10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.
После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C max в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.
T 1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.
При хронической почечной недостаточности кумулирует.
При приеме внутрь начальная доза — по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.
Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко — тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко — боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях — холестаз; в единичных случаях — панкреатит.
Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях — появление антиядерных антител в крови.
Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.
Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.
При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.
Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью.
C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.
Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.
Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.
При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.
При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.
При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).
При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.
При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.
При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.
При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.
При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
источник
Амоксициллин Сандоз: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Amoxicillin Sandoz
Действующее вещество: амоксициллин (Amoxicillin)
Производитель: Сандоз, ГмбХ (Sandoz, GmbH) (Австрия)
Актуализация описания и фото: 10.07.2019
Цены в аптеках: от 121 руб.
Амоксициллин Сандоз – антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов.
Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые (по 0,5 г) или овальные (по 1 г), двояковыпуклые, с насечками на обеих сторонах, от белого до слегка желтоватого цвета (дозировка 0,5 г: по 10 и 12 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер и инструкция по применению Амоксициллина Сандоз; упаковка для стационаров ‒ в картонной коробке 100 блистеров по 10 таблеток; дозировка 1 г: по 6 и 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера и инструкция к препарату; упаковка для стационаров ‒ в картонной коробке 100 блистеров).
- действующее вещество: амоксициллин (в форме тригидрата) ‒ 0,5 или 1 г;
- вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат;
- пленочная оболочка: гипромеллоза, тальк, титана диоксид.
Амоксициллин ‒ активный компонент препарата ‒ является полусинтетическим пенициллином с бактерицидным эффектом.
Механизм действия обусловлен способностью амоксициллина повреждать клеточную мембрану бактерий, находящихся в стадии размножения. Препарат специфически подавляет ферменты клеточных мембран микроорганизмов (пептидогликаны), вследствие чего происходит их лизис и гибель.
Амоксициллин Сандоз проявляет активность в отношении следующих бактерий:
- грамположительные аэробные микроорганизмы: Streptococcus spp. (в т. ч. S. pneumoniae), Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis, Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Corynebacterium spp. (за исключением C. jeikeium);
- грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Neisseria spp., Borrelia spp., Shigella spp., Helicobacter pylori, Escherichia coli, Salmonella spp., Campylobacter, Haemophilus spp., Proteus mirabilis, Leptospira spp., Treponema spp.;
- анаэробные бактерии: Fusobacterium spp., Bacteroides melaninogenicus, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.;
- другие: Chlamydia spp.
Амоксициллин Сандоз неактивен в отношении следующих микроорганизмов:
- грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus (лактамазопродуцирующие штаммы);
- грамотрицательные аэробные бактерии: Klebsiella spp., Citrobacter spp., Proteus spp., Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Moraxella catarrhalis, Enterobacter spp., Providencia spp.;
- анаэробные бактерии: Bacteroides spp.;
- прочие: Rickettsia spp., Mycoplasma spp.
После перорального приема дозы Амоксициллин Сандоз 0,5 г плазменная концентрация препарата составляет от 6 до 11 мг/л. Время достижения максимальной концентрации в плазме ‒ 1‒2 ч. Прием пищи на всасывание (скорость и степень) не влияет. Абсолютная биодоступность носит дозозависимый характер и может составлять 75‒90%.
С белками плазмы связывается 15‒25% полученной дозы. Амоксициллин быстро проникает в желчь, бронхиальный секрет, ткань легких, мочу, жидкость среднего уха. В незначительных количествах проникает в цереброспинальную жидкость при условии отсутствия воспаления мозговых оболочек, в противном случае содержание в ликворе может достигать 20% от плазменной концентрации. Проникает через плаценту, в небольших количествах – в грудное молоко.
До 25% принятой дозы препарата метаболизируется с образованием пенициллоевой кислоты, не обладающей фармакологической активностью.
Выводится: 60‒80% дозы – почками в неизменном виде в течение 6‒8 ч после приема Амоксициллина Сандоз, малое количество – с желчью.
Период полувыведения (Т½) составляет 1‒1,5 ч, при терминальной почечной недостаточности может варьировать в пределах 5‒20 ч.
Амоксициллин удаляется из организма при гемодиализе.
