наиболее раннее и опасное проявление – угнетение дыхательного центра.

Лечение: общереанимационные мероприятия, ингаляция кислородом, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (налоксон, налорфин), дыхательных аналептиков.

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

Допускается при упаковке препарата в ампулы с кольцом излома или точкой и насечкой диск режущий керамический или нож ампульный керамический не вкладывать.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес: ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Телефон/факс: (057) 717 41 09

Электронный адрес: office@zn.kharkov.ua

Доверенное лицо на территории Республики Казахстан

Адрес: ТОО «КФК Медсервис Плюс».

Республика Казахстан, 050004, г. Алматы, ул. Маметовой, 54.

источник

(информация для специалистов)

по медицинскому применению лекарственного средства

Согласовано Министерством здравоохранения Республики Беларусь

Торговое название: Фентанил.

Международное непатентованное название: Фентанил (Fentanyl).

Форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 0,05 мг/мл.

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

активное вещество: фентанил – 0,1 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат – 0,068 мг, вода для инъекций– до 2 мл.

Фармакотерапевтическая группа: Опиоидные анальгетики Производное фенилпиперидина.

Фентанил является опиоидным анальгетиком с высокой аффинностью к мю-опиоидным рецепторам.

Фентанил может быть использован в качестве анальгетического компонента при проведении общей анестезии или самостоятельно. Фентанил может снижать сердечный выброс за счет замедления частоты сердечных сокращений, что является преимуществом препарата при таких состояниях сердечно-сосудистой системы, когда желательно уменьшить стрессовую реакцию. 100 мкг фентанила (2 мл) приблизительно эквивалентны по анальгетической активности 10 мг морфина. Лекарственное средство проявляет свое действие быстро, однако максимальный анальгезирующий эффект и угнетающее действие на дыхательный центр наступают только через несколько минут. Продолжительность действия болеутоляющего эффекта при однократном внутривенном введении в дозе до 100 мкг составляет около 30 минут. Глубина анальгезии зависит от дозы лекарственного средства и может корректироваться в соответствии с интенсивностью болевых ощущений. Фентанил имеет высокую терапевтическую широту. У крыс терапевтический индекс (LD₅₀/ED₅₀) для самой низкой степени анальгезии составляет 277, по сравнению с 69,5 и 4,6 для морфина и петидина соответственно.

Как и другие опиоидные анальгетики, фентанил, в зависимости от дозы и скорости введения, может вызвать ригидность мыщц, эйфорию, миоз и брадикардию.

Пробы на освобождение гистамина и прик-тесты у людей, а также тесты, проведенные на собаках invivo, показали, что клинически значимое высвобождение гистамина при применении фентанила происходит редко. Специфическим опиоидным антагонистом для фентанила является налоксон.

Фентанил – это жирорастворимое лекарственное средство, его фармакокинетика может быть описана с помощью трех-компартментной модели. После внутривенного введения, высокие концентрации фентанила быстро возникают в хорошо перфузируемых тканях, таких как легкие, почки и мозг. В дальнейшем происходит перераспределение лекарственного средства в другие ткани. Оно медленно накапливается в скелетных мышцах и с еще меньшей скоростью в жировой ткани, из которой постепенно высвобождается в кровь. До 80 % фентанила связывается с белками плазмы крови.

Фентанил, главным образом, метаболизируется в печени, вероятно, путем N-деалкилирования, и выделяется преимущественно с мочой. Менее 10 % выводится в неизменном виде. Период полураспада фентанила составляет 3.7 часа.

Фентанил применяют для нейролептанальгезии (в сочетании с дроперидолом), для премедикации (в составе определенных схем), для вводного наркоза, для обезболивания (при кратковременных внеполостных операциях), в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией, при болевом синдроме сильной и средней интенсивности при инфаркте миокарда, почечных и печеночных коликах.

Фентанил применяется для купирования постоянных (персистирующих) умеренных и сильных хронических болей, которые требуют постоянного, круглосуточного назначения опиоидов на протяжении длительного периода времени и не могут быть купированы другим способом (например, нестероидными противовоспалительными средствами (или у больных с противопоказанием к применению препаратов этой группы), комбинацией опиоидов либо опиоидными препаратами незамедлительного высвобождения).

