Таблетки «Силденафил»: инструкция по применению, цена и отзывы о препарате. Эффективен ли «Силденафил» для женщин
Препараты на основе силденафила представляют собой сосудорасширяющие средства, действующие на пещеристое тело, которое расположено в половых органах человека. Наибольшую эффективность препараты данной группы показали в лечении нарушений эрекции у мужчин, а также в нормализации естественной реакции на половое возбуждение. Как лекарственный препарат силденафил используется и для лечения лёгочной гипертензии. Самым известным препаратом, содержащим силденафил, отзывы о котором в большинстве своём только положительные, является «Виагра». Остальные средства созданы с использованием тех же компонентов, однако стоят гораздо дешевле. Такие препараты именуются дженериками.
Самый часто задаваемый вопрос потребителей подобных средств – где купить силденафил? Ведь в сетевых аптеках и интернет-магазинах представлено множество стимулирующих и поддерживающих препаратов, в составе которых упоминается это вещество. Какие из них действительно содержат силденафил? Сколько стоит каждое из этих средств? Можно ли употреблять эти препараты женщинам? На все эти вопросы каждому потребителю хочется услышать внятный и предельно чёткий ответ.
На сегодняшний день на российском фармацевтическом рынке существует множество препаратов, содержащих силденафил. Аналоги, цена на которые в некоторых случаях несколько ниже, чем на известную всем «Виагру», пользуются большим спросом среди покупателей. Названия лекарственных средств не всегда содержат наименование действующего вещества. В доступной продаже можно встретить следующие синонимы силденафила: «Виагра-ЛФ», «Силафил», «Силденафил с дапоксетином», «Сильдигра», «Сухара», «Силденафил Ратиофарм», «Эдера», «Торнетис», «Ревацио», «Сиалис» и многие другие.
Разное наименование таблеток вовсе не означает их принадлежность к препаратам с другим химическим составом. Чем же, кроме названий, отличаются друг от друга препараты, содержащие силденафил? Цена – это первое, на что обращает внимание любой потребитель. Наиболее дорогостоящей считается оригинальная «Виагра», запатентованная ещё в прошлом веке. Более дешёвые аналоги, которые производятся в Польше, Украине, Индии и других странах, содержат абсолютно идентичное количество действующего вещества. Более низкая стоимость обусловлена использованием более дешёвых вспомогательных компонентов, а также условиями производства.
Наиболее «чистым» в отношении содержания примесей считаются таблетки «Силденафил», произведённые в Хорватии. Наибольшее количество различных примесей содержится в препаратах, произведённых фармацевтическими компаниями Индии. Однако стоит принимать во внимание, что количество посторонних включений в действующем веществе практически не сказывается на эффективности препаратов.
Основным действующим веществом препаратов, аналогичных Виагре, является цитрат силденафила в дозировке 25, 50 или 100 мг в одной таблетке. Дополнительно каждая таблетка содержит вспомогательные вещества: лактозу, диоксид титана, триацетин и индигокармин, который придаёт таблеткам характерный голубой цвет. Таблетки силденафил чаще всего выглядят как двояковыпуклый ромб светло голубого цвета.
Аналоги «Виагры», или так называемые дженерики, выпускаемые индийскими фармацевтами, могут иметь форму таблеток, не требующих запивания или желе с разнообразными вкусами. Данные формы препаратов удобны в использовании, так как начинают всасываться уже в ротовой полости, из-за чего действие их наступает значительно раньше, чем у «Виагры».
Фармакологические свойства препаратов, содержащих силденафил, основаны на его способности взаимодействовать с естественными ферментами, принимающими непосредственное участие в наполнении кровью полового члена, а именно с циклическим гуанозинмонофосфатом. Этот фермент стабилизирует количество оксида азота, поддерживающего сосуды полового члена в расширенном состоянии. Силденафил препятствует расщеплению цГМФ другими ферментами, благодаря чему эрекция становится более длительной и устойчивой.
Необходимо отметить, что в случае применения препарата «Силденафил» инструкция по применению предупреждает о необходимости наличия полового возбуждения, так как средство не обладает способностью самостоятельно инициировать приток крови к пещеристым или кавернозным телам в половом члене. Именно поэтому для достижения результата необходимо проведение сексуального стимулирования мужчины, которое вызовет эрекцию. Отсутствие стимуляции может означать полное отсутствие набухания полового члена.
Помимо мужского варианта, существуют аналогичные препараты для их партнёрш. Силденафил для женщин (производится под наименованиями Womenra, Femalegra, Ladygra, Cenforce FM) используется в качестве терапевтического средства, действие которого направлено на наполнение кровью органов малого таза, что способствует усилению чувствительности половых органов. Благодаря такому свойству у них увеличивается количество влагалищной смазки, усиливается и удлиняется оргазм, появляется склонность к длительным половым актам. Силденафил для женщин действует более сильно, поэтому во многих случаях специальное стимулирование не требуется.
Лекарственные средства на основе силденафила применяются для лечения эректильной дисфункции у мужчин. В связи с тем что активное вещество эффективно воздействует на кровеносные сосуды в организме, существует ряд показаний и противопоказаний к его применению.
Действующее вещество эффективно при органических, психогенных или смешанных типах нарушений. Принимать силденафил инструкция по применению советует и при отсутствии эрекции в связи с возрастными изменениями в организме. Кроме того, средство активно при слабой эрекции, вызванной такими заболеваниями как ожирение, нарушения обмена веществ, в том числе и сахарный диабет 1 или 2 типа, отсутствие предстательной железы вследствие её удаления, травмы спины с повреждением спинного мозга.