Амоксициллин Сандоз используют при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату бактериями:
- ЛОР-органы, верхние и нижние дыхательные пути: острый средний отит, ангина, фарингит, воспаление легких, бронхит, абсцесс легкого;
- мочеполовая система: цистит, эндометрит, аднексит, септический аборт, пиелит, пиелонефрит, эпидидимит, уретрит, хронический бактериальный простатит и др.;
- желудочно-кишечный тракт: бактериальный энтерит (при инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами, препарат часто применяется в составе комбинированной терапии);
- желчевыводящие пути: холецистит, холангит;
- листериоз, лептоспироз, болезнь Лайма (боррелиоз);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- эндокардит (в т. ч. для его профилактики при проведении стоматологических процедур).
Также таблетки Амоксициллин Сандоз применяют в составе комбинированной терапии (совместно с кларитромицином, метронидазолом или ингибиторами протонной помпы) для эрадикации Helicobacter pylori.
- детский возраст до 3 лет;
- гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам, например, цефалоспоринам или карбапенемам (возможно развитие перекрестной реакции);
- грудное вскармливание;
- повышенная сенситивность к любому компоненту препарата или пенициллину.
Таблетки Амоксициллин Сандоз следует с осторожностью применять в следующих случаях:
- тяжелые расстройства пищеварения, сопровождающиеся длительной диареей/рвотой;
- нарушение функции почек;
- вирусные инфекции;
- бронхиальная астма;
- аллергический диатез;
- инфекционный мононуклеоз (повышен риск возникновения эритематозной сыпи на коже);
- острый лимфобластный лейкоз;
- детский возраст от 3 лет;
- беременность (польза для матери должна превышать риски для плода).
Амоксициллин Сандоз следует принимать внутрь. Длительность лечения определяется индивидуально. Обычно рекомендуют продолжать прием препарата еще 2‒3 дня после исчезновения симптомов. При инфекциях, вызванных β-гемолитическим стрептококком, для полной эрадикации патогена требуется проведение терапии минимум в течение 10 дней.
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг (старше 12 лет) в зависимости от тяжести инфекционного процесса назначают препарат в суточной дозе 0,750‒3 г (в несколько приемов).
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей проводят короткие курсы лечения с применением дозы по 3 г 2 раза в сутки (с интервалами 10‒12 ч).
Детям до 12 лет Амоксициллин Сандоз назначают в суточной дозе 25‒50 мг/кг (в несколько приемов), но не более 60 мг/кг в сутки. Оптимальная дозировка определяется показанием и тяжестью течения заболевания.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью корректируют режим дозирования Амоксициллина Сандоз. При клиренсе креатинина
источник
Таблетки, покрытые оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечками на обеих сторонах.
| 1 таб. | |
| амоксициллина тригидрат | 1.148 г, |
| что соответствует содержанию амоксициллина | 1 г |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав пленочной оболочки: титана диоксид, тальк, гипромеллоза.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные.
6500 шт. — контейнеры.
Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.
Пороговые значения MICдля различных чувствительных организмов варьируют.
Enterobacteriaceaeпринято считать чувствительными при их ингибировании амоксициллином в концентрации ≤ 8 мкг/мл амоксициллина и резистентными при концентрации ≥ 32 мкг/мл.
В соответствии с рекомендациями NCCLSи при использовании NCCLS-указанных методов М. catarrhalis (β-лактамаза отрицательная) и Н. influenzae (β-лактамаза отрицательная) расцениваются как чувствительные при концентрациях ≤ 1 мкг/мл и резистентными при ≥ 4 мкг/мл; Str.pneumoniae считаются чувствительными при MIC≤ 2 мкг/мл и резистентными при ≥ 8 мкг/мл.
Распространенность резистентных штаммов варьирует географически, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При таком уровне распространенности резистентных штаммов, при котором становится сомнительной целесообразность использования препарата, по крайней мере при терапии некоторых инфекций, лучше обращаться за помощью к специалисту.