Не рекомендуется применять фентанил для купирования послеоперационных болей, кроме случаев, когда после проведения паллиативных операций при онкологических заболеваниях требуется введение препаратов с высоким антиноцицептивным эффектом.

К пациентам, которые переносят опиоидную терапию, относят тех, которые на протяжении недели и более принимают как минимум 60 мг морфина в день, как минимум 30 мг перорального оксикодона в день или как минимум 8 мг гидроморфона в день.

Способ применения и режим дозирования

Фентанил должен использоваться только высококвалифицированным персоналом и при наличии условий для проведения искусственной вентиляции легких.

Доза лекарственного средства должна подбираться индивидуально в соответствии с возрастом, массой тела, физическим состоянием и основным заболеванием пациента, а также она зависит от вида проводимой операции и анестезии, приема других лекарственных средств.

Начальную дозу следует уменьшить у пожилых и ослабленных пациентов. Эффект начальной дозы должен быть принят во внимание для определения поддерживающих доз.

Фентанил может быть введен внутривенным и внутримышечным путем. Внутривенно детям и взрослым лекарственное средство можно вводить болюсно или в виде инфузии.

источник

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

Торговое название
Фентанил

Международное непатентованное название
Фентанил

Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,005 % 2 мл

Состав
Одна ампула содержит
активное вещество – фентанила цитрат (в пересчете на фентанил) 0,1мг,
вспомогательное вещество – вода для инъекций.

Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
Наркотические анальгетики.
Код АТС N01AH01

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Анальгетический эффект при внутривенном введении развивается через 1-3 мин, а при внутримышечном – через 10-15 мин. Продолжительность действия при однократном введении не более 30 мин.
Метаболизм фентанила происходит преимущественно в печени. Около 75 % выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, менее 10 % — в неизмененном виде. Около 9 % выводится с фекалиями преимущественно в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Опиоидный анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов, взаимодействует преимущественно с мю-рецепторами. По анальгетическому действию существенно превосходит морфин. Оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, мало влияет на артериальное давление.

Показания к применению
? нейролептанальгезия (в сочетании с дроперидолом)
? премедикация (в составе определенных схем)
? кратковременные внеполостные операции (в качестве обезболивающего средства)
? при операциях под местной анестезией (в качестве дополнительного средства)
? послеоперационные боли
? выраженный болевой синдром различной этиологии, в т.ч. при инфаркте миокарда, инфаркте легкого, почечной или печеночной колике
? хронические боли при онкологических заболеваниях

Способ применения и дозы
В зависимости от клинической ситуации применяют внутримышечно или внутривенно.
Для достижения нейролептанальгезии предварительно вводят нейролептик, затем фентанил (из расчета 1 мл 0,005% раствора на каждые 5 кг массы тела больного) внутривенно медленно. Для вводного наркоза могут быть использованы вдвое меньшие дозы фентанила с последующим введением сниженных доз барбитуратов или иных средств для наркоза.
Для премедикации вводят внутримышечно в дозе 0,05-0,1 мг (1-2 мл 0,005 % раствора) за 30 минут до операции.
При непродолжительных внеполостных операциях, когда не требуется применения мышечных релаксантов и нейролептанальгезия осуществляется с сохранением спонтанного дыхания, фентанил вводят из расчета 1 мл 0,005% раствора на каждые 10-20 кг массы тела.
Как дополнительное обезболивающее средство (при операциях под местной анестезией) вводят внутривенно или внутримышечно 0,5-1 мл 0,005% раствора фентанила (при необходимости введение препарата можно повторять через каждые 20-40 минут).
Для поддержания анальгезии при необходимости вводят через каждые 10-30 минут дополнительно по 1-3 мл 0,005% раствора фентанила.

Для купирования острых болей (при инфаркте миокарда и др.) вводят внутримышечно или внутривенно 0,5-2 мл 0,005% раствора фентанила, инъекцию можно повторять через 20-40 минут.

Детям с 2-х лет с целью премедикации Фентанил вводят в/м в дозе из расчета 2 мкг/кг массы тела, за 30-60 мин до операции. Для осуществления вводного наркоза и поддержания общей анестезии Фентанил назначают в/в по 2 мкг/кг или в/м по 1.5-2.5 мкг/кг массы тела.
С целью анальгезии в послеоперационном периоде препарат вводят в/м из расчета 2 мкг/кг.