Относительно противопоказаний к препарату «Силденафил» инструкция по применению содержит достаточно обширный список заболеваний и одновременно принимаемых лекарственных средств, при которых использование препарата необходимо ограничить или исключить полностью.
Польный отказ от препарата необходим в таких случаях:
Наличие заболеваний сердечно-сосудистой системы – стеноза аорты, сердечной недостаточности, стенокардии, кардимиопатии, а также в течение 6 месяцев после перенесённого инфаркта или инсульта.
Нарушения со стороны зрения – ишемическая оптическая невропатия, пигментный ретинит и другие патологии сетчатки.
Пониженное артериальное давление (в пределах 90/50 мм. рт. ст.) или повышенное (более 170/100 мм. рт. ст.).
Непереносимость силденафила или иных компонентов, входящих в состав лекарственных средств.
Силденафил нельзя принимать совместно с такими препаратами, как «Нитроглицерин», «Вазотропин», «Молсидомин», «Эритромицин», «Кларитромицин», «Нефазодон», «Илопрост».
Относительными противопоказаниями к применению препаратов, содержащих силденафил, инструкция по применению называет следующие состояния:
Заболевания системы кроветворения и органов кровообращения – лейкоз, тромбоцитопению, серповидно-клеточную анемию.
Деформацию полового члена – синдром Пейрони и ангуляцию.
Язвенную болезнь желудочно-кишечного тракта в стадии обострения.
Препараты, содержащие силденафил, инструкция рекомендует употреблять перорально, запивая достаточным количеством жидкости. Дозировка при первом приёме лекарственных препаратов на основе данного действующего вещества должна составлять 50 мг. В зависимости от реакции организма при последующих приёмах возможна корректировка дозы силденафила в большую или меньшую сторону. При этом стоит учитывать, что максимальная доза, являющаяся безопасной, составляет 100 мг.
Принимать силденафил инструкция советует за час до предполагаемого полового акта. Единовременный приём 25, 50 или 100 мг препарата считается возможным во всех возрастных группах, начиная от 18 лет. Не рекомендуется самостоятельно увеличивать дозировку препаратов лицам, находящимся в преклонном возрасте и испытывающим возрастное снижение тонуса мышц всего тела.
В зависимости от метаболизма и от имеющихся сопутствующих заболеваний существует схема приёма силденафила, в которой предусмотрена корректировка дозы препарата на один приём. При нарушении функционирования почек с коэффициентом клубочковой фильтрации, не превышающей показателей в 30 мл в минуту, рекомендована максимально допустимая доза силденафила 25 мг. При функциональных нарушениях в работе печени и желчного пузыря максимально допустимая разовая доза препарата не должна превышать 25 мг.
При приёме препаратов, содержащих силденафил, инструкция по применению, отзывы свидетельствуют о том, что это абсолютно не влияет на способность управлять автомобилем и другими средствами повышенной опасности. В очень редких случаях потребители могли наблюдать нарушения цветовосприятия и небольшое понижение артериального давления. Данные побочные эффекты возникают в большинстве случаев при превышении рекомендованной дозы препарата или после первого приёма лекарства.
При заметном ухудшении состояния со стороны органов слуха или зрения (частичной или полной глухоты, шуме и звоне в ушах, продолжающемся на протяжении нескольких часов после применения средства) необходимо прекратить приём силденафила.
Как лекарство силденафил может применяться при любой форме лёгочной гипертензии. Принимать средство рекомендовано три раза в день, дозировка препарата составляет 25 мг на каждый приём. Перерывы между приёмом каждой таблетки должны составлять не менее 6 часов. Данная схема лечения эффективна при лечении гипертензии лёгочных сосудов в любом возрасте.
Относительно противопоказаний и ограничений к приёму препарата «Силденафил» инструкция говорит, что при имеющихся нарушениях со стороны органов мочевыделения и пищеварения показано сократить суточную дозу средства до 50 мг, разделив её на два приёма.
Как любые другие лекарственные препараты, силденафил рекомендовано принимать отдельно от других средств, так как при одновременном попадании в организм несовместимых лекарств у человека может появиться далеко не положительная реакция.
Существует несколько групп лекарственных препаратов, при взаимодействии с которыми лекарства на основе силденафила могут изменить свои свойства. Мало или совсем не оказывает негативного влияния на организм приём совместно с силденафилом антацидных средств, антидепрессантов, диуретиков, гипотензивных препаратов. При одновременном приёме силденафила с адреноблокаторами может возникнуть понижение артериального давления до критически низких показателей. Кроме того, лекарство силденафил усиливает эффект «сердечных» препаратов, таких как нитроглицерин и нитропруссид натрия. При одновременном их применении с антибиотиками группы тетрациклинов и эритромицинов наблюдается удлинение времени действия силденафила.
Развитие побочных эффектов препаратов на основе цитрата силденафила напрямую зависит от принятой дозы. Выражаются побочные эффекты, как правило, в лёгкой или средней форме, а признаки и симптомы различных расстройств проходят самостоятельно, без применения каких-либо терапевтических средств.
