Ацетилсалициловая кислота (на латинском языке — Acidum acetylsalicylicum) считается универсальным средством. Оно обязательно есть в наличии в любой домашней и автомобильной аптечке. При повышении температуры больной, не задумываясь, сразу принимает «ацетилку». Но мало кто знает, что вещество обладает гораздо большим лекарственным действием и не меньшим числом побочных скрытых эффектов.
Кислота ацетилсалициловая на латыни — Acidum acetylsalicylicum. Многих интересует, почему именно это язык используется в медицине? Потому что он считается международным языком наук. Все первые научные труды, в том числе и медицинские берут свои корни с Древнего Рима или Греции. Но Рим был империей и покорителем большинства стран Европы, в том числе и Греции, что способствовало популяризации латинского языка.
Первые упоминания о веществе появляются на глиняных табличках Древней Месопотамии и древнеегипетском медицинском трактате папирусе Эберса. Гиппократ отмечал, что чай, изготовленный из растений, богатых салицилатом, способствует снижению лихорадок. Чаще всего отвары делали из коры ивы, которая с латинского переводится как salix, отсюда и название.
В стабильной форме салициловая кислота была выделена гораздо позже. В 1838 году химик итальянского происхождения Рафаэль Пириа выделил пригодное для очистки вещество из коры белой ивы. Синтезирована кислота была в 1859 году уже французским ученым Шарлем Фредериком Жерром.
Немецкая фармацевтическая компания Bayer AG в 1897 году впервые получила ацетилсалициловую кислоту в пригодной для медицинского использования форме. Для получения чистой стабильной формы сотрудник лаборатории компании Ф. Хоффман использовал метод введения ацила в состав соединения (ацилирование). Он же открыл лечебные свойства вещества, пытаясь найти лекарство от ревматизма.
Абсолютно все лекарства, в том числе и ацетилсалициловая кислота в рецепте — на латинском. Этот язык является основным в медицине. По латинскому названию медицинский специалист сразу определяет, что это за вещество. Acidum acetylsalicylicum – салициловый сложный эфир, производное уксусной кислоты.
Вещество получают в виде легкого кристаллического порошка, имеющего слабокислый вкус и без запаха. Хорошо растворимое в горячей воде, спирте и растворах щелочей. Применяют его в качестве обезболивающего, противовоспалительного и жаропонижающего средства.
В рецепте ацетилсалициловая кислота — на латыни. Для обычного человека это набор букв. А вот люди с медицинским образованием сразу имеют общее представление о веществе, его фармакологических свойствах. Ацетилсалициловая кислота обладает следующим лекарственным действием:
- Уменьшает чрезмерное переполнение капилляров кровью, их экссудацию и проницаемость эндотелиальных клеток этих мельчайших сосудов.
- Снижает активность ферментов, способных расщеплять гиалуроновую кислоту.
- Подавляя продукцию аденозинтрифосфота, ограничивает увеличение воспалительного процесса.
- Способствует расширению сосудов кожи, увеличивая потоотделение, что приводит к понижению температуры.
- Подавляет агрегацию тромбоцитов, немного расширяет сосуды. После однократного приема антиагрегантное действие может сохраняться до семи дней. Существенное подавление процесса склеиваемости тромбоцитов достигается при дозах до 30 мг.
- Нарушает процесс обратного всасывания мочевой кислоты в канальцах почек, тем самым стимулируя ее выведение.
Механизм действия и безопасность применения ацетилсалициловой кислоты хорошо изучены. Препарат входит в перечень важных лекарственных средств ВОЗ.
Раньше в аптеках выдавали ацетилсалициловую кислоту по рецепту на латине. Считалось, что при самостоятельном назначении (не врачом) пациент может себе навредить. Сегодня препарат продается свободно и применяется в следующих случаях:
- Ишемия миокарда без болевых ощущений.
- Снижение вероятности рецидива инфаркта миокарда.
- Терапия и предупреждение тромбоэмболии.
- Снижение риска рецидива заболеваний, характеризующихся сужением трубчатых сосудов и анатомических отверстий органов.
- Диссекция коронарной артерии.
- Артриты, артралгии.
- Повышение температуры при воспалительных заболеваниях инфекционной этиологии.
- Слабая головная, зубная боль, а также при миалгии, невралгии, альгодисменореи.
Ацетилсалициловая кислота на латыни — Acidum acetylsalicylicum. В ее состав входят вещества, которые влияют на болевые центры. «Ацетилка» довольно действенное обезболивающее средство. Препарат устойчив к действию желудочного сока и не всасывается в желудок. Благодаря тому что он быстро гидролизуется, лекарственный эффект наступает спустя 15 минут после приема. Болевые ощущения облегчаются в среднем на 4-6 часов.
Лекарственное средство помогает при напряженных головных болях, при сильно выраженных мучительных страданиях, свойственным невротическим заболеваниям. При таких патологиях лекарственный эффект длится не более 2 часов. Препарат назначается женщинам, испытывающим болевые ощущения в промежности во время менструации или после родов. Продолжительность терапевтического действия сохраняется 5-6 часов.
Это лекарственное средство не эффективно при болях, вызванных непроизвольным сокращением мышц, метеоризмом, растяжением желудка.
Если в рецепте, который выписал врач, прописана на латинском ацетилсалициловая кислота, то это говорит о том, что пациенту нужно отпускать препарат только в том количестве и дозировке, в котором он указан. Такое действие обусловлено тем, что у больного имеются противопоказания к применению средства. К ним относятся:
- Непереносимость ацетилсалициловой кислоты.
