Сингуляр (монтелукаст). Состав, механизм действия, формы выпуска. Аналоги. Показания, противопоказания, инструкция по применению. Побочные эффекты, цены и отзывы
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Сингуляр (монтелукаст) – современное лекарственное средство в форме таблеток, предназначенное для лечения и профилактики приступов бронхиальной астмы. Оно предназначено для лечения пациентов всех возрастов, однако чаще всего назначается в педиатрической практике (детям в возрасте 6 лет и старше). Препарат принимают по 1 таблетке на ночь, благодаря чему уменьшаются дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы, улучшается качество дыхания, снижается частота астматических приступов.
Врачи рекомендуют использовать сингуляр вместе с обычными препаратами против астмы. Препарат позволяет улучшить качество жизни больных бронхиальной астмой, уменьшить дозы кортикостероидов и других препаратов, однако полная их замена монтелукастом не рекомендуется. Пациент всегда должен иметь при себе ингаляторы, купирующие (снимающие) острый приступ бронхиальной астмы (сальбутамол, кленбутерол). Это связано с тем, что сингуляр действует не сразу и не может оказать немедленную помощь во время приступа.
Препарат также можно использовать при некоторых аллергических заболеваниях, например, при аллергическом насморке. Он снижает аллергический отек верхних дыхательных путей, уменьшает выделение слизи, чихание. Кроме того, данные последних исследований говорят о хорошем опыте использования препарата при нейродегенеративных заболеваниях, болезнях Альцгеймера, Паркинсона.
Препарат известен под различными торговыми названиями. Сингуляр, монтелукаст, монтелар, алмонт, синглон – все это названия одного и того же препарата. В зависимости от производителя может отличаться стоимость препарата. Однако действующее вещество, форма выпуска, показания и способ применения у перечисленных лекарств являются одинаковыми.
Монтелукаст относится к группе антагонистов лейкотриенов. Данная фармакологическая группа имеет небольшое количество представителей, она используется для лечения бронхиальной астмы. Бронхиальная астма – это аллергическое заболевание, которое характеризуется спазмом (сокращением) гладкой мускулатуры бронхов, из-за чего пациент не может совершить нормальный вдох и выдох. В развитии бронхиальной астмы играют роль многие факторы, среди которых нарушение вегетативной нервной системы, участие клеток и медиаторов воспаления.
Одним из механизмов спазма бронхиального дерева является выделение медиаторов воспаления в ответ на контакт с аллергеном. В качестве медиаторов воспаления в бронхах выступают, как правило, гистамин и лейкотриены. Если гистамины вызывают кратковременный и мгновенный бронхоспазм (сужение бронхиального дерева), то лейкотриены могут стать причиной бронхоспазма, продолжительность которого составляет несколько суток.
Антагонисты лейкотриенов – это препараты, которые конкурируют с лейкотриеном за связь с рецепторами. В результате данный медиатор теряет способность оказывать все влияние на бронхиальное дерево. Таким образом, обеспечивается защита дыхательной системы от приступов бронхиальной астмы, опосредованных лейкотриеном. К сожалению, данная группа препаратов не способна защитить от других вариантов развития бронхоспазма (например, от действия гистамина), поэтому пациентам, страдающим от бронхиальной астмы, приходится принимать и другие препараты.
Основным действующим веществом препарата сингуляр (и ряда других торговых названий) является монтелукаст. Латинское название данного вещества – montelukastum. Действие препарата заключается в специфическом блокировании рецепторов к трем лейкотриенам (ЛТС4, ЛТД4, ЛТЕ4), являющимся наиболее мощными факторами развития хронического воспаления при бронхиальной астме. Прием препарата в количестве 10 мг является достаточным для блокирования лейкотриенов в течение суток.
Прием монтелукаста при бронхиальной астме оказывает следующие эффекты:
- снимает спазм гладкой мускулатуры бронхов и сосудов;
- расширяет бронхиальное дерево (данный эффект длится около 2 часов);
- уменьшает выделение слизи;
- улучшает очищение бронхов;
- снижает миграцию клеточных элементов крови (нейтрофилов, лейкоцитов) в область стенки бронхов.
Эффект от монтелукаста длительный, обладает свойством накапливаться. Препарат довольно хорошо переносится, так как обладает избирательным действием. Однако это также имеет и недостатки, поскольку препарат действует лишь на часть рецепторов, через которые может развиваться бронхиальная астма. Этим обусловлена необходимость применения других лекарственных средств от бронхиальной астмы (хоть и в дозах, меньше стандартных).