Возможные побочные эффекты при приёме препарата
Нервная система и органы чувств
Общая слабость, головокружение, головная боль, шум в ушах, нарушения режима сна, повышенная светочувствительность
Мигрень, парестезия, гипестезия, ослабление рефлексов, кровоизлияние в глазу, боль в ушах и в глазницах
Кожные высыпания и зуд, потливость, различные виды дерматита
Простой герпес, отёки и гиперемия
Аллергическая реакция, изъязвления
Для того, чтобы избежать появления чрезмерно интенсивных реакций на приём лекарственных средств, содержащих силденафил, производители предоставляют все необходимые данные по дозировке, превышать которую небезопасно.
Отзывы о силденафиле в большинстве своём положительные, однако препарат не рассматривается специалистами как панацея при любых расстройствах эрекции. Положительного эффекта удалось достичь у 80% пациентов, принимавших силденафил. Цена на препараты данной группы также вызывали много положительных откликов. Широкий выбор аналогов Виагры позволяет приобрести препараты людям со средним или низким уровнем достатка. Наибольшее количество респондентов в качестве самого доступного средства назвали «Силденафил Северная Звезда», отзывы об эффективности которого нельзя назвать отрицательными.
Наибольшее количество положительных отзывов силденафил получил от мужчин, которые использовали его в качестве подстраховки, так как чувствовали неуверенность в собственных силах. Эффект по их словам длился не менее 4 часов после приёма препарата, а устойчивая эрекция наступала у всех по-разному – от 30 минут до часа после приёма таблетки. Единичные случаи неустойчивой эрекции отмечены после приёма рекомендованной начальной дозы 25 мг. Однако после повторного употребления дополнительной дозы 25 мг было инициировано появление стойкой эрекции на протяжении 4-5 часов.
Помимо прочих явлений, влияющих на силу действия препаратов, содержащих силденафил, инструкция по применению, цена которого устраивали потребителей полностью, существует множество других аспектов оценки эффективности препарата. Например, отзывы о совместимости препарата с алкоголем не так однозначны. Около 50% опрашиваемых мужчин отметили отсутствие негативного влияния умеренных доз алкоголя на эффективность препарата, примерно такое же количество мужчин заметили ослабление эрекции. Кроме того, достижение максимального эффекта более чем у половины мужчин было отсрочено из-за «заедания» средства большим количеством жирной пищи.
Относительно появления побочных эффектов мужчины в отзывах о силденафиле наиболее часто упоминали незначительную головную боль и покраснение лица. Помимо этого, у половины респондентов отмечалось появление заложенности носа и незначительное носовое кровотечение. Однако это не стало поводом для отказа от применения силденафила, так как эффект от него окупает эти незначительные неудобства.
От женщин, принимавших силденафил (инструкция по применению, цена для большинства вполне приемлемы и понятны), получены как крайне положительные, так и резко негативные отзывы. Около 48% опрошенных представительниц слабого пола остались довольны действием препарата, однако отмечали, что по истечении какого-то времени после его приёма у них появлялись боли в животе и расстройство стула.
Весьма существенный разброс в ценах на лекарства из группы силденафилсодержащих средств обусловлен тем, в какой стране произведён препарат. Если на оригинальное средство «Виагра», в состав которого входит силденафил, цена в большинстве аптек составляет порядка 800 рублей за одну таблетку 100 мг, то аналоги можно приобрести в несколько раз дешевле. Иногда разница в стоимости таких препаратов достигает нескольких сотен рублей. Относительно препаратов, содержащих силденафил: сколько стоит каждый из них, можно увидеть в следующей таблице.
Сравнение стоимости оригинального препарата и дженериков
Название препарата (производитель), кол-во таблеток в упаковке
источник
Силденафил в лечении артериальной легочной гипертензии Текст научной статьи по специальности « Медицина и здравоохранение»
Аннотация научной статьи по медицине и здравоохранению, автор научной работы — Грознова Ольга Сергеевна, Леонтьева Ирина Викторовна, Тодорова Оксана Викторовна
Представлено клиническое наблюдение применения ингибитора фосфодиэстеразы-5 ( силденафила ) в длительном контролируемом катамнезе у больной с первичной легочной гипертензией. Применение силденафила в качестве монотерапии легочной гипертензии в течение 6 лет имело значительный положительный эффект в виде уменьшения функционального класса легочной гипертензии с 3-го до 1-го, увеличения толерантности к физической нагрузке, улучшения эхокардиографических показателей и биохимических маркеров (мозговой натрийуретический пептид), увеличения потребления кислорода при проведении кардиореспираторного теста .
Похожие темы научных работ по медицине и здравоохранению , автор научной работы — Грознова Ольга Сергеевна, Леонтьева Ирина Викторовна, Тодорова Оксана Викторовна,
The paper describes the clinical use of a phosphodiesterase 5 inhibitor ( sildenafil ) in a patient with primary pulmonary hypertension during a long-term controlled follow-up. The 6-year use of sildenafil as monotherapy for pulmonary hypertension had a significant positive effect as a decrease in the functional >pulmonary hypertension from 3 to 1, an increase in exercise tolerance, improvements in echocardiographic parameters and biochemical markers (brain natriuretic peptide), and a rise in oxygen uptake during cardiorespiratory testing.
