В кардиологической практике часто используются препараты, обладающие гипотензивным действием. Популярным средством этой группы является Сартавель, относящийся к блокаторам рецепторов ангиотензина II. Согласно инструкции по применению, за счет расширения сосудов Сартавель позволяет быстро и безопасно снизить АД.
Сартавель является медикаментозным средством, которое способно снижать повышенное АД при различных патологиях сосудов и сердца. Его производит отечественная фармацевтическая компания «Озон».
Сартавель относится к особой группе антигипертензивных средств – антагонистам рецепторов гормона ангиотензина II. Такие средства эффективно снижают АД, а также положительно влияют на сердечно-сосудистую систему. Международное непатентованное наименование, или МНН – Валсартан.
Применяют лекарство в сфере кардиологии. Оно помогает лечить артериальную гипертензию, а также способствует выздоровлению после перенесения инфаркта, облегчает течение сердечной недостаточности.
На аптечных прилавках препарат можно приобрести в виде капсул для внутреннего применения. Каждая капсула состоит из желатиновой оболочки, внутри которой имеется порошок и гранулы белого цвета. Окрас оболочки зависит от содержания активного вещества – капсулы 20, 40 и 80 мг имеют светло-желтый цвет, 160 мг – коричневый. Всего в картонной упаковке 30 капсул.
Стоимость лекарства определяет содержание действующего компонента. Средние цены на препарат в России представлены в таблице.
| Содержание активного вещества, мг | Цена, руб. |
|---|---|
| 20 | от 120 |
| 40 | около 190 |
| 80 | 279 |
| 160 | от 804 до 832 |
Чаще всего в интернет-аптеках предлагают лекарство, содержащее 160 мг валсартана. Найти Сартавель 20 мг очень трудно.
Заменить Сартавель могут его структурные аналоги – препараты, которые имеют схожий состав. Самые известные и популярные из них:
- Валсартан. Эффективное гипотензивное средство с аналогичным действующим веществом. Выпускается разными фармацевтическими компаниями (например, «Озон» Россия или «Зентива» Чехия). При этом стоимость его может значительно отличаться в зависимости от производителя.
- Вальсакор . Сравнительно недорогой препарат из Словении (производитель – известная компания «КРКА»).
- Диован . Очень дорогое импортное лекарство из Швейцарии (Новартис Фарма), которое содержит все тот же валсартан.
Назначать то или иное аналогичное средство должен лечащий врач. Он также подбирает оптимальную дозировку и определяет длительность применения лекарства.
Активный компонент Сартавеля – валсартан. В аптеках можно найти 2 вида препарата – Сартавель и Сартавель Амло. Их составы несколько отличаются.
Выпускают лекарство в виде желатиновых капсул, которые наполнены белым порошкообразным веществом. Капсулы содержат желатин, диоксид титана, краситель (черный, красный и желтый оксид железа). Внутреннее содержимое (порошок) состоит из действующего вещества – валсартана (20, 40, 80 или 160 мг) и вспомогательных компонентов: целюллозы, повидона, диоксида кремния, стеарата магния.
Препарат Сартавель Амло относится к гипотензивным препаратам комплексного действия, поскольку в его составе имеется 2 активных вещества – валсартан (ингибитор ангиотензина) и амлодипин (блокатор кальциевых каналов). В 1 таблетке содержится следующие соотношения валсартан/амлодипин: 80 мг/5 мг, 160 мг/5 мг или 160 мг/10 мг, а также дополнительные вещества (в том числе лактоза).
Фармакодинамика определяется действием активного компонента, входящего в его состав – валсартана. Он направлен на блокирование ангиотензина – вещества, ответственного за патогенез артериальной гипертензии. Вследствие воздействия на рецепторы, чувствительные к этому ферменту, наблюдаются такие эффекты:
- понижение кровяного давления (при этом частота сокращений сердца находится в норме);
- расширение просвета коронарных артерий;
- препятствование задержке солей натрия и лишней воды в организме;
- предотвращение избыточной выработки гормонов, действие которых увеличивает нагрузку на сердце и другие органы;
- уменьшение давления в легочных сосудах (артериях и капиллярах);
- увеличение сердечного выброса.
Валсартан не влияет на АПФ, а также не способен блокировать другие гормоны или ионные каналы. То есть его действие избирательное, он не оказывает негативного влияния на ССС.
Средство активно абсорбируется после приема внутрь. Общая биодоступность составляет около 25%. Наибольшая концентрация вещества определяется в организме через два часа после приема. То есть уже можно заметить его влияние на АД. стойкий эффект развивается после месяца регулярного применения лекарства.
Действующий компонент практически не метаболизируется (только 20%). Выводится оно двухфазно (первая порция через час, вторая – спустя 9 часов после приема), в основном через кишечник в неизмененном виде. Только 12% выводят почки вместе с мочой.
Принимать средство следует при таких патологических состояниях:
- Артериальная гипертензия. Это заболевание, которое сопровождается стойким повышением кровяного давления в артериях. При такой патологии препарат принимают длительно с целью стабилизировать АД.
- Постинфарктное состояние.
- Сердечная недостаточность, протекающая в хронической стадии. Средство могут назначить как основное лекарство или в составе комплексной терапии, при которой дополнительно назначают бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ или мочегонные препараты.
Важно учитывать, что лекарство нельзя применять при наличии определенных противопоказаний. Среди них:
- непереносимость одного или нескольких компонентов препарата;
- тяжелые патологии печени (цирроз, наличие холестаза);
- прием препаратов, содержащих алискирен.
