Меню

Rosuvastatin инструкция для чего предназначается

Розувастатин – это лекарство, в названии которого и заключается действующий компонент таблеток. Розувастатин кальция является одним из самых популярных веществ, которое входит в немалое количество статинов. Статины же – это медикаменты, популярные и активно используемые сегодня повсеместно. Они помогают бороться с гиперхолестеринемией – патологическим состоянием, которое приводит к атеросклерозу и сопряженным с ним заболеваниям.

Продается медпрепарат в таблетированном виде, каждая порция покрыта оболочкой-пленкой, предназначен медикамент строго для приема внутрь. Сами таблетки розоватые или блекло-розовые, округлые, двояковыпуклые.

Базовый ингредиент – розувастатин кальция. Формообразующие вещества представлены крахмалом кукурузы, стеаратом Mg, микрокристаллической целлюлозой, повидоном, дигидратом гидрофосфата Са. В формулу пленочной оболочки помимо прочего входит краситель. Дозировка лекарства инвариантна: выпускается оно как Розувастатин 10 мг, 20 мг, а также 40 мг.

Розувастатин относят к гиполипидимическим средствам. Под ними понимаются медпрепараты, использующиеся для коррекции концентрации отдельных фракций липидов в жидкостях и тканях организма. Более привычное название этой фарм-группы – статины. Розувастатин относится к четвертому поколению статинов. Надо сказать, что после открытия и активной реализации статинов первоначальный восторг сменился некоторой предосторожностью: оказалось, что у лекарств есть выраженные побочные действия – боли в животе, запоры и диареи, миалгии. Это не значит, что сегодня от статинов нужно отказываться, но подход к назначению этих лекарств, безусловно, стал более взвешенным.

Задача Розувастатина – повышать процент липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхностном слое гепатоцитов: в результате такой деятельности растет активность в отношении ЛПНП, подавляется продукция ЛПОНП (то есть – липопротеинов очень низкой плотности). Из чего следует, что статин снижает общий показатель «вредного» холестерина.

Справочная информация. Холестерин бывает условно «вредным» и «полезным» (или часто называют его еще плохим/хорошим). Первый представлен ЛПНП, этот холестерин забивает стенки сосудов атеромами (бляшками). А ЛПВП, напротив, очищает артерии. Так что, не стоит говорить, что нужно убирать весь холестерин – это будет неверно, да и без жиров, которые человек, опасающийся атеросклероза, стремится удалить из своего питания, будет очень страдать половая система и не только.

Итак, задача Розувастатина – скорректировать показатели липопротеидов. Лекарство способствует снижению индекса атерогенности, улучшает липидный профиль у пациентов с диагностированной гиперхолестеринемией. Терапевтического действия можно ожидать уже через неделю правильного приема лекарства, но все же максимального эффекта можно достичь за 4 недели уверенного применения.

Предельной плазменной концентрации активное вещество достигает через 5 часов. Абсолютная биологическая доступность равняется 20%. В основном метаболизм приходится на печень. Порядка 90% вещества вступает в связку с плазменными белками, главным образом – с альбуминами. Главные метаболиты не проявляют активность, и лишь один из них наполовину менее активен, нежели сам базовый компонент.

Немаловажная информация:

  1. Возрастная и половая принадлежность не сказываются на фармакокинетическом статусе розувастатина;
  2. Почечная недостаточность незначительной либо средней выраженности не воздействует особенно на содержание базового компонента;
  3. При тяжкой почечной недостаточности содержание розувастатина в плазменном компоненте поднимается в три раза.

Период элиминации равен 19 часам, но у лиц с запущенной патологией печени этот показатель увеличивается, как минимум, вдвое.

Розувастатин, применение которого возможно только по назначению доктора и только по определенной схеме, может использоваться в нескольких диагностированных случаях (то есть диагноз должен быть зафиксирован). Пить Розувастатин «на всякий случай» не следует.

К прямым показаниям относят:

  • Семейную или же наследственную гомозиготную гиперхолестеринемию;
  • Первичную гиперхолестеринемию – так называют состояние, что сопровождается ростом маркера холестерина в крови;
  • Гипертриглицеридемию – этот диагноз говорит о превышении содержания свободных жиров (это и есть триглицериды) в крови;
  • Предупреждение атеросклеротических осложнений – то есть, если у пациента уже есть атеросклероз, он может привести к сосудистым катастрофам (инфаркту миокарда, инсульту), а также к гипертонической болезни.

Розувастатин в инструкции (как и его аналоги) описан как медпрепарат, который дополняет диетические рекомендации. То есть врач, который контролирует ваше лечение, корректирует его, назначает диагностику, должен обязательно сделать акцент на питании. Если вы не способствуете нормальному показателю холестерина именно типом питания, статины не смогут действовать с максимальной эффективностью.

Розувастатин, инструкция к которому в данном материале адаптирована для потенциального пользователя, имеет и строгие противопоказания.