Силденафил в лечении артериальной легочной гипертензии
О.С. Грознова, И.В. Леонтьева, О.В. Тодорова
Научно-исследовательский клинический институт педиатрии, Москва
Sildenafil in the treatment of pulmonary hypertension
O.S. Groznova, I.V. Leontyeva, O.V. Todorova
Research Clinical Institute of Pediatrics, Moscow
Представлено клиническое наблюдение применения ингибитора фосфодиэстеразы-5 (силденафила) в длительном контролируемом катамнезе у больной с первичной легочной гипертензией. Применение силденафила в качестве монотерапии легочной гипертензии в течение 6 лет имело значительный положительный эффект в виде уменьшения функционального класса легочной гипертензии с 3-го до 1-го, увеличения толерантности к физической нагрузке, улучшения эхокардиографических показателей и биохимических маркеров (мозговой натрийуретический пептид), увеличения потребления кислорода при проведении кардиореспираторного теста.
The paper describes the clinical use of a phosphodiesterase 5 inhibitor (sildenafil) in a patient with primary pulmonary hypertension during a long-term controlled follow-up. The 6-year use of sildenafil as monotherapy for pulmonary hypertension had a significant positive effect as a decrease in the functional class of pulmonary hypertension from 3 to 1, an increase in exercise tolerance, improvements in echocardiography parameters and biochemical markers (brain natriuretic peptide), and a rise in oxygen uptake during cardiorespiratory testing.
Распространенность и частота встречаемости легочной гипертензии в детской популяции до сих пор достоверно не определена: до настоящего времени данные, полученные по разным странам и различным регистрам, отличаются друг от друга. Согласно национальному регистру Нидерландов, совокупная частота встречаемости легочной гипертензии любой этиологии составляет 63,7 на 1000000 детей [1]. Наибольшую распространенность имеет перси-стирующая легочная гипертензия новорожденных и транзиторная легочная гипертензия на фоне врожденного порока сердца (30,1 и 21,9 на 1000000 соответственно) [1]. Распространенность идиопатической артериальной легочной гипертензии, по данным национального регистра Великобритании, составляет 2,1 на 1000000 [2]. По данным французского национального регистра, распространенность хронической легочной гипертензии составляет 3,7 на 1000000 [3].
Клиническая классификация легочной гипер-
Ros Vestn Perinatol Pediat 2014; 6:93-97
Адрес для корреспонденции: Грознова Ольга Сергеевна — д.м.н., в.н.с. отделения патологии сердечно-сосудистой системы НИКИ педиатрии Леонтьева Ирина Викторовна — д.м.н., проф., рук. того же отделения Тодорова Оксана Викторовна — клинический ординатор указанного учреждения
125412 Москва, ул. Талдомская, д. 2
тензии претерпевает постоянные изменения в связи с улучшением понимания патогенетических механизмов формирования заболевания. Последние изменения были внесены в 2013 г. [4]. Классификация выглядит следующим образом:
A. Легочная артериальная гипертензия:
1) идиопатическая (первичная);
2) семейная (наследственная);
3) ассоциированная с врожденными пороками сердца, системными заболеваниями соединительной ткани, ВИЧ-инфекцией, портальной гипертензией, системно-легочным шунтом, другими заболеваниями (в том числе гемоглобинопатии, спленэктомия, болезни накопления, болезнь Гоше, миелопролифера-тивные заболевания, наследственная геморагическая телеангиэктазия); патологией вен и капилляров; пер-систирующая легочная гипертензия новорожденных.
Б. Легочная гипертензия на фоне заболеваний левых отделов сердца.
B. Легочная гипертензия на фоне заболеваний легких и гипоксии.
Г. Легочная гипертензия на фоне хронических тромбоэмболических заболеваний.
Д. Связанная с лекарственными и токсическими воздействиями.
Клиническая картина легочной гипертензии у детей включает следующие симптомы: одышка, та-
хикардия, цианоз, синкопальные состояния, боль в грудной клетке, пульсация во втором межреберье, акцент II тона над легочной артерией, шум недостаточности клапана легочной артерии, шум трикуспи-дальной недостаточности, периферические отеки. Методы обследования больных включают электрокардиограмму, эхокардиографию, катетеризацию правых отделов сердца, магнитно-резонансную томографию органов грудной клетки, кардиореспира-торный тест, биохимические показатели (мозговой натрийуретический пептид и промозговой натрий-уретический пептид).
Лечение артериальной легочной гипертензии претерпело значительные изменения, особенно в последнее десятилетие. Появился целый спектр специфических препаратов, снижающих давление в малом круге кровообращения: блокаторы эндотелина, ингибиторы фосфодиэстеразы-5, простаноиды. Разработаны и клинически исследованы различные схемы лечения больных, однако, учитывая относительно недолгую историю применения препаратов, остаются актуальными вопросы длительной выживаемости пациентов, особенно страдающих первичной легочной гипертен-зией. С целью демонстрации применения ингибитора фосфодиэстеразы-5 (силденафила) в длительном контролируемом катамнезе у больной с первичной легочной гипертензией представлено данное клиническое наблюдение.
Пациентка Е, 19 лет, наблюдающаяся в отделении кардиологии с диагнозом: первичная артериальная легочная гипертензия 3-й класс (ВОЗ), хроническая сердечная недостаточность (ХСН) НА — Б степени 3-й функциональный класс с возраста 5 лет.
Наследственный анамнез отягощен по ишеми-ческой болезни сердца, артериальной гипертензии, алиментарному ожирению, пиелонефриту. Из анамнеза жизни известно, что девочка от шестой беременности, третьих физиологических родов на 40 неделе: первая и вторая беременности закончились родами (дети здоровы), третья, четвертая и пятая — выкидыши на ранних сроках; беременность протекала с токсикозом первой половины. Девочка закричала сразу, масса при рождении 3500 г, длина тела 51 см. Раннее развитие без особенностей.
