Salofalk 500 mg лекарственный препарат

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: П N013074/02-071207

Торговое название препарата: САЛОФАЛЬК

Международное непатентованное название (МНН): месалазин

Химическое рациональное название: 5-амино-2-гидроксибензойная кислота (5-аминосалициловая кислота/5-АСК)

Лекарственная форма: суппозитории ректальные

Состав: Каждый суппозиторий содержит
Активное вещество: 500 мг месалазина
Вспомогательные вещества: жир твердый, цетиловый спирт, докузат натрия.

Описание: Торпедовидные суппозитории от белого до кремового цвета, однородной консистенции и неповрежденной ровной поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.
Код ATX А07ЕС02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов), активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.
Фармакокинетика
Высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке. Метаболизируется уже в слизистой оболочке кишечника и в печени в N-ацетил-5-АСК, поэтому концентрация в плазме сравнительно низкая (после однократного приема — 0,5 -1,5 мкг/мл).
Связывается с белками плазмы на 43% (метаболит — на 75 — 83%). В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Дистальные формы неспецифического язвенного колита (профилактика, лечение обострений).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Выраженные нарушения функций печени и/или почек; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения; геморрагический диатез (с наклонностью к кровотечениям); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
С осторожностью назначают Салофальк больным с нарушением выделительной функции почек, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушением функции дыхания (особенно пациентам с бронхиальной астмой), больным с повышенной чувствительностью к сульфасалазину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
В I триместре беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям. Если позволяет течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности применение препарата следует прекратить.
При необходимости назначение Салофалька в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Перед запланированной беременностью рекомендуется, по возможности, прекратить лечение Салофальком или применять препарат в уменьшенных дозах.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Взрослые. Ректально по 1 суппозиторию Салофалька 500 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть удвоена.
При длительном поддерживающем лечении и для профилактики рецидивов — по 1 суппозиторию 3 раза в сутки.
Дети. При массе тела до 40 кг назначается примерно половина дозы, рекомендованной для взрослых (по 1 суппозиторию 3 раза в сутки); при массе тела свыше 40 кг — обычная доза для взрослых.
Для профилактики рецидивов рекомендуется пероральный прием Салофалька в виде таблеток в дозе 15-30 мг/кг массы тела в сутки. Суточная доза должна быть разделена на 2 приема.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм, потеря аппетита, рвота, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.
Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.
Реакции, связанные с повышенной чувствительностью: кожная сыпь, зуд, эритема, лихорадка, бронхоспазм, перикардит и миокардит, острый панкреатит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Наблюдались отдельные случаи аллергического альвеолита и панколита. При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.
Другие побочные эффекты: редко — тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, слабость, боли за грудиной, одышка; миалгии, артралгии. В отдельных случаях наблюдались протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия; анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; уменьшение продукции слезной жидкости, алопеция. С учетом химической структуры действующего компонента нельзя исключить возможности повышения уровня метгемоглобина.
При возникновении острых признаков непереносимости лечение необходимо немедленно прекратить.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Салофальк вызывает усиление действия антикоагулянтов, усиление гипогликемизирующего действия производных сульфонилмочевины, повышает токсичность метотрексата, усиливает повреждающее действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, уменьшает туберкулостатическое действие рифампицина, урикозурическое действие пробенецида и сульфинпиразона, диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.

ФОРМА ВЫПУСКА
Суппозитории ректальные 500 мг, по 5 суппозиториев в блистер ламинированный ПВХ/полиэтилен низкой плотности; по 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Др. Фальк Фарма ГмбХ
Ляйненвеберштр. 5, 79108 Фрайбург, Германия

Претензии и предложения направляв по адресу:
101000, г. Москва, Милютинский пер., д.9 стр.1

источник

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг

активное вещество – месалазин (кислота 5-аминосалициловая) — 250 мг, 500 мг

вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, глицин, повидон (К 25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат. Натрия кроскармеллоза-только для Салофальк 500 мг.

состав оболочки: гипромеллоза, кислоты метакриловой метилметакрилат сополимер (1:1) (эудрагит L 100), макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), основной бутилированный метакрилат кополимер (эудрагит Е).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой гладкой поверхностью, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло-желтого до цвета охры (для таблеток с дозировкой 250 мг); таблетки овальной формы, с двояковыпуклой гладкой поверхностью, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло-желтого до цвета охры (для таблеток с дозировкой 500 мг).

Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин

Фармакокинетика

Общие положения о месалазине:

Поглощение месалазина является максимальным в проксимальной области кишечника и минимальным в дистальных областях.

Масалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени до фармакологически неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Ac-5-ASA). Похоже, что ацетилирование не зависит от фенотипа аппарата ацетилирования пациента. Некоторое ацетилирование происходит посредством действия кишечных бактерий. Связывание месалазина и N-Ac-5-ASA с белками составляет 43% и 78%, соответственно.

Месалазин и его метаболит N-Ac-5-ASA выводятся из организма с калом (основная часть), с мочой (варьируется от 20 до 50%, в зависимости от способа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина, соответственно), а также с желчью (меньшая часть). Почечная экскреция, преимущественно, происходит в виде N-Ac-5-ASA. Около 1% суммарной пероральной дозы месалазина выделяется в грудное молоко, в основном, в виде N-Ac-5-ASA.

Таблетки Салофальк® 250 мг:

Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование среди пациентов показало, что таблетки Салофальк® 250 мг растворяются приблизительно через 3-4 часа в повздовшной кишке, если принимается одновременно с едой (пробный завтрак). Среднее время опорожнения желудка составляет приблизительно 3 часа. Таблетки достигают кишечника приблизительно через 7 часов.

В дальнейших исследованиях пробандов, время дуоденально-повздовшного транзита составляло 3 часа, тогда как максимальная люминальная концентрация 5-ASA в повздовшной кишке измерялась через 7-8 часов после сопутствующего применения таблеток с пробным завтраком. Приблизительно 75% дозы месалазина достигает кишечника в неметаболизированной форме.