- Повышенная предрасположенность к кровоизлияниям.
- Расслоение аорты.
- Острые, склонные к повторам эрозивно-язвенные патологии ЖКТ.
- Гастроэнтероррагия.
- Нарушение свертываемости крови из-за дефицита протромбина.
- Недостаток в организме витамина калия.
- Болезнь Мошковица.
- I и III триместры беременности и период лактации.
В возрасте до 15 лет применение препарата разрешено под наблюдением педиатра.
Ацетилсалициловая кислота (по латыни, Acidum acetylsalicylicum) не назначается пациентам с непереносимостью вещества. Препарат может вызвать нежелательные эффекты.
- Сердечно-сосудистая система и кровь: тромбоцитопения, малокровие.
- Пищеварительная система: тошнота и рвота, кишечная дисперсия, изжога, снижение аппетита.
- Аллергические проявления: отек гортани, эозинофильный ринит, синусит, бронхоспазм, «аспириновая» триада.
Также существует опасность развития нарушений функциональности печени и почек.
При продолжительном применении могут наблюдаться следующие проявления:
- Головные боли.
- Снижение остроты зрения и слуха.
- Некроз капилляров.
- Генерализированные отеки.
- Симптомы сердечной недостаточности.
- Повышение концентрации креатина, аминотрансфераз в крови.
Насколько велика опасность формирования крипторхизма при приеме ацетилсалициловой кислоты во время беременности?
Гинекологи часто назначают препарат в период вынашивания ребенка. Но использование его при беременности ограниченно. Ацетилсалициловая кислота (по латыни, Acidum acetylsalicylicum) проникает через плаценту, но из-за низкой концентрации токсического воздействия на плод не оказывает.
Существуют достоверные данные, что средство может способствовать внутриутробному закрытию артериального протока и привести к формированию легочной гипертензии. В конце 2010 года появились данные о том, что препарат может вызвать нарушение развития половых органов у мальчиков. А в ходе исследований было выявлено, что применение ацетилсалициловой кислоты во время беременности увеличивает риск развития крипторхизма в 4 раза. Если же женщина помимо вышеуказанного средства применяла ибупрофен или парацетамол, то риск рождения мальчика с крипторхизмом повышается в 7 раз.
Также проводились исследования в Дании. Было доказано, что особую опасность представляет использование препарата в течение 8-14 недель вынашивания прошедших с первого дня последнего менструального цикла (гестация). По мнению ученых, препарат снижает выработку тестостерона, что приводит к нарушению формирования мужских половых органов.
Ацетилсалициловую кислоту в некоторых случаях покупают по рецепту, выписанному врачом. Под данным термином подразумевают письменное назначение лекарственного средства. Медицинский работник пишет обращение в аптеку о том, что необходимо изготовить либо выдать готовое средство в нужной (указанной) лекарственной форме и дозировке.
Рецепт пишется четким почерком на специальном бланке, который выдается аттестованным медицинским учреждением по специальной форме. По латыни ацетилсалициловая кислота — Acidum acetylsalicylicum, значит, в рецепте будет прописано именно это название.
Если нужно прописать лекарственную форму в виде таблеток с дозировкой 75 мг, то рецепт будет выглядеть так:
Rp: Acidum acetylsalicylicum 75 mg
Вещество известно давно. Оно имеет много торговых названий. Одно из самых известных «Аспирин». Эта торговая марка запатентована и принадлежит фармацевтической компании Bayer. «Аспирин» (ацетилсалициловая кислота) на латинском языке в рецепте — acetylsalicylicum. Название придумал ученый Карл Якоб Левиг. Он взял наименование растения Spiraea ulmaria и к первым четырем буквам приставил «а», желая подчеркнуть роль ацетилирования. Препарат обладает жаропонижающим, болеутоляющим и противовоспалительным действием.
Существуют и другие препараты с активной фармацевтической формой в виде ацетилсалициловой кислоты:
- «Аспирин Кардио»;
- «Успарин УПСА»;
- «Тромбо АСС»;
- «КардиАСК»;
- «Тромбопол»;
- «Буфферин»;
- «АСК-кардио»;
- «Аспирин 1000»;
- «Микристин»;
- «Сановакс»;
- «Таспир».
Ацетилсалициловая кислота является привычным средством. Ее применяют при головных, мышечных болях, при повышении температуры, при болях в области сердца. Но, несмотря на свою универсальность, это все же лекарственный препарат, который лучше использовать исключительно по назначению врача в рекомендованных им дозах.
источник
Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)
Нестероидное противовоспалительное средство.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Анальгезирующее действие ацетилсалициловой кислоты обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Вследствие уменьшения продукции простагландинов уменьшается их влияние на центры терморегуляции. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обусловливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. В высоких дозах ацетилсалициловая кислота ингибирует синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время.
Для взрослых: Внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости — водой.
При болевом синдроме взрослым рекомендуется принимать по 250-500 мг/сут (1/2-1 таблетке) 3-6 раз/сут. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч.
Максимальная разовая доза — 1000 мг, максимальная суточная доза — 3000 мг.
В качестве жаропонижающего средства назначают при температуре тела более 38.5°С (у пациентов с фебрильными судорогами в анамнезе — при температуре более 37.5°С) в дозе 500-1000 мг.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.