Препарат выпускается в трех лекарственных формах. Таблетки, покрытые оболочкой, с дозировкой 10 мг предназначены для применения взрослыми и подростками старше 15 лет. Их принимают по 1 штуке перед сном, запивая достаточным количеством воды. Количество таблеток в упаковке может отличаться в зависимости от производителя и торгового названия препарата. Упаковка может содержать от 7 до 28 таблеток.
Препарат также выпускается в форме жевательных таблеток. Дозировка в 5 мг предназначена для возраста от 6 до 15 лет, а таблетки с содержанием 4 мг монтелукаста применяются от 2 до 6 лет. Жевательные таблетки имеют круглую или овальную форму, белый цвет, имеют приятный запах (вишневый или другой). Внешний вид таблеток может несколько отличаться в зависимости от производителя. Жевательные таблетки нужно принимать 1 раз в сутки вечером, разжевывая в полости рта до полного растворения.
В состав монтелукаста обязательно входят основное лекарственное вещество и дополнительные (вспомогательные вещества). Дозировка основного лекарственного вещества (монтелукаста) всегда указывается на упаковке и является стандартной для различных торговых названий препарата (4 мг, 5 мг или 10 мг). В качестве дополнительных веществ могут быть применены разные добавки, пациенту стоит обратить на них внимание в случае лекарственной или пищевой аллергии.
В состав таблеток сингуляр для приема внутрь входят следующие вспомогательные вещества:
- гипролоза;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- моногидрат лактозы;
- стеарат магния;
- диоксид титана;
- оксид железа;
- воск.
Жевательные таблетки сингуляр содержат следующие вспомогательные вещества:
- маннитол;
- гипролоза;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- стеарат магния;
- оксид железа;
- аспартам;
- ароматизатор вишневый.
Препарат не является гормональным препаратом. Несмотря на то, что гормоны (глюкокортикостероиды) действительно применяются при лечении бронхиальной астмы, данный препарат не является гормональным. Более того, сингуляр позволяет снизить дозы гормональных препаратов, используемые в сдерживании приступов бронхиальной астмы. Таким образом, организм испытывает меньшую нагрузку и существенно снижается риск развития побочных эффектов от лечения бронхиальной астмы.
Сингуляр также не является антибиотиком. Антибиотики не используются в лечении аллергических заболеваний и бронхиальной астмы в частности. Они помогают справиться с бактериальной флорой, обитающей в дыхательных путях, однако не способны воздействовать на механизм развития аллергии. Именно поэтому их не стоит использовать в лечении бронхиальной астмы. Иногда кашель, затруднение дыхания, вызванные бактериальным бронхитом, воспалением легких, коклюшем, могут имитировать симптомы бронхиальной астмы. В этих случаях требуется тщательный осмотр врача. Для лечения подобных заболеваний иногда действительно назначают антибиотики.
Сегодня существует большое количество аналогов препарата сингуляр, несмотря на то, что он появился сравнительно недавно. Можно выделить три большие группы аналогов данного средства. В зависимости от того, какая цель от применения сингуляра преследуется, можно выбрать аналог из определенной группы. Перед тем как использовать сингуляр или его аналоги, необходимо обязательно проконсультироваться с врачом или фармацевтом.
Существуют следующие группы аналогов препарата сингуляр:
- Прямые аналоги сингуляра по составу. Включают то же самое действующее вещество, но выпускаются разными производителями. Правила использования у данных аналогов практически полностью совпадают.
- Глюкокортикоиды. Используются при бронхиальной астме в виде ингаляций, оказывают противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие.
- Антигистаминные средства. Применяются, в основном, системно, позволяют уменьшить аллергические проявления различных заболеваний (например, аллергического насморка). Их недостатком является недостаточная эффективность при бронхиальной астме.
Необходимо учитывать, что при покупке аналогов сингуляра нужен совет от специалистов. Так, для лечения бронхиальной астмы можно использовать прямые аналоги сингуляра по составу, глюкокортикоиды. При поллинозе (сезонном аллергическом насморке) лучшие результаты показывают антигистаминные препараты. В большинстве случаев сингуляр используется в сочетании с другими лекарственными средствами, в том числе и со своими аналогами.