Существует ряд состояний, при которых применение лекарства допускается, но пациент должен постоянно находиться под наблюдением врача. Среди ограничений выделяют:
- сужение просвета сосудов почек (особенно двустороннее или при наличии только одной функциональной почки);
- увеличение выработки гормона альдостерона;
- снижение объема циркулирующей крови (в том числе при обезвоживании на фоне диареи или рвоты);
- легкая или средняя степень почечной или печеночной недостаточности;
- нахождение больного на гемодиализе;
- состояние после пересадки почки;
- развитие обструктивной кардиомиопатии;
- митральный, аортальный стеноз;
Категорически запрещено использовать средство для лечения детей и подростков до достижения ими совершеннолетия. Неизвестно, как подействует лекарство и какие будет иметь последствия его применение, поскольку клинических исследований не проводилось.
Беременным женщинам также не стоит применять Сартавель. Действие его активного компонента направлено на РААС, что негативно сказывается на состоянии ребенка. Если женщина пила лекарство в первом триместре беременности, то ребенок может родиться с врожденными дефектами, прием во втором и третьем триместре часто приводит к гибели плода.
Поэтому женщинам, принимающим препарат, следует использовать надежные методы контрацепции. Если зачатие все же произошло, нужно сразу прекратить его прием.
Валсартан (по данным исследований на животных) способен проникать в грудное молоко. Поэтому при необходимости его использования в период лактации следует прекратить грудное вскармливание и перевести ребенка на искусственные смеси.
Лекарство выпускается в виде капсул, которые лучше принимать до еды (это повышает его абсорбцию). Их глотают целиком, запивая водой.
Режим дозирования зависит от патологии:
При гипертензии в начале терапии рекомендуют пить по 80 мг лекарства в сутки. Появление гипотензивного эффекта наблюдается спустя полмесяца, а стабильное снижение АД развивается через месяц регулярного приема валсартана.
При отсутствии положительного результата требуется увеличение дозы вдвое. Максимум за сутки можно принять не более 320 мг. Дополнительно могут назначать диуретики.
Если у пациента во время терапии возникают признаки гипотензии или нарушения функционирования почек, то следует уменьшить дозировку. Пациентам пожилого возраста или имеющим легкие нарушения деятельности почек или печени коррекция дозы не требуется.
При назначении Сартавеля необходимо учитывать его сочетаемость с другими медикаментозными препаратами. Вот некоторые примеры лекарственного взаимодействия:
- Использование с другими ингибиторами ангиотензина или медикаментами, оказывающими влияние на РААС, часто провоцирует гипотензию, ухудшение работы почек и гиперкалиемию.
- При одновременном приеме валсартана и нестероидных противовоспалительных средств наблюдается снижение его гипотензивного эффекта, а также нарушение функционирования почек.
Лекарство не всегда переносится хорошо. В некоторых случаях могут возникать побочные явления. Среди них:
- проблемы с кроветворением;
- падение артериального давления;
- возникновение общей слабости, утомляемости;
- иммунные реакции (сывороточная болезнь);
- ухудшение метаболизма (развитие гиперкалиемии);
- печеночные нарушения (в том числе повышение содержания билирубина в крови);
Важно! Главный симптом передозировки – резкое снижение кровяного давления до критических показателей. Это может привести к угнетению сознания, развитию коллапса и шока. Если передозировка произошла недавно, то можно вызвать рвоту и сделать промывание желудка.
При снижении АД человеку вводят раствор хлорида натрия. При этом важно контролировать работу сердца, печени, почек и дыхательной системы. При необходимости проводят реанимационные мероприятия.
Чтобы иметь представление о препарате, следует ознакомиться с отзывами о нем врачей и их пациентов. Вот некоторые из них:
Сартавель является гипотензивным средством из группы ингибиторов ангиотензина. Его назначают для постепенного снижения АД на фоне гипертензии, а также при сердечной недостаточности и в постинфарктный период.
источник
Лечение Сартавелем показано при артериальной гипертензии.
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.
Гиперчувствительность к Сартавелю — любому из компонентов данного препарата, односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерий единственной почки, недавно перенесенная трансплантация почки; беременность, период лактации; детский возраст до 18 лет.
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 1 таблетке Сартавеля 1 раз в сутки (амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг, 5/160 мг или 10/160 мг).
Больным с хронической почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин), печеночной недостаточностью (в т.ч. с явлениями холестаза), пожилым пациентам не требуется изменение дозы Сартавеля .
Сартавель — это комбинированное гипотензивное средство.
Валсартан в составе Сартавеля — специфический блокатор AT1 рецепторов ангиотензина II. Увеличение ангиотензина II может стимулировать незаблокированные АТ2 рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 в 20 тыс. раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2. Не ингибирует АПФ, не способствует накоплению брадикинина или субстанции Р, поэтому развитие сухого кашля маловероятно. Не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы др. гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций ССС. Снижение АД не сопровождается изменением ЧСС.
Амлодипин в составе Сартавеля — БМКК III поколения, ингибирует трансмембранное поступление Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов, расслабляя их. Снижает ОПСС, что способствует снижению АД (в положении лежа и стоя). ЧСС и концентрация катехоламинов при длительном применении существенно не изменяется. Повышается скорость клубочковой фильтрации и эффективный почечный кровоток плазмы без изменения фильтрационной способности почек и протеинурии.
У пациентов с нормальной функцией ЛЖ изменяются гемодинамические показатели сердца в покое и при физической нагрузке: незначительно повышается сердечный индекс без изменения максимальной скорости нарастания давления и КДО в ЛЖ. Снижение АД не сопровождается отрицательным инотропным действием даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. Не изменяются функция SA узла, AV проводимость.
Комбинация двух препаратов в Сартавеле усиливает гипотензивный эффект по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.
Аллергические реакции на компоненты: редко — реакции гиперчувствительности.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, шум в ушах; нечасто — головокружение вестибулярного генеза.
Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, полиурия, эректильная дисфункция.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея, тошнота, боль в животе, запор, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь, эритема; редко — гипергидроз, сыпь, зуд.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение (в т.ч. на фоне ортостатической гипотензии), сонливость, парестезии; редко — тревожность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — отечность суставов, боль в спине, артралгия; редко — мышечные спазмы, ощущение тяжести во всем теле.