Для детей: Детям старше 16 лет в разовой дозе 250 мг (1/2 таблетки) 2 раза/сут, максимальная суточная доза 750 мг.
— болевой синдром слабой и средней интенсивности различной этиологии (в том числе при головной – мигрень, зубной боли, невралгии, миалгии, суставной боли, люмбаго);
— повышенная температура (лихорадка) при гриппе, простудных (ОРВИ) и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.
— повышенная чувствительность к салициловой кислоте, ее производным или другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения геморрагические диатезы
— предрасположенность к геморрагиям
— повышенная кровоточивость
— нарушение свертываемости крови (гемофилия, болезнь Виллебранда
— телеангиоэктазии
— дефицит витамина К
— тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, гипопротромбинемия);
— нефролитиаз, гиперурикемия;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— тяжелые нарушения функции печени и почек;
— выраженные нарушения водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия;
— беременность и период лактации;
— детский возраст до 16 лет;
— прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
— подагра и подагрический артрит. С осторожностью при сопутствующей терапии антикоагулянтами, гиперурекемии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
— тошнота, потеря аппетита, боли в желудке;
— аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, синдром Лайелла, бронхоспазм, эозинофилия, анафилактический шок, ангионевротический отек, «аспириновая триада»: сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты);
— синдром Рейе;
— интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром;
— тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
— нарушения функции печени и почек, почечная недостаточность;
— головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха;
— эрозивные и язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения;
— усиление тяжести сердечной недостаточности;
— асептический менингит.
Таб. 500 мг: 10 шт.
Таблетки белого цвета, круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, с риской на одной стороне и двухсторонней фаской. 1 таб.
ацетилсалициловая кислота 500 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, лимонной кислоты моногидрат.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — ящики картонные.
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Ацетилсалициловая кислота» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
источник
Автор: Синицкий В.А. · Опубликовано 2017/11/04 · Обновлено 2018/03/09
Ацетилсалициловая кислота – на латинском Acidum acetylsalicylicum, является широко используемым обезболивающим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагргегантным препаратом, который находится в перечне основных лекарственных средств ВОЗ с 1977 года. С начала 20-го века вещество было произведено Bayer AG под торговой маркой Aspirin. Этот термин стал общим названием активного вещества и препаратов, содержащих его.
Ацетилсалициловая кислота используется в качестве монопрепарата в более чем 500 готовых лекарственных продуктах по всему миру. Помимо монопрепарата также имеются многочисленные дженерики и комбинированные препараты, которые помимо ацетилсалициловой кислоты также содержат витамин С, парацетамол, кофеин или другие активные ингредиенты.
Ацетилсалициловая кислота может препятствовать перерождению доброкачественных опухолей кишечника в рак. Также считается, что регулярный прием ацетилсалициловой кислоты является профилактикой образования меланомы.
При однократном использовании в дозах от 500 до 1000 мг при острой боли ацетилсалициловая кислота сопоставима по эффекту с другими анальгетиками.
Ацетилсалициловая кислота применяется для профилактики сердечных приступов и инсультов (вторичная/ третичная профилактика) при известных атеросклеротических сосудистых изменениях.
Применяется распространенная комбинация ацетилсалициловой кислоты с клопидогрелем у пациентов со свежими стентами в коронарных сосудах, с целью избежать тромбоза стента. Также используется при фибрилляции предсердий, когда антикоагулянтная терапия фенпрокумоном и подобными веществами не может быть осуществлена по каким-либо причинам.
Эффект ацетилсалициловой кислоты основан на необратимом ингибировании простагландин-H2-синтазы, в частности циклооксигеназ ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Эти ферменты катализируют образование воспалительных простагландинов. ЦОГ-1 ингибируется ацетилсалициловой кислотой примерно в 10-100 раз сильнее, чем ЦОГ-2.
Ацетилирование серинового остатка простагландин- H2-синтазы-1 аспирином
Ацетилсалициловая кислота оказывает антиагрегантный эффект путем ингибирования циклооксигеназы ЦОГ-1 в малых дозах (30-50 мг). С увеличением дозы (0,5-2 г) оказывает тот же эффект путем ингибирования циклооксигеназ ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Также при дозе около 2 г снижается уровень простагландинов, благодаря этому ацетилсалициловая кислота оказывает децентрализованное обезболивающее, антиревматическое, противолихорадочное и, при дозировке 2-5 г, противовоспалительное действие.
Антикоагулянтный эффект для тромбоцитов необратим, поскольку они не могут создавать ферменты самостоятельно (у них нет ядра). Это значит, что продолжительность действия ацетилсалициловой кислоты на тромбоциты соответствует времени их жизни (8-11 дней).
Ацетилсалициловая кислота усиливает активность изоформ цитохрома P450: CYP2E1 и CYP4A1, которые метаболизируют арахидоновую кислоту до эпоксиэкосатриеновых кислот. Некоторые из этих эпоксиэкосатриеновых кислот относятся к эндогенным антипиретикам. Они ингибируют ЦОГ-2 более эффективно, чем сама ацетилсалициловая кислота.
Побочные эффекты анальгетических доз обычно менее значимы, наиболее распространены: тошнота, изжога и рвота.
У пациентов с бронхиальной астмой ацетилсалициловая кислота может быть причиной приступов бронхообструкции. Приступы обусловлены тем, что при ингибировании ЦОГ образуется избыток арахидоновой кислоты, что в свою очередь способствует образованию бронхоконстриктивных (провоцирующих бронхоспазм) лейкотриенов.