Монтелукаст выпускается под различными торговыми названиями. Существует множество препаратов, которые содержат его в одинаковых концентрациях, имеют одинаковый способ применения и показания. Их единственным отличием является страна-производитель, и, соответственно, стоимость. По качеству лечебного эффекта все они примерно сопоставимы.
Монтелукаст как действующее вещество встречается в следующих торговых названиях препаратов:
- монтелукаст;
- сингуляр;
- монтелар;
- синглон;
- алмонт;
- монлер;
- экталуст;
- сингулекс и других.
Сингуляр – это оригинальный канадский препарат, впервые полученный в Монреале. Действующее вещество монтелукаст было зарегистрировано и запатентовано под названием «сингуляр» в США. Сегодня можно купить данный препарат по сравнительно высокой цене. Впоследствии появились более дешевые дженерики, которые содержат то же лекарственное вещество. Более низкая цена объясняется несколькими причинами. Во-первых, дженерики не проходят полный объем клинических испытаний, во-вторых, из-за переноса фармацевтической промышленности в странны третьего мира (Пакистан, Бангладеш, Индия) несколько снижаются требования к уровню технологического процесса. В результате дженерики могут иметь более высокий процент содержания примесей.
В российских аптеках не всегда можно найти все существующие препараты, содержащие монтелукаст. Обычно пациент может выбрать из 2 – 3 дженериков. Достоверно сказать, какой из препаратов является лучшим по соотношению «цена-качество» очень сложно. Стоит отметить, что дженерик под названием монтелукаст в несколько раз дешевле оригинального сингуляра, а по эффективности вполне с ним сопоставим. Пациент, зная все преимущества и недостатки оригинального препарата и дженериков, может принять самостоятельное решение о покупке того или иного препарата с содержанием монтелукаста.
Глюкокортикоиды, принимаемые в виде ингаляций или системно, оказывают противовоспалительное действие в бронхах. Они применяются при тяжелом течении бронхиальной астмы в профилактических целях, так как уменьшают частоту приступов. Данная группа препаратов уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, снижает продукцию слизи и мокроты. Несмотря на все преимущества, данная группа препаратов является гормонами, соответственно, обладает большим количеством побочных эффектов. Глюкокортикоиды снижают иммунитет, а также угнетают эндокринную систему человека, особенно кору надпочечников. Эти недостатки усугубляются необходимостью длительного применения глюкокортикоидов при бронхиальной астме. В то же время, данные препараты не способны приостановить острый приступ бронхиальной астмы.
Пульмикорт – это суспензия белого цвета, которая поставляется в разовых дозах для ингаляций через небулайзер. Небулайзер – это препарат, который смешивает лекарство с жидкостью и распыляет его во вдыхаемом воздухе. Действующим веществом пульмикорта является будесонид. Лечение глюкокортикоидами продолжается месяц или более. Сингуляр при бронхиальной астме применяется с той же целью (профилактика острых приступов), однако он не является гормональным препаратом, благодаря чему переносится легче и имеет меньше побочных эффектов. Однако не исключается совместное применение пульмикорта и сингуляра.
Назонекс – это назальный спрей с глюкокортикоидом местного использования (мометазоном). Данное вещество рекомендуется использовать для лечения и профилактики аллергического ринита (насморка). Для лечения бронхиальной астмы он не подходит, поскольку не проникает в нижние дыхательные пути. Препарат считается сильнодействующим (имеет ряд противопоказаний и побочных эффектов), поэтому его не рекомендуют применять при обычном насморке или простуде. Однако для лечения аллергических заболеваний слизистой оболочки носа хорошо подходят оба препарата (назонекс и сингуляр).
Распространенность аллергических заболеваний приводит к увеличению использования препаратов их группы антигистаминных (противоаллергических) средств. Эти препараты реализуют свой механизм действия посредством блокирования рецепторов к гистамину. Современные препараты (зиртек, эриус, зодак) способны действовать избирательно, благодаря чему у них отсутствуют многие побочные эффекты (например, сонливость). Препараты предыдущих поколений (супрастин, тавегил) отличались многими неприятными побочными эффектами.
