Реланиум инструкция по применению в ампулах дозировка

Описание актуально на 06.05.2015

Латинское название: Relanium
Код АТХ: N05BA01
Действующее вещество: Диазепам
Производитель: WARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA (Польша)

1 мл раствора содержит 5 мг активного вещества диазепам. Дополнительными компонентами являются: бензоат натрия, пропиленгликоль, спирт бензиловый, кислота уксусная, этанол, инъекционная вода.

Раствор Реланиум в/в и в/м в ампулах по 2 мл. Таблетки.

Бензодиазепиновый транквилизатор.

Активным компонентом выступает диазепам. Механизм воздействия основан на стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Лекарственное средство обладает центральным миорелаксирующим, противосудорожным, седативным, снотворным эффектами. Воздействие на миндалевидный комплекс в лимбической системе оказывает анксиолитическое влияние, снижая выраженность тревоги, страха, эмоционального напряжения, беспокойства.

Реланиум оказывает седативное воздействие благодаря влиянию на неспецифические ядра таламуса, ретикулярную фармацию ствола головного мозга. Препарат уменьшает симптоматику неврологического происхождения. Лекарственное средство в стволе головного мозга угнетает клетки ретикулярной фармации, обуславливая снотворный эффект. Реланиум усиливает пресинаптическое торможение, обеспечивая противосудорожный эффект. Диазепам не снимает возбуждение в эпилептическом очаге, но подавляет распространение эпилептогенной активности.

Благодаря торможению полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей достигается миорелаксирующий эффект. Симпатолитическое воздействие ведет к расширению коронарных сосудов, падению кровяного давления.

Реланиум способен повышать порог болевой чувствительности, подавлять вестибулярные, парасимпатические, симпатоадреналовые пароксизмы.

Лекарственное средство снижает секрецию желудочного сока в ночное время суток.

Эффективность препарата проявляется на 2-7 дни лечения. Реланиум не влияет на продуктивную симптоматику психологического генеза (аффективные расстройства, галлюцинации, бред).

При хроническом алкоголизме, абстинентном синдроме Реланиум ведет к ослаблению тремора, ажитации, галлюцинаций, алкогольного делирия, негативизма.

У пациентов с парестезиями, аритмиями, кардиалгиями терапевтический эффект регистрируется к концу первой недели.

Реланиум назначают при тревожных расстройствах, бессоннице, дисфории, спастических состояниях, спазме скелетной мускулатуры при травмах, артритах, бурситах, миозитах, вертебральном сиднроме, хроническом течении прогрессирующего полиартрита, при головной боли напряжения, стенокардии, артрозе, ревматическом пельвиспондилоартрите.

Лекарственное средство показано при напряженности, тревожности, алкогольной абстиненции, транзиторных реактивных состояниях, треморе конечностей. Препарат назначают в комплексной терапии при лечении психосоматических расстройств, язвенной болезни пищеварительной системы, артериальной гипертонии, эпилептическом статусе, гестозе, менструальных расстройствах, климактерических расстройствах, экземе, раздражительности, болезни Меньера, отравлениях медикаментами.

Перед эндоскопическими манипуляциями, хирургическими вмешательствами Реланиум назначают в качестве премедикации. Парентерально Реланиум вводят для премедикации перед введением в общий наркоз, при инфаркте миокарда.

Препарат активно применяется в психиатрии, неврологии, для облегчения родовой деятельности, при преждевременной отслойке плаценты, при преждевременных родах.

Реланиум не назначают при острой алкогольной интоксикации, шоке, коме, непереносимости диазепама, острых медикаментозных отравлениях, закрытоугольной глаукоме, миастении, грудном кормлении, тяжелой форме ХОБЛ, абсансе, острой дыхательной недостаточности, синдроме Леннокса-Гасто, при беременности.

При эпилепсии, спинальной атаксии, патологии почек, печени, церебральной атаксии, медикаментозной зависимости, гиперкинезах, ночном апноэ, гипопротеинемии, заболеваниях головного мозга органического характера, лицам пожилого возраста Реланиум назначают с осторожностью, после предварительной консультации специалистов.