Часто встречается перекрестная аллергическая реакция на другие анальгетики, такие как ибупрофен, диклофенак или напроксен.
Ацетилсалициловая кислота при регулярном применении может вызывать раздражение слизистой оболочки желудка, кровотечения из ЖКТ и язвенную болезнь. Поскольку простагландины (которые ингибирует ацетилсалициловая кислота) участвуют в регуляции кровоснабжения и секреции слизистой оболочки желудка.
Следует проявлять осторожность у пациентов с воспалительным заболеванием кишечника (болезнь Крона, язвенный колит), так как ацетилсалициловая кислота может вызывать обострения.
В 1999 году число смертельных случаев связанных с ацетилсалициловой кислотой и аналогичными анальгетиками среди американцев оценивалось в 16 500 ежегодно.
Доля пациентов-астматиков с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты составляет от 8 до 20%, а у пациентов с полипами носа от 6% до 15%. Предполагается наличие генетической (наследственной) предрасположенности.
Как показало исследование, опубликованное в Швейцарии в 2010 году, регулярное потребление ацетилсалициловой кислоты может привести к более частым носовым кровотечениям.
У пациентов, принимавших ацетилсалициловую кислоту для профилактики сердечных заболеваний в дозах 100 мг и 300 мг в день, назальное кровотечение было более тяжелым, чем у сопоставимых пациентов без ее приема. Часто требовалось хирургическое лечение.
- В 2004 году ацетилсалициловая кислота попала в заголовки в виде большого исследования с участием 88 000 участников (Nurses’ Health Study), которое показало взаимосвязь между долгосрочным и частым использованием ацетилсалициловой кислоты и возникновением рака поджелудочной железы.
- Однако последующее исследование 28 000 женщин (Iowa Women’s Health Study) показало противоположный эффект, а именно, что ее регулярное применение защищает от рака поджелудочной железы. После этого даже стали использовать аспирин для профилактики рака поджелудочной железы.
- Еще более крупное исследование Американского онкологического общества с участием 987 000 участников показало, что ацетилсалициловая кислота не оказывает ни активирующего, ни защитного действия на рак поджелудочной железы. Это касается как женщин, так и мужчин.
Британский метаанализ в 2010 году продемонстрировал значительное снижение развития колоректального рака и, возможно, других видов рака при ежедневном применении ацетилсалициловой кислоты. Были проанализированы данные пациентов из 7 исследований (23 535 пациентов, 657 смертей от рака).
Показано, что долгосрочное (по меньшей мере 5 лет) лечение ацетилсалициловой кислотой снижает смертность от рака независимо от дозировки (75 мг или более), пола или курения, причем эффект возрастает с возрастом субъектов и по мере продолжительности использования.
Таким образом, ежедневное потребление ацетилсалициловой кислоты в течение 5-10 лет с учетом побочных эффектов, привело бы к снижению смертности за это время примерно на 10%.
Во время беременности ацетилсалициловую кислоту следует принимать только в небольших количествах поскольку она, особенно в третьем триместре, может привести к преждевременному закрытию Боталлова протока неродившегося ребенка.
Кроме того, наблюдается повышенная склонность к кровотечениям у матери при родах.
В шведском исследовании с 58 465 участниками было установлено, что применение ацетилсалициловой кислоты у пациентов с диабетом без признаков сердечно-сосудистых заболеваний привело к увеличению смертности.
Однако у пациентов с диабетом и с признаками сердечно-сосудистых заболеваний наблюдалось, наоборот, снижение смертности при использовании ацетилсалициловой кислоты.
Ацетилсалициловая кислота не подходит в качестве анальгетика для обезболивания после хирургических вмешательств и после травм. Потому что антиагрегантный эффект пройдет примерно через семь дней после последней дозы, а это способствует кровотечению из ран.
Из-за необратимого ингибирования ЦОГ введение противоядия для немедленного прекращения ингибирования коагуляции невозможно.
В таком случае необходимо подождать пока не будут сформированы функционирующие тромбоциты. Ацетилсалициловая кислота может сорвать запланированную медицинскую операцию из-за повышенного риска кровотечений. В особенно срочных случаях антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты может быть частично компенсировано переливанием тромбоцитарной массы.
Ацетилсалициловая кислота доступна в форме таблеток дозировкой 100, 250, 325, 500, 650, 800, 975 мг; в форме свечей – 120, 200, 300, 600 мг.
Для примера выпишем рецепт ацетилсалициловой кислоты на латинском (Acidum acetylsalicylicum) дозировкой 75 мг 30 таблеток, назначим внутрь по 1 таблетке после обеда. Подробнее читайте рецепт таблеток на латинском и рецепт на латинском.
Rp.: Acidi acetylsalicylici 75 mg
D.t.d. N 30 in tab.
S. Внутрь по 1 таблетке после обеда.
Также можно выписать торговое наименование, в этом случае фармацевт не имеет права выдавать препарат на свое усмотрение – только конкретно то, что Вы выписали. Вот примерный перечень препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту:
- Acylpyrin effervescens,
- Aspirin,
- Aspirin UPSA+C,
- Ascoeffum,
- Aspirin C,
- Aspro 500,
- Aspro-C,
- Bieffum,
- Polopyrina,
- Alka-Prim,
- Alka-Seltzer,
- Aspegic,
- Magnyl.