Побочные действия
Часто
— гиповентиляция, угнетение дыхания, вплоть до остановки (при больших
дозах), бронхоспазм
— головная боль, сонливость, спутанность сознания, эйфория,
галлюцинации, необычайные сновидения, потеря памяти
— нечеткость зрительного восприятия, диплопия
— внутричерепная гипертензия
— кратковременная ригидность мышц, в т.ч. грудных
— брадикардия, снижение артериального давления
— тошнота, рвота, метеоризм, запор, спазм сфинктера Одди, желчная
колика (у больных имевших их в анамнезе)
Редко
— парадоксальное возбуждение центральной нервной системы (ЦНС),
делирий, судороги
— спазм мочеточников, задержка мочи
Возможны
— кожная сыпь, эритема, кожный зуд, ларингоспазм, озноб, аллергический
дерматит, анафилактический шок

Противопоказания
? повышенная чувствительность к фентанилу
? состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра
? бронхиальная астма
? наркомания
? повышенное внутричерепное давление
? ранний детский возраст до 2-х лет ввиду отсутствия клинических данных по безопасности и эффективности
? беременность (акушерские операции, в т.ч. кесарево сечение до экстракции плода) и период лактации

Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему, включая опиоиды, седативные и снотворные препараты, фенотиазины, транквилизаторы, антигистаминные препараты, обладающие седативным эффектом, возможно взаимное усиление эффектов. При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, еcть вероятность уменьшения обезболивающего действия фентанила. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Эффект снижает бупренорфин.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Закись азота увеличивает мышечную ригидность, вызываемую фентанилом антигипертензивные средства — гипотензию, ингибиторы МАО — риск тяжелых осложнений.

Особые указания
Препарат должен применяться только высококвалифицированным персоналом (в присутствии врача – анестезиолога) в условиях реанимационной готовности. В послеоперационном периоде за больным следует установить тщательное наблюдение. У пациентов со сниженной массой тела, при длительных операциях, в случаях частого повторного применения возможно увеличение длительности действия Фентанила. С осторожностью следует применять препарат на фоне приема глюкокортикостероидов, гипотензивных средств и инсулина.
К фентанилу могут развиться привыкание и болезненное пристрастие.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения не следует заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.

Передозировка
Симптомы: брадипноэ, апноэ, ригидность мышц, угнетение дыхательного центра, снижение артериального давления, брадикардия.
Лечение: введение специфического антагониста – налоксона; симптоматическая и поддерживающая жизненноважные функции организма терапия (в том числе введение миорелаксантов, искусственная вентиляция легких, при брадикардии введение атропина, при выраженном снижении артериального давления – восполнение объема циркулирующей крови).

Форма выпуска и упаковка
По 2 мл в ампулах.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку.
Контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
3 года
По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
АО «ХИМФАРМ», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, б/н, т/ф.: 8-(725-2) 56-08-82.

источник

1 мл — ампулы (5) — пачки картонные.

Опиоидный анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов, взаимодействует преимущественно с μ-рецепторами. По анальгетическому действию существенно превосходит морфин. Оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, мало влияет на АД. Анальгезирующий эффект при в/в введении развивается через 1-3 мин, а при в/м — через 10-15 мин; продолжительность действия при однократном введении не более 30 мин.

Метаболизм фентанила происходит преимущественно в печени.

Около 75% выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, менее 10% — в неизмененном виде. Около 9% выводится с калом главным образом в виде метаболитов.

Нейролептанальгезия (в сочетании с дроперидолом). Премедикация (в составе определенных схем). В качестве обезболивающего средства: при кратковременных внеполостных операциях; в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией; при сильных болях при инфаркте миокарда, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах; при постоперационных болях.

Для накожного применения: хронические боли при онкологических заболеваниях; некупируемые боли; тяжелые хронические боли у детей старше 2 лет, принимавших опиоидные анальгетики.

В зависимости от клинической ситуации применяют в/м или в/в в дозах 2.5-150 мкг/кг. Интервалы между каждым введением определяются индивидуально.

При накожном применении дозу устанавливают в зависимости от состояния пациента и эффективности лечения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, эйфория, ригидность мышц.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор.