С 3 мес жизни до 4 лет с частотой 1 раз в 3—6 мес девочка болела острыми респираторными заболеваниями, которые протекали с явлениями дыхательной недостаточности, в связи с чем ребенок неоднократно госпитализировался в стационар с диагнозом острого бронхита, где на фоне симптоматической терапии состояние стабилизировалось. Электрокардиография не проводилась. В 4 года состояние девочки резко ухудшилось. После незначительной физической нагрузки появлялась одышка, цианоз носогубного треугольника, бледность, вялость, и родители обратились в детскую областную больницу по месту жительства.
При обследовании выявлены признаки перегрузки правых отделов сердца по данным ЭКГ; на рентгенограмме органов грудной клетки отмечена кардиоме-галия; эхокардиография выявила выраженное расширение правого желудочка до 41 мм (норма до 12 мм), расчетное давление в легочной артерии составило 85 мм рт.ст. (норма до 35 мм рт.ст.), фракция выброса
— 69% (нормальное значение). Данные о врожденном пороке сердца не получены. Кроме того, было проведено зондирование правых отделов сердца — давление в правом желудочке и легочной артерии 90/50 мм рт.ст. (при возрастной норме до 30/8 мм рт.ст.). Назначен ди-гоксин, курантил. Для уточнения диагноза и выбора тактики лечения направлена в отделение кардиологии нашего института.
К моменту поступления в наше отделение в возрасте 5 лет состояние девочки ухудшилось: наросла одышка (не могла подниматься по лестнице, ходила очень медленно), периодически при напряжении появлялся цианоз губ и акроцианоз. Мать носила ребенка на руках. При поступлении отмечался периорбитальный цианоз, частота дыхания 38 в минуту, пульс 140 в минуту, артериальное давление 92/ 52 мм рт.ст., печень выступала из-под края реберной дуги на 4,5 см. Таким образом, клиническая картина соответствовала признакам хронической сердечной недостаточности 2Б-3 степени, легочная гипертензия 3-го функционального класса (согласно классификации, рекомендованной ВОЗ). Легочная гипертензия 3-го функционального класса имеет следующие характеристики — заметное ограничение физической активности: в покое симптомы отсутствуют, физическая активность меньшей интенсивности по сравнению с привычными нагрузками сопровождается появлением симптомов легочной гипертензии.
На ЭКГ — отклонение электрической оси сердца вправо. Признаки перегрузки правого желудочка и правого предсердия. Ишемические изменения миокарда. На эхокардиограмме выявлены признаки высокой легочной гипертензии, гипертрофия миокарда правого желудочка, выраженная дилатация правого желудочка, трикуспидальная регургитация 2-й степени; давление в правом желудочке 76 мм рт.ст., расчетное систолическое давление в легочной артерии
— 91 мм рт.ст., фракция выброса — 86%.
На рентгенограмме органов грудной клетки очаговых инфильтративных теней нет, легочный рисунок обеднен по периферии. Кардиторакаль-ный индекс 56 %. По левому контуру выбухает дуга a.pulmonale. Заключение: признаки легочной гипертензии. На компьютерной томографии — данных о патологии бронхолегочной системы не получено. Заключение: легочная гипертензия, умеренное увеличение размеров сердца.
Биохимический анализ крови, коагулограмма, об-
Грознова О.С. и соает. Силденафил в лечении артериальной легочной гипертензии
щий клинический анализ крови, общий клинический анализ мочи — без патологических изменений.
Уточнялся генез легочной гипертензии, с этой целью по данным эхокардиографии исключены врожденные пороки сердца и отвергнута ассоциация легочной гипертензии с врожденным пороком сердца. По данным компьютерной томографии и рентгенографии органов грудной клетки исключена патология бронхолегочной системы. Кроме того, была исключена патология левых отделов сердца. Учитывая нормальные показатели клинического, биохимического анализов крови, исключены системные заболевания, сопровождающиеся легочной гипертензией.
Таким образом, на основании результатов проведенного обследования был поставлен диагноз: первичная легочная гипертензия, артериальная форма 3-й функциональный класс (по классификации легочной гипертензии), хроническая сердечная недостаточность 2Б — 3-й степени 3-й функциональный класс (по классификации сердечной недостаточности).
В отделении проводилась коррекция терапии хронической сердечной недостаточности и легочной гипертензии: дигоксин 0,06 мг*2 раза в день, коринфар по ‘/2 таблетки 3 раза в день, триампур по ‘/2 таблетки 3 раза в день, аспирин в микродозах. Девочке был назначен капотен в дозе 0,5 мг /кг в сутки, но препарат отменен в связи с возникшей орто-статической гипотензией. Возможности назначения специфического препарата в тот период (90-е годы ХХ века) не было.
На фоне терапии несколько уменьшились явления хронической сердечной недостаточности, проявления легочной гипертензии оставались в прежнем объеме. В дальнейшем девочка наблюдалась в нашем институте в среднем 2 раза в год. До 13-летнего возраста состояние медленно ухудшалось. К 13 годам циа-
ноз носил постоянный характер, наблюдалась одышка при незначительной физической активности, пастозность передней брюшной стенки, отеки ног, тошнота, резкое снижение толерантности к физической нагрузке, что соответствует 3-4-му функциональному классу легочной гипертензии, хронической сердечной недостаточности 2Б — 3-й степени.
При обследовании на ЭКГ отмечалось отклонение электрической оси сердца вправо, перегрузка правого предсердия и правого желудочка, выраженные нарушения процессов реполяризации в миокарде желудочков (рис. 1).