Высвобождение месалазина из таблеток Салофальк® 250 мг начинается после лаг-фазы, которая длится приблизительно 3-4 часа. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов (илеоцекальная область) и, в дозировке 3 x 500 мг месалазина/сутки (3 x 2 Салофальк® 250мг) при постоянных условиях составляет 2.1 ± 1.7 мкг/мл для месалазина и 2.8 ± 1.7 мкг/мл для метаболита N-Ac-5-ASA.

После длительной терапии таблетками Салофальк® 250 мг при суточной дозе 500 мг месалазина 3 раза в сутки (постоянные условия), общая степень выведения месалазина и N-Ac-5-ASA почками составляла приблизительно 55% (24 часа после последнего применения). Фракция неметаболизируемого месалазина составляла приблизительно 5%. Период полувыведения составлял 0.7-2.4 часов (в среднем 1.4 ± 0.6 часов) при дозе 500 мг месалазина три раза в сутки.

Таблетки Салофальк® 500 мг:

Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование среди пациентов показало, что таблетки Салофальк® 500 мг растворяются приблизительно через 3-4 часа в повздовшной кишке, и приблизительно через 4-5 часов – в низкоходной ободовой кишке. Общее время прохождения по толстому кишечнику составляет приблизительно 17 часов.

Высвобождение месалазина из таблеток Салофальк® 500 мг начинается после лаг-фазы, которая длится приблизительно 3-4 часа. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов (илеоцекальная область) и, в дозировке 3 x 500 мг месалазина/сутки (3 x 1 Салофальк® 500мг) при постоянных условиях составляет 3.0 ± 1.6 мкг/мл для месалазина и 3.4 ± 1.6 мкг/мл для метаболита N-Ac-5-ASA.

При многоразовом использовании (3х1 таблетке Салофальк® 500 мг на протяжении 2 дней; 1 кишечнорастворимая таблетка на третий день = день исследования) общая скорость почечного выведения месалазина и N-Ac-5-ASA за 24 часа составляет приблизительно 60 %. Фракция неметаболизируемого месалазина после орального введения составляет около 10 %.

Фармакодинамика

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирование липооксигеназы. Также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.

Месалазин при пероральном применении действует, главным образом, местно на слизистую оболочку кишок и на подслизистую ткань с люминальной стороны кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность/концентрации в плазме крови месалазина, таким образом, не является достаточным для определения терапевтического эффекта, а скорее всего для определения коэффициента безопасности. Для того, чтобы отвечать этим критериям, таблетки Салофальк® покрыты Эудражитом L; таким образом, они являются резистентными к желудочному соку, а высвобождение месалазина зависит от уровня pН.

— неспецифический язвенный колит (в период обострения и профилактика рецидивов)

— болезнь Крона (профилактика, лечение обострений)

Способы применения и дозы Болезнь Крона

Взрослые. Внутрь по 500 мг (по 1 таблетке Салофальк 500 мг или 2 таблетки Салофальк 250мг) 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3-4.5 г в сутки (2- 3 таблетки Салофальк 500 мг 3 раза в сутки) на срок 8-12 недель. Если рекомендуемая суточная доза составляет свыше 1.5 г месалазина, желательно использовать Салофальк® 500 мг.

Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.

Дети от 6 до 18 лет. Суточная доза составляет 30-50 мг/кг массы тела, разделённая на 3 приема; для профилактики рецидивов – 15-30 мг/кг на 2 приема.

Таблетки следует принимать утром, днем и вечером за 1 час до еды, запивать большим количеством воды. Следует проглатывать таблетки целиком, не разжевывая.

Максимальная доза: 75 мг/кг/сутки. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.

Неспецифический язвенный колит

Взрослые. Внутрь по 500 мг (по 1 таблетке Салофальк 500мг или 2 таблетки Салофальк 250мг) 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3 г в сутки (по 2 таблетки Салофальк 500мг 3 раза в сутки) на срок 8-12 недель.

Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.

Поддерживающая терапия определяется индивидуально, начиная с 15-30 мг/кг/сутки с раздельными дозами. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.

Обострения: Определяется индивидуально, начиная с 30-50 мг/кг/сутки раздельными дозами. Максимальная доза: 75 мг/кг/сутки. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.

Таблетки следует принимать утром, днем и вечером за 1 час до еды, запивать большим количеством воды. Следует проглатывать таблетки целиком, не разжевывая.

При дистальных формах неспецифического язвенного колита предпочтительно ректальное введение препарата в виде суппозиторий или ректальных суспензий. Максимальная доза: 75 мг/кг/сутки. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.

Как правило, рекомендуется, что половину дозы взрослых можно назначать детям весом до 40 кг; и полную взрослую дозу детям, вес которых свыше 40 кг.

Для поддержания ремиссии неспецифического язвенного колита, дозу обычно уменьшают до 1.5 г месалазина/сутки (взрослые и подростки с массой тела больше 40 кг) и 0.75 г месалазина/день (дети/подростки).

Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат Салофальк таблетки следует принимать регулярно и непрерывно, как в острой стадии воспалительного процесса, так и во время поддерживающей терапии.

Длительность применения препарата определяет терапевт.

Частота в соответствии с конвенцией MedDRA

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы

Изменение состава крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение

Нарушения со стороны сердечнососудистой системы

Нарушения со стороны органы дыхания, грудной клетки и средостения

Аллергические и фиброзные реакции легких (включая диспноэ, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозонофилия, инфильтрация легких, пневмонит)

Абдоминальная боль, диарея, метеоризм, тошнота, рвота

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы

Нарушение функции почек, включая острый и хронический интестинальный нефрит и почечная недостаточность

Нарушения со стороны и подкожных тканей

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувст-вительности, такие как аллергическая экзан-тема, медикаментозная лихорадка, синдром красной волчанки, панколит

Нарушения со стороны печени и желчного пузыря

Изменение параметров функции печени (увеличение уровня трансаминаз и параметров застоя желчи), гепатит, холестатический гепатит

Нарушения со стороны репродуктивной системы

— гиперчувствительность к салицилатам; любым вспомогательным веществам препарата.