Врач общей практики. Автор 11 научных публикаций, нескольких внедрений в учебный и лечебный процессы. Призер республиканской научно-практической конференции молодых ученых.
источник
Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)
НПВП-нестероидный противовоспалительный препарат.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии.
Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения.
Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии.
Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время.
Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные «шипучие» формы таблеток.
Для взрослых: Внутрь, при лихорадочном и болевом синдроме взрослым — 0.5-1 г/сут (до 3 г), разделенных на 3 приема.
Продолжительность лечения должна не превышать 2 нед. Шипучие таблетки растворяют в 100-200 мл воды и принимают внутрь, после еды, разовая доза — 0.25-1 г, принимают 3-4 раза в сутки.
Длительность лечения — от однократного приема до многомесячного курса.
При остром ревматизме — 100 мг/кг/сут в 5-6 приемов.
Для улучшения реологических свойств крови — 0.15-0.25 г/сут в течение нескольких месяцев.
При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда, — 40-325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг). В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов — 300-325 мг/сут длительно.
При динамических нарушениях мозгового кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях — 325 мг/сут с постепенным увеличением максимально до 1 г/сут, для профилактики рецидивов — 125-300 мг/сут.
Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта — 325 мг каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем перорально — 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через неделю, продолжая длительное лечение АСК).
При активном ревматизме назначали (в настоящее время не назначают) в суточной дозе 5-8 г для взрослых и 100-125 мг/кг — для подростков (15-18 лет); кратность применения — 4-5 раз в сутки. После 1-2 нед лечения детям уменьшают дозу до 60-70 мг/кг/сут, лечение взрослых продолжают в той же дозе; продолжительность лечения — до 6 нед. Отмену производят постепенно в течение 1-2 нед.
Для детей:
Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит, ревматическая хорея — в настоящее время не применяется.
Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром (различного генеза): головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, люмбаго, грудной корешковый синдром, миалгия, артралгия, альгодисменорея.
В качестве антиагрегантного ЛС (дозы до 300 мг/сут): ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС,
безболевая ишемия миокарда,
нестабильная стенокардия,
инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда),
повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин,
протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий),
баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии),
при неатеросклеротических поражениях коронарной артерии (болезнь Кавасаки),
аортоартериит (болезнь Такаясу),
клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия,
пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии),
рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии,
инфаркт легкого, острый тромбофлебит,
синдром Дресслера.
Гиперчувствительность;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;
«аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда);
геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);
расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия; дефицит витамина K;
печеночная/почечная недостаточность;
беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
C осторожностью:
Гиперурикемия, уратный нефроуролитиаз, подагра, заболевания печени, язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки (в анамнезе), декомпенсированная ХСН.
источник
Ацетилсалициловая кислота оказывает жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное действие.
Код АТХ: N02B A01. НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты).
- Артриты, артралгии, ревматизм, невралгии, миалгии, головная боль, мигрень.
- Профилактика и лечение стенокардии, инфаркта миокарда, ишемического инсульта, тромбозов.
- Лихорадочные заболевания, лихорадочные состояния при гриппе и других респираторных инфекциях.
- Умеренно выраженный болевой синдром различной этиологии.
- Профилактика окклюзии шунта при коронарном анастомозе, предотвращения тромбообразования при диализе.
Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь по 0,25–1 г после еды 3–4 раза в день.
При остром ревматизме, ревматических эндокардитах и миокардитах ацетилсалициловую кислоту принимают в дозах, достигающих 4–5 г в сутки.
Аллергические реакции, при длительном применении анемия, возможно ульцерогенное действие препарата.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Ацетилсалициловая кислота несовместима с веществами, обладающими щелочной реакцией, гидрокарбонатом натрия, гексаметилентетрамином, эуфиллином, основанием кодеина (происходит отсыревание), антипирином и темисалом (образуются эвтектические смеси, происходит размягчение препарата).
Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum):
- Таблетки, содержащие по 0,25 г и 0,5 г ацетилсалициловой кислоты, по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 таблетка содержит 250 мг (500 мг) ацетилсалициловой кислоты.
- Таблетки по 0,325 г, по 100 таблеток во флаконе. 1 таблетка содержит 325 мг ацетилсалициловой кислоты.
- Таблетки по 0,1 г (для детей), в упаковках по 6 и 10 таблеток. 1 таблетка содержит 100 мг ацетилсалициловой кислоты.
Хранить в сухом, защищёном от света месте. Отпускается без рецепта.
Срок годности ацетилсалициловой кислоты — 4 года.
Аспирин. Аспро. Ацезал. Ацетизал. Ацетилин. Ацетицил. Ацетозал. Ацетол. Ацилпирин. Геликон. Генаспирин. Генасприн. Истопирин. Полопирин. Родин. Руспирин. Салетин. Салацетин. Салициловый эфир уксусной кислоты. Эмпирин.
источник
Всем нам хорошо знаком Аспирин (ацетилсалициловая кислота). Латинское название – acetylsalicylicum. Ниже мы приведем рецепт Аспирина на латинском. Этот препарат стал самым распространенным лекарственным средством для снижения жара, воспаления, утоления боли. Но так было до недавнего времени. Сейчас Аспирин считается одним из самых опасных среди жаропонижающих. Описано немало случаев детской смертности от него.
Предлагаем вам рецепт препарата Аспирина на латинском языке :
Rp: Acidi Acetylsalicylici 0,5
D.t.d: №10 in tab.