На рентгенограмме органов грудной клетки: грудная клетка асимметричная. Прозрачность легочных полей повышена. Легочный кровоток усилен, обеднен на периферии, выражена деформация сосудов. Правый корень расширен, укорочен, левый за тенью сердца. Кардиоторакальный индекс — 64%, индекс Мура — 40%. Выбухает дуга легочной артерии (рис. 2).
Допплерэхокардиография — наросла дилатация правого желудочка до 56 мм (норма до 15 мм), давление в правом желудочке 91 мм рт.ст., диаметр легочной артерии 30 мм, градиент сброса на легочной артерии 56 мм рт.ст., расчетное давление в легочной артерии 106 мм рт.ст., конечный диастолический диаметр левого желудочка 35 мм, фракция выброса — 60%. Выраженное ремоделирование миокарда.
Произведена катетеризация правых отделов сердца: давление в правом желудочке — 99/59 мм рт.ст. (среднее 74 мм рт.ст.), давление в легочной артерии — 97/59 мм рт.ст. (среднее 73 мм рт.ст.). Верифицирована легочная гипертензия. Сатурация кислорода
Рис. 1. ЭКГ больной с первичной легочной гипертензией. Выраженная перегрузка правого желудочка, правого предсердия, нарушение процесса реполяризации миокарда.
Рис. 2. Рентгенограмма больной с первичной легочной гипертензией. Кардиомегалия за счет увеличения правых и левых отделов сердца.
— 63,3%. Потребление кислорода в покое резко снижено до 650 мл/мин/кг.
Таким образом, стандартная терапия легочной ги-пертензии была неэффективна.
В это время появились первые пилотные исследования, доказавшие эффективность ингибиторов фосфодиэстеразы-5 для лечения артериальной легочной гипертензии у детей. Больная приняла участие в «Рандомизированном двойном слепом, с подбором доз, в параллельных группах, плацебо-контролируе-мом исследовании препарата силденафил для приема внутрь у детей в возрасте 1—16 лет с легочной артериальной гипертензией» согласно протоколу А1481131 (фаза 2), а затем в «Мультицентровом, длительном исследовании безопасности перорального лечения силденафилом больных, закончивших первое исследование» согласно протоколу А1481156 (фаза 3).
В 13-летнем возрасте девочка начала прием силде-нафила в стартовой дозе 1 мг/кг в сутки с повышением до 3 мг/кг в сутки. Уже через 1 мес от начала приема отмечено субъективное улучшение самочувствия: уменьшились одышка, цианоз, стала ходить быстрее, исчезли отеки, тошнота, а через 2 мес стала посещать школу 2 раза в неделю, часто болела острыми респираторными заболеваниями, но без признаков дыхательной недостаточности. Т. е. состояние соответствовало 2-му функциональному классу легочной гипертензии.
При динамическом наблюдении проведена оценка следующих параметров: одышка через 5 мес после начала приема силденафила уменьшилась с 4 до 3 баллов, а через год она составляла 1 балл, — что соответствует параметру «очень легкая», согласно 10-балльной шкале Борга. Динамика параметров мозгового натрийуретического пептида: на фоне терапии отмечена нормализация показателей через 8 месяцев (со 111 пг/мл до менее 0,6 пг/мл), в 2 раза уменьшился уровень промозгового натрийуретического пептида (NT-Pro) BNP (с 857 до 445 пг/мл).
При оценке эхокардиографических параметров в динамике с момента начала приема силденафила отмечено снижение показателей размеров и давления в правом желудочке, а также градиента на трикуспи-дальном клапане и легочной артерии. Правый желудочек до 51 мм (норма до 15 мм), давление в правом желудочке — 75 мм рт.ст., градиент сброса на легочной артерии 45 мм рт.ст., расчетное давление в легочной артерии 90 мм рт.ст., конечный диастолический диаметр левого желудочка 38 мм, фракция выброса — 63%. Выраженное ремоделирование миокарда (рис. 3).
Катетеризация правых отделов сердца и легочной артерии: давление в легочной артерии — 86/45 мм рт.ст. (среднее 68 мм рт.ст.).
Выявлена четкая положительная динамика по результатам пробы с дозированной физической
Рис. 3. Допплерэхокардиография больной с первичной легочной гипертензией.
На верхнем снимке — поток крови на клапане легочной артерии с выраженным сбросом крови на клапане, на нижнем — выраженная регургитация на трикуспидальном клапане.
нагрузкой и оценкой потребления кислорода. Отмечено увеличение толерантности к физической нагрузке и увеличение потребления кислорода. Через год от начала приема силденафила потребление кислорода при физической нагрузке увеличилось с 650 до 840 мл/мин/кг (рис. 4).
Через 2 года от начала приема силденафила девочка смогла каждый день посещать школу, закончила 9 классов. Поступила и закончила техникум (ходила туда каждый рабочий день пешком 15 мин в один конец). При значительном повышении физической нагрузки (поход с рюкзаком) у больной появлялись тошнота, одышка, отеки ног; после приема мочегонных и коринфара состояние нормализовалось. Состояние соответствует 1-му функциональному классу легочной гипертензии, т. е. отсутствуют ограничения, а именно привычная физическая активность не сопровождается быстрой утомляемостью, появлением одышки или сердцебиения.