Противоаллергические препараты применяются при различных заболеваниях аллергического характера. Их используют при сезонном или круглогодичном аллергическом рините или конъюнктивите, при крапивнице, аллергических высыпаниях на коже или зуде. Использовать противоаллергические средства в лечении бронхиальной астмы не рекомендуется, поскольку они имеют недостаточную эффективность при данном заболевании. Таким образом, одновременное использование сингуляра и средств из данной группы возможно лишь в случае аллергического насморка.
Зиртек и зодак – препараты, которые содержат цетиризин (основное действующее вещество) в количестве 10 мг. Препараты выпускаются в виде таблеток, сиропа или капель. Действие препаратов продолжительное, благодаря чему их можно использовать всего лишь 1 раз в день. Эриус содержит дезлоратадин (5 мг), выпускается в виде таблеток. Способы и показания к его использованию не отличаются от других препаратов данной группы.
Кетотифен – особое противоаллергическое средство. Помимо блокирования гистаминных рецепторов он препятствует выделению данного медиатора из клеток иммунной системы. Таким образом, он препятствует развитию аллергической реакции на более раннем этапе. Он также обладает способностью предупреждать развитие бронхоспазма. Кетотифен обычно используется при аллергическом насморке, конъюнктивите, дерматите, крапивнице. Данный препарат можно применять для профилактики бронхиальной астмы, однако врачи редко прописывают данный препарат из-за риска развития побочных эффектов. В данном отношении сингуляр имеет преимущество перед кетотифеном.
Бета-адреномиметики – группа препаратов, получившая широкое распространение в лечении бронхиальной астмы. Их действие реализуется через рецепторы к адреналину, которые находятся в бронхах, скелетных мышцах, сердце и других органах. Современная медицина применяет для лечения бронхиальной астмы селективные препараты (фенотерол, сальбутамол), которые оказывают максимальный эффект на бронхи и минимальный эффект на сердце и другие органы.
Сальбутамол (как и другие препараты данной группы) вводятся с помощью ингаляции в бронхиальное дерево. Препарат взаимодействует с рецепторами к адреналину, благодаря чему уже через 5 минут расширяется просвет бронхов. Благодаря этому снимается бронхоспазм и купируется приступ бронхиальной астмы. Максимальный эффект от препарата наступает через 40 – 60 минут и сохраняется в течение 4 – 5 часов. Существуют также препараты с более длительным действием (салметерол, формотерол), их действие продолжается около 12 часов.
Бета-адреномиметики применяются в виде лекарств первой помощи при бронхиальной астме. Ни одна другая группа лекарств не способна быстро оказать помощь при приступе бронхиальной астмы. Такие препараты как сингуляр помогают лишь уменьшить частоту возникновения приступов, однако не способны устранить бронхоспазм во время приступа бронхиальной астмы. Именно поэтому пациентам с бронхиальной астмы всегда нужно иметь при себе ингалятор с каким-либо бронхорасширяющим средством быстрого действия (например, с сальбутамолом).
Монтелукаст (сингуляр) – препарат, обладающий довольно узкой направленностью. Это лекарство, которое снимает аллергический компонент воспаления. Монтелукаст действует исключительно на рецепторы, находящиеся в дыхательных путях. Именно поэтому его применяют при заболеваниях дыхательной системы аллергического характера. Препарат обладает высокой активностью, что позволяет использовать его в маленькой дозировке (5 мг или 10 мг) раз в сутки.
Сингуляр показан к использованию при следующих состояниях:
- Бронхиальная астма (профилактика и лечение). Использование при бронхиальной астме является основным показанием монтелукаста. Он может блокировать рецепторы, из-за которых происходит спазм бронхиального дерева. Благодаря этому приступы бронхиальной астмы, удушье и кашель возникают гораздо реже.
- Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Отдельным заболеванием считается появление спазма бронхов у спортсменов во время активного занятия спортом. Механизм развития данного заболевания схож с развитием бронхиальной астмы. По данным статистики около 25% спортсменов имеют предрасположенность к данному заболеванию. При занятиях спортом в холодное время года вероятность сужения бронхиального дерева (затруднения дыхания, удушья) повышается в несколько раз. Применение монтелукаста помогает уменьшить выраженность данных явлений у спортсменов.
- Сезонный и круглогодичный аллергический ринит. Аллергический ринит характеризуется заложенностью носа, обильными выделениями из носа при контакте с аллергеном во вдыхаемом воздухе. В слизистой оболочке носа, как и во всей дыхательной системе, расположены рецепторы к лейкотриенам, через которые опосредован механизм развития аллергии. Благодаря тому, что монтелукаст блокирует эти рецепторы, он способен облегчить течение как сезонных, так и круглогодичных аллергических заболеваний.
