Рецепт транексамовая кислота на латыни

раствор для внутривенного введения

Действующее вещество:
Транексамовая кислота	50 мг
Вспомогательное вещество:
Вода для инъекций	до 1 мл

прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакодинамика
Антифибринолитическое средство, является конкурентным (при высоких концентрациях – неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и его превращения в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. Кроме того, транексамовая кислота обладает анальгезирующим, противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не влияет на агрегацию тромбоцитов in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания крови и различные факторы свертывания крови в цельной крови или нитратной крови здорового человека. С другой стороны, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 20 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.
Фармакокинетика
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от концентрации в плазме крови).
Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в крови. Период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч.
Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме крови матери).
Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.
Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) около 3%. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином.
Начальный объем распределения – 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме крови – до 7-8 ч.
Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты – N-ацетилированное и дезаминированное производные.
Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т_1/2) в конечной фазе – 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Более 95% выводится почками в неизмененном виде в течение первых 12 ч (основной путь – гломерулярная фильтрация).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше, включая:

меноррагии и метроррагии;
желудочно-кишечные кровотечения;
кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях;
кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба);
кровотечения при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах (в том числе при кардиохирургических операциях);
акушерско-гинекологические кровотечения (в том числе кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах);
кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств.

Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата.
Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73 м²) в связи с риском кумуляции.
Венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами.
Фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]).
Судороги в анамнезе.
Приобретенное нарушение цветового зрения.
Субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга).
Лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует).
Детский возраст до 1 года (опыт применения отсутствует).

Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:

Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии), (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии).
Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром).
Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях.
Пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен).
Одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбинового комплекса) или антиингибиторного коагулянтного комплекса, (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов), (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.
Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.
Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Внутривенно капельно или струйно медленно; скорость введения 1 мл/мин.
Следует избегать быстрого внутривенного введения!

Меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения: 500 мг 2-3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.
Лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях: 1000 мг 3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.
Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки: 10-15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.
Профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.
Профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях: нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения.
Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.

Дети старше 1 года:
Опыт применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений, обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки.

Применение препарата у особых групп пациентов
Нарушение функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности введения транексамовой кислоты:

Концентрация креатинина в сыворотке крови	Скорость клубочковой фильтрации (СКФ)	Доза транексамовой кислоты	Кратность введения
120-249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл)	60-89 мл/мин/1,73 м²	15 мг/кг массы тела	2 раза в сутки
250-500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл)	30-59 мл/мин/1,73 м²	15 мг/кг массы тела	1 раз в сутки

Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Пожилой возраст
У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто (>1/10), часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10000, ≤1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – кожные аллергические реакции, в том числе аллергический дерматит.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения, в том числе нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.
Нарушения со стороны сосудов: редко – тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения); очень редко – артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна – острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: редко – головокружение, судороги.

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препаратом.
Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в том числе головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия.
У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.
Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. Применяется симптоматическая терапия.
В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.
Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.
Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.
Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновым комплексом) или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.
Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.
Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).
Фармацевтические лекарственные взаимодействия
Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны). Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.
Раствор транексамовой кислоты фармацевтически несовместим с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом.
Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.

Перед началом и в процессе лечения препаратами транексамовой кислоты необходимо проведение консультаций офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой, препарат необходимо отменить.
Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.
Хотя проведенные клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, однако риск тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.
Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях (в том числе, в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.
Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.
Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов, (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, терапия должна осуществляться под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.
В связи с отсутствием адекватных клинических исследований одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.

Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного введения, 50 мг/мл.
По 2, 5, 10 или 20 мл в ампулы из нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку с формой из картонных ячеек для укладки ампул.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
1, 2, 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или 1, 2, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
В пачку вкладывают скарификатор или нож ампульный. При упаковке ампул с надрезом и точкой или кольцом излома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

ООО «ФармАТ», Россия
105066, г. Москва, ул. Красносельская Нижняя, д. 21, этаж 1, пом. I, ком. 1

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы; на поперечном разрезе — белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

1 таб.
транексамовая кислота	500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза. Специфически ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии).

За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

При приеме внутрь в дозе 0.5-2 г абсорбируется 30-50% препарата. При приеме внутрь в дозах 0.5, 1 и 2 г время достижения С max составляет 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно и достигается через 3 ч.