Со стороны дыхательной системы: возможны бронхоспазм, угнетение дыхания.

Со стороны мочевыделительной системы: возможна задержка мочи.

Местные реакции: при накожном применении возможны кожная сыпь, эритема, зуд.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Фентанил выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В период применения фентанила у женщин детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.

Применение фентанила рекомендуется в присутствии врача-анестезиолога и в условиях реанимационной готовности.

При в/в введении в дозе 100-500 мкг возможно резкое угнетение дыхания вплоть до апноэ.

При одновременном применении с препаратами инсулина требуется коррекция режима дозирования фентанила.

При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно взаимное усиление эффектов.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Закись азота усиливает мышечную ригидность, вызываемую фентанилом.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

источник

Фентанил – опиоидный обезболивающий препарат короткого действия.

Лекарственная форма выпуска Фентанила – раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный (в ампулах по 1 или 2 мл, в контурных ячейковых упаковках по 5 ампул, в картонной пачке 20, 30, 40, 50 или 100 упаковок).

активное вещество: фентанил – 0,05 мг;
вспомогательные компоненты: лимонная кислота – 0,034 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

болевой синдром средней/сильной интенсивности: инфаркт миокарда, стенокардия, послеоперационная боль, боли у онкологических больных;
операции под местной анестезией (в качестве дополнительного обезболивающего средства);
премедикация перед проведением хирургических операций;
послеоперационная анестезия;
нейролептанальгезия (в сочетании с дроперидолом).

опухоли головного мозга;
нарушения сознания;
артериальная гипотензия;
брадиаритмия;
дыхательная недостаточность (ателектаз и инфаркт легкого, пневмония, склонность к бронхоспазму, бронхиальная астма);
почечная/печеночная недостаточность;
угнетение дыхательного центра в тяжелом течении;
внутричерепная гипертензия;
кесарево сечение и иные акушерские операции в стадии до извлечения плода (связано с угрозой угнетения дыхания новорожденного);
острые хирургические болезни органов брюшной полости (до постановки диагноза);
экстрапирамидные расстройства;
выраженная легочная гипертензия;
период лактации (возобновление грудного вскармливания возможно через 24 часа после введения раствора Фентанила);
возраст до 1 года;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Болезни/состояния, при которых применение Фентанила требует осторожности (относительные противопоказания):

гипотиреоз;
миастения gravis;
алкоголизм;
дыхательная недостаточность;
заболевания легких;
черепно-мозговые травмы;
стриктуры мочеиспускательного канала;
гипертрофия предстательной железы;
гипертермия;
склонность к суициду;
сочетанное применение со следующими лекарственными средствами: инсулин, глюкокортикостероиды, ингибиторы моноаминоксидазы, препараты с гипотензивным действием;
ослабленное состояние пациентов;
беременность (связано с недостаточностью клинических данных, перед назначением необходимо соотнести ожидаемую пользу с возможным риском);
пожилой возраст.

Способ введения Фентанила: внутривенно (капельно или струйно), внутримышечно.

Дозу врач подбирает индивидуально, основываясь на следующих данных: возраст, вес, общее состояние, сопутствующие болезни, прием иных лекарственных средств, вид проводимого оперативного вмешательства.

Рекомендованная схема применения препарата:

премедикация: 0,05–0,1 мг внутримышечно за 30 минут до операции;
вводная анестезия: 0,1–0,2 мг внутривенно;
поддержание адекватного уровня анальгезии: 0,05–0,15 мг через каждые 10–30 минут (в сочетании с дроперидолом);
нейролептанальгезия (в случаях, когда миорелаксанты не используются и нейролептанальгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания при проведении непродолжительных, внеполостных операций): Фентанил вводится после нейролептика в дозе 0,05 мг в расчете на 10–20 кг массы тела, при этом необходимо контролировать дыхание и сохранять готовность к интубации и проведению искусственной вентиляции легких; более высокие дозы (0,05–0,1 мг/кг) назначают только при операциях на открытом сердце;
операции под местной анестезией (как дополнительное обезболивающее): 0,025–0,05 мг внутримышечно или внутривенно, часто в комбинации с нейролептиками; в случаях необходимости введение повторяют каждые 20–30 минут;
купирование острых болей: 0,025–0,1 мг внутривенно или внутримышечно (отдельно либо в сочетании с нейролептиками).