— выраженные нарушения функций печени и/или почек

У пациентов, которые получают сопутствующую терапию азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиагуанином, следует учитывать возможность усиления миелосупресивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина. Существует слабое свидетельство того, что месалазин мог бы снижать антикоагулянтный эффект варфарина.

Перед началом лечения или во время лечения следует провести анализы крови (дифференциальный анализ крови; параметры функций печени, такие как АЛТ или АСТ; сывороточный креатинин) и анализ мочи (тест-полоски) на усмотрение лечащего врача. Как правило, через 14 дней после начала лечения рекомендуют провести контрольные анализы, затем два-три раза с интервалом 4 недели.

Если результаты этих анализов нормальны, то контрольные анализы следует проводить каждые 3 месяца. Если появляются дополнительные симптомы, эти анализы следует провести немедленно.

Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется назначать препарата с осторожностью.

Таблетки Салофальк не следует использовать у пациентов с нарушением функции почек. Если во время лечения функция почек ухудшилась, следует рассматривать почечную токсичность, индуцированную месалазином.

Пациенты с легочными заболеваниями, в частности астмой, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением в течение всего курса лечения препаратом Салофальк в таблетках.

Пациенты с нежелательной лекарственной реакцией на препараты, содержащие сульфосалазин, должны находиться под пристальным наблюдением врачей с начала приема таблеток Салофальк. В случае если таблетки Салофальк вызывают реакции острой непереносимости, например, колики в животе, острая абдоминальная боль, повышение температуры, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

В редких случаях, у пациентов, которым проводили резекцию кишечника/ хирургическую операцию кишечника в илеоцекальной области с удалением илеоцекальной заслонки, наблюдалось, что таблетки Салофальк выделялись в кал в нерастворенном виде из-за чрезмерно быстрого кишечного пассажа.

1 таблетка Салофальк содержит 2.1 ммоль (48 — 49 мг) натрия. Это следует учитывать у пациентов, которые находятся на диете с контролем содержания натрия (с низким содержанием натрия/соли).

Беременность и период лактации

Достаточных данных об использовании таблеток Салофальк у беременных женщин нет. Однако, данные по применению препарата у ограниченного числа беременных указывают на отсутствие негативного воздействия месалазина в течение беременности или на здоровье плода/ новорожденного. На сегодняшний день других соответствующих эпидемиологических данных нет. В одном единичном случае после длительного использования высоких доз месалазина (2-4 г, внутрь) во время беременности, сообщалось о развитии почечной недостаточности у новорожденного. Исследования на животных при пероральном применении месалазина не показали прямого или опосредованного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Таблетки Салофальк следует принимать во время беременности в том случае, если потенциальная польза превышает возможный риск.

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскре-тируются в грудное молоко. На сегодняшний день имеется только ограниченный опыт применения месалазина у женщин в период кормления грудью. Нельзя исключать реакции гиперчувствительности, такие как диарея у новорожденного. Поэтому, таблетки Салофальк следует применять во время кормления грудью, если потенциальная польза превышает возможный риск. Если у новорожденного развивается диарея, кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Существуют редкие данные о передозировке (например, преднамеренное самоубийство высокой пероральной дозой месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, а лечение является симптоматическим и поддерживающим.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять препарат по истечению срока годности

Др. Фальк Фарма ГмбХ, Германия

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара), номер телефона, номер факса, адрес электронной почты.

Адрес: г. Алматы, мкр. Жетысу 2, д.80, оф. 54

Teлефон: +7(727) 226 53 06, 226 98 33; факс: +7(727) 226 53 66

источник

Описание актуально на 05.08.2016

  • Латинское название: Salofalk
  • Код АТХ: A07EC02
  • Действующее вещество: Месалазин (Mesalazine)
  • Производитель: Losan Pharma GmbH, ASM Aerosol-Servis AG, Doctor Falk Pharma GmbH (Германия), Vifor AG (Швейцария)

В состав таблеток входит активное вещество месалазин, а также дополнительные составляющие: карбонат натрия, повидон, глицин, МКЦ, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный, диоксид титана, гипромеллоза, тальк, сополимер метакриловой кислоты и метакрилата, краситель, бутилметакрилат, макрогол.

В составе гранул содержится активный компонент месалазин и вспомогательные компоненты: МКЦ, гипромеллоза, эудражит NE40D, кремния диоксид коллоидный безводный, эмульсии симетикона, магния стеарат. Внутренняя оболочка капсулы состоит из гипромеллозы, триэтилцитрата, сополимера метакриловой кислоты и метилметакрилата, магния стеарата, талька, титана диоксида. Внешняя оболочка капсулы состоит из титана диоксида, аспартама, кармеллозы натрия, лимонной кислоты безводной, талька, повидона К25, ароматизатора.

В состав суппозиториев входит действующий компонент месалазин и твердый жир в качестве вспомогательного компонента.

Ректальная суспензия содержит месалазин и ряд дополнительных веществ: карбомер, ксантановую камедь, натрия бензоат, натрия этиламиноацетат, калия ацетат, дисульфит калия, газообразный азот, воду.

Ректальная пена содержит активное вещество месалазин и ряд дополнительных компонентов: натрия дисульфит, полисорбат 60, пропиленгликоль, эдетат динатрия, цетостеариловый спирт, пропелленты.

Производится несколько разных форм препарата Салофальк (Salofalk).