Абсолютные противопоказания:

  1. Непереносимость лактозы, а также дефицит лактазы и мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  2. Гестация и ГВ, а также отсутствие достаточно надежных противозачаточных средств у фертильных пациенток;
  3. Детский и подростковый возраст – убедительных доказательств безопасности лекарства в отношении этой категории пациентов нет;
  4. Активно протекающие гепатопатологии, к которым относят и любое превышение сывороточной активности трансаминаз сравнительно верхушки нормы;
  5. Миопатия, а также наследственный риск развития миотоксических явлений;
  6. Почечная недостаточность в определенных формах;
  7. Лечение параллельно с циклоспорином;
  8. Личная непереносимость любого из веществ, которые вхожи в формулу лекарства.

Отдельно стоит отметить те противопоказания, что относятся к Розувастатину в дозировке 40 мг. В этой ситуации нельзя назначать лекарство, если существует прогноз состояний, при которых показатель содержания в плазме способен расти. Оглядывается медик и на семейный анамнез (и личный тоже) мышечных патологий. Имеется в этом списке гипотериоз, алкоголизм, сочетанный прием с фибратами, а также принадлежность больного к монголоидной расе.

Под ними понимаются заболевания и состояния, присутствие которых уже является поводом к взвешенному подходу назначения статинов – то есть, определенной осторожности.

К таковым относят:

  • Гепатопатологии в анамнезе;
  • Сепсис;
  • Разного рода травмы;
  • Возраст пациента 65+;
  • Артериальную гипотензию;
  • Эндокринные, метаболические, а также водно-электролитные дисфункции тяжелой формы, а также не поддающиеся контролю судорожные приступы.

При гестации, в период ГВ это лекарство не применяется. Существуют убедительные научные сведения, которые говорят о негативном воздействии состава на плод, риск отклонений у новорожденных очень большой. Врач предупредит пациентку, которая согласно возрасту еще может родить, о недопустимости беременности в период лечения – с большой вероятностью такую беременность медики порекомендуют прервать.

Розувастатин в инструкции по применению описан как препарат, который нужно принимать внутрь без предварительного размельчения таблетки, без последующего ее разжевывания. Проглатывается порция целиком, запивается обычной водой. Пьют Розувастатин в любое время суток, вместе с едой или без – не так важно.

Главное – выбрать одно и то же время и стараться придерживаться его. Одна таблетка в день, и не более.

Еще до начала лечения пациент должен ознакомиться с антигиперхолестериновой диетой, и не просто ознакомиться, а начать ей следовать. Терапия не отменяет необходимость в этой диете. Дозу лекарства врач назначит пациенту индивидуально: это соотносится и с целями терапии, и с терапевтическим ответом. Начинают обычно с 5 или 10 мг. Если и этой дозировки достаточно для тех целей, которые ставит доктор, дозу повышать не будут. Лекарство в дозировке 40 мг назначают в исключительных случаях. Особенно опасно прописывать Розувастатин 40 тем пациентам, кто ранее этот медпрепарат не принимал. Врач обязательно учитывает риски развития миопатии, если пациенту назначена комбинированная терапия.

Те нарушения, которые можно причислить к побочным эффектам Розувастина, редко бывают ярко выраженными, также им присуща дозозависимость. Почти всегда эти явления исчезают самостоятельно, обходятся без медицинской коррекции.

К побочным реакциям относят:

  1. Протеинурию со стороны мочевыводящей системы – обычно явление или уменьшает свою выраженность, или совсем проходит в ходе лечения, и выявленная в лабораторных условиях патология не считается признаком возникновения острой болезни почек (как не является она и признаком обострения уже диагностированной болезни);
  2. Лабораторные данные, которые оказываются патологически измененными – это и рост концентрации билирубина, и рост показателей глюкозы крови, и уровень щелочной фосфотазы, а также диагностированные функциональные патологии щитовидки;
  3. Эндокринные органы могут отреагировать развитием симптомов СД 2 типа;
  4. сСкелетно-мышечный аппарат сравнительно часто отмечается миалгией, реже – миопатией и даже миозитом;
  5. По части пищеварительного профиля могут достаточно часто возникать расстройство пищеварения, рвота и тошнота, болезненность в зоне эпигастрия, редко проявляется панкреатит;
  6. На коже не очень часто появляется сыпь, в том числе крапивница, возможен дермальный зуд;
  7. Печень может отреагировать на прием статина ростом активизации печеночных трансаминаз, но обычно эта патология бессимптомна, временна, является она дозозависимой;
  8. Из прочих реакций с уверенной частотой обнаруживается астенический синдром.

Определенные негативные явления зафиксированы специалистами в процессе проведения пострегистрационных исследований.