Препарат имеет несколько других применений, например, при крапивнице, болезни Альцгеймера. Однако такое применение не рекомендовано официальным производителем препарата и является экспериментальным. Данный препарат продается в аптеках только по рецепту врача, поэтому только врач может объективно оценить показания к использованию монтелукаста.
Бронхиальная астма – хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей. Данное заболевание имеет наследственную предрасположенность и проявляется обычно в детском возрасте. При контакте с аллергенами (пыльца растений, шерсть животных, химические соединения), при стрессе или большой физической нагрузке у больного появляется кашель, одышка, сухие или свистящие хрипы. Бронхиальная астма существенно снижает качество жизни. К счастью, данное заболевание является сегодня контролируемым, и при правильном лечении больные избавляются от него полностью или частично.
Симптомы бронхиальной астмы объясняются сужением бронхиального дерева. Из-за этого не только появляется кашель и удушье, но также ухудшаются функциональные показатели дыхательной системы. При обострении (приступе бронхиальной астмы) затрудняется разговор, учащается пульс, нарушается сознание. Для того чтобы предотвратить наступление подобных приступов, используются различные препараты, в том числе и монтелукаст.
Монтелукаст обеспечивает длительное торможение рецепторов, ответственных за развитие бронхиального спазма. Препарат достаточно использовать всего 1 раз в сутки, однако требуется делать это регулярно. Благодаря этому препарату уменьшается частота приступов и их тяжесть. К сожалению, длительность использования препарата нельзя предсказать. Его отменяют только после того как нормализуются функциональные показатели дыхательной системы (пиковая скорость выдоха, объем форсированного выдоха и другие), а обострения не повторяются. Данные диагностические процедуры проводит врач-пульмонолог (записаться). Иногда рекомендуется продолжать прием препарата даже после нормализации всех показателей. Лечение с помощью монтелукаста может занять несколько месяцев.
Стоит отметить, что лечение бронхиальной астмы является комплексным. Иногда требуется использовать антибактериальные препараты для удаления инфекционных агентов, гормональные препараты для достижения более выраженного противовоспалительного и противоаллергического эффекта. Помимо этого, больные бронхиальной астмой всегда должны иметь при себе ингаляторы с сальбутамолом (либо другими бета-адреномиметиками) для оказания неотложной помощи при случае приступа бронхиальной астмы.
Аллергический ринит (также известен под названием сенная лихорадка) — воспаление слизистой оболочки носа, вызываемое различными аллергенами. Для аллергического ринита характерен приступ чихания, обильные водянистые выделения из носа, заложенность носа. Он может быть кратковременным (сезонным), как при контакте с пыльцой растений, или круглогодичным при аллергии на шерсть животных, домашнюю пыль.
Поллиноз – это подвид аллергического ринита, который развивается исключительно по причине аллергии на пыльцу растений. Помимо ринита поллиноз также проявляется поражением глаз. В развитии поллиноза и аллергического ринита основную роль играют механизмы гиперчувствительности немедленного типа. Стандартным лечением аллергического ринита является прием антигистаминных препаратов (супрастин, зиртек) или глюкокортикоидов (беклометазон, будесонид). Применение монтелукаста при данных заболеваниях не является широко распространенным, однако показывает хорошие практические результаты.
Монтелукаст действует на лейкотриеновые рецепторы слизистой оболочки носа, тем самым, блокируя часть путей развития воспаления. Однако существуют и другие медиаторы воспаления (например, гистамин), через которые реализуется аллергический ринит. Для того чтобы предотвратить развитие заболевания по данному пути, требуется использовать перечисленные ранее препараты. В целом, применение сингуляра помогает уменьшить проявления аллергического ринита и его длительность.
Крапивница (уртикария) – кожное заболевание аллергического происхождения. Она проявляется зудом кожи, появлением пятен, волдырей и отеком кожных покровов. Крапивница может проявиться как в результате местного действия аллергена, так и после системного употребления (например, в пищу). Особую роль в повторениях эпизодов крапивницы имеет паразитарная, грибковая или бактериальная инфекция. Лечение крапивницы – сложная задача, оно не всегда дает положительные результаты. Монтелукаст не является препаратом первой линии, но может применяться для лечения данного заболевания.
Основным медиатором, через который реализуется развитие крапивницы, является гистамин. Именно поэтому основой лечения крапивницы являются антигистаминные средства (эриус, зиртек, телфаст). В том случае, если через 2 – 4 недели данное лечение не приносит результата, то прибегают к альтернативной схеме лечения. Она включает в себя антигистаминный препарат и антилейкотриеновый препарат (сингуляр). Благодаря использованию двух препаратов с разными механизмами действия увеличивается шанс излечения крапивницы. Для пациентов, страдающих одновременно крапивницей и бронхиальной астмой, назначение двух препаратов является обязательным.
Болезнь Альцгеймера – самое распространенное нейродегенеративное заболевание, которое приводит к слабоумию (деменции). Оно встречается в старческом возрасте (старше 65 лет), однако существуют и более ранние случаи заболевания. Сегодня не существует полного понимания причин развития болезни Альцгеймера, соответственно, ученые на данном этапе развития медицины не могут создать эффективное лекарство для борьбы с данным заболеванием. Многие препараты проходят клинические испытания, в том числе и монтелукаст.
Ученые предполагают, что сингуляр (монтелукаст) способен предотвратить воспаление и разрушение головного мозга при болезни Альцгеймера, поскольку лейкотриеновые рецепторы (на которые он действует) обнаруживаются и в нервной ткани мозга. Исследования на крысах показали, что после использования монтелукаста память и интеллект у старых особей оставались такими же, как и у молодых. Несмотря на то, что такое наблюдение можно считать успешным опытом, для использования монтелукаста в лечении болезни Альцгеймера требуется провести большое число дополнительных испытаний на людях. Поэтому данный препарат в лечении болезни Альцгеймера является на сегодняшний день всего лишь экспериментальным.
Аденоиды представляют собой разрастания носоглоточной миндалины. Она находится у задней стенки глотки в месте окончания носовых ходов. Аденоиды чаще всего наблюдаются в возрасте от 3 до 7 лет, при их разрастании ребенок не может нормально дышать через нос, у него могут появиться различные аномалии, вызванные преобладанием дыхания через рот. Именно поэтому лечение аденоидов (консервативное или хирургическое) является очень важным и необходимым для здоровья ребенка.
Сингуляр не используется при аденоидах, поскольку воспалительный компонент при разрастаниях аденоидов играет второстепенную роль. Заболевание не имеет аллергическую природу, поэтому антигистаминные и другие противоаллергические препараты при аденоидах бесполезны. Временное облегчение приносят сосудосуживающие носовые капли, однако их нельзя применять дольше 10 дней. При затруднении дыхания у ребенка, вызванном аденоидами, необходимо пройти консультацию у ЛОР-врача (записаться).
Коклюш – это опасная детская бактериальная инфекция дыхательной системы. Коклюш характеризуется сильным приступообразным кашлем, который может напоминать приступ бронхиальной астмы. Однако он значительно отличается от бронхиальной астмы по механизму развития и по схеме лечения. Его возбудителем является особая коклюшная палочка, соответственно, основными препаратами для лечения коклюша являются антибиотики (кларитромицин, цефтриаксон).
Сильные приступы кашля – основное, что беспокоит родителей при коклюше и иногда приводит к постановке неправильных диагнозов (например, бронхиальной астмы). Помимо антибиотиков при коклюше необходимо использовать успокаивающие средства, диету, богатую витаминами, дыхательную гимнастику. Некоторые врачи назначают монтелукаст как средство, уменьшающее частоту и продолжительность кашля. К сожалению, его эффективность при коклюше ставится под сомнение. Иногда вдыхание влажного воздуха дает лучшие результаты для остановки кашля при коклюше, чем использование монтелукаста. Данный препарат применяется только при бронхиальной астме, при коклюше и других бактериальных инфекциях он приносит очень слабую пользу.
Сингуляр является относительно безопасным препаратом, он имеет небольшое количество противопоказаний и побочных эффектов. Особенно заметно данное преимущество препарата по сравнению с глюкокортикоидами, гормонами, применяющимися при лечении бронхиальной астмы. Сингуляр можно использовать в лечении детей старше 2 или 6 лет (в зависимости от формы выпуска). Его стоит с осторожностью использовать во время беременности и при болезнях печени.