  • Таблетки Салофальк – круглые, двояковыпуклые, имеют цвет от светло-желтого до коричнево-желтого. Таблетки покрывает пленочная кишечнорастворимая оболочка. Содержатся таблетки в блистерах по 5 и 10 шт., которые вкладывают в пачки из картона. Производятся таблетки по 250 мг и 500 мг.
  • Гранулы Салофальк пролонгированного действия округлые, имеют бело-серый оттенок, цилиндрическую или шарообразную форму. Содержатся в пакетиках полиэтиленовых, ламинированных алюминиевой фольгой, по 930 мг или1860 мг, которые вкладываются в коробки из картона.
  • Ректальные свечи могут иметь цвет от белого до кремового, форма торпедовидная с ровной поверхностью, консистенция однородная. В блистерах содержится по 5 суппозиториев, в картонные пачки вкладывается по 2 или 6 блистеров.
  • Ректальная суспензия имеет цвет от светлого серого до коричневого, инородных включений не содержит. Расфасована во флаконы из полиэтилена по 30 мл., которые вкладывают в пачки из картона.
  • Ректальная пена может иметь оттенок от серо-белого до фиолетово-красноватого. Консистенция стойкая, кремообразная. Содержится в баллонах из алюминия, которые оснащены устройством для дозирования. Также в состав входят специальные аппликаторы из ПВХ с защитными колпачками и пакетами для использованных аппликаторов.

Салофальк – кишечное противовоспалительно лекарство, которое обеспечивает местный противовоспалительный эффект, связанный с ингибированием нейтрофильной липооксигеназы, а также синтеза лейкотриенов и простагландинов.

Активный компонент приостанавливает дегрануляцию, миграцию, фагоцитоз нейтрофилов и процесс секреции иммуноглобулинов лимфоцитами. Отмечается антиоксидантное влияние ввиду того, что месалазин способен к связи со свободными кислородными радикалами и их разрушению.

Также вещество может улавливать те радикалы, которые образуются из реактивных соединений кислорода.

При приеме перорально месалазин действует в основном местно в слизистой кишечника и подслизистом слое, он действует со стороны просвета кишечника. Следовательно, очень важно, чтобы активное составляющее попало непосредственно в область воспалительного процесса.

Так как гранулы являются устойчивыми по отношению к желудочному соку, а высвобождение месалазина рН-зависимое и замедленное, то активный компонент высвобождается именно в нужном месте.

После приема внутрь месалазин высвобождается в терминальном отделе тонкой и толстой кишки. Действие начинается спустя 110-170 минут после приема таблеток Салофальк внутрь. Полное растворение таблеток отмечается спустя 165-225 минут после приема.

Из гранул активное вещество высвобождается с замедлением в 2-3 часа. Всасывание замедляется на 1-2 часа при условии приема пищи. На этот процесс не оказывает влияния изменения рН. Наибольшая концентрация в плазме наблюдается спустя 4-5 часов. Но так как всасываемость месалазина невысокая, и процесс его трансформации в метаболит происходит быстро, то в плазме отмечается относительно небольшая концентрация активного компонента. Уровень системной биодоступности равен примерно 15-25%. Связь с белками крови – 75-83%.

Метаболизм месалазина в N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту происходит в печени и в слизистой кишечника.

Время полувыведения месалазина составляет от 0,5 до 2 часа, в зависимости от той дозы, которая была принята.

В грудное молоко попадает 0,1% месалазина в виде метаболита. Выводится через почки в основном в ацетилированной форме.

Таблетки применяются при неспецифическом язвенном колите, а также при болезни Крона – с целью терапии обострений и профилактики.

Гранулы Салофальк применяются при средних и тяжелых обострениях язвенного колита, а также с целью поддержания ремиссии и для длительного лечения язвенного колита.

Свечи Салофальк применяются при дистальных формах язвенного колита – как с целью лечения, так и для профилактики.

Суспензия ректальная и пена применяются при неспецифическом язвенном колите в период обострения, если в процесс вовлекается прямая кишка и левый отдел ободочной кишки.

Противопоказано применения препарата Салофальк в виде таблеток и гранул в таких случаях:

  • болезни крови;
  • язва желудкаи двенадцатиперстной кишки;
  • геморрагический диатез, при котором отмечена склонность к кровотечениям;
  • почечная или печеночная недостаточность в тяжелой форме;
  • недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • фенилкетонурия(для гранул);
  • возраст ребенка до 3 лет – таблетки, возраст до 6 лет – гранулы;
  • высокий уровень чувствительности к составляющим средства.

Осторожно назначают лекарство при легкой и средней степени почечной и печеночной недостаточности, при болезнях легких, в частности при бронхиальной астме, а также в первом триместре беременности.

Ректальные формы лекарства (клизмы, свечи Салофальк) не применяют при таких болезнях и состояниях:

  • серьезные нарушения функций печени и почек;
  • обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • геморрагический диатез, при котором наблюдается склонность к кровотечениям;
  • возраст ребенка до 2 лет;
  • высокая чувствительность к компонентам лекарства.

Средство Салофальк при хроническом колите осторожно назначают при нарушениях функции дыхания, почек, а также при недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

При применении лекарства Салофальк могут проявиться следующие побочные действия:

  • Реакции высокой чувствительности: сыпь на коже, зуд, лихорадка, эритема, панкреатит острый, миокардит, бронхоспазм, нефротический синдром, интерстициальный нефрит и др. Иногда, при некоторых условиях, месалазин может спровоцировать развитие синдрома, похожего на синдром системной красной волчанки.
  • Система пищеварения: ухудшение аппетита, тошнота, диарея, метеоризм, боли в животе, рвота; в очень редких случаях развиваются очень сильные боли в животе, сильная диарея, желтуха, гепатит, увеличение уровня печеночных ферментов в крови.
  • Нервная система: головокружение, головные боли; в очень редких случаях — невропатия периферическая, нарушения сна, депрессия, тремор, судороги, ощущение шума в ушах, парестезии.
  • Сердце и сосуды:гипертензия или гипотензия, тахикардия; в очень редких случаях – одышка, боли за грудиной.
  • Кроветворение:лейкопения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
  • Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.
  • Свертывающая система крови:гипопротромбинемия.
  • Система мочевыделения:гематурия, протеинурия, олигурия, анурия, кристаллурия.
  • Другие проявления:снижение выработки слезной жидкости; в очень редких случаях — лихорадка, алопеция, ангина, снижение подвижности сперматозоидов.