Существуют три основные фазы клинических исследований. Первая фаза предполагает небольшой набор молодых здоровых людей (до 50 человек). На этом этапе специалисты стараются выявить возможный вред фармпрепарата, оптимальную дозировку и побочные эффекты. На второй фазе исследований приглашаются люди, страдающие заболеванием, являющим адресатом рассматриваемого лекарства, и это уже большой набор – 500 человек. Исследуют эффективность средства, наличие негативных эффектов, а также работу препарата сравнительно с плацебо.

На третьей фазе клинических исследований изучают пациентов, также страдающих заболеванием, которое находится в фокусе лекарства, выборка большая – до 1000 тысячи человек. Специалисты проверяют эффективность средства, эффективность по сравнению с конкурентными продуктами, исследуют длительный период времени и в разных странах. Если лечение данным продуктом признано безопасным и эффективным, то медпрепарат получает патент, выходит на рынок.

И далее уже начинается четвертая фаза исследований, когда препарат тестируют долговременно, в разных группах пациентов, могут тестировать и в определенных лекарственных комбинациях. Это, можно сказать, уже постмаркетинговые исследования: потребовать их организацию могут регулирующие органы здравоохранения, а еще фарм-корпорации, спонсирующие данную работу.

В отношении Розувастатина постмаркетинговые исследования зафиксировали следующие негативные эффекты:

  • С неустановленной частотой у больных фиксируется гинекомастия;
  • С той же неустановленной частотой появляется у пациентов кашель, одышка;
  • Система кроветворения может отреагировать на прием лекарства тромбоцитопенией;
  • ЖКТ очень редко реагирует возникновением симптоматики гепатита, желтухи, с не выявленной частотой – диареей;
  • ОДА – редко появляется артралгия, неподтвержденную частоту имеет иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
  • Система мочевыведения крайне редко может дать побочную реакцию в виде гематурии;
  • ЦНС крайне редко реагирует ухудшением памяти или даже амнезией, не выявлена частота периферической нейропатии;
  • Кожа и ПЖК – не выявлена частота развития синдрома Стивенса-Джонсона;
  • Возможны периферические отеки.

Не конкретно Розувастатин, но его аналоги проявляли такие отрицательные реакции – депрессивное состояние, эректильную дисфункцию, угасание либидо, гипергликемию, проблемы со сном, рост гликолизированного гемоглобина. Исключительны данные о развитии интерстициального заболевания легочных тканей.

Читайте также:  Лайф 600 инструкция по применению

Если одномоментно принять несколько суточных доз лекарства, то симптоматика передозировки не будет проявляться: это объясняется тем, что фармакокинетика основного вещества остается на прежнем уровне. Если же передозировка более выражена, то могут появиться или усилиться побочные эффекты. В подобной ситуации больному нужно промыть желудок, принять сорбенты, ему показана симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Пациенты, принимающие лекарство в предельно высокий дозировке, должны регулярно проводить контроль почечной функции.

Если у больного неожиданно появились мышечные боли, спазмы, сильная мышечная слабость, он без промедления должен уведомить об этом врача.

Не рекомендован совместный прием Розувастатина и гемфиброзила, так как последний повышает риск развития миопатии. Также специалисты учитывают соотношение риск/польза, если намечается параллельный прием никотиновой кислоты/или фибратов в липидоснижающей дозировке вместе с Розувастатином.

Контроль показателей печеночной функции при всех назначениях нужно проводить до начала терапии и после трехмесячного лечебного курса. Отмечается вероятность развития судорожного синдрома у больных, принимающих Розувастатин и совмещающих этот прием с зеленым чаем.
Как действует с другими лекарствами

Даже при том факте, что рассматриваемый медпрепарат является статином четвертого поколения, не отпала необходимость говорить о его потенциальном негативном взаимодействии с некоторыми лекарствами. Определенные проблемы могут появиться, если совмещать статины с некоторыми антигипертензивными средствами, сердечными препаратами, антибиотиками, иммунодепрессантами. Врач, прописывающий пациенту статины, должен знать все о тех таблетках, которые пьет сейчас больной. Даже если он просто принимает курс витаминов, об этом должно быть известно медику.

БАДы и травы – не исключение, препараты могут «мешать» друг другу, даже если вам такое негативное взаимодействие кажется сомнительным. Когда вы идете к стоматологу, и предполагается местная анестезия, вы должны сообщить врачу, что пьете статины. Если у вас ОРВИ, терапевт, назначающий лечение, должен также четко знать, что вы пьете статины. Если по скорой приезжает врач, и вам собираются ставить обезболивающий укол – расскажите обо всех применяемых лекарствах.

У Розувастатина цена относительно ниже некоторых его аналогов – в среднем лекарство обойдется в 350 рублей. Заменить препарат условно можно Розукардом, Мертенилом, Роксерой, Акортой, Крестором, Розистарком и т.д.

Так же рекомендуем к прочтению статью: Статины последнего поколения;

Стоит прислушаться к некоторым отзывам тех пациентов, которые в вопросах борьбы с гиперхолестеринемией полагаются не только на таблетки. Это проблема, которую невозможно корректировать лишь медикаментозно: придется переходить на новый тип питания, много двигаться, заниматься оздоровлением.