Сингуляр противопоказан к использованию в следующих случаях:
- Фенилкетонурия. Данное наследственное заболевание связано с врожденным отсутствием ферментов, обрабатывающих аминокислоту фенилаланин. Монтелукаст содержит данную аминокислоту (в форме аспартама), поэтому его использование для данной категории больных запрещено.
- Серьезные заболевания печени. При тяжелых заболеваниях печени препарат очень долго выводится из организма, что может привести к токсическому поражению различных систем и к нежелательным побочным эффектам. При поражениях печени средней и легкой степени прием препарата разрешен в уменьшенной дозе под надзором медицинских специалистов.
- Детский возраст (до 2 или 6 лет). Препарат выпускается для детей в форме жевательных таблеток. Они содержат меньшее количество действующего вещества, чем обычные таблетки. Жевательные таблетки с содержанием 4 мг монтелукаста можно принимать от 2 до 6 лет, а с содержанием 5 мг – от 6 до 15 лет. До 2 лет использование препарата запрещено.
- Беременность и лактация. При использовании препарата во время беременности или кормления грудью могут наблюдаться различные патологии у плода и грудного ребенка.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Аллергия на компоненты препарата встречается очень редко. Несмотря на это, в случае гиперчувствительности использование препарата нужно прекратить.
Данные о применении препарата во время кормления грудью у человека отсутствуют. Неизвестно, способен ли монтелукаст выделяться вместе с грудным молоком. Однако исследования на крысах показали, что у грызунов он действительно может попадать в молоко. Поэтому во время лактации врачи обычно не назначают монтелукаст.
Препарат вполне разрешен к использованию у детей. Единственное ограничение касается возраста от рождения до 2 лет. В этом возрасте вовсе не стоит применять препарат. После двух лет ребенку можно давать жевательные таблетки с дозировкой 4 мг. После 6 лет врачи назначают жевательные таблетки с содержанием 5 мг монтелукаста. При необходимости можно заменить жевательную таблетку 5 мг на половину взрослой дозы 10 мг, разделив обычную таблетку на две части.
Необходимо учитывать, что оригинальный препарат выпускается в трех лекарственных формах, а дженерики не всегда полностью ему соответствуют. Поэтому при отсутствии в аптеках жевательных таблеток в дозировке 4 мг препарат можно применять только с 6 лет. При лечении детей сингуляром рекомендуется консультироваться у педиатра (записаться).
Вакцинация очень важна для современного населения. Благодаря этому человек может избежать большого количества заболеваний. Основная масса прививок осуществляется в детском возрасте, однако некоторые из них продолжают выполнять до 21 года и позже. Использование монтелукаста по причине лечения бронхиальной астмы никак не изменяет календарь прививок и не уменьшает их эффективность.
Стоит отметить, что препарат может уменьшать достоверность аллергических проб, в том числе пробы Манту. Эта проба используется для диагностики туберкулеза и предполагает выявление специфического иммунного ответа (покраснение и отек кожных покровов) на подкожное введение туберкулина. При использовании монтелукаста иммунный ответ может быть слабее, что теоретически может привести к ложноотрицательным результатам. Для того чтобы избежать ошибки, необходимо предупредить врача обо всех лекарствах, которые принимает пациент на момент проведения аллергических проб.
Препарат в виде таблеток с содержанием 10 мг монтелукаста нужно принимать 1 раз в сутки (утром или вечером) независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. При лечении бронхиальной астмы и аллергического ринита рекомендуют использовать таблетки на ночь, хотя время суток не играет особой роли. В некотором смысле это связано с тем, что во время сна пациент не заметит некоторые возможные побочные эффекты препарата (головокружение, сонливость).
Использование данного препарата обычно не требует корректировок дозы. Как правило, пациенты, имеющие заболевания печени и почек, принимают стандартные дозы препарата. Индивидуальный подбор дозировки необходим лишь в случае выраженной печеночной недостаточности. В целом, сингуляр обычно хорошо переносится и вызывает побочные эффекты очень редко.
Срок годности жевательных таблеток сингуляр составляет 2 года, а таблеток, покрытых оболочкой, для приема внутрь — 3 года. Дата выпуска и истечения срока годности всегда указываются на упаковке препарата. Препарат годен в течение указанного срока только в том случае, если во время его хранения соблюдались все условия. Настоятельно не рекомендуется покупать и использовать просроченный препарат, так как это может быть опасно для здоровья.