Учитывая химическую структуру действующего компонента, следует учесть возможность увеличения уровня метгемоглобина. При развитии острых побочных действий нужно приостановить терапию.

Таблетки взрослым пациентам назначают в дозе 500 мг трижды в день. Если у пациентов отмечены тяжелые формы болезней, суточную дозу можно увеличить до 3-4 г лекарства в сутки, лечение проводится в течение 8-12 недель. С целью профилактики рецидивов болезни следует принимать средство в дозе 500 мг в сутки, если существует такая необходимость, прием таблеток проходит в течение нескольких лет.

Дети с весом до 40 кг должны получать половину «взрослой» суточной дозы – то есть по 250 мг трижды в день. Дети и подростки, вес которых от 40 кг, принимают препарат в той дозе, что и взрослые люди. Для обеспечения профилактики у детей применяется по 250 мг средства трижды в день, такая схема может практиковаться на протяжении нескольких лет.

Важно принимать таблетки, не разжевывая их, пить следует после еды, запивая большим количеством жидкости.

Прием гранул проводится в тех дозах, которые врач определяет в индивидуальном порядке. При обострении язвенного колита пациенту назначают по 1 пакетику 500-1000 мг месалазина трижды в день либо три пак. один раз в день.

С целью поддержки ремиссии язвенного колита показано пить по 500 мг средства 3 раза в день или 3 пак. 1 раз в день.

При обострении болезни детям после 6 лет и подросткам назначают по 30-50 мг средства на 1 кг веса ребенка. При этом суточная доза может распределяться как на один, так и на три приема. С целью поддержки ремиссии доза составляет 15-30 мг месалазина на 1 кг веса, такую дозу можно разделить на два раза. Детям, вес которых составляет до 40 кг, назначают половину той дозы, которую назначают взрослым людям.

Разжевывать гранулы нельзя. Если вся доза принимается больным однократно, это нужно делать утром. Следует проглатывать гранулы целыми и запивать их обильным количеством жидкости.

Взрослые пациенты получают трижды в сутки по 1 супп. 500 мг либо по 2 супп. 250 мг. Дети с весом до 40 кг получают половину дозы для взрослых пациентов. Дети и подростки весом от 40 кг получают ту же дозу, что и взрослые люди.

Ректальную суспензию вводят один раз в сутки, непосредственно перед сном, используя содержимое одного флакона. Перед тем, как ставить клизмы или микроклизмы, рекомендовано очистить кишечник. Доза в стуки составляет 30-50 мг на 1 кг веса пациента.

По инструкции пену подросткам после 12 лет и взрослым людям вводят один раз в сутки вечером. Чтобы ввести одну дозу, нужно совершить два нажатия. Людям, которым сложно удержать в прямой кишке такую дозу, рекомендуется разделить ее на два раза – одно нажатие вечером, и одно – утром после дефекации. Как правило, лечение язвенного колита длится 4-6 недель. Чтобы получить желаемы1й эффект, применение средства должно быть регулярным.

При передозировке может отмечаться развитие тошноты, рвоты, слабости, сонливости. В таком случае нужно провести промывание желудка, дать пациенту слабительные средства, провести симптоматическое лечение. При необходимости практикуется форсированный диурез.

При применении одновременно Салофальк усиливает влияние антикоагулянтов непрямого действия, при этом возрастает вероятность кровотечений ЖКТ.

При применении одновременно с ГКС могут усиливаться негативные проявления со стороны слизистой желудка.

Если одновременно применяется Салофальк и Метотрексат, токсичность последнего увеличивается.

Если параллельно происходит прием Салофалька и пробенецида, сульфинпиразона, может снизиться выведение мочевой кислоты.

При применении одновременно уменьшается диуретическое действие Фуросемида и спиронолактона.

Если одновременно принимать Салофальк и Рифампицин, то туберкулостатическое действие последнего снижается.

Салофальк активизирует гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

Если препарат применять с лактулозой или с другими лекарствами, которые снижают рН содержимого кишечника, может снизиться высвобождение месалазина из гранул.

В случае одновременного применения азатиоприна или 6-меркаптопурина может усиливаться миелосупрессивный эффект азатиоприна и 6-меркаптопурина.

Приобрести все формы лекарства можно по рецепту.

Все формы Салофалька хранят при температуре не больше 25°С. Препарат нужно беречь от доступа детей, не допускать влияния света и влаги.

Таблетки хранят 3 года, гранулы — 4 года, свечи – 3 года, суспензию ректальную – 2 года.

Перед тем, как начинать лечение препаратом, необходимо провести общий анализ мочи и крови.

Перед началом курса лечения, а также в его процессе важно обеспечить контроль функции печени и проводить анализы мочи. Контролировать эти показатели рекомендовано спустя 14 дней после начала терапии, далее исследование проводят с интервалом в 14 дней. При условии, что 2-3 раза анализы оказываются нормальными, такие исследования далее проводят один раз в три месяца. При проявлении негативных симптомов нужно проводить подобные исследования немедленно.

Не рекомендуется назначать лекарство людям, у которых отмечены выраженные нарушения функции почек. Если подобные нарушения отмечены в процессе лечения, можно допустить нефротоксическое действие месалазина.

Если лекарство назначается людям, страдающим бронхиальной астмой, важно тщательно контролировать их состояние в процессе терапии.

Нужно немедленно прекратить лечение, если на его фоне развиваются судороги, лихорадка, острые боли в области живота, сыпь и др.

В процессе терапии может отмечаться окрашивание мочи в желтый или оранжевый цвет, а также окрашивание мягких контактных линз.