Видео – Кардиологи о статинах

источник

Для того чтобы лечащему врачу-кардиологу быть уверенным, что у пациента не разовьется внезапная сердечная катастрофа – острый коронарный синдром, инфаркт миокарда или ишемический инсульт, врач должен пристально следить за уровнем общего и «плохого» холестерина, к которым относятся ЛНП (липопротеины низкой плотности). В этом ему помогают национальные отечественные рекомендации, а также рекомендации Европейского общества кардиологов.

Там говорится, что у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых осложнений нужно стремиться к тому, чтобы уровень ЛНП был меньше, чем 3 ммоль на литр (при умеренном риске), менее 2,5 при среднем и менее 1,8 ммоль /л при высоком уровне риска (например, при наличии инфаркта или инсульта в прошлом).

Для выполнения эти жесткие рекомендации у пожилых пациентов (кардиоваскулярные катастрофы, несмотря на «стремительное омоложение» все-таки, являются патологией пожилого возраста), требуется сделать многое. Если изменить характер питания и образ жизни еще сравнительно легко можно в молодом возрасте, то у пожилого человека, часто малоподвижного, отягощенного лишним весом и разными заболеваниями (сахарным диабетом), добиться достижения целевых значений не в пример труднее. И поэтому препараты, нормализующие жировой обмен у таких больных являются основой и краеугольным камнем профилактики сосудистых катастроф и осложнений.

Среди таких препаратов лидерами считаются статины, ингибирующие фермент ГМГ – КоА – редуктазу. В наше время их существует много, есть несколько поколений статинов, и их эффективность существенно различается. Так, к наиболее дешевым препаратам первого поколения относят симвастатин («Вазилип»). Представителем второго поколения является флувастатин («Лескол»), третьего – аторвастатин («Липримар»). К наиболее эффективным и современным препаратам можно отнести Розувастатин. Это средство принадлежит к статинам четвертого поколения, а оригинальным препаратом, впервые вышедшим на рынок, является «Крестор».

В настоящее время в российских аптеках можно приобрести не только оригинальный розувастатин, но и его многочисленные аналоги – около 10 различных препаратов, а если считать не брендированные дженерики (имеющие коммерческое название), то число производителей этого средства перевалит за пару десятков. Рынок тонко чувствует потребность, и неэффективное лекарство никто производить не станет. Чем же интересен Розувастатин, и как он работает?

оригинальный препарат и аналоги

Как было сказано выше, все статины ингибируют ГМГ – КоА – редуктазу, которая играет ключевую роль в синтезе холестерина и его «плохой» фракции. Но молекула розувастатина модифицирована таким образом, что он меньше растворяется в жирах, и вследствие этого имеет большее сродство к нужному ферменту (в 4 раза, чем естественные соединения организма). Благодаря этому, связь розувастатина с нужным акцептором происходит быстро, необратимо и «вне очереди». Вследствие этого в печени снижается синтез мевалоновой кислоты – предшественника холестерина.

На это клетки печени отвечают повышением количества рецепторов к фракциям холестерина на мембране, «плохие» фракции лучше улавливаются, и выводятся из крови.

После приема препарата наибольшая концентрация в крови накапливается через 5 – 5,5 часов после однократного приема, а при длительном применении возникает концентрация равновесия, возникающая через 4 часа после употребления. Это важно, поскольку от этого зависит кратность приема. Что касается выведения из организма, то его скорость не зависит от дозы и занимает длительное время – до 20 часов.

От чего помогает Розувастатин? Препарат назначается при всех патологических процессах, ведущих к накоплению холестерина и его фракций в организме. Показания к применению такого препарата, как розувастатин, включают в себя:

  • Наследственные заболевания с нарушением обмена холестерина (первичная гиперхолестеринемия). Здесь имеется генетически детерминированное накопление холестериновых фракций, и никакие диеты и физическая активность не в состоянии исправить этот недостаток. К счастью, частота встречаемости таких заболеваний невелика;
  • Атеросклероз в стадии прогрессирования. В таком случае все статины назначаются как дополнение к диете;
  • Первичная профилактика сердечных и сосудистых катастроф (инфаркт, инсульт) у пациентов, не страдающих клиническими симптомами ибс, и достигших возраста в 50 лет для мужского пола и 60 лет для женщин.

Это вовсе не значит, что применение таблеток розувастатина показано всем взрослым «без разбора». Для показания нужно, чтобы имелся повышенный риск развития ишемической болезни сердца, а это:

  • артериальная эссенциальная гипертензия, или гипертоническая болезнь;
  • курение;
  • ранние семейные случаи возникновения ранней стенокардии или инфаркта;
  • гиподинамия;
  • ожирение;
  • курение;
  • наличие сахарного диабета.

В каких формах и дозировках выпускается Розувастатин и его аналоги, и как принимать этот препарат?