| Грам-положительные аэробы | Частота резистентности в ЕС (если > 10%) (крайние значения) |
| Bacillus anthracis | |
| Corynebacterium spp § | |
| Enterococcus faecalis § | |
| Listeria monocytogenes | |
| Streptococcus agalactiae | |
| Streptococcus bovis | |
| Streptococcus pneumoniae # * | 4.6 – 51.4 % |
| Streptococcus pyogenes # * | |
| Streptococcus viridans § | |
| Грам-отрицательные аэробы : | |
| Brucellaspp# | |
| Escherichia coli * | 46.7% |
| Haemophilus influenzae * | 2 – 31.7 % a |
| Haemophilus para-influenzae * | 15.3% |
| Neisseria gonorrhoeae § | 12 – 80% b |
| Neisseria meningitidis # | |
| Proteus mirabilis | 28% |
| Salmonella spp § | |
| Shigella spp § | |
| Vibrio cholera | |
| Анаэробы | |
| Bacteroides melaninogenicus § | |
| Clostridium spp | |
| Fusobacterium spp. § | |
| Peptostreptococci | |
| Резистентные грам-положительныеаэробы | |
| Staphylococcus (β-лактамазопродуцирующиештаммы) | |
| Грам-отрицательныеаэробы | |
| Acinetobacter spp | |
| Citrobacter spp | |
| Enterobacter spp | |
| Klebsiella spp | |
| Moraxella catarrhalis * | |
| Proteus spp (indol positive) | |
| Proteus vulgaris | |
| Providencia spp | |
| Pseudomonas spp | |
| Serratia spp | |
| Анаэробы | |
| Bacteroides fragilis | |
| Другие | |
| Chlamydia | |
| Mycoplasma | |
| Rickettsia |
b) пенициллинорезистентности (включая промежуточную резистентность).
# До настоящего времени нет сообщений о появлении р-лактамазопродуцирующих штаммов.
§ Непостоянная чувствительность, чувствительность предсказать невозможно без проведения тестов на чувствительность.
* Клиническая эффективность была показана для чувствительных штаммов при применении по показаниям.
Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины, изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.
Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режима введения и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 мг до 750 мг биодоступность (параметры: AUC и/или выделение с мочой) линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах всасываемость более низкая. На всасывание не оказывает влияния прием пищи. Амоксициллин является кислотоустойчивым. При пероральном однократном приеме 500 мг концентрация амоксициллина в крови составляет 6-11 мг/л. После однократного приема 3 г амоксициллина концентрация в крови достигает 27 мг/л. C max в плазме наблюдаются через 1 — 2 ч после приема препарата.
Около 17% амоксициллина находится в связанном с белками плазмы состоянии. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в плазме, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Амоксициллин может проникать через воспаленные мозговые оболочки в цереброспинальную жидкость. Амоксициллин проходит через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.
Биотрансформация и элиминация:
Основным местом выведения амоксициллина служат почки. Около 60-80 % пероральной дозы амоксициллина выделяется в течение 6 ч после приема в неизмененной активной форме через почки и небольшая фракция экскретируется в желчь. Приблизительно 7-25% дозы метаболизируется до неактивной пенициллоивой кислоты. Период полувыведения из плазмы у пациентов с неизмененной функцией почек составляет 1-1.5 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения варьирует от 5 до 20 ч. Субстанция поддается гемодиализу.
Показан для пероральной терапии следующих бактериальных инфекций, вызванных амоксициллин-чувствительными грамположительными и грамотрицательными патогенами:
— инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции уха, носа и горла: острый средний отит, острый синусит и бактериальный фарингит.
— инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.
— инфекции нижних отделов мочевыделительных путей: цистит.
— инфекции желудочно-кишечного тракта: бактериальный энтерит. Может потребоваться комбинированная терапия при инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами.
— эндокардит: профилактика эндокардита у пациентов из группы риска по развитию эндокардита — к примеру, при проведении стоматологических процедур.
Как правило, терапию рекомендуется продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов. В случае инфекций, вызванных β-гемолитическим стрептококком, полная эрадикация патогена требует проведение терапии не менее 10 дней.
Парентеральная терапия показана при невозможности проведения пероральной и при лечении инфекций тяжелой степени.
Взрослые дозировки (включая пациентов пожилого возраста ):
Обычная доза колеблется от 750 мг до 3 г амоксициллина в день в несколько приемов. В некоторых случаях рекомендуется ограничиться дозой 1500 мг в сут в несколько приемов.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: двукратное введение препарата по 3 г на каждое введение с интервалом между дозами 10 — 12 ч.
Детские дозировки (до 12 лет)
Суточная доза для детей составляет 25 — 50 мг/кг/сут в несколько приемов (максимально 60 мг/кг/сут) в зависимости от показания и тяжести заболевания.
Дети с массой тела выше 40 кг должны получать взрослую дозировку.
Дозирование при почечной недостаточности:
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза должна быть снижена. При почечном клиренсе менее 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз. При почечной недостаточности противопоказаны короткие курсы терапии 3 г.
Взрослые (включая пациентов старческого возраста):
| Клиренс креатинина мл/мин | Доза | Интервал между введениями | |||||||||
| > 30 | Изменения дозы не требуется | ||||||||||
| 10-30 | 500 мг | 12 ч | |||||||||
| Нарушение функции почек у детей с массой тела менее 40 кг:
Для профилактики эндокардита у пациентов, не находящихся под общим наркозом, следует вводить 3 г амоксициллина за 1 ч перед операцией и при необходимости еще 3 г через 6 ч. Детям рекомендуется введение амоксициллина в дозе 50 мг/кг. Для более детальной информации и описания категорий пациентов, входящих в группу риска по эндокардиту, следует обратиться к местным официальным руководствам. Побочные эффекты классифицируются следующим образом: Часто: 10%, или реже, но чаще 1% Нечасто: 1%, или реже, но чаще 0.1% Редко. 0.1% или реже, но чаще 0.01% Очень редко, включая единичные случаи: 0.01% или реже. Длительное и повторное применение лекарственного препарата может привести к развитию суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов или грибов, к примеру, оральному и вагинальному кандидозу. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Эозинофилия и гемолитическая анемия. Зарегистрированы единичные случаи лейкопении, гранулоцитопении, тромбоцитопении, панцитопении, анемии, миелосупрессии, агранулоцитоза, удлинения времени кровотечения и протромбинового времени. Все изменения были обратимыми при прекращении терапии. Нарушения со стороны иммунной системы Отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок в редких случаях. Реакции со стороны ЦНС встречаются редко и включают гиперкинезы, головокружение и судороги. Судороги могут наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата. Ощущение дискомфорта, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, разжиженный стул, диарея, энантемы (в особенности на слизистой рта), сухость во рту, нарушение вкусового восприятия. Как правило, перечисленные эффекты характеризуются легкой степенью тяжести и часто исчезают по мере продолжения терапии или очень быстро после ее прекращения. Снизить частоту данных осложнений можно с помощью приема амоксициллина вместе с едой. При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать возможность очень редкого осложнения, псевдомембранозного колита. Противопоказано назначение лекарственных препаратов, подавляющих перистальтику. Появление черной окраски языка. Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы: Транзиторное средней степени увеличение уровня печеночных ферментов. Редкие случаи гепатита и холестатической желтухи. Нарушения кожи и подкожно-жировой клетчатки: Кожные реакции в виде экзантемы, зуда, крапивницы; типичная кореподобная экзантема появляется на 5 — 11 день от начала терапии. Немедленное развитие крапивницы свидетельствует об аллергической реакции на амоксициллин и требует прекращения терапии. Редкие (см. также раздел 4.4) Ангионевротический отек (отек Квинке), экссудативная мультиформная эритема, острые генерализованные гнойничковые высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит. В редких случаях острый интерстициальный нефрит. В редких случаях возможно развитие лекарственной лихорадки. — гиперчувствительность к пенициллину; — также необходимо учитывать возможность перекрестной аллергии с другими бета-лактамными антибиотиками, такими как цефалоспорины, карбопенемы. — оспамокс должен с осторожностью применяться у пациентов с аллергическим диатезом и астмой. — у пациентов с почечной недостаточностью возможно замедление выведения амоксициллина, что в зависимости от степени недостаточности может потребовать уменьшение суточной дозы препарата. — с осторожностью следует применять у детей, недоношенных и новорожденных: необходимо мониторировать функции почек, печени и гематологические показатели. — Оспамокс следует применять с осторожностью у пациентов с вирусными инфекциями, острым лимфобластным лейкозом и инфекционным мононуклеозом (в связи с повышенным риском эритематозной сыпи на коже). Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. У пациентов с почечной недостаточностью возможно замедление выведения амоксициллина, что в зависимости от степени недостаточности может потребовать уменьшение суточной дозы препарата. С осторожностью следует применять у детей, недоношенных и новорожденных: необходимо мониторировать функции почек, печени и гематологические показатели. Перед началом терапии амоксициллином важно удостовериться в отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, способным вызвать перекрестную аллергическую реакцию (10 — 15%). Имеются сообщения о развитии тяжелых, иногда со смертельным исходом, реакций гиперчувствительности (анафилактоидных) на фоне терапии пенициллином. Данные реакции чаще отмечаются у людей, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к бета-лактамам. При наличии тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта с диареей и рвотой не следует применять Оспамокс, поскольку данные состояния могут уменьшать его всасываемость. Таким больным рекомендовано назначение парентеральной формы амоксициллина. При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать вероятность псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызываемого Clostridiumdifficile). Длительное применение амоксициллина в некоторых случаях может привести к росту нечувствительных к нему бактерий и грибов. В связи с этим пациенты должны внимательно мониторироваться на развитие суперинфекции. Анафилактический шок и другие тяжелые проявления аллергических реакций после перорального приема амоксициллина встречается редко. При возникновении такой реакции необходимо проведение комплекса неотложных мероприятий: в/в введение эпинефрина, затем антигистаминных препаратов, возмещение объема и введение глюкортикоидов. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении и других терапевтических процедурах при необходимости (искусственном дыхании, кислороде). Присутствие амоксициллина в высокой концентрации в моче может вызвать преципитацию препарата в мочевом катетере, поэтому катетеры необходимо периодически проверять. При применении амоксициллина в высоких дозах с целью минимизирования риска амоксициллиновой кристалурии важно следить за адекватностью потребления и выведения жидкости. Форсированный диурез приводит к снижению концентрации амоксициллина в крови в результате ускорения его выведения. Диарея может способствовать ухудшению всасываемости и уменьшению эффективности лекарственных препаратов. При определении наличия глюкозы в моче на фоне терапии амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозоксидантные методы. При использовании химических методов высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной частых ложно положительных результатов исследования. Амоксициллин может уменьшать концентрацию эстриола в моче у беременных женщин. В высоких концентрациях амоксициллин может уменьшать показатели гликемии. Амоксициллин может влиять на результаты белковых исследований при использовании колориметрического анализа. Амоксициллин обычно не вызывает острых токсических эффектов, даже при случайном приеме высоких доз. Передозировка может проявляться симптомами желудочно-кишечных расстройств, нарушением водно-электролитного баланса. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью передозировка большими дозами амоксициллина может сопровождаться признаками нефротоксичности и кристаллурией. Специфического антидота амоксициллина не существует. Терапия включает в себя введение активированного угля (показаний для промывания желудка, как правило, нет) или симптоматические меры. Особое внимание следует уделять водно-электролитному балансу. Возможно применение гемодиализа. Совместное применение не рекомендуется: Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций. Возможно увеличение всасываемости дигоксина на фоне терапии препаратом Оспамокс. Совместное применение амоксициллина и антикоагулянтов, таких как кумарин, может увеличить вероятность кровотечений в связи с удлинением протромбинового времени. При назначении антикоагулянтов вместе с Оспамокс требуется мониторирование гомеостатических показателей. Пробенецид подавляет выведение амоксициллина через почки, и приводит к увеличению концентрации амоксициллина в желчи и крови. Существует вероятность антагонизма действия амоксициллина при одновременном назначении бактериостатических препаратов: макролидов, тетрациклинов, сульфаниламидов и хлорамфеникола. Совместное применение метотрексата и амоксициллина может увеличить степень метотрексатовой токсичности, возможно в результате конкурентного ингибирования тубулярной почечной секреции метотрексата амоксициллином. С осторожностью следует применять амоксициллин со следующими препаратами: Пероральные гормональные контрацептивы Применение амоксициллина может привести к транзиторному уменьшению концентрации эстрогена и прогестерона в крови, и снизить эффективность контрацептивов. В связи с этим рекомендуется на время лечения амоксициллином дополнительно использовать другие негормональные методы контрацепции. Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Лекарственный препарат не должен использоваться после истечения срока годности, указанного на упаковке. источник Описание актуально на 17.07.2015
Таблетка Азитро Сандоз в плёночной оболочке содержит 250/500 мг активного вещества азитромицина. 5 мл суспензии содержат 100/200 мг азитромицина. Азитро Сандоз для детей выпускается в специальной форме – в виде порошка для приготовления суспензии. Для взрослых медикамент выпускается в таблетированном виде. Суспензия выпускается во флаконах из стекла объёмом 20 мл. В пачке из картона находится мерный шприц, 1 инструкция от производителя и 1 флакон. Таблетки имеют круглую форму, белого окраса, упакованы в блистеры. Количество таблеток зависит от дозировки: по 6 штук – 250 мг и по 3 штуки – 500 мг. В пачке из картона находится инструкция от производителя и 1 блистер с таблетками. Антибиотик. Действующим веществом является представитель макролидных антибиотиков – азалид азитромицин, который проявляет антимикробную активность в отношении большинства микроорганизмов. Принцип воздействия активного компонента основан на ингибировании процессов синтезирования бактериальных белков путём предотвращения пептидной транслокации и за счёт связывания с особой рибосомальной единицей – 50S. При этом медикамент не влияет на синтезирование полинуклеотидов, не проявляя бактериостатический эффект. Возможно развитие устойчивости к препарату. Выделяют приобретённую и врождённую формы резистентности. Между Азитромицином и Эритромицином существует полная перекрёстная устойчивость. К препарату чувствительны стафилококки, стрептококки, аэробы (моракселлы, нейссерии), анаэробы (фузобактерии, клостридии), легионеллы, хламидии, микоплазмы. Врождённая резистентность характерна для стафилококка MRSE и MRSA, энтерококка, эпидермального стафилококка, золотистого метициллин-резистентного стафаилококка, эшерихий коли, клебсиелл. После применения per os показатель биологической доступности достигает 37%. Через 2-3 часа регистрируется Cmax. Активный компонент после перорального применения достаточно быстро проникает в жидкости и ткани, распределяюсь равномерно. Действующее вещество хорошо проникает в кожные покровы, ткани и органы урогенитального тракта, дыхательную систему, мягкие ткани. Азитромицин накапливается внутри клетки, поэтому концентрация активного вещества в тканях почти в 50 раз выше, чем в плазме крови, что подтверждает высокое сродство медикамента к тканям организма и свидетельствует о плохом связывании антибиотика с плазменными белками. После приёма 500 мг Азитро Сандоз концентрация активного компонента в предстательной железе, лёгочной системе, ротоглотке и других органах-мишенях превышает МИК90 для патогенной флоры. Действующее вещество способно накапливаться в фибробластах и фагоцитах в больших количествах. Фагоциты обеспечивают транспортировку активного вещества к очагу воспаления. Высокие, бактерицидные концентрации антибиотика сохраняются в области воспалительного процесса в органах мишенях в течение 5-7 дней после приёма последней дозировки, поэтому азитромицин применяется короткими курсами, не превышающими 3-5 дней. 12% медикамент выводится из организма в течение 3-х дней в неизменённом виде через почечную систему с мочой. Наиболее высокие концентрации азитромицина в первоначальном виде регистрируются в желчи. В результате гидроксилирования, деметилирования и других метаболических реакций образуются 10 метаболитов, которые не обладают противомикробной активностью.
Принимаются per os 1 раз в сутки, запивая водой. Рекомендуемое время приёма – за 1 час до/через 2 часа после еды, т.к. пища препятствует полному всасыванию активного вещества. Лечение инфекционных поражений кожных покровов, дыхательной системы, ЛОР-органов и мягких тканей: в течение 3-х дней по 500 мг 1 раз в сутки. Возможно применение иной схемы: в первый день принимают 500 мг, в последующие 4 дня – по 250 мг. Курсовая дозировка действующего вещества равно 1500 мг. Для лечения мигрирующей эритемы назначают по 500 мг в течение 5 дней, либо в первый день 1000 мг, далее 4 дня по 500 мг. Лечение хламидиоза и других урогенитальных инфекционных заболеваний: однократно 1000 мг. При патологии почечной системы, дисфункции почек с подтверждённым повышением уровня креатинина более 40 мл/мин схему лечения не меняют. Рекомендуется отказаться от назначения медикамента при недостаточности печёночной системы, т.к. препарат проходит метаболизм в печени, а часть метаболитов выводится с желчью. Флакон тщательно встряхивается, затем в него добавляют питьевую воду в объёме 10 мл, после тщательного взбалтывания образуется однородная взвесь. Рекомендуется использовать специальный адаптер при добавлении воды во флакон через горлышко. Перед каждым применением флакон встряхивается. Правильное дозирование осуществляется помещением в адаптер кончика шприца-дозатора. При наборе суспензии флакон переворачивают вверх дном, после чего плотно закрывают крышкой. Раствор можно запивать не только водой, но и соком. Суспензию можно принимать в независимости от приёмов пищи. Схема лечения схожа со схемой применения таблетированной формы медикамента: три дня по 500 мг. Лечение неосложнённой формы цервицита, уретрита: однократно 1000 мг Азитро Сандоз. При осложнённом течении медикамент принимают в дозе 1000 мг в 1,7 и 14 дни терапии. Общая доза антибиотика – 3000 мг. Азитро Сандоз 100 и Азитро Сандоз 200 применяются в педиатрической практике. Расчет суточной дозы осуществляется по схеме 10 мг/кг веса ребёнка. Курс рассчитан на 3 дня. Существует иная схема лечения: в первый день принимают дозу, рассчитанную по схеме 10 мг/кг, а в последующие 4 дня принимают дозу, рассчитанную по схеме 5 мг/кг веса. При фарингитах, возбудителем которых является Streptococcus pyogenes, схема лечения определяется в индивидуальном порядке. Большие дозировки могут привести к снижению слухового восприятия, что носит обратимый характер. Чаще регистрируются диспепсические расстройства, диарейный синдром, рвота. Антидот не разработан. Проводится своевременная терапия: промывание пищеварительного тракта, применение энтеросорбирующих медикаментов, назначается посиндромное лечение. Этанол, антацидные препараты и пища препятствуют всасыванию азитромицина, поэтому рекомендуемое время приёма медикамента — за 1 час до/через 2 часа после еды. Линкозамиды снижают эффективность Азитро Сандоз, обратный эффект наблюдается при лечении Хлорамфениколом и Тетрациклином. Лекарственный препарат способен менять фармакокинетику Карбамазепина, Аторвастатина, Флуконазола, Диданозина, Цетиризина, Теофиллина, Силденафила, Сульфата Индинавира, Зидовудина, Ко-тримоксазола, Рифабутина, Мидазолама. Незначительное воздействие на фармакокинетику препарата оказывают Флуконазол и Эфавиренз. Необходим контроль уровня фенитоина и Циклоспорина в крови при необходимости их совместного применения с Азитро Сандоз. Отмечается усиление токсического влияния алкалоидов спорыньи на фоне параллельной терапии антибиотиком (регистрируется дизестезия и вазоспазм). Лекарственное средство способно повышать концентрацию Дигоксина в крови, что может привести к появлению негативных реакций. Нелфинавир повышает показатели AUC и Сmax антибиотика, что может сказаться на работе печени и органах слуха. Возможно появление геморрагий при лечении Варфарином, что требует тщательного наблюдения за показателем ПВ. Азитромицин и Гепарин фармакологически несовместимы. Азитро Сандоз продаётся в аптеках по рецепту. Порошок и таблетки должны храниться при температуре до 25 градусов для сохранения эффективности. 2 года. Приготовленная суспензия может применяться в течение 5 суток. При выявлении любой симптоматики, указывающей на нарушения в работе печёночной системы (потемнение мочи, появление желтухи, быстрое развитие астении) проводится дополнительное обследование (УЗИ печени, биохимический анализ крови на определение концентрации АЛТ, билирубина, АСТ). Возможно развитие миастенического синдрома (либо обострение миастении гравис) на фоне лечения препаратом.
В педиатрической практике применяются порошки Азитро Сандоз 100 и Азитро Сандоз 200, которые позволяют подбирать дозировки для детей всех возрастных групп. Эмбриотоксического и тератогенного влияния Азитро Сандоз не выявлено. Однако активный компонент способен проходит через плацентарный барьер, что может сказаться на здоровье плода. Вскармливание во время лечения временно приостанавливают. Антибиотик легко переносится, из побочных эффектов, о которых чаще всего упоминают пациенты, стоит отметить дискомфорт в эпигастральной области, тошноту, сухость во рту, запоры. Эффективно одновременное применение пребиотиков и эубиотиков для сохранения собственной флоры кишечника. Лекарственное средство позволяет в короткие сроки справляться с фарингитами, синуситами и другими инфекционными заболеваниями, заявленными производителем. В России медикамент в дозе 500 мг стоит около 700 рублей за 6 таблеток. Стоимость медикамента может варьировать в зависимости от количества таблеток, дозировки активного вещества, формы выпуска, региона продажи и аптечной сети. источник |