Если в процессе лечения было пропущено несколько доз лекарства, пациенту нужно посоветоваться со специалистом по поводу дальнейшего лечения.

Людям, которые страдают фенилкетонурией, нужно учесть, что в составе гранул Салофальк есть аспартам в дозах 0.56 мг (гранулы 500 мг), 1.12 мг (гранулы 1 г).

Во время применения любых форм лекарства нужно соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания.

Аналоги Салофалька – это лекарства Асакол, Мезавант, Кансалазин, Месакол, Месалазин, Мезавант, Пентаса, Салозинал и др.

Препарат Пентаса также производится в нескольких лекарственных формах, активное вещество – Месалазин. Соответственно, и действие лекарства, и показания аналогичны Салофальку. Но окончательное решение о выборе препарата должен принимать только врач.

Лекарство в таблетках не назначают детям до 3 лет, в гранулах – пациентам до 6 лет. Ректальные формы лекарства не используют для лечения детей до 2 лет. При применении для детей любой формы Салофалька должна быть четко соблюдена инструкция.

Средство назначают в первом триместре беременности исключительно при наличии строгих показаний. В последующие месяцы беременности Салофальк назначают, если предполагаемая польза выше, чем вероятный риск. Врачи рекомендуют, по возможности, прекратить лечение в последние недели беременности.

При лактации назначают лекарство строго по показаниям. Если во время лечения кормящей матери у младенца развивается диарея, терапию следует сразу же прекратить. На этапе планирования беременности рекомендовано прекратить терапию или уменьшить дозировку лекарства.

Те пользователи, которые приходят на форум, чтобы оставить отзывы о свечах Салофальк и других формах этого лекарства, часто пишут о том, что средство достаточно эффективное. Некоторые пациенты называют его наиболее действенным лекарством от язвенного колита. Но, несмотря на то, каким эффективным является Салофальк, отзывы больных часто свидетельствуют, что лекарство является очень дорогим, поэтому не всегда доступным.

Цена Салофалька в свечах — от 3700 рублей за упаковку 30 шт. Купить ректальную пену можно по цене от 7700 руб. за 7 доз. Цена Салофалька в таблетках 250 мг — от 1500 руб. за 50 шт. Цена гранул – в среднем 3000 руб. за упаковку 50 шт.

источник

Производитель: Лозан Фарма ГмбХ, Германия

5-амино-2-гидроксибензойная кислота
(5 — аминосалициловая кислота / 5 — АСК).

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 500 мг месалазина
Вспомогательные вещества: натрия карбонат, глицин, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармелоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, гипромеллоза, метакриловой кислоты и метакрилата сополимер 1:1, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, макрогол, бутилметакрилат.

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета.

Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.

Обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов), активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.

Фармакокинетика.

Высвобождение месалазина происходит в терминальном отделе тонкой и толстой кишки. Таблетки начинают растворяться в тонкой кишке через 110-170 минут и полностью растворяются спустя 165-225 минут после приема. На скорость растворения не влияют изменения pH среды, вызванные приемом пищи или других препаратов. Метаболизируется в N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту в слизистой оболочке кишечника и в печени. Концентрация в плазме сравнительно низкая (после приема 250 мг — 0,5-1,5 мкг/мл). Связывается с белками плазмы на 43% (метаболит — на 75-83%). В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы.

Неспецифический язвенный колит (НЯК), болезнь Крона (профилактика, лечение обострений).

Выраженные нарушения функций печени и/или почек; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; геморрагический диатез (с наклонностью к кровотечениям); детский возраст до 3 лет; повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным.

С осторожностью назначают Салофальк больным с нарушением выделительной функции почек, нарушением функции дыхания (особенно пациентам с бронхиальной астмой), при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (незначительный риск гемолиза при рекомендуемой дозировке), больным с повышенной чувствительностью к сульфасалазину.

В I триместре беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям.
Если позволяет течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием препарата следует прекратить.
При необходимости назначение Салофалька в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Перед запланированной беременностью рекомендуется, по возможности, прекратить лечение Салофальком или применять препарат в уменьшенных дозах.

Прием препарата строго по назначению врача.
Взрослые. Внутрь по 500 мг 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3-4 г в сутки на срок 8-12 недель.
Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
Дети. До 40 кг массы тела 1/2 суточной дозы для взрослых, (необходимо использовать таблетки по 250 мг 3 раза в сутки). Более 40 кг массы тела — суточная доза для взрослых 1 таблетка 500 мг 3 раза в сутки.
Для профилактики рецидивов препарат назначают по 250 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах НЯК предпочтительно ректальное введение препарата в виде свечей или клизм.

Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм, потеря аппетита, рвота, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.
Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.
Реакции, связанные с повышенной чувствительностью: кожная сыпь, зуд, эритема, лихорадка, бронхоспазм, перикардит и миокардит, острый панкреатит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Наблюдались отдельные случаи аллергического альвеолита и панколита. При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.
Другие побочные эффекты: редко — тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка; миалгии, артралгии. В отдельных случаях наблюдались протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия; анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; уменьшение продукции слезной жидкости; алопеция.
С учетом химической структуры действующего компонента нельзя исключить возможности повышения уровня метгемоглобина.
При возникновении острых признаков непереносимости лечение необходимо немедленно прекратить.

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Салофальк вызывает усиление действия антикоагулянтов, усиление гипогликемизирующего действия производных сульфонилмочевины, повышает токсичность метотрексата, усиливает повреждающее действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, уменьшает туберкулостатическое действие рифампицина, урикозурическое действие пробенецида и сульфинпиразона, диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.

Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся «медленными аце- тиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. Не отмечалось какого- либо влияния приема препарата на способность к управлению транспортными средствами или использованию механизмов.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, по 10 таблеток в алюминий/ПВХ/ПВДХ блистер; по 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять после истечения срока годности.