Детям Фентанил должен вводиться только внутривенно.

при спонтанном дыхании: начальная – 0,003–0,005 мг/кг, повторная (дополнительная) – 0,001 мг/кг;
при вспомогательной искусственной вентиляции легких: начальная – 0,015 мг/кг, повторная (дополнительная) – 0,001–0,003 мг/кг.

пищеварительная система: рвота, тошнота, запор, печеночная колика (при отягощенном анамнезе), спазм сфинктера Одди, метеоризм;
дыхательная система: ларингоспазм, бронхоспазм, угнетение дыхания вплоть до остановки (при применении больших доз);
органы чувств и нервная система: судороги, головная боль, угнетение или парадоксальное возбуждение центральной нервной системы, повышение внутричерепного давления, нечеткость зрительного восприятия, диплопия;
другие: лекарственная зависимость, синдром отмены, толерантность, аллергические реакции (могут иметь различную степень выраженности), снижение артериального давления, брадикардия (вплоть до остановки сердца), усиленное потоотделение, задержка мочи, кратковременная ригидность мышц (в т. ч. грудных).

Фентанил должен применяться только в условиях специализированного стационара высококвалифицированным персоналом.

В послеоперационный период за состоянием больных нужно установить тщательное наблюдение.

При сниженной массе тела, длительных операциях либо в случаях частого повторного применения Фентанила может наблюдаться увеличение продолжительности его действия.

На протяжении 24 часов после введения препарата от управления автотранспортными средствами рекомендуется отказаться.

При сочетанном применении Фентанила с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

гипотензивные препараты: усиление их действия;
этанол и антигистаминные препараты с седативным эффектом: увеличение вероятности появления побочных реакций;
бета-адреноблокаторы: снижение частоты и тяжести гипертензивной реакции в кардиохирургии (включая стернотомию), увеличение риска развития брадикардии;
ингибиторы моноаминоксидазы: увеличение вероятности появления тяжелых осложнений (комбинация противопоказана);
бензодиазепины: удлинение времени выхода из нейролептанальгезии;
миорелаксанты: предотвращение/устранение мышечной ригидности;
миорелаксанты, не обладающие м-холиноблокирующей активностью (включая суксаметоний): увеличение риска развития тяжелых побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы;
миорелаксанты с м-холиноблокирующей активностью (включая бромид панкурония): снижение вероятности развития гипотензии и брадикардии (в особенности на фоне применения бета-адреноблокаторов и иных вазодилататоров), увеличение риска возникновения гипертензии и тахикардии;
трициклические антидепрессанты: увеличение риска подавления дыхательного центра;
средства для общей анестезии, снотворные препараты и нейролептики: комбинация требует осторожности (связано с вероятностью чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра);
оксид динитрогена (закись азота): усиление мышечной ригидности;
препараты инсулина, гипотензивные средства, глюкокортикостероиды: рекомендовано снижение дозы фентанила;
наркотические анальгетики из группы частичных агонистов и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (бупренорфин, буторфанол, налбуфин, трамадол): комбинация не рекомендована (связано с опасностью ослабления анальгезии);
опиоидные агонисты (морфин, тримеперидин): в терапевтическом диапазоне доз происходит суммирование обезболивающего действия и побочных эффектов этих препаратов.

Аналогами Фентанила являются: Долфорин, Фендивия, Дюрогезик Матрикс, Луналдин, Фентадол Резервуар и другие.

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

источник

ATX классификация: N02AB03 Фентанил
Мнн или группировочное наименование: Декслансопразол
Фармакологическая группа: N01A — ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ОБЩЕЙ АНЕСТЕЗИИ
Производитель: UNIDENTIFIED MANUF
Владелец лицензии: UNIDENTIFIED MANUF
Страна: Неизвестно

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,005 % 2 мл

активное вещество — фентанил 0,05 мг,

вспомогательные вещества — кислота лимонная, моногидрат; вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Опиоидные анальгетики. Фентанил.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакодинамика

При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости.

Показания к применению

нейролептанальгезия (как анальгетическое и дополнительное средство)
общее обезболивание и как анестетик для индукции при проведении обезболивания
как респираторный депрессант при интенсивном лечении.