Со стороны ССС: нечасто — тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия; редко — обморок, выраженное снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, боль в глотке и гортани.
Прочие: часто — назофарингит, грипп, пастозность или отек лица, периферические отеки, повышенная утомляемость, крови к коже лица, астения, ощущение жара.
Лабораторные показатели: гиперазотемия (более 3.1 ммоль/л).
Описание побочных эффектов отдельных компонентов Сартавеля:
Побочные эффекты при монотерапиидипином: наиболее часто — тошнота; реже — алопеция, изменение частоты дефекации, диспепсия, одышка, ринит, гастрит, гиперплазия слизистой оболочки десен, гинекомастия, гипергликемия, эректильная дисфункция, учащение мочеиспускания, лейкопения, общее недомогание, эмоциональная лабильность, сухость слизистой оболочки полости рта, миалгия, периферическая нейропатия, панкреатит, гепатит, гипергидроз, тромбоцитопения, васкулит, ангионевротический отек, мультиформная эритема; увеличение частоты отека легких при отсутствии значительного влияния на частоту ухудшения течения ХСН (III и IV ст. по NYHA).
Побочные эффекты при монотерапии валсартаном: вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит, нейтропения, бессонница, гиперкреатининемия, гиперазотемия, гиперкалиемия.
Перед началом терапии Сартавель, в случае необходимости отмены бета- адреноблокаторов, их дозу уменьшают постепенно (для предотвращения развития синдрома ‘отмены’).
При снижении ОЦК и/или гипонатриемии (на фоне приема диуретиков), при приеме блокаторов ангиотензиновых рецепторов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии, поэтому перед началом лечения следует провести коррекцию гипонатриемии и/или снижения ОЦК, или начинать терапию под медицинским наблюдением.
Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. При непреднамеренном приеме валсартана у беременных женщин описаны спонтанные аборты, маловодие и нарушения функции почек у новорожденных, поэтому в случае наступления беременности в период лечения препарат следует немедленно отменить.
При комбинированной терапии (амлодипин и валсартан в составе Сартавель) достигается контроль АД с меньшей вероятностью развития отеков, чем при монотерапиидипином.
В период лечения Сартавелем необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При одновременном приеме с Сартавелем препаратов, влияющих на концентрацию ионов калия (в т.ч. калийсодержащие биологически активные добавки, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители соли, гепарин) — риск развития гиперкалиемии; необходимо проводить контроль концентрации в крови ионов калия.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не использовать после истечения срока годности.
источник
Активное вещество:
Валсартан 20,0 мг 40,0 мг 80,0 мг 160,0 мг
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая 152,7 мг 131,5 мг 89,1 мг 178,2 мг
Кроскармеллоза натрия 3,6 мг 3,6 мг 3,6 мг 7,2 мг
Повидон-К17 0,75 мг 1,5 мг 3,0 мг 6,0 мг
Кремния диоксид коллоидный 1,35 мг 1,8 мг 2,7 мг 5,4 мг
Магния стеарат 1,6 мг 1,6 мг 1,6 мг 3,2 мг
Капсулы твердые желатиновые №2, №0
Состав капсул:
Корпус:
Краситель железа оксид черный — 0,01%
Краситель железа оксид красный 0,008% 0,01%
Краситель железа оксид желтый 0,1763% 0,2727% 0,1763% 0,1714%
Титана диоксид 0,9744% 2% 0,9744% 3%
Желатин до 100% до 100% до 100% до 100%
Крышечка:
Краситель железа оксид черный — 0,01%
Дозировка 20 мг. Капсулы твердые желатиновые № 2. Корпус светло-желтого цвета с бежевым оттенком, крышечка светло-желтого цвета с кремовым оттенком непрозрачные.
Дозировка 40 мг. Капсулы твердые желатиновые № 2. Корпус и крышечка светло-желтого цвета с кремовым оттенком непрозрачные.
Дозировка 80 мг. Капсулы твердые желатиновые № 2. Корпус и крышечка светло-желтого цвета с бежевым оттенком непрозрачные.
Дозировка 160 мг. Капсулы твердые желатиновые № 0. Корпус и крышечка светло-коричневого цвета непрозрачные.
Содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.
ангиотензина II рецепторов антагонист.
Код ATX: С09СА03
Фармакодинамика
Валсартан — активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1 рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2— рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который отвечает за деградацию брадикинина.
Сравнение валсартана с ингибитором АПФ, показало, что частота развития сухого кашля была достоверно (р ® основным проявлением является выраженное снижение АД, которое может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.
Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат принят недавно) или провести промывание желудка. При выраженном снижении АД обычным методом терапии является внутривенное введение 0.9% раствора натрия хлорида, пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной систем, объема ОЦК и количества выделяемой мочи.
Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.
Двойная блокада РААС при применении антагонистов рецепторов ан—гиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, с другими препаратами, оказывающими влияние на РААС, связано с повышенной частотой развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется контроль артериального давления, функции почек и содержания электролитов у пациентов, принимающих препарат Сартавель ® и другие лекарственные средства, оказывающие влияние на РААС. Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствуют клинически значимые взаимодействия со следующими лекарственными препаратами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, ги-дрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):
при одновременном применении с НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)) возможно снижение антигипертензивного действия валсартана. При применении антагонистов рецепторов ангиотензина II одновременно с НПВП возможно ухудшение функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. При необходимости одновременного применения валсартана и НПВП до начала терапии необходимо провести оценку функции почек и коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.
Препараты лития:
при одновременном применении ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II одновременно с препаратами лития отмечается повышение содержания лития в плазме крови и усиление его токсического действия. Сартавель ® не рекомендуется применять одновременно с препаратами лития (опыт применения ограничен). При необходимости одновременного применения препарата Сартавель ® и препаратов лития необходимо обеспечить контроль содержания лития в плазме крови.
Препараты калия:
одновременное применение калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови и у пациентов с сердечной недостаточностью к увеличению концентрации креатинина сыворотки крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.