Сингуляр рекомендуется хранить в оригинальной упаковке в темном, сухом, недоступном для прямых солнечных лучей месте. Температура хранения – комнатная, от 15 до 25 градусов. Препарат должен храниться в недоступном для детей месте, так как их привлекает приятный вкус таблеток, что может привести к передозировке.
Действующее вещество монтелукаст продается в аптеках под различными торговыми названиями. Оригинальный американский препарат сингуляр является довольно дорогостоящим. К счастью, существуют различные дженерики, которые обладают более демократичной ценой. Так, например, монтелукаст российского производства стоит в 2 раза дешевле и содержит в 2 раза больше таблеток в упаковке. Учитывая то, что больной с бронхиальной астмой должен принимать препарат достаточно продолжительное время, покупка более дешевого дженерика приносит неплохую экономию.
Стоимость обычных и жевательных таблеток является примерно одинаковой. При покупке стоит учитывать, что жевательные таблетки предназначены для детей, а обычные таблетки – для взрослых. Цена на препарат может отличаться в зависимости от общего уровня цен в регионе России, от затрат на транспортировку и хранение препарата. Кроме того, в некоторых аптеках препараты продаются по существенно более низкой цене, чем в других в пределах того же города.
Стоимость различных лекарственных форм препарата сингуляр (монтелукаст)
| 1 таб. | |
| монтелукаст натрия | 5.2 мг, |
| что соответствует содержанию монтелукаста | 5 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол — 201.35 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 66 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 9 мг, железа оксид красный — 0.45 мг, натрия кроскармеллоза — 9 мг, ароматизатор вишневый — 4.5 мг, аспартам — 1.5 мг, магния стеарат — 3 мг.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Цистеинил лейкотриены (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ) являются сильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT 1 -рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомом назальной обструкции.
Монтелукаст — высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT 1 -рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как простагландиновые рецепторы, холино- или β-адренорецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 путем связывания с CysLT 1 -рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD 4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD 4 .
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β 2 -адреномиметиками.
После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме натощак таблеток жевательных 5 мг C max в плазме крови у взрослых достигается через 2 ч. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73%. Прием пищи не оказываент клинически значимого влияния при длительном применении.
Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. V d в среднем составляет 8-11 л.
Исследования с радиоактивно меченым монтелукастом, проведенные на крысах, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.
При приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4,2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% — с мочой, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.
T 1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч.
Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.
Не выявлено различий клинически значимых фармакокинетических эффектов у пациентов в зависимости от расовой принадлежности.
При приеме внутрь в дозе 10 мг 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста. T 1/2 монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы у пожилых людей не требуется.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (T 1/2 в среднем составляет 7.4 ч). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:
— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
— предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше).
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр ® следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии ( бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.
Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таб., покрытая оболочкой)/сут.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таб. жевательная)/сут. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
Терапевтическое действие препарата Сингуляр ® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр ® как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени , а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Назначение препарата Сингуляр ® одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы
Препарат Сингуляр ® можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС.
В целом, препарат Сингуляр ® хорошо переносится больными. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр ® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.
Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой
В клинических исследованиях препарата Сингуляр ® приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.
В общей сложности 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр ® в течение как минимум 3 месяцев, 230 — в течение 6 месяцев или более длительно и 63 пациента — в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.
Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом
В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр ® для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Пациенты принимали Сингуляр ® 1 раз/сут вечером и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата у детей был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.
Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой
Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.
В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.
В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр ® .
При более длительном лечении (более 6 мес) профиль НЯ не изменился.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой
В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными побочными эффектами, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных побочных эффектов между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль побочных эффектов не изменился.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом
Пациенты принимали Сингуляр ® 1 раз/сут утром или вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, получавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был схожим с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарата во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом
Пациенты принимали Сингуляр ® 1 раз/сут вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, получавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, получавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.
Обобщенный анализ результатов клинических исследований
Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр ® , и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр ® . Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.
Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов. Среди 11 673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр ® , и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр ® , и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.12 (95%-доверительный интервал [0.93; 1.36]).
НЯ, зарегистрированные во время пострегистрационного применения препарата
Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.
Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко ( Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко ( Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, легочная эозинофилия.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко ( Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: энурез у детей.
Общие реакции: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
источник