Способ применения и дозы

Фентанил вводят внутривенно и внутримышечно.

Взрослым: для премедикации и в постоперационном периоде – внутримышечно по 1 – 2 мл (0,05 – 0,1 мг фентанила);

для вводного наркоза – внутривенно по 2 – 4 мл (0,1 – 0,2 мг фентанила);

нейролептанальгезия – внутривенно по 4 – 12 мл (0,2 – 0,6 мг фентанила), введение повторяют каждые 20 мин;

для уменьшения сильных болей – внутримышечно или внутривенно по 0,5 – 1 – 2 мл (0,025 – 0,05 – 0,1 мг фентанила).

Дозы, превышающие 200 мкг, применяются исключительно при анестезии.

Детям от 2 до 12 лет вводят внутримышечно по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) массы тела.

Побочные действия

— парадоксальная стимуляция центральной нервной системы

— спутанность сознания, галлюцинации

— запоры, спазм сфинктера Одди

— головная боль, головокружение

— билиарный спазм, колебания печеночных ферментов

— ортостатическая гипотензия, остановка сердца

— нарушения либидо и потенции

— повышение внутричерепного давления

— судороги (у детей), потеря сознания, миоклонус

— послеоперационная дезориентация во времени и пространстве

— озноб, гипотермия, послеоперационное возбуждение

— спазм мочеточников, задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы)

Противопоказания

— пациентам, после оперативных вмешательств на желчных путях

— тяжелая печеночная недостаточность

— беременность и период лактации (грудное вскармливание исключено)

— одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 2-х недель после его прекращения

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

При развитии побочных явлений больным в сознании можно применить активированный уголь.

Передозировка

Симптомы: наиболее раннее и опасное проявление – угнетение дыхательного центра.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Адрес: ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Телефон/факс: (057) 717 41 09

Доверенное лицо на территории Республики Казахстан

Адрес: ТОО «КФК Медсервис Плюс».

Республика Казахстан, 050004, г. Алматы, ул. Маметовой, 54.

Телефон/факс: (727) 279 98 21

Электронный адрес: pharmanadzor@medservice.kz

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

источник

Фентанил – наркотический лекарственный препарат анальгезирующего действия; стимулирует опиатные рецепторы.

Фентанил выпускается в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения, представляющего собой бесцветную прозрачную жидкость (по 1 мл и 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки в комплекте с ампульным ножом/скарификатором или без него, если ампулы имеют кольца или точки надлома).

действующее вещество: фентанил – 50 мкг;
вспомогательные компоненты: кислота лимонная, вода для инъекций.

Фентанил является опиоидным анальгетиком короткого действия. Он активирует противоболевую (антиноцицептивную) систему, нарушая межнейронную передачу болевых импульсов и изменяя эмоциональную окраску боли.

По своим фармакологическим свойствам фентанил очень близок к морфину: угнетает активность дыхательного центра, повышает болевой порог при различных болевых стимулах, действует угнетающе на центральную нервную систему и тормозит условные рефлексы. Фентанил отличается от морфина более высокой активностью (анальгезирующий эффект фентанила в 100 раз превосходит таковой у морфина), способностью сильнее угнетать дыхательный центр и меньшей продолжительностью терапевтического действия.

Обезболивающий эффект при введении препарата развивается достаточно быстро. При внутривенном введении Фентанила максимальный эффект развивается спустя 1–3 минуты после инъекции и сохраняется в течение 15–20 минут; при внутримышечном введении – спустя 3–10 минут и сохраняется в течение 1–2 часов.

Для среднего обезболивания концентрация препарата в плазме должна составлять 15–20 нг/мл. Фентанил на 79–87% связывается с белками плазмы. Его клиренс равен 400–500 мл/мин, объем распределения составляет 60–80 литров, а период полувыведения – 10–30 минут. Препарат быстро перераспределяется из мозга и крови в жировую ткань и мышцы.

Метаболизм происходит в печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования), надпочечниках, почках и кишечнике. Фентанил выводится почками в виде метаболитов (75%) и в неизмененном виде (10%). Около 9% препарата выводится в виде метаболитов с желчью.

Фентанил способен проникать в грудное молоко.