Лозан Фарма ГмбХ Отто-Хан-Штрассе 13,
79395 Нойенбург, Германия

127055 г. Москва, ул. Бутырский вал д.68/70, стр.4,5 тел. / факс (495) 933-99-04

источник

Салофальк – лекарственный препарат противовоспалительного действия, применяемый при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона.

  • Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые (250 мг) или овальные (500 мг), от светло-желтого до желто-коричневого цвета (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 5 или 10 блистеров);
  • Гранулы пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: округлые, шарообразные или цилиндрические, серовато-белого цвета (по 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовых пакетах, ламинированных алюминиевой фольгой, в картонной пачке 50 пакетов; по 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовых пакетах, ламинированных алюминиевой фольгой, в картонной пачке 50 пакетов, в картонной коробке 2 пачки);
  • Суппозитории ректальные: однородной консистенции, торпедовидные, от белого до кремового цвета, с ровной неповрежденной поверхностью (по 5 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 6 блистеров);
  • Суспензия ректальная: свободная от инородных включений, от светло-серого до коричневого цвета (по 30 мл в полиэтиленовых флаконах, по 7 флаконов в контурной упаковке, в картонной пачке 1 упаковка; по 60 мл в полиэтиленовых флаконах, по 1 флакону в контурной упаковке, в картонной пачке 1 упаковка);
  • Пена ректальная дозированная: стойкая, кремообразная, от серовато-белого до слабого красновато-фиолетового цвета (по 7 доз (14 аппликаций) в алюминиевых баллонах, лакированных изнутри и снабженных дозирующим устройством, в картонной пачке 1 баллон в комплекте со специальными аппликаторами из поливинилхлорида, снабженными полиэтиленовыми пакетами для использованных аппликаторов и защитными колпачками (по 14 штук)).
  • Действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 250 мг или 500 мг;
  • Вспомогательные компоненты: повидон, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия карбонат, кремния диоксид коллоидный, макрогол, глицин, сополимер метакрилата и метакриловой кислоты (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, титана диоксид, бутилметакрилат, кальция стеарат, краситель железа оксид желтый.
  • Действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 500 мг или 1000 мг;
  • Вспомогательные компоненты: гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, эудражит NE40D, кремния диоксид коллоидный безводный, сухое вещество 33% эмульсии симетикона;
  • Внутренняя оболочка гранул: гипромеллоза, титана диоксид, сополимер метилметакрилата и метакриловой кислоты (1:1), тальк, триэтилцитрат, магния стеарат;
  • Внешняя оболочка гранул: аспартам, титана диоксид, тальк, лимонная кислота безводная, повидон К25, кармеллоза натрия, ароматизатор ванильный.
  • Действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 250 мг или 500 мг;
  • Вспомогательные компоненты: жир твердый, натрия докузат, цетиловый спирт.

Состав 1 флакона суспензии:

  • Действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 2000 мг или 4000 мг;
  • Вспомогательные компоненты: карбомер, натрия бензоат, калия ацетат, камедь ксантановая, калия дисульфит, азот газообразный, натрия этиламиноацетат, вода очищенная.
  • Действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 1000 мг;
  • Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, динатрия эдетат, пропиленгликоль, цетостеариловый спирт, полисорбат 60, пропелленты (бутан/изобутан/пропан под давлением около 2,5 бар).
  • Профилактика и лечение обострений болезни Крона;
  • Неспецифический язвенный колит.

Гранулы и пена ректальная

  • Обострение язвенного колита легкой и средней степени тяжести;
  • Поддержание ремиссии и/или длительное лечение дистальных форм язвенного колита.

Суппозитории

  • Профилактика и лечение обострений дистальных форм неспецифического язвенного колита.
  • Лечение обострений неспецифического язвенного колита с вовлечением левого отдела ободочной кишки и прямой кишки.
  • Заболевания крови;
  • Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
  • Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для таблеток, гранул и пены);
  • Геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям);
  • Фенилкетонурия (для гранул);
  • Детский возраст: до 2 лет (для суппозиториев и суспензии); до 3 лет (для таблеток); до 6 лет (для гранул); до 12 лет (для пены);
  • Последние 4 недели беременности и период грудного вскармливания (для пены);
  • Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата, а также салициловой кислоте и ее производным.

Относительные (Салофальк применяют с осторожностью):

  • Печеночная и/или почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
  • Нарушения функции дыхания (в том числе бронхиальная астма);
  • Первый триместр беременности;
  • Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для суппозиториев и суспензии);
  • Повышенная чувствительность к сульфасалазину.

Таблетки
Салофальк в форме таблеток принимают внутрь после еды, не разжевывая и запивая большим количеством воды или другой жидкости.

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения:

  • Взрослые пациенты: по 500 мг 3 раза в день, при тяжелых формах – до 3000-4000 мг в день, продолжительность лечения – 2-3 месяца. Для профилактики рецидивов – по 500 мг 3 раза в день, в случае необходимости – на протяжении нескольких лет;
  • Дети с массой тела менее 40 кг: по 250 мг 3 раза в день (детям с массой тела 40 кг и более назначают взрослую дозу). Для профилактики рецидивов – по 250 мг 3 раза в день, в случае необходимости – на протяжении нескольких лет.

При дистальных формах неспецифического язвенного колита предпочтительнее применение ректальных форм препарата.

Гранулы
Салофальк в форме гранул принимают внутрь. Рекомендуемую дозу делят на 3 приема (утром, в обед и вечером) или принимают однократно утром. Гранулы не разжевывают, проглатывают целиком, запивая большим количеством воды или другой жидкости.

Для лечения обострений язвенного колита назначают по 500-1000 мг (1 пакетик) препарата 3 раза в день или 1500-3000 мг (3 пакетика) 1 раз в день (утром).

Для поддержания ремиссии язвенного колита Салофальк принимают по 500 мг (1 пакетик) 3 раза в день или по 1500 мг (3 пакетика) 1 раз в день (утром).