Белки—переносчики
По результатам исследования in vitro на культурах печени валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТЗ1В1 и MRP2. Одновременное назначение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) и с ингибитором белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию Сартавеля ® (Cmax и AUC).
Дефицит в организме натрия и/или снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)
У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом Сартавель ® может возникать артериальная гипотензия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Перед началом лечения препаратом Сартавель ® следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, в том числе, путем уменьшения дозы диуретика.
В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить, ноги приподнять. При необходимости провести внутривенную инфузию 0,9% раствором натрия хлорида. После того, как АД стабилизируется, лечение препаратом Сартавель ® можно продолжать.
При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими лекарственными препаратами, которые могут вызывать гиперкалиемию (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.
Применение препарата Сартавель ® коротким курсом у пациентов с ренова-скулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не привело к сколько-нибудь существенным изменениям почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако, учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызвать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей.
Пациентам с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Однако, при выраженных нарушениях функции почек (когда клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность. Следует избегать одновременного применения антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин).
Данных о безопасности применения препарата Сартавель ® у пациентов, перенесших трансплантацию почки, нет.
У пациентов с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата, за исключением случаев холестаза. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью через кишечник, и было показано, что у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсарта-на снижен. При назначении препарата Сартавель ® этим пациентам следует соблюдать особую осторожность.
Отек Квинке, в том числе гортани и голосовых складок, приводящих к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или отек языка, встречался у пациентов, получавших валсартан, у некоторых из этих пациентов ранее возникал отек Квинке на фоне приема других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Прием препарата Сартавель ® в случае развития отека Квинке должен быть немедленно отменен, возобновление приема препарата Сартавель ® запрещено.
Препарат неэффективен для терапии артериальной гипертензии у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация РААС. ХСН/период после перенесенного инфаркта миокарда У пациентов с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение препаратом Сартавель ® , часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем, рекомендуется контролировать АД в начале терапии. При условии соблюдения рекомендаций по режиму дозирования обычно не возникает необходимости отмены Сартавель ® по причине артериальной гипотензии. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.
Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны нарушения функции почек. У пациентов с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA лечение ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому у данных категорий пациентов перед применением препарата Сартавель ® , а также периодически во время терапии препаратом, необходимо проводить оценку функции почек. Комбинированная терапия при артериальной гипертензии При артериальной гипертензии препарат Сартавель ® может применяться в монотерапии, а так же одновременно с другими гипотензивными препаратами.
Комбинированная терапия в период после перенесенного инфаркта миокарда
Возможно применение препарата Сартавель ® в комбинации с другими препаратами, применяемыми после перенесенного инфаркта миокарда, а именно: тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами).
У данной категории пациентов не рекомендуется применять препарат Сартавель ® одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине.
Комбинированная терапия при ХСН
При ХСН препарат Сартавель ® может применяться как в монотерапии, так и одновременно с другими препаратами – диуретиками, сердечными гликози-дами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. У данной категории пациентов не рекомендуется применение тройной комбинированной терапии ингибиторов АПФ, бета-адреноблокатором и препаратом Сартавель ® .
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, управляющих автотранспортными средствами и занимающихся деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты двигательных и психических реакций (риск развития головокружения или обморока).
Капсулы 20 мг, 40 мг, 80 мг и 160 мг.
По 10, 20, 30 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилх-лоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 капсул в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С Хранить в недоступном для детей месте.
Не использовать после истечения срока годности.
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11
Адрес места производства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий):
445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6
источник
Валсартан (Valsartan): 2 отзыва врачей, 5 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска, цены от 64 до 619 руб.
Не могу найти положительных качеств.
Малоэффективный. 1 таблетка даже на 5 мм рт. ст. не снизит.
Сравните оригинальный препарат «Диован» за 1,5K швейцарской компании «Novartis» и «Валсартан» за 100 р, произведенный в России. Неужели не закрадываются сомнения в качестве российского препарата? Не советую использовать.
В своей практике назначаю данный препарат при артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Переносится обычно хорошо.
У некоторых пациентов вызывает головокружения, головную боль, нарушение сна.
Нельзя принимать совместно с ингибиторами АПФ (эналаприл, периндоприл, лизиноприл и др.)
С некоторых пор врачи нашей поликлиники стали выписывать этот препарат. Сначала отнеслась к этому, что препарат дороже, вот и выписывают. Но мнение моё начинает меняться, потому что прежний препарат не стал «работать», как выполняющий накопительный эффект. Попробовали применять названный препарат, и через месяц или больше стал наблюдать этот эффект понижения давления. И доктор сказала, что прежние таблетки были слабее и не справлялись со своей задачей именно для нас. По причине недолгого применения не назову каких-то отрицательных моментов, но главное — положительный сдвиг заметен. Надежда, что давление стабилизируется в нужных пределах.
Я — молодой гипертоник, и врач мне тоже выписал «Валсартан-СЗ», препарат хороший, побочных не вызвал. Но такого типа препараты нельзя назначать себе самому, обязательна консультация с врачом.
Принимаю «Валсартан СЗ» полтора года, мне без таблеток теперь никак. Главное, что помогает, и после него нет сухого мучительного кашля, как было с другими лекарствами.
Этот препарат принимает мой муж. Давление понижается очень быстро и всё приходит в норму, за относительно короткий промежуток времени. Но он не пьет этот препарат после 16.00, так как потом не может заснуть до двух-трех часов ночи. Именно этот препарат вызывает бессонницу у мужа.
Очень эффективный антигипертензивный препарат последнего поколения. Хорошо подходит молодым пациентам, страдающим артериальной гипертензией. Увы, с нашей экологией и образом жизни такие люди не редкость. Главной положительной чертой этого препарата является отсутствие негативного влияние на половую функцию. Ведь мужику в самом расцвете сил травить себя таблетками ради снижения давления ой как неохота. Вот и рекомендую его всем своим друзьям, которые имеют проблемы с давлением.