болевой синдром различного происхождения средней и сильной интенсивности (инфаркт миокарда, стенокардия, боли у онкологических пациентов, послеоперационные боли);
болевой синдром, вызванный спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (если диагноз установлен); Фентанил применяют в комбинации со спазмолитическими и атропиноподобными средствами;
премедикация перед хирургическими вмешательствами;
послеоперационная анестезия;
дополнительное обезболивание при хирургических операциях под местной анестезией;
нейролептаналгезия (комбинированная внутривенная общая анестезия одновременно с дроперидолом).

артериальная гипотензия;
внутричерепная гипертензия;
брадиаритмия;
выраженная гипертензия малого круга кровообращения;
тяжелое угнетение дыхательного центра;
дыхательная недостаточность (бронхиальная астма, пневмония, склонность к бронхоспазму, спадение доли легкого или инфаркт легкого);
почечная и/или печеночная недостаточность;
опухоли головного мозга;
экстрапирамидные расстройства;
нарушения сознания;
акушерские операции, в том числе операция кесарева сечения до стадии извлечения плода (из-за угрозы угнетения дыхания новорожденного);
хирургические заболевания органов брюшной полости в острой стадии (до установления точного диагноза);
детский возраст до одного года;
гиперчувствительность к препарату.

Относительные (Фентанил применяют с осторожностью):

почечная и/или печеночная колика;
гипотиреоз;
стриктуры мочеиспускательного канала;
гипертрофия предстательной железы;
гипертермия;
склонность к суициду;
указания в анамнезе на пристрастие к опиоидам;
черепно-мозговые травмы;
одновременный прием глюкокортикостероидов, ингибиторов моноаминоксидазы, инсулина и гипотензивных средств;
ослабленные больные;
пожилой возраст;
период беременности и лактации.

Раствор Фентанил предназначен для внутривенного или внутримышечного введения.

При острых болях препарат вводят в дозе 25–100 мкг внутривенно или внутримышечно (в качестве единственного средства или одновременно с нейролептиками).

Для премедикации Фентанил вводят внутримышечно в дозе 50–100 мкг за 30 минут до начала операции.

С целью вводной анестезии препарат вводят внутривенно по 100–200 мкг. Затем каждые 10–30 минут дополнительно вводят по 50–150 мкг для поддержания необходимого уровня анальгезии (в комбинации с дроперидолом).

При проведении нейролептаналгезии с сохранением спонтанного дыхания (например, при внеполостных и непродолжительных операциях), когда миорелаксанты не используются, Фентанил вводят после нейролептика в дозе 50 мкг на 10–20 кг массы тела. При этом следует контролировать спонтанное дыхание и сохранять готовность к экстренной интубации и искусственной вентиляции легких. Более высокие дозы Фентанила (50–100 мкг/кг) используют исключительно при хирургических операциях на открытом сердце.

Для дополнительного обезболивания при операциях под местным наркозом препарат вводят внутривенно или внутримышечно в дозе 25–50 мкг (часто в комбинации с нейролептиками). В случае необходимости инъекции Фентанила повторяют каждые 20–30 минут.

Детям препарат назначают в следующих дозах:

подготовка к хирургическим операциям: по 2 мкг/кг;
общий хирургический наркоз: по 150–250 мкг/кг внутримышечно или 10–150 мкг/кг внутривенно;
поддержание общего хирургического наркоза: по 2 мкг/кг внутримышечно или по 1–2 мкг/кг внутривенно.

пищеварительная система: рвота, тошнота, печеночная колика (у пациентов с данными о таковой в анамнезе), спазм сфинктера Одди, запор, метеоризм;
дыхательная система: ларингоспазм, бронхоспазм; в больших дозах – угнетение дыхания (вплоть до остановки дыхания);
нервная система и органы чувств: судороги, головная боль, повышение внутричерепного давления, парадоксальное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, диплопия, нечеткость зрения;
прочие реакции: уменьшение артериального давления, брадикардия (иногда до остановки сердца), кратковременная ригидность мышц, задержка мочи, повышенное потоотделение, аллергические реакции, толерантность, лекарственная зависимость, синдром отмены.

При передозировке Фентанила развиваются следующие симптомы: апноэ, угнетение дыхательного центра, брадикардия, снижение частоты дыхательных движений, ригидность мышц, понижение артериального давления.