Дозы, рекомендуемые для детей:

  • Дети старше 6 лет и подростки: при обострении заболевания – по 30-50 мг/кг массы тела в день (в один или в три приема); для поддержания ремиссии – по 15-30 мг/кг массы тела в день (в два приема);
  • Дети с массой тела менее 40 кг: половина взрослой дозы;
  • Дети с массой 40 кг и более: взрослая доза.

Для достижения желаемого терапевтического эффекта гранулы следует принимать регулярно и последовательно. Как правило, обострение язвенного колита стихает через 2-3 месяца, после чего можно уменьшить дозу месалазина до 1500 мг в сутки.

Суппозитории
Салофальк в форме суппозиториев применяют ректально в следующих дозах:

  • Взрослые пациенты: по 500 мг (1 суппозиторий 500 мг или 2 суппозитория 250 мг) 3 раза в день, при тяжелых формах доза препарата может быть удвоена. Для профилактики рецидивов и длительной поддерживающей терапии назначают по 250 мг месалазина 3 раза в день;
  • Дети старше 2 лет с массой тела не более 40 кг: по 250 мг 3 раза в день;
  • Дети с массой тела 40 кг и более: взрослая доза.

Суспензия
Салофальк в форме суспензии применяют ректально один раз в сутки перед сном, предварительно очистив кишечник. Суточная доза месалазина составляет 30-50 мг/кг массы тела, максимальная доза – 3000 мг в сутки.

Для профилактики рецидивов рекомендуется прием пероральных форм Салофалька (в таблетках) в дозе 15-30 мг/кг массы тела в сутки в 2 приема.

Пена
Салофальк в форме пены применяют ректально.

Детям старше 12 лет и взрослым пациентам назначают две аппликации препарата (2 нажатия на баллон) один раз в сутки перед сном. Если больному сложно удержать в прямой кишке такой объем пены, Салофальк вводится в 2 этапа: перед сном и ночью либо рано утром (после акта дефекации). Как правило, обострение язвенного колита легкой степени купируется в течение 1-1,5 месяцев, после этого переходят на прием пероральных форм препарата в поддерживающих дозах.

  • Пищеварительная система: потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, вздутие живота, гепатит, повышение уровня печеночных ферментов; при применении пены ректальной – дискомфорт и раздражение в области анального отверстия, болезненные позывы к опорожнению кишечника;
  • Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия или гипертензия, тахикардия, одышка, боли за грудиной;
  • Костно-мышечная система: артралгии, миалгии;
  • Нервная система: головокружение, шум в ушах, головная боль, недомогание, нарушения сна, тремор, судороги, парестезии, депрессия, периферическая невропатия;
  • Мочевыделительная система: гематурия, олигурия, протеинурия, анурия, кристаллурия, почечная недостаточность, нарушения функции почек, в том числе хронический и острый интерстициальный нефрит;
  • Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения;
  • Система свертывания крови: гипопротромбинемия;
  • Кожа и подкожные ткани: алопеция;
  • Репродуктивная система: обратимое угнетение образования сперматозоидов (очень редко);
  • Иммунная система: лихорадка, эритема, миокардит, перикардит, бронхоспазм, зуд, кожная сыпь, нефротический синдром, острый панкреатит, системная красная волчанка; в отдельных случаях – аллергический альвеолит и панколит;
  • Прочие реакции: уменьшение продукции слезной жидкости, ангина.

Учитывая химическую структуру действующего вещества Салофалька, нельзя исключать вероятность повышения уровня метгемоглобина.

При тяжелом течении указанных побочных реакций терапию следует немедленно прекратить и обратиться к лечащему врачу.

Перед началом, во время и после лечения необходимо проводить общий анализ крови и мочи и определять активность печеночных ферментов.

Пациенты с нарушениями функции почек и заболеваниями легких должны находиться под постоянным контролем.

У больных, являющихся «медленными ацетиляторами», вероятность развития побочных эффектов выше.

Во время лечения Салофальком возможно окрашивание слезной жидкости и мочи в желто-оранжевый цвет, а также прокрашивание мягких контактных линз.

В первом триместре беременности препарат применяют только по строгим показаниям. В случае назначения месалазина в период лактации решается вопрос о прекращении естественного вскармливания. Перед запланированной беременностью Салофальк рекомендуется отменить или применять в сниженных дозах.

При пропуске нескольких доз, не прекращая лечения, следует обратиться к врачу.

Баллон с ректальной пеной нельзя нагревать, подвергать воздействию прямых солнечных лучей, вскрывать, прокалывать или сжигать, даже если он пуст. Содержимое контейнера не распыляют вблизи раскаленных предметов или открытого огня.

Во время приема пероральных форм препарата рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях потенциально опасной деятельностью.

При одновременном применении Салофалька с непрямыми антикоагулянтами усиливается действие последних; с глюкокортикостероидами – возможно усиление побочных эффектов со стороны слизистой оболочки желудка; с метотрексатом – повышается его токсичность метотрексата; с пробенецидом и сульфинпиразоном – возможно уменьшение выведения мочевой кислоты; с фуросемидом и спиронолактоном – снижается их диуретический эффект; с рифампицином – возможно ослабление туберкулостатического действия последнего; с производными сульфонилмочевины – усиливается их гипогликемическое действие.

У пациентов, одновременно получающих месалазин и азатиоприн или 6-меркаптопурин, возможно повышение миелосупрессивного эффекта последних.

При совместном применении с лактулозой или другими средствами, которые уменьшают рН кишечного содержимого, возможно снижение освобождения месалазина из гранул вследствие обусловленного метаболизмом бактерий уменьшения рН.

Хранить при температуре не более 25 °C в защищенном от света, сухом месте. Беречь от детей. Пену ректальную не замораживать, вскрытый баллон необходимо использовать в течение 3 месяцев.

Срок годности: пена, суспензия – 2 года; таблетки, суппозитории – 3 года; гранулы – 4 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник

Моя медицина
Salofalk 500 mg лекарственный препарат