Оригинальный розувастатин, «Крестор», впрочем, как и все другие статины, выпускается только в таблетированной форме. Существует дозировка в 10, 20 и 40 мг. У некоторых дженериков предусмотрена еще меньшая дозировка. Так, «Мертенил» производства «Гедеон Рихтер», Венгрия, имеет дополнительную «стартовую» дозу в 5 мг.

Удобно, что препарат и прием пищи никак не связаны. Можно принимать Розувастатин натощак, во время или после еды.

Что касается дозировки – она подбирается индивидуально, и основанием для увеличения дозы является контрольное исследование уровня липидов крови, с развернутыми показателями. Исследование, в котором существует только одно значение – общий холестерин – малоэффективно.

Начальная дозировка розувастатина обычно составляет 10 мг, иногда, при низкой степени риска и отсутствии выраженного ожирения назначается 5 мг. Повышать дозировку разрешается не раньше, чем через месяц. Максимальной дозой является 40 мг, и поднимать её до этого показателя можно только на основании показаний: тяжелой наследственной гиперхолестеринемии или очень высокого риска. Ни в коем случае нельзя назначать сразу 40 мг пациенту, который впервые начинает принимать статины. После 2 недель или месяца приема проводится контрольное исследование липидов крови и основных клинико – биохимических показателей, и врач принимает решение о дальнейшей тактике ведения пациента.

При правильном и разумном назначении препарата, и особенно – при соблюдении принципа постепенности в наращивании дозы – розувастатин показал свою безопасность в подавляющем большинстве случаев в практике врача. Конечно, и у этого средства есть свои противопоказания и нежелательные эффекты, которые являются дозозависимыми. Но у розувастатина есть особенность – дозозависимы не только побочные эффекты, но и противопоказания. Пациентам, которым можно длительно принимать 10 мг, не всегда можно повышать дозу до 20, и тем более до 40 мг, например, противопоказано лекарство в дозе свыше 5 мг для:

  • пациентов с активным воспалением в печени и повышением уровня трансаминаз (холангиты, гепатиты);
  • при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл в минуту);
  • при миопатии;
  • если пациент принимает и не может отменить циклоспорин;
  • у беременных, кормящих матерей и у детей.

Противопоказано применение 40 мг розувастатина, кроме перечисленных выше заболеваний также в следующих случаях:

  • при почечной недостаточности с клиренсом креатинина ниже 60 мл в минуту;
  • при наличии микседемы и гипотиреоза;
  • при наличии мышечных заболеваний в анамнезе или у родных (миастении, миопатии);
  • злоупотребление алкоголем;
  • пациентам монголоидной расы (особенности метаболизма);
  • совместное употребление фибратов.

Естественно, препарат противопоказан при аллергии.

Из побочных эффектов чаще встречается головная и мышечная боль, кожная сыпь, повышение мышечного тонуса. При выполнении контрольных анализов иногда повышается уровень трансаминаз. У пациентов, принимающих препарат, и жалующихся на мышечные боли, требуется проверять уровень КФК (поскольку возможно распадение мышц, или рабдомиолиз).

В инструкции по применению Розувастатина подробно освещен раздел особых указаний и взаимодействий лекарства, которые нужно учитывать перед началом лечения.

В настоящее время появилось большое количество аналогов оригинального розувастатина по разным ценам, с разными отзывами, но с одной инструкцией по применению. А это неизбежно говорит о разном качестве применяемой субстанции. Оригинальный «Крестор» можно приобрести по «кусучей цене»: минимальная дозировка 0,005 г № 28 можно купить за 1299 руб., а таблетки максимальной дозировкой 40 мг в том же количестве продаются от 4475 рублей. Но лидер – это упаковка в 126 таблеток «Крестора» по 10 мг, ее стоимость составляет 8920 руб. При этом цена одной таблетки составляет 70 рублей.

Читайте также:  Аспаркам взаимодействие с другими препаратами

Многочисленные аналоги явно дешевле: таблетки розувастатин «Канон» от «Канонфарма продакшн» с заводом в Щелково Московской области можно купить от 355 руб. (10 мг № 28). Вполне приличный брендированный дженерик «Мертенил» от компании «Гедеон Рихтер» (Венгрия) в дозировке 20 мг, которая является средней, можно купить за 800 рублей № 30, и упаковки при этом хватит на месяц.

Самый же дешевый в абсолютных ценах розувастатин (вне зависимости от количества таблеток и дозировки) предлагает ФП «Оболенское» — по 244 рубля за упаковку 10 мг № 28. Иными словами, стоимость одной таблетки самого дешевого дженерика составляет 8,7 руб., что дешевле оригинальной таблетки более чем в 8 раз.

В заключение хочется еще раз обратить внимание на строгую приверженность пациента, который принимает любой статин, гиполипидемической диете. Также желательно сбросить вес, избавиться от вредных привычек, а во время приема препарата – регулярно контролировать уровень печеночных трансаминаз и оценивать эффективность по развернутому липидному спектру.