Нервная система: повышенная утомляемость, головокружения, сонливость, атаксия, нарушения внимания, шаткость походки, неустойчивость, дезориентация, вялость, нарушения координации движений, антероградная амнезия, головные боли, замедление двигательных реакций, тремор, депрессия, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, каталепсия, подавленность настроения, парадоксальные реакции, психомоторное возбуждение, гипорефлексия, мистения, слабость, дизартрия, мышечный спазм, суицидальная наклонность, раздражительность, бессонница, острое возбуждение, галлюцинации.

Органы кроветворения: агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

Пищеварительная система: гиперсаливация, сухость во рту, икота, изжога, тошнота, гастралгия, запоры, снижение аппетита, повышение уровня ферментов печени.

Сердечно-сосудистая система: падение кровяного давления, тахикардия, учащенное сердцебиение.

Мочеполовая система: дисменорея, нарушение либидо, нарушение в работе почечной системы, задержка мочи, недержание мочи. Возможно появление аллергических реакций в виде зуда, кожной сыпи.

Влияние препарата Реланиум на плод: угнетение нервной системы, тератогенность, нарушение сосательного рефлекса, нарушение работы дыхательной системы.

В месте инъекции возможно развитие флебита, венозного тромбоза. Реланиум вызывает медикаментозную зависимость, привыкание, нарушение работы органов дыхания, диплопию, снижение массы тела, булимию, угнетение дыхательного центра. При резкой отмене препарата срабатывает «синдром отмены»: тревожность, головные боли, раздражительность, чувство страха, возбуждение, волнение, дисфория, нарушения сна, нервозность, деперсонализация, гиперакузия, расстройства восприятия, парестезии, острый психоз, галлюцинации, судороги, тахикардия, светобоязнь.

У недоношенных детей Реланиум вызывает диспноэ, гипотермию, мышечную гипотензию.

Дозировку рассчитывают в зависимости от реакции на препарат, показания, клинической картины основного и сопутствующих заболеваний, состояния пациента.

В психиатрии Реланиум назначают при фобиях, дисфории, ипохондрических реакциях, истерических реакциях, неврозах дважды в день по 5-10 мг. В некоторых случаях по потребности дозу увеличивают до 60 мг.

Алкогольный абстинентный синдром: в первые сутки трижды в день по 10 мг, затем количество диазепама снижают до 5 мг, трижды в день.

Пациентам с атеросклерозом, ослабленным больным Реланиум показан дважды в день по 2 мг.

В неврологической практике при дегенеративных заболеваниях, спастических состояниях диазепам назначают 2-3 раза в день по 5-10мг.

В ревматологии и кардиологии: лечение стенокардии трижды в день по 2-5 мг; при артериальной гипертонии — трижды в день по 5 мг; при вертебральном синдроме – 4 раза в день по 10 мг.

При инфаркте миокарда Реланиум показан в составе комплексной терапии: начальная дозировка – 10 мг внутривенно, затем препарат назначают 1-3 раза в день по 5-10 мг.

При дефибриляции для премедикации Реланиум вводят внутривенно медленно в количестве 10-30 отдельными дозами.

Начальная дозировка при вертебральном синдроме, спастических состояниях ревматического происхождения составляет 10 мг внутримышечно, после чего переходят на прием таблеток в дозе 5 мг 1-4 раза в день.

При гестозе, климактерических расстройствах, менструальных расстройствах, психосоматических расстройствах в гинекологии и акушерстве: трижды в день по 2-5 мг.

Для облегчения раскрытия шейки матки, облегчения родовой деятельность Реланиум вводят внутримышечно в количестве 20мг.

Инструкция по применению Реланиума предполагает внутривенное (медленно в крупную вену со скоростью 1 мл в минуту) и внутримышечное введение содержимого ампул.

В каждом отдельном случае дозу должен назначать врач.

Проявляется спутанностью сознания, сонливостью, снижением рефлексов, парадоксальным возбуждением, глубоким сном, сниженной реакцией на болевое раздражение, оглушенностью, арефлексией, нарушением зрительного восприятия, апноэ, выраженной слабостью, одышкой, брадикардией, тремором, нистагмом, коллапсом, падением кровяного давления, угнетением дыхательной, сердечной деятельности, комой.