S: По 1 таб. 3-4 раза в сутки после еды.
Аспирин по латыни – acetylsalicylicum acidum. Его действующее вещество – ацетилсалициловая кислота. Она и ее производные относятся к салицилатам. Это старейшее поколение лекарств. Они применялись тысячи лет назад для борьбы с подагрой, инфекциями, болью и температурой. Конечно, тогда это были не таблетки. Широко использовался экстракт ивы.
Лишь в 1838 г. был определен активный компонент таких экстрактов – кислота салициловая. В 1860 кислота искусственно синтезирована. Препарат оказался очень эффективным, но при этом токсичным. Менее токсичной оказалась ацетилсалициловая кислота. Ее синтезировал французский химик Ш. Герхардт. Так в фармакологии появился очень действенный и доступный препарат.
Аспирин на латинском – Aspirin, начал появляться во многих рецептах для взрослых и детей.
Саму технологию производства кислоты ацетилсалициловой еще в 1893 г. разработали в известной немецкой фармацевтической компании «Байер». Именно с ее подачи введено название «Аспирин». Связано оно с двумя латинскими частями:
- «а» — произошла от первой буквы слова «ацетил»;
- «спир» — от латинского термина эо название таволги. Именно в этом растении была найдена и выделена салициловая кислота.
Латинское название препарата Aspirin стало очень популярным. Эта форма названия сохранилась до сих пор. Как только начался промышленный выпуск Аспирина, он тут же стал очень востребованным. Препарат был эффективным и доступным. О его побочных эффектах тогда еще не знали, потому эти таблетки встречались практически в каждой аптеке.
Сейчас активные вещества Аспирина стали частью более чем четырех сотен разных лекарственных препаратов. Они отпускаются без рецепта. В основном это средства от температуры, головной боли, артрита, кардиологических патологий.
В Европе потребление Аспирина снизилось. А вот в США продолжают активно его применять. Каждый год покупают около 20 т. Согласно клиническим исследованиям, если каждый день принимать немного ацетилсалициловой кислоты, можно предупредить инсульт и улучшить кровоснабжение сердца. Препарат не только разжижает кровь, но и не дает слипаться тромбоцитам.
Есть немало показаний для применения препарата:
- простудные заболевания, грипп;
- повышенная температура;
- головная, мышечная боль;
- риск развития тромбоза и т.д.
Как гласит инструкция, Аспирин считается отличным блокатором простагландинов. Ученые полагают, что именно эти вещества провоцируют слипание тромбоцитов, воспаление, повышенную проницаемость сосудов, ведут к повышению температуры.
Есть немало аналогов Аспирина – Аспинат Кардио (cardio , Аспирин С, Тромбопол и др.
В первую очередь, препарат опасен для детей, которые не достигли 12-ти лет. У малышей он может вызывать отравления, аллергию. При ветрянке, гриппе он может провоцировать опасное осложнение – синдром Рея.
Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/aspirin__1962
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGu >
Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
источник
Описание актуально на 26.06.2016
В состав таблетки входят 0.1, 0.25 или 0.5 граммов активно действующего вещества, а также лимонная кислота (в форме моногидрата) и картофельный крахмал.
- таблетки 0.1, 0.25 и 0.5 граммов;
- таблетки расфасовываются в контурные безъячейковые или в контурные ячейковые упаковки №10х1, №10х2, №10х3.
Препарат снимает боль, жар и воспаление, препятствует агрегации тромбоцитов.
Фармакологическая группа: НПВС.
Ацетилсалициловая кислота — это Аспирин, салициловый эфир уксусной (этановой) кислоты.
Формула ацетилсалициловой кислоты — (АСК)- C₉H₈O₄.
Код ОКПД 24.42.13.142 (кислота ацетилсалициловая в смеси с другими препаратами).
При производстве АСК используется метод этерификации салициловой кислоты этановой кислотой.
Подавляя фермент СОХ, нарушает выработку простагландинов и продукцию АТФ. Обладает антипиретической и противовоспалительной активностью, тормозит агрегацию тромбоцитов.
Обезболивающий эффект обусловливается как центральным, так и периферическим действием. При лихорадочных состояниях снижает температуру, воздействуя на центр терморегуляции.
Агрегация и адгезивность тромбоцитов, а также тромбообразование уменьшаются за счет способности АСК подавлять синтез тромбоксана А2 (TXA 2) в тромбоцитах. Тормозит синтез протромбина (фактора II свертывания крови) в печени и — в дозе, превышающей 6 г/сут. — увеличивает ПТВ.
Абсорбция вещества после приема препарата внутрь практически полная. Период полуэлиминации неизмененной АСК — не более 20 минут. TCmax АСК в плазме крови — 10-20 минут, общего салицилата, образующегося вследствие метаболизма, — от 0,3 до 2,0 часов.
В связанном с альбуминами состоянии в плазме находится около 80% ацетилсалициловой и салициловой кислот. Биологическая активность сохраняется даже тогда, когда вещество находится в связанной с белком форме.
Метаболизируется в печени. Выводится почками. На выведение влияет рН мочи: при ее закислении уменьшается, а при подщелачивании — возрастает.
Фармакокинетические параметры зависят от величины принятой дозы. Элиминация вещества нелинейная. Причем у детей 1-го года жизни в сравнении со взрослыми она протекает значительно медленнее.
Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты — это:
- лихорадочные состояния при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
- ревматоидный артрит;
- ревматизм;
- воспалительное поражение миокарда, причиной которого является иммунопатологическая реакция;
- болевой синдром различного происхождения, включая головную и зубную боль (в т.ч. головную боль, ассоциированную с алкогольным абстинентным синдромом), боли в суставах и мышцах, невралгию, мигрени,альгодисменорею.
Также аспирин (или ацетилсалициловая кислота) применяется в профилактических целях при угрозе тромбоза, тромбоэмболии, ИМ (при инфаркте миокарда препарат назначают для вторичной профилактики).
Прием АСК противопоказан при:
- “аспириновой” астме;
- в период обострения эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
- желудочных/кишечных кровотечениях;
- авитаминозе К;
- гемофилии, гипопротромбинемии, геморрагических диатезах;
- дефиците фермента G6PD;
- портальной гипертензии;
- недостаточности функции почек/печени;
- расслоении аорты;
- в период лечения Метотрексатом (если недельная доза препарата превышает 15/ мг);
- подагрическом артрите, подагре;
- беременности (абсолютными противопоказаниями являются первые три и последние три месяца);
- грудном вскармливании;
- гиперчувствительности к АСК/салицилатам.
Побочные эффекты лечения АСК могут проявляться в виде:
- тошноты;
- гастралгии;
- анорексии;
- аллергических реакций;
- диареи;
- тромбоцитопении;
- эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
- почечной и/или печеночной недостаточности.
При длительном применении появляется шум в ушах, снижается острота слуха, нарушаться зрение, возникают головокружения и — при приеме высоких доз — головные боли. Также возможны кровотечения, гипокоагуляция, рвота, бронхоспазм.
При активном ревматизме взрослым пациентам назначают от 5 до 8 г АСК в сутки. Для ребенка дозу рассчитывают в зависимости от веса. Как правило, она варьируется в пределах от 100 до 125 мг/кг/сут. Кратность применения — 4-5 р./сут.
Через 1-2 недели после начала курса дозу для ребенка уменьшают до 60-70 мг/кг/сут, для взрослых пациентов дозировка остается прежней. Продолжать лечение следует до 6 недель.
Согласно инструкции по применению Ацетилсалициловой кислоты, отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.
Ацетилсалициловую кислоту от головной боли и в качестве средства от температуры назначают в более низких дозировках. Так, при болевом синдроме и лихорадочных состояниях доза на 1 прием для взрослого — от 0,25 до 1 г при кратности применений от 4 до 6р./сут.
Следует помнить, что при головной боли АСК в особенности эффективна, если боль спровоцирована повышением ВЧД (внутричерепного давления).
Для детей оптимальная доза на один прием 10-15 мг/кг. Кратность применений — 5 р./сут.
Лечение не должно длиться более 2 недель.
Для предупреждения тромбозов и эмболий АСК принимают 2-3 р./сут. по 0,5 г. Для улучшения реологических свойств (для разжижения) крови препарат принимают длительно по 0,15-0,25 г/сут.
Для ребенка старше пятилетнего возраста разовая дозировка — 0,25 г, четырехлетним детям разрешается однократно давать 0,2 г АСК, двухлетним детям — 0,1 г, годовалым — 0,05 г.
Запрещено давать АСК детям от температуры, которая поднимается на фоне вирусной инфекции. Препарат действует на те же структуры мозга и печени, что и некоторые вирусы, и в сочетании с вирусной инфекцией может спровоцировать у ребенка развитие синдрома Рейе.
Маска для лица с Ацетилсалициловой кислотой позволяет быстро снять воспаление, уменьшить отечность тканей, убрать покраснения, удалить поверхностный слой отмерших клеток и почистить забитые поры.
Препарат хорошо подсушивает кожу и прекрасно растворяется в жирах, что делает целесообразным его применение в качестве средства от прыщей: таблетки, смочив водой, прикладывают к воспалившимся элементам на лице или добавляют в состав масок для лица.
Ацетилсалициловая кислота от прыщей хорошо работает в сочетании с лимонным соком или медом. Эффективна для устранения проблем с кожей и маска с глиной.
Для приготовления лимонно-аспириновой маски таблетки (6 штук) просто растирают со свежеотжатым соком до получения однородной массы. Затем лекарство точечно наносят на воспаленные прыщи и оставляют на них до высыхания.
Маска с медом готовится следующим образом: таблетки (3 штуки) смачивают водой, а затем, когда они растворятся, смешивают с 0.5-1 ложкой (чайной) меда.
Для приготовления глиняной маски следует смешать с теплой водой 6 измельченных таблеток АСК и 2 ложки (чайных) белой/голубой глины.
Передозировка может стать следствием:
- длительного лечения АСК;
- разового введения слишком высокой дозы препарата.
Признаком передозировки является синдром салицилизма, проявляющийся общим недомоганием, гипертермией, шумом в ушах, тошнотой, рвотой.
При передозировке АСК пострадавший должен быть незамедлительно госпитализирован. Ему промывают желудок, дают активированный уголь, проверяют КОС.
В зависимости от состояния КОС и баланса воды и электролитов может быть назначено введение растворов натрия лактата, натрия цитрата и натрия гидрокарбоната (в виде инфузии).
Если рН мочи — 7,5-8,0, а плазменная концентрация салицилатов превышает 300 мг/л (у ребенка) и 500 мг/л (у взрослого), требуется проведение интенсивной терапии щелочными диуретиками.