Таким образом, на фоне терапии наблюдалось улучшение в виде повышения толерантности к физической нагрузке, уменьшения одышки и признаков хронической сердечной недостаточности, что является доказательством эффективности применения ингибиторов фосфодиэстеразы-5 по результатам 6-летнего наблюдения у больной с первичной легочной гипертензией.
Грозноеа О.С. и соает. Силденафил в лечении артериальной легочной гипертензии
Рис. 4. Кардиореспираторный тест больной с первичной легочной гипертензией до начала лечения силденафилом (слева) и через год (справа).
Отмечено небольшое увеличение переносимой физической нагрузки, повышение потребления кислорода, «расхождение» кривых кислорода и углекислого газа на фоне лечения.
источник
23.05.2017 лекарства 116,833 Просмотры
В лечении нарушений эрекции у мужчин широко применяется препарат Силденафил разных производителей. Химическое соединение, которое является действующим веществом лекарства, обладает высокой активностью и может оказывать влияние на работу других органов и систем. Поэтому инструкция по применению, которая содержится в статье, должна изучаться до начала лечения. Актуальные цены, отзывы врачей и больных, а также аналоги Силденафила в России, которыми можно заменить средство, дополнят представление пациентов о лекарственном препарате.
В составе препарата Силденафил (Sildenafilum — это на латыни международное название) содержится активное вещество Силденафила цитрат в дозировках 25, 50 или 100 мг.
Вспомогательные компоненты, которые применяют производители — целлюлоза, повидоны, красящие вещества, макроголы, стеараты Mg, оксиды Ti.
Медицинский препарат выпускается в форме таблеток, предназначенных для приема внутрь, покрытых оболочкой голубого цвета. Каждая таблетка имеет овальную форму. На одной стороне — гравировки с указанием дозы Силденафила.
Производятся упаковки, в которых содержится по 1, 2, 4, 8, 10, 14 или 20 таблеток, а также официальная инструкция по применению лекарства.
Силденафил является представителем фармакологических групп препаратов, предназначенных для терапии эректильных дисфункций. Механизм действия средства основан на усилении синтеза NO. Благодаря этому достигаются такие виды фармакологического действия:
расслабление сосудистых стенок;
увеличение кровенаполнения полового члена;
замедление обратного оттока крови от пениса;
снижение давления в сосудах. Важно с осторожностью назначать пациентам, которые лечат гипертонию, в том числе при легочной гипертензии;
достижение эрекции;
помогает поддерживать эрекцию весь половой акт.
Важно! Силденафил применяется для возникновения эрекции, начинает действие только в случае сексуальных стимуляций.
В качестве показаний к применению приводятся следующие отклонения и состояния:
отсутствие способности достижения эрекции;
невозможность сохранить нормальную эрекцию весь половой акт.
Силденафил не назначают при наличии следующих патологий и состояний, являющихся противопоказаниями к применениям:
аллергия на лекарство;
постоянный или временный прием нитратов;
заболевания, при которых рекомендуется ограничить половую активность;
дети до 18-летнего возраста. Силденафил не применяют в детском возрасте;
женщины. Лечение Силденафилом не проводится у женщин, а также при кормлении грудью (лактации) и беременности;
тяжелые болезни печени;
инсульт или инфаркт, который диагностирован за последние полгода;
врожденные аномалии сетчатки;
дефекты формирования пениса (врожденные и приобретенные);
потеря зрения вследствие ишемии.
Перед тем, как осуществлять назначение препарата, важно исключить указанные противопоказания.
Важно помнить, что для проявления эффективности препарата требуется сексуальное возбуждение.
Таблетку принимают только внутрь, запивают небольшим количеством чистой воды. По описанию производителей, лекарство эффективнее, если его принимать до еды. Пища, в особенности жирная, значительно замедляет время наступления эффекта препарата. Средство принимают за 40-60 минут до планируемого контакта в любое время дня — вечером (после обеда), днем или утром (до обеда).
Рекомендованная разовая доза Силденафила — 50 мг. В случае необходимости дозировка Силденафила может повышаться до 100 мг или понижаться до 25 мг.
Важно! Максимальная доза в день — 100 мг.
Таблетки для потенции не имеют четкого курса лечения. Принимать — только по необходимости, но не чаще одного раза на протяжении 24 часов. Длительность приема при соблюдении рекомендованной схемы подбирается врачом по состоянию пациента.
Продолжительность времени действия Силденафила — до четырех часов. Первые эффекты появляются спустя полчаса после применения.
Последствиями передозировки препарата (по аннотации производителей) может быть возрастание частоты побочных эффектов и степени их выраженности. Помощь пострадавшему — только симптоматическая.
Побочные действия при приеме Силденафила развиваются достаточно часто. Выделяют ряд нежелательных реакций, которые являются более тяжелыми, но развиваются значительно реже.
Частые нежелательные реакции:
головные боли;
отечность лица;
приливы (покраснение лица, чувство жара);
головокружения;
отек носоглотки, вследствие чего развивается заложенность носа;
снижение остроты зрения;
нарушения пищеварения;
расстройства восприятия цветовой гаммы.
Обращение к доктору при развитии таких отклонений требуется только в тяжелых случаях.
эрекция, которая не проходит длительное время;
болезненная эрекция;
боли за грудиной;
воспаления и болезненность в мышцах.
Как правило, такие расстройства наблюдаются при несоблюдении схемы приема и превышениях дозы. Важный способ профилактики указанных осложнений — это отсутствие самолечения и соблюдение рекомендованных правил приема и дозировок Силденафила. Привыкание к препарату не развивается.