Терапия предусматривает форсированный диурез, промывание желудка, прием энтеросорбентов, поддержание функций организма, ИВЛ.

Специфическим антагонистом является флумазенил, применяемый исключительно в условиях стационара. Флумазенил не назначают пациентам с эпилепсией, принимающих бензодиазепины (препарат мжет спровоцировать эпилептический припадок). Гемодиализ при передозировке не эффективен.

Реланиум усиливает угнетающее воздействие нейролептиков, антипсихотиков, седативных средств, этанола, наркотических анальгетиков, антидепрессантов, миорелаксантов на центральную нервную систему.

Обратный эффект отмечается при применении индукторов микросомальных ферментов в печеночной системе.

Антациды не влияют на полноту всасывания диазепама, но снижают скорость всасывания.

Гипотензивные средства усиливают выраженность падения кровяного давления.

При назначении Клозапина отмечается усиление угнетения дыхания.

У пациентов с болезнью Паркинсона Реланиум снижает эффективность леводопы.

Под действием омепразола удлиняется время выведения Реланиума.

В темном, недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Внутривенные вливания препарата Реланиум необходимо осуществлять медленно, в течение одной минуты на каждые пять миллиграмм (соответствует одному миллилитру), желательно в крупную вену. Не рекомендуется проводить беспрерывные внутривенные вливания из-за риска абсорбции препарата и образования осадка.

Недопустимо употребление алкогольсодержащих напитков на весь период лечения. Длительная терапия и патология со стороны почечной и печеночной систем требует контроля уровня ферментов печени, картины крови.

Применение препарата Реланиум в больших количествах в течение длительного времени у пациентов с медикаментозной зависимостью в анамнезе вызывает привыкание.

Категорически запрещена резкая отмена лекарственного средства.

При появлении у пациента чувства страха, мыслей о суициде, тревожности, возбуждения, агрессивности, мышечных судорог, галлюцинаций Реланиум постепенно отменяют.

Реланиум токсичен для плода, вызывает формирование пороков при развитии.

Эффективно снимает приступы эпилепсии, судороги, действенен при тревожных расстройствах, бессоннице. Из отрицательных отзывов о Реланиуме выделяют многочисленные и частые побочные эффекты, а также большое количество противопоказаний.

Лекарство является очень серьезным, применение возможно только под наблюдением и по рекомендации врача.

Цена Реланиума 5мг/мл 2мл находится в пределах 105-110 рублей за 5 ампул.

Купить Реланиум 10 ампул можно за 200 рублей.

В настоящее время Реланиум в таблетках не продается и не производится.

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по Терапии. В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по «Функциональной диагностике» и «Кардиологии». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация».

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работает кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа.

А что в Украине не могли найти этот препарат? Я уже давно о нем слышал. Знакомый пил для обновления сил, а соседке он помог справиться с алкоголизмом. Вообще универсальный препарат. Я его пью, когда плохое настроение, а сделать для его улучшения ничего не могу.

Хороший препарат, однако без контроля врача принимать его остерегаюсь. Да и не достать без рецепта.

источник

Реланиум – лекарственное средство с анксиолитическим действием (транквилизатор).

Выпускают Реланиум в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения: желто-зеленая или бесцветная, прозрачная жидкость (по 2 мл в ампулах; 5 ампул в пластиковых держателях; 1, 2 или 10 держателей в картонной пачке).

В состав 1 мл раствора входит:

Действующее вещество: диазепам – 5 мг;
Вспомогательные компоненты: вода для инъекций, уксусная кислота 10% (до рН 6,3-6,4), уксусная кислота ледяная, натрия бензоат, бензиловый спирт, этанол 96%, пропиленгликоль.

Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (для терапии);
Психомоторное возбуждение, связанное с тревогой (для купирования);
Эпилептические припадки и судорожные состояния различного генеза (для купирования);
Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (включая острые нарушения мозгового кровообращения, столбняк);
Абстинентный синдром и делирий при алкоголизме (для купирования);
Климактерические и менструальные расстройства, спазмы сосудов, гипертонический криз, артериальная гипертензия, сопровождающаяся повышенной возбудимостью и тревогой (в составе комплексного лечения).