При сильной интоксикации проводят гемодиализ; восполняют потери жидкости; назначают симптоматическое лечение.
Усиливает токсичность барбитуровых препаратов, вальпроевой кислоты, метотрексата, эффекты пероральных сахароснижающих препаратов, Дигоксина, наркотических анальгетиков, Трийодтиронина, сульфаниламидных средств.
Ослабляет эффекты мочегонных средств (калийсберегающих и петлевых), гипотензивных средств из группы иАПФ, действие урикозурических средств.
При одновременном применении с противотромботическими препаратами, тромболитиками, непрямыми антикоагулянтами повышает риск кровотечений.
ГКС усиливают токсическое действие АСК на слизистую пищеварительного канала, увеличивают ее клиренс и снижают плазменную концентрацию.
При одновременном применении с солями Li увеличивает плазменную концентрацию ионов Li+.
Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую пищеварительного канала.
Средство безрецептурного отпуска.
Рецепт на латинском (образец):
Rp: Acidi acetylsalicylici 0,5
D. t. d. N 10 in tab.
S. По 1 таблетке 3 р./день после еды, обильно запивая водой.
Таблетки должны храниться в сухом месте при температуре ниже 25°C.
Препарат должен с осторожностью применяться у людей с патологиями почек и печени, бронхиальной астмой, при повышенной кровоточивости, декомпенсированной ХСН, в период лечения антикоагулянтами, а также у людей, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта и/или желудочные/кишечные кровотечения.
Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты, что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры.
При приеме высоких доз АСК или необходимости длительного лечения препаратом требуется регулярно контролировать уровень гемоглобина и наблюдаться у врача.
В качестве противовоспалительного средства применение АСК в дозе 5-8 г/сут. ограничено из-за повышенного риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ.
Для уменьшения кровоточивости во время операции и в послеоперационном периоде, прием салицилатов прекращают за 5-7 дней до хирургического вмешательства.
При приеме АСК следует помнить, что это средство без консультации врача для обезболивания можно принимать не более 7 дней. В качестве жаропонижающего АСК разрешается пить не более 3 дней.
При кристаллизации АСК образуются бесцветные иглы или моноклинные многогранники со слегка кисловатым вкусом. Кристаллы стабильны в сухом воздухе, однако при повышении влажности постепенно гидролизуются до салициловой и уксусной кислот.
Вещество в чистом виде представляет собой кристаллический порошок белого цвета и практически без запаха. Появление запаха уксусной кислоты является свидетельством того, что вещество начало гидролизоваться.
АСК подвергается этерификации под действием щелочных бикарбонатов, щелочных гидроксидов, а также в кипящей воде.
АСК плохо растворяется в воде, растворяется в хлороформе и эфире, легко растворяется в 96%-ном этаноле. На растворимость АСК в воде/водных средах сильно влияет уровень рН: чем выше щелочность растворителя, тем легче растворяется вещество.
Ацетилсалициловая кислота-УБФ, Аспровит, Аспинат, Аспиватрин, Некстрим Фаст, Флуспирин, Таспир, Аспирин.
У детей АСК не может применяться при гипертермии, связанной с вирусной инфекцией, поскольку такое сочетание может стать причиной развития угрожающего жизни ребенка состояния — синдрома Рейе.
У новорожденных младенцев салициловая кислота способна вытеснять из связи с альбумином билирубин и способствовать развитию энцефалопатии.
АСК легко проникает во все жидкости и ткани организма, в том числе в цереброспинальную, синовиальную и перитонеальную жидкость.
При наличии отека и воспаления проникновение салицилата в суставную полость ускоряется. В стадию воспаления, напротив, – замедляется.
Алкоголь в период АСК противопоказан. Подобное сочетание может стать причиной возникновения желудочных и кишечных кровотечений, а также тяжелых реакций гиперчувствительности.
АСК является весьма эффективным средством от похмелья, что обусловлено антиагрегантным действием препарата.
Однако следует помнить, что принимать таблетку лучше не употребления спиртного, а примерно за 2 часа до застолья. Благодаря этому снижается риск образования микротромбов в мелких сосудах мозга и — отчасти — отека тканей.
Ацетилсалициловая кислота при беременности противопоказана. В особенности в первые и последние три месяца вынашивания плода. На ранних сроках прием препарата может способствовать повышению риска развития врожденных дефектов, на поздних — перенашиванию беременности и ослаблению родовой деятельности.
АСК и ее метаболиты в небольших количествах проникают в молоко. После случайного приема препарата побочные эффекты у младенцев не отмечались, в связи с чем прерывать грудное вскармливание (ГВ), как правило, не нужно.
Если женщине показано длительное лечение высокими дозами АСК, необходимо прекратить ГВ.
Практически все оставленные об АСК отзывы — положительные. Препарат недорогой, эффективный, хорошо изученный, имеет широкий спектр применения. Таблетки прекрасно снимают воспаление и жар, а регулярный прием АСК в небольших дозах позволяет снизить риск сердечно-сосудистых осложнений у предрасположенных пациентов.
Минусами препарата обычно называют потенциально возможные побочные эффекты. Однако, как отмечает большинство людей, чтобы избежать их, в период лечения достаточно просто соблюдать определенные правила: как минимум, перед тем, как принимать таблетки, следует внимательно прочитать инструкцию и отказаться от алкоголя на весь период лечения.
Цена АСК в Украине — от 2,88 грн, в России — от 7 рублей.
источник