Антигипертензивное лекарственное средство валсартан относится к группе блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА). БРА являются на сегодняшний день, пожалуй, наиболее перспективными препаратами для лечения артериальной гипертензии. В нашей стране валсартан был разрешен к медицинскому применению в 1997 году. На сегодняшний день эффективность этого препарата в лечении артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, а также в устранении последствий инфаркта миокарда полностью доказана. Фармакокинетические и фармакодинамические характеристики валсартана многократно рассматривались в целом ряде обзоров, публиковавшихся в отечественной и зарубежной медицинской периодике. При артериальной гипертензии препарат эффективен как в рамках монотерапии, так и при комбинированном лечении. Антигипертензивное действие валсартана зависит от принимаемой дозы. Так, по данным одного из рандомизированных исследований, лечение высокими (320 мг/день) дозами препарата обеспечивало большее снижение артериального давления, чем терапия умеренными (160 мг/день) дозами. Что же касается переносимости, то в плане развития побочных эффектов оба режима приема препарата были сопоставимы. Кроме приведения артериального давления в желаемые рамки валсартан благоприятным образом воздействует на самочувствие пациентов, улучшая в определенных аспектах качество жизни. Так, препарат положительно влияет на сексуальную жизнь пациентов-гипертоников, а у пожилых пациентов он улучшает когнитивную функцию. В целом ряде исследований эффективность валсартана изучалась в сравнении с другими антигипертензивными препаратами. Было показано, что валсартан имеет сопоставимую с амлодипином антигипертензивную активность, однако обладает некоторыми дополнительными преимуществами. Например, он вызывает более выраженное уменьшение левожелудочковой гипертрофии, снижение выведения альбумина с мочой, акцентированнее воздействует на симпатическую нервную систему. В нескольких рандомизированных клинических испытаниях изучалось сочетанное использование валсартана с тиазидным диуретиком гидрохлоротиазидом.
Во всех без исключения публикациях отмечалась эффективность и безопасность данного антигипертензивного «дуэта», причем комбинированная терапия была гораздо действеннее, чем прием каждого из этих препаратов по отдельности. Сочетание валсартана с гидрохлоротиазидом по своей антигипертензивной активности сопоставимо с комбинацией валсартана с амлодипином. Механизм действия валсартана обусловлен его способностью селективно блокировать AT1-рецепторы, в связи с чем ангиотензину II не остается ничего другого, как молча признать свое поражение в борьбе за место под солнцем (читай: за место на своих «персональных» рецепторах). Таким образом организм выводится из-под вазопрессорного влияния ангиотензина II, что и предопределяет антигипертензивный эффект препарата. Валсартан в отличие от ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл, каптоприл и т.д.) не вызывает сухого кашля, что обусловлено отсутствием влияния на фермент киназу II, отвечающую за распад брадикинина. Отмечающееся на фоне приема препарата снижение артериального давления не сопровождается какими-либо изменениями частоты сердечных сокращений. После перорального приема валсартана в разовой дозе начало гипотензивного действия, как правило, отмечается через 1-2 часа, а пик снижения артериального давления можно ожидать на 4-6 часу. Длительность действия однократно принятой дозы препарата составляет 24 часа. При регулярном курсовом приеме валсартана стабилизация артериального давления на целевом уровне достигается на 2-4 неделе. Резкая отмена приема препарата не вызывает синдрома отмены (в виде резкого повышения артериального давления). Эффективность валсартана при хронических формах сердечной недостаточности обусловлена его способностью нивелировать негативные последствия чрезмерной гиперактивности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и ее главного «инструмента» — ангиотензина II.
Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.
Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.
Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.
После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазе все
С некоторых пор врачи нашей поликлиники стали выписывать этот препарат. Сначала отнеслась к этому, что препарат дороже, вот и выписывают. Но мнение моё начинает меняться, потому что прежний препарат не стал «работать», как выполняющий накопительный эффект. Попробовали применять названный препарат, и через месяц или больше стал наблюдать этот эффект понижения давления. И доктор сказала, что прежние таблетки были слабее и не справлялись со своей задачей именно для нас. По причине недолгого применения не назову каких-то отрицательных моментов, но главное — положительный сдвиг заметен. Надежда, что давление стабилизируется в нужных пределах.
Я — молодой гипертоник, и врач мне тоже выписал «Валсартан-СЗ», препарат хороший, побочных не вызвал. Но такого типа препараты нельзя назначать себе самому, обязательна консультация с врачом.
Принимаю «Валсартан СЗ» полтора года, мне без таблеток теперь никак. Главное, что помогает, и после него нет сухого мучительного кашля, как было с другими лекарствами.
Этот препарат принимает мой муж. Давление понижается очень быстро и всё приходит в норму, за относительно короткий промежуток времени. Но он не пьет этот препарат после 16.00, так как потом не может заснуть до двух-трех часов ночи. Именно этот препарат вызывает бессонницу у мужа.
Очень эффективный антигипертензивный препарат последнего поколения. Хорошо подходит молодым пациентам, страдающим артериальной гипертензией. Увы, с нашей экологией и образом жизни такие люди не редкость. Главной положительной чертой этого препарата является отсутствие негативного влияние на половую функцию. Ведь мужику в самом расцвете сил травить себя таблетками ради снижения давления ой как неохота. Вот и рекомендую его всем своим друзьям, которые имеют проблемы с давлением.
источник
Состав на одну таблетку:
Сартавель Амло 5,0 мг + 80,0 мг содержит :
активное вещество: амлодипина безилат — 6,94 мг в пересчете на амлодипин — 5,00 мг, валсартан — 80,00 мг.
вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая — 76,76 mi; кроскармеллоза натрия — 7,00 мг, повидон-К25 — 5,00 мг, кремния диоксид коллоидный -2,70 мг, магния стеарат- 1,60 мг.
вспомогательные вещества (оболочка): гапромеллоза — 3,42 мг; макрогол-4000 -0,90 мг, титана диоксид- 1,68 мг.
Сартавель Амло 5,0 мг+ 160,0 мг содержит:
активное вещество: амлодипина безилат — 6,94 мг в пересчете на амлодипин — 5,00 мг, валсартан -160,00 мг.
вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая — 160,46 мг, кроскармеллоза натрия -14,00 мг, повидон-К25 -10,00 мг, кремния диоксид коллоидный -5,40 мг, магния стеарат — 3,20 мг.
вспомогательные вещества (оболочка): гапромеллоза — 6,84 мг; макрогол-4000 -1,80 мг, краситель железа оксид красный — 0,12 мг, титана диоксид — 3,24 мг.
Сартавель Амло 10,0 мг+ 160,0 мг содержит :
активное вещество: амлодипина безилат — 13,88 мг в пересчете на амлодипин -10,00 мг, валсартан — 160,00 мг.
вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая — 153,52 мг, кроскармеллоза натрия -14,00 мг, повидон-К25 -10,00 мг, кремния диоксид коллоидный -5,40 мг, магния стеарат — 3,20 мг.
вспомогательные вещества (оболочка): гапромеллоза — 6,84 мг; макрогол-4000 — 1,80 мг, титана диоксид — 3,36 мг.
Дозировка 5 мг + 80 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.
Дозировка 5 мг +160 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до светло-розового цвета. На изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.
Дозировка 10 мг + 160 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.
гипотензивное комбинированное средство (блокатор «медленных» кальциевых каналов + ангиотензина II рецепторов антагонист).
Фармакодинамика
Препарат Сартавель Амло является комбинацией двух антигипертензивных компонентов с дополняющим друг друга механизмом контроля артериального давления (АД): амлодипин, производное дигидропиридина, относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) и валсартан — к группе антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАМ). Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим антигипертензивным действием, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым компонентом.
Амлодипин
Амлодипин, входящий в состав препарата Сартавель Амло, ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов, вызывающим уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления и снижение АД.
После приема в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией амлодипин вызывает расширение сосудов, приводящее к снижению АД (в положении пациента «лежа» и «стоя»). Снижение АД не сопровождается существенным изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уровня катехоламинов при длительном применении.
Концентрация амлодипина в плазме крови коррелирует с клиническим эффектом, как у молодых, так и у пожилых пациентов.
При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов, повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного кровотока плазмы крови без изменения фильтрационной фракции и степени протеинурии. Также как и при применении других БМКК, прием амлодипина у пациентов с нормальной функцией левого желудочка (ЛЖ) вызывал изменение гемодинамических показателей функции сердца в покое и при физической нагрузке: отмечалось небольшое повышение сердечного индекса, без значительного влияния на максимальную скорость нарастания давления в ЛЖ (dP/dt) и конечно-диастолическое давление и объем ЛЖ. Гемодинамические исследования у интактных животных и людей показали, что снижение АД под влиянием амлодипина в диапазоне терапевтических доз не сопровождается отрицательным инотропным действием даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами.
Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла или атриовентрикулярную проводимость у интактных животных и людей. При применении амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или со стенокардией снижение АД не сопровождается нежелательными изменениями параметров ЭКГ. Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий.
Валсартан
Валсартан — активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Увеличение плазменной концентрации свободного ангиотензина II вследствие блокады AT1-рецепторов под влиянием валсартана может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT1-рецепторов. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и вызывает разрушение брадикинина.
Так как при применении антагонистов ангиотензина II не происходит ингибирование АПФ и накопление брадикинина или субстанции R развитие сухого кашля маловероятно. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС.
Антигипертензивный эффект проявляется в течение 2 ч у большинства пациентов после разового приема. Максимальное снижение АД развивается через 4-6 ч. После приема препарата длительность антигипертензивного эффекта сохраняется более 24 ч. При повторном применении максимальное снижение АД вне зависимости от принятой дозы обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Применение валсартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (по классификации NYHA функциональные классы II-IV) приводит к значительному уменьшению числа госпитализаций. Этот эффект максимально выражен у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы. При приеме валсартана у пациентов с левожелудочковой недостаточностью (стабильное клиническое течение) или с нарушением функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда отмечается снижение сердечно-сосудистой смертности.
Амлодипин/Валсартан
Комбинация амлодипина и валсартана аддитивно и дозозависимо в терапевтическом диапазоне доз снижает АД. При приеме одной дозы комбинации амлодипин/валсартан антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.
Доказана клиническая эффективность комбинации амлодипина/валсартана у пациентов с мягкой и умеренной артериальной гипертензией (среднее диастолическое АД (ДАД) >95 мм рт. ст. и 110 мм рт. ст. и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз, холестаз.
С осторожностью
нарушение функции печени легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести, обструктивные заболевания желчных путей, почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин), односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, хроническая сердечная недостаточность (ХСН) III-IV функционального класса по классификации NYHA, острый коронарный синдром, после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкалиемия, гипонатриемия, диета с ограничением потребления поваренной соли, сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК) (в т.ч. диарея, рвота), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, одновременное применение препаратов, содержащих антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРАМ), с другими средствами, ингибирующими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, такими как ингибиторы АПФ или алискирен, в том числе у пациентов с нарушениями функции почек.
Беременность
Применение препарата Сартавель Амло при беременности противопоказано.
Как и любой другой препарат, оказывающий влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), препарат Сартавель Амло не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении препарата Сартавель Амло, как и любого другого препарата, воздействующего на РААС, врач должен проинформировать женщин репродуктивного возраста о возможном риске для плода, связанном с применением препарата.
Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода.