Реланиум также используют при различных диагностических процедурах, в акушерской и хирургической практике для премедикации и атаралгезии в комбинации с анальгетиками и другими нейротропными лекарственными средствами.

Синдром ночного апноэ;
Тяжелая форма миастении;
Шок;
Кома;
Острые интоксикации препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (психотропные, снотворные и наркотические средства);
Тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);
Острая дыхательная недостаточность;
Явления зависимости от наркотических средств и алкоголя в анамнезе (исключением является терапия делирия и алкогольного абстинентного синдрома);
Закрытоугольная глаукома;
Состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
Детский возраст до 30 дней включительно;
Беременность (в особенности I и III триместры);
Период грудного вскармливания;
Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные (требуется использовать с крайней осторожностью, поскольку высока вероятность развития осложнений):

Абсансы или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может послужить развитию тонического эпилептического статуса);
Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало терапии препаратом или его резкая отмена могут ускорять развитие эпилептического статуса или припадков);
Печеночная и/или почечная недостаточность;
Церебральная и спинальная атаксия;
Гиперкинез;
Склонность к злоупотреблению психотропными препаратами;
Депрессия;
Органические заболевания головного мозга (возможно развитие парадоксальных реакций);
Гипопротеинемия;
Пожилой возраст.

Раствор вводят внутривенно или внутримышечно.

Психомоторное возбуждение, связанное с тревогой (для купирования): внутривенно медленно по 5-10 мг раствора; по прошествии 3-4 ч, при необходимости, повторно вводят ту же дозу препарата;
Столбняк: внутривенно медленно или глубоко внутримышечно по 10 мг раствора, затем внутривенно капельно вводят 100 мг диазепама, разведенных в 0,5 л 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида, со скоростью 5-15 мг в 1 ч;
Эпилептический статус: внутримышечно или внутривенно по 10-20 мг раствора; через 3-4 ч допускается введение повторной дозы Реланиума;
Спазм скелетных мышц: внутримышечно по 10 мг раствора за 1-2 ч до начала операции;
Акушерская практика: при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца внутримышечно по 10-20 мг препарата.

Новорожденным старше 30 дней препарат вводят внутривенно медленно по 0,1-0,3 мг раствора на 1 кг массы тела до максимальной дозы 5 мг; допускается повторное введение препарата по прошествии 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Детям 5 лет и старше Реланиум вводят внутривенно медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; через 2-4 ч, при необходимости, возможно введение повторной дозы препарата.

Центральная и периферическая нервная система: в начале терапии (в особенности у больных пожилого возраста) – антероградная амнезия (развивается более часто, нежели при приеме иных бензодиазепинов), замедление двигательных и психических реакций, притупление эмоций, дезориентация, атаксия, нарушение концентрации внимания, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; редко – дизартрия, гипорефлексия, мышечная слабость, астения, дистонические экстрапирамидные реакции, спутанность сознания, каталепсия, тремор, депрессия, эйфория, головная боль; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (нарушения сна, тревога, галлюцинации, спутанность сознания, мышечный спазм, суицидальные наклонности, страх, психомоторное возбуждение, вспышки агрессии);
Система кроветворения: тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз (слабость или выраженная утомляемость, боли в горле, гипертермия, озноб), нейтропения, лейкопения;
Пищеварительная система: желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, нарушения функции печени, запор, снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, икота, изжога, гиперсаливация или сухость во рту;
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия;
Мочевыделительная система: нарушение функции почек, задержка или недержание мочи;
Половая система: дисменорея, снижение или повышение либидо;
Дыхательная система: угнетение дыхания (при слишком быстром введении лекарственного средства);
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь;
Местные реакции: венозный тромбоз или флебит в месте введения;
Прочие: лекарственная зависимость, привыкание; редко – снижение массы тела, булимия, диплопия, угнетение дыхательного центра.