Связывание с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный V d — 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме — до 7-8 ч.

Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т 1/2 в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

При нарушениях функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

— кровотечения или риск развития кровотечений на фоне усиления местного фибринолиза (маточные, в т.ч. на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);

— кровотечения или риск развития кровотечений на фоне усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной железы и предстательной железы, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевание печени);

— кровотечение при беременности;

— наследственный ангионевротический отек;

— аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь);

— воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта).

Препарат назначают внутрь.

При местном фибринолизе назначают по 1-1.5 г 2-3 раза/сут.

При профузном маточном кровотечении назначают по 1-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 3-4 дней.

При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий — по 1-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 3-10 дней.

После операции конизации шейки матки — по 1.5 г 3 раза/сут в течение 12-14 дней.

При носовом кровотечении — по 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней.

Больным с коагулопатиями после экстракции зуба — по 1-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 6-8 дней.

При кровотечении во время беременности назначают — по 250-500 мг 3-4 раза/сут до полной остановки кровотечений. Средняя продолжительность курса лечения — 7 дней.

При наследственном ангионевротическом отеке — по 1-1.5 г 2-3 раза/сут постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.

При симптомах аллергии и воспаления — по 1-1.5 г 2-3 раза/сут в течение 3-9 дней, в зависимости от тяжести состояния.

При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального в/в введения с последующим переходом на прием внутрь в дозе 1-1.5 г 2-3 раза/сут.

Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.

Концентрация креатинина в крови	Доза Транексама для приема внутрь
120-250 мкмоль/л	1 г 2 раза/сут
250-500 мкмоль/л	1 г 1 раз/сут
>500 мкмоль/л	500 мг 1 раз/сут

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, изжога, диарея.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, нарушение цветовосприятия.

Со стороны свертывающей системы крови: редко — тромбоз, тромбоэмболия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

C осторожностью следует назначать препарат при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркте миокарда, тромбофлебит) или при угрозе их развития, тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушении цветового зрения, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (возможна кумуляция).

Применяется при беременности по показаниям с обязательным учетом противопоказаний, транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери).

Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотров окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.

В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия.

При совместном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30° С. Срок годности – 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки 250 мг отпускаются по рецепту.

Таблетки 500 мг разрешены к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

источник

Раствор для в/в введения в виде прозрачной, бесцветной или со слегка желтоватым или коричневатым оттенком жидкости.

1 мл
транексамовая кислота	100 мг

Вспомогательные вещества: хлористоводородной кислоты раствор 1М — до рН 6.5 — 8.0, вода д/и — до 1 мл.

5 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.

Лечение и профилактика кровотечений вследствие повышения общего фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной железы, предстательной железы; операции на органах грудной клетки; послеродовые кровотечения, ручное отделение последа; лейкоз; заболевания печени; осложнения терапии стрептокиназой) и местного фибринолиза (маточные, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).

Наследственный ангионевротический отек, аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь).

Воспалительные заболевания полости рта (стоматит, афты слизистой оболочки), глотки (тонзиллит, фарингит, ларингит).

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, диарея, изжога.

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушение цветового зрения.

Аллергические реакции: в т.ч. кожная сыпь, зуд.

источник

Раствор для в/в введения прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком.

1 мл	1 амп.
транексамовая кислота	50 мг	250 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и ето превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенциирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9-12 л. Связь с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном).

Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Общий почечный клиренс равен плазменному.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7-8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе — 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-аиетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточные, конизации шейки матки по поводу карциномы, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);
оперативные вмешательства на мочевом пузыре;
хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии и др. критические состояния).

Внутривенно (капельно, струйно). При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения 1 мл/мин. При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250-500 мг 2-3 раза в сутки. При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до вмешательства.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после эстракции зуба назначают прием внутрь, таблетированной формы препарата.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг два раза в сутки; при концентрации креатинина 250-500 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг один раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 5 мг/кг один раз в сутки.

Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в трудной клетке, гипотензия (при быстром внутривенном введении), нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия; тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).

С осторожностью: тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), тромбоз (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда), нарушения цветового зрения, гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечная недостаточность (возможна кумуляция).

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветное зрение, глазное дно).

Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Гемостатическис препараты, гемокоагулаза потенцируют активацию тромбообразовання.

источник

Раствор для в/в введения прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком.

1 мл	1 амп.
транексамовая кислота	50 мг	250 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7-8 ч.

— кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточные, конизации шейки матки по поводу карциномы, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);

— оперативные вмешательства на мочевом пузыре;

— хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии и др. критические состояния).

— повышенная чувствительность к препарату;

источник

Rp.: Sol. Tranexamic acidi 0,05 — 5 ml.
D.t.d. № 50
S. Индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.

Антифибринолитическое средство. Ингибирует действие активатора плазмина и плазминогена, обладает гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.

Для взрослых: Индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации.
Разовая доза для приема внутрь составляет 1-1.5 г, кратность применения 2-4 раза/сут, длительность лечения 3-15 дней.
Разовая доза для в/в введения составляет 10-15 мг/кг.
При необходимости повторного применения интервал между каждым введением должен составлять 6-8 ч.
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при уровне сывороточного креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают внутрь по 15 мг/кг, в/в — 10 мг/кг 2 раза/сут; при уровне сывороточного креатинина 250-500 мкмоль/л — внутрь и в/в в той же разовой дозе, кратность — 1 раз/сут; при уровне сывороточного креатинина более 500 мкмоль/л — внутрь 7.5 мг/кг, в/в 5 мг/кг, кратность — 1 раз/сут.

— лечение и профилактика кровотечений вследствие повышения общего фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной железы, предстательной железы; операции на органах грудной клетки;
— послеродовые кровотечения, ручное отделение последа;
— лейкоз;
— заболевания печени;
— осложнения терапии стрептокиназой) и местного фибринолиза (маточные, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).
— наследственный ангионевротический отек, аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь).
— воспалительные заболевания полости рта (стоматит, афты слизистой оболочки), глотки (тонзиллит, фарингит, ларингит).

— гиперчувствительность
— субарахноидальное кровоизлияние
— почечная недостаточность
— тромбофилические состояния (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда)
— нарушение цветового зрения.

— Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, диарея, изжога.
— Со стороны ЦНС: сонливость, нарушение цветового зрения.
— Аллергические реакции: в т.ч. кожная сыпь, зуд.

Р-р д/в/в введения 50 мг/мл: 5 мл амп. 5, 10 или 50 шт.
Раствор для в/в введения в виде прозрачной или почти прозрачной, бесцветной или зеленовато-желтого оттенка жидкости.
1 мл транексамовая кислота 50 мг.
Вспомогательные вещества: вода д/и — до 1 мл.

5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — поддоны пластиковые (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — поддоны пластиковые (10) — пачки картонные.
5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (20) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (50) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (100) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — поддоны пластиковые (20) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — поддоны пластиковые (50) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — поддоны пластиковые (100) — коробки картонные (для стационаров).

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Транексамовая кислота» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

источник

Транексамовая кислота: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tranexamic acid

Действующее вещество: транексамовая кислота (tranexamic acid)

Производитель: Армавирская биофабрика, ФКП (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.11.2018

Цены в аптеках: от 539 руб.

Транексамовая кислота – препарат с антифибринолитическим действием, применяемый при кровотечениях.

Лекарственная форма – раствор для в/в (внутривенного) введения: прозрачный или почти прозрачный, от бесцветного до зеленовато-желтого (по 5 мл в стеклянных ампулах; в картонной пачке 1, 2, 10, 20, 50 или 100 пластиковых поддонов либо контурных ячейковых упаковок, содержащих 5 ампул, и инструкция по применению Транексамовой кислоты).

активное вещество: транексамовая кислота – 50 мг;
вспомогательный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.

Транексамовая кислота является антифибринолитическим средством, конкурентным ингибитором активации плазминогена и его последующей трансформации в протеазу плазмин (при применении в высоких концентрациях – неконкурентным).

Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, которые связаны с увеличением фибринолиза (при патологиях тромбоцитов, меноррагиях). Также вещество оказывает противоаллергическое и противовоспалительное воздействие, что обеспечивается подавлением образования кининов и прочих активных пептидов, принимающих участие в воспалительных и аллергических реакциях.

При проведении экспериментальных исследований было подтверждено, что транексамовая кислота обладает собственной анальгезирующей активностью, кроме того, отмечается ее потенцирующий эффект по отношению к анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.