При приеме лекарственных средств-нитратов противопоказано лечение Силденафилом. При их комбинации усиливаются эффекты лекарств.
Силденафил способствует усилению эффективности препаратов, снижающих давление. В случае совместимости этих средств может развиться выраженная гипотония.
К повышению уровня Силденафила в крови, усилению его токсичности и частоты побочных эффектов приводит сочетание с такими препаратами:
Циметидин;
Эритромицин;
Кетоконазолы (в форме таблеток);
Итраконазол (таблетки);
Противовирусные средства;
Никорандил;
противопаркинсонические (Вертинекс, Леводопа).
Не рекомендуется комбинация с этими лекарствами.
Силденафил не применяется у женщин, а также при грудном вскармливании (ГВ) и в период вынашивания ребенка.
При взаимодействии Силденафила с алкоголем не развивается опасных нежелательных реакций. В любом случае на фоне лечения Силденафилом рекомендуется ограничить употребление алкоголя, несмотря на нормальный уровень совместимости, чтобы не оказывать повышенной нагрузки на сердце, сосуды, печень и почки.
Заменителями являются любые лекарства на основе Силденафила — оригинальные препараты и дженерики. В списке таких средств следующие:
Виагра;
Потенциале;
Олмакс Стронг;
Динамико;
Визарсин;
Дженагра;
Конегра;
Новагра;
Пенимекс;
Силденафил Сандоз, СЗ — Северная Звезда (является российским аналогом Силденафила), Вертекс, Актавис, Мальта, Озон, Ананта;
Супервига;
Форсаж;
Эрексезил;
Эректил (Эрексил);
Эротон;
Эромакс;
Турбоминт;
Силагра.
Силденафил отличается от указанных препаратов только производителем. Во всем остальном разницы и отличий нет. Это равнозначные средства отечественного или зарубежного производства, которые имеют достаточный уровень клинических исследований по эффективности и безопасности.
Важно! Замена препарата на синонимы должна проводиться только лечащим доктором.
При необходимости Силденафил можно заменить на средства, которые производятся на основе других активных веществ из этой же группы препаратов:
Среди таких средств можно подобрать аналоги более дешевые российские и других производителей.
Силденафил пригоден к использованию только в течение 3 лет от даты выпуска. После того, как окончится указанный срок годности, препарат принимать запрещено.
Силденафил следует хранить в оригинальной упаковке при соблюдении таких условий:
Препарат реализуется в аптеках по рецептам врача, который должен выписывать их на латинском.
Поскольку лекарство вызывает головокружения и расстройства зрительных функций, важно выяснить свою реакцию до начала вождения и управления другими механизмами, требующими точности и повышенной концентрации внимания.
Многим пациентам после 60-летнего возраста рекомендуется начинать лечение с дозы Силденафила 25 мг.
Больным с сопутствующими серьезными патологиями печени, почек рекомендованная начальная доза — 25 мг. При хорошей переносимости дозу можно повышать до50 или 100 мг (редко).
Силденафил применяется только у взрослых мужчин.
Дешевле стоит Силденафил производства Северная Звезда. Стоимость такого же препарата других производителей немного дороже. Силденафил можно купить в аптеках по такой цене:
25 мг №1 — от 52 рублей;
25 мг №4 — от 110 руб.;
25 мг №20 — от 319 руб.;
50 мг №1 — от 65 руб.;
50 мг №2 — от 110 руб.;
50 мг №4 — от 160 руб.;
50 мг №10 — от 363 руб.;
50 мг №14 — от 400 руб.;
100 мг №1 — от 65 руб.;
100 мг №2 — от 200 руб.;
100 мг №4 — от 240 руб.;
100 мг №8 — от 365 руб.;
100 мг №10 — от 400 руб.;
100 мг №20 — от 678 руб.
Илья П.: доктор лечит у меня отсутствие эрекции. Назначил на выбор — Силденафил СЗ 50 мг или Визарсин. Первый стоит дешевле. Я решил его попробовать. Хочу сказать, что эффект отличный. Препарат работает на все 100%.
Олег К.: в рецепте уролог написал: «Sildenafil Catrate tablets 100 mg». В аптеке мне сказали, что это любое средство, содержащее Силденафил в таблетированной форме выпуска. Надпись, указанная в рецепте — это МНН активного компонента. Я решил начать с недорогих средств. Выбрал Силденафил Сандоз. Принимал уже 2 раза. Эффект отличный. Все работает.
Мария Петрова, уролог: часто пациентов интересует, можно ли применять Виагру для лечения нарушений полового влечения у женщин. Конечно же, нет. Все средства из группы регуляторов эрекции предназначены для применения только у мужчин. Существует понятие в народе — «женская Виагра». Это препараты, которые оказывают возбуждающее влияние на женщин.
Кирилл Мефодиенко, уролог второй категории: часто назначают Силденафил пациентам, страдающим отсутствием или слабой эрекцией. Нередко такие больные жалуются, что у них болит в области простаты во время семяизвержения. Такие средства позволяют не только достичь эрекции, но и снять такие нежелательные ощущения дискомфорта за счет расслабляющего влияния на сосуды мышцы.
источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.
Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза — в 10 раз; ФДЭ1 — в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.
Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг C max составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Т max увеличивается на 60 мин, а C max снижается в среднем на 29%. V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.
Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.
Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T 1/2 равен около 4 ч.
Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T 1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени — с мочой (примерно 13% дозы).
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.
При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и C max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.