В случаях резкого снижения дозы Реланиума или прекращения его применения возможно возникновение синдрома отмены (галлюцинации, судороги, тахикардия, светобоязнь, парестезии, расстройства восприятия (включая гиперакузию), тремор, тошнота, рвота, депрессия, усиление потоотделения, деперсонализация, спазм гладких мышц скелетной мускулатуры и внутренних органов, дисфория, нарушения сна, психомоторное возбуждение, страх, тревога, головная боль, повышенная раздражительность; редко – психотические расстройства). При использовании раствора в акушерстве у новорожденных может наблюдаться диспноэ, гипотермия, мышечная гипотония.

Реланиум с особой осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой депрессией, поскольку диазепам может быть использован для реализации суицидальных намерений.

Внутривенно лекарственное средство необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждый 1 мл (5 мг) раствора. Внутривенные непрерывные инфузии не рекомендуются, поскольку может образовываться осадок и адсорбироваться препарат материалами из поливинилхлорида инфузионных баллонов и трубок.

В случаях длительного применения препарата при почечной или печеночной недостаточности следует контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

При использовании высоких доз Реланиума, а также при длительной терапии у больных, ранее злоупотреблявших лекарственными средствами или алкоголем, возрастает риск формирования лекарственной зависимости. Не рекомендуется длительное применение препарата без особой необходимости. Важно не допускать резкого прекращения терапии в связи с риском возникновения синдрома отмены, однако благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у иных бензодиазепинов.

В случаях усиления мышечных судорог, возникновения галлюцинаций, суицидальных мыслей, чувства страха, тревоги, психомоторного возбуждения, повышенной агрессивности, поверхностного сна и трудного засыпания терапию препаратом следует прекратить.

У больных пожилого возраста Реланиум следует применять с особой осторожностью и не превышать рекомендуемые дозы.

При заболеваниях печени или почек перед назначением препарата рекомендуется оценить соотношение возможного риска с потенциальной пользой лечения.

Раствор нельзя вводить внутриартериально, поскольку это может послужить развитию гангрены.

Следует учитывать, что при длительном использовании лекарственного средства может развиваться привыкание.

В период терапии нельзя употреблять алкоголь.

К угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС (центральная нервная система) очень чувствительны дети, в особенности младшего возраста. Препараты, в состав которых входит бензиловый спирт, не рекомендуется применять у новорожденных, поскольку у них может развиваться токсический синдром, проявляющийся внутричерепным кровоизлиянием, эпилептическими припадками, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, затруднением дыхания, угнетением ЦНС и метаболическим ацидозом.

Пациентам в период лечения следует воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Антагонизм в отношении эффектов Реланиума проявляют коразол, стрихнин и ингибиторы моноаминоксидазы.

Резкое усиление угнетающего действия на ЦНС наблюдается при комбинированном применении препарата с этанолом, нейролептиками, антидепрессантами, средствами для общей анестезии, миорелаксантами, производными бензодиазепина, другими транквилизаторами, опиоидными анальгетиками, седативными или снотворными средствами.

Влияние препаратов/веществ на диазепам при одновременном применении:

Метопролол, кетоконазол, изониазид, эстрогенсодержащие препараты, конкурентно ингибирующие метаболизм в печени (процессы окисления), пероральные контрацептивы, флуоксетин, эритромицин, дисульфирам, циметидин: могут замедлять его метаболизм и повышать концентрации в плазме крови;
Вальпроевая кислота, пропранолол: повышают его концентрации в плазме крови;
Рифампицин: может индуцировать его метаболизм, за счет чего уменьшаются концентрации диазепама в плазме крови;
Индукторы микросомальных ферментов печени: уменьшают его эффективность;
Опиоидные анальгетики: усиливают его угнетающее влияние на ЦНС;
Омепразол: удлиняет время его выведения;
Психостимуляторы, дыхательные аналептики: снижают его активность;
Теофиллин: в низких дозах может уменьшать его седативное действие.

При комбинированном использовании диазепама с гипотензивными препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта; с клозапином – усиление угнетения дыхания.

Реланиум при одновременном применении с зидовудином может повышать его токсичность; с леводопой у пациентов, страдающих паркинсонизмом – снижает ее эффективность; с сердечными гликозидами – может повышать их концентрации в сыворотке крови и послужить развитию дигиталисной интоксикации.

Премедикация лекарственным средством позволяет снизить дозу фентанила, необходимую для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Раствор Реланиум несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре до 25 °C.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник

Реланиум – транквилизатор (анксиолитик).

Лекарственная форма – раствор для внутривенного и внутримышечного введения: желто-зеленый или бесцветный, прозрачный (по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в пластиковом держателе, в пачке картонной 1, 2 или 10 держателей).

Действующее вещество: диазепам – 5 мг в 1 мл.

Дополнительные компоненты: бензиловый спирт, уксусная кислота ледяная, этанол 96%, уксусная кислота 10% (до рН 6,3-6,4), натрия бензоат, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Лечение неврозоподобных и невротических расстройств, сопровождающихся проявлениями тревоги;
Терапия состояний, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (в том числе острых нарушений мозгового кровообращения и столбняка);
Купирование судорожных состояний и эпилептических припадков различной этиологии;
Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
Комплексное лечение артериальной гипертензии, сопровождающейся повышенной возбудимостью и тревогой, а также спазмов сосудов, гипертонического криза, менструальных и климактерических расстройств.

Также Реланиум применяется для атаралгезии и премедикации в акушерской и хирургической практике при проведении диагностических процедур (в комбинации с анальгетическими и другими нейротропными средствами).

Синдром ночного апноэ;
Закрытоугольная глаукома;
Тяжелая форма миастении;
Шок;
Кома;
Острая дыхательная недостаточность;
Тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
Состояние алкогольного опьянения;
Алкогольная или наркотическая зависимость в анамнезе (за исключением алкогольного делирия и абстинентного синдрома);
Период беременности (особенно I и III триместры) и лактации;
Детский возраст до 30 дней включительно;
Острая интоксикация лекарственными препаратами, которые оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему (психотропные, снотворные и наркотические средства);
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бензодиазепинам.

Абсансы (petit mal);
Синдром Леннокса-Гасто;
Эпилепсия и эпилептические припадки в анамнезе;
Печеночная и/или почечная недостаточность;
Спинальная и церебральная атаксия;
Гиперкинез;
Органические заболевания головного мозга;
Депрессия;
Склонность к злоупотреблению психотропными препаратами;
Гипопротеинемия;
Пожилой возраст.

Реланиум вводят внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).

Купирование связанного с тревогой психомоторного возбуждения: в/в по 5-10 мг однократно, при необходимости через 3-4 часа препарат вводят повторно в той же дозе;
Эпилептический статус: в/в или в/м 10-20 мг однократно, при необходимости введение повторяют в аналогичной дозе через 3-4 часа;
Столбняк: в/в медленно или в/м глубоко в дозе 10 мг, затем в/в капельно со скоростью 5-15 мг/ч 100 мг в 500 мл раствора натрия хлорида 0,9% или раствора глюкозы 5%;
Снятие спазма скелетных мышц: в/м 10 мг за 1-2 часа до операции;
В акушерстве: в/м 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Новорожденным старше 30 дней Реланиум вводят медленно в/в по 0,1-0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг. При необходимости препарат вводят повторно через 2-4 часа.

Детям от 5 лет средство вводят медленно в/в по 1 мг каждые 2-5 минут до максимальной дозы 10 мг. При необходимости через 2-4 часа его вводят повторно.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд;
Со стороны центральной и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых людей) – повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, сонливость, атаксия, замедление психических и двигательных реакций, притупление эмоций, дезориентация, антероградная амнезия; редко – каталепсия, тремор, спутанность сознания, депрессия, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения), гипорефлексия, мышечная слабость, эйфория, дизартрия, астения, головная боль; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (нарушения сна, психомоторное возбуждение, мышечный спазм, тревога, страх, спутанность сознания, вспышки агрессии, галлюцинации, суицидальные наклонности);
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация или сухость во рту, нарушения функции печени, икота, тошнота, рвота, запор, гастралгия, изжога, снижение аппетита, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз (выраженная утомляемость или слабость, боль в горле, гипертермия, озноб), нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
Со стороны половой системы: дисменорея, повышение или снижение либидо;
Со стороны дыхательной системы: при слишком быстром введении препарата – угнетение дыхания;
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, недержание или задержка мочи;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия;
Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (боль, припухлость, краснота) в месте введения;
Прочие: лекарственная зависимость, привыкание; редко – снижение массы тела, булимия, диплопия, угнетение дыхательного центра.