источник

Розувастатин – гиполипидемическое лекарственное средство класса статинов, разработанное для снижения выработки «плохого» и повышения концентрации «хорошего» холестерола в плазме крови. Препарат последнего (четвертого) поколения эффективно используют при лечении гиперхолестеринемии и для профилактики атеросклероза и его последствий.

Очищая сосуды и предупреждая формирование атеросклеротических бляшек, он тормозит развитие инфаркта и ишемического инсульта у больных с высоким сердечно-сосудистым риском. Розувастатин – один из наиболее исследованных препаратов группы статинов – его эффективность доказана экспериментально на 170 тысячах добровольцев.

В аптечной сети Розувастатин продается в виде круглых выпуклых таблеток в розовой пленочной оболочке, предназначенных для перорального (внутреннего) приема.

Основной активный ингредиент медикамента – розувастатин, концентрация Розувастатина в таблетке зависит от формы выпуска: 5,10 или 20 мг в 1 штуке. Дополняют статин вспомогательными компонентами: гипромеллозой, крахмалом, диоксидом титана, кросповидоном, микрокристаллической целлюлозой, диоксидом кремния, красителем кармином, триацетином, диоксидом кремния, стеаратом магния.

Расфасовано лекарство в контурную упаковку с ячейками по 10 штук. В картонной коробке может быть 3 или 6 таких пластин, дополненных инструкцией по использованию медикамента.

Активная составляющая лекарства обладает гиполипидемческим эффектом. Розувастатин угнетает фермент ГМГ-КоА-редуктазу, ответственный за выработку мевалоната – предшественника холестерола. Средство оказывает воздействие непосредственно на гепатоциты (клетки печени), отвечающие за выработку собственного (эндогенного) холестерола.
Увеличивая численность рецепторов липопротеидов с низкой плотностью на поверхности гепатоцидов, он активизирует выведение излишков холестерола из кровеносной системы, помогает снизить выработку ЛПОНП, так как именно липопротеиды с очень низкой плотностью наиболее агрессивно воздействуют на сосуды.

Важное отличие Розувастатина от других статинов заключается в том, что он не только борется с «плохим» холестеролом, но и купирует вялотекущее хроническое воспаление, которое, по мнению многих ученых, и является главной причиной атеросклероза.

Препарат стимулирует синтез азота, способствующего расслаблению сосудов, и создает так называемый плейотропный (дополнительный) эффект.

После употребления статина активный ингредиент быстро, хоть и не полностью поступает в кровеносную систему, равномерно распределяясь по тканям организма. Усваивается он медленнее своих аналогов и период выведения у него длиннее.

Максимальная плазменная концентрация активного ингредиента наблюдается спустя 5 часов после употребления. Несмотря на то, что препарат назначают в меньшей дозировке, чем аналоги, особенности фармакокинетики позволяют розувастатину меньше взаимодействовать с другими медикаментами по сравнению со статинами других поколений. К сожалению, это не избавляет его от побочных последствий.

В отличие от большинства статинов препарат почти не метаболизируется в печени: 5% выводят почки, а в основном (на 90%) он выходит через кишечник в первоначальном виде.

Уникальность статина последнего поколения в том, что его используют при повышенном С-реактивном протеине. Именно этот показатель, а не НПВП и НПЛП, дает достоверную картину сосудистых рисков. В небольших, по сравнению с другими статинами дозировках, препарат активнее нормализует липидный баланс.

Чрезмерное сокращение выработки «вредного» холестерола приводит к депрессивным состояниям, потере памяти, сокращению жизни, поэтому важно контролировать норму ХС. Пациентам зрелого возраста, как и больным с почечной и печеночной дисфункцией особых рекомендаций по дозировке нет.

Розувастатин – препарат четвертого поколения с расширенным спектром воздействия. Его применяют при следующих патологиях:

  1. Гиперхолестеринемии, характеризующейся повышением плазменной концентрации холестерола;
  2. Гипертриглицеридемии, обусловленной высоким содержанием триглицерола;
  3. Гомозиготной гиперхолестеринемии генетической природы;
  4. Профилактике последствий атеросклероза – гипертонии, ИБС, мозгового инсульта у пациентов зрелого (после 50-ти) возраста.

Препарат применяют как дополнение к диетическому питанию для замедления темпов прогрессирования атеросклероза.

Для таблеток Розувастатин инструкция по применению рекомендует обширный список противопоказаний и ограничений:

  • Непереносимость любого ингредиента формулы;
  • Период беременности и лактации, отсутствие адекватных контрацептивов в фертильном возрасте, не позволяющее исключить внеплановое зачатие на фоне лечения Розувататином;
  • Детский возраст (до 18 лет), за исключением подростков с наследственной гиперхолестеринемией;
  • Острая печеночная недостаточность, обусловленная нарушением ее функций при повреждении гепатоцитов с высоким плазменным содержанием печеночных трансминаз (ферментов);
  • Параллельное употребление Циклоспорина;
  • Миопатия (заболевание поперечно-полосатой мускулатуры скелета) или склонность к ее развитию.

Использование медикамента в максимальной (40г) дозировке имеет дополнительные противопоказания:

  • Хронический алкоголизм;
  • Состояния, провоцирующие рост плазменной концентрации розувастатина;
  • Предрасположенность к миопатии;
  • Дисфункция почек;
  • Миотоксичность при лечении другими лекарствами, подавляющими фермент ГМГ-КоА-редуктазу;
  • Комплексное лечение с фибратами.

Не назначают максимальную дозировку лицам монголоидной расы. Перечисленные факторы также должны служить основанием для осторожного назначения статина в другой дозе. Перед назначением Розувастатина врач должен убедиться в его совместимости, поэтому важно сообщить ему обо всех лекарствах, БАДах, травах, принимаемых в настоящее время.

Таблетку надо выпить с водой целиком в любое время. Прием пищи на ее активность не влияет, но, поскольку холестерол интенсивно вырабатывается именно в ночное время, лекарство часто назначают для вечернего, разового применения.

Если статины используют впервые, назначают не более 5-10 мг/сут. за один прием. При низкой эффективности лечения дозу удваивают до 20 мг/сут. Максимальная суточная норма (40г) назначается только при тяжелой форме гиперхолестеринемии, так как вероятность развития побочных последствий при этом значительно увеличивается.

При сопутствующей почечной или печеночной функциональной недостаточности, склонности к миопатии, представителям монголоидного типа рекомендуемая начальная доза не превышает 5 г. Продолжительность пробного курса устанавливает врач, но коррекция дозы возможна не раньше, чем через месяц.

Первый ощутимый эффект наблюдается через неделю, через две препарат действует уже на 90%. В полную силу Розувастатин проявляет себя на третьей неделе регулярного приема. В дальнейшем достигнутый результат сохраняется.

Лекарство не принимают курсами, статины назначают пожизненно, с коррекцией дозировки при необходимости. Без соблюдения диеты и поддержания физической формы медикаментозное лечение малоэффективно. Как снизить холестерин доступными способами, смотрите на видео

На фоне лечения статинами возможно развитие непредвиденных реакций со стороны многих органов:

  • ЖКТ – частые диспептические расстройства, изменение ритма дефекации, иногда воспаляется поджелудочная железа;
  • ЦНС – общая слабость, головные боли, нарушение координации;
  • Эндокринная система – сахарный диабет (СД) 2-го типа;
  • Мочеполовые органы – протеинурия и гематурия;
  • Опорно-двигательный аппарат – миазит, миалгия, рабдомиолиз (разрушение мышц с образованием опасных для почек соединений), особенно опасен при склонности к миопатии;
  • Аллергия – крапивница, высыпания и зуд кожи.

Вероятность развития непредвиденных последствий – явление дозозависимое. При лечение Розувастатином с максимальной дозой (40 мг/сут.) их частота растет. Появление подобных реакций – основание для коррекции дозы или замены препарата.

Выбирая Розувастатин, врач учитывает и особые указания:

  • Продолжительное лечение статином, особенно при высоких дозах, предполагают регулярный контроль плазменного содержания фермента КФК (креатинфосфокиназы) для предупреждения заболеваний мышечной системы, особенно при склонности к миопатии.
  • Параллельное употребление медикаментов, угнетающих фермент ГМГ-КоА-редуктазу, требует осторожного подхода и медицинского контроля состояния больного.
  • Перед приемом статинов пациент должен быть проинформирован о возможных негативных последствиях для мышц, поэтому поводом для визита к врачу должна быть любая мышечная боль.
  • На фоне употребления Розуватсатина зафиксированы отдельные случаи миастении (слабости мышц), спровоцированные синтезом иммунной системой аутоантител.
  • При коррекции дозы, а также каждые 2-4 недели контролируют плазменное содержание холестерола и липидов.
  • Перед началом курса и повторно, спустя несколько недель, необходим лабораторный анализ функциональных возможностей печени.
  • Розувастатин обладает способностями к взаимодействию с другими медикаментами, при одновременном их приеме надо предупреждать врача до составления схемы лечения.
  • Так как в составе препарата есть лактоза, при нарушениях усвоения углеводов в ЖКТ (недостаточность лактазы, глюкозно-галактозная мальабсорбция) надо учитывать эту особенность.
  • Статин негативно влияет на усвоение глюкозы, повышение ее плазменной концентрации способствует появлению СД 2-го типа, систематический контроль ее показателей обязателен.
  • Информации о влиянии розувастатина на концентрацию внимания, функциональность мозга, скорость реакции нет.

В аптеках средство отпускают при наличии рецепта врача, самолечение статинами недопустимо.

При параллельном приеме с другими лекарствами возможно изменение свойств статина или этих препаратов, поэтому врач должен знать и учитывать все нюансы.

  1. При контакте с производными никотиновой кислоты увеличивается вероятность дисфункции почек и рабдомиолиза.
    Взаимодействие с мочегонными средствами повышает опасность снижения концентрации стероидных гормонов.
  2. Параллельное употребление статина с другими гиполипидемическими лекарствами увеличивает риск развития побочных последствий разных видов.
  3. Совместное использование с сердечными гликозидами увеличит содержание дигоксина.
  4. Иммунодепрессанты в комплексе с Розувастатином могут повлиять на развитие почечных патологий и рабдомиолиза.
  5. При контакте с антикоагулянтами растет риск кровотечения.
  6. Противогрибковые препараты при взаимодействии усиливают риск почечной дисфункции и рабдомиолиза.
  7. Параллельный прием алкоголя увеличивает вероятность печеночной патологии.

При одновременном употреблении нескольких таблеток, превышающих суточную дозу, признаки передозировки не проявляются, так как фармакокинетика активного ингредиента препарата сохраняется на первоначальном уровне.

Тяжелая передозировка может усилить признаки побочных последствий, которые нормализуют промыванием ЖКТ, употреблением кишечных сорбентов, симптоматической терапией.

Специальный антидот для Розувастатина не разработан.

Розувастатин известен на фармацевтическом рынке с 2003 года. По терапевтическому эффекту и составу для

Розувастатина аналогами сегодня являются:

  • Розувастин СЗ;
  • Мертенил;
  • Тевастор;
  • Роксера;
  • Розувастатин Канон;
  • Розикор;
  • Розулип;
  • Крестор;
  • Розистарк;
  • Розарт;
  • Акорта;
  • Розукард;
  • Торвакард.

По стоимости лечения эту группу можно разделить на 3 категории: самые бюджетные: Розувастатин Канон, Розувастатин СЗ, Акорта (250-650 руб.), средняя цена: Розарт, Мертенил,Тевастор, Роксера, Розукард, Розулип (400-900 руб.), дорогие: Крестор (1100-2200 руб.). На аналоги Розувататина анализ цен проводился для коробок с таблетками по 10 мг.

Читайте также:  Аскофен состав инструкция по применению

Срок реализации Розувастатина – 2 года со дня изготовления. Хранят медикамент в упаковке, в затемненном месте при температуре до + 25° С без доступа детей.

В зависимости от дозы и объема таблеток в коробке в московских аптеках медикамент продают:

  • Розувастатин цена 30 шт. по 5 мг – от 510 руб;
  • Розувастатин цена 30 шт. по 10 мг – от 546 руб;
  • Розувастатин цена 30 шт. по 20 мг – от 876 руб.

О Розуастатине отзывы полны опасениями о возможном развитии побочных последствий, но их трудно назвать объективными. Большинство жалоб (аллергию, утомляемость, мышечные боли) вызывает не оригинальный Розувастатин, а аналоги дешевле, производства Индии и стран постсоветского пространства. Медики предлагают Крестор или качественные дженерики производства стран Восточной Европы.

С результатами международного многоцентрового исследования РОЗУ-ПАЗ по Розувастатину можно ознакомиться на видео

Розувастатин прописывают, чтобы контролировать атеросклероз. При нормализации липидного баланса уменьшается вероятность инфаркта, инсульта, нет необходимости проводить операции стентирования и коронарного шунтирования, улучшать кровоснабжение ног хирургическими методами.

Главная конкуренция сегодня происходит между статинами последнего поколения. На холестерол Розувастатин влияет сильнее, но с учетом его побочных последствий иногда целесообразнее назначать альтернативные средства.

Прием даже такого сильного медикамента способен только дополнить переход к новым условиям жизни, необходимость в диете и мышечной активности он не заменит.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

1 таб.
розувастатин кальция 10.42 мг
что соответствует содержанию розувастатина 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 140.658 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 24.614 мг, кроскармеллоза натрия — 9.154 мг, повидон (поливидон К25) — 5.274 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.94 мг, магния стеарат — 1.94 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 3.3 мг, макрогол 4000 — 0.9 мг, титана диоксид — 1.8 мг.

7 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
14 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
28 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

После приема внутрь C max розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность — примерно 20%.

Розувастатин накапливается в печени. V d — примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T 1/2 — примерно 19 ч. T 1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК 1/2 по крайней мере в 2 раза.

Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, астенический синдром; возможно – тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: : часто — запор, тошнота, абдоминальная боль; возможны – обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.

Со стороны дыхательной системы : часто – фарингит; возможно – ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; возможны – артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности (без повреждений); редко – миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг).

Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг, 3% случаев – для дозы 40 мг); возможно – периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы.

Аллергические реакции: возможны – кожная сыпь, кожный зуд; редко – ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена).

Прочие: часто – астенический синдром; возможно — случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.

При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза C max в плазме крови и AUC розувастатина.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и C max розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.

Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (≥1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

источник