В концентрации 1 мг/мл крови транексамовая кислота тромбоциты не агрегирует, в концентрации до 10 мг/мл крови – не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания крови или разные факторы свертывания крови в цельной/цитратной крови у здоровых пациентов. С другой стороны, вещество в концентрации как 1 мг/мл, так 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

Вещество в тканях распределяется относительно равномерно (кроме спинномозговой жидкости, в которой концентрация составляет 10% от плазменной).

проникает через плацентарный барьер; после введения препарата беременной в дозе 10 мг/кг ее концентрация в пуповинной крови может быть довольно высокой, примерно 0,03 мг/мл сыворотки плода;
проходит через гематоэнцефалический барьер;
выделяется с грудным молоком при лактации (достигает примерно 1% от плазменной концентрации в крови матери);
обнаруживается в семенной жидкости, при этом происходит снижение фибринолитической активности, однако на миграционную подвижность сперматозоидов препарат не влияет;
диффундирует через синовиальные оболочки и в суставную жидкость быстро (концентрация в суставной жидкости соответствует сывороточной); биологический Т_1/2 (период полувыведения) из суставной жидкости – примерно 3 часа.

Начальный V_d (объем распределения) – 9–12 л.

Связывается с белками плазмы (профибринолизином) на уровне до 3%.

В крови примерно 3% связано с белком (плазминогеном).

Антифибринолитическая концентрация транексамовой кислоты в разных тканях сохраняется на протяжении 17 часов, в плазме – до 7–8 часов.

Метаболизируется вещество незначительно. AUC (площадь под кривой «концентрация – время») имеет трехфазную форму, Т_1/2 в терминальной фазе составляет 2 часа. Общий почечный клиренс соответствует плазменному (7 л/ч).

Выведение осуществляется почками (основным путем является клубочковая фильтрация), больше 95% – на протяжении 12 часов в неизмененном виде. После в/в введения 10 мг/кг транексамовой кислоты в течение 24 часов выводится около 90% вещества (клубочковой фильтрацией). Идентифицировано два метаболита: дезаминированное и N-ацетилированное производные.

У пациентов с нарушением почечной функции существует риск кумуляции препарата.

кровотечения, которые обусловлены генерализованным/локальным фибринолизом, включая метроррагии и меноррагии, кровотечения после проведения хирургических вмешательств на мочевом пузыре и предстательной железе, желудочно-кишечные кровотечения (лечение);
кровотечения, связанные с проведением оперативных вмешательств в полости носа, глотки и рта (тонзилэктомия, аденоидэктомия, экстракция зуба), абдоминальных, торакальных и иных больших оперативных вмешательств (в т. ч. при проведении кардиохирургических операций), гинекологических оперативных вмешательств (лечение и профилактика);
акушерско-гинекологические кровотечения (лечение);
кровотечения, вызванные применением фибринолитических препаратов (лечение).

тяжелая хроническая почечная недостаточность (у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации 2 ), что связано с риском кумуляции вещества;
артериальный/венозный тромбоз, включая отягощенный анамнез (у пациентов с тромбозом глубоких вен ног, тромбоэмболией легочной артерии, тромбозом внутричерепных сосудов и проч.) в случаях невозможности сочетанного применения с антикоагулянтами;
фибринолиз, связанный с коагулопатией потребления (у пациентов с гипокоагуляционной стадией синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания);
нарушение цветового зрения (приобретенное);
отягощенный анамнез по судорогам;
субарахноидальное кровоизлияние, что связано с наличием риска развития отека мозга, инфаркта и ишемии головного мозга;
возраст до 16 лет – при лечении меноррагии, до 1 года – во всех остальных случаях;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Транексамовая кислота назначается под врачебным контролем):

наличие высокого риска возникновения тромбоза (у пациентов с тромбоэмболическими событиями в анамнезе, с отягощенным семейным анамнезом по тромбоэмболическим заболеваниям, верифицированным диагнозом тромбофилии);
гематурия, связанная с болезнями паренхимы почек, кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей, что связано с риском вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с последующим развитием анурии;
сочетанное применение с пероральными контрацептивами, что связано с высоким риском развития артериальных тромбозов и венозных тромбоэмболических осложнений;
сочетанное применение с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновым комплексом) либо антиингибиторным коагулянтным комплексом;
сочетанное применение с антикоагулянтами;
беременность и период лактации.

Транексамовая кислота вводится в/в капельно либо струйно медленно со скоростью 50 мг/мин. Быстрого введения препарата нужно избегать.

Режим дозирования у взрослых пациентов (препарат вводится с момента возникновения кровотечения и до его остановки):

кровотечения после хирургических вмешательств на мочевом пузыре и предстательной железе: 1000 мг 3 раза в день;
меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения, связанные с локальным фибринолизом: 500 мг 2–3 раза в день;
кровотечения, связанные с применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг каждые 6–8 часов;
кровотечения, связанные с генерализованным фибринолизом, акушерско-гинекологические кровотечения: 15 мг/кг каждые 6–8 часов.

Лечение и профилактика кровотечений, связанных с проведением оперативных вмешательств у взрослых (Транексамовую кислоту применяют до остановки кровотечения каждые 6–8 часов):

операции в полости носа, глотки и рта, гинекологические оперативные вмешательства: 10–15 мг/кг;
торакальные, абдоминальные и иные большие оперативные вмешательства: 15 мг/кг.

При проведении кардиохирургических операций до начала оперативного вмешательства после индукции анестезии вводится нагрузочная доза 15 мг/кг, затем в течение всей операции – внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час; рекомендовано ввести 0,6 мг/кг Транексамовой кислоты в аппарат искусственного кровообращения.

При необходимости продолжительной гемостатической терапии (дольше 48 часов) показано применение препаратов в форме таблеток.

У детей от 1 года опыт применения Транексамовой кислоты ограничен. Рекомендуемая суточная доза при лечении кровотечений, связанных с локальным/генерализованным фибринолизом – 20 мг/кг.

Пациентам с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек требуется коррекция дозы и частоты введения препарата. При концентрации креатинина в сыворотке крови 120–249 мкмоль/л и скорости клубочковой фильтрации 60–89 мл/мин/1,73м 2 Транексамовая кислота вводится в дозе 15 мг/кг 2 раза в день. При концентрации креатинина в сыворотке крови 250–500 мкмоль/л и скорости клубочковой фильтрации 30–59 мл/мин/1,73м 2 препарат вводится в такой же дозе 1 раз в день.

Возможные побочные реакции [> 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и 2 ) применять Транексамовую кислоту противопоказано.

Применение транексамовой кислоты препятствует развитию фармакологического эффекта тромболитических (фибринолитических) средств.

Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают вероятность артериальных тромбозов и венозных тромбоэмболических осложнений (включая ишемический инсульт и инфаркт миокарда). У женщин, которые принимают комбинированные пероральные контрацептивы, опыт применения транексамовой кислоты отсутствует. Из-за антифибринолитического эффекта транексамовой кислоты сочетанное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может дополнительно увеличивать риск тромботических осложнений.

При одновременном применении с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации или антиингибиторным коагулянтным комплексом вероятность возникновения тромбоза возрастает.

Повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) возможно при комбинированном применении с десмопрессином, гидрохлоротиазидом, ампициллином-сульбактамом, нитроглицерином и ранитидином.

При сочетанной терапии с гемостатическими средствами возможна активация тромбообразования.

Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином, а также с большинством инфузионных растворов, включая 0,9% раствор хлорида натрия, раствор Рингера, раствор декстрозы 5%, декстраны, растворы аминокислот.

Фармацевтическая несовместимость отмечается с норэпинефрином, урокиназой, диазепамом, дипиридамолом.

Смешивать транексамовую кислоту с растворами антибиотиков (пенициллинами, тетрациклинами) и препаратами крови нельзя.

Аналогами Транексамовой кислоты являются: Стагемин, Траксара, Транексам, Экзацил, Троксаминат, Санксамик, Траместон, Циклогемал, Трансамча, Циклокапрон и др.

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Отзывы о Транексамовой кислоте немногочисленные, поскольку в большинстве случаев препарат применяется в условиях стационара.

Рекомендованная в государственном реестре цена на Транексамовую кислоту, раствор для в/в введения 50 мг/мл, по 5 мл в ампуле, 10 ампул в пачке картонной – 1060 руб.

источник