При резком уменьшении дозы или прекращении приема может развиться синдром отмены, проявляющийся следующими симптомами: усиление потоотделения, тремор, деперсонализация, психомоторное возбуждение, головная боль, повышенная раздражительность, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, дисфория, тошнота, рвота, страх, депрессия, нарушения сна, тревога, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, светобоязнь, парестезии, галлюцинации, судороги, тахикардия; редко – психотические расстройства.

При применении в акушерстве у новорожденных возможны диспноэ, гипотермия, мышечная гипотония, снижение артериального давления, слабый акт сосания.

Реланиум следует с особой осторожностью назначать пациентам с тяжелой депрессией, поскольку они могут использовать препарат для реализации суицидальных намерений.

Внутривенно раствор необходимо вводить в крупную вену, медленно, не быстрее чем 5 мг (1 мл) в минуту. Не рекомендуется проводить непрерывные внутривенные инфузии, т.к. возможно образование осадка в растворе и адсорбция препарата материалами из поливинилхлорида инфузионных трубок и баллонов.

В начале применения Реланиума и при его резкой отмене у пациентов с эпилептическими припадками или эпилепсией в анамнезе возможно ускорение развития припадков или эпилептического статуса.

Реланиум не следует применять длительно без особой надобности.

Нельзя резко прекращать лечение, т.к. возрастает риск развития синдрома отмены.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью и при длительном лечении следует контролировать активность печеночных ферментов и картину периферической крови.

Риск развития лекарственной зависимости увеличивается при назначении препарата в высоких дозах, а также при длительном лечении лиц, которые ранее злоупотребляли лекарственными средствами или алкоголем.

Лечение необходимо прекратить в случае появления таких необычных реакций, как поверхностный сон, трудное засыпание, чувство страха, психомоторное возбуждение, галлюцинации, повышенная агрессивность, тревога, усиление мышечных судорог, суицидальные мысли.

Из-за риска развития гангрены Реланиум нельзя вводить внутриартериально.

Во время терапии запрещено употреблять алкогольные напитки, следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой скорости реакций и повышенного внимания.

Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на центральную нервную систему.

Не рекомендуется назначать новорожденным лекарственные средства, содержащие бензиловый спирт, поскольку возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, метаболическим ацидозом, затруднением дыхания, угнетением центральной нервной системы (ЦНС) и, возможно, внутричерепным кровоизлиянием и эпилептическими припадками.

Ингибиторы моноаминоксидазы, коразол, стрихнин: проявляется антагонизм в отношении эффектов диазепама;
Седативные и снотворные средства, опиоидные анальгетики, производные бензодиазепина, другие транквилизаторы, миорелаксанты, нейролептики, антидепрессанты, средства для общей анестезии, этанол: резко усиливается угнетающее действие на ЦНС;
Дисульфирам, флуоксетин, эритромицин, циметидин, пероральные контрацептивы и эстрогенсодержащие препараты, конкурентно ингибирующие метаболизм в печени (процессы окисления), метопролол, кетоконазол, изониазид: замедляется метаболизм диазепама и повышается его концентрация в плазме крови;
Вальпроевая кислота, пропранолол: повышается концентрация диазепама в плазме крови;
Рифампицин: индуцирует метаболизм диазепама, вследствие чего уменьшается его концентрация в плазме крови;
Антигипертензивные препараты: возможно усиление гипотензивного эффекта;
Опиоидные анальгетики: усиливается угнетающее влияние диазепама на ЦНС;
Индукторы микросомальных ферментов печени: уменьшается эффективность Реланиума;
Клозапин: возможно усиление угнетения дыхания;
Омепразол: удлиняется время выведения диазепама;
Леводопа: снижается ее эффективность;
Зидовудин: повышается его токсичность;
Психостимуляторы, дыхательные аналептики: снижается активность Реланиума;
Теофиллин (в низких дозах): снижает седативное действие диазепама;
Сердечные гликозиды: возможно повышение их концентрации в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации.

Премедикация Реланиумом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления анестезии.

Реланиум нельзя смешивать в одном шприце с любыми другими лекарственными средствами.

Аналогами Реланиума являются: Диазепам, Диазепам-Ратиофарм, Апаурин, Релиум.

Хранить при температуре 15-25 °C в защищенном от света, недоступном для детей месте.

источник

Состав 1 мл :
активное вещество: Диазепам 5 мг.
вспомогательные вещества: пропиленгликоль 450,0 мг, этанол 96% 100,0 мг, спирт бензиловый 15,0 мг, натрия бензоат 48,8 мг, кислота уксусная ледяная 2,3 мг, кислота уксусная 10% до рН ок. 6,3 — 6,4, вода для инъекций до 1 мл.
Ампула 2 мл содержит 10 мг диазепама

Прозрачная, бесцветная или желто-зеленая жидкость.

Анксиолитическое средство (транквилизатор).
Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Фармакодинамика
Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность -90%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 0,5 -1,5 ч при внутримышечном введении (далее в/м) и в пределах 0,25 ч при внутривенном (далее в/в); равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.
Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы — 98%. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 98-99% до фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизменном виде — 1-2 % и менее 10% — с каловыми массами. Период полувыведения (Т½) десметилдиазепама 30-100 ч, темазепама — 9,5-12,4 ч и оксазепама -5-15 ч.
Т½ может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное.
Относится к бензодиазепинам с длительным Т½, выведение после прекращения лечения — медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги.
купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения и т.п.);
купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно, беременность (особенно 1 и 3 триместр), период грудного вскармливания.
С осторожностью — абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом : начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно (в/в); дозу можно повторить по истечении 3-4 часов.
Состояние усиленного мышечного напряжения и столбняк : доза для взрослых: вначале вводят 10 мг в медленной в/в инъекции или глубоко внутримышечно (в/м), а затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг в час.
При эпилептическом статусе : назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.
Для премедикации (снятие спазма скелетных мышц) : по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.
В акушерстве : назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.
Новорожденным назначают после 5-ой недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0,1-0,3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).
Детям от 5 лет и старше : в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 часа.

Со стороны нервной системы : в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторные возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны органов кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления (далее АД).
Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод : тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Местные реакции : в месте введения — флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, или боль в месте введения).
Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренных органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галюцинации, редко — психотические расстройства). При применении в акушерстве — у новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Симптомы : сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.
Лечение : промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

При применении Реланиума совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:

с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом — антагонизм в отношении эффектов Реланиума;
со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем — резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;
с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма Реланиум и повышение его плазменной концентрации;
изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм Реланиума и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума в плазме крови;
рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума и в результате снижать его конценрацию в плазме крови;
индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают эффективность;
наркотические анальгетики усиливают угнетающее действие на ЦНС;
гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД;
клозапин — возможно усиление угнетения дыхания;
при одновременном применении с сердечными гликозидами — возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);
снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом;
омепразол удлиняет время выведения диазепама;
ингибиторы моноаминоксизады (МАО), дыхательные аналептики, психостимуляторы -снижают активность препарата.
потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;
теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующейся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отмены», однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости — возможны симптомы отмены у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт — возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровооизлиянием.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый «синдром вялого ребенка»). Пожилым пациентам Реланиум следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении беременным, а также больным с заболеваниями почек и печени.
Противопоказано введение Реланиума в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема Реланиума пациентам не рекомендуется выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности.
Во время лечения Реланиумом запрещен прием алкоголя.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из бесцветного или оранжевого стекла для ампул первого гидролитического класса (Евр.Ф.). Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка красного цвета.
По 5 ампул помещают в держатель из ПВХ с защитной бесцветной пленкой из ПЭТ. Один держатель, или два держателя, или десять держателей в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить при температуре 15°С-25°С. Защищать от света.
Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.

Организация, принимающая претензии потребителей
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область,
Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29

источник