Известно, что применение ингибиторов АПФ, оказывающих влияние на РААС, беременным во II и III триместрах, приводило к развитию фетотоксических эффектов (нарушение функции почек, замедление окостенения костей черепа плода, олигогидрамнион) и неонатальных токсических эффектов (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия) и гибели развивающегося плода. Поданным ретроспективного анализа применения ингибиторов АПФ во время I триместра беременности сопровождалось развитием патологии плода и новорожденного. При непреднамеренном приеме валсартана у беременных описаны случаи развития спонтанных абортов, маловодия и нарушения функции почек у новорожденных. Данных о применении амлодипина у беременных недостаточно, чтобы судить о его воздействии на плод. Если беременность диагностирована в период терапии препаратом Сартавель Амло, препарат следует отменить как можно раньше и перевести, при необходимости, на альтернативную терапию с доказанным профилем безопасности применения при беременности. Если препарат применялся во время беременности, необходимо наблюдать мать на предмет развития артериальной гипотензии.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли валсартан и /или амлодипин в грудное молоко. Поскольку в экспериментальных исследованиях отмечено выделение валсартана с молоком лактирующих животных, не рекомендуется применять Сартавель Амло в период грудного вскармливания.
При необходимости приёма препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.
Препарат следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды, 1 раз в сутки независимо от времени приема пищи.
Рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка препарата Сартавель Амло, содержащая амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг, 5/160 мг, 10/160 мг.
Максимальная суточная доза — 10/160 мг.
Начинать прием препарата рекомендуется с дозы 5/80 мг 1 раз в сутки. Увеличивать дозу можно через 1-2 недели от начала терапии.
Применение у пациентов старше 65 лет
Коррекции дозы препарата не требуется.
У пациентов старше 65 лет при необходимости возможно уменьшение начальной дозы препарата Сартавель Амло до содержащей наименьшую дозу амлодипина, т.е. до 5/80 мг или 5/160 мг.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
Для пациентов с начальными или умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин) коррекции начальной дозы препарата не требуется.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
При тяжелой печеночной недостаточности препарат Сартавель Амло противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).
Максимальная суточная доза по валсартану при печеночной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести — 80 мг, применение препарата Сартавель Амло в дозе 5/160 мг и 10/160 мг у данных пациентов противопоказано. Возможно уменьшение начальной дозы препарата Сартавель Амло до содержащей наименьшую дозу амлодипина, т.е. до 5/80 мг.
При оценке частоты встречаемости побочных эффектов использовались следующие критерии: понятие «очень часто» употребляют в случае, если нежелательные явления отмечаются более, чем у 10% пациентов; понятие «часто» — у 1% — 10%; понятие «нечасто» — у 0,1% — 1%; понятие «редко» — у 0,001% — 0,1%; понятие «в отдельных случаях» — менее чем у 0,001% пациентов, «частота неизвестна» — не может быть подсчитана по имеющимся данным.
Комбинация амлодипина и валсартана
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — назофарингит, грипп.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — повышенная чувствительность.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — шум в ушах.
Нарушения психики: редко — тревога.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость, постуральное головокружение, парестезия.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия; редко — синкопальное состояние, выраженное снижение АД.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, боль в глотке и гортани.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — диарея, тошнота, боль в животе, запор, сухость слизистой оболочки рта.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, эритема; редко -гипергидроз (повышенное потоотделение), экзантема, кожный зуд.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — припухлость суставов, боль в спине, артралгия; редко — мышечные спазмы, ощущение тяжести во всем теле.
Нарушения со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, полиурия, эректильная дисфункция.
Общие расстройства: часто — пастозность, отек лица, повышенная утомляемость, астения, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки, чувство жара.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови (более 3,1 ммоль/л).
Амлодипин
При применении амлодипина в монотерапии, отмечались также другие побочные эффекты:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипергликемия.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, лабильность настроения.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — вкусовые нарушения, гипестезия, тремор, дисгевзия; очень редко — мышечный гипертонус, периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: очень редко — аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов: очень редко — васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, ринит.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто — диспепсия, рвота; очень редко — гастрит, гиперплазия десен, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, фотосенсибилизация; очень редко — ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто -миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушения мочеиспускания, никтурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — гинекомастия.
Общие расстройства: нечасто — слабость, боль в области грудной клетки, боль различной локализации.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — увеличение или снижение массы тела; очень редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз (обычно связанное с холестазом).
Валсартан
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.
Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — абдоминальный дискомфорт, боль в верхней части живота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек, частота неизвестна — кожный зуд, сыпь, буллезный дерматит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — повышение концентрации креатинина в плазме крови, нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность.
Общие расстройства: нечасто — повышенная утомляемость, астения.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — повышение содержания калия в плазме крови.
Данные о случаях передозировки препарата на настоящее время отсутствуют. При передозировке валсартана можно ожидать развитие выраженного снижения АД, сопровождающееся головокружением. Передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Сообщалось также о возникновении выраженной и длительной системной артериальной гипотензии вплоть до развития шока с летальным исходом.
Лечение: вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или в течение 2 часов после приема амлодипина значительно уменьшало его абсорбцию. При клинически выраженном снижении АД, вызванном препаратом Сартавель Амло, следует уложить пациента, ноги приподнять, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. При отсутствии противопоказаний с целью восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение (с осторожностью) вазоконстриктора.
Выделение валсартана и амлодипина при проведении гемодиализа маловероятно.
Амлодипин
Симвастатин.
Одновременное д лительное применение симвастатина в дозе 80 мг/сутки и амлодипина в дозе 10 мг/сутки ведет к 77%-ному увеличению экспозиции симвастатина. Рекомендуется снизить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг/сутки.
Ингибиторы изофермента CYP3A4.
При применении амлодипина вместе с дилтиаземом, у пожилых пациентов отмечается замедление метаболизма амлодипина, вероятно за счет ингибирования изофермента CYP3A4, что приводит к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови приблизительно на 50% и усилению клинического эффекта. При применении амлодипина вместе с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол и ритонавир) возможно выраженное повышение системной экспозиции амлодипина.
Индукторы изофермента CYP3A4.
Поскольку применение амлодипина вместе с индукторами изофермента CYP3A4 (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон, рифампицин, растительные препараты, содержащие Зверобой продырявленный), может приводить к выраженному снижению его концентрации в плазме крови, при применении амлодипина с индукторами изофермента CYP3A4, следует контролировать его клинический эффект. При монотерапии амлодипином не отмечается клинически значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для подъязычного применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, алюминий/магний содержащими антацидами, циметидином, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Грейпфрутовый сок
Одновременное применение у 20 здоровых добровольцев 240 мл грейпфрутового сока с амлодипином в дозе 10 мгне приводило к существенному влиянию на фармакокинетические свойства амлодипина.
Валсартан
Установлено, что при монотерапии вал сарганом отсутствует клинически значимое взаимодействие со следующими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.
Препараты и вещества, влияющие на содержание калия в сыворотке крови: при одновременном назначении с биологически активными добавками, содержащими калий, калий-сберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызвать повышение содержания калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах более 3 г/сут: применение антагонистов рецепторов ангиотензина II одновременно с НПВП может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта. У пожилых пациентов, пациентов с дефицитом ОЦК (в том числе получающих терапию диуретическими средствами) или с нарушением функции почек одновременное назначение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к повышению риска ухудшения функции почек. В начале или при изменении режима одновременного применения пациентами антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП рекомендуется регулярный мониторинг функции почек.
Белки-переносчики
Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) и с ингибитором белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может приводить к увеличению системной б недоступности валсартана. Двойная блокада РААС при применении АРА II, ингибитора АПФ или алискирена Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с другими препаратами, влияющими на РААС, приводит к повышению частоты возникновения случаев артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушению функции почек. Необходимо контролировать показатели артериального давления, функции почек, а также содержание электролитов плазмы крови при применении препарата Сартавель Амло с другими препаратами, влияющими на РААС.
Следует избегать одновременного применения препаратов, содержащих АРАМ, включая препарат Сартавель Амло, с другими средствами, оказывающими влияние на РААС у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м 2 ).
Препараты лития
При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРАМ отмечалось обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и усиление, в связи с этим, токсических проявлений лития, поэтому рекомендуется контроль содержания лития в сыворотке крови. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Сартавель Амло и диуретиками.
Двойная блокада РААС при применении АРА II, ингибитора АПФ или алискирена Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с другими препаратами, влияющими на РААС, приводит к повышению частоты возникновения случаев артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушению функции почек. Необходимо контролировать показатели артериального давления, функции почек, а также содержание электролитов плазмы крови при применении препарата Сартавель Амло с другими препаратами, влияющими на РААС.
Следует избегать одновременного применения препаратов, содержащих АРАМ, включая препарат Сартавель Амло, с другими средствами, оказывающими влияние на РААС у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м 2 ).
Ингибиторы АПФ и АРАП не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.
Дефицит в организме натрия и/или уменьшение ОЦК
У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией в 0,4% случаев наблюдалась выраженная артериальная гипотензия. У пациентов с активированной РААС (например, при дефиците ОЦК и/или натрия у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков), при приеме АРАП, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения препаратом Сартавель Амло следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или ОЦК или начинать терапию под тщательным медицинским наблюдением. В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить с приподнятыми ногами, при необходимости, провести в/в инфузию 0,9% раствора натрия хлорида. После стабилизации АД лечение препаратом Сартавель Амло может быть продолжено.
Гиперкалиемия
При одновременном применении препарата с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.
Стеноз почечной артерии
У пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки прием препарата Сартавель Амло может сопровождаться повышением концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.
Нарушения функции почек
Пациентам с начальными и умеренными нарушениями функции почек коррекции дозы препарата Сартавель Амло не требуется.
Нарушения функции печени
Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде через кишечник с желчью, в то время как амлодипин интенсивно метаболизируется в печени. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Сартавель Амло у пациентов с заболеваниями печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчевыводящих путей), сопровождающихся нарушениями функции печени.
Ангионевротический отек
Ангионевротический отек, в том числе отек гортани и голосовых складок, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отеклица, губ, глотки и/или отек языка, встречался у пациентов, принимавших валсартан, у некоторых из этих пациентов ранее возникал ангионевротический отек на фоне применения других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Прием препарата Сартавель Амло в случае развития ангионевротического отека должен быть немедленно отменен, возобновление применения препарата Сартавель Амло запрещено.
Сердечная недостаточность, состояние после перенесенного инфаркта миокарда Рекомендуется с осторожностью применять блокаторы «медленных» кальциевых каналов (в том числе и амлодипин) у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA. У пациентов, функция почек которых зависит от активности РААС, терапия ингибиторами АПФ и APAII может сопровождаться развитием олигурии и/или прогрессирующей азотемии, и, в редких случаях, острой почечной недостаточности и/или смертельному исходу. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или перенесших инфаркт миокарда должна включать оценку функции почек.
Острый инфаркт миокарда
После начала терапии (или увеличении дозы) амлодипина может возникнуть приступ стенокардии или развиться инфаркт миокарда, особенно у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца.
Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и в случае применения других вазодилатирующих средств, необходимо соблюдать осторожность при применении амлодипина у пациентов со стенозом аортального или митрального клапана или с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Трансплантация почки
Данных по безопасности применения валсартана у пациентов, перенесших трансплантацию почки, нет.
Первичный гиперальдостеронизм
Препарат не эффективен для лечения артериальной гипертензии у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация РААС.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и осуществлять работу с механизмами. В связи с возможным возникновением головокружения или повышенной утомляемости следует соблюдать осторожость при видении автотранспорта или работе с механизмами.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5,0 + 80,0 мг, 5,0 +160,0 мг, 10,0 +160,0 мг.
По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30,40, 50, 60, 70, 80, 90, или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата.
Одну банку или 1, 2, 3,4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона для потребительской тары.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
источник