Лечение передозировки заключается в прекращении введения препарата и поддержании адекватной вентиляции легких. Внутривенно вводят налоксон (специфический опиоидный антагонист) в дозе 0,4–2 мг; если эффект отсутствует, то через 2–3 минуты следует повторить введение налоксона. Также возможно применение налорфина в дозе 5–10 мг внутривенно или внутримышечно каждые 15 минут до достижения суммарной дозы в 40 мг. При введении налорфина или налоксона пациентам с зависимостью к фентанилу или морфину, у них возможно развитие синдрома отмены; в этих случаях дозы антагонистов увеличивают постепенно.

В качестве поддерживающей и симптоматической терапии назначают миорелаксанты, а при брадикардии – 1%-й раствор атропина в дозе 0,5–1 мл.

Фентанил можно применять только в специализированных стационарных условиях. Введение препарата должно осуществляться высококвалифицированными специалистами.

Необходимо установить тщательное наблюдение за пациентом в послеоперационном периоде.

У больных со сниженным весом, при продолжительных хирургических операциях или частом повторном применении препарата возможно увеличение продолжительности его действия.

При почечной, печеночной и желудочной коликах Фентанил применяют одновременно со спазмолитическими и атропиноподобными препаратами, при этом пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

В период применения препарата не рекомендуется выполнять работу, связанную с повышенной концентрацией внимания и скоростью психомоторных реакций.

В период беременности Фентанил применяют только в тех случаях, когда ожидаемая для матери польза превосходит потенциальный риск для плода и новорожденного.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому на время применения Фентанила грудное вскармливание следует прекратить.

Женщины репродуктивного возраста в период использования препарата должны особо тщательно подбирать контрацептивные средства.

При одновременном применении Фентанила с антигистаминными препаратами, обладающими седативным действием, и этанолом повышается риск развития побочных эффектов.

Бензодиазепины удлиняют выход пациента из нейролептаналгезии; бета-адреноблокаторы могут снижать частоту и тяжесть гипертензивной реакции при применении Фентанила в кардиохирургии, но повышают вероятность брадикардии.

При одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы увеличивается риск тяжелых осложнений; с гипотензивными препаратами – усиливается эффект последних.

При совместном применении с миорелаксантами предотвращается или устраняется ригидность мышц; миорелаксанты, обладающие ваголитической активностью, снижают риск гипотензии и брадикардии, и могут повышать риск гипертензии, тахикардии; миорелаксанты, которые не обладают ваголитической активностью, не снижают риск гипотензии и брадикардии, и повышают вероятность тяжелых побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фентанил с осторожностью следует применять на фоне действия снотворных средств, нейролептиков и препаратов для общего наркоза, чтобы избежать подавления активности дыхательного центра, и чрезмерного угнетения центральной нервной системы. Динитрогена оксид повышает ригидность мышц, а трициклические антидепрессанты – увеличивают вероятность подавления дыхательного центра.

Препарат не следует применять в комбинации с наркотическими анальгетиками из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (трамадол, налбуфин и буторфанол) и частичных агонистов (бупренорфин), поскольку существует опасность ослабления анальгезии.

При сопутствующей терапии гипотензивными препаратами, глюкокортикостероидами и инсулином Фентанил необходимо применять в сниженных дозах. Обезболивающий эффект и побочные действия других опиоидных агонистов (промедола, морфина) в терапевтическом интервале доз суммируются с действием и эффектами Фентанила.

Аналогами Фентанила являются: Долфорин, Луналдин, Фентадол Матрикс, Фентадол Резервуар, Фендивия.

Хранить при температуре не более 25 °C в специально оборудованных помещениях (при наличии соответствующей лицензии). Беречь от детей.

Препарат предназначен исключительно для стационаров.

Ввиду тяжести заболеваний и состояний, при которых показан препарат, пациенты не могут адекватно оценить его действие.

Специалисты оставляют положительные отзывы о Фентаниле и достаточно высоко оценивают его обезболивающее и анестезирующее действие.

Препарат нельзя купить в розничных аптечных сетях, поскольку он отпускается только для стационаров. Однако известно, что цена Фентанила колеблется в интервале 90–100 рублей за одну упаковку препарата, содержащую 5 ампул раствора для инъекций дозировкой 50 мкг/мл.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник